Торговый Дом «Аюрведа» — аюрведа оптом

Как работает ибупрофен

Распространенное лекарство Ибупрофен, разработанное для устранения головной боли, представляет собой нестероидное противовоспалительное средство. Его действие основано на угнетении биологических процессов, следствием которых является выработка в организме простагландинов.
 

Принцип действия Ибупрофена

Простагландинами называют класс физиологически активных веществ, которые возникают ферментативным путём из жирных кислот. Простагландины способны повышать чувствительность рецепторов к медиаторам боли.

Нестероидные противовоспалительные средства, подобные Ибупрофену, сокращают синтез простагландинов следующими способами:

• затормаживают развитие воспаления;
• снижают болевые ощущения.

Широкий спектр лечебных воздействий

Купить ибупрофен для улучшения самочувствия можно на официальном сайте, тем самым обеспечить себе лечебные воздействия следующих типов:

• анальгезирующее;
• жаропонижающее;
• противовоспалительное.

Чтобы иметь полное представление о возможностях данного препарата и правильно его употреблять, достаточно читать инструкцию, и точно следовать изложенным в ней предписаниям.

 

Как работает Ибупрофен

Наряду с перечисленными целебными эффектами Ибупрофен также обеспечивает подавление агрегации тромбоцитов. Благодаря универсальному характеру этого препарата таблетки Ибупрофена можно применять при любых болезнях, сопровождаемых

• появлением острой, тянущей, колющей, мучительной боли;
• воспалениями дыхательных путей, десен, конечностей, кожного покрова;
• кратковременным или хроническим повышением температуры.

В то же время необходимо отдавать себе полный отчет в том, что при всей своей эффективности Ибупрофен помогает бороться лишь со следствиями тех или иных патологических процессов, а не их причинами. Вот почему принятие Ибупрофена необходимо воспринимать как средство для временного облегчения болезненных симптомов, а не устранения тех факторов, которые их вызывают.

Другими словами, при наличии острой зубной боли или сильной простуде Ибупрофен поможет справиться с неприятными ощущениями, однако не избавит от необходимости посетить зубного врача или регулярно полоскать горло.

 

Усвоение таблеток организмом

Благодаря тщательно продуманной формуле и оптимально подобранному составу лекарство Ибупрофен моментально всасывается после попадания в желудочно-кишечный тракт. Далее он начинает создавать химические связи с белками кровяной плазмы.

При употреблении таблеток на пустой желудок наибольшее содержание препарата в сыворотке крови достигается спустя примерно сорок пять минут. Если же они были выпиты во время сытного обеда или сразу после него, то наивысшая концентрация достигается через один или два часа после приема.

 

Легкое усвоение и быстрое выведение

Выведение препарата из организма осуществляется почками в том же химическом составе, в котором он поступил, или же в виде метаболитов. Срок полувыведения составляет примерно два часа.

При употреблении лекарства пожилыми людьми никакой заметной разницы в скорости усвоения, оказания ожидаемого эффекта и последующего выведения не наблюдается. Ибупрофен одинаково результативен независимо от:

• возраста;
• массы тела;
• наличия хронических заболеваний;
• проведения процедур, предшествующих операции той или иной степени сложности;
• послеоперационных физиотерапевтических мероприятий;
• степени утомления, наличия синдрома хронической усталости;
• ослабления организма вследствие долгого лечебного или вынужденного голодания.

Грамотная дозировка ради оптимального результата

Ибупрофен практически на сто процентов безопасен в плане побочных эффектов и потому принимать его можно без долгого исследования анализов конкретного пациента. Однако это не значит, что препарат можно принимать в любых количествах.

Чтобы действенно и быстро сбить температуру, снять боль или воспаление, достаточно воспользоваться минимальной дозой лекарства и выбрать для его приема наиболее подходящее время суток. В большинстве случаев ожидаемый результат достигается после одной таблетки, принятой натощак.

*Статья партнеров «МедЭлемент»

 

Ибупрофен + Парацетамол

Комбинация препаратов при «головной боли напряжения» и более сильных болях — эффективность и обоснованность применения

По данным глобальной статистики, более 90 % населения мира хотя бы один раз в жизни ощущали головную боль (ГБ) [1]. В 2018 г. в России ГБ выявлена у 62 % населения [2]. Самый распространённый тип головной боли — так называемая «головная боль напряжения» [3]. В качестве её причин зачастую рассматривается психологический стресс. Учитывая лёгкую и умеренную интенсивность такой боли и то, что она редко представляет опасность для жизни, люди с этим симптомом часто занимаются самолечением [4]. Этот факт одновременно и занижает статистические данные, и повышает частоту обращений за помощью к фармацевтическим работникам. На первый взгляд может показаться, что фармакотерапия в данном случае максимально проста и не требует дополнительных измышлений. Однако, учёные не перестают её оптимизировать. Так, Е. В. Ших и соавторы в своей работе «Клинико-фармакологические подходы к выбору препарата для купирования головной боли напряжения» говорят об актуальности рассмотрения подходов к выбору препарата с оптимальным профилем эффективность/безопасность, который обеспечит необходимый анальгетический эффект требуемой продолжительности при головной боли напряжения (ГБН). Представляем вам краткий обзор этой работы.

Парацетамол от головной боли: особенности биохимии

Авторы отмечают, что для лечения лёгкой и умеренной боли чаще всего используют препараты ибупрофен и парацетамол. Парацетамол неизбирательно блокирует циклооксигеназы (ЦОГ), преимущественно в центральной нервной системе. Это приводит к воздействию на центры боли и терморегуляции. В воспалённых тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, поэтому значимого противовоспалительного эффекта у парацетамола нет. [5, 6]. Парацетамол оказывает центральное обезболивающее действие, которое опосредуется активацией нисходящих серотонинергических путей. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) — 10–60 мин.

Особенность парацетамола в том, что его основной метаболит n-аминофенол легко проникает через гематоэнцефалический барьер и превращается в AM404 (активный метаболит парацетамола — прим. ред.) под действием гидролазы амидов жирных кислот [7]. Именно AM404 является наиболее важным медиатором аналгезии, вызванной парацетамолом. AM404 действует как на рецепторы CB₁ [8], так и на рецепторы TRPV1₁, которые в головном мозге отвечают за модуляцию интенсивности боли. Есть вероятность, что кроме своего действия в головном мозге парацетамол и/или его метаболит AM404 также вызывают аналгезию посредством прямой активации рецепторов TRPV₁ и/или CB₁ в спинном мозге.

Однако точные механизмы их анальгетического эффекта на уровне спинного мозга до сих пор неизвестны.

Ибупрофен при головной боли: механизм действия

Ибупрофен — производное пропионовой кислоты, которое обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим свойствами. Применяется для снятия боли и воспаления как при острых, так и при хронических состояниях. При этом известно, что соли ибупрофена (аргинин, лизин, натрий) из‑за более быстрого всасывания и более высокой абсорбции более эффективны при лечении острой послеоперационной боли, чем стандартные кислотные препараты [9]. Ибупрофен широко используется как обезболивающий препарат, отпускаемый без рецепта в большинстве стран мира. Также является препаратом первого ряда для купирования ГБН [10]. Стандартная рекомендуемая доза для взрослых при острой боли составляет 400 мг до 3 раз в день. Под наблюдением врача можно принимать до 3200 мг в день в разделённых дозах, хотя обычно назначаемая доза не превышает 2400 мг.

Механизм действия ибупрофена обусловлен ингибированием синтеза простагландинов (ПГ) — медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции. Неизбирательно блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, вследствие чего тормозит синтез ПГ. Оказывает быстрое направленное обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Время достижения максимальной концентрации после приёма внутрь составляет около 1–2 ч.

Авторы статьи приводят данные о проведённых 12 рандомизированных плацебо-контролируемых исследований с целью определения максимально эффективной дозы перорального ибупрофена для лечения приступа ГБН. Так, 127 пациентов получили ибупрофен в дозе 200 мг, 892 чел. — 400 мг, 230 чел. — быстродействующий ибупрофен в дозе 400 мг, а ещё 733 человека — плацебо. По результатам анализа ибупрофен в дозе 400 мг продемонстрировал лучший анальгезирующий эффект (отсутствие боли через 2 ч у пациентов с ГБН) [11]. Е. В. Ших и соавторы отмечают, что ибупрофен в дозе 400 мг может считаться препаратом первого выбора.

Он соответствует требованиям по эффективности и безопасности, предъявляемым Международным обществом головной боли (International Headache Society — IHS) [12].

Комбинация парацетамола и ибупрофена

Также авторы ссылаются на результаты нескольких исследований, доказывающих большую анальгетическую эффективность комбинации парацетамола и ибупрофена по сравнению с ибупрофеном или парацетамолом в отдельности при различных состояниях острой боли, включая послеоперационную боль, дисменорею и скелетно-мышечную боль.

Например, после удаления зуба мудрости приём комбинации парацетамола/ибупрофена обеспечивает лучшее обезболивание, чем та же доза любого из препаратов по отдельности. Согласно результатам одного из исследований, при применении ибупрофена (400 мг) в виде монотерапии максимального облегчения боли не менее чем на 50 % за 6 ч достигли 52 % участников. При этом, при комбинации с парацетамолом (1000 мг) — от 71 до 73 %. В то время как результат, полученный при применении плацебо, — от 7 до 11 % [9].

При этом меньшее число пациентов, принимающих комбинацию, нуждаются в экстренной аналгезии после экстракции зуба или испытывают побочные эффекты [13].

Также отмечены сравнительные исследования, которые показывают, что комбинации парацетамола/ибупрофена обеспечивают такое же облегчение при острой боли, как и анальгетики на основе кодеина, с улучшенной переносимостью [14]. Эти данные говорят о том, что комбинация парацетамол/ибупрофен может быть предложением в качестве альтернативы доступным в настоящее время кодеинсодержащим анальгетикам у пациентов, способных переносить нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

НПВП, такие как ибупрофен, обладают обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Они подавляют синтез ПГ, ингибируя циклооксигеназы в форме ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Их обезболивающее и противовоспалительное действие является следствием ингибирования ЦОГ-2. Несмотря на широкое применение, механизм действия парацетамола ещё предстоит полностью изучить. Предполагается, что имеет место центрально-опосредованное анальгетическое действие. Комбинация двух анальгетиков с разными механизмами действия даёт скорее аддитивный, чем синергетический эффект. То есть эффекты равны сумме действия обоих соединений. При этом приём ибупрофена и парацетамола в комбинации не меняет существенно уровень концентрации каждого из препаратов в плазме крови.

Е. В. Ших и соавторы приводят данные фармакокинетических исследований, которые показали, что одновременное введение ибупрофена и парацетамола в комбинированной таблетке с фиксированной дозой существенно не изменяло скорость и степень абсорбции ибупрофена или степень абсорбции парацетамола по сравнению с применением препаратов, вводимых в той же дозе отдельно. Также выявлено, что медиана времени до появления максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) для парацетамола при его применении в фиксированной комбинации с ибупрофеном сократилось на 10 минут. Медиана Tmax для парацетамола составила 30 минут для комбинированной таблетки и 40 минут для монотерапии, для ибупрофена — 75 минут в обоих случаях. [6, 17]. Средние концентрации ибупрофена и парацетамола в плазме крови нарастали быстрее после введения комбинированной таблетки.

При приёме парацетамола в составе фиксированной комбинации его концентрация в плазме крови через 10 минут превышала концентрацию при приёме той же дозы в виде монопрепарата в 16,5 раза. Как для ибупрофена, так и для парацетамола выявлена чёткая связь между концентрацией в плазме и степенью измеренного анальгетического эффекта. Исследователи высказывают предположение о том, что в составе таблетки с фиксированной комбинацией скорость растворения парацетамола повышается, что приводит к ускорению процесса абсорбции.

Авторы отмечают, что анализ данных литературы подтверждает, что оптимальной дозировкой ибупрофена является 400 мг. В этой дозировке он демонстрировал максимальную эффективность и продолжительность обезболивания, при сохранении хорошего профиля безопасности. При этом отмечается, что для усиления анальгетического эффекта рекомендовано применять комбинированные препараты с парацетамолом (в результате аддитивного действия за счёт центральных механизмов). В комбинированном препарате применяются более низкие дозировки парацетамола, что снижает вероятность возникновения нежелательных эффектов, включая гепатотоксичность, окислительный стресс, в том числе в тканях мозга [15]. При этом в фиксированной комбинации ибупрофена и парацетамола существенно повышается скорость всасывания последнего, что даёт потенциальные терапевтические преимущества в скорости аналгезии.

Таким образом, авторы приходт к выводу, что для облегчения лёгкой и умеренной боли можно рекомендовать ибупрофен и парацетамол, а для облегчения более сильной боли — комбинированную аналгезию. Комбинация анальгетиков с различными механизмами действия потенциально может предложить усиленное обезболивание при сравнительно более низкой дозе каждого анальгетика и соответствующем снижении числа нежелательных эффектов [16].

Источники

1. Steiner TJ, World Headache Alliance. Lifting the burden: The global campaign against headache. Lancet Neurol. 2004;3(4):204-5. DOI:10. 1016/S1474-4422(04)00703-3
   
2. Saylor D, Steiner TJ. The Global Burden of Headache. Semin Neurol. 2018;38(2):182-90. DOI: 10.1055/s-0038-1646946
   
3. Oshinaike O, Ojo O, Okubadejo N, et al. Primary headache disorders at a tertiary health facility in Lagos, Nigeria: prevalence and consultation patterns. Biomed Res Int. 2014;2014:782915. DOI:10.1155/2014/782915
   
4. Rasmussen BK. Epidemiology of headache. Cephalalgia. 2001;21(7):774-7. DOI:10.1177/033310240102100708
   
5. Atkinson H, Stanescu, I, Beasley, et al. A pharmacokinetic analysis of a novel fixed dose oral combination of paracetamol and ibuprofen, with emphasis on food effect. J Bioequiv Availab. 2015;7:150-4. DOI:10.4172/jbb.1000230
   
6. Tanner T, Aspley S, Munn A, et al. The pharmacokinetic profile of a novel fixed-dose combination tablet of ibuprofen and paracetamol. BMC Clin Pharmacol. 2010;10:10. DOI:10.1186/1472-6904-10-10
   
7. Högestätt ED, Bo Jönsson AG, Ermund A, et al. Conversion of acetaminophen to the bioactive N-acylphenolamine AM404 via fatty acid amide hydrolase-dependent arachidonic acid conjugation in the nervous system. J Biol Chem. 2005;280(36):31405-12. DOI:10.1074/jbc.M501489200
   
8. Beltramo M, Stella N, Calignano A, et al. Functional role of high-affinity anandamide transport, as revealed by selective inhibition. Science.1997;277(5329):1094-7. DOI:10.1126/science.277.5329.1094
   
9. Moore RA, Derry S, Aldington D, Wiffen PJ. Single dose oral analgesics for acute postoperative pain in adults – an overview of Cochrane reviews. Cochrane Database Syst Rev. 2015;2015(9):CD008659. DOI:10.1002/14651858.CD008659.pub3
   
10. Rabbie R, Derry S, Moore RA. Ibuprofen with or without an antiemetic for acute migraine headaches in adults. Cochrane Database Syst Rev. 2013;2013(4):CD008039. DOI:10.1002/14651858.CD008039.pub3
    
11. Derry S, Wiffen PJ, Moore RA, Bendtsen L. Ibuprofen for acute treatment of episodic tension-type headache in adults. Cochrane Database Syst Rev. 2015;2015(7):CD011474. DOI:10.1002/14651858.CD011474.pub2
    
12. Ахмадеева Л.Р., Азимова Ю.Э., Каракулова Ю.В., и др. Клинические рекомендации по диагностике и лечению головной боли напряжения. РМЖ. 2016;7:411-9 [Akhmadeeva LR, Azimova UE, Karakulova UV, et al. Clinical practice guidelines for the diagnosis and treatment of tension headache. Russian Medical Journal. 2016;7:411-9 (in Russian)].
    
13. Derry CJ, Derry S, Moore RA. Single dose oral ibupro fen plus paracetamol (acetaminophen) for acute postoperative pain. Cochrane Database Syst Rev. 2013;Issue 6:CD010210. DOI:10.1002/14651858.CD010210.pub2
    
14. Sniezek PJ, Brodland DG, Zitelli JA. A randomized controlled trial comparing acetaminophen, acetaminophen and ibuprofen, and acet aminophen and codeine for postoperative pain relief after Mohs sur gery and cutaneous reconstruction. Dermatol Surg. 2011;37(7):1007-13. DOI:10.1111/j.1524-4725.2011.02022.x
    
15. Oksuz E, Yasar S, Erten R, et al. Comparison of effects of high and low dose paracetamol treatment and toxicity on brain and liver in rats. North Clin Istanb. 2020;7(6):541-50. DOI:10.14744/nci.2020.54926
    
16. Raffa RB. Pharmacology of oral combination analgesics: rational therapy for pain. J Clin Pharm Ther. 2001;26(4):257-64. DOI:10.1046/j.1365-2710.2001.00355.x
    
17. Wright CE, Antal EJ, Gillespie WR, Albert KS. Ibuprofen and acetaminophen kinetics when taken concurrently. Clin Pharmacol Ther.1983;34(5):707-10. DOI:10.1038/clpt.1983.237

Уважаемый доктор! Не могли бы вы объяснить, как действует ибупрофен в организме?

Настройте погоду

Укажите свое местоположение:

Введите город и штат или почтовый индекс

Доктор Кейт Роуч — врач Медицинского колледжа Вейла Корнелла и Нью-Йоркской пресвитерианской больницы. Он ведет просветительскую колонку по инфекционным заболеваниям, общественному здравоохранению и спортивной медицине. Североамериканский синдикат

УВАЖАЕМЫЙ ДР. ТАРАЧ: Мой врач неизменно прописывает четыре препарата Адвил (ибупрофен) по 200 мг три раза каждые 24 часа в течение нескольких дней. Я подозреваю, что это создаст полезные пики, но также создаст нежелательные впадины, по сравнению с более частым приемом меньшей дозы, что приводит к той же совокупной дозе каждые 24 часа.

Я подозреваю, что они меняют оптимальный график дозирования, чтобы добиться приверженности. Но я пациент, который готов делать то, что работает лучше всего. Всякий раз, когда я говорю им, что обещаю, что буду следовать лучшему графику, если он существует, они не хотят об этом говорить. Пожалуйста, рассортируйте для меня пики и впадины. Должны быть миллионы людей, которые хотели бы знать это. — Р.А.

ОТВЕТ: Я думаю, что большинство людей счастливы, зная, что ибупрофен безопасен, если его принимать так, как это рекомендуется, но я надеюсь, что некоторым людям будет интересно узнать больше о том, почему мы рекомендуем дозировку, которую мы делаем.

Вы принимаете максимальную дозу ибупрофена: 2400 мг в день. Большинству людей не нужна такая высокая доза, поскольку более низкая доза так же эффективна для облегчения боли, а самые высокие дозы используются, когда необходим противовоспалительный эффект.

Максимальный уровень ибупрофена в организме достигает примерно через два часа после приема таблетки, после чего начинает снижаться в организме из-за того, что печень инактивирует лекарство. Примерно каждые два часа половина дозы метаболизируется (естественно, это называется периодом полувыведения лекарства). Итак, через четыре часа после приема дозы остается примерно половина максимума; в то время как в шесть часов есть 1/4 от максимального уровня. К моменту приема следующей дозы в организме остается только 1/8 часть лекарства по сравнению с пиковым уровнем через два часа после приема.

Более частый прием меньших доз уменьшит разницу между пиковым уровнем и самым низким уровнем, впадиной, которая возникает непосредственно перед приемом следующей дозы. Так, если вы принимали по 600 мг четыре раза в день (скажем, в 8:00, полдень, 16:00 и 20:00), уровень ибупрофена в вашем организме не опускался бы ниже половины максимума в течение дня.

Для некоторых препаратов крайне важно свести к минимуму разницу между пиками и минимумами, но не для ибупрофена, поскольку он эффективен при очень широком диапазоне концентраций в крови. Он не особенно токсичен, даже при относительно высоких уровнях, которые вы получаете, принимая 800 мг за один раз. Однако это не совсем безопасно, так как ибупрофен может раздражать слизистую оболочку желудка, даже вызывая язвы, а также может повредить почки и другие органы. Как и все лекарственные средства, его следует применять в наименьшей эффективной дозе в течение кратчайшего периода времени.

Некоторые лекарства на удивление лучше работают с более высокими пиками и более низкими впадинами. Антибиотики класса аминогликозидов, такие как гентамицин, работают лучше с более длительными интервалами, чем мы привыкли давать во многих случаях. Высокие пики убивают гораздо больше бактерий, а более длительный период ниже токсического уровня защищает почки.

Для ибупрофена либо 800 мг три раза в день, либо 600 мг четыре раза в день (или даже 400 мг шесть раз в день) представляют собой одинаковую общую дозу, и все они, вероятно, обеспечивают одинаковое облегчение боли и воспаления без высокой риск интоксикации. Но более короткие интервалы дозирования, вероятно, будут иметь небольшое преимущество в эффективности. Большинство людей предпочитают простоту приема три раза в день. Наконец, есть противовоспалительные препараты, отпускаемые по рецепту один раз в день, которые имеют гораздо более длительный период полураспада.

* * *

Доктор Роуч сожалеет, что не может отвечать на отдельные письма, но по возможности будет включать их в столбец. Читатели могут обращаться с вопросами по адресу [email protected] или по адресу 628 Virginia Dr., Orlando, FL 32803.

(c) 2022 North America Syndicate Inc.

Если вы приобретете продукт или зарегистрируете учетную запись по одной из ссылок на нашем сайте, мы можем получить компенсацию.

Как действуют обезболивающие, такие как тайленол и ибупрофен

Flickr через EyesoGreen

Когда ваша голова начинает раскалываться, и вы тянетесь за бутылкой Advil, легко принять действие лекарства как должное.

Но как на самом деле действует проглоченное болеутоляющее, чтобы голова через полчаса прояснилась?

После проглатывания таблетки или жидкого раствора они проходят через тело и всасываются в кровоток. В этот момент кровь разносит лекарство к разным частям тела в поисках боли.

Обратите внимание, что лекарство не направляется точно в конкретное место: болеутоляющее действует и начинает действовать независимо от того, испытывает ли эта область боль или нет. Вот почему, если у вас болит голова, которую вы пытаетесь вылечить, вы можете начать чувствовать меньше боли в ногах, которые болят после тяжелой тренировки.

Но то, как они это делают, зависит от типа обезболивающего.

НПВП

Ибупрофен (Адвил), напроксен (Алив) и аспирин относятся к классу лекарств, называемых нестероидными противовоспалительными препаратами. Они лечат боли, уменьшая воспаление (которое может быть чем угодно: жаром, лихорадкой, отеком, болью или потерей подвижности). Скажем, вы напрягли мышцы спины при переезде в новую квартиру: лейкоциты тела направляются в это место, чтобы восстановить мышцу, вызывая отек и жар, которые могут привести к боли. (Это одна из причин, почему некоторая боль может быть полезной: это ваше тело говорит: «Мне больно — полегче со мной».)

На химическом уровне, как говорится в видеоролике TED 2012 года,  аспирин и ибупрофен (наряду с напроксеном) работают, цепляясь за фермент под названием циклооксигеназа, блокируя его. Это мешает организму вырабатывать молекулу под названием простагландин, которая вызывает воспаление, которое часто приводит к боли. Когда эта молекула заблокирована, боль начинает стихать.

Тайленол

Хотя тайленол продается с 1950-х годов, мы до сих пор не имеем представления о том, как он работает. Как сказал один исследователь Кармен Драл для статьи в C&E News: «Это не опиоид и не НПВП … Вопрос в том, что это такое?»

Хотя существует ряд теорий — например, это может иметь непосредственное отношение к ингибированию того же фермента, что и НПВП — все, что мы знаем, это то, что он используется для лечения боли и лихорадки. В отличие от НПВП, он не лечит воспаление.