Торговый Дом «Аюрведа» — аюрведа оптом

Ципролет А: инструкция, цена, аналоги | таблетки, покрытые пленочной оболочкой Dr. Reddy’s Laboratories Ltd

• Фармакологические свойства
• Показания Ципролет А
• Применение Ципролет А
• Противопоказания
• Побочные эффекты
• Особые указания
• Взаимодействия
• Передозировка
• Условия хранения
• Диагнозы
• Рекомендуемые аналоги
• Торговые наименования

фармакодинамика. Фармакологические свойства препарата Ципролет А обусловлены фармакологическими свойствами каждого его вещества. Механизм действия ципрофлоксацина обусловлен угнетением бактериального фермента ДНК-гиразы бактерий. Результатом такого угнетения является нарушение объемной структуры ДНК бактерий и делает невозможным дальнейшее деление бактериальных клеток. Ципрофлоксацин активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Спектр действия ципрофлоксацина охватывает такие микроорганизмы:

аэробные грамотрицательные бактерии — Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Salmonella typhi, Рroteus mirabilis, Proteus vulgaris, Shigella sonnei, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Serratia marcescens, Campylobacter jejuni, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Bacillus anthracis., Moraxella catarrhalis;

аэробные грамположительные бактерии — стафилококки, включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, и штаммы, резистентные к метициллину, стрептококки, в том числе Streptococcus рneumoniae, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.

Тинидазол является производным 5-нитроимидазола с замещенным имидазоловым компонентом, который способен действовать против анаэробных бактерий и простейших.

Механизм действия тинидазола на анаэробные бактерии и простейшие связывают с проникновением препарата в клетки микроорганизмов и с повреждением ДНК или угнетением ее синтеза.

Тинидазол является активным как в отношении простых, так и облигатных анаэробных бактерий. Простейшие микроорганизмы, чувствительные к тинидазолу, включают Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica и Giardia lamblia.

Тинидазол активен по отношению к Gardnerella vaginalis и большинству анаэробных бактерий, включая Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus sрp. и Veillonella spp.

Фармакокинетика. Ципрофлоксацин быстро всасывается после перорального приема. Биодоступность составляет около 70%. Пища не влияет на степень абсорбции ципрофлоксацина, но может замедлить скорость всасывания. C

max ципрофлоксацина в плазме крови достигается через 1–2 ч. Ципрофлоксацин достигает терапевтических концентраций почти во всех тканях и жидкостях организма. Связывание с белками плазмы крови незначительное — 20–40%. Т_½ составляет 3–5 ч.

Тинидазол быстро и полностью всасывается при приеме внутрь.

После приема тинидазола в дозе 2 г внутрь _{концентрация в плазме крови достигала пика в 40–51 мкг/мл в течение 2 ч и снижалась до 11–19 мкг/мл через 24 ч. Т½ тинидазола из плазмы крови составляет 12–14 ч. Тинидазол активно распределяется по всем тканям организма и проникает через ГЭБ. Почти 12% тинидазола в плазме крови связывается с белками. Тинидазол выделяется печенью и почками. В течение 5 дней 60–65% введенной дозы выводится с мочой, причем 20–25% — в неизмененном виде. Около 12% дозы выводится с калом.}

инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, включая смешанные аэробно-анаэробные инфекции, протозойные инфекции: дыхательных путей — плеврит, эмпиема плевры, абсцесс легких; ЛОР-органов — хронический синусит, мастоидит; кожи и мягких тканей — инфицированные язвы, абсцессы, целлюлит, инфекции мягких тканей у больных сахарным диабетом; ЖКТ — бактериальная диарея, дизентерия, амебиаз, другие смешанные инфекции ЖКТ; интраабдоминальные инфекции; гинекологические инфекции; инфекции костей — хронический остеомиелит; стоматологические инфекции.

обычная доза препарата Ципролет А для взрослых — 1 таблетка 2 раза в сутки. Применяют у взрослых внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды. Таблетки следует глотать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Для больных с клиренсом креатинина 31–60 мл/мин максимальная суточная доза препарата должна составлять 2 таблетки в сутки, для больных с клиренсом креатинина ≤30 мл/мин — 1 таблетка в сутки. При инфекциях тяжелого течения органов брюшной полости, дыхательных путей, при хроническом остеомиелите максимальная суточная доза — 3 таблетки в сутки. Курс лечения зависит от тяжести инфекции и результатов бактериологических исследований. Обычный курс лечения при острых инфекциях составляет 5–7 дней, но в случае лечения хронических рецидивирующих инфекций курс лечения составляет 10–14 дней. Рекомендуется продолжать прием препарата в течение по крайней мере 3 дней после нормализации температуры тела или устранения симптомов болезни.

повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим фторхинолонам, повышенная чувствительность к тинидазолу или другим производным 5-нитроимидазола, органические неврологические нарушения, заболевания крови в анамнезе, период беременности и кормления грудью, детский возраст.

со стороны пищеварительного тракта: тошнота, диарея, повышение уровня печеночных трансаминаз (АлАТ, АсАТ), ЩФ, рвота, диспептические явления, аномальные значения тестов на функцию печени, анорексия, метеоризм, гипербилирубинемия, оральный кандидоз, желтуха, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, некроз печени, панкреатит, гепатит, металлический привкус, боль в животе, обложенный язык, глоссит, стоматит.

Со стороны нервной системы: головокружение, расстройства сна, ажитация, спутанность сознания, мигрень, галлюцинации, повышенное потоотделение, парестезии, эмоциональные нарушения (беспокойство, страх, тревога), нарушения сна, судороги, гиперестезия, депрессия, тремор, неустойчивая походка, психоз, повышение внутричерепного давления, атаксия, подергивание, головная боль, периферическая нейропатия, сенсорные нарушения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, мигрень, синкопе (обморок), вазодилатация, артериальная гипотензия, васкулит.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, анемия, лейкоцитоз, измененные значения уровня протромбина, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, петехии, агранулоцитоз, панцитопения, угнетение функции костного мозга.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, отек суставов, миастения, тендинит (преимущественно ахиллова сухожилия), повреждения сухожилий.

Со стороны мочеполовой системы: повышение уровня креатинина, азота мочевины в крови, ОПН, нарушение функции почек, вагинальный кандидоз, гематурия, кристаллурия, интерстициальный нефрит, потемнение мочи.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, отек гортани.

Реакции гиперчувствительности и изменения со стороны кожи: кожная сыпь, зуд, макулопапулезная сыпь, крапивница, аллергические реакции, медикаментозная лихорадка, анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), реакция, подобная сывороточной болезни, петехии, мультиформная эритема, узелковая эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, ангионевротический отек.

Нарушение метаболизма: отеки, гипергликемия, повышенная активность амилазы, повышенная активность липазы.

Со стороны органов чувств: нарушение вкуса, шум в ушах, временная глухота, нарушение зрения, диплопия, хроматопсия, паросмия, нарушение ощущения запахов.

Со стороны организма в целом: боль в животе, кандидоз, астения, боль в конечностях, боль в спине, боль в груди, приливы.

во время лечения препаратом не следует употреблять алкогольные напитки. Больным эпилепсией, с приступами судорог в анамнезе, с сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями головного мозга в связи с опасностью развития побочных реакций со стороны ЦНС, препарат Ципролет А следует назначать только по жизненным показаниям. При появлении во время лечения побочных реакций со стороны ЦНС применение препарата следует прекратить. При возникновении во время или после лечения препаратом Ципролет А тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующей терапии.

У больных с нарушениями функции печени и/или почек рекомендуется контроль концентрации ципрофлоксацина в плазме крови. Для больных пожилого возраста коррекция дозы не требуется. В некоторых случаях гиперчувствительность и аллергические реакции отмечают уже после первого приема ципрофлоксацина. В очень редких случаях могут прогрессировать анафилактические реакции, угрожающие жизни пациента. В этих случаях прием ципрофлоксацина необходимо прекратить и немедленно провести медикаментозное лечение. При любых признаках тендинита необходимо немедленно прекратить лечение препаратом и избегать физической нагрузки. Ципрофлоксацин может вызывать появление фотосенсибилизации, поэтому во время лечения следует избегать прямого солнечного облучения. При возникновении реакций фоточувствительности терапию ципрофлоксацином необходимо прекратить. Больные, принимающие Ципролет А, должны употреблять достаточное количество жидкости во избежание кристаллурии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и/или другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение в период беременности и кормления грудью.

Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Дети. Эффективность и безопасность применения препарата в педиатрической практике не установлены, поэтому у детей его не применяют.

одновременное применение препарата Ципролет А с препаратами железа, сукральфатом и антацидными средствами, содержащими магний, алюминий, кальций, и препаратами с большой буферной емкостью (например антиретровирусные средства) снижает интенсивность всасывания ципрофлоксацина. В связи с этим Ципролет А следует назначать за 1–2 ч до или через 4 ч после приема указанных препаратов. Указанное ограничение не касается класса блокаторов H₂-гистаминовых рецепторов. Одновременное применение теофиллина и ципрофлоксацина приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме крови и удлинению его Т_½. При одновременном применении препарата с циклоспорином в отдельных случаях отмечают увеличение содержания креатинина в плазме крови. Ципролет А повышает концентрацию и удлиняет Т_½ непрямых антикоагулянтов и пероральных гипогликемических средств. Ципрофлоксацин влияет на метаболизм кофеина, увеличивая его Т_½. При одновременном применении ципрофлоксацина и фенитоина сообщалось об изменениях уровня фенитоина в плазме крови (повышение или понижение). Сочетанное применение препарата Ципролет А и пробенецида сопровождается повышением концентрации ципрофлоксацина в плазме крови. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию препарата Ципролет А, вследствие чего сокращается период достижения C_max ципрофлоксацина в плазме крови (на биодоступность последнего это не влияет).

в случае острой передозировки были сообщения о нефротоксичности. Специфический антидот неизвестен. В случае передозировки следует промыть желудок. Пациента следует тщательно наблюдать и проводить поддерживающую терапию, включая мониторинг функции почек и введение антацидов, содержащих магний, алюминий или кальций, которые могут уменьшить всасывание ципрофлоксацина. Следует поддерживать адекватный водный режим. Тинидазол легко выводится при диализе. Ципрофлоксацин с помощью гемодиализа или перитонеального диализа выводится в небольшом количестве (<10%).

в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Абсцесс кожи, фурункул и карбункул других локализаций	МКБ L02.8
Абсцесс кожи, фурункул и карбункул конечности	МКБ L02.4
Абсцесс кожи, фурункул и карбункул шеи	МКБ L02.1
Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой	МКБ I83.0
Вросший ноготь	МКБ L60.0
Гидраденит гнойный	МКБ L73.2
Дивертикулярная болезнь толстой кишки	МКБ K57.3
Другие бурситы локтевого сустава	МКБ M70. 3
Другие поверхностные травмы голеностопного сустава и стопы	МКБ S90.8
Неврастения (неврастенический невроз)	МКБ F48.0
Открытая рана других областей головы	МКБ S01.8
Открытая рана локтя	МКБ S51.0
Открытая рана пальца(ев) кисти без повреждения ногтевой пластинки	МКБ S61.0
Посттромбофлебитический синдром (ПТФС)	МКБ I87.0
Ректальный абсцесс	МКБ K61.1
Рожа	МКБ A46
Фурункул слухового прохода	МКБ L02.0
Хронический эпидидимит	МКБ N45.9
Язвенная болезнь желудка (ЯБЖ)	МКБ K25. 9

Возможности клинического применения левофлоксацина | #09/01

Антибактериальные препараты из группы фторхинолонов занимают одно из ведущих мест в лечении различных бактериальных инфекций, в том числе в амбулаторных условиях. Однако столь популярные в настоящее время ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин, пефлоксацин обладают высокой активностью в отношении грамотрицательных возбудителей, умеренной активностью против атипичных возбудителей и малоактивны в отношении пневмококков и стрептококков, что значительно ограничивает их применение, особенно при респираторных инфекциях.

В последнее десятилетие в клиническую практику стали входить новые препараты из этой группы — т. наз. новые фторхинолоны, которые сохраняют высокую активность против грамотрицательных возбудителей, свойственную их предшественникам, и при этом значительно более активны против грамположительных и атипичных микроорганизмов. Одним из таких препаратов является левофлоксацин (таваник). По химической структуре он представляет собой левовращающий изомер офлоксацина. Широкий спектр антибактериальной активности, высокая безопасность, удобные фармакокинетические свойства обусловливают возможность его широкого применения при различных инфекциях.

Механизм действия

Левофлоксацин обладает быстрым бактерицидным действием, поскольку проникает внутрь микробной клетки и подавляет, так же как и фторхинолоны первого поколения, ДНК-гиразу (топоизомеразу II) бактерий, что нарушает процесс образования бактериальной ДНК. Ферменты клеток человека не чувствительны к фторхинолонам, и последние не оказывают токсического действия на клетки макроорганизма. В отличие от препаратов прежнего поколения новые фторхинолоны ингибируют не только ДНК-гиразу, но и второй фермент, ответственный за синтез ДНК, — топоизомеразу IV, выделенную у некоторых микроорганизмов, прежде всего грамположительных. Считается, что именно воздействием на этот фермент объясняется высокая антипневмококковая и антистафилококковая активность новых фторхинолонов.

Левофлоксацин обладает клинически значимым дозозависимым постантибиотическим эффектом, достоверно более длительным по сравнению с ципрофлоксацином, а также длительным (2-3 часа) субингибирующим действием.

Под действием левофлоксацина отмечено повышение функции полиморфноядерных лимфоцитов у здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных пациентов. Показано его иммуномодулирующее воздействие на тонзиллярные лимфоциты у больных хроническим тонзиллитом. Полученные данные позволяют говорить не только об антибактериальной активности, но и о синергическом противовоспалительном и антиаллергическом действии левофлоксацина.

Спектр антимикробной активности

Левофлоксацин характеризуется широким антимикробным спектром, включающим грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, в том числе внутриклеточные возбудители (табл. 1).

При сравнении эффективности различных антибактериальных препаратов в отношении возбудителей респираторных инфекций было выявлено, что левофлоксацин в отношении противомикробной активности превосходит остальные препараты. К нему оказались чувствительны все штаммы пневмококка, в том числе пенициллинрезистентные, при сравнительно более низкой чувствительности пневмококков к препаратам сравнения: офлоксацин — 92%, ципрофлоксацин — 82%, кларитромицин — 96%, азитромицин — 94%, амоксициллин/клавуланат — 96%, цефуроксим — 80%. К левофлоксацину оказались также чувствительны все штаммы моракселлы катаралис, гемофильной палочки и метициллин чувствительного золотистого стафилококка, 95% штаммов клебсиеллы пневмонии.

Резистентность

Возможность широкого клинического использования левофлоксацина и других новых фторхинолонов заставляет задуматься об опасности развития резистентности к ним. Хромосомные мутации являются основным механизмом, обеспечивающим устойчивость микробов к фторхинолонам. При этом происходит постепенное накопление мутаций в одном или двух генах и ступенчатое снижение чувствительности. Развитие клинически значимой резистентности пневмококков к левофлоксацину наблюдается после трех мутаций, а следовательно, представляется маловероятным. Это подтверждается и экспериментальными данными: левофлоксацин вызывал спонтанные мутации в 100 раз реже, чем ципрофлоксацин, независимо от чувствительности тестируемых штаммов пневмококка к пенициллину и макролидам. Широкое использование препарата в последние годы в США и Японии не привело к росту резистентности к нему. По данным K. Yamaguchi et al., 1999, чувствительность бактерий к левофлоксацину за пять лет, т. е. с момента начала его широкого применения, не изменилась и превышает 90% как для грамотрицательных, так и для грамположительных возбудителей.

Больший риск развития антибиотикорезистентности связан не с пневмококками, а с грамотрицательными бактериями. В то же время, по некоторым данным, применение левофлоксацина в отделениях интенсивной терапии не сопровождается значимым ростом резистентности грамотрицательной кишечной флоры.

Фармакокинетика

Левофлоксацин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность составляет 99% и более. Так как левофлоксацин почти не подвергается метаболизму в печени, это способствует быстрому достижению максимальной его концентрации в крови (значительно более высокой, чем у ципрофлоксацина). Так, при назначении добровольцам стандартной дозы фторхинолона значения его максимальной концентрации в крови при приеме левофлоксацина составляли 2,48 мкг/мл/70 кг, ципрофлоксацина — 1,2 мкг/мл/70 кг.

После приема разовой дозы левофлоксацина (500 мг) его максимальная концентрация в крови, равная 5,1 ± 0,8 мкг/мл, достигается через 1,3-1,6 часа, при этом бактерицидная активность крови против пневмококков сохраняется до 6,3 часа независимо от их чувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам. Более длительное время, до 24 часов, сохраняется бактерицидное действие крови на грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriacae.

Период полувыведения левофлоксацина составляет 6-7,3 часа. Около 87% принятой дозы препарата выделяется с мочой в неизмененном виде в течение последующих 48 часов.

Левофлоксацин быстро проникает в ткани, при этом уровни тканевых концентраций препарата выше, чем в крови. Особенно высокие концентрации устанавливаются в тканях и жидкостях респираторного тракта: альвеолярных макрофагах, слизистой бронхов, бронхиальном секрете. Левофлоксацин также достигает высоких концентраций внутри клеток.

Длительный период полувыведения, достижение высоких тканевых и внутриклеточных концентраций, а также наличие постантибиотического действия — все это позволяет назначать левофлоксацин один раз в сутки.

Лекарственные взаимодействия

Биодоступность левофлоксацина снижается при одновременном приеме с антацидами, сукральфатом, препаратами, содержащими соли железа. Интервал между приемом этих лекарственных средств и левофлоксацина должен составлять не менее 2 часов. Других клинически значимых взаимодействий левофлоксацина выявлено не было.

Клиническая эффективность

Существует много публикаций, посвященных результатам клинических исследований эффективности применения левофлоксацина. Ниже представлены наиболее значимых из них.

В многоцентровом рандомизированном исследовании, включившем 590 пациентов, сравнивалась эффективность и безопасность двух режимов лечения: левофлоксацина в/в и/или перорально в дозе 500 мг в сутки и цефтриаксона в/в 2,0 г в сутки; и/или цефуроксима перорально 500 мг два раза в сутки в комбинации с эритромицином или доксициклином у больных с внебольничной пневмонией. Длительность терапии 7–14 дней. Клиническая эффективность составила 96% в группе левофлоксацина и 90% в группе, получавшей цефалоспорины. Эрадикация возбудителей была достигнута соответственно у 98 и 85% больных. Частота нежелательных действий в группе левофлоксацина составляла 5,8%, а в группе сравнения 8,5%.

В другом большом рандомизированном исследовании сравнивалась эффективность лечения больных с тяжелой пневмонией левофлоксацином 1000 мг в сутки и цефтриаксоном — 4 г в сутки. Первые дни левофлоксацин назначили в/в, затем перорально. Результаты лечения в обеих группах оказались сопоставимы, но в группе цефтриаксона наблюдалась достоверно более частая смена антибиотика в первые дни лечения — из-за недостаточного клинического эффекта.

Сопоставимые результаты были получены и при сравнении групп пациентов, получавших лечение левофлоксацином и коамоксиклавом.

Эффективность монотерапии левофлоксацином изучалась у более чем 1000 пациентов с внебольничной пневмонией. Клиническая и бактериологическая эффективность составляли здесь 94 и 96% соответственно.

Фармакоэкономические исследования показали, что общие затраты на лечение пациентов левофлоксацином и комбинацией цефалоспорина и макролида сопоставимы или даже несколько ниже в группе левофлоксацина.

У пациентов с обострением хронического бронхита сравнивалась эффективность лечения левофлоксацином в дозе 500 мг в сутки перорально и цефуроксимом аксетила внутрь 500 мг два раза в сутки. При этом клиническая и бактериологическая эффективность не различалась в зависимости от групп и составляла 77–97%.

Таким образом, в настоящее время можно считать доказанной высокую эффективность левофлоксацина при респираторных инфекциях нижних дыхательных путей. Результаты проведенных исследований позволили включить левофлоксацин как препарат первого ряда или альтернативный в схему лечения пациентов с внебольничной пневмонией и обострениями хронического бронхита (табл. 2).

В последние годы левофлоксацин стал более широко использоваться и при других инфекционных заболеваниях. Так, появились сообщения, касающиеся его успешного применения у больных с острыми синуситами. Левофлоксацин в 100% случаев активен против наиболее часто встречающихся бактериальных возбудителей этого заболевания; по эффективности он сопоставим с амоксициллином/клавуланатом в больших дозах и значительно превосходит цефалоспорины, котримоксазол, макролиды и доксициклин.

Среди возбудителей урологических инфекций наблюдается рост резистентности к широко используемым антибактериальным препаратам. Так, за период с 1992 по 1996 год отмечено увеличение устойчивости E. Coli и S. saprophyticus к котримоксазолу — на 8–16% и к ампициллину — на 20%. Устойчивость к ципрофлоксацину, нитрофуранам и гентамицину возрасла за этот же период на 2%. Применение левофлоксацина у пациентов с осложненными мочевыми инфекциями в дозе 250 мг в сутки оказалось эффективным у 86,7% пациентов.

Выше приводились фармакокинетические показатели высокого содержания левофлоксацина в тканях. Это наряду с антимикробным спектром препарата послужило основанием для его использования с целью профилактики инфекционных осложнений при эндоскопических методах лечения и диагностики, например при ретроградной холангиопанкреатографии и для периоперационной профилактики в ортопедии.

Применение левофлоксацина в этих ситуациях представляется перспективным и требует дальнейшего изучения.

Безопасность

Левофлоксацин считается одним из самых безопасных антибактериальных препаратов. Однако при его назначении существует ряд ограничений.

У пациентов с нарушением функции печени корригировать дозу препарата не нужно, но нарушение функции почек при снижении клиренса креатинина (менее 50 мл/мин) требует уменьшения дозы препарата. Дополнительный прием левофлоксацина после проведения гемодиализа или амбулаторного перитониального диализа не требуется.

Левофлоксацин не применяется у беременных и кормящих женщин, у детей и подростков. Препарат противопоказан пациентам, у которых в анамнезе имеются нежелательные реакции на лечение фторхинолонами.

У больных пожилого и старческого возраста при приеме левофлоксацина не выявлено повышенного риска развития нежелательных побочных реакций и не требуется коррекции доз.

Контролируемые клинические исследования показали, что побочные реакции при применении левофлоксацина возникают редко и большей частью не являются серьезными. Существует зависимость между дозой препарата и частотой развития НД: при суточной дозе 250 мг их частота не превышает 4,0–4,3%, при дозе 500 мг/ сут. — 5,3–26,9%, при дозе 1000 мг/сут. — 22–28,8%. Наиболее часто наблюдались симптомы желудочно-кишечной диспепсии — тошнота и диарея (1,1–2,8%). При внутривенном введении возможно покраснение места инъекции, иногда наблюдается развитие флебитов (1%).

Дозирование

Левофлоксацин выпускается в двух формах: для внутривенного введения и приема внутрь. Применяется по 250-500 мг один раз в сутки, при тяжелых инфекциях возможно назначение по 500 мг два раза в сутки. При внебольничной пневмонии длительность лечения составляет 10-14 дней, при обострении хронического бронхита — 5-7 дней.

---

Таблица 1. Спектр противомикробной активности левофлоксацина

Высокоактивен

• S. pneumoniae
• Стрептококки
• Стафилококки
• Хламидии
• Микоплазма
• Легионелла
• H. parainfluenzae
• M. catarrhalis
• K. pneumoniae
• B. pertussis
• Иерсинии
• Сальмонеллы
• Citrobacter spp.
• E. coli
• Enterobacter spp., Acinetobacter spp.
• P. mirabilis, vulgaris
• Neisseria spp.
• C. perfringens
• B. urealyticus

Умеренно активен

• Энтерококки
• Листерии
• Peptococcus
• Peptostreptococcus
• S. spp.
• S. marcescens
• H. influenzae
• P. aeruginosa

Малоактивен

• C. difficile
• Pseudomonas spp.
• Фузобактерии
• Грибы
• Вирусы
• M. morgani

---

Обратите внимание!

• Левофлоксацин обладает широким спектром действия, включающим большинство грамположительных и грамотрицательных возбудителей, в том числе внутриклеточно расположенных
• В отличие от ранее применявшихся фторхинолонов левофлоксацин высокоактивен против грамположительных кокков, в том числе пневмококков, устойчивых к пенициллину, эритромицину. Кроме того, левофлоксацин более активен по отношению к атипичным возбудителям. Левофлоксацин обладает удобными фармакокинетическими свойствами: высокой биодоступностью, длительным периодом полувыведения, что позволяет использовать его раз в сутки, создает высокие тканевые и внутриклеточные концентрации
• Препарат не метаболизируется в печени, не имеет нежелательных лекарственных взаимодействий; не требует коррекции дозы у больных пожилого возраста. Левофлоксацин хорошо переносится и является одним из самых безопасных антибактериальных препаратов
• Перспективным представляется использование препарата при инфекциях мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, для профилактики осложнений в хирургии
• Наличие двух форм препарата — для парентерального и перорального применения — позволяет использовать его в режиме ступенчатой терапии, что наряду с возможностью однократного приема значительно облегчает труд медперсонала и удобно для пациента

капли дозировка и инструкция по применению в нос и глаза, аналоги

Препараты из группы фторхинолонов востребованы при лечении многих инфекционных заболеваний, так как обладают широким спектром действия и способны уничтожать вредоносные бактерии. Одним из таких препаратов является Ципролет. Его часто назначают взрослым при пневмонии, гайморите, ангине, пиелонефрите, аднексите и других заболеваниях. Если такое лекарство назначается ребенку, стоит узнать, разрешено ли оно в детском возрасте, и в каких случаях оправдано его применение у детей.

Форма выпуска и состав

«Ципролет» выпускается в Индии в трех формах, которые представляют собой глазные капли, раствор для внутривенных инъекций и таблетки, покрытые оболочкой, дозировкой 250 мг и 500 мг. Основным ингредиентом каждого из этих вариантов препарата является ципрофлоксацин.

Поскольку твердая и инъекционная формы могут негативно влиять на формирование скелета, в детском возрасте этот «Ципролет» не назначают, а применение препарата в виде капель допустимо только у детей в связи с преимущественно местным действием. Эту форму препарата назначают маленьким пациентам старше 1 года.

Существует также лекарство под названием «Ципролет А». Это таблетированное лекарство, в котором помимо ципрофлоксацина есть еще одно активное соединение – тинидазол. Этот препарат также противопоказан в возрасте до 18 лет.

В одном миллилитре глазных капель Ципролет содержится 3 мг ципрофлоксацина, который находится в этом лекарстве в форме гидрохлорида. Сам раствор прозрачный и обычно бесцветный или слегка желтоватый. Он помещен в пластиковые флаконы объемом 5 мл. Вспомогательные вещества в этом лекарственном средстве стандартны для ингредиентов глазных капель — хлорид бензалкония, вода, кислота соляная, хлорид натрия и эдетат динатрия.

Принцип действия

Ципрофлоксацин способен ингибировать ДНК-гиразу — особый фермент микробной клетки. В результате «Ципролет» препятствует росту и делению бактерий, кроме того, провоцирует изменения мембран и клеточных стенок возбудителей, что приводит к их быстрой гибели.

Препарат оказывает бактерицидное действие на сальмонеллы, цитробактеры, протеи, хламидии, кампилобактеры, кишечную палочку, легионеллы, зубчатки, моракселлы, дифтерийные коринебактерии, стрептококки, микобактерии и многие другие микроорганизмы.

Энтерококки, клостридии, псевдомонады, трепонемы, уреаплазмы и бактероиды могут быть резистентными к препарату.

Показания

Лечение Ципролетом требуется при различных инфекциях глаз и слезного аппарата, спровоцированных микроорганизмами, чувствительными к ципрофлоксацину. Капли назначают детям при:

• конъюнктивите;
• блефароконъюнктивит;
• блефарит;
• кератоконъюнктивит;
• кератит;
• язвы роговицы;
• дакриоцистит;
• мейбомитом.

Препарат применяют в качестве профилактического средства, если ребенку была проведена операция на органах зрения, а также после удаления инородного тела из глаза или травмы глаза.

Некоторые врачи назначают это лекарство капать в нос при обнаружении у ребенка насморка бактериальной природы, но большинство специалистов сомневается в безопасности такого применения Ципролета.

Противопоказания

«Ципролет» не назначают пациентам, у которых ранее была выявлена ​​повышенная чувствительность к ципрофлоксацину, другому препарату фторхинолона или любому из вспомогательных ингредиентов раствора. Капли также не применяют при вирусных поражениях глаз. При судорожном синдроме или нарушении кровообращения в тканях головного мозга лечение таким средством должно контролироваться врачом.

Побочное действие

У некоторых детей после попадания Ципролета на конъюнктиву могут возникать такие негативные симптомы, как покраснение, легкая болезненность, зуд или жжение. В редких случаях препарат провоцирует дискомфорт в глазах, светобоязнь, снижение остроты зрения, воспаление роговицы, отек век и другие симптомы. Иногда во время лечения каплями появляется тошнота или аллергическая реакция. Кроме того, изредка больные жалуются на неприятный привкус во рту.

Инструкция по применению

Доза «Ципролета» зависит от тяжести инфекции и в легких случаях составляет 1 каплю, а при поражении средней или тяжелой степени — 2 капли в пораженный глаз. Частота применения также определяется в зависимости от диагноза.

При среднетяжелом или легком течении заболевания раствор следует закапывать в глаза каждые 4 часа. При тяжелом течении болезни лекарство необходимо закапывать каждый час, а после улучшения кратность применения сокращают.

Продолжительность лечения Ципролетом составляет от 5 дней до нескольких недель. На него влияет как заболевание, при котором назначают капли, так и реакция пациента на терапию. Если через 2-3 дня применения улучшения не наблюдается, следует обратиться к офтальмологу для подбора другого препарата.

Передозировка

Если закапать в глаза более 2 капель за раз, это не влияет на общее состояние больного. Если ребенок случайно выпил раствор из оставленной без присмотра бутылочки, у него могут возникнуть различные негативные симптомы, такие как рвота, головная боль, беспокойство, тошнота и так далее.

В этой ситуации следует немедленно промыть желудок, а затем дать больному сорбент и достаточное количество жидкости.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку «Ципролет» в форме глазных капель действует исключительно в месте применения, это средство совместимо с любыми другими препаратами. При этом при совместном назначении с метронидазолом, аминогликозидами и другими противомикробными препаратами наблюдается синергизм (взаимно усиливается действие). Однако любые другие глазные капли с Ципролетом следует использовать только с интервалом не менее 5 минут.

Особенности приобретения и хранения

Капли глазные Зипролет отпускаются по рецепту врача; поэтому перед приобретением такого лекарства необходимо пройти обследование у офтальмолога. Средняя цена одной бутылки 50-70 рублей.

Важно хранить лекарство дома в сухом месте, где его не найдет ребенок.

Раствор нельзя нагревать выше +25 градусов и замораживать. Срок годности снижается — 2 года, но после вскрытия флакона он сокращается до одного месяца.

Отзывы

О применении глазных капель «Ципролет» у детей отзываются преимущественно положительные. Препарат называют эффективным при различных бактериальных заболеваниях глаз, а также недорогим и удобным в применении. К его минусам относят лишь короткий срок хранения вскрытого флакона, а побочные реакции выявляются очень редко.

Аналоги

Если по каким-либо причинам применение «Ципролета» невозможно, это лекарство можно заменить глазными каплями, содержащими такое же действующее вещество. Это препараты «Ципромед», «Ципрофлоксацин» или «Ципрофлоксацин-АКОС». Дополнительно врач может порекомендовать другой препарат фторхинолона, который применяется в офтальмологической практике, например:

• Зимар;
• «Флоксал»;
• Данзил;
• Максифлокс;
• «Левофлоксацин»;
• Вигамокс;
• «Сигниц».

При аллергии на Зипролет необходимо использовать другие противомикробные или антисептические средства, которые закапывают в глаза. Среди них в детском возрасте востребованы следующие лекарства.

• «Тобрекс». Этот препарат действует на бактерии через антибиотик тобрамицин. Разрешено использовать даже у новорожденных.
• «Витабакт». Антибактериальное действие таких капель обусловлено пиклоксидином. Такое средство можно использовать с рождения.
• «Сульфацил натрия». Этот сульфаниламидный препарат востребован при различных бактериальных инфекциях и для их профилактики. Дети используют его с первых дней жизни.
• «Окомистин». Такие капли обладают антисептическими свойствами и назначаются с 3-летнего возраста. Их действие обеспечивает мирамистин.
• «Софрадекс» . Это лекарство является комбинированным, поскольку в его составе три компонента. Его применяют не только при глазных заболеваниях, но и в качестве ушных капель. Детей выписывают с 1 года.
• «Конъюнктин». Антисептическое действие этого раствора обеспечивает декаметоксин. Его можно утопить в глазах ребенка любого возраста.

Родители быстро справятся с любым глазным заболеванием у своего ребенка, если правильно проведут процедуру закапывания. Советы офтальмолога ускорят процесс выздоровления детей.

Осторожно, Ципролет! Инструкция предупреждает

Активным веществом препарата «Ципролет» является ципрофлоксацин. Это вещество относится к группе противомикробных фторхинолов, и именно оно определяет лечебные действия этого препарата.

Как действует Ципролет? Его применение основано на способности ципрофлоксацина ингибировать ДНК микроорганизмов. Действие препарата не зависит от состояния бактерий: он останавливает их жизнедеятельность как в состоянии покоя, так и в состоянии активной жизнедеятельности.

Инструкция к препарату «Ципролет» подробно описывает лечебные свойства. Он активен в отношении всех видов бактерий. Применяется для подавления активности хламидий, нейссерий, моракселл, иерсиний, эдвардсиелл, клебсиелл, ацинетобактеров, энтеробактеров, стафилококков, пастерелл, кампилобактеров, кишечной палочки, бранхамелл, плезиомонад, сальмонелл, стрептококков, гемофильных палочек, листерий, бруцелл, провиденсий, Corynebacterium, Shigella, Pseudomonas, Legionella, Citrobacter, Aeromonas, Serratia, Proteus (индолотрикативные и индолположительные штаммы), Hafnia. Заболевания, спровоцированные этими микроорганизмами, хорошо лечит Ципролет.

Однако все же существуют заболевания, возбудители которых избирательно (вариабельно) поддаются лечению препаратом «Ципролет». Инструкция называет Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium tuberculosis, Steptococcus viridans, Flavobacterium, Gardnerella, Alcaligenes, Streptococcus pyogenes и некоторые другие микроорганизмы.

Какие заболевания лечит Ципролет? Показания к применению препарата очень обширны. Препарат назначают при инфекциях:

Органы дыхания,

— кожа,

— мышечные ткани,

— желудок или кишечник,

— половые органы,

— желчные протоки,

— ЛОР-органы,

3 — 90.

Помимо лечебных целей, Ципролет, (в инструкции даны пояснения), применяют для профилактики возникновения заболеваний у больных, находящихся на лечении иммунодепрессантами.

Как и любой сильнодействующий препарат, Ципролет (инструкция об этом предупреждает) имеет побочные действия. К сожалению, их много. Поэтому без рекомендации врача лечить Ципролет опасно для здоровья. Только специалист, знакомый с диагнозом и анамнезом, способен правильно подобрать дозировку лекарства, определить продолжительность курса лечения.

Итак, какие побочные эффекты у Ципролета? В инструкции перечислены:

Пищеварительная система: диарея или запор, тошнота, изменение функции печени, развитие гепатита, изменение вкуса, гепатонекроз, анорексия;

Нервная система: ночные кошмары, нарушения сна, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, панические атаки, головная боль, тремор, уменьшение болей, глухота. Изредка могут быть психотические проявления, во время которых больной пытается нанести вред своему организму;

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, внезапные колебания давления;

Система кровообращения: нарушение химического состава крови, лейкоцитоз, анемия и др.;

Мочевыделительная система: все виды расстройств мочеиспускания, интерстициальный нефрит, уретральные кровотечения;

Аллергические проявления: многоформная экссудативная эритема, болезнь Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фотосенсибилизация, точечные выпоты, кровянистые пузыри, васкулиты и др.

Кроме того, прием препарата «Ципролет» (об этом упоминается в инструкции) может сопровождаться общей слабостью, мышечно-скелетными болями, колитами.

При назначении лекарства врач учитывает наличие группы пациентов, которым оно противопоказано. Это люди, страдающие колитами, больные повышенной чувствительностью, дети, кормящие и беременные женщины.

Не применять препарат без разрешения врача.