Торговый Дом «Аюрведа» — аюрведа оптом

1) Общая характеристика местноанестезирующих средств. Классификация местных анестетиков по химической структуре и особенностям применения.

Анестетики — это вещества, подавляющие возбудимость рецепторов и блокирующие проведение импульса по нервным волокнам. Механизм действия. Воздействуют на рецепторы→снижается проницаемость Na-каналов→нарушается вхождение ионов Na в клетку → нарушается генерация ПД → не проводится чувствительность. Для пролонгирования действия местных анестетиков используют адреналин, который сужает сосуды и затрудняет вымывание препарата из зоны введения. Последовательно отключаются 1)болевая (БЧ), 2)вкусовая, 3)температурная, 4) тактильная чувствительность (т.к.-Болевые рецепторы — неинкапсулитрованные и расположенные близко к поверхности нервные окончания. -Нервные волокна БЧ являются немиелинизированными и обладают малым диаметром. Интенсивность Na-тока в них незначительна, скорость проведения импульса невелика) .Резорбтивные эффекты местных анестетиков. Способны блокировать рецепторы в вегетативных ганглиях →снижение АД. Аллергические реакции

(часто на новокаин ). Воздействие на проводящую систему миокарда→нарушение возбудимости, проводимости и снижение силы сокращений сердца. Центральные эффекты на новокаин: психомоторная заторможенность, сонливость, внезапно-судорожные реакции, токсическая остановка дыхания. Новокаин — производным ПАБК, → его метаболиты — конкурентными ингибиторами для сульфаниламидов. При совместном введении новокаина и сульфаниламидов антимикробное действие последних значительно снижается.

Химическая классификация: 1.Аминоэфирные соединения — производные бензойной кислоты – кокаин -производные ПАБК: новокаин, анестезин 2.Аминоамидные соединения -производные ацетанилида: лидокаин

Клиническая классификация: 1.Используются исключительно для местной анестезии: кокаин, дикаин, пиромекаин, анестезин. Свойства: чрезвычайно высокая активность (дикаин активнее новокаина в 100-200 раз), высокая токсичность (дикаин токсичнее новокаина в 15 раз), достаточно высокая токсичность + наличие наркогенного потенциала (кокаин, анестезин практически не растворим в воде).

2.Используются для инфильтрационной анестезии: новокаин, лидокаин. 3.Для проводниковой анестезии: новокаин, лидокаин, тримекаин. 4. Для спинномозговой анестезии:лидокаин.

Показания к применению: местное обезболивание полости рта, пищевода, желудка, прямой кишки, роговицы глаза, носовых ходов, дыхательных путей, уретры

Основной механизм заключается в блокаде генерации и проведения нервного импульса. Легковозбудимая мембрана аксона нерва поддерживает трансмембранный потенциал, равный от 90 до 60 мВт. В процессе возбуждения, натриевые каналы открываются, и быстрый вход натрия в клетку приводит к деполяри­зации мембраны (40 мВт). Как результат деполяризации, натриевые каналы закрываются, а калиевые открыва­ются. Выход калия из клетки реполяризует мембрану до потенциала 95 мВт; реполяризация возвращает на­триевые каналы в исходный уровень. Ионные градиенты поддерживаются работой натрий-калиевого насоса. Местные анестетики проникают внутрь мембраны и связываются со специфическими рецепторами ря­дом с внутриклеточным окончанием ионного канала, при этом «+» -заряженная N+ катионная головка молекулы местного анестетика взаимодействует с анионным центром («-» -заряд) и блокируют их,что нарушает транспорт натрия через мембрану.

Оставшаяся часть молекулы анестетика ионизирует мембрану, нарушая проницаемость для ионов натрия и калия, в результате снижается проведение возбуждения. 

Местные анестетики. Классификация по химической структуре.

Местные анестетики. Классификация по химической структуре. Механизм анестезирующего действия. Применение препаратов для разных видов анестезии. Факторы, пролонгирующие анестезирующий эффект. Сравнительная характеристика препаратов с новокаином. Причины идиосинкразии к новокаину.

Классификация химическая

1.     Сложные эфиры ароматических кислот:

Пр. Бензойной к-ты

Кокаин

Пр. Парааминобензойной к-ты

Новокаин

Дикаин

Анестезин

2.     Замещенные амиды кислот:

Пр. Кселидина: 

Лидокаин

Тримекаин

Пр. Пиперидина:

Пиромекаин

Внимание!

Если вам нужна помощь в написании работы, то рекомендуем обратиться к профессионалам. Более 70 000 авторов готовы помочь вам прямо сейчас. Бесплатные корректировки и доработки. Узнайте стоимость своей работы.

Расчет стоимостиГарантииОтзывы

Бупивакаин

Пр. Бензофурана:  

Бензофурокаин

Пр. Тиофенолов: 

Артикаин=ультракаин

Анестезирующие средства (местные анестетики)

Средства, применяемые для поверхностной анестезии

§     Кокаин

§     Дикаин

§     Анестезин

§     Пиромекаин

Средства, применяемые примущественно для инфильтрацонной и проводниковой анестезии

§     Новакаин

§     Тримекаин

Средства, применяемые для всех видов анестезии

§     Лидокаин

Местные анестетики — вещества, которые способны временно, обратимо блокировать чувствительные рецепторы. В первую очередь блокируются болевые рецепторы, а затем температурные, тактильные.

Кроме того, местные анестетики нарушают проведение возбуждения по нервным волокнам.

Прежде всего, нарушается проведение по чувствительным нервным волокнам; однако в более высоких концентрациях местные анестетики способны блокировать и двигательные волокна.

Механизм действия местных анестетиков обусловлен блокадой Na+-каналов в мембранах нервных окончаний и волокон. В связи с блокадой Na+-каналов нарушаются процессы деполяризации мембраны нервных окончаний и волокон, возникновение и распространение потенциалов действия.

Местные анестетики — слабые основания. Неионизированная (непротонированная) часть молекул вещества проникает внутрь нервных волокон, где образуется ионизированная форма анестетика, которая воздействует на цитоплазматическую (внутриклеточную) часть Na+-каналов. В кислой среде местные анестетики значительно ионизируются и не проникают в нервные волокна. Поэтому в кислой среде, в частности, при воспалении тканей действие местных анестетиков ослабляется.

При резорбтивном действии местных анестетиков может проявиться их влияние на ЦНС.

В этом случае местные анестетики могут вызывать беспокойство, тремор, судороги (угнетение тормозных нейронов), а в более высоких дозах оказывать угнетающее влияние на дыхательный и сосудодвигательный центры.

Местные анестетики угнетают сократимость миокарда, расширяют кровеносные сосуды (прямое действие, связанное с блокадой Na+-каналов, а также угнетающее влияние на симпатическую иннервацию), снижают артериальное давление. Исключение составляет кокаин, который усиливает и учащает сокращения сердца, суживает сосуды, повышает артериальное давление.

Наиболее ценным свойством местных анестетиков является их способность блокировать болевые рецепторы и чувствительные нервные волокна. В связи с этим их используют для местного обезболивания (местной анестезии), в частности, при хирургических операциях.

Виды анестезии.

Терминальная анестезия. 

Плохо растворимые вещества (анестезин) применяются в качестве присыпок, мазей (при лечении ожогов, ран и др. ), легко растворимые – в виде растворов и аэрозолей.

Инфильтрационная анестезия.

Обеспечивается путем прямого воздействия на окончания нервных волокон анестетика, которым инфильтрируют подкожную жировую клетчатку. Чаще всего используют 0,25 – 0,5% растворы новокаина и лидокаина. Для пролонгации эффекта их смешивают с адреналином в концентрации 1:200 000 до 1:250 000.

Проводниковая (регионарная) анестезия.

 Препарат вводят в околоневральное пространство, чтобы вызвать прекращение проводимости импульса. При этом происходит утрата чувствительности иннервируемой области.

Эпидуральная (перидуральная) анестезия.

Является разновидностью проводниковой анестезии, при этом анестетик вводят в пространство между наружным и внутренним листками твердой оболочки спинного мозга. Анестетик воздействует на передние и задние корешки спинного мозга, включая иннервацию нижней половины туловища.

Спиномозговая анестезия.

Разновидность проводниковой анестезии – препарат вводят в субарахноидальное пространство.  Чаще других при этом виде анестезии используют новокаин и лидокаин. При выполнении анестезии блокируются симпатический отдел нервной системы, что приводит к расширению артериол, снижению венозного тонуса. Сердечный выброс и АД снижаются. При спиномозговой анестезии лидокаином вызывается и миорелаксационный эффект, поэтому эти средства нельзя применять при операциях в областях расположенных выше диафрагмы.

Кроме того, местные анестетики используются путем внутривенного введения  для купирования  болевого синдрома при злокачественных новообразованиях, при остром панкреатите и в других случаях.

Поверхностная анестезия (терминальная анестезия) — в основном анестезия слизистых оболочек (глаз, носа, носоглотки и т.д.). При нанесении анестетика на слизистую оболочку она утрачивает чувствительность, так как анестетик блокирует чувствительные нервные окончания (терминали) в слизистой оболочке.

Поверхностная анестезия используется в глазной практике (например, при удалении инородных тел из роговицы), в оториноларингологии (при операциях на слизистой оболочке носа, носоглотки), а также при интубации, введении бронхоскопов, эзофагоскопов и др.

При нанесении анестетиков на слизистые оболочки возможно частичное всасывание веществ и проявление резорбтивного токсического действия. Для уменьшения всасывания анестетиков к их растворам добавляют сосудосуживающие вещества, например, адреналин.

Предупреждение всасывания анестетиков не только уменьшает их токсичность, но и удлиняет их действие.

Проводниковая анестезия (регионарная анестезия). Если раствор местного анестетика ввести в ткань, окружающую нерв, который содержит чувствительные волокна, то в месте введения анестетика происходит блокада чувствительных нервных волокон. В связи с этим вся область, иннервируемая данным нервом, утрачивает чувствительность. Такой вид местного обезболивания носит название проводниковой анестезии (блокада нервных проводников).

Так как при этом виде анестезии местный анестетик вводится в ткани и частично попадает в общий кровоток, возможно его резорбтивное действие. Поэтому для проводниковой анестезии нельзя использовать токсичные анестетики (например, тетракаин). Для уменьшения всасывания и удлинения действия местных анестетиков к их растворам добавляют сосудосуживающие вещества (адреналин и др.). Проводниковая анестезия используется для проведения хирургических операций на конечностях, в зубоврачебной практике и т.д.

Разновидностью проводниковой анестезии является эпидуральная (перидуральная) анестезия. Раствор анестетика вводят в эпидуральное пространство (между твердой оболочкой спинного мозга и внутренней поверхностью спинномозгового канала). При этом происходит блокада корешков спинномозговых нервов. Эпидуральную анестезию используют при операциях на нижних конечностях, органах малого таза. В частности, эпидуральную анестезию используют при кесаревом сечении.

Субарахноидальная анестезия (спинальная анестезия, спинномозговая анестезия). Раствор анестетика вводят в субарахноидальное пространство (в спинномозговую жидкость) на уровне поясничного отдела спинного мозга. При этом происходит блокада чувствительных волокон, поступающих в пояснично-крестцовый отдел спинного мозга, и развивается анестезия нижних конечностей и нижней половины туловища, включая внутренние органы. Субарахноидальная анестезия используется обычно при операциях на органах малого таза и нижних конечностях. Из-за блокады симпатических волокон при субарахноидальной анестезии может снижаться артериальное давление; для предупреждения артериальной гипотензии вводят эфедрин.

Инфильтрационная анестезия. Раствор местного анестетика невысокой концентрации (0,25-0,5%), но в больших количествах (200-500 мл) под давлением вводят в ткани (кожа, подкожная клетчатка, мышцы, ткани внутренних органов). Происходит «пропитывание» (инфильтрирование) тканей раствором анестетика. При этом блокируются чувствительные нервные окончания и чувствительные нервные волокна, которые находятся в зоне действия анестетика.

Инфильтрационную анестезию используют при многих хирургических операциях, в том числе при операциях на внутренних органах. Так же, как и для проводниковой анестезии, для инфильтрационной анестезии нельзя применять токсичные анестетики, так как они могут попадать в общий кровоток и оказывать резорбтивное . токсическое действие.

Растворяют анестетики для инфильтрационной анестезии обычно в гипотоническом (0,6%) или изотоническом (0,9%) растворе натрия хлорида. Для уменьшения всасывания анестетиков и удлинения их действия к их растворам обычно добавляют адреналин.

Разумеется, для проводниковой, эпидуральной, субарахноидальной и инфильтрационной анестезии используют только стерильные растворы анестетиков.

Факторы, пролонгирующие анестезирующий эффект.

Механизм блокирующего действия определяется анестезиоформной или фармакоформной группой. Эта группа, которая определяет фармакологическую активность соединений. Химическая структура имеет три основных фрагмента:

1.         Ароматическое кольцо.

2.        Промежуточную цепь.

3.        Аминогруппу.

Ароматическая группа обладает липофильностыо и  отвечает за:

42)   силу и избирательность местно-анетсезирующегно действия;

43)   липоидотропность;

44)   взаимодействие с мембранами.

Ароматическую группу называют анестезийоформной группой, поскольку именно она проникает через клеточную мембрану нервного волокна и определяет наличие местноанестезирующего эффекта веществ.

Промежуточная группа отвечает за:

1) стойкость; 2) продолжительность действия местного анестетика (чем меньше радикалов, тем длительнее действие местного анестетика).

Эфирные связи крайне нестабильны и все эфирные анестетики легко гидролизуются и в растворе, и во время инъекции, и в плазме. Так как этот процесс протекает достаточно быстро, эфирные анестетики отличаются низкой токсичностью, но и слабым кратковременным эффектом. В отличие от амидных анестетиков, которые гораздо более стабильны.

Аминогруппа отвечает за гидрофильность (растворимость в воде) местного анестетика:

Вазоконстрикторы: адреналин, мезатон, норадреналин, левонорнефрин, вазопрессин, фелипресин.

Положительные свойства вазоконстрикторов: снижают токсичность действия анестетика, способствуют его депонированию, пролонгируют действие анестетика, меньшее кол-во препарата применяется, минимальное кровотечение в месте анестезии, снижает аллергизацию.

Отрицательные свойства вазоконстрикторов: уменьшение питания тканей, возможность вторичного кровотечения, повышение артериального давления, тахикардия, аритмии, вызывают бронхоспазм, могут вызвать аллергическую реакцию.

Сравнительная характеристика препаратов с новокаином.

       Сульфаниламиды тоже производные ПАБК, т.е. конкурируют с новокаином.

В очаге воспаления кислая среда – новокаин не диссоциирует.   

Препарат	Активность при анестезии			Токсичность
	терминальная анест. (кокаин-1)	Инфильтраци-онная анест. (новокаин-1)	проводниковая анест. (новокаин-1)
Новокаин	0, 1	1	1	1
Кокаин	1	3, 5	1, 9	5
Дикаин	10	10—15	10—15	20
Тримекаин	0, 4	3	2, 3—3, 5	1, 3—1, 4
Ксикаин (лидокаин)	0, 5	2—4	2—3	1, 5—2

препараты	терминальная	инфильт	проводник	спиномозг
анестезин	++++
Новокаин		++++	++++	++++
Дикаин	++++
Лидокаин	++++	++++	++++	++++
Ропивакаин
Бупивакаин		++++	++++	++++
Ультракаин			++++

Увеличение длительности действия при применении адреналина в комбинации с местным анестетиком связанно, с сужением сосудов и увеличением времени всасывания.

Токсичность анестетиков

•          ЦНС

–         кокаинизм

–         судороги

•          Периферическая нервная система (нейротоксичность)

–         остаточные токсические эффекты на ткань нерва (хлорпрокаин)

•          Сердечно-сосудистая нервная система

•          коллапс (наиболее токсичен бупивакаин)

•          Кровь

–                     метгемоглобинемия

•          Аллергические реакции

–         особенно опасен новокаин

Причины идиосинкразии к новокаину

Идиосинкразия – это генетически обусловленное, своеобразное реагирование на определенное лекарство при первом приеме. Причиной идиосинкразии является недостаточное количество или низкая активность ферментов.

Хотя новокаин несравненно более безопасен, чем кокаин, однако и при анестезии новокаином могут наблюдаться токсические явления. Обычно это бывает связано с повышенной индивидуальной чувствительностью к новокаину (идиосинкразия).

Токсическое действие новокаина характеризуется явлениями возбуждения центральной нервной системы, переходящими в параличи, и напоминает токсические эффекты кокаина.

При повышенной чувствительности к новокаину указанные явления могут возникнуть и при обычных дозах препарата. Редко встречающаяся идиосинкразия к новокаину обусловливает дерматит, шелушение кожи, крапивницу при попадании его на кожу.

Поможем написать любую работу на аналогичную тему

• Реферат

  Местные анестетики. Классификация по химической структуре.

  От 250 руб

• Контрольная работа

  Местные анестетики. Классификация по химической структуре.

  От 250 руб

• Курсовая работа

  Местные анестетики. Классификация по химической структуре.

  От 700 руб

Получить выполненную работу или консультацию специалиста по вашему учебному проекту

Узнать стоимость

Классификация местных анестетиков

 Домашняя

 > 

Челюстно-лицевая хирургия

 > 

Классификация местных анестетиков

Местные анестетики могут быть сгруппированы на основе их химической структуры. Ниже приведены химические группы местных анестетиков, обычно используемых в стоматологии, которые классифицируются соответственно на основе их химической структуры. Местная анестезия используется для достижения местного обезболивания в определенной части тела с помощью химических агентов. Достижение местной анестезии помогает при выполнении незначительных хирургических манипуляций, не доставляя дискомфорта пациенту. Для достижения идеальной местной анестезии необходимо учитывать различные факторы, такие как способ доставки, распространение раствора в ткани, сохранение анестезирующего эффекта в течение определенного периода времени и т. д.

Существует множество местных анестетиков в зависимости от продолжительности анестезии, необходимой для хирургической процедуры, и различных типов блокады нервов, которые необходимы для достижения местной анестезии в определенных областях ротовой полости. Блокада нижнего альвеолярного нерва помогает анестезировать одну сторону нижней челюсти (зубы и мягкие ткани), в то время как локальная инфильтрация может использоваться для незначительных процедур с одним зубом, которые не являются хирургическими.

Классификация местных анестетиков

1) Эфиры

а) Эфиры бензойной кислоты

• Кокаин (только для местного применения)
• Бутакаин
• Этиламинобензоат
• Бензокаин (только местно)
• Пиперокаин
• Изобукаин
• Меприлкаин

b) Эфиры паба

• 2-хлорпрокаин (несакаин)
• Прокаин (новокаин)
• Пропоксикаин (равокаин)
• Бутамин
• Тетракаин (понтокаин)

в) сложные эфиры метааминобензойной кислоты

• метабутамин
• Примакаин
• Амиды
• Лидокаин (ксилокаин)
• Бупивакаин
• Мепивакаин (карбокаин)
• Дибукаин
• Этиодокаин
• Артикаин
• Прилокаин

2) Хинолоны

• Центбундин

3) Инъекционный

а) Низкая активность, кратковременный эффект

• Прокаин
• Хлорпрокаин

b) Промежуточная эффективность и продолжительность действия

• Лидокаин
• Прилокаин

в) Высокая активность, длительное действие

• Тетракаин
• Бупивакаин
• Дибукаин

4) Поверхностный анестетик

а) Растворимый

• Кокаин
• Лидокаин
• Тетракаин

б) Нерастворимый

• Бензокаин
• Бутиламинобензоат (бутамбен)
• Оксетазин

Общие свойства различных местных анестетиков:

1. Все они синтетические.
2. все они содержат аминогруппы.
3. Все они образуют соли с сильными кислотами.
4. Соли растворимы в воде.
5. Щелочь увеличивает концентрацию неионизированного свободного основания.
6. Неионизированное свободное основание растворимо в липидах.
7. Все они либо гидролизуются холинэстеразой плазмы, либо подвергаются биотрансформации в печени.
8. Действие всех препаратов обратимо.
9. Все они совместимы с солями металлов ртути, серебра и т.д.
10. Все они одинаково влияют на нервную проводимость.
11. Все они способны вызывать токсические системные эффекты при достижении достаточно высокой концентрации в плазме.
12. Все они в анестезирующих концентрациях оказывают незначительное раздражающее действие на ткани или вообще не оказывают его.

Об авторе

Варун Пандула

Меня зовут Варун, дантист из Хайдарабада, Индия. Я стараюсь помочь каждому понять стоматологические проблемы и методы лечения, а также упростить стоматологическое образование для студентов-стоматологов и стоматологического сообщества. Если у вас есть какие-либо сомнения, не стесняйтесь обращаться ко мне или оставить комментарий в посте, спасибо за посещение.

Как обращаться с пациентами с подтвержденной аллергией на лидокаин

16 декабря 2015 г.

В редких случаях у пациентов может быть подтвержденная аллергия на лидокаин.

Местные анестетики подавляют приток ионов натрия, тем самым прерывая нейронную проводимость. По этой причине они обычно используются для незначительных процедур в условиях первичной медико-санитарной помощи.

Лидокаин предпочтительнее использовать из-за его доступности в совместном препарате с адреналином. Однако в редких случаях у пациентов может быть зарегистрирована аллергия на лидокаин.

Существует 2 класса местных анестетиков: амиды и сложные эфиры. Сложные эфиры включают бензокаин, хлорпрокаин, кокаин, прокаин, пропаракаин и тетракаин. Амиды включают артикаин, бупивакаин, левобупивакаин, дибукаин, этидокаин, мепивакаин, прилокаин, ропивакаин и, наконец, лидокаин.

Большинство сообщаемых пациентами аллергических реакций на местные анестетики не являются иммуноопосредованными реакциями. На самом деле таковыми являются только около 1%. ¹

Среди иммуноопосредованных реакций гиперчувствительность I типа возникает в течение нескольких минут и опосредована иммуноглобулином Е (IgE). ² Это в основном связано с компонентами местных анестетиков, метилпарабеном, консервантом в многодозовых флаконах и сульфитами в некоторых продуктах, которые действуют как антиоксиданты. Реакции типа IV отсрочены и чаще связаны с самими молекулами местного анестетика.

Некоторые местные анестетики на основе сложных эфиров сходны по структуре с сульфонамидными антибиотиками, при этом пара-замещенное бензольное кольцо является частью химической структуры. Когда эти препараты метаболизируются, они высвобождают парааминобензойную кислоту (ПАБК). Как исходная молекула метилпарабена, ПАБК может быть виновником реакции гиперчувствительности; однако нецелесообразно предполагать перекрестную реактивность с сульфонамидными антибиотиками и метилпарабеном или другими пара-замещенными бензолсодержащими молекулами. ²

Растворы местных анестетиков, содержащие вазопрессоры (например, эпинефрин), обычно содержат сульфиты. Они, с другой стороны, обычно перекрестно реагируют с другими веществами, содержащими сульфиты (например, с вином и некоторыми консервированными продуктами). ²

Поскольку местные анестетики сами по себе представляют собой небольшие молекулы, им не хватает специфических химических свойств, характерных для иммуногенных препаратов, таких как большой размер молекул белков животного происхождения (например, альбумина, гепарина, инсулина) и молекул, обладающих несколько валентностей. ² Эти типы малых молекул известны как гаптены или неполные аллергены.

Гаптенам требуется комплексообразование с белками, такими как альбумин, для индукции продукции IgE посредством иммунного ответа; однако нет данных, подтверждающих этот механизм при применении местных анестетиков. ³

Борьба с документально подтвержденной аллергией пациента путем введения соответствующего препарата может оказаться неосуществимой или этичной в условиях первичной медико-санитарной помощи, где может отсутствовать комплексное оборудование для лечения анафилактических реакций, особенно тех, которые связаны с дыхательными путями.

Аллергологи могут проводить эпидермальные, внутрикожные или подкожные тесты для выявления истинных реакций гиперчувствительности. ⁴ Такие услуги могут быть недоступны по запросу, и пациенты могут быть не готовы нести дополнительные расходы на лекарство, которое им редко требуется, особенно если доступны альтернативы.

Хотя протоколы сенсибилизации иногда используются у пациентов с истинной аллергией на лекарство, которое, как ожидается, будет необходимо в течение длительного времени, протоколы сенсибилизации могут быть непрактичными или необходимыми для пациента, которому требуется однократная доза для процедуры.

Несмотря на то, что лидокаин не считается перекрестно-реактивным с другими анестетиками на основе амидов в кожных тестах, была документирована положительная перекрестная реактивность лидокаиновой аллергии с мепивикаином и ропивакаином, но не с бупивакаином. ⁵ Еще реже перекрестная реактивность аллергии на лидокаин с местными анестетиками на основе сложных эфиров, особенно с хлорпрокаином.