Торговый Дом «Аюрведа» — аюрведа оптом

Лидокаин — описание вещества, фармакология, применение, противопоказания, формула

Содержание

• Структурная формула
• Русское название
• Английское название
• Латинское название вещества Лидокаин
• Химическое название
• Брутто формула
• Фармакологическая группа вещества Лидокаин
• Нозологическая классификация
• Код CAS
• Фармакологическое действие
• Характеристика
• Фармакология
• Применение вещества Лидокаин
• Противопоказания
• Ограничения к применению
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия вещества Лидокаин
• Взаимодействие
• Передозировка
• Способ применения и дозы
• Меры предосторожности
• Особые указания
• Торговые названия с действующим веществом Лидокаин

Структурная формула

Русское название

Лидокаин

Английское название

Lidocaine

Латинское название вещества Лидокаин

Lidocainum (род. Lidocaini)

Химическое название

(2-Диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид (и в виде гидрохлорида)

Брутто формула

C₁₄H₂₂N₂O

Фармакологическая группа вещества Лидокаин

Антиаритмические средства

Местные анестетики

Офтальмологические средства

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

• T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
• Z01.2 Стоматологическое обследование
• L55 Солнечный ожог
• N999* Диагностика заболеваний мочеполовой системы
• Z01. 8 Другое уточненное специальное обследование
• W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими
• Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство
• I47.2 Желудочковая тахикардия
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
• J999* Диагностика заболеваний органов дыхания
• H599* Диагностика/средства диагностики болезней глаза
• T14. 1 Открытая рана неуточненной области тела
• I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
• T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела
• K94* Диагностика заболеваний ЖКТ
• Z01. 0 Обследование глаз и зрения
• Z100.0* Анестезиология и премедикация
• L30.9 Дерматит неуточненный
• I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
• I49. 0 Фибрилляция и трепетание желудочков

Код CAS

137-58-6

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиаритмическое, местноанестезирующее.

Характеристика

Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде.

Фармакология

Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10–20 мин).

Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60–90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.

При в/в введении max»>C_max создается практически «на игле» (через 45–90 с), при в/м — через 5–15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (C_max достигается через 10–20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15–35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. В плазме на 50–80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3–4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8–10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5–5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40–55% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко. 1/2″>T_1/2 после в/в болюсного введения — 1,5–2 ч (у новорожденных — 3 ч), при длительных в/в инфузиях — до 3 ч и более. При нарушении функции печени 1/2″>T_1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие 1/2″>T_1/2 2 ч и 10 ч соответственно. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Длительность действия — 10–20 мин при в/в введении и 60–90 мин — при в/м.

При местном применении на неповрежденную кожу (в виде пластин) возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.

Применение вещества Лидокаин

Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч. поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин — болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром, кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.

Ограничения к применению

Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), нарушение целостности кожных покровов (в месте наложения пластины), беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Категория действия на плод по FDA — B.

Побочные действия вещества Лидокаин

Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС, нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или повышение АД, коллапс.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.

Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изопреналин и глюкагон — увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации. Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий) и снотворных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.

Передозировка

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV-блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания.

Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы. Аритмии: в/в струйно (в течение 3–4 мин) 50–100 мг со скоростью 25–50 мг/мин, затем капельно со скоростью 1–4 мг/мин. В/м из расчета 4,3 мг/кг массы тела, при необходимости повторно через 60–90 мин. Максимальная доза для взрослых при в/в и в/м введении — до 300–400 мг в течение 1 ч. Максимальная суточная доза — 2000 мг. Детям вводят струйно 1 мг/кг со скоростью 25–50 мг/мин, через 5 мин возможно повторное введение (суммарная доза не должна превышать 3 мг/кг). Затем инфузируют со скоростью 30 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза для детей — 4 мг/кг.

Для поверхностной анестезии — 2–10% раствор (не более 200 мг — 2 мл).

У взрослых для инфильтрационной анестезии используется 0,5% раствор, для проводниковой — 1–2% раствор. Максимальная общая доза — 300–400 мг.

В офтальмологии — по 1–2 капли 2–3 раза с интервалом 30–60 с.

Местно (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины). Детям до 2 лет назначают для поверхностной анестезии, предварительно нанеся на ватный тампон, 1–2 аэрозольные дозы (4,8–9,6 мг).

Пластина должна быть наклеена на кожу, чтобы покрыть болезненную поверхность. После наложения пластины следует избегать контакта рук с глазами, необходимо сразу вымыть руки. Пластина может находиться на коже в течение 12 ч. Затем пластину снимают и делают 12-часовой перерыв. Одновременно можно наклеивать до трех пластин.

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.

Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.

Особые указания

Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5–10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).

Торговые названия с действующим веществом Лидокаин

Сбросить фильтры

Лек. форма Все лек. формы гель для местного применения капли глазные пластырь раствор для инъекций спрей для местного и наружного применения спрей для местного и наружного применения дозированный спрей для местного применения дозированный субстанция-порошок

Дозировка Все дозировки 1% 10 мг/мл 10% 100 мг/мл 2% 20 мг/мл 4% 4. 6 мг/доза 5% 700 мг Без дозировки

Производитель Все производители Армавирская биофабрика ФКП Армавирская биологическая фабрика ФГУП Белмедпрепараты РУП Биосинтез ОАО Биосинтез ПАО Биохимик АО Биохимик ОАО Биохимик ПАО Борисовский завод медицинских препаратов ОАО (ОАО «БЗМП») Велфарм ООО Верофарм ОАО ВетПром АД Гротекс ООО Грюненталь ГмбХ Гуфик Байосайенсиз Лимитед Дальхимфарм Дж.Амфрей Лабораториз Дишман Фармасьютикалс энд Кемикалс Лимитед Крейсслер Химическая фабрика и Ко. ГмбХ Ломафарм Рудольф Ломанн ГмбХ КГ Микроген НПО ФГУП (НПО «Вирион») Московская фармацевтическая фабрика Московский эндокринный завод ФГУП Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашко Моэхс Кантабра С.Л Новосибхимфарм АО Новосибхимфарм ОАО Обновление ПФК АО Обновление ПФК ЗАО Озон ООО Озон Фарм ООО Органика АО Органика ОАО Свати Спентозе Пвт. Лтд Синтез ОАО Славянская аптека ООО Тейкоку Сейяку Ко. Лтд. Тульская фармацевтическая фабрика ООО Усолье-Сибирский ХФЗ АО Фармасинтез АО Фармасинтез ОАО Фармзащита НПЦ Фармстандарт-Лексредства Фармстандарт-УфаВИТА Цзевим Фармасьютикал (Шандунь) Ко.

Шанси Синьбаоюань ООО ЭГИС ЗАО Фармацевтический завод Эллара МЦ ООО Эллара ООО Эском НПК ОАО

Лидокаин — описание вещества, фармакология, применение, противопоказания, формула

Содержание

• Структурная формула
• Русское название
• Английское название
• Латинское название вещества Лидокаин
• Химическое название
• Брутто формула
• Фармакологическая группа вещества Лидокаин
• Нозологическая классификация
• Код CAS
• Фармакологическое действие
• Характеристика
• Фармакология
• Применение вещества Лидокаин
• Противопоказания
• Ограничения к применению
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия вещества Лидокаин
• Взаимодействие
• Передозировка
• Способ применения и дозы
• Меры предосторожности
• Особые указания
• Торговые названия с действующим веществом Лидокаин

Структурная формула

Русское название

Лидокаин

Английское название

Lidocaine

Латинское название вещества Лидокаин

Lidocainum (род. Lidocaini)

Химическое название

(2-Диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид (и в виде гидрохлорида)

Брутто формула

C₁₄H₂₂N₂O

Фармакологическая группа вещества Лидокаин

Антиаритмические средства

Местные анестетики

Офтальмологические средства

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

• T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
• Z01.2 Стоматологическое обследование
• L55 Солнечный ожог
• N999* Диагностика заболеваний мочеполовой системы
• Z01. 8 Другое уточненное специальное обследование
• W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими
• Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство
• I47.2 Желудочковая тахикардия
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
• J999* Диагностика заболеваний органов дыхания
• H599* Диагностика/средства диагностики болезней глаза
• T14. 1 Открытая рана неуточненной области тела
• I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
• T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела
• K94* Диагностика заболеваний ЖКТ
• Z01. 0 Обследование глаз и зрения
• Z100.0* Анестезиология и премедикация
• L30.9 Дерматит неуточненный
• I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
• I49. 0 Фибрилляция и трепетание желудочков

Код CAS

137-58-6

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиаритмическое, местноанестезирующее.

Характеристика

Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде.

Фармакология

Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10–20 мин).

Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60–90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.

При в/в введении max»>C_max создается практически «на игле» (через 45–90 с), при в/м — через 5–15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (C_max достигается через 10–20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15–35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. В плазме на 50–80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3–4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8–10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5–5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40–55% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко. 1/2″>T_1/2 после в/в болюсного введения — 1,5–2 ч (у новорожденных — 3 ч), при длительных в/в инфузиях — до 3 ч и более. При нарушении функции печени 1/2″>T_1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие 1/2″>T_1/2 2 ч и 10 ч соответственно. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Длительность действия — 10–20 мин при в/в введении и 60–90 мин — при в/м.

При местном применении на неповрежденную кожу (в виде пластин) возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.

Применение вещества Лидокаин

Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч. поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин — болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром, кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.

Ограничения к применению

Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), нарушение целостности кожных покровов (в месте наложения пластины), беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Категория действия на плод по FDA — B.

Побочные действия вещества Лидокаин

Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС, нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или повышение АД, коллапс.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.

Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изопреналин и глюкагон — увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации. Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий) и снотворных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.

Передозировка

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV-блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания.

Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы. Аритмии: в/в струйно (в течение 3–4 мин) 50–100 мг со скоростью 25–50 мг/мин, затем капельно со скоростью 1–4 мг/мин. В/м из расчета 4,3 мг/кг массы тела, при необходимости повторно через 60–90 мин. Максимальная доза для взрослых при в/в и в/м введении — до 300–400 мг в течение 1 ч. Максимальная суточная доза — 2000 мг. Детям вводят струйно 1 мг/кг со скоростью 25–50 мг/мин, через 5 мин возможно повторное введение (суммарная доза не должна превышать 3 мг/кг). Затем инфузируют со скоростью 30 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза для детей — 4 мг/кг.

Для поверхностной анестезии — 2–10% раствор (не более 200 мг — 2 мл).

У взрослых для инфильтрационной анестезии используется 0,5% раствор, для проводниковой — 1–2% раствор. Максимальная общая доза — 300–400 мг.

В офтальмологии — по 1–2 капли 2–3 раза с интервалом 30–60 с.

Местно (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины). Детям до 2 лет назначают для поверхностной анестезии, предварительно нанеся на ватный тампон, 1–2 аэрозольные дозы (4,8–9,6 мг).

Пластина должна быть наклеена на кожу, чтобы покрыть болезненную поверхность. После наложения пластины следует избегать контакта рук с глазами, необходимо сразу вымыть руки. Пластина может находиться на коже в течение 12 ч. Затем пластину снимают и делают 12-часовой перерыв. Одновременно можно наклеивать до трех пластин.

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.

Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.

Особые указания

Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5–10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).

Торговые названия с действующим веществом Лидокаин

Сбросить фильтры

Лек. форма Все лек. формы гель для местного применения капли глазные пластырь раствор для инъекций спрей для местного и наружного применения спрей для местного и наружного применения дозированный спрей для местного применения дозированный субстанция-порошок

Дозировка Все дозировки 1% 10 мг/мл 10% 100 мг/мл 2% 20 мг/мл 4% 4. 6 мг/доза 5% 700 мг Без дозировки

Производитель Все производители Армавирская биофабрика ФКП Армавирская биологическая фабрика ФГУП Белмедпрепараты РУП Биосинтез ОАО Биосинтез ПАО Биохимик АО Биохимик ОАО Биохимик ПАО Борисовский завод медицинских препаратов ОАО (ОАО «БЗМП») Велфарм ООО Верофарм ОАО ВетПром АД Гротекс ООО Грюненталь ГмбХ Гуфик Байосайенсиз Лимитед Дальхимфарм Дж.Амфрей Лабораториз Дишман Фармасьютикалс энд Кемикалс Лимитед Крейсслер Химическая фабрика и Ко. ГмбХ Ломафарм Рудольф Ломанн ГмбХ КГ Микроген НПО ФГУП (НПО «Вирион») Московская фармацевтическая фабрика Московский эндокринный завод ФГУП Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашко Моэхс Кантабра С.Л Новосибхимфарм АО Новосибхимфарм ОАО Обновление ПФК АО Обновление ПФК ЗАО Озон ООО Озон Фарм ООО Органика АО Органика ОАО Свати Спентозе Пвт. Лтд Синтез ОАО Славянская аптека ООО Тейкоку Сейяку Ко. Лтд. Тульская фармацевтическая фабрика ООО Усолье-Сибирский ХФЗ АО Фармасинтез АО Фармасинтез ОАО Фармзащита НПЦ Фармстандарт-Лексредства Фармстандарт-УфаВИТА Цзевим Фармасьютикал (Шандунь) Ко. Шанси Синьбаоюань ООО ЭГИС ЗАО Фармацевтический завод Эллара МЦ ООО Эллара ООО Эском НПК ОАО

ЛИДОКАИН 2% Карпула

ЛИДОКАИН 2% Карпула Показания Местная стоматологическая анестезия путем блокады нерва или инфильтрации. Особенности и преимущества Лидокаин при использовании для инфильтрации будет иметь среднее время начала менее двух минут и продолжительность около 60 минут. При использовании для блокады нервов среднее время начала составляет от 2 до 4 минут и обеспечивает около 90 минут анестезии пульпы. Состав без метилпарабена, чтобы избежать аллергических реакций у чувствительных пациентов. Компоненты, полностью не содержащие латекса, помогают уменьшить аллергические реакции. Окончательная стерилизация продукта/картриджей для безопасного использования. Стеклянные картриджи с майларовой этикеткой для минимизации риска поранения в случае поломки картриджа. Картриджи упакованы по 10 штук в блистерную упаковку, чтобы избежать контакта стекла со стеклом, что снижает риск поломки. Форма выпуска Коробка с 5 блистерами по 10 стеклянных картриджей по 1,7 мл. Информация о рисках Реакции на лидокаин характерны для реакций, связанных с другими местными анестетиками амидного типа. Основной причиной побочных реакций на эту группу препаратов являются чрезмерные уровни в плазме крови, что может быть связано с передозировкой, непреднамеренной внутрисосудистой инъекцией или медленным метаболическим расщеплением. Лидокаин противопоказан пациентам с известной повышенной чувствительностью к нему или к любому местному анестетику амидного типа или к другим компонентам растворов лидокаина. Местные анестетики должны использоваться только клиницистами, которые хорошо разбираются в диагностике и лечении дозозависимой токсичности и других неотложных состояниях, которые могут возникнуть в результате применяемой блокады, и только после обеспечения немедленной доступности кислорода, других реанимационных препаратов, оборудование для сердечно-легочной реанимации и кадровые ресурсы, необходимые для надлежащего ведения токсических реакций и связанных с ними чрезвычайных ситуаций. Лидокаин содержит метабисульфит калия, сульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и опасные для жизни или менее тяжелые приступы астмы у некоторых восприимчивых людей. Пожалуйста, смотрите вкладыш в упаковку для получения информации о назначении. Описание: Лидокаин 2% с Эпи 1:100 000 карпул (50 шт. в коробке) (СМ. Лидокаин #08-A0100) Артикул №: Кол-во: Производитель: Обычная цена: 31382-0898-05 (1559889) 50 шт. в коробке Кук-Уэйт 42,00 $ Артикул №

Какую дозу адреналина, содержащегося в местной анестезии, можно безопасно вводить пациенту с сопутствующим заболеванием сердца во время стоматологической процедуры?

История вопроса

Эпинефрин обычно используется в здравоохранении и имеет множество применений. Два частых и часто спасающих жизнь применения — это лечение анафилаксии и остановки сердца. Это слово имеет греческое происхождение и буквально означает «на» (эпи) «почке» (нефрос), имея в виду анатомическое место (надпочечники), где вырабатывается лекарство. Все еще существует путаница в отношении пределов дозы адреналина, особенно когда препарат вводят пациентам с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Эпинефрин впервые был добавлен к сложному эфиру местного анестетика прокаину более 100 лет назад. Как и прокаин, который больше не используется, все доступные в настоящее время местные анестетики в стоматологии в Северной Америке вызывают некоторую степень вазодилатации. Этот сосудорасширяющий эффект создает для клинициста несколько проблем: отмечается кровотечение в месте инъекции; всасывание анестетика в кровоток происходит быстро, что сокращает продолжительность эффекта; и быстрое всасывание приводит к более высоким, потенциально опасным уровням в плазме. Чтобы преодолеть эти недостатки, к большинству местных анестетиков добавляют сосудосуживающие средства, наиболее распространенным из которых является адреналин.

Эффекты адреналина

Физиологические эффекты адреналина многочисленны, поскольку он отвечает за реакцию «бей или беги», наблюдаемую у всех животных, включая человека. Изменение реакции частично зависит от количества и преобладающего типа адренергических рецепторов, присутствующих в органе-мишени, а также от физиологического рефлекторного ответа, который пытается минимизировать эффекты симпатической стимуляции.

В качестве дополнения к анестетику необходимо учитывать влияние этого препарата на частоту сердечных сокращений, ударный объем, сердечный выброс, сердечный ритм, потребность миокарда в кислороде и периферическое сосудистое сопротивление. Влияние адреналина на артериальное давление зависит от дозы и пути введения. Малые дозы или дозы, вводимые подкожно, могут привести к незначительным изменениям или отсутствию изменений артериального давления. Это часто происходит из-за сочетания небольшого повышения систолического давления и снижения диастолического давления, что приводит к небольшим изменениям среднего артериального давления. Большие дозы, особенно при внутрисосудистом введении, могут вызвать быстрое повышение артериального давления в первую очередь из-за периферической вазоконстрикции. Эпинефрин увеличивает частоту сердечных сокращений и силу сокращения желудочков, что в конечном итоге увеличивает сердечный выброс. Увеличение нагрузки на сердце увеличивает потребление кислорода миокардом. Это вызывает беспокойство у человека, страдающего сердечным заболеванием, особенно с учетом того, что благотворное коронарное сосудорасширяющее действие адреналина уменьшается или отсутствует при наличии атеросклероза коронарных сосудов. Дополнительным риском для кардиологических пациентов является способность адреналина раздражать клетки кардиостимулятора и вызывать аритмии. Таким образом, неразумное использование эпинефрина может нанести вред пациенту с сердечным заболеванием.

Оценка состояния пациента

Сбор анамнеза имеет решающее значение для определения того, какие кардиологические пациенты подвергаются особому риску во время стоматологической процедуры. Пациенты с нестабильным коронарным синдромом (нестабильная стенокардия, недавно перенесенный инфаркт миокарда [ИМ]), декомпенсированной сердечной недостаточностью, выраженной аритмией или тяжелым клапанным пороком, по-видимому, подвергаются особому риску воздействия адреналина. Для этих пациентов плановое стоматологическое лечение следует отложить до тех пор, пока их кардиальный статус не будет оптимизирован с медицинской или хирургической точки зрения. Традиционно рекомендуется 6-месячное ожидание после ИМ, прежде чем приступать к внесердечной плановой операции, чтобы минимизировать риск периоперационного повторного инфаркта и смерти. Эта рекомендация была принята стоматологами, несмотря на то, что нагрузка на миокард и стресс при стоматологических процедурах считаются значительно меньшими, чем те, которые связаны с ортопедическими, абдоминальными и торакальными процедурами, для которых были разработаны рекомендации. Совсем недавно 4-6-недельное ожидание после ИМ было предложено как адекватное, когда факторы риска, такие как курение, гипертония и дислипидемия, находятся под контролем, а недавнее стресс-тестирование не выявило остаточного миокарда, подверженного риску. ¹

Для пациентов, которые по медицинским показаниям признаны способными пройти курс общей стоматологии, контроль боли имеет важное значение, особенно у пациентов с сердечными заболеваниями. Боль и другие стрессоры могут привести к резкому эндогенному высвобождению адреналина и норадреналина, что может пагубно повлиять на больное сердце. Хотя важность хорошей техники местной анестезии невозможно переоценить, добавление эпинефрина к местным анестетикам улучшает как глубину, так и продолжительность анестезии. Таким образом, использование некоторого количества экзогенного адреналина полезно для этой группы пациентов, но какова безопасная доза для этой группы риска? Одно из наиболее часто цитируемых предположений принадлежит Маламеду 9.0158 2 , который рекомендовал максимальную дозу эпинефрина 40 мкг на одно посещение стоматолога для этой группы пациентов.

К сожалению, ни одна текущая рекомендация относительно максимального количества адреналина, которое можно безопасно вводить кардиологу, проходящему стоматологическое лечение, не основана на достоверных научных данных. Учитывая популяцию и риск неблагоприятного события, этические соображения, вероятно, препятствуют проведению исследования для получения таких доказательств.

Тем не менее, исследования показали, что введение местной анестезии, содержащей адреналин, влияет на сердце. У пациентов, которым требуется неотложная стоматологическая помощь и которые страдают нестабильной сердечной недостаточностью (недавний ИМ, нестабильная стенокардия, некоторые аритмии, значительные пороки клапанов, декомпенсированная сердечная недостаточность), дозу адреналина следует минимизировать и использовать с осторожностью. С такими пациентами лучше всего справляются люди, специально обученные их оценке, наблюдению и лечению. Пациентам со «стабильным» заболеванием сердца по-прежнему целесообразно вводить минимальное количество адреналина, всегда избегая внутрисосудистых инъекций. Хотя обезболивание имеет первостепенное значение, потенциально вредное воздействие адреналина можно свести к минимуму, ограничив его дозу до 40 мкг. Нет никаких доказательств в поддержку превышения этой дозы для таких пациентов. Это количество содержится в 2 картриджах 1:100 000 или 4 картриджах 1:200 000 (польза от использования концентрации адреналина 1:100 000 для рутинной стоматологии незначительна). ³ Хотя период полувыведения адреналина короткий, нельзя рекомендовать дозу, превышающую 40 мкг адреналина за одно посещение, если только во время процедуры не проводится постоянный мониторинг состояния сердца пациента.

АВТОР

	Доктор Бен Дэвис является адъюнкт-профессором кафедры челюстно-лицевых наук и руководителем отделения челюстно-лицевой хирургии Университета Далхаузи, Галифакс, Новая Шотландия. Электронная почта: [email protected]

Ссылки

1. Fleisher LA, Beckman JA, Brown KA, Calkins H, Chaikof EL, Fleishmann KE, et al.