I. Отметить механизм действия местных анестетиков.
1) Увеличивают проницаемость мембраны для ионов натрия и калия.
2) Снижают проницаемость мембраны для ионов натрия и калия.
3) Проявляют антагонизм с ионами кальция.
4) Проявляют синергизм с ионами кальция.
5) Угнетают возникновение потенциала действия.
6) Облегчают возникновение потенциала действия.
II. Отметить факторы, усиливающие и пролонгирующие действие местных анестетиков.
1) Щелочная среда.
2) Кислая среда.
3) Ишемизация тканей.
4) Комбинация с сосудосуживающими средствами.
5) Комбинация с сосудорасширяющими средствами.
1) Анестезин.
7) Новокаин.
IV. Отметить вещества, применяемые для инфильтрационной и проводниковой анестезии.
1) Анестезин. 2) Кокаин. 3) Дикаин. 4) Ксикаин. 5) Тримекаин. 6) Совкаин.
7) Новокаин.
V. Отметить вещество, применяемое для всех видов анестезии.
1) Анестезин. 2) Кокаин. 3) Дикаин. 4) Ксикаин. 5) Тримекаин. 6) Совкаин.
7) Новокаин.
VI. Какой из указанных анестетиков суживает сосуды?
1) Анестезин. 2) Кокаин. 3) Дикаин. 4) Ксикаин. 5) Тримекаин. 6) Совкаин.
7) Новокаин.
VII. Отметить показания к применению анестезина
1) Хирургические
операции.
2) Кожные заболевания, сопровождающиеся зудом.
3) Болезненность раневых и язвенных поверхностей.
VIII. Какие из указанных препаратов могут быть использованы для общего воздействия на организм.
1) Анестезин. 2) Дикаин. 4) Ксикаин. 4) Новокаин.
IX. Отметить основные фармакологические свойства Ксикаина.
1) Высокая анестезирующая активность.
2) Низкая анестезирующая активность.
3) Быстрое развитие анестезии.
4) Медленное развитие анестезии.
5) Большая продолжительность анестезии.
6) Кратковременная анестезия.
7) Высокая токсичность.
8) низкая токсичность.
X.
Какие побочные
эффекты может вызвать новокаин?
1) Повышение артериального давления.
2) Снижение артериального давления.
3) Аллергические реакции.
4) Ослабляет противомикробное действие сульфаниламидов.
5) Усиливает противомикробное действие сульфаниламидов.
XI. Перечислите симптомы острого отравления Ксикаином.
1) Возбуждение ЦНС. 2) Угнетение ЦНС. 3) Судороги. 4) Миорелаксация.
5) Повышение АД. 6) Снижение АД.XII. Укажите три наиболее токсичных анестетика.
1) Анестезин. 2) Кокаин. 3) Дикаин. 4) Совкаин. 5) Ксикаин. 6) Тримекаин.
7) Новокаин.
Ответы на программированное задание:
I.
2,3,5. II. 1,3,4. III.
1,2,3,4. IV. 4,5,7. V. 4. VI. 2. VII.2,3. VIII. 3,4.
X. 1,3,5,8. X. 2,3,4. XI. 1,3,5. XII. 2,3,4.
Задачи по таблицам.
1. Определить анестезирующие вещества А, Б, В.
ВЕЩЕСТВА
Анестезирующая активность при инфильтрационной анестезии
Токсичность
А
Б
В
++++
+
+++
Не применяется
++
+++
+++
+
++
2.
ВЕЩЕСТВА
А Н
Е С Т
Е З
И Я
Терминальная
Инфильтраци-онная
Проводниковая
Спинномозговая
Б
В
Г
+
+
+
+
+
+
+ + + +
Задание по
фармакотерапии.
Выписать в рецептах:
1. Средство для терминальной анестезии.
2. Раствор новокаина для приема внутрь столовыми ложками.
3. Средство для инфильтрационной анестезии на физиологическом
растворе.
4. Средство для проводниковой анестезии.
5. Средство для спинномозговой анестезии.
6. Анестезин: а) для приема внутрь;
б) в ректальных свечах;
в) в мази;
г) в пасте;
д) в присыпке;
е) глицериновый раствор (0,1%) для смазывания слизистой оболочки.
ЛИТЕРАТУРА.
1. Прянишникова
Н.Т., Шаров Н.А. Тримекаин. Фармакология
и клиническое применение.
Л.,Медгиз,1967 г.
2. Щелкунов В.С. Перидуральная анестезия. Л., 1976.
3. Дубов М.Д. Местное обезболивание в стоматологической практике. Медицина, Ленинград. Отд., 1969 г.
4. Кабилов Н.М. Оценка боли и обезболивания в экспериментальной и клинической стоматологии. — Стоматология, 1968 г. №-1, с. 109-112.
5. Никитин В.А., Хаджай Я.И., Кукленко Л.И., Кузнецова В.Ф. Обезболивание слизистой оболочки полости рта медицинским аэрозолем анестезол. — Стоматология, 1971 г., №-6, с. 12-14.
6. Пиромекаин и тримекаин в эксперименте и клинике. Всесоюзный симпозиум. Смоленск, 1977 г., Тезисы докладов. М., 1977 г.
7. Кузин М.И., Харнас С.Ш. Местное обезболивание. М. Медицина, 1982 г.
НОВОСИБИРСКИЙ МЕДИЦИНСКИЙ ИНСТИТУТ
КАФЕДРА ФАРМАКОЛОГИИ
Стоматологический факультет
УЧЕБНО-МЕТОДИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ ДЛЯПОДГОТОВКИ К ПРАКТИЧЕСКОМУ ЗАНЯТИЮ ПО
ФАРМАКОЛОГИИ НА ТЕМУ:
“МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ”
Составил: ст.
преп.,канд. мед. наук Юрьев
В.А.
Под редакцией профессора Грека О.Р.
НОВОСИБИРСК — 1997
FPV co Ltd 1997
| Тема занятия ВЕЩЕСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ (местноанестезирующие, вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие и раздражающие средства) Базовые знания. По курсу анатомии повторить разделы: “Периферический отдел нервной системы”, “Учение об органах чувств”. По курсу гистологии “Нервная ткань”, “Нервная система” и “Органы чувств”. По курсу физиологии: ”Проведение нервного импульса и нервно-мышечная передача”, “Физиология анализаторов”. Вопросы для самостоятельной подготовки. 1. Классификация лекарственных веществ, влияющих на афферентный отдел периферической нервной системы. 2. Механизм клеточного действия, факторы, влияющие на эффект местных анестетиков. Фармакологическая характеристика сложных эфиров ароматических кислот (кокаин, новокаин, анестезин, дикаин) и замещенных амидов (лидокаин, тримекаин, бупивакаин, пиромекаин, ультракаин). Использование различных местноанестезирующих средств для терминальной, инфильтрационной, проводниковой и спинномозговой анестезии. Резорбтивное действие местных анестетиков и их клиническое использование в стоматологии. Токсические эффекты и меры помощи. 3. Фармакологическая характеристика органических (танин, лист шалфея, танальбин, кора дуба, цветки ромашки, ромазулон) и неорганических (висмута нитрат основной, алмагель, свинца ацетат, квасцы) вяжущих средств. Механизм действия. Показания к применению в стоматологии. 4.Фармакологическая характеристика обволакивающих (слизь из семян льна, слизь крахмала, алмагель) и адсорбирующих веществ (крахмал, уголь активированный, глина белая, тальк). 5.Фармакологическая характеристика раздражающих веществ (ментол, раствор аммиака, горчичники). Выписать в рецептах.
Примеры заданий по врачебной рецептуре. 1. Вещество, эффективное при всех видах анестезии. 2. Средство, используемое для терминальной анестезии слизистой оболочки полости рта. 3. Препарат для инфильтрационной анестезии в челюстно-лицевой области. 4. Вяжущее средство для лечения отравлений солями тяжелых металлов. 5. Производное эфиров, используемое для терминальной анестезии. 6. Средство, применяемое для спинномозговой анестезии. 7. Препарат из группы амидов для проводниковой анестезии. 8. Средство из группы эфиров для проводниковой анестезии при невралгии тройничного нерва. 9. Вяжущее средство при катаральном воспалении слизистой оболочки полости рта. 10. Местноанестезирующий препарат для приема внутрь. 11. Ромазулон для полоскания при воспалительных заболеваниях полости рта. 12. Вяжущее средство, при воспалительных процессах желудочно-кишечного тракта. 1.Выбрать местные анестетики производные сложных эфиров: 1.Кокаин. 2.Аммиак. 3.Танин. 4.Лидокаин. 5.Оксид цинка. 6.Новокаин. 7.Анестезин. 2.Указать местноанестезирующие средства, относящиеся к группе замещенных амидов. 1.Ультракаин. 2.Новокаин. 3.Лидокаин. 4.Дикаин. 5.Анестезин. 6.Тримекаин. 7.Пиромекаин. 3.Местные анестетики предупреждают генерацию нервного импульса и его проведение по нервному проводнику, потому что: 1. 2.блокируют транспорт ионов кальция через нейрональную мембрану; 3.блокируют транспорт ионов хлора через нейрональную мембрану; 4.угнетают синтез энергии в нейронах; 5.блокируют транспорт ионов натрия через нейрональную мембрану. 4.Выбрать препараты, используемые для инфильтрационной анестезии: 1.Дикаин. 2.Новокаин 5%. 3.Лидокаин 10%. 4.Кокаин. 5.Тримекаин. 6.Новокаин 0,5%. 5.Выбрать препараты, используемые для проводниковой анестезии: 1.Новокаин. 2.Дикаин. 3.Лидокаин. 4.Анестезин. 5.Кокаин. 6.Ультракаин. 7.Пиромекаин. 6.Указать факторы, усиливающие активность новокаина: 1.Системный прием сульфаниламидных препаратов. 2.Спазм регионарных сосудов. 3.Сдвиг рН-среды в кислую сторону. 4.Применение раздражающих средств. 5.Повышение концентрации. 7.Какое высказывание верно? 1. 2.На безмиелиновые проводники анестетики действуют слабее, чем на покрытые миелиновой оболочкой. 3.Резорбтивно анестетики применяют для повышения артериального давления. 4.Новокаин обладает противоаритмическим действием. 5.При отравлении местными анестетиками показаны вещества, повышающие артериальное давление. 8.Каковы показания к применению лидокаина. 1.Внутривенный наркоз. 2.Инфильтрационная анестезия. 3.Желудочковая экстрасистолия и тахикардия. 4.Интубация трахеи. 5.Проводниковая анестезия. 9.Что характерно для токсического действия местноанестезирующих средств? 1.Резкое повышение артериального давления. 2.Урежение ритма сердечных сокращений. 3.Головокружение. 4.Аллергические реакции. 5.Резкие боли в животе. 10.Указать вещества, создающие механическую защиту и препятствующие возбуждению афферентных рецепторов. 1.Раздражающие. 2.Обволакивающие. 3.Адсорбирующие. 4.Отхаркивающие. 5.Местные анестетики. 6.Миорелаксанты. 11.Выбрать вяжущие и раздражающие вещества. 1.Ментол. 2.Окись цинка. 3.Ромазулон. 4.Новокаин. 5.Танин. 6.Горчичники. 7.Лидокаин. 12.Что характерно для вяжущих средств? 1.Образуют плотные альбуминаты на поверхности ткани. 2.Блокируют фермент холинэстеразу. 3.Истощают депо медиатора в гранулах. 4.Образуют коллоидную пленку на поверхности ткани и препятствуют возбуждению рецепторов. 5.Понижают проницаемость сосудистой стенки. 13.Что характерно для раздражающих средств? 1.Вызывают временный функциональный паралич чувствительных нервных окончаний. 2.Рефлекторно улучшают трофику тканей. 3.Истощают депо медиаторов в гранулах. 4.Неизбирательно возбуждают рецепторы афферентных нервов. Ответы к тестовым вопросам: 1.- 1,6,7. 2.-1,3,6,7 3. 1. Для обезболивания слизистой оболочки полости рта при ОГС используют: 1.1% раствор тримекаина. 2.2% раствор новокаина. 3.10% раствор лидокаина в спрее. 4.10% взвесь анестезина в масле. 5.1% взвесь анестезина в масле. 2. Для аппликационного обезболивания слизистой оболочки рта применяют: 1.0,1% раствор новокаина. 2. 0,5% взвесь анестезина в глицерине. 3.2% р-р новокаина. 4. 10% взвесь анестезина в масле. 5.10% спрей лидокаина. 3. При добавлении адреналина к анестетику анестезия действует: 1.Быстрее и сильнее. 2.Сильнее и медленнее. 3.Медленнее и слабее. 4.Слабее и быстрее. 5.Быстрее. 4. Местные анестетики амидной группы: 1.Новокаин, дикаин. 2. 3.Ультракаин, дикаин. 4.Тримекаин, лидокаин. 5.Верно 1), 2) и 3). 5. Основной вид обезболивания, применяемый при операции удаления зуба: 1.Местное. 2.Общее (наркоз). 3.Комбинированное. 4.Нейролептангальгезия. 5.Акупунктура. 6. Непосредственным общим осложнением местной анестезии является: 1.Обморок. 2.Гематома. 3.Контрактура. 4.Кровотечение. 5.Пародонтит. 7. Обезболивание при вправлении вывиха нижней челюсти: 1.Наркоз. 2.Местное. 3.Нейролептанальгезия. 4.Стволовая анестезия. 5.Блокада по Вишневскому. Ответы к тестовым вопросам: 1.— 4. 2.— 4. 3.— 2. 4.— 4. 5.— 1. 6 – 1. 7.— 2. Каталог: userfiles -> depts -> pharmacology df -> Praktika stomat. жүктеу/скачать 64.76 Kb. Достарыңызбен бөлісу: |
Классификация местноанестезирующих средств по химическому строению.
Механизм действия. Показания к применению.
блокируют транспорт ионов калия через нейрональную мембрану;
В кислой среде анестетики теряют свою активность.
—5. 4.-5,6. 5.-1,3,6. 6.-2,5. 7.-1,4,5. 8.-2,3,4,5 9.-2,3,4. 10.-2,3,5 11.-1,2,3,5,6. 12.-1,5. 13.-2,4. 
Новокаин, тримекаин.
-> Средства, влияющие на функцию органов дыханияФакторы, влияющие на действие местного анестетика
РЕКЛАМА:
Эта статья проливает свет на три основных фактора, влияющих на действие местного анестетика. Факторами являются: 1. Тип нервного волокна 2. pH и pKa 3. Потенциаторы.
Фактор # 1. Тип нервного волокна: Небольшие (более тонкие) нервные волокна, такие как более тонкие чувствительные и постганглионарные симпатические волокна (тип С) и преганглионарные симпатические волокна (тип В), наиболее чувствительны к блокаде проводимости местными анестетиками.
Крупные (более толстые) чувствительные волокна (тип А-дельта) обладают умеренной чувствительностью.
Волокна А-бета и А-гамма (более толстые), обслуживающие мышечный тонус и проприоцепцию, менее чувствительны, в то время как соматические двигательные волокна (А-альфа, самые толстые) наименее чувствительны к действию местных анестетиков. Миелинизация не влияет на чувствительность нервов к блокаде.
РЕКЛАМА:
Сенсорная модальность исчезает в следующем порядке и вновь появляется после выздоровления в обратном порядке: боль, холод, тепло, прикосновение и глубокое давление. Мембрана нерва более проницаема для молекул местного анестетика в состоянии деполяризации, чем в состоянии покоя.
Это делает сенсорные волокна в целом и болевые волокна в частности более восприимчивыми к блокаде, поскольку они склонны генерировать длительные потенциалы действия (до 5 мс) и с более высокой частотой, в то время как двигательные волокна генерируют короткие потенциалы действия/(менее чем 0,5 мс) и на более низкой частоте.
Более тонкий размер также способствует блокаде, поскольку такие волокна имеют более короткую критическую длину, по которой импульс может распространяться пассивно.
Обычно используемые местные анестетики представляют собой слабые органические основания с pKa в диапазоне от 8 до 9. pH ткани (около 7,4) способствует их ионизации (протонированию), так что более 60% молекул лекарства находятся в протонированной форме. Непротонированная форма отвечает за диффузию через липидный матрикс.
Предполагается, что протонированная форма проникает в мембрану через ионный канал (в состоянии деполяризации) и специфически связывается с сайтами связывания. Однако спектр активности местных анестетиков несопоставим с изменением значений pKa от 7,65 (например, мепивакаин) до 8,9.2 (например, прокаин). Кроме того, бензокаин с pKa 2,5 (в значительной степени неионизированный при рН ткани) также обладает некоторой местноанестезирующей активностью.
РЕКЛАМА:
Эти наблюдения позволяют предположить, что катионные частицы не являются критически необходимыми для местной анестезирующей активности. рН ткани определенно является важным фактором, влияющим на диффузию основания через мембрану; таким образом, ожидается, что местные анестетики с различными значениями pKa диффундируют через мембраны с различной скоростью.
Неспособность местных анестетиков блокировать проводимость от гнойных очагов связана с аномальной средой в гнойных очагах. Такие участки относительно кислые и содержат более высокие уровни калия, а также богаты анионами (например, белками, органическими фосфатами и нуклеотидами) из-за высокой степени разрушения клеток.
Кислый рН снижает гидролиз кислой соли (т.е. гидрохлорида), тем самым уменьшая выделение активного органического основания. Кислый pH будет способствовать ионизации и, следовательно, уменьшит диффузию активного основания. Известно, что ионы водорода блокируют ионные каналы натрия напрямую, занимая его анионные участки.
Указывает процент ионизации при переходе от внеклеточного к внутриклеточному градиенту pH; Р.П. и Р.Т. относятся к относительной активности и относительной токсичности по отношению к новокаину; значения были аппроксимированы для общего сравнения, поскольку диапазоны для каждого препарата сильно различаются в зависимости от тест-системы, включая используемые концентрации, способ введения и виды.
Процентное ионизированное основание 100/(1) + Antilog (pH _ pKa) органическая анионная среда будет локализовать органическое основание в этом месте (предположительно анионно-катионное притяжение). Известно, что высокий уровень внеклеточного калия блокирует натриевые каналы и гиперполяризует мембрану. Все эти факторы, по-видимому, мешают местному анестезирующему действию на гнойные очаги.
Фактор № 3. Потенциаторы:Вазоконстриктор:
Адреналин или любой другой сосудосуживающий препарат снижает скорость всасывания местного анестетика из места депонирования.
Снижение уровня системной доступности имеет тенденцию к снижению системной токсичности. Продолжительность действия соответственно увеличивается в присутствии сосудосуживающих средств.
Эффект выражен при использовании местных анестетиков, обладающих выраженным сосудорасширяющим действием, таких как прокаин и лидокаин. Прилокаин обладает слабым сосудосуживающим действием, поэтому его можно использовать без адреналина. Кокаин сосудосуживающий, поэтому адреналин не требуется.
РЕКЛАМА:
С другой стороны, использование адреналина с кокаином противопоказано, так как в дальнейшем он имеет тенденцию усиливать его симпатомиметические эффекты, предотвращая поглощение катехоламинов нервными окончаниями. Адреналин противопоказан при проведении внутривенной ретроградной регионарной анестезии, так как он снижает диффузию местного анестетика из крови в активные участки.
Также противопоказано наносить адреналин на конечности, так как это может способствовать ишемии и развитию гангрены.
Адреналин можно использовать в диапазоне концентраций от 1:2 лакха до 1:0,5 лакха; однако для использования часто предпочтительна концентрация 1:1 лакх.
Гиалуронидаза:
Фермент гидролизует основное вещество (например, гиалуроновую кислоту), что увеличивает площадь диффузии и, следовательно, площадь действия местных анестетиков. Повышенная диффузия имеет тенденцию сокращать продолжительность эффекта и повышать вероятность токсичности, поскольку лекарство быстрее достигает системного кровообращения.
РЕКЛАМА:
Преимущества заметны только тогда, когда наряду с гиалуронидазой используется также сосудосуживающее средство; продолжительность и область действия почти удвоены.
Использование гиалуронидазы в ветеринарной практике не рекомендуется:
(i) Это дорого,
(ii) Имеет тенденцию мешать действию местного анестетика, особенно при отдельном применении,
РЕКЛАМА:
(iii) Увеличивается вероятность системной токсичности местных анестетиков, и
(iv) Его использование имеет ограниченное применение, т.
е. инфильтрационную или подкожную анестезию.
Местные анестетики: системная токсичность — OpenAnesthesia
Токсичность местных анестетиков может проявляться в органах тела, правильное функционирование которых зависит от натриевых каналов. К ним относятся центральная нервная система и сердце. ЦНС более чувствительна к действию местных анестетиков, чем сердечная система, и обычно первыми проявляются признаки/симптомы токсичности.
Фармакологические данные (таблицы см. на изображении)
Воздействие на системы органов
Центральная нервная система
Начальными симптомами со стороны ЦНС являются шум в ушах, нечеткость зрения, головокружение, паратезы языка и околоротовое онемение. Возбуждающие признаки, такие как нервозность, возбуждение, беспокойство и мышечные подергивания, являются результатом блокады тормозных путей. Подергивание мышц предвещает начало тонико-клонических судорог. Ранние признаки/симптомы переходят в угнетение ЦНС с невнятной речью, сонливостью, потерей сознания, а затем остановкой дыхания.
У пациентов, получавших препараты, угнетающие ЦНС, может наблюдаться только угнетение ЦНС без предшествующих симптомов возбуждения.
Воздействие на ЦНС зависит от различных клинических факторов, в том числе:
Гиперкапния – повышение PaCO 2 снижает судорожный порог при введении местной анестезии. Сопутствующее увеличение мозгового кровотока позволяет доставить больше местного анестетика в ЦНС. Увеличение внутриклеточного рН приводит к захвату ионов местным анестетиком. Ацидоз, вызванный гиперкапнией, снижает связывание местных анестетиков с белками, делая больше лекарств доступным для ЦНС.
Угнетение ЦНС. Пациенты в сознании, получающие препараты, угнетающие ЦНС, такие как бензодиазепины или внутривенные анестетики, имеют более высокий судорожный порог и могут не проявлять судорожной активности до наступления полного угнетения ЦНС.
Сердечно-сосудистая система
Местные анестетики оказывают прямое воздействие на сердце и периферические кровеносные сосуды.
Они блокируют быстрые натриевые каналы в быстропроводящих тканях волокон Пуркинье и желудочков, что приводит к снижению скорости деполяризации. Местные анестетики также сокращают эффективный рефрактерный период и продолжительность потенциала действия. Высокие концентрации могут уменьшать время проведения, что приводит к удлинению интервалов PR и расширению комплексов QRS и даже к брадикардии/остановке синусового узла. Желудочковые аритмии, включая фибрилляцию, чаще возникают при применении бупивакаина, чем лидокаина. Местные анестетики обладают дозозависимым отрицательным инотропным эффектом. Этот угнетающий эффект прямо пропорционален относительной силе препарата (см. таблицу). Пациенты с ацидозом и/или гипоксией подвержены большему риску сердечно-депрессивного действия местных анестетиков. Кардиотоксичность местных анестетиков можно сравнить с использованием соотношения доз КК/ЦНС, которое представляет собой отношение дозы, вызывающей сердечный коллапс (КК), к дозе, вызывающей судороги/судороги.
Чем ниже число, тем более кардиотоксичен препарат (например, CC/CNS для бупивакаина составляет приблизительно 3 против 7 для лидокаина). Важно отметить, что у пациентов, находящихся под общей анестезией, обычно проявляется кардиотоксичность как первый признак токсичности местных анестетиков.
Относительная активность местного анестетика Прокаин 1 Хлоропрокаин 1 Кокаин 2 Лидокаин 2 Прилокаин 2 Мепивакаин 2 Этидокаин 6 Бупивакаин 8 Тетракаин 8 и снижение УВО. Кокаин — единственный местный анестетик, вызывающий сужение сосудов в любых дозах.
Различные блокады нервов
Вообще говоря, после данной инъекции с таким же количеством местного анестетика, уровни в сыворотке самые высокие после межреберных блокад, за которыми следуют эпидуральные/каудальные блокады, за которыми следуют блокады плечевого сплетения и бедренного/седалищного нерва, за которыми следуют подкожные блокады инъекции. Этот порядок соответствует сосудистому снабжению каждой ткани. См. ключевое слово ниже.