Кеторол как часто можно пить: инструкция по применению, доставка на дом

Содержание

инструкция по применению, доставка на дом

Характеристики

Минимальный возраст от. 16 лет
Количество в упаковке 20 шт
Максимальная допустимая температура хранения, °С 25 °C
Срок годности 24 мес
Условия хранения Беречь от детей
При комнатной температуре
Форма выпуска Таблетка диспергируемая
Сфера применения
Стоматология
Ревматология
Травматология
Хирургия
Онкология
Зарегистрировано как Лекарственное средство

Описание

Кеторол экспресс – нестероидный противовоспалительный препарат. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Действующие вещества

Кеторолак

Форма выпуска

Таблетки для рассасывания

Состав

Действующее вещество: кеторолака трометамол (кеторолака трометамин).
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид, бутилгидроксианизол, маннитол, кросповидон (тип A), сукралоза, ароматизатор мятный, краситель хинолиновый желтый (Е104), магния стеарат.

Фармакологический эффект

НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ – ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, играющих важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S-формой.
По силе анальгезирующего эффекта кеторолак сопоставим с морфином, значительно превосходя другие НПВП. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме крови (0.7-1.1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax кеторолака в крови и задерживает ее достижение на 1 ч. Биодоступность – 80-100%.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 99% , при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Время достижения Css( 0.39-0.79 мкг/мл), при пероральном приеме 10 мг кеторолака 4 раза/сут (доза выше субтерапевтической), составляет 24 ч . Vd – 0. 15-0.33 л/кг.
Проникает в грудное молоко: после приема матерью 10 мг кеторолака Cmax в грудном молоке достигается через 2 ч и составляет 7.3 нг/мл после первой дозы и 7.9 нг/мл после второй дозы препарата.
Метаболизм
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак.

Выведение
Выводится почками (91%) и через кишечник (6%).
T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2,4-9 ч после приема внутрь дозы 10 мг.
При пероральном приеме в дозе 10 мг общий клиренс составляет 0.025 л/ч/кг.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью Vd кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера на 20%.
T1/2 возрастает у пожилых пациентов и уменьшается у молодых. Нарушения функции печени не оказывают влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л
(168-442 мкмоль/л), T1/2 составляет 10.
3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13.6 ч.
При пероральном приеме в дозе 10 мг общий клиренс составляет у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) составляет 0.016 л/ч/кг.
Не выводится при гемодиализе.

Показания

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:
— травмы,
— зубная боль,
— боли в послеоперационном периоде,
— онкологические заболевания,
— миалгия,
— артралгия,
— невралгия,
— радикулит,
— вывихи, растяжения,
— ревматические заболевания.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования, не влияет на прогрессирование заболевания.

Противопоказания

Повышенная чувствительность (в т.ч. к другим НПВП),
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.

ч. в анамнезе),
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ,
Активное желудочно-кишечное кровотечение,
Воспалительные заболевания кишечника (в т.ч. язвенный колит, болезнь Крона),
Заболевания костного мозга и крови (лейкопения, в т.ч. в анамнезе, тромбоцитопения, гипокоагуляция, в т.ч.гемофилия),
Миелосупрессия,
Кровотечения или высокий риск их развития,
Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин),
Подтвержденная гиперкалиемия,
Тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени,
Состояние после проведения аортокоронарного шунтирования,
Профилактическое обезболивание перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения,
Активные цереброваскулярные заболевания (в т.ч. внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него),
Беременность,
Период родов,
Период грудного вскармливания,
Детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены),
Одновременное применение с пробенецидом,
Одновременное применение с пентоксифиллином,
Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2),
Одновременное применение с солями лития,
Одновременное применение с антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин).

Меры предосторожности

С осторожностью
Бронхиальная астма,
Наличие факторов, повышающих токсичность в отношении ЖКТ: алкоголизм, табакокурение и холецистит,
Послеоперационный период,
Хроническая сердечная недостаточность, отечный синдром,
Артериальная гипертензия, почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин),
Холестаз,
Активный гепатит,
Сепсис, системная красная волчанка,

ИБС,
Цереброваскулярные заболевания,
Дислипидемия/гиперлипидемия,
Сахарный диабет,
Заболевания периферических артерий,
Язвенные поражения ЖКТ в анамнезе,
Наличие инфекции Helicobacter pylori,
Длительное применение НПВП,
Тяжелые соматические заболевания,
Заболевания щитовидной железы,
Туберкулез,
Одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), пожилой возраст (старше 65 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность
Противопоказано применение препарата при беременности (неблагоприятное влияние на сердечно-сосудистую систему плода – преждевременное закрытие аортального протока), во время родов и в раннем послеродовом периоде (ингибируя синтез простагландинов, кеторолак может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений).

Период грудного вскармливания
Применение кеторолака в период грудного вскармливания противопоказано. Кеторолак выделяется с грудным молоком.

Способ применения и дозы

Положить таблетку на язык, где она сразу же начнет растворяться. Держать во рту в течение нескольких секунд до полного растворения, при желании можно запить жидкостью.
Прием таблеток, диспергируемых в полости рта, не требует обязательного запивания водой, не влияет на увеличение продукции слюны, позволяет принимать препарат пациентам с отклонениями в акте глотания при поведенческих и неврологических нарушениях.
Кеторол Экспресс применяют внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.

Однократная доза – 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки, в зависимости от выраженности боли, максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.
Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом.
При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов с 16 до 65 лет и 60 мг – для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов: часто (1-10%), нечасто (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко ( Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) – гастралгия, диарея, нечасто – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка, редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.

ч. с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, олигурия, полиурия, интерстициальный нефрит, отеки почечного генеза, частота неизвестна – задержка мочеиспускания.
Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия), частота неизвестна – нарушение вкуса.
Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны ЦНС: часто – головная боль, головокружение, сонливость, редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – повышение АД, редко – отек легких, обморочные состояния.
Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: нечасто – кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, тахипноэ или диспноэ, отеки век, отек языка, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела), нечасто – повышенная потливость, редко – лихорадка, частота неизвестна – гиперкалиемия, гипонатриемия.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к существенному увеличению риска побочных реакций, в том числе образованию язв ЖКТи развитию желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении кеторолака с другими НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2) может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления.
Одновременное применение кеторолака с непрямыми антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает его T1/2.
Совместное применение кеторолака с вальпроатом вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
При применении кеторолака с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Совместное применение кеторолака с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность метотрексата. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при применении низких доз последнего. Возможно уменьшение клиренса метотрексата (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса лития, увеличение его концентрации в плазме крови и усиление токсического действия лития. Одновременное применение с солями лития противопоказано.
Кеторолак снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках).
Кеторолак усиливает эффект наркотических анальгетиков. При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, в связи с чем необходим перерасчет дозы указанных препаратов.
Кеторолак повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
Одновременное применение НПВП и мифепристона может снижать эффективность мифепристона. НПВП не рекомендуется применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона.
Одновременное применение НПВП и циклоспорина увеличивает риск развития нефротоксичности.
Одновременное применение НПВП и антибиотиков хинолонового ряда увеличивает риск развития судорог.
Одновременное применение НПВП и такролимуса увеличивает риск развития нефротоксичности.
Одновременное применение НПВП и зидовудина увеличивает риск развития гематологической токсичности.
При одновременном применении с дигоксином кеторолак не нарушает связывание дигоксина с белками плазмы крови. Терапевтические концентрации дигоксина не влияют на связывание кеторолака с белками плазмы крови.
Антацидные средства не влияют на всасывание кеторолака.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности кеторолака.

Особые указания

Перед применением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или другие НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций прием первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.
Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает время свертывания крови. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч после приема препарата. Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно в послеоперационном периоде, когда требуется тщательный контроль гемостаза.
Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.
При необходимости можно применять в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не применять с парацетамолом более 2 дней.
Риск развития нежелательных реакций возрастает при удлинении курса лечения и повышении пероральной дозы кеторолака более 40 мг/сут.
Одновременный прием кеторолака с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин) противопоказан.
Противопоказано применение кеторолака для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.
Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации и поддерживающей анестезии.
При применении кеторолака сообщалось о случаях задержки жидкости, повышении АД и отеках.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией.
Одновременное применение кеторолака с другими НПВП может приводить к таким нарушениям, как декомпенсация сердечной недостаточности и повышение АД.
По данным клинических исследований, использование некоторых НПВП в высоких дозах может привести к увеличению риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда, инсульт). Несмотря на то, что о подобных осложнениях при применении кеторолака не сообщалось, существующих данных недостаточно для исключения риска таких осложнений.
Для снижения риска развития НПВП-индуцированной гастропатии рекомендовано применение антацидных лекарственных средств, мизопростола, а также препаратов, снижающих желудочную секрецию (блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторов протоновой помпы). Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Отпуск по рецепту

Да

инструкция по применению, доставка на дом

Характеристики

Минимальный возраст от. 16 лет
Количество в упаковке 20 шт
Максимальная допустимая температура хранения, °С 25 °C
Срок годности 24 мес
Условия хранения Беречь от детей
При комнатной температуре
Форма выпуска Таблетка диспергируемая
Сфера применения Стоматология
Ревматология
Травматология
Хирургия
Онкология
Зарегистрировано как Лекарственное средство

Описание

Кеторол экспресс – нестероидный противовоспалительный препарат. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Действующие вещества

Кеторолак

Форма выпуска

Таблетки для рассасывания

Состав

Действующее вещество: кеторолака трометамол (кеторолака трометамин).
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид, бутилгидроксианизол, маннитол, кросповидон (тип A), сукралоза, ароматизатор мятный, краситель хинолиновый желтый (Е104), магния стеарат.

Фармакологический эффект

НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ – ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, играющих важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S-формой.
По силе анальгезирующего эффекта кеторолак сопоставим с морфином, значительно превосходя другие НПВП. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме крови (0.7-1.1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax кеторолака в крови и задерживает ее достижение на 1 ч. Биодоступность – 80-100%.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 99% , при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Время достижения Css( 0.39-0.79 мкг/мл), при пероральном приеме 10 мг кеторолака 4 раза/сут (доза выше субтерапевтической), составляет 24 ч . Vd – 0. 15-0.33 л/кг.
Проникает в грудное молоко: после приема матерью 10 мг кеторолака Cmax в грудном молоке достигается через 2 ч и составляет 7.3 нг/мл после первой дозы и 7.9 нг/мл после второй дозы препарата.
Метаболизм
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак.
Выведение
Выводится почками (91%) и через кишечник (6%).
T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2,4-9 ч после приема внутрь дозы 10 мг.
При пероральном приеме в дозе 10 мг общий клиренс составляет 0.025 л/ч/кг.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью Vd кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера на 20%.
T1/2 возрастает у пожилых пациентов и уменьшается у молодых. Нарушения функции печени не оказывают влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л
(168-442 мкмоль/л), T1/2 составляет 10. 3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13.6 ч.
При пероральном приеме в дозе 10 мг общий клиренс составляет у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) составляет 0.016 л/ч/кг.
Не выводится при гемодиализе.

Показания

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:
— травмы,
— зубная боль,
— боли в послеоперационном периоде,
— онкологические заболевания,
— миалгия,
— артралгия,
— невралгия,
— радикулит,
— вывихи, растяжения,
— ревматические заболевания.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования, не влияет на прогрессирование заболевания.

Противопоказания

Повышенная чувствительность (в т.ч. к другим НПВП),
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т. ч. в анамнезе),
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ,
Активное желудочно-кишечное кровотечение,
Воспалительные заболевания кишечника (в т.ч. язвенный колит, болезнь Крона),
Заболевания костного мозга и крови (лейкопения, в т.ч. в анамнезе, тромбоцитопения, гипокоагуляция, в т.ч.гемофилия),
Миелосупрессия,
Кровотечения или высокий риск их развития,
Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин),
Подтвержденная гиперкалиемия,
Тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени,
Состояние после проведения аортокоронарного шунтирования,
Профилактическое обезболивание перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения,
Активные цереброваскулярные заболевания (в т.ч. внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него),
Беременность,
Период родов,
Период грудного вскармливания,
Детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены),
Одновременное применение с пробенецидом,
Одновременное применение с пентоксифиллином,
Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2),
Одновременное применение с солями лития,
Одновременное применение с антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин).

Меры предосторожности

С осторожностью
Бронхиальная астма,
Наличие факторов, повышающих токсичность в отношении ЖКТ: алкоголизм, табакокурение и холецистит,
Послеоперационный период,
Хроническая сердечная недостаточность, отечный синдром,
Артериальная гипертензия, почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин),
Холестаз,
Активный гепатит,
Сепсис, системная красная волчанка,
ИБС,
Цереброваскулярные заболевания,
Дислипидемия/гиперлипидемия,
Сахарный диабет,
Заболевания периферических артерий,
Язвенные поражения ЖКТ в анамнезе,
Наличие инфекции Helicobacter pylori,
Длительное применение НПВП,
Тяжелые соматические заболевания,
Заболевания щитовидной железы,
Туберкулез,
Одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), пожилой возраст (старше 65 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность
Противопоказано применение препарата при беременности (неблагоприятное влияние на сердечно-сосудистую систему плода – преждевременное закрытие аортального протока), во время родов и в раннем послеродовом периоде (ингибируя синтез простагландинов, кеторолак может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений).
Период грудного вскармливания
Применение кеторолака в период грудного вскармливания противопоказано. Кеторолак выделяется с грудным молоком.

Способ применения и дозы

Положить таблетку на язык, где она сразу же начнет растворяться. Держать во рту в течение нескольких секунд до полного растворения, при желании можно запить жидкостью.
Прием таблеток, диспергируемых в полости рта, не требует обязательного запивания водой, не влияет на увеличение продукции слюны, позволяет принимать препарат пациентам с отклонениями в акте глотания при поведенческих и неврологических нарушениях.
Кеторол Экспресс применяют внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.
Однократная доза – 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки, в зависимости от выраженности боли, максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.
Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом.
При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов с 16 до 65 лет и 60 мг – для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов: часто (1-10%), нечасто (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко ( Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) – гастралгия, диарея, нечасто – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка, редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т. ч. с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, олигурия, полиурия, интерстициальный нефрит, отеки почечного генеза, частота неизвестна – задержка мочеиспускания.
Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия), частота неизвестна – нарушение вкуса.
Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны ЦНС: часто – головная боль, головокружение, сонливость, редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – повышение АД, редко – отек легких, обморочные состояния.
Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: нечасто – кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, тахипноэ или диспноэ, отеки век, отек языка, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела), нечасто – повышенная потливость, редко – лихорадка, частота неизвестна – гиперкалиемия, гипонатриемия.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к существенному увеличению риска побочных реакций, в том числе образованию язв ЖКТи развитию желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении кеторолака с другими НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2) может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления.
Одновременное применение кеторолака с непрямыми антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает его T1/2.
Совместное применение кеторолака с вальпроатом вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
При применении кеторолака с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Совместное применение кеторолака с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность метотрексата. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при применении низких доз последнего. Возможно уменьшение клиренса метотрексата (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса лития, увеличение его концентрации в плазме крови и усиление токсического действия лития. Одновременное применение с солями лития противопоказано.
Кеторолак снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках).
Кеторолак усиливает эффект наркотических анальгетиков. При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, в связи с чем необходим перерасчет дозы указанных препаратов.
Кеторолак повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
Одновременное применение НПВП и мифепристона может снижать эффективность мифепристона. НПВП не рекомендуется применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона.
Одновременное применение НПВП и циклоспорина увеличивает риск развития нефротоксичности.
Одновременное применение НПВП и антибиотиков хинолонового ряда увеличивает риск развития судорог.
Одновременное применение НПВП и такролимуса увеличивает риск развития нефротоксичности.
Одновременное применение НПВП и зидовудина увеличивает риск развития гематологической токсичности.
При одновременном применении с дигоксином кеторолак не нарушает связывание дигоксина с белками плазмы крови. Терапевтические концентрации дигоксина не влияют на связывание кеторолака с белками плазмы крови.
Антацидные средства не влияют на всасывание кеторолака.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности кеторолака.

Особые указания

Перед применением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или другие НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций прием первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.
Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает время свертывания крови. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч после приема препарата. Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно в послеоперационном периоде, когда требуется тщательный контроль гемостаза.
Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.
При необходимости можно применять в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не применять с парацетамолом более 2 дней.
Риск развития нежелательных реакций возрастает при удлинении курса лечения и повышении пероральной дозы кеторолака более 40 мг/сут.
Одновременный прием кеторолака с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин) противопоказан.
Противопоказано применение кеторолака для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.
Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации и поддерживающей анестезии.
При применении кеторолака сообщалось о случаях задержки жидкости, повышении АД и отеках.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией.
Одновременное применение кеторолака с другими НПВП может приводить к таким нарушениям, как декомпенсация сердечной недостаточности и повышение АД.
По данным клинических исследований, использование некоторых НПВП в высоких дозах может привести к увеличению риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда, инсульт). Несмотря на то, что о подобных осложнениях при применении кеторолака не сообщалось, существующих данных недостаточно для исключения риска таких осложнений.
Для снижения риска развития НПВП-индуцированной гастропатии рекомендовано применение антацидных лекарственных средств, мизопростола, а также препаратов, снижающих желудочную секрецию (блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторов протоновой помпы). Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Отпуск по рецепту

Да

Чем меньше, тем лучше, когда речь идет о кеторолаке от боли

PURLS / ЭКСПЕРТНАЯ ПРОВЕРКА

Автор(ы):

Кори Лайон, DO
Лиза В. Клаус, PharmD, BCACP

Автор и раскрытие информации

Пришло время пересмотреть дозировку кеторолака для купирования острой боли.

Ссылки

1. Мотов С., Ясаволян М., Ликурезос А. и соавт. Сравнение внутривенного введения кеторолака в трех однократных схемах лечения острой боли в отделении неотложной помощи: рандомизированное контролируемое исследование. Энн Эмерг Мед. 2017; 70:177-184.
2. Бакли М.М., Брогден Р.Н. Кеторолак: обзор его фармакодинамических и фармакокинетических свойств и терапевтического потенциала. Наркотики. 1990; 39: 86-109.
3. Кеторолака трометамин [вкладыш]. Бедфорд, Огайо: Лаборатории Бедфорда; 2009.
4. Катапано М. С. Анальгетическая эффективность кеторолака при острой боли. J Emerg Med. 1996;14:67-75.
5. García Rodríguez LA, Cattaruzzi C, Troncon MG, et al. Риск госпитализации по поводу кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта, связанного с приемом кеторолака, других нестероидных противовоспалительных препаратов, антагонистов кальция и других антигипертензивных препаратов. Arch Intern Med. 1998;158:33-39.
6. Солейман-Зомалан Э., Мотов С., Ликурезос А. и соавт. Схема дозирования кеторолака врачами скорой помощи. World J Emerg Med. 2017;8:43-46.

46-летний мужчина, без анамнеза, доставлен в отделение неотложной помощи с жалобами на боль в правом боку и тошноту. КТ показывает камень мочеточника размером 5 мм без обструкции или гидронефроза. Вы планируете начать ему внутривенное введение кеторолака от боли. Какова наиболее подходящая доза?

Кеторолака трометамин является высокоэффективным НПВП. Как неопиатный анальгетик, он часто является первым выбором для лечения острой боли в боку, животе, опорно-двигательном аппарате или голове. 2 Хотя кеторолак не вызывает эйфории, эффектов отмены или угнетения дыхания (в отличие от его опиатных анальгетиков), кеторолак содержит предупреждение FDA о рисках желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистых заболеваний, почек и кровотечений. 3

Известно, что НПВП имеют «предельную дозу», при которой достигается максимальное обезболивающее действие; более высокие дозы не обеспечат дальнейшего облегчения боли. Более высокие дозы кеторолака могут использоваться, когда желательны противовоспалительные эффекты НПВП, но они, вероятно, вызовут больше побочных эффектов. 4 Имеющиеся данные описывают максимальную дозу кеторолака как 10 мг для разных лекарственных форм, однако большинство исследований и большинство медицинских работников в текущей практике используют более высокие дозы (от 20 до 60 мг). 4,5 Маркировка, одобренная FDA, предусматривает максимальную дозу 60 мг/сутки. 3

В одном недавнем исследовании кеторолак назначался в дозе, превышающей предельную, по крайней мере, 97% пациентов, получавших внутривенные дозы, и по крайней мере 96% пациентов, получавших внутримышечные (в/м) дозы в отделении неотложной помощи США. 6 Если 10 мг кеторолака является эффективной обезболивающей дозой, текущая практика превышает рекомендацию по использованию самой низкой эффективной дозы. Это исследование было направлено на определение сравнительной эффективности 3 различных доз внутривенного введения кеторолака для купирования острой боли в отделении неотложной помощи.

РЕЗЮМЕ ИССЛЕДОВАНИЯ

10 мг кеторолака достаточно для обезболивания

В этом рандомизированном двойном слепом исследовании оценивалась эффективность кеторолака у 240 взрослых пациентов (в возрасте от 18 до 65 лет), поступивших в отделение неотложной помощи с острой болью во флангах, брюшной полости, опорно-двигательном аппарате или головная боль. 1 Острая боль определялась как начало в течение последних 30 дней.

Пациенты были рандомизированы для получения 10, 15 или 30 мг кеторолака внутривенно в 10 мл физиологического раствора. Фармацевт готовил лекарство в одинаковых шприцах, которые вслепую доставлялись медсестрам, ухаживающим за больными. Боль (измеряемая по шкале от 0 до 10), жизненные показатели и побочные эффекты оценивались в начале исследования и через 15, 30, 60, 90 и 120 минут. Если через 30 минут пациенты сохраняли боль, им предлагали в/в морфин (0,1 мг/кг). Первичной конечной точкой была числовая оценка боли через 30 минут после введения кеторолака; вторичные исходы включали возникновение нежелательных явлений и использование препаратов неотложной помощи (морфина).

Группы лечения были схожими с точки зрения демографии и исходных показателей жизнедеятельности. Средний возраст был от 39 до 42 лет. В 3 группах от 36 до 40 % пациентов испытывали боль в животе, от 26 до 39 % — в боку, от 20 до 26 % — скелетно-мышечную боль и от 1 до 11 % — головную боль. . Пациенты испытывали боль в среднем от 1,5 до 3,5 дней.

Перейти к: Исходные показатели боли…

Страницы

  • 1
  • 2
  • последний »

Рекомендуемая литература

Щелкните для получения кредита: Биомаркеры риска ВТЭ; Упражнения и восстановление после сотрясения мозга; далее

Отзывы клиницистов

Вопросы остаются, когда марихуана начинает использоваться в клинике

Отзывы клиницистов

Метотрексат значительно уменьшает боль при остеоартрозе коленного сустава

Отзывы клиницистов

Медленное дыхание: эффективная, прагматичная техника обезболивания?

Обзоры врачей

Стюарт Теппер: Одобрение Emgality «очень интересно»

Отзывы врачей

Кеторолак (внутрь) | Примечания к наркотикам | Медицинская информация

Версия для печати

Кеторолак Трометамин (kee-toe-ROLE-ak troe-METH-a-meen)
Снимает сильную боль.
Это лекарство является НПВП.

Торговая марка(я):

Это лекарство может иметь и другие торговые марки.

Когда это лекарство не следует использовать:

Вы не должны использовать это лекарство, если у вас была аллергическая реакция (включая астму) на кеторолак, аспирин или другие НПВП, такие как Aleve®, Celebrex®, Indocin®, Motrin® или Naprosyn®. Вы не должны использовать это лекарство, если у вас есть язва желудка, нарушение свертываемости крови, или если вы беременны или кормите грудью. Не принимайте это лекарство, если у вас прогрессирующее заболевание почек. Не принимайте это лекарство непосредственно перед или сразу после аортокоронарного шунтирования (CABG), типа операции на сердце. Вы не должны принимать это лекарство, если вы используете пробенецид (Пробалан®).

Как использовать это лекарство:

Планшет
  • Ваш врач сообщит вам, сколько лекарства использовать. Не используйте больше, чем указано.
  • Запивайте таблетки полным стаканом воды.
  • Вы можете принимать это лекарство с пищей или молоком, чтобы оно не вызывало расстройство желудка.
  • Используйте это лекарство в течение как можно более короткого времени, не более 5 дней, и в наименьшей возможной дозе. Это поможет снизить риск побочных эффектов.
  • Это лекарство должно поставляться с Руководством по лекарствам. Попросите у фармацевта копию, если у вас ее нет.
В случае пропуска дозы:
  • Примите дозу, как только вспомните. Если почти пришло время для следующей дозы, подождите до тех пор и принимайте обычную дозу. Не принимайте дополнительное лекарство, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Как хранить и утилизировать это лекарство:

  • Храните лекарство в закрытой таре при комнатной температуре, вдали от источников тепла, влаги и прямого света.
  • Узнайте у своего фармацевта, врача или медицинского работника, как лучше всего утилизировать просроченное или ненужное лекарство.
  • Храните все лекарства в недоступном для детей месте. Никогда не делитесь своим лекарством с кем-либо.

Лекарства и продукты, которых следует избегать:

Спросите своего врача или фармацевта, прежде чем использовать какие-либо другие лекарства, включая лекарства, отпускаемые без рецепта, витамины и растительные продукты.
  • Не принимайте никакие другие НПВП, если ваш врач не разрешит их использование. Некоторые другие НПВП включают аспирин, диклофенак, ибупрофен, напроксен, Адвил®, Алив®, Целебрекс®, Экотрин®, Мотрин® или Вольтарен®.
  • Убедитесь, что ваш врач знает, принимаете ли вы также аспирин, препараты для разжижения крови (например, варфарин, Coumadin®) или стероидные препараты (например, кортизон, дексаметазон, гидрокортизон, метилпреднизолон, преднизолон, преднизолон или Orapred®). Сообщите своему врачу, если вы принимаете метотрексат (Trexall®), диуретики или «водяные таблетки» (например, фуросемид, гидрохлоротиазид [HCTZ], торасемид, Demadex® или Lasix®).
  • Убедитесь, что ваш врач знает, используете ли вы также флуоксетин, гепарин, литий, тиотиксен, Eskalith®, Navane® или Prozac®. Сообщите своему врачу, если вы принимаете лекарство от артериального давления (например, эналаприл, лизиноприл, аккуприл®, лотензин®, лотрел®, моноприл®, принивил®, вазотек® или зестрил®). Вашему врачу необходимо будет знать, используете ли вы лекарства для лечения судорог, такие как фенитоин (Дилантин®) или карбамазепин (Тегретол®), или седативные средства, такие как алпразолам (Ксанакс®).

Предупреждения при использовании этого лекарства:

  • Убедитесь, что ваш врач знает, есть ли у вас заболевания почек, печени, сердца, проблемы с кровообращением, нелеченое высокое кровяное давление или астма в анамнезе.
  • Если вам больше 16 лет, вы не должны использовать это лекарство более 5 дней если только ваш врач не сказал вам об этом.
  • Если вам 16 лет или меньше, , вы не должны использовать более одной дозы.
  • Это лекарство может повысить риск сердечного приступа или инсульта. Это более вероятно у людей, у которых уже есть болезни сердца. Люди, которые используют это лекарство в течение длительного времени, также могут иметь более высокий риск.
  • Это лекарство может вызвать кровотечение в желудке или кишечнике. Эти проблемы могут возникать без предупредительных знаков. Это более вероятно, если у вас в прошлом была язва желудка, если вы регулярно курите или употребляете алкоголь, если вам больше 60 лет, если у вас плохое здоровье или если вы принимаете некоторые другие лекарства (стероидные препараты). или разжижитель крови).
  • Это лекарство может вызвать головокружение или сонливость. Не садитесь за руль, не пользуйтесь механизмами и не делайте ничего другого, что может быть опасно, если вы не бдительны.

Возможные побочные эффекты при использовании этого лекарства:

Немедленно позвоните своему врачу, если заметите какой-либо из следующих побочных эффектов:
  • Аллергическая реакция: зуд или крапивница, отек лица или рук, отек или покалывание во рту или горле, стеснение в груди, затрудненное дыхание
  • Волдыри, шелушение или красная кожная сыпь.
  • Кровавый или черный дегтеобразный стул.
  • Изменение количества или частоты мочеиспускания.
  • Боль в груди, одышка или кашель с кровью.
  • Темная моча или бледный стул.
  • Гриппоподобные симптомы.
  • Онемение или слабость в руке или ноге или на одной стороне тела.
  • Боль в голени (голени).
  • Проблемы со зрением, речью или ходьбой.
  • Одышка, холодный пот и синюшность кожи.
  • Кожная сыпь или волдыри с лихорадкой.
  • Внезапная и сильная боль в желудке, тошнота, рвота, лихорадка и головокружение.
  • Внезапная или сильная головная боль.
  • Отек рук, лодыжек или стоп.
  • Необычное кровотечение или синяк.
  • Необычная усталость или слабость.
  • Необычное увеличение веса.
  • Рвота кровью или чем-то похожим на кофейную гущу.
  • Пожелтение кожи или белков глаз.
Если вы заметили эти менее серьезные побочные эффекты, поговорите со своим врачом:
  • Изменения в вашем видении.
  • Диарея, запор или расстройство желудка.
  • Головная боль.
  • Легкая боль в желудке.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *