Торговый Дом «Аюрведа» — аюрведа оптом

Нимесил: обзор препарата

Нимесил относится к нестероидным противовоспалительным препаратам. Кроме снятия болевых ощущений, лекарственное средство используется как противовоспалительное и жаропонижающее средство.

Формы выпуска и дозировки

Выпускается препарат в гранулах, из которых готовится суспензия для приема внутрь. Гранулы помещены в герметичные пакетики по 2г. Приобрести Нимесил можно в упаковках по 9, 15, 30 пакетиков. Назначается препарат только взрослым. Людям пожилого возраста дозировку подбирают индивидуально также исходя из тяжести заболевания и эффективности препарата. Принимают лекарственное средство только после еды.

Состав и действующее вещество

Основным действующим веществом Нимесила является Нимесулид. В одном двухграммовом пакетике лекарственного средства содержится сто миллиграмм действующего вещества. Нимесулид дополнен другими компонентами — сахарозой, кетомакроголом, безводной лимонной кислотой, мальтодекстрином и апельсиновым ароматизатором.

Показания

Нимесил назначается с целью снизить болевые ощущения и воспаления в процессе лечения следующих заболеваний и симптомов:

• острые мышечные и костно-мышечные боли;

• зубная боль;

• болевые ощущения в процессе лечения остеоартроза;

• дисальгоменорея.

Кроме этого препарат активно используется в качестве жаропонижающего средства для лечения ОРВИ и простудных заболеваний разной степени сложности.

Действие на организм

Препарат легко преодолевая барьеры гистогематического вида высасывается из ЖКТ уже через 2-3 часа после приема. Около половины принятого препарата выводится с помощью работы почек. Экспериментальные исследования, в которых участвовали пациенты с клинически подтвержденной почечной недостаточностью и здоровые добровольцы, показали, что концентрация нимесулида находится в пределах допустимой нормы. При этом к участию в исследовании допускались только пациенты с легкой и умеренной стадиями почечной недостаточности. При следующем употреблении Нимесила накопления активного вещества в организме обнаружено не было.

Противопоказания

Нимесил противопоказан в следующих случаях:

• детский возраст до 12 лет;

• беременность и лактация;

• алкогольная зависимость и наркозависимость;

• высокая восприимчивость организма к препарату или компонентам, входящим в состав препарата;

• реакции гиперергического и гепатотоксического характера;

• одновременный прием Нимесила и лекарственных средств, имеющих потенциальную гепатотоксичность;

• любые воспалительные процессы ЖКТ, перфорации, язвенная болезнь, кровотечения;

• после перенесенного аортокоронарного шунтирования;

• лихорадочные приступы и выскоая температура при ОРВИ;

• бронхиальная астма, рецидивирующий полипоз носа и его пазух, сопровождающийся непереносимостью НПВС;

• наличие кровоизлияний и кровотечений, а также при наличии болезней ими сопровождающихся;

• при наличии проблем со свертываемостью крови;

• сердечная, печеночная и почечная недостаточность в острой форме.

Совместимость с другими лекарствами

Применение Нимесила с другими лекарственными средствами из глюкортикостероидной группы, а также с антитромбоцитами, селективными ингибиторами может вызвать кровотечение и спровоцировать образования язвенных воспалений в ЖКТ. Также возможно усиление антикоагулянтов, что спровоцирует такие же последствия. Если же лечение без применения Нимесила и перечисленных препаратов неизбежно, важно тщательно контролировать прием. 

При одновременном приеме с диуретиками, компоненты Нимесила могут ослабить действие последних за счет снижения выведения натрия и калия из организма. Именно поэтому применение препарата не рекомендуется людям с проблемами сердца и почек. Действие антигипертензивных препаратов также может быть снижено при одновременном их приеме с Нимесилом.

Препараты от артериального давления также комбинируются с Нимесилом с особой осторожностью. Особенно это касается пациентов пожилого возраста. Важно следить за правильной работой почек в период приема препарата и регулярно употреблять достаточное количество жидкости.

Препарат способен уменьшать клиренс лития. Вследствие этого существенно возрастает концентрация и токсичность элемента в плазме крови. Если пациент вынужден одновременно принимать препараты лития и Нимесил, необходимо строго контролировать показатели лития в плазме крови. 

Не обнаружено взаимодействия Нимесила с антацидными препаратами, а также дигоксином, теофиллином, циметидином.

В процессе исследований удалось установить, что Нимесил может вытесняться салициловой и вальпроевой кислотами из мест их связывания друг с другом. Однако на общий эффект от совместного приема обозначенных препаратов такая взаимосвязь не действует.

Как принимать Нимесил

Обычно назначается двукратный прием в течение суток. Разовая доза равна одному пакетику Нимесила. Растворяется препарат примерно в ста миллилитрах теплой воды. Выпивается суспензия после еды сразу вся. Приготовленный раствор хранить употреблять через какое-то время нельзя. По итогам наблюдения за эффективностью лечения и тяжести состояния пациента доза может быть увеличена.

Нимесил и беременность

При беременности, а также в период лактации Нимесил не назначают, он противопоказан по ряду причин. Препарат провоцирует осложнения беременности и существенно тормозит развитие плода. Даже незначительные дозы Нимесила могут привести к прерыванию беременности и неправильному развитию плода с тяжелыми последствиями для будущего здоровья матери.

Нимесил и детский возраст

Детям до 12 лет препарат также противопоказан. После 12 лет Нимесил назначают в той же дозировке, что и взрослым.

Нимесил у пожилых людей

Пожилым пациентам Нимесил назначают с особой осторожностью. Эта категория пациентов сильнее остальных подвержена проявлению побочных эффектов от приема препаратов. Кроме того, у пожилых пациентов зачастую уже есть ряд серьезных заболеваний, а прием препарата может только усугубить состояние. Поэтому назначается Нимесил пожилым людям в индивидуальной дозировке. Лечение проходит под строгим контролем врача.

Нимесил и хронические заболевания

При наличии ряда хронических заболеваний (заболевания сердца, печени и почек) Нимесил противопоказан. В остальных же случаях при наличии хронических заболеваний и необходимости приема препарата, лечение также проходит под строгим контролем врача и регулярными лабораторными исследованиями показателей крови и других. Нимесил регулярно назначается при хронических заболеваниях ревматического типа.

Нимесил — одно из самых эффективных лекарственных средств на сегодня. Кроме ярко выраженного болеутоляющего эффекта, препарат активно используется при простуде и ОРВИ в качестве жаропонижающего средства. Плюс к этому клинические исследования позволили обнаружить, что даже при наличии внушительного списка противопоказаний Нимесил легче всего переносится, а риск возникновения побочных эффектов намного ниже, ем у других лекарственных средств нестероидного противовоспалительного типа.

Нимесулид: возможные механизмы действия, показания к назначению, особенности применения в клинической практике | Скороходов А.П., Полянская О.В.

Нестероидные противовоспалительные препараты (нестероидные противовоспалительные средства/агенты, НПВП, НПВС, НСПВП, NSAID) — группа лекарственных средств, обладающих обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами, они уменьшают боль, лихорадку и воспаление. Использование в названии термина «нестероидные» подчеркивает их отличие от глюкокортикоидов.

Нимесулид (4-нитро-2-феноксиметансульфонанилид) – представитель нового класса селективных ингибиторов ЦОГ-2, используется в клинической практике с 1985 г. Впервые он появился на фармацевтическом рынке Италии и в настоящее время зарегистрирован более чем в 50 странах мира [1, 2]. В Российской Федерации препараты нимесулида появились впервые в 1997 г.
Максимальная концентрация нимесулида в плазме составляет от 2,86 до 6,50 мг/л и достигается в течение 1,22–2,75 ч после перорального приема. Прием пищи не влияет на абсорбцию нимесулида, он быстро и почти полностью абсорбируется. Период полувыведения составляет от 1,8 до 4,73 ч, в моче и фекалиях нимесулид определяется в минимальных концентрациях, основной путь его элиминации из организма – это метаболическая трансформация с образованием 4’-гидроксипроизводного, которое также обладает противовоспалительными и анальгетическими свойствами, но выраженными в меньшей степени. Данный метаболит нимесулида определяется в моче и кале, в основном в конъюгированной форме. Благодаря короткому периоду полувыведения нимесулид не аккумулируется у пожилых пациентов с субклиническим снижением ренальной функции и/или концентрации альбуминов плазмы [3].
Основные эффекты НПВП ассоциированы с блокадой циклооксигеназы (ЦОГ) – фермента, который превращает арахидоновую кислоту (обязательный компонент мембраны любой клетки) в предшественник простагландинов (ПГ) [4]. Продукция ЦОГ-2 резко увеличивается при воспалении, а ПГ, образуемые под влиянием ЦОГ-2, вызывают гипералгезию и потенцируют действие других медиаторов воспаления. НПВП снижают чувствительность болевых рецепторов, уменьшают отек тканей в очаге воспаления, ослабляя механическое сдавление ноцицепторов. Центральный механизм действия НПВП связан с угнетением синтеза ПГ, которые образуются в центральной нервной системе и способствуют передаче болевого сигнала [5].
Показаниями к применению нимесулида являются различные заболевания и состояния: болевые синдромы различного происхождения (головная, зубная, менструальная боли, последствия травм, боли послеоперационного периода, при ревматизме и др.), инфекционно-воспалительные заболевания (травматические и послеоперационные), дегенеративные и воспалительные заболевания опорно-двигательной системы (артриты, остеоартрозы, остеохондроз, бурсит, радикулит, ревматизм), урологические, гинекологические и сосудистые заболевания, а также заболевания, сопровождающиеся повышением температуры тела.
Данный препарат можно использовать как для купирования острых болевых синдромов, так и для относительно продолжительной терапии хронической боли [6–8].
Нимесулид зарекомендовал себя как высокоэффективное обезболивающее средство, что было продемонстрировано в различных исследованиях. Например, по данным исследования, проведенного в Финляндии (n=102), нимесулид 100 мг, назначавшийся 2 раза/сут., превосходил ибупрофен в дозе 600 мг 3 раза/сут. как по выраженности обезболивающего эффекта, так и по восстановлению функции позвоночника. К 10-му дню от начала лечения на фоне приема нимесулида отмечено более чем двукратное улучшение функциональной активности. Нимесулид существенно реже (примерно в 2 раза – 7% против 13%) вызывал побочные эффекты со стороны ЖКТ по сравнению с препаратом контроля [9].
Эффективность нимесулида была продемонстрирована и в российском исследовании (n=140) у пациентов с различными дорсалгиями [10], а также у больных с ревматологической патологией [11–16].
Нимесулид подавляет гипералгезию в рекордно короткие для НПВП (и не только) сроки – уже через 15 мин. после приема препарата. Все НПВП вызывают уменьшение гипералгезии, однако эффект нимесулида превосходит таковой рофекоксиба при сравнительно одинаковой эффективности с диклофенаком и целекоксибом, и только у нимесулида эффект развивается в столь сжатые сроки [17]. Также на культуре нейронов задних спинальных ганглиев, дающих начало чувствительному корешку, было продемонстрировано, что только нимесулид обладает способностью подавлять концентрацию субстации Р в течение 70 мин., тогда как другие препараты (целекоксиб, диклофенак) справляются с этой задачей только через 36 ч. Данный препарат обладает также способностью снижать протеинкиназу С ε (как и парацетамол) [18]. Преимуществом нимесулида является быстрое развитие действия. Благодаря своим химическим свойствам нимесулид может легко проникать в очаги воспаления и накапливаться в них (например, в воспаленном суставе) в концентрации большей, чем в плазме крови [19].
В другом исследовании при применении нимесулида было показано достоверное уменьшение выраженности локального болевого синдрома, нарастание объема активных движений в пораженных суставных группах, снижение локально повышенного мышечного тонуса, уменьшение выраженности симптомов «натяжения» нервных корешков у пациентов с остеоартрозом коленного сустава и болью в нижней части спины [20].
Высокая эффективность данного препарата в лечении воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов, в т.ч. суставов позвоночника, связана не только с основным механизмом действия в виде ингибирования фермента циклооксигеназы 2 типа (ЦОГ-2), но и с особым действием на хрящевую ткань, а именно – антипротеазное действие в отношении эластазы нейтрофилов, хрящевой коллагеназы и стромелизина, что приводит к отсутствию повреждающего действия на хрящ. Это ставит препарат на особое место в ряду других НПВП. Кроме того, нимесулид ингибирует выработку фактора некроза опухоли α, продукцию гистамина, интерлейкина-1b и фактора апоптоза хондроцитов [21], подавляет активность металлопротеиназ. Нимесулид (Найз®) влияет также на продукцию и действие окислительных радикалов и других компонентов нейтрофильной активации (хемотаксис и продукция супероксиданиона), что усиливает противовоспалительный и анальгетический эффекты [22]. Эти дополнительные механизмы действия нимесулида обусловливают его высокое протективное действие в отношении хряща, что особенно важно для больных с заболеваниями суставов [23–26].
Выпускается нимесулид как в формах для перорального приема (пакетированные саше из фольги, суспензии, порошки, таблетки), так и в трансдермальных формах (гель). Гелевая форма (Найз® гель) препарата, который наносится непосредственно на болезненный участок, быстро впитывается и оказывает хорошее противоболевое воздействие, особенно в дебюте заболевания. Периферический антиноцицептивный эффект может быть результатом активации некоторых типов К+-каналов мембраны нейрона, вызывающих гиперполяризацию периферических терминалей первичных афферентов. Нимесулид гель обладает достаточной обезболивающей и противовоспалительной активностью, сочетающейся с хорошей переносимостью, а, следовательно, и клинической эффективностью.
Гелевая форма лекарственного средства обеспечивает более быстрое проникновение в глубокие ткани, чем при использовании других форм (мази, кремы), и вызывает дополнительный обезболивающий эффект, рекомендуется в комплексном лечении при остеохондрозе позвоночника [27].
Для нимесулида характерен ряд лекарственных взаимодействий. Согласно своей абсорбции, нимесулид способен снижать концентрацию фуросемида. Нимесулид активно связывается с белками плазмы и может конкурировать с другими препаратами за эти связи (фенобарбитал, салициловая кислота, толбутамин). Нимесулид может также полностью вытеснять салициловую кислоту и фуросемид из связей с белками плазмы, однако варфарин вытеснить не может. Было описано снижение концетрации теофиллина в плазме крови пациентов, которым был назначен также и нимесулид. Ранее высказывалось предположение, что нимесулид способен потенцировать гипогликемический эффект глибенкламида, однако в дальнейших исследованиях были исключены влияния нимесулида на концентрацию глюкозы в плазме крови у диабетиков, которые получают сахароснижающие препараты этой группы параллельно с нимесулидом. У некоторых пациентов, получающих варфарин, отмечается повышение антикоагулянтного эффекта при приеме нимесулида, поэтому следует производить мониторинг коагулограммы у пациентов, получающих одновременно оба препарата. Нимесулид способен также снижать натрийуретический эффект фуросемида и усиливать фуросемид-индуцированное снижение клубочковой фильтрации и почечного кровотока за счет ингибирования почечной циклооксигеназы [28].
Нимесулид можно успешно использовать для купирования болевого синдрома у пациентов с непереносимостью препаратов ацетилсалициловой кислоты и других НПВП, а также у больных с НПВП-индуцируемой бронхиальной астмой [29]. Однако необходимо отметить, что наличие атопии в анамнезе у пациента является одним из основных факторов риска по развитию непереносимости НПВП, в т.ч. нимесулида. Нередко отмечаются перекрестные аллергические реакции между парацетамолом (32%) и нимесулидом (25%) [30].
Что касается возраста больных, то было показано, что фармакокинетический профиль нимесулида и его гидроксиметаболита при использовании в стандартных дозах (100 мг 2 раза/сут.) не изменяется в зависимости от возраста (у пациентов моложе 80 лет), поэтому не требуется какая бы то ни было коррекция дозы.
Важным вопросом безопасного применения нимесулида является оценка его влияния на функцию печени. В среднем серьезные гепатотоксические осложнения, проявляющиеся клинически выраженным холестатическим [31] и цитолитическим синдромами или острой печеночной недостаточностью [32], возникают на фоне регулярного приема НПВП примерно у 1 из 10 тыс. пациентов [33, 34]. Механизм повреждения гепатоцитов сложен и связан с активацией хемооксигеназы-1 и работой системы цитохрома Р-450, в результате чего у пациента развивается гепатит [35]. EMEA (Общеевропейский орган по надзору за лекарственными средствами), тщательно рассмотрев вопрос о безопасности нимесулида, в 2003 г. принял решение, что гепатотоксичность этого препарата не выше, чем других НПВП, и определил возможность продолжения его использования в странах Европейского союза [36]. Сравнительный анализ побочных реакций со стороны печени, индуцированных нимесулидом и неселективными НПВП, включающий рандомизированные и постмаркетинговые клинические исследования, показал, что нимесулид вызывает повышение печеночных ферментов не чаще, чем «традиционные» НПВП [8, 37, 38]. Серьезные гепатотоксические реакции при использовании НПВП являются редкой патологией (возникает примерно у 1 из 10 тыс. больных), не сопоставимой по частоте с осложнениями со стороны ЖКТ [39, 40]. По данным других авторов, суммарная частота опасных гепатотоксических реакций при назначении нимесулида составляет еще меньшую величину: 0,1 на 100 тыс. курсов терапии [41].
В экспериментальных исследованиях на животных было показано, что нимесулид снижает степень нейронального повреждения (снижение объема очага поражения, выраженности неврологического дефицита) и частоту геморрагических трансформаций ишемических очагов, вызванных тромболитической реперфузией при фокальной ишемии мозга за счет угнетения экспрессии матриксных металлопротеиназ ММР-9 и ММР-2 [42]. Продемонстрировано, что нимесулид обладает дозозависимым нейропротективным эффектом как относительно величины очага, так и восстановления неврологического дефицита, в частности двигательного. Наибольшая эффективность показана для дозы 12 мг/кг по сравнению с дозами 3 и 6 мг/кг [43]. Также нимесулид снижает выраженность оксидативного стресса, развивающегося у животных после глобальной церебральной ишемии, что проявляется снижением концентрации глутатиона в гиппокампе животных, падением интенсивности перекисного окисления липидов в виде снижения уровня малонового диальдегида и 4-hydroxy-alkenals (4–HDA), липидных гидроксипероксидов у животных, получавших в качестве нейропротективного средства нимесулид, по сравнению с контрольной группой [44]. Было показано, что использование нимесулида приводит также к снижению активности аттенуированной ацетилхолинэстеразы, концентрации такого провоспалительного маркера, как фактор некроза опухоли α, уменьшает поведенческие нарушения и расстройства памяти, спровоцированные церебральной ишемией [45]. В другом исследовании было показано снижение концентрации 3-нитротирозина в плазме крови, интерлейкина 1β во фронтальной коре и сердце. При этом не было выявлено положительного эффекта нимесулида на мРНК, ответственную за выработку ЦОГ-2, концентрацию амилоида и ПГЕ2 в цереброспинальной жидкости, количество очагов повреждения белого вещества головного мозга по данным МРТ [46].
Нейропротективный эффект нимесулида был продемонстрирован также в гистофлюоресцентном исследовании с использованием такого маркера нейрональной дегенерации, как Fluoro-Jade B. Небольшое количество Fluoro-Jade B-позитивных клеток определялось в СА-1 области гиппокампа ишемизированных животных, получавших нимесулид, тогда как у контрольных животных все клетки погибли [47]. Проводились исследования, оценивающие возможность терапии некоторых нейродегенеративных заболеваний, в частности болезни Альцгеймера, с помощью стероидных и нестероидных противовоспалительных препаратов, однако каких бы то ни было обнадеживающих результатов в этом направлении получено не было [48]. Тем не менее, в отдельных работах приводятся данные о том, что простагландин Е2, продуцируемый под влиянием ЦОГ-2, оказывает регуляторное действие на возбудимость мембран и пластичность синапсов зубчатой извилины гиппокампа, тогда как селективные ингибиторы ЦОГ-2, и в частности нимесулид, существенно снижают возбудимость постсинаптических мембран дендритов этой области [49].
Таким образом, удачное сочетание эффективности, хорошей переносимости и доступной стоимости делает нимесулид (Найз®) одним из наиболее привлекательных представителей группы НПВП. В нашей стране имеется большой и в целом позитивный опыт длительного использования этого лекарства в различных отраслях медицины.

Литература
1. Rainsford K.D. Relationship of nimesulide safety to its pharmacokinetics: assessment of adverse reactions // Rheumatol. (Oxford). 1999. Vol. 38(Suppl. 1). P. 4–10.
2. Mattia C., Ciarcia S., Muhindo A., Coluzzi F. Nimesulide: 25 years later // Minerva Med. 2010. Vol.101(4). P. 285–293.
3. Bernareggi A. Clinical pharmacokinetics of nimesulide // Clin. Pharmacokinet. 1998. Vol. 35(4). P. 247–274. Department of Pharmacokinetics and Biochemistry, Research Centre, Monza, Italy.
4. Насонов Е.Л. Перспективы применения нового нестероидного противовоспалительного препарата нимесулид // Клин. фармакол. терапия. 1999. № 8 (1). С. 65–69.
5. Воробьева О.В. Нимесулид: химическая структура, механизм действия, фармакокинетика, спектр безопасности // Справочник поликлинического врача. 2010. № 9.
6. www.rlsnet.ru
7. Рябинкина Т.С. Роль нимесулида в практике врачей хирургического профиля // Хирургия. 2009. № 2. НИИ нормальной физиологии им. П.К. Анохина, Москва
8. Каратеев А.Е., Яхно Н.Н., Лазебник Л.Б. и др. Применение нестероидных противовоспалительных препаратов. М.: ИМА-пресс, 2009.
9. Pohjolainen T., Jekunen A., Autio L. et al. Treatment of acute low back pain with the COX-2-selective anti-inflammatory drug nimesulide: results of a randomized, double-blind comparative trial versus ibuprofen // Spine. 2000. Vol. 25(12). P. 1579–1585.
10. Koval’chuk V.V., Efimov M.A. Efficacy and tolerability of short courses of nonsteroid anti-inflammatory drugs in the treatment of dorsalgia: results of the comparative study // Zh. Nevrol. Psikhiatr. Im. S.S. Korsakova. 2010. Vol. 110(1). P. 55–58.
11. Каратеев А.Е., Барскова В.Г. Новое в доказательной медицине Безопасность нимесулида: эмоции или взвешенная оценка? // Consilium Medicum. 2007. Т. 09, № 2.
12. Насонов Е.Л. Эффективность и переносимость нестероидного противовоспалительного препарата. Нимесулид: новые данные // РМЖ. 2001. № 15. С. 6–8.
13. Барскова В.Г., Якунина И.А., Насонова В.А. Применение нимесила при подагрическом артрите // Тер. арх. 2003. № 5. С. 60–64.
14. Каратеев А.Е., Каратеев Д.Е., Лучихина Е.Л. и др. Эффективность и безопасность монотерапии высокими дозами НПВП при раннем артрите // РМЖ. 2006. № 16. С. 24–29.
15. Минушкин О.Н. Использование препарата Найз у больных, страдающих сочетанной патологией суставов и поражением верхних отделов желудочно-кишечного тракта // Науч.-практич. ревматол. 2003. № 5. С. 72–76.
16. Каратеев А.Е., Каратеев Д.Е., Насонов Е.Л. Гастродуоденальная переносимость нимесулида (НИМЕСИЛ, Berlin Chemie) у больных с язвенным анамнезом: первое проспективное исследование безопасности селективных ЦОГ-2-ингибиторов у больных с высоким риском развития НПВП-индуцированных гастропатий // Науч.-практич. ревматол. 2003. № 1. С. 45–48.
17. Барскова В.Г. Значение для клинической практики свойств нимесулида, не связанных с подавлением циклооксигеназы-2 // Consilium Medicum. 2009. Т. 11, № 9.
18. Vellani V., Franchi S., Prandini M. et al. Effects of NSAIDs and paracetamol (acetaminophen) on protein kinase C epsilon translocation and on substance P synthesis and release in cultured sensory neurons // J. Pain. Res. 2013. Vol. 6. P. 111–120.
19. Rainsford KD. Nimesulide – a multifactorial approach to inflammation and pain: scientific and clinical consensus // Curr. Med. Res. Opin. 2006. Vol. 22(6). P. 1161–1170.
20. Ilic K., Sefik–Bukilica M., Jankovic S., Vujasinovic–Stupar N. Efficacy and safety of two generic copies of nimesulide in patients with low back pain or knee osteoarthritis // Reumatismo. 2009. Vol. 61(1). P. 27–33.
21. Dallegri F., Ottonello L. Are there any differences among non-steroidal anti-inflammatory drugs? Focus on nimesulide // Clin. Drug. Investig. 2007. Vol. 27 (Suppl. 1). P. 15–22.
22. de Mello S.B., Laurindo I.M., Cossermelli W. Action of the 4-nitro-2-phenoximethanesulphonanilide (nimesulide) on neutrophil chemotaxis and superoxide production // Sao Paulo Med. J. 1994. Vol.112(1). P. 489–494.
23. Шаров M.Н., Фищенко О.Н. Эффективность применения нимесулида в терапии дорсопатий // Consilium Medicum. Неврология. 2010. №1.
24. Котова О.В. Боль в спине: предотвратить хронизацию // РМЖ. Неврология. Психиатрия. 2011. № 30. С.1872–1873.
25. Существуют ли различия между нестероидными противовоспалительными препаратами? В центре внимания нимесулид // Consilium medicum. 2013. № 2. Т. 15. С. 101.
26. Rainsford K.D. Relationship of nimesulide safety to its pharmacokinetics: assessment of adverse reactions // Rheumatol.(Oxford). 1999. Vol. 38(Suppl. 1). P. 4–10.
27. Камчатнов П.Р., Трубецкая Е.А., Умарова Х.Я. Возможность применения геля Найз (нимесулид) у больных с поясничной болью, 1990.
28. Perucca E. Drug interactions with nimesulide // Drugs. 1993. Vol. 46 (Suppl. 1). P. 79–82.
29. Senna G.E., Passalacqua G.., Andri G.. et al. (Nimesulide in the treatment of patients intolerant of aspirin and other NSAIDs // Drug Saf. 1996. Vol. 2. P. 94–103.
30. Sánchez-Borges M., Capriles-Hulett A. Atopy is a risk factor for non-steroidal anti-inflammatory drug sensitivity // Ann. Allergy Asthma Immunol. 2000. Vol. 84(1). P. 101–106.
31. Ferreiro C., Vivas S., Jorquera F. et al. Toxic hepatitis caused by nimesulide, presentation of a new case and review of the literature // Gastroenterol. Hepatol. 2000. Vol. 23(9). P. 428–430.
32. Page M., Christin F., Hayi-Slayman D. et al. Acute liver failure due to a treatment by nimesulide: another case and review // Ann. Fr. Anesth. Reanim. 2008. Vol. 27(9). P. 742–746.
33. Насонов Е.Л. Перспективы применения нового нестероидного противовоспалительного препарата нимесулид // Клин. фармакол. терапия. 1999. № 8 (1). С. 65–69.
34. Noble S., Balfour J. Meloxicam // Drugs. 1996. Vol. 51. P. 424–430.
35. Teoh N.C., Farrell G.C. Hepatotoxicity associated with non-steroidal anti-inflammatory drugs // Clin. Liver. Dis. 2003. Vol. 7. P. 401–413.
36. European Medicines Evaluation Agency, Committee for Proprietary Medicinal Products. Nimesulide containing medicinal products. CPMP/1724/04. http://www.emea.eu.int
37. Davis R., Brogden R.N. Nimesulide. An update of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic efficacy // Drugs. 1994. Vol. 48. P. 431–454.
38. Игнатов Ю.Д., Кукес В.Г., Мазуров В.И. Клиническая фармакология нестероидных противовоспалительных средств. М.: ГЭОТАР-Медиа, 2010.
39. Каратеев А.Е., Насонова В.А. НПВП-ассоциированная гепатопатия: проблема нимесулида // Научн.-практ. ревматол. 2004. № 1. С. 34–37.
40. McNally P. Поражения печени лекарственными препаратами //Мак Нелли П.Р. Секреты гастроэнтерологии. М.: Бином, С. 235–247.
41. Boelsterli U. Mechanisms of NSAID-induced hepatotoxicity: focus on nimesulide // Drug. Saf. 2002. Vol. 25. P. 633–648.
42. Wang Y., Deng X.L., Xiao X.H., Yuan B.X. A non-steroidal anti-inflammatory agent provides significant protection during focal ischemicstroke with decreased expression of matrix metalloproteinases // Curr. Neurovasc. Res. 2007. Vol.4(3). P. 176–183.
43. Candelario-Jalil E., Alvarez D., Merino N., León O.S. Delayed treatment with nimesulide reduces measures of oxidative stress following global ischemic brain injury in gerbils // Neurosci Res. 2003. Vol. 47(2). P. 245–253.
44. Alvarez E.D., Merino N., León O.S. Delayed treatment with nimesulide reduces measures of oxidative stress following global ischemic brain injury in gerbil // Neurosci Res. 2003. Vol. 47(2). P. 245–253.
45. Gaur V., Kumar A. Effect of nonselective and selective COX-2 inhibitors on memory dysfunction, glutathione system, and tumor necrosis factor alpha level against cerebral ischemia reperfusion injury // Drug. Chem. Toxicol. 2012. Vol. 35(2). P. 218–224.
46. Calderón-Garcidueñas L., Mora-Tiscareño A., Gómez-Garza G.. et al. Effects of a cyclooxygenase-2 preferential inhibitor in young healthy dogs exposed to air pollution: a pilot study // Toxicol. Pathol. 2009. Vol. 37(5). P. 644–660.
47. Candelario-Jalil E., Mhadu N.H., González-Falcón A. et al. Effects of the cyclooxygenase-2 inhibitor nimesulide on cerebral infarction and neurological deficits induced by permanent middle cerebral artery occlusion in the rat // J. Neuroinflammation. 2005. Vol. 18;2(1). P. 3.
48. Jaturapatporn D., Isaac M.G., McCleery J. Tabet Aspirin, steroidal and non-steroidal anti-inflammatory drugs for the treatment of Alzheimer’s disease // Cochrane Database Syst. Rev. 2012. Vol. 15;2:CD006378.
49. Chen C., Magee J.C., Bazan N.G. Cyclooxygenase-2 regulates prostaglandin E2 signaling in hippocampal long-term synaptic plasticity // J. Neurophysiol. 2002. Vol. 87(6). P. 2851–2857. 

.

Выбор нестероидного противовоспалительного препарата для симптоматической терапии ревматических заболеваний: фокус на нимесулид uMEDp

Нимесулид – золотая середина класса нестероидных противовоспалительных препаратов. Именно поэтому он прочно закрепился в арсенале ревматологов, терапевтов, семейных врачей и врачей других специальностей. В препарате сочетаются высокий анальгетический и противовоспалительный потенциал, хороший профиль безопасности. Кроме того, он представлен в разных лекарственных формах.

Введение

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) широко используются для симптоматической терапии заболеваний, ассоциированных с болью, лихорадкой и воспалением [1]. Уникальное сочетание анальгетического, противовоспалительного и жаропонижающего эффектов обусловливает преимущество НПВП перед такими препаратами, как парацетамол и опиоиды [2].

Кроме того, НПВП отличаются разнообразием лекарственных форм и доступной ценой.

В настоящее время в России зарегистрировано около 20 международных непатентованных наименований НПВП. Если учитывать большое количество дженериков и разные лекарственные формы, число препаратов превысит сотню.

Особенно востребованы НПВП при ревматических патологиях. Опыт их применения у таких больных насчитывает более 100 лет [3].

Препараты данной группы практически незаменимы при лечении остеоартрита (ОА) и неспецифической боли в нижней части спины [4, 5]. Несмотря на то что в качестве первого анальгетика при ОА в международных руководствах указан парацетамол [6], именно НПВП часто назначают в качестве основного обезболивающего средства вследствие более высокой эффективности и безопасности [7, 8].

При аутоиммунных воспалительных ревматических заболеваниях, таких как ревматоидный артрит (РА), роль НПВП также остается значимой. В терапию РА обязательно включают препараты, облегчающие основные симптомы, прежде всего боль, поскольку эффект от применения базисных противовоспалительных препаратов развивается не сразу. Так, при использовании синтетических препаратов значимое улучшение отмечается не ранее чем через один-два месяца [9]. Применение генно-инженерных биологических препаратов также не позволяет отказаться от симптоматической терапии [10].

Анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действие НПВП обусловлено ингибированием циклооксигеназы (ЦОГ), которая катализирует синтез простаноидов, включая тромбоксан и простагландины, и тем самым опосредует разные биологические эффекты [11].

Основные фармакологические свойства НПВП связаны с подавлением активности ЦОГ-2. Этот фермент обеспечивает быстрое повышение локальной концентрации простагландина Н2, который является субстратом для синтеза одного из центральных медиаторов боли и воспаления – простагландина Е2 [9].

К ЦОГ-2-зависимым процессам относятся появление и усиление боли вследствие любого повреждения ткани, развитие хронического болевого синдрома, местная и системная воспалительная реакция, локальная и системная гипертермия, катаболические процессы, неоангиогенез и т.д. С выбросом провоспалительных субстанций, прежде всего простагландина Е2, связывают влияние НПВП на центральные механизмы передачи болевого импульса.

К ЦОГ-1-зависимым процессам относят агрегацию тромбоцитов. Ингибирование этого фермента ацетилсалициловой кислотой способствует профилактике тромбозов. В то же время с подавлением физиологической формы ЦОГ-1, играющей важную роль в поддержании многих параметров гомеостаза, в том числе защитного потенциала слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), традиционно связывают такие нежелательные эффекты, как эрозивно-язвенное поражение верхних отделов ЖКТ и желудочно-кишечные кровотечения.

Необходимо отметить, что НПВП сопоставимы по эффективности, однако различаются профилем безопасности в отношении ЖКТ, сердечно-сосудистой системы, печени и почек [12].

Все НПВП, за исключением ацетилсалициловой кислоты, ассоциируются с повышенным риском неблагоприятных сердечно-сосудистых событий [1, 11].

В этой связи представляется актуальным сравнить безопасность двух видов НПВП: неселективных ингибиторов ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (традиционных НПВП) и селективных ингибиторов ЦОГ-2 (коксибов).

Хотя гипотеза селективности в отношении ЦОГ-2 для объяснения риска развития протромботических изменений вследствие приема НПВП часто оспаривается [13], получены доказательства, что использование коксибов, а также традиционных НПВП с высокой селективностью к указанному ферменту может значительно увеличить риск серьезных цереброваскулярных и сердечно-сосудистых событий (особенно при использовании высоких доз и/или длительном лечении) [1, 11].

Метаанализ результатов рандомизированных исследований показал, что относительный риск для коксибов составляет 1,37 при 95%-ном доверительном интервале (ДИ) -1,14– -1,66, для диклофенака – 1,41 (95% ДИ 1,12–1,78) по сравнению с плацебо [13]. Аналогичные результаты получены при проведении метаанализа результатов наблюдательных исследований [14].

Установлено также, что относительный риск неблагоприятных сердечно-сосудистых событий при применении НПВП может не зависеть от исходного сердечно-сосудистого риска [15]. В настоящее время применение НПВП для симптоматического лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата при высоком сердечно-сосудистом риске [11] ограниченно. Исключение составляют случаи, когда другие методы фармакотерапии (например, парацетамол с или без слабых опиоидов) неэффективны. При этом используется самая низкая эффективная доза и устанавливаются наименьшие сроки лечения.

Неправильное применение НПВП может стать проблемой здравоохранения, особенно в группах с высоким исходным риском [1]. Речь, в частности, идет о пожилых пациентах, у которых сердечно-сосудистые заболевания сочетаются с патологиями скелетно-мышечной системы [16]. Выбор лекарственного препарата в этой ситуации может оказаться критичным.

Особенности фармакологии нимесулида

Одним из наиболее широко применяемых в России НПВП является нимесулид.

Нимесулид введен в клиническую практику в начале 1980-х гг.. За период применения зарекомендовал себя как эффективный, хорошо переносимый и доступный препарат [3, 17, 18].

Молекула нимесулида в отличие от молекул других НПВП обладает щелочными свойствами. Это позволяет веществу легко проникать в очаги воспаления и накапливаться в них в более высокой концентрации, чем в плазме крови [3, 19]. Уже через 30 минут после перорального приема концентрация препарата в крови достигает 25–80% и начинает развиваться анальгетический эффект. Пик концентрации и, следовательно, максимальное обезболивающее действие отмечаются через один – три часа после приема [20–23]. Более быстрым обезболивающим действием обладает нимесулид в гранулированной форме (препарат Нимесил®), что крайне важно при купировании как острой боли, так и острого подагрического артрита [23, 24].

Нимесулид характеризуется достаточно высокой, но не абсолютной селективностью в отношении ЦОГ-2. Согласно оценке некоторых экспертов, по данному показателю он занимает промежуточное положение между мелоксикамом и целекоксибом [11].

Помимо основного фармакологического действия нимесулид обладает эффектами, не зависящими от класс-специфического влияния на синтез простагландина: подавляет синтез провоспалительных цитокинов, активность металлопротеиназ (ответственных, в частности, за разрушение гликопротеинового комплекса хрящевой ткани при ОА), блокирует фосфодиэстеразу 4, снижая тем самым активность клеток воспалительной агрессии (макрофагов и нейтрофилов), оказывает антигистаминное действие [18, 21, 25, 26]. Этим определяется его терапевтическое своеобразие.

Эффективность

Быстрый анальгетический эффект нимесулида подтвержден у больных, которым проводили челюстно-лицевые операции, а также у пациенток с дисменореей [19, 27].

Выраженное анальгетическое и противовоспалительное действие нимесулида при заболеваниях опорно-двигательного аппарата продемонстрировано в ряде рандомизированных клинических исследований. Так, у 122 пациентов с тендинитом ротаторов плеча и/или субакромиальным бурситом, которым для лечения острой патологии околосуставных мягких тканей был назначен нимесулид 200 мг/сут или диклофенак 150 мг/сут в течение14 дней, первый препарат оказался более эффективным, чем второй [28]. При этом 96,8% больных охарактеризовали переносимость нимесулида как хорошую или отличную. Среди получавших диклофенак таких было 72,9% (р

В исследовании, в которое были включены 102 пациента с острой болью в нижней части спины, принимавших в течение десяти дней нимесулид 100 мг два раза в сутки или ибупрофен 600 мг три раза в сутки, также отмечено преимущество нимесулида перед ибупрофеном (р = 0,02) в отношении купирования боли и влияния на функцию позвоночника. Кроме того, в период терапии побочные эффекты со стороны ЖКТ у получавших нимесулид фиксировались реже [29].

Эффективность нимесулида при симптоматической терапии РА подтверждена в четырехнедельном исследовании [30]. Так, 268 пациентов с РА на ранней стадии применяли 400 и 200 мг нимесулида в день. В качестве препарата контроля был выбран диклофенак в дозах 200 и 100 мг/сут. На фоне проводимой терапии у всех пациентов отмечалось статистически достоверное уменьшение числа воспаленных суставов и утренней скованности. Однако нимесулид оказался эффективнее диклофенака в отношении купирования боли. Так, уменьшение боли > 50% по визуальной аналоговой шкале зафиксировано у 44,8% получавших нимесулид и 40,8% получавших диклофенак.

Выраженное анальгетическое и противовоспалительное действие нимесулида в форме гранул (препарат Нимесил®) у больных РА продемонстрировано в российском многоцентровом исследовании [31]. Побочные эффекты наблюдались лишь у 15,3% больных, они были обратимы и не зависели от дозы препарата.

Нимесулид в разных лекарственных формах, в том числе гранулированной (Нимесил®), показал высокую эффективность и при подагрическом артрите [29, 30]. Необходимо отметить, что более выраженным противовоспалительным действием обладал Нимесил® [24, 32, 33].

Особый интерес представляют результаты исследования, в котором сравнивалась скорость наступления анальгетического и противовоспалительного эффектов при применении нимесулида в разных формах и диклофенака [34]. В исследование были включены 90 больных подагрой, у которых предшествующая терапия НПВП оказалась неэффективной.

Участников исследования рандомизировали на три группы терапии – по 30 пациентов в каждой. Первая группа получала гранулированный нимесулид (Нимесил®) в саше в дозе 100 мг два раза в сутки, вторая – таблетированный нимесулид по аналогичной схеме, третья – диклофенак в дозе 75 мг два раза в сутки. Длительность терапии составила семь дней.

Оценка скорости наступления анальгетического эффекта в течение первых трех часов показала явное преимущество нимесулида в разных формах перед диклофенаком. При этом больные, принимавшие гранулированный нимесулид, отмечали снижение выраженности боли уже на 20-й минуте после приема первой дозы препарата.

Через семь дней приступ подагрического артрита был купирован у 24 (80%) больных, получавших нимесулид в форме гранул, у 11 (36%) – нимесулид в форме таблеток и четырех (13%) – диклофенак.

Безопасность

Применение НПВП связано с риском развития класс-специфических побочных эффектов [9], в первую очередь НПВП-гастропатий, патологий верхних отделов ЖКТ – эрозий, язв и гастроинтестинальных катастроф (кровотечений и перфораций).

Вероятность развития гастропатий у пациентов, получающих НПВП, возрастает более чем в четыре раза и составляет от 0,5 до 1,0 эпизода на 100 пациентов в год. Регулярно принимающие НПВП умирают от ЖКТ-кровотечений и перфорации язв в три-четыре раза чаще, чем не получающие препараты данной группы [35, 36].

В исследовании EVIDENCE [37], в котором оценивалась частота развития осложнений у 4144 больных, начавших применять НПВП по поводу ОА, РА или анкилозирующего спондилита, установлено, что частота развития неосложненных патологий ЖКТ составляет 18,5 на 100 пациентов в год, серьезных осложнений, в том числе кровотечений, – 0,7.

Риск НПВП-гастропатий может быть значительно снижен [2]. Необходимо учитывать, что данная патология в подавляющем большинстве случаев развивается у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, старше 65 лет и принимающих препараты, влияющие на свертывающую систему крови (низкие дозы аспирина, иные антитромбоцитарные препараты, прямые и непрямые антикоагулянты). Для профилактики развития указанного осложнения таким больным следует назначать более безопасные селективные ингибиторы ЦОГ-2 или ингибиторы протонной помпы. Это позволит снизить риск развития опасных осложнений на 40–60% [35, 36].

Терапия НПВП также ассоциируется с развитием осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы: дестабилизацией артериальной гипертензии, прогрессированием сердечной недостаточности и повышением риска сердечно-сосудистых катастроф (инфаркта миокарда и ишемического инсульта) [36, 38].

Результаты рандомизированных клинических исследований свидетельствуют, что по частоте сердечно-сосудистые осложнения не только не уступают, но и превосходят НПВП-гастропатии. Так, в исследовании MEDAL 34 700 больных ОА или РА в течение полутора лет принимали селективный НПВП эторикоксиб в дозах 60 и 90 мг/сут или диклофенак 150 мг/сут. Общая частота опасных ЖКТ-осложнений (язвы, кровотечения, перфорации) на фоне приема эторикоксиба составила 1,0%, диклофенака – 1,4%. На долю кровотечений и перфораций приходилось по 0,45%. При этом серьезные сердечно-сосудистые осложнения зафиксированы у 1,9% пациентов в обеих группах, цереброваскулярные – у 0,53 и 0,48% больных соответственно [39].

Подавляющее большинство сердечно-сосудистых катастроф на фоне приема НПВП отмечается у пациентов с диагностированными патологиями сердца, сахарным диабетом 2-го типа и высоким расчетным сердечно-сосудистым риском [36, 38].

…в отношении желудочно-кишечного тракта

В отличие от других представителей НПВП нимесулид хорошо переносится [9]. Об этом свидетельствуют не только результаты российских и зарубежных исследований, но и данные клинической практики.

Изучение частоты ЖКТ-осложнений при использовании диклофенака (n = 3553), нимесулида (n = 3807) и ибупрофена (n = 1470) в реальной клинической практике [40] показало, что их суммарная частота при использовании нимесулида существенно меньше, чем при назначении диклофенака (12,1%), и не отличается от таковой ибупрофена (8,1 и 8,6% соответственно).

Анализ 10 608 сообщений о серьезных нежелательных реакциях вследствие терапии разными НПВП [41], полученных с 1988 по 2000 г., продемонстрировал, что нимесулид был причиной развития тех или иных осложнений со стороны ЖКТ в два раза реже, чем другие НПВП. Так, количество сообщений о развитии побочных эффектов на фоне терапии нимесулидом составило 10,4%, диклофенаком – 21,2%, кетопрофеном – 21,7%, пироксикамом – 18,6%.

Риск ЖКТ-кровотечений при использовании разных НПВП оценивался в большом эпидемиологическом исследовании [42]. Авторы исследования проанализировали 2813 эпизодов опасного ЖКТ-кровотечения. Контрольную группу составили 7193 пациента без ЖКТ-кровотечений. Группы были сопоставимы по полу и возрасту.

Относительный риск ЖКТ-кровотечений для нимесулида составил 3,2, диклофенака – 3,7, мелоксикама – 5,7.

В России также активно изучалась безопасность нимесулида.

Так, в исследовании по безопасности гранулированного нимесулида (препарата Нимесил®) [43] оценивалась частота рецидивов НПВП-индуцированных язв на фоне приема нимесулида. Препарат назначали в дозе 200 мг/сут 20 пациентам, которые закончили курс лечения по поводу язвы или множественных (более десяти) эрозий желудка и/или двенадцатиперстной кишки, образовавшихся вследствие использования других НПВП. Контрольную группу составили 20 больных, которым после заживления НПВП-индуцированных язв и множественных эрозий был назначен диклофенак 100 мг/сут в виде ректальных свечей. Группы были сопоставимы по полу, возрасту и основному заболеванию.

Через два месяца наблюдения рецидив язвы зафиксирован лишь у одного (5,6%) больного, принимавшего нимесулид, и у трети (33,3%) больных, применяших свечи с диклофенаком (р

В многоцентровом исследовании ПРИНЦИП, результаты которого были недавно опубликованы [44], продемонстрировано, что в реальной практике не только показатели безопасности лечения нимесулидом, но и частота развития таких нежелательных реакций, как диспепсия, периферические отеки и повышение артериального давления, сопоставимы с таковыми целекоксиба, мелоксикама, ацеклофенака и напроксена. Диспепсии при применении нимесулида фиксировались значительно реже, чем при использовании диклофенака.

Как в зарубежной [45–47], так и в отечественной литературе [48, 49] активно обсуждается вопрос о гепатотоксичности нимесулида. Однако в европейском эпидемиологическом исследовании, включавшем около 400 тыс. пациентов, принимавших НПВП, не было отмечено существенных различий по данному показателю между нимесулидом и другими препаратами этой группы, например диклофенаком и ибупрофеном [47]. Оценка относительного риска развития острой печеночной недостаточности показала, что нимесулид менее опасен, чем парацетамол и ибупрофен, и сопоставим по степени риска с диклофенаком и кетопрофеном [50]. Данные российских исследований и анализ отечественной литературы не подтверждают высокой гепатотоксичности нимесулида [51, 52].

В настоящее время гепатотоксичность не признается особенностью нимесулида [3].

…в отношении сердечно-сосудистой системы

Обширное популяционное исследование, проведенное в Финляндии (33 309 эпизодов острого инфаркта миокарда, контроль – 138 949 лиц без инфаркта миокарда), показало, что на фоне приема нимесулида риск сердечно-сосудистых катастроф не выше, чем при использовании мелоксикама, набуметона и этодолака, коксибов и неселективных НПВП [53].

По нашим данным, у больных подагрой, в том числе страдающих артериальной гипертензией, при использовании нимесулида не наблюдается значимого повышения артериального давления [54].

Результаты ряда клинических исследований свидетельствуют, что у пациентов с ОА и артериальной гипертензией, принимавших нимесулид, показатели системной гемодинамики и эндотелиальной функции сопоставимы с исходными значениями. Это обосновывает целесообразность применения данного препарата в комплексном лечении больных ОА, страдающих эссенциальной артериальной гипертензией [55, 56].

Недавно опубликованные результаты наблюдения за 511 989 пациентами 65 лет и старше, у которых с 2008 по 2011 г. были диагностированы сердечно-сосудистые заболевания, свидетельствуют, что частота регулярного применения НПВП в данной когорте варьируется от 20,8 до 47,8% в зависимости от региона (преимущественно для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата) [57]. Наиболее часто применяется нимесулид (9,6%), реже диклофенак (7,5%), коксибы получают только 3,8% пациентов. Однако при оценке среднего ежедневного потребления препаратов лидируют нимесулид и коксибы. Полученные данные являются дополнительным подтверждением высокой безопасности нимесулида, в том числе у пожилых больных с сопутствующей сердечно-сосудистой патологией.

Заключение

При выборе препарата из группы НПВП, особенно пожилым пациентам с коморбидными состояниями, необходимо, во-первых, оценить анальгетический и противовоспалительный потенциал препарата, во-вторых, его безопасность, в том числе сердечно-сосудистую. В этом отношении нимесулид представляет золотую середину класса НПВП. Дополнительным фактором, влияющим на выбор препарата, несомненно, должно стать наличие большого отечественного и международного опыта применения, а также прогрессивных лекарственных форм (Нимесил®), обеспечивающих удобство применения и высокую биодоступность.

Нимесил 100мг 2г гран.д/сусп.д/пр.внутр. №30 пак. (Menarini laboratorios s.a.)

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при использовании минимальной эффективной дозы препарата минимально возможным коротким курсом.

Нимесил^® следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения язвы повышается с увеличением дозы НПВС у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или прободением, а также у пожилых пациентов, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. У пациентов, получающих ЛС, уменьшающие свертываемость крови или подавляющие агрегацию тромбоцитов также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих Нимесил^®, лечение препаратом следует отменить.

Поскольку Нимесил^® частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать в зависимости от уровня мочевыделения.

Имеются данные о возникновении редких случаев реакций со стороны печени. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Несмотря на редкость возникновения нарушений зрения у пациентов, принимавших нимесулид одновременно с другими НПВС, лечение должно быть немедленно прекращено. Если появляется любое нарушение зрения, пациента должен обследовать врач-окулист.

Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким АД и нарушениями сердечной деятельности Нимесил^® следует применять с особой осторожностью.

У пациентов с почечной или сердечной недостаточностью применять препарат Нимесил^® следует с осторожностью, поскольку возможно ухудшение функции почек. В случае ухудшения состояния лечение препаратом Нимесил^® необходимо прекратить.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВС, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.

В состав препарата входит сахароза, это следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом (0,15–0,18 ХЕ на 100 мг препарата) и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Нимесил^® не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахарозы-изомальтозы.

При возникновении признаков простуды или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе лечения препаратом Нимесил^® прием препарата должен быть прекращен.

Не следует применять Нимесил^® одновременно с другими НПВС.

Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВС, в т.ч. риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающих жизни пациента, ухудшению функции почек, печени и сердца. При приеме препарата Нимесил^® для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.

Имеются данные о возникновении в редких случаях кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) на нимесулид также, как и на другие НПВС. При первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Нимесил^® следует прекратить.

Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Влияние препарата Нимесил^® на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Нимесил^® следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Гастродуоденальная переносимость нимесулида (нимесил, Berlin Chemie) у больных ревматическими заболеваниями с язвенным анамнезом Текст научной статьи по специальности «Клиническая медицина»

ЛЕЧЕНИЕ РЕВМАТИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

УДК: 615.065

ГАСТРОДУОДЕНАЛЬНАЯ ПЕРЕНОСИМОСТЬ НИМЕСУЛИДА (НИМЕСИЛ, BERLIN CHEMIE) У БОЛЬНЫХ РЕВМАТИЧЕСКИМИ ЗАБОЛЕВАНИЯМИ С ЯЗВЕННЫМ АНАМНЕЗОМ

А.Е. Каратеев, Д.Е Каратеев, Е.Л. Насонов ГУ Институт Ревматологии РАМН, Москва

РЕЗЮМЕ

Цель. Оценить безопасность применения нимесулида у больных ревматическими заболеваниями (РЗ), имеющих в анамнезе язвы или множественные эрозии (МЭ) слизистой желудка и/или двенадцатиперстной кишки (ДПК).

Материал и методы. Исследованы 42 больных с РЗ в возрасте от 22 до 73 лет, у которых при ЭГДС в срок не более 6 мес до начала исследования выявлялись язвы или МЭ (п>10) желудка или ДПК, возникшие на фоне приема НПВП. Больные включались в исследование после заживления язв или эрозий. Пациентам рандомизированно назначался нимесулид 200 мг/сут (группа 1) или диклофенак в форме свечей 100 мг/сут + ранитидин 150 мг/сут ЭГДС проводилась до и через 12 нед после начала лечения.

Результаты. Рецидив язвы желудка отмечен у одной больной группы 1 (5.6%). Рецидив язв и МЭ отмечен у 6 больных группы 2 (33.3%): у 4-х язвы желудка, у 1 МЭ, у 1 язва ДПК (р=0.0424).

Наличие гастралгий и диспепсии отмечено у 7 из 19 больных группы 1 (36.8%), у 4 из 18 больных группы 2 (20.0%) (р=0.0539).

Выводы. Нимесил может рассматриваться как более безопасное, по сравнению с «классическими» НПВП, средство в отношении развития серьезных гастродуоденальных осложнений у больных РЗ, имеющих язвенный анамнез. Нимесил может быть рекомендован как препарат выбора при необходимости приема НПВП у пациентов, имеющих в анамнезе Н П В П — и нду цированные гастро патии.

Ключевые слова: селективный ингибитор ЦОГ-2, нимесулид, НПВП-индуцированная гастропатия, безопасность противоревматических препаратов

Поиск путей профилактики НПВП-индуцированных гастропатий привел к разработке новой группы НПВП — селективных ингибиторов циклооксигеназы 2 (ЦОГ-2). Важнейшим отличием этих препаратов от «классических» НПВП (неселективных ЦОГ — ингибиторов) является лучшая гастродуоденальная переносимость. Ряд доказательных многоцентровых исследований продемонстрировал, что на фоне приема селективных ЦОГ-2 ингибиторов серьезные гастродуоденальные осложнения (язвы верхних отделов ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения (ЖКК) и перфорации язв) возникают достоверно реже, чем при «классических» НПВП. При этом противовоспалительный и обезболивающий эффекты первых оказались удовлетворительными и сопоставимыми с «классическими» НПВП [1, 2, 4, 6]. Эти данные позволили рекомендовать селективные ЦОГ-2 ингибиторы к широкому использованию в клинической практике.

Однако до настоящего времени для селективных ингибиторов ЦОГ-2 четко не определена область применения, что затрудняет их рациональное использование. Селективные ЦОГ-2 ингибиторы не имеют официально представленных фирмами-производителями показаний к назначению, отличающихся от показаний к назначению «классических» НПВП.

Естественно было бы предположить целесообразность использования этих препаратов у пациентов, имеющих т.н. факторы риска развития НПВП-индуцированных гастропатий, прежде всего у больных с язвенным анамнезом. Дей-

ствительно, прием «классических» НПВП больными, имеющими в анамнезе язвы или множественные эрозии слизистой (МЭ) верхних отделов ЖКТ, существенно увеличивает риск рецидивов этой патологии и таких опасных осложнений, как перфорация и ЖКК. Данная группа пациентов, составляющая по различным оценкам не менее 1520% из числа лиц, имеющих показания к длительному применению НПВП, может рассматриваться как наиболее сложная в плане подбора адекватной противовоспалительной терапии. В то же время отсутствуют убедительные данные, что использование селективных ЦОГ-2 ингибиторов у бальных с язвенным анамнезом безопаснее, чем «классических» НПВП. Специальные исследования в этом направлении не проводились. Подходы к проведению безопасной терапии НПВП до сих пор не до конца систематизированы, поэтому изучение гастродуоденальной переносимости селективных ЦОГ-2 ингибиторов у больных с язвенным анамнезом представлялось важным и своевременным.

Для проведения данного исследования был выбран препарат нимесулид (нимесил, Berlin Chemie). Этот препарат является представителем группы селективных ЦОГ-2 ингибиторов, достаточно широко используется в России, обладает стабильным противовоспалительным и аналгетичес-ким эффектом и хорошей гастродуоденальной переносимостью. Лекарственная форма нимесулида (растворимая) позволяет существенно уменьшить время контакта со слизистой верхних отделов ЖКТ и, в определенной степени, снизить риск развития контактного повреждения.

Целью исследования явилась оценка безопасности применения нимесила у больных с ревматическими заболеваниями (РЗ), имеющих в анамнезе язвы или МЭ слизистой желудка и/или двенадцатиперстной кишки (ДПК).

Материалы и методы.

Исследуемую группу составили 42 больных с хроническими РЗ в возрасте от 22 до 73 лет, длительно (не менее 6 мес) принимавших НПВП.

Критериями включения являлись выявленные в анамнезе при ЭГДС в срок не более 6 мес до начала исследования язвы или МЭ (п>10) желудка или ДПК, достоверно возникшие на фоне приема НПВП, и необходимость в продолжении лечения НПВП на протяжении как минимум 3-х мес.

Критериями исключения являлись:

1. Наличие открытой язвы или более 5 эрозий верхних отделов ЖКТ на момент начала исследования

2. Тяжелая функциональная недостаточность, не позволяющая осуществить явку пациентов в стационар для проведения ЭГДС в контрольные сроки

3. Тяжелая сопутствующая патология

4. Наличие в анамнезе доказанного ЖКК (в течение последних 12 мес) или перфорации язвы

5. Аллергическая реакция на исследуемые препараты в анамнезе

6. Прием на момент включения в исследование ингибиторов протонной помпы (ИПП) или мизопростола

Исследуемые больные были рандомизированно разделены на 2 группы. Основные демографические показатели больных представлены в таблице 1. Как видно, в группах преобладали женщины среднего и пожилого возраста, преимущественно больные с ревматоидным артритом (РА) и остеоартрозом (ОА). Подавляющее большинство пациентов в обеих группах на момент включения в исследование принимали диклофенак (таблица 2), около трети получали ГКС в дозе от 5 до 15 мг/сут и цитотоксические препараты (преимущественно метотрексат). Статистически значимых различий в демографических показателях и характере терапии основного заболевания по группам отмечено не было.

Исходная патология ЖКТ («язвенный анамнез») у пациентов обеих групп представлена в таблице 3. Преобладали язвы, локализованные в желудке, что в целом соответствует популяционной структуре НПВП-индуцированных гастропатий. Реже встречались язвы ДПК или МЭ слизистой желудка. Статистически значимого различия по характеру язвенного анамнеза у больных в исследуемых группах не отмечалось.

Больным группы 1 был назначен нимесил в дозе 200 мг/сут на 2 приема.

Больным группы 2 был назначен (продолжен) диклофе-

Таблица 2

Характер терапии основного заболевания у больных в исследуемых группах

Противоревматическая терапия Группа 1 (п=22) Группа 2 (п=20) Различие (Р)

Препараты из группы НПВП, % Дикло- фенак (90.9%) Дикло- фенак (90.0%) >0.05

Прием ГКС, % 27.3 30.0 >0.05

Средняя доза ГКС, мг/сут* 6.1 ± 1.7 7.7 ± 2.5 >0.05

Прием цитотоксиков, % 27.3 40.0 >0.05

• В эквиваленте преднизолона

Таблица 3

Характер патологии ЖКТ у больных в исследуемых группах (в%)

Патология Группа 1(п=22) Группа 2(п=20) Различие (р)

Язвы желудка 59.1 55.0 >0.05

Язвы ДПК 31.8 25.0 >0.05

МЭ 9.1 10.0 >0.05

Сочетание язв желудка и ДПК 0 5.0 —

нак по 100 мг/сут. Для более адекватного сравнения действия исследуемых препаратов, используемых в различных лекарственных формах, и исключения контактного влияния НПВП в контрольной группе, диклофенак был назначен в форме свечей по 50 мг 2 раза в день.

Бальные 1 и 2 групп по необходимости (при возникновении гастралгий и диспепсии) принимали антацидные препараты (до 4-х раз в день). Всем пациентам группы 2 был назначен ранитидин 150 мг/сут.

ЭГДС проводилась до и через 12 нед после начала исследования. При наличии у пациентов при первой ЭГДС язвы или МЭ проводилась стандартная противоязвенная терапия (омепразол 40 мг/сут 2-4 недели), и после подтвержденного ЭГДС рубцевания язвы, эпителизации эрозий больные были включены в программу исследования.

Безопасность применения НПВП оценивалась при повторной ЭГДС (через 12 нед) по частоте рецидивов НПВП-индуцированных гастропатий. Рецидивом НПВП-индуцированных гастропатий считалось повторное выявление язв (локальное повреждение слиизстой не менее 0.5 см, имеющее отчетливо видимую глубину) и МЭ слизистой желудка или ДПК.

Оценивалась также динамика субъективных ощущений со стороны ЖКТ (гастралгии и диспепсия). Некоторым пациентам при возникновении выраженных гастралгий и диспепсии ЭГДС проводилась досрочно.

Математическая обработка материала проводилась с использованием стандартных статистических программ. Статистическая значимость отличия показателей в группах оценивалась по 1-критерню Стьюдента, у} и точному тесту Фишера.

Результаты.

Повторная ЭГДС была проведена 18 больным группы I, в том числе у 2-х больных досрочно через 6 и 10 нед от начала исследования. У трех пациентов ЭГДС не проводилась из-за прерывания приема нимесила на ранних сроках (менее 2-х нед от начала испытания). 1 пациентка выбыла из-под наблюдения (не явилась для исследования в контрольные сроки).

Таблица 1

Основные демографические показатели у больных в исследуемых группах

Показатели Группа 1 (п=22) Группа 2 (п=20) Различие (Р)

Средний возраст, годы 58.2 ± 16.3 62.3 ± 9.3 >0.05

Пол (муж: жен) 6 : 16 7 : 13 >0.05

Диагнозы (число больных) РА (15), ОА (6), ПА (1) РА (13), ОА (5), АС (1), Подагра (1) >0.05

Исходная оценка боли по ВАШ, мм 52.8 ± 16.8 58.3 ± 18.9 >0.05

Повторная ЭГДС была проведена 18 больным группы 2, в том числе у 1 больной досрочно через 6 нед от начала исследования. 2 пациентки выбыли из-под наблюдения (не явились для исследования в контрольные сроки).

Рецидив язвы желудка отмечен у одной больной группы 1 (5.6%). Рецидив НПВП-индуцированных язв и МЭ отмечен у 6 больных группы 2 (33.3%): у 4-х язвы желудка, у 1 МЭ, у 1 язва ДПК (р=0.0424) (диаграмма).

Диаграмма

Частота рецедивов язв и МЭ у больных в исследуемых группах

Группа 1 Группа 2

Гастралгии и диспепсии отмечены у 7 из 19 больных группы 1 (36.8%) и у 4 из 18 больных группы 2 (20.0%). (р=0.0539), причем у одной больной группы 2 выраженные гастралгии явились причиной досрочного проведения ЭГДС.

Лечебный эффект нимесила был оценен как «хороший» 8 (38.1%), «удовлетворительный» 9 (42.9%), «неудовлетворительный» 4 больными (19.0%), причем у 2-х больных неудовлетворительный эффект явился причиной прекращения терапии на ранних сроках. Оценку проводил 21 пациент группы 1.

Лечебный эффект диклофенака был оценен как «хороший» 7 (38.9%), «удовлетворительный» 10 (52.6%), «неудовлетворительный» 2 больными (10.5%). Оценку проводили 19 пациентов группы 2.

Нежелательные реакции (не связанные с возникновением эрозивно-язвенных изменений), возникшие у больных в группах 1 и 2, представлены в таблице 4. Наиболее часто появлялись диспепсические симптомы, причем у больных группы 1 чаще (статистически недостоверно), чем в группе 2.

Таблица 4

Основные нежелательные реакции, не связанные с развитием эрозивно-язвенного поражения верхних отделов Ж КТ

Нежелательные реакции (число больных) Группа 1 (п=22) Группа 2 (п=20)

Диспепсия 7 4

Повышение артериального давления* 2 0

Ухудшение зрения** 1 0

Г еморроидальное кровотечение*** 1 0

* Явилась причиной прекращение приема нимесила у 1 больной (длительно страдает артериальной гипертензией).

** Явилось причиной прекращения терапии (больная имела катаракту, страдала артериальной гипертензией, сахарным диабетом)

*** Явилось причиной прекращения терапии

Обсуждение.

На фоне приема нимесила 200 мг/сут в течение 3-х мес рецидивы НПВП-индуцированных язв и МЭ возникали до-

стоверно реже, чем на фоне применения диклофенака в форме свечей по 100 мг/сут. Таким образом, насколько нам известно, впервые в нашей стране получены достоверные данные о возможности безопасного использования селективных ЦОГ-2 ингибиторов у больных с высоким риском развития НПВП-индуцированных гастропатий. Конечно, небольшие размеры исследуемых групп, относительно короткий период наблюдения, открытый характер исследования не позволяют делать глобальные выводы о перспективах широкого использования селективных ЦОГ-2 ингибиторов у больных с язвенным анамнезом. В то же время наша работа может послужить «отправной точкой» для проведения более длительных, многоцентровых исследований по данному вопросу.

Группа больных с серьезными факторами риска гастропатий представляется наиболее сложной в плане проведения адекватной противовоспалительной и обезболивающей терапии. Именно на таких больных сосредоточено внимание многих исследовательских групп, занимающихся проблемой НПВП-индуцированных гастропатий [5, 7].

Возникновение рецидивов язв и МЭ у трети больных контрольной группы представляется весьма закономерным. Так. по данным большого специального исследования, проведенного в США, число рецидивов язвенного поражения желудка, связанного с приемом НПВП, оказалось еще выше — 49% случаев [5].

Наша контрольная группа, по сути, имитирует весьма распространенную в России и малоэффективную в плане достижения профилактического эффекта тактику ведения больных с РЗ, имевших в анамнезе НПВП-индуцирован-ные гастропатии. Использование свечевых форм, как было показано нами ранее [2] и подтверждено в данной работе, не позволяет избежать рецидивов язв и МЭ верхних отделов ЖКТ. Ведущим в патогенезе НПВП-индуцированных гастропатий является системное негативное влияние на слизистую, контактное же действие в большей степени ответственно за развитие диспепсических нарушений.

Ранитидин до настоящего времени широко используется российскими врачами при НПВП-ассоциированной патологии верхних отделов ЖКТ из-за своей относительно невысокой стоимости и хорошей переносимости. Однако не вызывает сомнения, что этот препарат в настоящее время не может рассматриваться как эффективное профилактическое средство в отношении рецидивов НПВП-индуцированных язв и эрозий ЖКТ [2].

Следует отметить, что контрольная группа отличалась от основной наличием у больных факторов, которые потенциально могли способствовать развитию рецидивов. В частности, больные контрольной группы несколько чаще принимали цитотоксические препараты. Кроме того, в контрольной группе была пациентка, имевшая в анамнезе сочетание язв желудка и ДПК (у нее отмечался рецидив), а среди больных основной группы исходно такой патологии не было. Однако указанные различия не были статистически значимыми.

Особого обсуждения требует относительно высокая частота нежелательных реакций, не связанных с рецидивиро-ванием язв и эрозий, возникших у больных, принимавших нимесил, по сравнению с больными контрольной группы. В первую очередь, это объясняется тем, что практически все больные до начала исследования длительно (не менее 6 мес) принимали диклофенак. Поэтому при назначении диклофенака в свечах пациентам, длительно принимавшим этот препарат перорально и переносивших его достаточно хорошо, едва ли можно было ожидать каких-либо неблагоприятных реакций. Более того, использование свечевой формы препарата в комбинации с Н2-блокатором позволило существенно уменьшить частоту и выраженность диспепсических явлений у пациентов контрольной группы, что определило субъективно лучшую переносимость терапии.

Стойкое повышение артериального давления у двух больных основной группы является вполне закономерным

осложнением, с учетом того, что обе этих пациентки длительно страдали артериальной гипертензией и получали соответствующую антигипертензивную терапию. Тем не менее очевидно, что возможность подобных нежелательных явлений, характерных лля всей группы НПВП, следует учитывать при назначении нимесила больным с артериальной гипертензией. Эпизод снижения остроты зрения у одной пациентки должен рассматриваться с учетом имевшейся у нее множественной сопутствующей патологии (артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома, катаракта). Несомненно, подобное осложнение может быть и не связано с приемом нимесила, однако хронологически совпало с моментом проведения исследования и поэтому должно быть отнесено к нежелательным реакциям. Эпизоды снижения остроты зрения также относятся к возможным, хотя и относительно редким, неспецифическим нежелательным реакциям, возникающим на фоне приема НПВП.

В целом следует отметить, что довольно высокая частота нежелательных реакций, возникших на фоне приема ни-

ЛИТЕРЛТУРА

1. Насонов Е.Л. Специфические ингибиторы циклоокси-геназы-2 и воспаление: перспективы применения препарата целебрекс Росс, ревматол., 1999, 4, 2-11

2. Насонов Е.Л., Каратеев А.Е. Поражения желудка, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (Часть 1). Клин, мед., 2000, 3, 4-10; (Часть 2) Клин, мед., 2000, 4, 4-9.

3. Цветкова Е.С. Мовалис при остеоартрозе Тер. архив, 1999, 11, 48-50

4. Hawkey С., Kahan A, Steinbruck К. et al. Gastrointestinal tolerability of meloxicam compared diclofenac in osteoarthritis patients. International MELISSA Study Group. Meloxicam Large-scale International Study Safety Assessment. Br.J. Rheumat., 1998, 37(9), 1142

месила, определяется особенностями исследуемой группы, в которую были включены пациенты с тяжелой хронической суставной патологией, получавшие комплекс противоревматических препаратов. Тем не менее основная цель исследования представляется достигнутой, поскольку главной проблемой применения НПВП в ревматологической практике являются именно серьезные гастродуоденальные осложнения, связанные с развитием язв или МЭ.

Выводы.

1. Нимесил может рассматриваться как более безопасное, по сравнению с »классическими” НПВП, средство в отношении развития серьезных гастродуоденальных осложнений у больных РЗ, имеющих язвенный анамнез.

2. Полученные данные позволяют рассматривать нимесил как препарат выбора при необходимости продолжения применения НПВП у пациентов, имеющих в анамнезе НПВП-индуцированные гастропатии.

5. Graham D.Y.. Agrawal N.M., Campbell D.R. et al. Ulcer prevention in long-term users of nonsteroidal anti-inflammatory drugs: results of a double-blind, randomized, multicenter. active- and placebo-controlled study of misoprostol vs lansoprazole. Arch, intern, med., 2002, 162, 1/28, 169175

6. Silverstein F.E., Faich G, Goldstein J.L. et al. Gastrointestinal toxicity with celecoxib vs nonsteroidal antiinflammatory drugs for osteoartritis and rheumatoid arthritis. The CLASS study: A randomised controlled trial. JAMA, 2000, 284, 10, 1247-1255

7. Steen K.S.S., Lems W.F., Aertsen J. et al. Incidence of clinically manifest ulcers and their complication in patients with rheumatoid arthritis. Ann. Rheum. Dis,. 2001, 60, 443-447

Поступила 10.11.2002

Abstract

Gastroduodenal safety of Nimesulid (Nimesil, Berlin Cheraie) in rheumatic patients with history of ulcer.

A.E. Karateyev, D.E. Karateyev, E.L. Nassonov

Objective. To assess safety of nimesulid in rheumatic pts with history of ulcer or multiple erosions (ME) of stomach and/or duodenal mucosa.

Methods. 42 pts with rheumatic diseases aged 22-73 years were included. All had gastric or duodenal ulcers or ME (n>10) connected with NSAID treatment and confirmed by endoscopy no more than 6 months before the beginning of the study. Pts were included after healing of ulcers and erosions. The pts were randomized to receive Nimesulid 200 mg/day (group 1) or Diclofenac suppositoria 100 mg/day + ranitidine 150 mg/day (group 2). Esophagogastroduodenoscopy was performed before and 12 weeks after the beginning of treatment.

Results. Relapse of stomach ulcer was observed in I pts of group 1 (5,6%). Relapse of NSAID-induced ulcers and ME was noted in 6 pts of group 2 (33,3%): in 4 cases stomach ulcers, in 1 case stomach ME, in 1 case duodenal ulcer (p=0,0424). Presence of gastralgias and dyspepsia was noted in 36,8% pts of group 1 and in 20% pts of group 2 (p=0,0539). In 1 pts of group 2 gastralgias were the reason for premature endoscopy.

Conclusion. Nimesil (Nimesulid) can be considered as a more safe drug than classical NSAJDs with smaller risk of serious gastroduodenal complications development in rheumatic pts with ulcer history. The results of the study allow to recommend Nimesulid as a drug of choice for treatment of pts with history of NSAID-induced gastropathy.

Key words: selective COX-2 inhibitor, nimesulid, NSAID-induced gastropathy, safety of antirheumatic drugs

инструкция, применение, аналоги препарата, состав, показания, противопоказания, побочные действия в справочнике лекарств от УНИАН

Применение Нимесила

Нимесил — состав и форма выпуска препарата

Нимесил: как принимать препарат

Нимесил — противопоказания, побочные эффекты

Аналоги Нимесила

Нестероидное противовоспалительное средство группы метансульфонанилидов, который оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Лечебное действие Нимесила обусловлено тем, что он взаимодействует с каскадом арахидоновой кислоты и снижает биосинтез простагландинов путем ингибиции циклооксигеназы. Используется как обезболивающее.

Применение Нимесила

Препарат показан для лечения острой боли и первичной дисменорее.

Применять его следует только как препарат второй линии. Решение о назначении нимесулида необходимо принимать на основе оценки всех рисков для конкретного пациента.

Нимесил — состав и форма выпуска препарата

Препарат выпускается в форме гранул для оральной суспензии. Это светло-желтый зернистый порошок с апельсиновым запахом. После частичного растворения порошка образуется белый или светло-желтый раствор.

1 однодозовый пакет по 2 г гранул содержит 100 мг действующего вещества — нимесулида. Кроме него, в состав препарата входят цетостеариловый эфир макрогола, сахароза, мальтодекстрин, лимонная кислота безводная и апельсиновый ароматизатор.

Нимесил: как принимать препарат

Препарат назначает врач. Для того, чтобы минимизировать возможные нежелательные побочные эффекты, следует применять минимально эффективную дозу в течение кратчайшего времени. Рекомендуется употреблять после приема пищи.

Содержимое пакета высыпают в стакан, растворяют водой и принимают перорально.

Максимальная продолжительность курса лечения Нимесилом -15 суток.

Взрослым -100 мг нимесулида (1 однодозовый пакет) 2 раза в сутки после еды.

Нимесил — противопоказания, побочные эффекты

Противопоказания к применению препарата:

• повышенная чувствительность к нимесулиду или к любому компоненту препарата;
• гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов. Гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;
• одновременное применение других веществ с потенциальной гепатотоксичностью;
• алкоголизм и наркотическая зависимость;
• желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с предыдущим применением НПВП;
• язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в пищеварительном тракте;
• наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью;
• тяжелые нарушения свертывания крови;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• тяжелое нарушение функции почек;
• нарушение функции печени;
• больные с повышенной температурой тела и/или грипоподібними симптомами;
• детский возраст до 12 лет;
• третий триместр беременности и период кормления грудью.

Применение нимесулида может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность.

Нимесил содержит сахарозу, поэтому его не следует назначать больным с наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы.

Побочные реакции на Нимесил

• Анемия, эозинофилия, бромбоцитопения, панцитопения, пурпура.
• Повышенная чувствительность, анафилаксия.
• Гиперкалиемия.
• Ощущение страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения.
• Головокружение.
• Головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром рейе).
• Расстройства зрения.
• Тахикардия.
• Артериальная гипертензия.
• Геморрагия, лабильность артериального давления, приливы.
• Одышка, астма, бронхоспазм.
• Диарея, тошнота, рвота.
• Запор, метеоризм, гастрит, кровотечения в пищеварительном тракте.
• Увеличение уровня ферментов печени.
• Зуд, сыпь, повышенная потливость, эритема, дерматит, крапивница, ангионевротический отек.
• Дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания.
• Почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
• Отек.

Аналоги Нимесила

Источник: Государственный реестр лекарственных средств Украины. Инструкция публикуется с сокращениями исключительно для ознакомления. Перед применением проконсультируйтесь с врачом и внимательно ознакомьтесь с инструкцией. Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.

Нимесил гран. д/сусп. д/вн.прим. 100мг 2г пак. №9 (Нимесулид)

Внутрь. Содержимое пакетика растворяют приблизительно в 100 мл воды комнатной температуры (образуется суспензия белого или светло-желтого цвета). Приготовленный раствор хранению не подлежит. Препарат Нимесил® применяется только для лечения пациентов старше 12 лет. Взрослым и детям старше 12 лет: по 1 пакетику два раза в сутки, после еды. Пациенты пожилого возраста: при лечении пожилых пациентов необходимость коррекции суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами. Пациенты с почечной недостаточностью: у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) коррекции дозы не требуется, в то время как пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Особые указания: Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома. Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, случаях летального исхода, связанных с применением нимесулидсодержащих препаратов. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз), следует немедленно прекратить применение препарата Нимесил® и обратиться к врачу. Повторное применение препарата Нимесил® у таких пациентов противопоказано. Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении препарата. Во время применения препарата Нимесил® пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВП (в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2). Препарат Нимесил® следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВП, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении). Препарат Нимесил® следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные агенты, например, ацетилсалициловая кислота). В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих препарат Нимесил®, лечение препаратом необходимо немедленно прекратить. Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, при появлении любого нарушения зрения применение препарата Нимесил® должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование. Препарат может вызывать задержку жидкости, поэтому у пациентов с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью препарат Нимесил® следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом Нимесил® необходимо прекратить. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно. Пациентам с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, с наличием факторов риска развития сердечно-­сосудистых заболеваний (например: гиперлипидемией, сахарным диабетом, у курящих) препарат Нимесил® следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом Нимесил® необходимо прекратить. В состав препарата входит сахароза, это следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом (0,15-0,18 ХЕ на 100 мг препарата) и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Препарат Нимесил® не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, дефицитом сахарозы-изомальтозы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. При возникновении признаков «простуды» или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе применения препарата Нимесил® прием препарата должен быть прекращен. Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При приеме препарата Нимесил® для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль. Имеются данные о возникновении редких случаев кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при приеме НПВП, в том числе и нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Нимесил® следует немедленно прекратить. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Влияние препарата Нимесил® на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось, поэтому в период применения препарата Нимесил® следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25 °С. Взаимодействие с другими препаратами: Глюкокортикостероиды повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSR/s), например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови. Диуретики НПВП могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — выведение калия и снижает собственно диуретический эффект. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20 %) площади под кривой «концентрация — время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью. Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина-II НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения. Мифепристон Теоретически возможно снижение эффективности мифепристона и аналогов простагландина при одновременном применении с НПВП (в том числе и ацетилсалициловой кислотой) за счет антипростагландинового действия последних. Ограниченные данные показывают, что применение НПВП в день применения аналога простагландина не оказывает отрицательного влияния на действие мифепристона или аналога простагландина на раскрытие шейки матки, сократимость матки и не уменьшает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности. Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови. Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось. Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться. При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться. В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов. Побочные эффекты: Частота классифицируется по рубрикам в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

Нимесил (нимесулид)

Это лекарство содержит активный ингредиент нимесулид, который также называют нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) или просто «противовоспалительным». НПВП используются для облегчения боли, скованности и воспаления при поражениях мышц, костей и суставов. Нимесулид назначают для лечения острой боли, остеоартрита, ревматоидного артрита и болезненных менструаций.

Нимесулид, как и другие НПВП, облегчает боль и воспаление, блокируя выработку химических веществ, называемых «простагландины», которые вырабатываются в местах повреждения или повреждения.

Подходит ли мне нимесулид?

Нимесулид подходит не всем. Не используйте его

• , если у вас аллергия на нимесулид, другие НПВП или другие ингредиенты этого лекарства
• , если у вас когда-либо была язвенная болезнь или кровотечение в кишечнике
• при заболеваниях кишечника
• , если у вас серьезные проблемы с сердцем
• , если у вас серьезные проблемы с печенью или почками
• , если вы зависимы от наркотиков или других веществ
• , если вы пьете много алкоголя
• при кровотечении в мозг (инсульт)
• , если у вас есть другие проблемы с кровотечением или проблемы из-за пониженной свертываемости крови
• при лихорадке или гриппе
• для последних трех месяцев беременности
• , если вы кормите грудью

В частности, вы должны сообщить врачу, если вы:

• беременны или кормите грудью
• когда-либо имели какое-либо заболевание желудка или кишечника
• страдает астмой или любым аллергическим заболеванием
• есть проблемы с сердцем, почками или печенью
• имеют чрезмерную потерю жидкости, ограничение соли или сердечную недостаточность
• имеют нарушение свертываемости крови
• имеют высокое кровяное давление,
• больны сахарным диабетом
• имеют состояние порфирия
• страдает какими-либо заболеваниями желудка или кишечника (язвенный колит или болезнь Крона)
• имеют заболевание соединительной ткани, такое как системная красная волчанка

Нимесулид взаимодействует с другими лекарственными средствами.Очень важно сообщить врачу обо всех лекарствах и растительных добавках, которые вы принимаете в настоящее время.

Полный список возможных противопоказаний и предупреждений см. На листке-вкладыше.

Как мне взять нимесулид?

Это лекарство доступно в форме гранул для пероральной суспензии и таблеток, диспергируемых во рту.

Вы должны принимать нимесулид в точном соответствии с указаниями врача или фармацевта. Доза будет назначена в зависимости от вашего состояния и потребностей.

• Обычная доза гранул составляет один пакетик по 100 мг два раза в день после еды. Гранулы следует растворить в воде (около 1/8 литра) и выпить сразу после растворения.
• Обычная доза таблеток, диспергируемых во рту, составляет одну таблетку 100 мг два раза в день после еды. Обычная доза для детей составляет 50 мг два раза в день.

Не используйте его больше, не используйте его чаще или не используйте его дольше, чем рекомендовано вашим врачом.Кроме того, это лекарство работает лучше всего, если его количество в крови постоянно. Чтобы поддерживать это количество на постоянном уровне, не пропускайте ни одной дозы и принимайте лекарство в одно и то же время каждый день. Не принимайте две дозы вместе, если вы пропустите прием.

Прочтите информационный буклет, прилагаемый к вашему лекарству, для получения дополнительной информации. Если у вас возникнут дополнительные вопросы, обратитесь к врачу.

Каковы побочные эффекты нимесулида?

Как и все лекарства, нимесулид может вызывать побочные эффекты, в том числе:

Обычный

• понос
• тошнота
• рвота
• Незначительные изменения в крови, связанные с функцией печени (повышение ферментов печени)

Необычная:

• одышка
• головокружение
• повышение артериального давления
• запор
• Вздутие желудка
• Язва двенадцатиперстной кишки или желудка
• зуд
• сыпь
• Повышенное потоотделение
• припухлость (отек)

Если побочные эффекты серьезны, обратитесь к врачу.См. Полный список побочных эффектов на листке-вкладыше.

Нимесулид — Drugs.com

Исходный документ заархивирован. Мы не можем подтвердить полноту, точность и актуальность содержания.

В некоторых странах это лекарство может быть одобрено только для ветеринарного применения.

Scheme

Rec.INN

ATC (Анатомо-терапевтическая химическая классификация)

M01AX17

Регистрационный номер CAS (Chemical Abstracts Service)

0051803-78-2

Химическая формула

C13-h22 -S

Молекулярный вес

308

Терапевтические категории

Анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное средство

Нестероидное противовоспалительное средство, НПВП

Химическое название

Метансульфонамид, N- (4-нитро -феноксифенил) —

Иностранные названия

• Нимесулид (латиница)
• Нимесулид (немецкий)
• Нимесулид (французский)
• Нимесулида (испанский)

Общие названия

• AN Nimesulide )
• нимесулид (OS: DCF)
• R 805 (IS)
• нимесулид (PH: Ph.Евро. 9)
• нимесулид (PH: BP 2018, Ph. Eur.9)
• нимесулид (PH: Ph. Eur.9)
• нимесулид (PH: Ph. Eur.9)
• нимесулид β-циклодекстрин (IS)
• Нимесулид β-циклодестрина (IS)

Торговые наименования

• Абилид-П [+ парацетамол]
  ABL Lifecare, Индия
• Abinim-P [+ Paracetamol]
  Alpic Biotech, Индия
• Abinim-T [+ Тизанидин]
  Alpic Biotech, Индия
• Abiser-N [+ серрапептаза]
  ABL Lifecare, Индия
• Ab-Nip [+ парацетамол]
  Am.Biocare, Индия
• Acinimide-MD
  Acinom Healthcare, Индия
• Acinimide-MR [+ тизанидин]
  Acinom Healthcare, Индия
• Acinimide-P [+ парацетамол]
  Acinom Healthcare, Индия
• Acinimide-S [+ серрапептаза]
  Acinom Healthcare, Индия
• Acinimide-SPAS [+ дицикловерин]
  Acinom Healthcare, Индия
• Actasulid
  Zdravlje, Босния и Герцеговина; Здравлье, Македония; Здравлье, Сербия
• Actinim
  Active HC, Индия
• Аденим
  Swiss Biotech, Индия
• Аденим Плюс [+ Парацетамол]
  Swiss Biotech, India
• Аденим-MR [+ парацетамол, + хлорзоксазон]
  Swiss Biotech, India
• Adnim-P [+ парацетамол]
  Adventure, Индия
• Aglonim
  Aglowmed, Индия
• Agudol
  Lasca, Парагвай
• Ainex
  Schering-Plough, Венесуэла
• Aldee-P [+ парацетамол]
  Aust Ind, India
• Альгифено
  Chefar, Эквадор
• Альгимесил
  Франсия Фармацевтика, Италия
• Algolider
  Siar Pharma, Италия
• Алиде
  Алтарь, Индия
• Alide-MD
  Алтарь, Индия
• Алиде-П [+ парацетамол]
  Алтарь, Индия
• Алиним плюс [+ парацетамол]
  Ultra Drugs, Индия
• AllDone
  Tchaikapharma, Болгария
• Ambatcol
  Gruinfacol, Колумбия
• Амеолин
  Софарма, Болгария
• Амоксициллин [+ Амоксициллин, + Клавулановая кислота]
  Римса, Мексика
• Amsolide
  Amson, Пакистан
• Anafortan-N [+ Paracetamol]
  Khandelwal, India
• Ana-MD
  Anabiosis, Индия
• Anjielishu
  Topsun Pharmaceutical, Китай
• Анталор
  DNP, Италия
• Apolide
  APOTEX, Мексика
• Aponil
  Medochemie, Кипр; Medochemie, Литва; Medochemie, Латвия; Медохеми, Македония; Медохемие, Румыния
• Areuma
  Ecobi, Италия
• Arflex Retard
  Diffucap-Chemo, Бразилия
• Arslide
  RY International, Пакистан
• Арсулид-D [+ дицикловерин]
  Стеркем, Индия
• Artilide
  Global, Пакистан
• Aulin
  Angelini, Португалия; Angelini Pharma Österreich, Словакия; Angelini Pharma Polska, Польша; Хельсинн, Болгария; Хельсинн, Чешская Республика; Рош, Италия; Шеринг-Плау, Эквадор; Шеринг-Плау, Венесуэла; Angelini Pharma Österreich, Румыния; Берингер Ингельхайм, Болгария; Космо, Болгария; Мифарм, Болгария; Патеон, Болгария
• Aulin 100
  Vifor, Швейцария
• AulinDol
  Angelini Pharma Polska, Польша
• Avinim-MR [+ хлорзоксазон]
  Avalanche, Индия
• Bangni
  Lingtai Pharmaceutical, Китай
• Bestogesic Plus [+ парацетамол]
  Bestochem, Индия
• Biolin
  Pharma, Болгария
• Bioxidol
  Pharmathen, Греция
• Blunid
  Bloom, Пакистан
• Cargespril
  Gelcaps, Мексика
• Карнил Плюс [+ Парацетамол]
  Азин, Индия
• Cimelide
  Cimed Industria de Medicamentos, Бразилия
• Citanz [+ тизанидин]
  Ranbaxy, Индия
• Cofev [+ парацетамол]
  Alna, Индия
• Comspa [+ дицикловерин]
  Comed, Индия
• Cox-2
  Global, Пакистан
• Coxobid
  Paramount, Пакистан
• Coxtral
  Zentiva, Литва
• Coxulid
  Bilim, Турция
• Cyclozed-N [+ дицикловерин]
  Zota, Индия
• Циклозобид [+ дицикловерин]
  AHPL, Индия
• Defam
  Andrómaco, Мексика
• Degorflan
  Degort’s, Мексика
• Delfos
  AGIPS, Италия
• Deltaflen
  Delta, Бразилия
• Denim
  Maneesh Healthcare, Индия
• Denim-P [+ парацетамол]
  Maneesh Healthcare, Индия
• Dexlin
  Arlex, Мексика
• Димесул
  Сарда Фармацевтика, Италия
• Doloc
  Instituto Sanitas, Чили
• Dolonime
  Laboratorios Chalver, Эквадор
• Долоспан [+ дицикловерин]
  Emcure, Индия
• Dolostop
  Intermed, Греция
• Dolvex
  Rocnarf, Эквадор
• Купола
  Так.Se. Pharm, Италия
• Donulide
  Rega Farma, Португалия
• Дран Плюс [+ Дротаверин]
  Джпи, Индия
• Drexel
  Elmor, Венесуэла
• Easylide
  Regardia, Индия
• Edase-N [+ серрапептаза]
  Solitaire, Индия
• Эфридол
  Актиофарма, Литва; Эскулап, Италия; Fine Foods & Pharmaceuticals, Македония
• Eldex
  Vartrax, Эквадор
• Elinap
  CDL Pharmaceutical, Кипр
• Emdon
  MacroPhar, Таиланд
• Emeron
  Replek Farm, Джорджия
• Emulid
  Vem Ilaç, Турция
• Emulid Plus [+ Lidocaine]
  Vem Ilaç, Турция
• Enetra
  Medochemie, Болгария
• Enim
  Английский, Пакистан
• Erreflog
  ADH.Pharm., Греция; Errekappa Euroterapici, Италия
• Eskaflam
  GlaxoSmithKline, Мексика
• Fansulide
  Sofar, Италия
• Фасулид
  Бункер, Бразилия
• Феноксил
  Biomep, Мексика
• Flamide
  Rayere, Мексика
• Flamozin
  Loeffler, Мексика
• Flogilid
  Neo Química, Brazil
• Flogostop
  CHR. К. Юнимед, Кипр; D.A.S.T Biotech, Греция
• Флоговитал Н.Ф.
  Баго, Парагвай
• Flolid
  CT, Италия
• Frenag
  Helba, Турция
• Frendcogen
  Friends, Пакистан
• Fu Mei Shu
  Wan Bei Pharmaceutical, Китай
• Fuzo
  Generica, Турция
• Fuzo Plus [+ Lidocaine]
  Generica, Турция
• Genlide
  Кадила, Индия
• Genlide Plus [+ парацетамол]
  Cadila, Индия
• Geoslide
  Geofman, Пакистан
• Gesnim-P [+ Paracetamol]
  Aarpik, India
• Gravx
  Raazee, Пакистан
• Hua Shuang Jie
  Quidong Gaitianli Pharm, Китай
• Huang Xing Yun Shu
  YunFeng Pharm Шанхай, Китай
• Inflalid
  Difare, Эквадор; Легран / Тарья, Бразилия,
• Ingrel
  Naturalia, Греция
• Isodol
  Magis, Италия
• Картал
  Феникс Э.P, Греция
• Kind Plus [+ парацетамол]
  Solitaire, India
• Kind-MD
  Пасьянс, Индия
• Lalide
  Medochemie, Греция
• Lanimex
  Basel, Эквадор
• Ledoren
  Boniscontro & Gazzone, Италия; Санитал, Пакистан; Шарпер, Пакистан
• Lemesil
  Anfarm Hellas, Румыния
• Lemide
  Laema Chemi Pharma, Пакистан
• Li Mei Song
  Sibao Pharmaceutical, Китай
• Li Nuo Ke
  Shengquan Pharmaceutical, Китай
• Ли Шу Тонг
  Chengshi Pharmaceutical, Китай
• Lide
  Danas, Пакистан
• Lusemin
  Best, Мексика
• Magenol
  Аверси, Грузия
• Maoxing
  Ruige Pharmaceutical, Китай; Zhonggui Pharmaceutical, Китай
• Medani
  Hispanoameric, Мексика
• Medicox
  Swiss & North, Эквадор
• Melicat
  Coup, Греция
• Melide
  Ferroza, Пакистан
• Mesulan
  Repharm, Египет
• Mesulid
  Angelini, Чешская Республика; Атко, Пакистан; Берингер Ингельхайм, Греция; Берингер Ингельхайм, Латвия; Дутрик, Парагвай; ВНП, Египет; Хельсинн, Италия; Хельсинн, Литва; Хельсинн Бирекс, Тайвань; Helsinn Healthcare, Гонконг; Новамед, Колумбия; Рош, Мексика
• Mesulid 100
  Rafa, Израиль
• Месулид 100 мг
  Angelini Pharma, Венгрия
• Mesulid 3%
  Boehringer Ingelheim, Греция
• Месулид 50 мг / г
  Angelini Pharma, Венгрия
• Mexlide
  Labovida, Эквадор
• Min-a-pon
  Heremco MEPE, Греция
• Minesulin
  Polfa Pabianice, Польша
• Modact-ir
  Platinum, Пакистан
• Motival
  Münir Sahin, Турция
• Myxina
  Norma Hellas, Греция
• Нам
  Линкольн, Индия
• Nam-P [+ парацетамол]
  Линкольн, Индия
• Namplus [+ хлорзоксазон]
  Линкольн, Индия
• Namsafe [+ метионин]
  Линкольн, Индия
• Naofid
  Велка, Греция
• Narcogen
  Химонт, Пакистан
• Neet
  Madhav BioTech, Индия
• Neet Plus [+ парацетамол]
  Madhav BioTech, Индия
• Neet-S [+ серрапептаза]
  Madhav BioTech, Индия
• Neolide
  Beste Pharma, Пакистан
• Neosili
  Neopharmi, Грузия
• Neosulida
  Neo Química, Бразилия
• Nerelid
  New Research, Италия
• Nevis-P [+ парацетамол]
  Орион, Индия
• Niap [+ Парацетамол]
  Dr.Редди, Индия
• Ниберан
  Балу, Греция
• Nibid
  Orion, Бангладеш
• Nidol
  Eurodrug, Гонконг; Eurodrug, Пакистан; Eurodrug, Таиланд; Polipharm, Грузия
• Нидол 100 мг
  Евролекарство, Венгрия
• Nidolid
  Eurodrug, Филиппины
• Нидолин
  Eurodrug, Мексика
• Nidolon
  Eurodrug, Колумбия
• Nilden
  IQFA, Мексика
• Нил
  Интра, Индия
• Nilid
  Aspen Labs, Мексика
• Nilide
  Cadila HC, Индия
• Нильсид
  Фараония, Египет
• Нильсид 5%
  Фараония, Египет
• Nilup
  Lupine, Индия
• Нилуп-П [+ парацетамол]
  Люпин, Индия
• Nimalox
  Sigma, Египет
• Nimed
  Boehringer Ingelheim, Болгария; Чиноин, Болгария; Хельсинн, Болгария; Хельсинн, Чешская Республика; Хельсинн, Словакия; Helsinn Bitex Pharm / Schering-Plough, Индонезия; Helsinn Producso Farmacêuticos, SA, Португалия; Lotus Pharmaceuticals, Тайвань; Медиком, Болгария; Мифарм, Болгария; Патеон, Болгария
• Нимедол
  Ромфарм, Грузия; С.C. Slavia Pharma, Грузия
• Нимефаст
  Рубикон, Грузия
• Nimeksil
  Terra, Турция
• Нимелид
  Дева, Турция; Компания Rompharm, Румыния; SM Pharma, Венесуэла
• Нимелид 100 мг
  PannonPharma, Венгрия
• Nimelide
  Genepharm, Греция
• Нимелит
  Vitamedic, Бразилия
• Нимепаст
  Laboratorios Pasteur, Чили
• Нимепис
  Пиза, Мексика
• Ним
  Sanovel, Турция
• Nimesel
  Waves-Biotech, Индия
• Нимесель-П [+ парацетамол]
  Waves-Biotech, Индия
• Нимесил
  Адеофарма, Литва; Берлин Хеми, Босния и Герцеговина; Fine Foods & Pharmaceutical, Болгария; Fine Foods & Pharmaceutical, Джорджия; Гуидотти, Литва; Laboratori Guidotti, Чешская Республика; Laboratori Guidotti, Польша; Laboratori Guidotti, Словакия; Laboratori Guidotti S.p.A., Латвия; Лабораториос Менарини, Болгария; Менарини, Грузия; Tojaris projektai, Литва
• Нимесилам
  EMS, Бразилия
• Нимесубал
  Балдаччи, Бразилия
• Нимесул
  Медихром, Греция; Quimica Janvier, Парагвай
• Nimesulene
  Laboratori Guidotti, Италия
• Нимесулид Арена
  Арена, Румыния
• Nimesulid MCC
  Magistra, Румыния
• Нимесулид Славия
  Славия Фарм, Румыния
• Nimesulida Almus
  Almus, Португалия
• Nimesulida Alter
  Alter, Португалия
• Нимесулида Амса
  Амса, Мексика
• Nimesulida Andromaco
  Laboratorios Andromaco, Чили
• Nimesulida Apotex
  APOTEX, Мексика
• Нимесулида Балдаччи
  Балдаччи, Португалия
• Nimesulida Basi
  Basi, Португалия
• Nimesulida Biosintetica
  Biosintética, Brazil
• Nimesulida Bluepharma
  Bluepharma, Португалия
• Nimesulida Ciclum
  Ciclum, Португалия
• Nimesulida Cimed
  Cimed Industria de Medicamentos, Бразилия
• Nimesulida Cinfa
  Cinfa, Португалия
• Nimesulida EMS
  EMS, Бразилия
• Nimesulida Eurofarma
  Eurofarma, Brazil
• Nimesulida Farmoz
  Farmoz, Португалия
• Nimesulida Gen.Гермед
  Genéric.Germed, Бразилия
• Nimesulida Gen.Legrand
  Genéric.Legrand, Brazil
• Nimesulida Genamérica
  Genamerica, Эквадор
• Nimesulida Generis
  Generis, Portugal
• Нимесулида Гермед
  Гермед, Португалия
• Nimesulida GP
  GP, Португалия
• Нимесулида Джабасулиде
  Джаба, Португалия
• Nimesulida L.CH
  Laboratorio Chile, Чили
• Нимесулида Ла Санте
  Ла Санте, Колумбия; Ла-Санте, Эквадор
• Nimesulida Labesfal
  Generis, Portugal
• Нимесулида МК
  МК, Колумбия; MK, Эквадор
• Nimesulida Multilab
  Multilab, Бразилия
• Nimesulida Neo Quimica
  Neo Química, Brazil
• Nimesulida Neuride
  Tecnimede, Португалия
• Нимесулида Нифа
  Нифа, Эквадор
• Nimesulida Nova Quimica
  Nova Química Farmacêutica, Бразилия
• Нимесулида Опко
  Опко Чили, Чили
• Нимесулида Пастер
  Laboratorios Pasteur, Чили
• Нимесулида Пентафарма
  Пентафарма, Португалия
• Nimesulida Pharmakern
  Pharmakern, Португалия
• Нимесулида Ратиофарм
  Ратиофарм, Португалия
• Нимесулида Рокнарф
  Рокнарф, Эквадор
• Nimesulida Sandoz
  Sandoz, Португалия
• Нимесулид
  FarmaSyn, Греция
• Нимесулид Actavis
  Actavis Италия, Италия
• Нимесулид Альмус
  Альмус, Италия
• Нимесулид Альтер
  Альтер, Италия
• Нимесулид Ангенерико
  Ангенерико, Италия
• Нимесулид BIG
  Farmagen, Италия
• Нимесулид Биотех RX
  Биотех, Венесуэла
• Нимесулид Calox
  Calox, Венесуэла
• нимесулид DOC
  DOC Generici, Италия
• Нимесулид Дором
  Дором, Италия
• Нимесулид Dr Reddy’s
  Dr Reddy’s, Италия
• нимесулид EG
  EG, Италия
• Nimesulide Elter
  Elter — Medicamentos Genéricos, Венесуэла
• Нимесулид Г.C.
  Calidad, Венесуэла
• Нимесулид Hexal
  Hexal, Италия
• Nimesulide Ingen Pharma
  SIA Ingen Pharma, Литва
• Нимесулид Мифарм
  Мифарм, Италия
• Нимесулид Mylan Generics
  Mylan, Италия
• Нимесулид Pensa
  Pensa Pharma, Италия
• Нимесулид Плива
  Гермед Фарма, Италия
• нимесулид Ranbaxy
  Ranbaxy Italia, Италия
• Нимесулид ратиофарм
  ратиофарм Италия, Италия
• нимесулид Sandoz
  Sandoz, Италия
• Нимесулид SM Pharma
  SM Pharma, Венесуэла
• Nimesulide Spefar
  Spefar, Венесуэла
• нимесулид TAD
  Ауробиндо, Италия
• Нимесулид Тева
  Тева Италия, Италия
• Нимесулид Union Health
  Union Health, Италия
• Нимесулид Валмор
  Валмор Генсер, Венесуэла
• Nimesulide-Humanity
  Windlas, Джорджия
• Нимесулид-Нано
  GMP, Грузия
• Nimesulix
  Teuto Brasileiro, Brazil
• Nimesuvar
  Infinity, Венесуэла
• Нимесил
  Синтон Чили, Чили
• Ниметаксин
  Софарма Здровит, Польша
• Nimex
  ABL, Эквадор; Эскаеф, Бангладеш
• Nim-H
  Hudson, Бангладеш
• Nimica
  IPCA, Индия
• Nimica Plus [+ парацетамол]
  IPCA, Индия
• Нимидис
  Биовитамины, Индия
• Нимидис-П [+ парацетамол]
  Биовитамины, Индия
• Nimip-Spas [+ дицикловерин]
  Pax Healthcare, Индия
• Nimiz
  Zota, Индия
• Нимиз-Плюс [+ Парацетамол]
  Зота, Индия
• Nimley-MD
  Zodley, Индия
• Nimm
  Codal Synto, Кипр; Кодал-Синто, Гонконг
• Нимокаин [+ лидокаин]
  Pharmactive, Турция
• Nimras-MD
  Rass, Индия
• Nims
  Caber, Италия; Unimed & Unihealth, Бангладеш
• Nimtech Plus [+ парацетамол]
  Macleods, Индия
• Нимуфлекс-П [+ парацетамол]
  AHPL, Индия
• Nimulex-FD
  Pharmed, Индия
• Нимулид
  Панацея, Индия; Панацея, Сербия; Panacea Biotec, Босния и Герцеговина; Panacea Biotec, Таиланд
• Нимулид-MD
  Панацея, Индия; Панацея, Сербия; Panacea Biotec, Босния и Герцеговина
• Нимулид-MR [+ Тизанидин]
  Панацея, Индия
• Нимуспас [+ дицикловерин]
  Стедман, Индия
• Nimustar
  Invision, Индия
• Нимустар-П [+ парацетамол]
  Invision, Индия
• Нимустар-S [+ серрапептаза]
  Invision, Индия
• Nimvar-MD
  Zota, Индия
• Нимвар-MR [+ Тизанидин]
  Зота, Индия
• Nimven-MD
  Vensat, Индия
• Nimvista
  Cadila, Индия
• Нимвиста Плюс [+ Парацетамол]
  Кадила, Индия
• Nimz
  Eltis, Индия
• Nincolide
  Synpac-Kingdom, Тайвань
• Ni-P [+ парацетамол]
  Sanify, Индия
• Nisalgen
  UCI-Farma, Brazil
• Nise
  Лаборатория доктора Редди, Мьянма; ДокторРедди, Индия; Доктора Редди, Перу; Dr. Reddy’s, Российская Федерация
• Nise-MD
  Доктор Редди, Индия
• Nise-MR [+ Тизанидин]
  Доктор Редди, Индия
• Nisoflan
  GeoLab, Бразилия
• Нисуфар
  Элофар, Бразилия
• Nisuldex
  Swiss & North, Эквадор
• Нисулид
  Аче, Бразилия
• Нисулид
  Фармтехнология, Грузия
• Nisural
  Laboratorio Chile, Чили
• Niyan
  Shou Chan, Тайвань
• Nizer
  USV, Индия
• Низи [+ Тизанидин]
  FDC, Индия
• Nizuil
  Multilab, Бразилия
• Низурин
  Коллинз, Мексика
• Nodo 100
  Gautier, Уругвай
• Normosilen
  Leti, Венесуэла
• Novolid
  Micro B & B, Индия
• Новолид-MR [+ Тизанидин]
  Micro B & B, Индия
• Novolid-S [+ серрапептаза]
  Micro B & B, Индия
• Nuo Zheng
  Xinzhongzheng Pharma, Китай
• Нупар [+ парацетамол]
  Савой, Индия
• Нимер
  Алкалоид, Македония
• Optaflan
  Галлия, Бразилия
• Орониме
  Ауробиндо, Италия
• Orthobid
  AHPL, Индия
• Ортобид Плюс [+ Серрапептаза]
  AHPL, Индия
• Ортобид-MR [+ Тизанидин]
  AHPL, Индия
• Пакимол Плюс [+ Парацетамол]
  IPCA, Индия
• Пацисулид
  Hankook Korus Pharm Co Ltd, Гонконг
• Painspas [+ гидрохлорид дицикловерина]
  Alobiote, Индия
• Pantames
  Pantafarm, Италия
• Pentra
  Drug International, Бангладеш
• Prexulid
  Cifarma Cientifica Farmaceutica, Бразилия
• Promesulida
  Promepar, Парагвай
• Pu Fei Te
  Xincat Pharmaceutical, Китай
• Pu Wei
  Тяньцзиньский институт фармацевтических исследований Pharmaceutical, Китай
• Пираним
  Сага, Индия
• Quidofil
  Serral, Мексика
• Redaflam
  Maver, Мексика
• Reduben
  Cofasa, Венесуэла
• Relisulide
  Juggat, Индия
• Relmex
  Quimica Ariston, Эквадор
• Remov
  Piam, Италия; Пиам, Мальта
• Ромасулид
  Кочак, Турция
• Rui Li
  Nanjing Sanrui Pharmaceutical Co., Ltd, Китай
• Rui Pu Le
  Zhongrui Kangzhi Pharmaceutical, Китай
• Rui Zhi Li
  Zhongrui Kangzhi Pharmaceutical, Китай
• Rui Zhi Qing
  Zhongrui Kangzhi Pharmaceutical, Китай
• Sai Pu Da
  Sunstone Pharmaceutical, Китай
• Scaflam
  Mantecorp FSA, Бразилия
• Scaflan
  Schering-Plough, Венесуэла
• Scaflogin
  Globo, Бразилия
• Scalid
  União Química, Бразилия
• Seren-N [+ серрапептаза]
  Active HC, Индия
• Серралекс-НМ [+ серрапептаза]
  Lexus, Индия
• Северин
  Чиноин, Коста-Рика; Чиноин, Доминиканская Республика; Чиноин, Мексика; Чиноин, Панама; Чиноин, Сальвадор
• Severin NF
  Chinoin, Мексика
• Шароним
  Шарон Био-Медицина Лтд, Гонконг
• Si Rui
  Huabang Medical & Chemical, Китай
• Solving
  MDM, Италия
• Specilid
  Alet Pharmaceuticals, Греция
• Suaron
  GMP, Грузия
• Sulicox
  Genetikapharma, Эквадор
• Sulidamor
  Damor, Италия
• Sulidan
  Copad Egypt, Египет
• Sulide
  Aurobindo, Италия; Хикма, Египет
• Сулид 5%
  Хикма, Египет
• Sulidin
  Embil Pharma, Филиппины; Exeltis, Турция
• Сулидин плюс [+ лидокаин]
  Exeltis, Турция
• Sulidol-GB
  Нафар, Мексика
• Sulidor
  Caldeira & Metelo, Португалия
• Suljel
  Berko, Турция
• Sumo
  Navana, Бангладеш
• Сумо [+ парацетамол]
  Алкем, Индия
• Sumo-MR [+ Тизанидин]
  Alkem, Индия
• Сумо-Спас [+ Камилофин]
  Алкем, Индия
• Sundir
  Quimica Son’s, Мексика
• Термо Сулидин [+ капсаицин]
  Эмбил, Турция
• Торо-Сановел
  Сановел, Грузия
• Tranzicalm
  Vocate, Греция
• Uciton
  UCI-Farma, Бразилия
• Ventor
  Rafarm, Греция; Реплек, Македония; Replek Farm, Босния и Герцеговина
• Volonten
  Viofar, Греция
• Windose
  Biomiicron, Индия
• Ксилокс 50 мг / г
  Гуидотти, Венгрия
• Ximede
  Combiphar, Индонезия
• Залид [+ тизанидин]
  Active HC, Индия
• Цитрофлам [+ азитромицин]
  Римса, Мексика
• Золан 100 мг [ветеринарное применение]
  Вирбак, Нидерланды
• Золан 50 мг [ветеринарное применение]
  Вирбак, Нидерланды
• Золандин-MR [+ Тизанидин]
  AHPL, Индия
• Abilid-MD
  ABL Lifecare, Индия
• Abinim-MD
  Alpic Biotech, Индия
• Maxsulid
  Mantecorp FSA, Бразилия
• Nimecox
  Leti, Венесуэла
• Nimedex
  Italfarmaco, Италия
• Penalgin
  Euroetika, Colombia

Глоссарий

914omin24 Название Коммуна Франсез 914 914 914 924 924 924 914 914 914 914 914 914 914 924 914 914

Срок	Определение
BAN	Утвержденное британское название
DCF	Неофициальный синоним
JAN	Принятое японское имя
OS	Официальный синоним
PH 914poe27 914 924 914 914 914 914 Имя 914МНН	Рекомендуемое международное непатентованное наименование (Всемирная организация здравоохранения)

Дополнительная информация о правилах наименования лекарственных средств: Международные непатентованные наименования.

Важное примечание: международная база данных Drugs.com находится в стадии бета-версии. Это означает, что он все еще находится в стадии разработки и может содержать неточности. Он не предназначен для замены опыта и суждения вашего врача, фармацевта или другого медицинского работника. Его не следует толковать как указание на то, что использование каких-либо лекарств в любой стране безопасно, подходит или эффективно для вас.Проконсультируйтесь со своим лечащим врачом перед применением каких-либо медикаментов.

Дополнительная информация

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.

Заявление об отказе от ответственности за медицинское обслуживание

Нимесил и алкоголь

Противовоспалительные препараты сильного действия иногда содержат в составе антибиотики. Рассматриваемое средство на них не распространяется, хотя является очень эффективным анальгетиком.Тем не менее, Нимесил и алкоголь категорически нельзя употреблять за один день, поскольку это может привести к необратимым последствиям в организме.

Совместимость нимесила и алкоголя

В печени происходит расщепление этилового спирта с образованием токсичного вещества, называемого ацетальдегидом. Умеренные порции алкоголя не вызывают гибели клеток, тогда как злоупотребление алкоголем приводит к замещению ткани печени соединительной тканью. Таким образом, крепкие напитки оказывают на организм токсическое действие, разрушая клетки печени.Активный компонент Нимесила — нимесулид, нестероидное противовоспалительное вещество, которое, помимо обезболивающего, оказывает жаропонижающее действие. Это слабый токсин, который, как и ацетальдегид, способен разрушать клетки печени в дозах, превышающих рекомендованные в инструкции. В побочных эффектах к рассматриваемому препарату указано, что одним из негативных последствий медикаментозного лечения может быть нарушение функции печени, а также гепатит. Поэтому Нимесил и алкоголь сочетать нежелательно, поскольку одновременное употребление вредных веществ для органа кроветворения перекрестно усиливает их действие.

Можно ли принимать Нимесил с алкоголем и как они взаимодействуют?

В инструкции к описываемому препарату нет указания на несовместимость Нимесила и алкоголя, а также нет описания механизмов взаимодействия. Но следует отметить, что метаболизм (расщепление) нимесулида происходит при участии особого фермента — изофермента цитохрома. Как оказалось, он также способствует расщеплению соединений этанола в печени.Таким образом, одновременное употребление препарата с алкоголем провоцирует чрезмерную выработку этого фермента и, как следствие, повышение токсической нагрузки на печень.

Более того, из-за отсутствия исследований взаимодействия Нимесила с горячительными напитками нет данных о том, насколько эффективно это средство будет обезболивать. Среди специалистов считается, что алкоголь блокирует действие препарата, и достаточного действия анальгетика не достигается.

Одним из самых опасных последствий приема Нимесила с алкоголем является возможность не обнаруживать такие побочные эффекты терапии, как внутреннее кровотечение в желудочно-кишечном тракте из-за интоксикации.В бессознательном состоянии игнорирование такого симптома может привести к летальному исходу.

Нимесил после алкоголя — вред

Бывают случаи, когда после застолья возникает сильная головная боль или обострение хронических заболеваний, сопровождающихся интенсивными неприятными ощущениями. Естественно, нужно быстро устранять неприятные ощущения и часто использовать для этого Нимесил. Важно помнить, что промежуток между последней порцией алкогольного напитка, даже некрепкого, например, пива, и приемом лекарства должен составлять не менее 6 часов.За это время большая часть этилового спирта метаболизируется в печени и выводится с желчью и через почки. Хотя токсический эффект образовавшегося ацетальдегида по-прежнему сохраняется, он не может так же сильно усилить аналогичный эффект нимесулида, и лечение болевого синдрома останется относительно безопасным. Тем не менее рекомендуется заменить рассматриваемый препарат на менее токсичное средство (Аспирин, Ибупром) во избежание негативных последствий для печени.

нимесулид

Эта статья или раздел требуют внимания эксперта. WikiProject Chemistry может помочь нанять одного из них. Если существует более подходящий WikiProject или портал, пожалуйста, измените этот шаблон соответствующим образом. Нимесулид — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), отпускаемый по рецепту, с анальгетическими и жаропонижающими свойствами, утвержденными показаниями к применению которого являются лечение острой боли, симптоматическое лечение остеоартроза и первичной дисменореи у подростков и взрослых старше 12 лет. Старый.Нимесулид входит в пятерку лучших нестероидных противовоспалительных препаратов в мире. Рекомендуемые дополнительные знания История Он был впервые запущен в Италии под названиями Aulin и Mesulid в 1985 году и в настоящее время доступен более чем в 50 странах мира, в том числе во Франции, Португалии, Греции, Швейцарии, Бельгии, Мексике, Бразилии.Нимесулид никогда не подавался на оценку FDA в США, где он не продается. В 2002 году профиль пользы / риска нимесулида был рассмотрен EMEA после решения о временном прекращении продажи препарата в марте 2002 года в связи с сообщениями о побочных эффектах со стороны печени у пациентов, очевидно получавших нимесулид. Позже было продемонстрировано, что возникновение печеночных реакций на нимесулид аналогично появлению любых других НПВП, что подтверждено исследованием, опубликованным Британским медицинским журналом в 2003 году. [1] EMEA сообщает о благоприятном соотношении польза / риск 1 августа 2003 г. Комитет по патентованным лекарственным средствам (CPMP) EMEA сообщил, что профиль пользы / риска лекарственных средств, содержащих нимесулид (аулин, месулид, нимед и связанные с ним названия продуктов) для системного и местного применения, является благоприятным и что Разрешения на продажу должны быть сохранены / предоставлены. CPMP рекомендовал ограничить использование нимесулида показаниями для лечения острой боли, симптоматического лечения болезненного остеоартрита и первичной дисменореи для системных препаратов и симптоматического облегчения боли, связанной с растяжениями и острым тендинитом, для местного препарата. [2] Alembic Ltd. выпустила циркуляр, в котором просила оптовых и розничных продавцов изъять все запасы нимегезиковых капель (детская лекарственная форма нимесулида) в 2003 году, что согласуется с тем фактом, что нимесулид, как и большинство НПВП, не показан в дети. [3] Ирландский комитет по лекарственным средствам (IMB) приостанавливает действие препаратов, содержащих нимесулид (15 мая 2007 г.) Ирландский комитет по лекарственным средствам (IMB) решил приостановить выпуск нимесулида на ирландском рынке и направить его в Комитет ЕС по лекарственным средствам для человека (CHMP) для проверки его профиля пользы / риска.Это решение связано с тем, что Национальное отделение трансплантации печени больницы Сент-Винсент направило в IMB отчет о шести (6) случаях потенциально связанной печеночной недостаточности. Эти случаи произошли в период с 1999 по 2006 год. [4] Управление здравоохранения Сингапура приостанавливает действие препаратов, содержащих нимесулид В ожидании рассмотрения безопасности препарата в EMEA, действие нимесулида было приостановлено с немедленным вступлением в силу (15 июня 2007 г.) [5] [6] EMEA подтверждает положительное соотношение польза / риск 21 сентября 2007 г. EMEA выпустило пресс-релиз о своем обзоре безопасности нимесулида для печени.EMEA пришло к выводу, что преимущества этих лекарств перевешивают их риски, но необходимо ограничить продолжительность использования, чтобы свести к минимуму риск развития у пациентов проблем с печенью. Поэтому в странах Европы, Ближнего Востока и Африки ограничено использование системных препаратов (таблеток, растворов, суппозиториев) нимесулида до 15 дней. [7] Прайм-тайм RTE расследует 3 декабря 2007 г. ирландское агентство RTÉ представило программу-расследование, в которой освещаются смертельные побочные эффекты нимесулида и его связь с более чем 300 случаями заболеваний печени по всей Европе.Несмотря на несколько попыток его забанить; он остается на рынке в основном из-за бюрократической волокиты ЕС [ необходима ссылка ] . Он стал причиной смерти многих людей как в Ирландии, так и во всем мире, его следует избегать, особенно когда доступны более безопасные альтернативы. Наличие Выпускается в различных формах: таблетки, порошок для растворения в воде, суппозитории и гель для местного применения. Недавняя оценка, проведенная EMEA (Европейским агентством по лекарственным средствам), показала, что общий профиль польза / риск нимесулида является благоприятным и соответствует таковому у других НПВП (таких как, например, диклофенак, ибупрофен, напроксен). Торговые наименования Нимесулид доступен во всем мире как оригинальный продукт под следующими торговыми марками: Aulin, Ainex, Drexel, Donulide, Edrigyl, Eskaflam, Heugan, Mesulid, Minapon, Nexen, Nimed, Nimedex, Nimutab, Nisulid, Scaflam, Scaflan. Сулиден и золан для ветеринарии. Также существует множество дженериков и копий (Coxtral, Lusemin, Medicox, Nidol, Nimalox, Nimesil, Nimotas, Nimulid, Nise, Ventor, Willgo и другие). Фармакокинетика Нимесулид быстро всасывается после перорального приема. [8] . Нимесулид подвергается обширной биотрансформации, в основном в 4-гидроксинимесулид (который, по-видимому, также является биологически активным). [http: // www. Laporte JR et al. Кровотечение из верхних отделов желудочно-кишечного тракта, связанное с применением НПВП. Безопасность лекарств, 2004 г .; 27 (6): 411-420 Противовоспалительные и противоревматические продукты (M01) Противовоспалительные и противоревматические продукты, нестероиды Бутилпиразолидины (фенилбутазон, мофебутазон, оксифенбутазон) Производные уксусной кислоты и родственные им вещества (Индометацин, Сулиндак, Толметин, Зомепирак, Диклофенак, Алклофенак, Бумадизон, Этодолак, Лоназолак, Фентиазак, Ацеметацин, Дифенпирамид, Оксаметолаксацин, Коглуфилацин) Оксикамы (пироксикам, теноксикам, дроксикам, лорноксикам, мелоксикам) Производные пропионовой кислоты (Ибупрофен, Напроксен, Кетопрофен, Фенопрофен, Фенбуфен, Беноксапрофен, Супрофен, Пирпрофен, Флурбипрофен, Индопрофен, Тиапрофеновая кислота, Флапрозин, Дебупроксапрофен, Деапрофен, Дебупроксамофен) Фенаматы (Мефенамовая кислота, Толфенамовая кислота, Флуфенамовая кислота, Меклофенамовая кислота) Коксибы (Целекоксиб, Рофекоксиб, Валдекоксиб, Парекоксиб, Эторикоксиб, Лумиракоксиб) другие противовоспалительные и противоревматические средства, нестероиды (набуметон, нифлуминовая кислота, азапропазон, глюкозамин, бензидамин, глюкозаминогликановый полисульфат, проквазон, орготеин, нимесулид , фепразон1427, диацереин, фепрацепролид, сульфатолид) Специфические противоревматические средства Хинолины (оксицинхофен) — препараты золота (ауротиомалат натрия, ауротиосульфат натрия, ауранофин, ауротиоглюкоза, ауротиопрол) — пеницилламин / буцилламин

Купить НИМЕСИЛ (НИМЕСУЛИД) в Интернете, Обезболивающие, отпускаемые по рецепту и лекарства, без рецепта

Терапевтические действия:
Нимесил (Нимесулид) — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с обезболивающими и жаропонижающими свойствами и особым механизмом действия .Нимесил (нимесулид) действует, ингибируя высвобождение фактора некроза опухоли-альфа, действует как конкурентный ингибитор высвобождения гистамина и снижает образование супероксид-аниона.

Показания:
Нимесил (нимесулид) показан для лечения острой боли, симптоматического лечения болезненного остеоартрита и первичной дисменореи.

Противопоказания и предостережения:

Известная гиперчувствительность к нимесулиду или любому из вспомогательных веществ продуктов.
История реакций гиперчувствительности (бронхоспазм, ринит, крапивница) в ответ на ацетилсалициловую кислоту или другие нестероидные противовоспалительные препараты.
История гепатотоксических реакций на нимесулид.
Активная язва желудка или двенадцатиперстной кишки, рецидивирующие язвы или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, цереброваскулярные кровотечения или другие активные кровотечения или нарушения свертываемости крови.
Тяжелые нарушения свертывания крови
Тяжелая сердечная недостаточность
Тяжелая почечная недостаточность
Дети до 12 лет
Третий триместр беременности и кормление грудью

Побочные эффекты:
Лекарства и их возможные побочные эффекты могут влиять на отдельных людей по-разному.Ниже приведены некоторые из побочных эффектов, которые, как известно, связаны с этим лекарством. Поскольку здесь указывается побочный эффект, это не означает, что все люди, принимающие это лекарство, испытают этот или какой-либо побочный эффект. Диарея
Рвота
Кожная сыпь
Зуд
Головокружение
Головная боль Как и большинство препаратов категории НПВП, нимесулид известен как гепатотоксичный (повреждающий печень) в редких, но непредсказуемых случаях, и его следует принимать с осторожностью.

Побочные эффекты, перечисленные выше, могут не включать все побочные эффекты, о которых сообщает производитель препарата.Для получения дополнительной информации о любых других возможных рисках, связанных с этим лекарством, прочтите информацию, предоставленную с лекарством, или проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.

Взаимодействия:
Перед тем, как начать лечение этим лекарством, важно сообщить своему врачу или фармацевту, какие лекарства вы уже принимаете, в том числе купленные без рецепта, и лекарственные травы.
Точно так же посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом, прежде чем принимать какие-либо новые лекарства во время приема этого, чтобы убедиться, что комбинация безопасна.Особенно обратите внимание на следующие препараты:

Варфарин (Coumadin, Jantoven)
Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), такие как ибупрофен (Advil, Motrin), напроксен (Aleve, Anaprox, Naprosyn, Naprelan), диклофенак (Cataflam , Voltaren), индометацин (Indocin), набуметон (Relafen), оксапрозин (Daypro), целекоксиб (Celebrex), этодолак (Lodine, Lodine XL) и другие
Aspirin
Lithium (Eskalith, Lithane, Lithonates, Lithot такие как торсемид (Demadex), фуросемид (Lasix) и гидрохлоротиазид
ингибиторы АПФ, такие как лизиноприл (Zestril, Prinivil), фозиноприл (Monopril), каптоприл (Capoten), quinapril (Accupril), benazeprilote (lotenscrin) ) или рамиприл (Altace)
Метотрексат (Rheumatrex, Trexall)
Циклоспорин (Gengraf, Neoral, Sandimmune)
Холестирамин (Questran, Questran Light, Prevalite, LoCholestyram)
Кортикостероиды (гидрокортикостероиды, такие как преднизон), (Декадрон, Дексон, Гексадрол) и многие другие.

Некоторые травяные и пищевые добавки также могут взаимодействовать с мелоксикамом и могут увеличивать риск кровотечения. Примеры таких продуктов включают, но не ограничиваются ими:

Dong quai
Feverfew
Чеснок
Имбирь
Ginkgo biloba
Женьшень
Зверобой
Добавки рыбьего жира

Нимесулид, таблетки нимесулида, Ainex Nimesulide, производители Ainex

Нимесулид — популярный НПВП и доступны в различных формах, включая таблетки, суппозитории, водорастворимые порошки и гели для местного применения.Это болеутоляющее и жаропонижающее средство. в действии, помимо противовоспалительного действия. В отличие от других НПВП, химическая структура нимесулида не содержит карбоксильных групп, но сульфонанилидный фрагмент в качестве кислотной группы. Быстро всасывается и полностью после приема внутрь.

Нимесулид отпускается по рецепту препарат с важными обезболивающими свойствами. Поэтому всегда рекомендуется использовать это лекарство под наблюдением лицензированного врача и согласно утвержденным показаниям, приведенным в Сводке характеристик продукта.Как и все другие препараты, при применении таблеток нимесулида целесообразность терапии имеет большое значение для защиты здоровья пациента и гарантии лекарственного терапевтическое значение. Также рекомендуется не использовать нимесулид в плановом порядке. обезболивающее.

Торговые марки нимесулида

Оригинальный нимесулид производится Helsinn Healthcare и распространяется по всему миру через сеть избранных международные партнеры. Самые популярные бренды:

Для перорального применения у людей: сулид, нималокс, нильсид (Египет), мезулид, Дрексел, Донулид, Аулин, Айнекс, Хьюган, Месулид, Минапон, НеРелид, Эдригил, Энетра, Эскафлам, Нексен, Нидолон, Нильден (Мексика), Нимулид, Нимутаб, Нисе, Нисулид, Нимед, Нимедекс, Нимесил, Нодар Плюс, Нисип (Индия), Новолид, Боль Lock (VIP Pharma India), Relmex (Эквадор), Scaflam, Scaflan, Sulidin® (Турция), Modact-IR (Пакистан).

Для ветеринарного применения: Сулиден и золан.

Существует также множество дженериков и копий под торговыми марками Nidol, Нималокс, Нимесил, Нимотас, Нимулид, Кокстрал, Лусемин, Медикокс, Найз, Низер, Сорини, Вентор, Вионим, Неолид, Уилльго и другие).

Почему используются таблетки нимесулида или препараты нимесулида?

Основными целями использования нимесулида являются:

• Для лечения острой боли
• К лечению остеоартроза
• Для лечения первичной дисменореи у подростков и взрослых старше 12 лет. лет.

Действие нимесулида

Он действует, подавляя высвобождение опухоли. фактор некроза-альфа, действует как конкурентный ингибитор высвобождения гистамина и снижает образование супероксид-анионов

Дозировка нимесулида

Взрослые: 100 мг два раза в день

Дети: 5 мг / кг массы тела в 2 или 3 приема.

Побочные эффекты препаратов нимесулида

Препарат имеет определенные побочные эффекты, которые могут по-разному влиять на людей.Ниже приведены некоторые из побочные эффекты, которые часто связаны с приемом препарата:

• Диарея
• Рвота
• Сыпь на коже
• Зуд
• Головокружение
• Головная боль

Женщинам следует с осторожностью применять препарат в период кормления грудью и это противопоказан при беременности.

Запрет на препараты нимесулида

Следует отметить, что нимесулид был отвлечено от фармацевтического рынка из-за его воздействия на печень (риск гепатотоксичности) у пациентов.Препарат уже был запрещен более чем 170 стран мира, включая США, Великобританию, Канаду, Швецию, Данию, Япония, Австралия и Новая Зеландия. Нимесулид вызывает серьезные побочные эффекты включая токсичность для печени. В Индии этот препарат был запрещен с этого года. 2011.

Заявление об отказе от ответственности: Приведенная выше информация предназначена для общего понимания. посетителя. Пожалуйста, проконсультируйтесь у зарегистрированного практикующего врача перед прием вышеуказанного лекарства.

Как принимать Нимесил?

Нимесил Является противовоспалительным препаратом категории НПВП, является селективным ингибитором ЦОГ-2 и используется в медицине для лечения различных заболеваний, сопровождающихся воспалением и болевым синдромом.

Благодаря тому, что Нимесил имеет форму гранул, действие препарата наступает быстрее. Как и в случае с любым лекарством, у Нимесила есть определенные правила приема и дозировки, которые необходимо соблюдать, поскольку препарат достаточно токсичен и при частом и чрезмерном приеме может привести к циррозу, фиброзу или токсическому гепатиту.

Как принимать Нимесил в гранулах?

Нимесил представляет собой светло-желтые мелкие гранулы с апельсиновым привкусом. Перед применением нужно немного подогреть воду на 100 мл и вылить содержимое пакетика в стакан с водой и тщательно перемешать.Если растворить Нимесил в горячей воде, то раствор имеет более насыщенный оттенок.

Как и любое противовоспалительное нестероидное средство, этот препарат нельзя принимать натощак. Действующее вещество — нимесулид отрицательно влияет на слизистую желудка, что при регулярном применении может привести к гастриту или язве желудка.

Приготовленный раствор нужно принимать сразу, так как этот продукт хранится только в сухом виде.

Нимесил предназначен только для пациентов старше 12 лет.

Сколько дней нужно принимать Нимесил?

Как долго можно принимать Нимесил, зависит как от общего самочувствия, так и от течения болезни, из-за которой был назначен препарат.

Обычная дозировка препарата — 1 пакетик 1 раз в 12 часов. Это важно при умеренной боли и легком воспалении, болях и других легких симптомах.

Максимальная дозировка препарата в сутки составляет 6 граммов нимесулида, что соответствует трем пакетам нимесила.Такая дозировка возможна при сильной зубной боли, ревматической боли, при серьезных травмах растяжения связок и т. Д.

Системного применения препарата лучше избегать. Он предназначен для облегчения боли за короткий период времени и не является лекарством. Назначение Нимесила — заглушить боль и снять воспаление.

Отвечая на вопрос, сколько дней можно принимать Нимесил, следует придерживаться общего временного интервала для большинства лекарств — 7 дней.

Как правильно принимать Нимесил пациентам с нарушением функции почек?

Людям с нарушением функции почек следует опасаться приема многих токсичных лекарств, поэтому дозировка Нимесила для этой группы людей должна быть минимальной — 2 г в сутки.