Торговый Дом «Аюрведа» — аюрведа оптом

Опыт клинического применения местных анестетиков на основе мепивакаина

А. В. Кузин

к. м. н., врач стоматолог-хирург ФГУ «ЦНИИС и ЧЛХ» Минздрава РФ, врач-консультант компании 3М ESPE по вопросам обезболивания в стоматологии

М. В. Стафеева

врач стоматолог-терапевт, частная практика (Москва)

В. В. Воронкова

к. м. н., врач стоматолог-терапевт отделения терапевтической стоматологии Клинико-диагностического центра ГБОУ ВПО «Первый МГМУ им. И. М. Сеченова» Минздрава России

Нередко в клинической практике возникает потребность в применении анестетиков короткого действия. Существует множество малообъемных стоматологических вмешательств, которые требуют обезболивания. Использование длительно действующих анестетиков не совсем правомерно, поскольку пациент уходит от стоматолога с онемением определенного участка полости рта длительностью от 2 до 6 часов.

С учетом трудовой и социальной нагрузки на пациента, оправданно применение коротко действующих анестетиков, которые позволяют снизить длительность онемения мягких тканей до 30—45 минут. Сегодня в стоматологии этим требованиям отвечают местные анестетики на основе мепивакаина .

Мепивакаин — это единственный анестетик амидного ряда, который можно использовать без добавления вазоконстриктора. Большинство амидных анестетиков (артикаин, лидокаин) расширяют кровеносные сосуды в месте инъекции, что приводит к их быстрой абсорбции в кровяное русло. Это сокращает длительность их действия, поэтому лекарственные формы анестетиков выпускаются с эпинефрином. В РФ лидокаин выпускается без вазоконстрикторов в ампулах, что требует его разведения с эпинефрином перед использованием. По современным стандартам обезболивания в стоматологии приготовление персоналом местноанестезирующего раствора является нарушением техники обезболивания. 3%-ный мепивакаин оказывает менее выраженное местное сосудорасширяющее действие, которое позволяет эффективно применять его с целью обезболивания зубов и мягких тканей полости рта (табл.

№ 1).

Длительность действия мепивакаинсодержащих анестетиков (мепивастезин) различна в отдельных участках полости рта. Это обусловлено некоторыми особенностями его фармакологического действия и особенностями анатомии полости рта. Согласно инструкции местного анестетика, длительность обезболивания пульпы зуба составляет в среднем 45 минут, обезболивание мягких тканей — до 90 минут. Эти данные получены в результате экспериментального исследования у практически здоровых пациентов при обезболивании однокорневых зубов преимущественно на верхней челюсти. Естественно, такие исследования не отражают реальных клинических условий, при которых врач-стоматолог сталкивается с воспалительными явлениями в тканях, хронической нейропатической болью, индивидуальными особенностями анатомии пациента. Согласно данным отечественных ученых, было выявлено, что средняя продолжительность анестезии пульпы зуба при использовании 3%-ного мепивакаина составляет 20—25 минут, а длительность обезболивания мягких тканей зависит от объема вводимого анестетика и техники анестезии (инфильтрационная, проводниковая) и составляет 45—60 мин.

Немаловажен вопрос о скорости наступления местной анестезии. Так, при использовании 3%-ного мепивакаина скорость наступления анестезии пульпы зуба составляет 5—7 минут. Терапевтическое лечение зубов будет наиболее безболезненно для пациента с 5-й по 20-ю минуту после проведения анестезии. Хирургическое лечение будет безболезненным с 7-й по 20-ю минуту после местной анестезии.

Существуют некоторые особенности в обезболивании отдельных групп зубов 3%-ным мепивакаином. Многочисленными исследованиями доказано, что он наиболее эффективен в обезболивании однокорневых зубов. Резцы верхней и нижней челюстей обезболивают инфильтрационной анестезией 3%-ным мепивакаином в объеме 0,6 мл. При этом важно учитывать топографию верхушек корней зубов и, соответственно, глубину продвижения карпульной иглы в ткани. Для обезболивания клыков, премоляров и моляров верхней челюсти авторы рекомендуют создавать депо анестетика 0,8—1,2 мл. Премоляры нижней челюсти хорошо поддаются обезболиванию 3%-ным мепивакаином: проводят подбородочную анестезию в различных модификациях, где создают депо анестетика до 0,8 мл.

Важно после подбородочной анестезии проводить пальцевое прижатие мягких тканей над подбородочным отверстием для лучшей диффузии анестетика. Инфильтрационная анестезия в области моляров нижней челюсти 3%-ным мепивакаином неэффективна в сравнении с артикаином. Обезболивание моляров нижней челюсти 3%-ным мепивакаином целесообразно только у пациентов с противопоказаниями к использованию артикаинсодержащих анестетиков с эпинефрином: в этих случаях необходимо проводить мандибулярную анестезию (1,7 мл 3%-ного мепивакаина). Клыки нижней челюсти также обезболивают подбородочной или мандибулярной анестезией у пациентов с вышеописанными противопоказаниями.

В результате многолетнего опыта клинического применения мепивакаина были выработаны показания и клинические рекомендации к его использованию. Безусловно, мепивакаин не является анестетиком «на каждый день», тем не менее существует ряд клинических случаев, когда его использование наиболее целесообразно.

Пациенты с хроническими общесоматическими заболеваниями. В первую очередь наиболее оправданно применение мепивакаина у пациентов с сердечно-сосудистой патологией и ограничением к применению вазоконстриктора. Если планируется малотравматичное вмешательство длительностью менее 20—25 минут, имеются показания к применению 3%-ного мепивакаина, который не влияет на показатели гемодинамики больного (АД, ЧСС). Если планируется более длительное лечение или вмешательство в области моляров нижней челюсти, с клинической точки зрения обосновано использование только артикаинсодержащих анестетиков с вазоконстриктором 1:200000.

Пациенты с отягощенным аллергоанамнезом. Существует группа больных бронхиальной астмой, у которых использование артикаина с вазоконстриктором противопоказано из-за риска развития астматического статуса на консерванты, содержащиеся в карпуле. Мепивакаин не содержит консервантов (бисульфит натрия), поэтому может использоваться для кратковременных вмешательств у этой группы больных. При более длительных вмешательствах у этой группы больных стоматологическое лечение целесообразно проводить в специализированных учреждениях под руководством врача-анестезиолога.

Мепивакаин может быть использован у пациентов с поливалентной аллергией и с аллергией на известный анестетик. Амбулаторное стоматологическое лечение таких больных проводят после заключения врача-аллерголога о переносимости препарата. Согласно клиническому опыту авторов настоящей статьи, частота положительных аллергопроб на 3%-ный мепивакаин существенно ниже в сравнении с другими карпульными анестетиками.

В терапевтической стоматологии мепивакаин используют при лечении неосложненного кариеса: кариеса эмали, кариеса дентина. Важно учитывать, что необходимая длительность анестезии ограничивается этапом препарирования твердых тканей зуба. После покрытия сформированной полости адгезивным материалом дальнейшая реставрация будет безболезненна. Соответственно, любой планируемый инвазивный метод лечения не должен превышать 15 минут после наступления анестезии. Также при планировании лечения следует учитывать низкую эффективность мепивакаина при обезболивании клыков и моляров нижней челюсти инфильтрационной анестезией и при интралигаментарной анестезии зубов нижней челюсти.

В хирургической стоматологии мепивакаин применяют для кратковременных хирургических вмешательств. Наибольшая эффективность выявлена при удалении зубов с хроническим пародонтитом и при удалении интактных зубов по ортодонтическим показаниям. Немаловажна роль мепивакаина при обезболивании во время хирургических перевязок. Нередко процедура снятия швов, смена раневого покрытия в лунке зуба, смена йодоформной повязки болезненны для пациентов. Применение длительно действующих анестетиков неоправданно из-за последующего длительного онемения мягких тканей, что может привести к самотравмированию области операции при приеме пищи. В этих случаях применяют инфильтрационную анестезию в объеме 0,2—0,4 мл 3%-ного мепивакаина, а при перевязках после обширных хирургических вмешательств (цистэктомия, иссечение мягкотканных образований, удаление ретинированного третьего моляра) проводят проводниковые анестезии. Применение мепивакаина при амбулаторных хирургических перевязках позволяет снизить дискомфорт и стресс у пациента.

Стоматология детского возраста. Короткодействующие анестетики хорошо зарекомендовали себя при использовании в детской стоматологии. Применяя мепивакаин, следует учитывать дозировку этого препарата при проведении местной анестезии у детей. Мепивакаин токсичнее артикаина в отношении ЦНС, поскольку быстро абсорбируется в кровяное русло. Также клиренс мепивакаина выше клиренса артикаина на несколько часов. Максимальная дозировка 3%-ного мепивакаина составляет 4 мг/кг веса ребенка старше 4 лет (табл. № 2). Однако в стоматологии детского возраста не находится показаний к использованию столь высоких объемов анестетика. По современным стандартам безопасности дозировка вводимого 3%-ного мепивакаина

не должна превышать половину максимальной дозы за все стоматологическое лечение. При таком применении случаи передозировок местного анестетика (слабость, сонливость, головные боли) в детской практике исключены.

При использовании мепивакаина практически исключены случаи самотравмирования ребенком мягких тканей полости рта после лечения у стоматолога. По статистике, до 25—35 % детей дошкольного возраста травмируют нижнюю губу после лечения нижних зубов, и в большинстве случаев это связано с использованием анестетиков длительного действия на основе артикаина с вазоконстриктором. Местные анестетики короткого действия можно применять при проведении герметизации фиссур зубов, лечении начальных форм кариеса, удалении временных зубов. Особенно оправданно применение мепивакаина у детей с поливалентной аллергией, бронхиальной астмой, так как препарат не содержит консервантов (ЭДТА, бисульфит натрия).

Беременность и кормление грудью. Мепивакаин можно безопасно применять у беременных при плановой санации полости рта у стоматолога по вышеописанным показаниям. В большинстве случаев 3%-ный мепивакаин применяют при кратковременных и малоинвазивных вмешательствах длительностью до 20 минут. Наиболее благоприятен для лечения второй триместр беременности.

Мепивакаин можно применять у кормящих грудью, он обнаруживается в грудном молоке матери в незначительной для ребенка концентрации. Тем не менее пациентке рекомендуют воздержаться от кормления ребенка на 10—12 часов после анестезии 3%-ным мепивакаином и на 2 часа после анестезии 4%-ным артикаином с эпинефрином, что полностью исключает влияние анестетика на ребенка.

Выводы

Таким образом, мепивакаинсодержащие анестетики (Mepivastezin) нашли свое применение в различных областях стоматологии. Для отдельной группы пациентов эти анестетики являются единственными препаратами для местной анестезии в силу общесоматических особенностей. Как анестетик короткого действия препарат может хорошо использоваться при малоинвазивных кратковременных вмешательствах.

Таблица № 1. Особенности клинического применения 3%-ного мепивакаина (Mepivastezin)

Скорость наступления анестезии для однокорневых зубов составляет 5 минут, многокорневых — 7 минут

Терапевтическое инвазивное лечение проводят с 5-й по 20-ю минуту после анестезии; хирургическое лечение следует проводить с 7-й по 20-ю минуту после анестезии

Не оказывает влияния на показатели гемодинамики пациента (АД, ЧСС). Препарат выбора у пациентов с относительными противопоказаниями к использованию вазоконстрикторов

Показан пациентам с бронхиальной астмой, повышенной чувствительностью к сульфитам, поливалентной аллергией

Таблица № 2. Дозировка 3%-ного мепивакаина из расчета на вес пациента (взрослый/ребенок)

Вес	Мг	Мл	Карпулы
10	44	1.5	0.8
15	66	2.2	1. 2
20	88	2.8	1.4
25	110	3.6	1.7
30	132	4.4	2.4
35	154	5.1	2.9
40	176	5.9	3.2
45	198	6.6	3. 6
50	220	7.3	4.0
Мепивакаин 3%-ный без вазоконстриктора. Максимальная доза 4.4 мг/кг; 3%-ный раствор в 1 карпуле 1.8 мл (54 мг)

Мепивастезин 3% (50 карпул*1,7 мл) 3М

Местный анестетик для стоматологии для пациентов с сердечно-сосудистой патологией и артериальной гипертензией.

Действующее вещество, группа:
Мепивакаин (Mepivacaine), Местноанестезирующее средство

Лекарственная форма:
раствор для инъекций

Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. местноанестезирующим ЛС группы амидов), тяжелые заболевания печени, порфирия, тяжелая миастения.C осторожностью. Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при ХСН, сахарном диабете, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности, воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции, дефицит псевдохолинэстеразы, почечная недостаточность, детский возраст (до 15 лет), пожилой возраст (старше 65 лет), период родов, беременность.

Способ применения и дозы:
Для проводниковой анестезии (брахиальная, цервикальная, интеркостальная, пудендальная) — 5-40 мл (50-400 мг) 1% раствора или 5-20 мл (100-400 мг) 2% раствора.
Каудальная и люмбальная эпидуральная анестезия — 15-30 мл (150-300 мг) 1% раствора, 10-25 мл (150-375 мг) 1.5% раствора или 10-20 мл (200-400 мг) 2% раствора.
В стоматологии: однократное обезболивание в области верхней или нижней челюсти — 1.8 мл (54 мг) 3% раствора; местная инфильтрационная анестезия и проводниковая анестезия — 9 мл (270 мг) 3% раствора; доза, необходимая для длительных процедур, должна не превышать 6.6 мг/кг.
Для местной инфильтрационной анестезии (во всех случаях, кроме применения в стоматологии) — до 40 мл (400 мг) 0.5-1% раствора.
Для парацервикальной блокады — до 10 мл (100 мг) 1% раствора за одно введение; введение можно повторить не ранее чем через 90 мин.
Для купирования болевого синдрома (терапевтический блок) — 1-5 мл (10-50 мг) 1% раствора или 1-5 мл (20-100 мг) 2% раствора.
Для трансвагинальной анестезии (сочетание парацервикальной и пудендальной блокады) — 15 мл (150 мг) 1% раствора.
Максимальные дозы у взрослых пациентов: в стоматологии — 6.6 мг/кг, но не более 400 мг за одно введение; по др. показаниям — 7 мг/кг, но не более 400 мг.
Максимальные дозы для детей: 5-6 мг/кг.

Фармакологическое действие:
Местноанестезирующее средство. Блокирует вольтажзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Оказывает быстрое и сильное действие. Длительность эффекта — 1-3 ч.

Побочные действия:
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, нарушения сознания, вплоть до его потери, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, потеря зрения, помутнение в глазах, диплопия, нистагм, синдром «конского хвоста» (паралич ног, парестезии), моторный и чувствительный блок.
Со стороны ССС: снижение АД, коллапс (периферическая вазодилатация), брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.
Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.
Со стороны крови: метгемоглобинемия.
Со стороны органов дыхания: диспноэ, апноэ.
Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, ангионевротический отек, др. анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).
Прочие: гипотермия, снижение потенции; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии, брадикардия плода.
Местные реакции: отек и воспаление в месте инъекции.

Особые указания:
Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до планируемого введения местного анестетика.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:
Назначение на фоне приема ингибиторов МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения АД.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие мепивакаина.
Мепивакаин усиливает угнетающее действие на ЦНС, вызванное др. ЛС.
Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений.
При обработке места инъекции мепивакаина дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
При использовании мепивакаина для эпидуральной анестезии с гуанетидином, мекамиламином, триметафаном повышается риск выраженного снижения АД и урежения ЧСС.
Усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих ЛС.
При назначении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако при этом усиливается угнетение дыхания.
Проявляет антагонизм с антимиастеническими ЛС по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические ЛС, циклофосфамид, тиотепа) снижают метаболизм мепивакаина.
↓ Показать описание ↓

Свойства
Активное вещество	Мепивакаин
Количество карпул	50
Концентрация адреналина	без адреналина
Содержание активного вещества	3%
Специализация	терапия, Эндодонтия, Ортопедия, Хирургия, Гигиена, Парадонтология, Ортодонтия

Мепивастезин раствор для | myHealthbox

3M ESPE

Mepivastesin

Solution for injection

Active substance:

Mepivacaine hydrochloride

Oromucosal use

For use in dental anesthesia only

INFORMATION FOR USE

3M Deutschland GmbH

Carl- Schurz-Straße 1

41453 Neuss

Германия

СОСТАВ

1 мл раствора для инъекций содержит:

Активный ингредиент:

MEPIVACAINE Гидрохлорид 30 мг

Другие ингредиенты:

Хлорид натрия

Вода для инъекций

Раствор гидроксида натрия 9%

000

0000

0000

0000

0000

0000

0000

0000

0000

0000

. ; 50 картриджей по 1,7 мл

Местный анестетик амидного типа для применения в стоматологии

3M Deutschland GmbH

Carl-Schurz-Straße 1

41453 Нойс

Германия

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ

Инфильтрационная анестезия и блокада нервов в стоматологии.

МЕПИВАСТЕСИН показан для простого удаления, а также для обработки полостей и

культей.

МЕПИВАСТЕСИН особенно подходит для пациентов, которым противопоказаны сосудосуживающие

добавки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Из-за местного анестетика мепивакаина МЕПИВАСТЕСИН не

разрешено использовать при

известной аллергии или повышенной чувствительности к местным анестетикам амидного типа (замедленное сердце

частота))

острая декомпенсированная сердечная недостаточность (острая недостаточность сердечного выброса

)

тяжелая гипотензия (очень низкое артериальное давление)

9

стенокардия (стеснение в груди)

атеросклероз (сосудистый склероз)

инъекция в воспаленную (инфицированную) область

значительное нарушение свертываемости крови

Мепивастезин следует применять с особой осторожностью в случае:

беременности

Клинических исследований по применению мепивакаина не проводилось

гидрохлорид при беременности.

Исследования на животных не предоставили адекватной информации о возможном воздействии мепивакаина гидрохлорида

на течение беременности, эмбрионально-фетальное развитие, роды и постнатальное развитие.

Мепивакаина гидрохлорид проходит через плацентарный барьер и достигает

будущего ребенка.

По сравнению с другими местными анестетиками при применении мепивакаина в течение

первого триместра беременности повышен риск пороков развития

нельзя исключать, на ранних сроках беременности мепивакаин следует использовать только

, если нет других местных анестетиков.

Период лактации

Неизвестно, в каких дозах мепивакаина гидрохлорид попадает в грудное молоко. Если его применение необходимо в период лактации, грудное вскармливание

можно возобновить примерно через 24 часа.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ПРИМЕНЕНИИ

Обратите внимание, что у пациентов, принимающих антикоагулянты (например, гепарин или ацетил

салициловой кислоты), непреднамеренный прокол сосуда во время инъекции может

привести к сильному кровотечению, а характер кровотечения обычно

повышен (см. раздел «Взаимодействие с лекарственными средствами»).

Следует избегать ошибочного внутрисосудистого введения (см. раздел: Дозировка

и способ введения).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

У чувствительных пациентов после инъекции МЕПИВАСТЕСИНА может0005

временное нарушение реакций, напр. в пробке. Врач должен

решать в каждом конкретном случае, следует ли разрешить пациенту

управлять автомобилем или механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Какие другие лекарственные средства влияют на действие МЕПИВАСТЕСИНА?

При лечении антикоагулянтами склонность к кровотечению

обычно увеличивается (см. раздел «Особенности применения»).

У пациентов, получающих антиаритмические средства, после применения мепивастезина может наблюдаться суммирование побочных

эффектов.

Токсический синергизм описан для центральных анальгетиков, хлороформа, эфира и

тиопентала.

СПЕЦИАЛЬНЫЕ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

Неприменимо

ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ

Применяются следующие инструкции по дозировке:

Наименьший возможный эффективный объем раствора

Следует использовать анестезию.

Как правило, достаточно 1-4 мл.

Детям с массой тела около 20–30 кг достаточно 0,25–1 мл;

и детям с массой тела 30-45 кг по 0,5-2мл.

Повышение концентрации мепивастезина в плазме крови может наблюдаться у пожилых пациентов в связи со снижением метаболических процессов и снижением объема распределения. Риск

накопления МЕПИВАСТЕСИНА повышается, в частности, из-за повторного

применение (например, после инъекции). Аналогичный эффект может наступить при снижении общего состояния больного, а также при резком нарушении

функции печени и почек. Таким образом, во всех таких случаях рекомендуется более низкий диапазон доз (минимальное количество для достаточной глубины анестезии).

Доза МЕПИВАСТЕСИНА также должна быть уменьшена у пациентов с определенными

ранее существовавшими заболеваниями (стенокардией, атеросклерозом).

Максимальная рекомендуемая доза:

Взрослые:

Для здоровых взрослых максимальная доза составляет 4 мг/кг массы тела (МТ)

мепивакаин эквивалентен 0,133 мл мепивастезина/кг МТ. Это означает

300 мг мепивакаина или 10 мл мепивастезина для пациента с массой тела 70 кг.

Дети:

Вводимое количество должно определяться возрастом и весом

ребенка и объемом операции. Не превышайте эквивалент

4 мг мепиваина/кг (0,133 мл мепиваистезина/кг) массы тела.

Способ введения

Применение через слизистую оболочку рта

Только для использования в стоматологической анестезии

отрицательный результат аспирации не исключает надежно непреднамеренной и

незамеченной внутрисосудистой инъекции.

Скорость введения не должна превышать 0,5 мл за 15 секунд, т. е. 1 картридж

в минуту.

Серьезных системных реакций в результате случайного внутрисосудистого введения

в большинстве случаев можно избежать инъекционным методом — после аспирации

медленное введение 0,1-0,2 мл и медленное введение остальных — не ранее

20- 30 секунд спустя.

Открытые картриджи нельзя использовать у других пациентов.

Остатки должны быть утилизированы.

ТЕРАПИЯ ПЕРЕДОЗИРОВКИ

Нежелательные эффекты (показывающие аномально высокую концентрацию местного анестетика

в крови) могут проявиться немедленно (вызваны непреднамеренной

внутрисосудистой инъекцией или аномальными условиями всасывания, например, при сильном воспалении сосудов или

5

5

тканей) или позднее (вызванные истинной передозировкой из-за введения

чрезмерного объема раствора анестетика) и проявляются

симптомами со стороны ЦНС и/или сосудов.

Терапия

При появлении побочных эффектов применение местного анестетика следует прекратить.

Общие основные мероприятия:

Диагностика (дыхание, кровообращение, сознание), поддержание/

восстановление жизненно важных функций дыхания и кровообращения, кислород

введение, внутривенный доступ.

Специальные меры:

Гипертония:

…

Read the complete document

Summary of Product Characteristics

1

NAME OF THE MEDICINAL PRODUCT

MEPIVASTESIN

Active ingredient: Mepivacaine hydrochloride

2

QUALITATIVE AND КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ

1 мл раствора для инъекций содержит:

Мепивакаина гидрохлорид

Полный список вспомогательных веществ см. в разделе 6.1.

3

Фармацевтическая форма

Раствор для инъекции

4

Клинические особенности

Therapeutic Indications.

МЕПИВАСТЕСИН показан для простых экстракций, а также для препарирования полостей и культей.

МЕПИВАСТЕСИН особенно подходит для пациентов, которым противопоказаны сосудосуживающие добавки.0005

противопоказан.

4.2

Дозировка и способ применения

Применяются следующие инструкции по дозировке:

Следует использовать наименьший возможный объем раствора, обеспечивающий эффективную анестезию.

Как правило, достаточно доз 1-4 мл.

Детям с массой тела около 20–30 кг достаточно дозы 0,25–1 мл; а у детей

с массой тела 30 — 45 кг по 0,5 — 2 мл.

Повышение уровня мепивастезина в плазме крови может наблюдаться у пожилых пациентов из-за снижения

метаболических процессов и меньшего объема распределения. Риск кумуляции

МЕПИВАСТЕСИНА повышается, в частности, из-за многократного применения (например, после инъекции). Подобный

эффект может быть следствием ухудшения общего состояния больного, а также тяжелых

нарушений функции печени и почек. Таким образом, во всех таких 9 случаях рекомендуется более низкий диапазон дозировок.0005

случая (минимальное количество для достаточной глубины анестезии).

Доза МЕПИВАСТЕСИНА также должна быть уменьшена у пациентов с некоторыми ранее существовавшими

заболеваниями (стенокардией, атеросклерозом).

Максимальная рекомендуемая доза:

Взрослые:

Для здоровых взрослых максимальная доза составляет 4 мг/кг массы тела (МТ) мепивакаина, что эквивалентно

0,133 мл мепивакаина/кг МТ. Это означает 300 мг мепивакаина или 10 мл мепивастезина в течение 9 дней.0005

пациент с массой тела 70 кг.

Дети:

Вводимое количество должно определяться возрастом и массой тела ребенка и

объемом операции. Не превышайте дозу, эквивалентную 4 мг мепиваина/кг (0,133 мл

мепиваистезина/кг) массы тела.

Способ применения:

Для инъекций через слизистую оболочку рта

ДЛЯ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ ТОЛЬКО ПРИ СТОМАТОЛОГИЧЕСКОЙ АНЕСТЕЗИИ

Во избежание внутрисосудистого введения контроль аспирации в двух плоскостях (вращение иглы на

180°) всегда следует проводить с осторожностью, хотя отрицательный результат

аспирации не исключает непреднамеренной и незаметной внутрисосудистой инъекции.

Серьезных системных реакций в результате случайного внутрисосудистого введения в большинстве случаев можно избежать

инъекционной методикой – после аспирации медленное введение 0,1 – 0,2 мл и медленное

применение остальных – не ранее 20 – 30 секунд потом.

Скорость введения не должна превышать 0,5 мл за 15 секунд, т.е. 1 картридж в минуту.

Открытые картриджи нельзя использовать у других пациентов. Остатки необходимо выбросить.

4,3

Противопоказания

Из -за местного анестетического ингредиента Mepivacaine, мепивастин не позволяет использовать

. тип

— тяжелые нарушения нервных импульсов и проводящей системы сердца (например, степень II

и III AV Block, выраженная брадикардия)

— Островая декомпенсированная сердечная недостаточность

— Тяжелая гипотензия

4.4

Специальные предупреждения и специальные меры для использования

MepivastesIn. событие из

— тяжелое нарушение функции почек или печени

— стенокардия

— артериосклероз

— инъекция в воспаленную область

— значительное нарушение свертываемости крови

Обратите внимание, что у пациентов, принимающих антикоагулянты (например, гепарин или ацетилсалициловую кислоту),

непреднамеренная пункция сосуда во время инъекции может привести к сильному кровотечению, а

характер кровоизлияния обычно увеличивается, см. раздел 4.5.

Следует избегать ошибочного внутрисосудистого введения (см. раздел «Дозировка и способ введения

»).

4,5

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

— При лечении антикоагулянтами склонность к кровотечению

обычно усиливается (см. раздел «Особенности применения»).

— У пациентов, получающих антиаритмические препараты, после применения мепивастезина может возникнуть совокупность

побочных эффектов.

— Токсический синергизм описан для центральных анальгетиков, хлороформа, эфира

и тиопентал.

4.6

Беременность и лактация

Беременность

Исследования на животных не дали адекватной информации о возможном воздействии

мепивакаина гидрохлорида на течение беременности, эмбрионально-плодовое развитие, роды и постнатальное

развитие.

Мепивакаина гидрохлорид проходит через плацентарный барьер и достигает будущего ребенка.

По сравнению с другими местными анестетиками, при использовании мепивакаина в первом триместре беременности

нельзя исключить повышенный риск пороков развития, на ранних сроках беременности

мепивакаин следует использовать только при отсутствии других местных анестетиков.

Лактация

Неизвестно, в каких дозах мепивакаина гидрохлорид попадает в грудное молоко. Если это 9Применение 0005

необходимо в период лактации, кормление грудью можно возобновить примерно через 24 часа.

4.7

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами в пробке. Врач должен решать в каждом конкретном случае, следует ли разрешить пациенту управлять автомобилем или механизмами.

4.8

Нежелательные эффекты

Меры, которые следует принять в случае появления следующих симптомов

, описаны в разделе «4.9 Передозировка, Терапия».

Из-за местного анестетика мепивакаина могут возникать следующие побочные эффекты при применении МЕПИВАСТЕСИНА

:

Легкие симптомы со стороны центральной нервной системы включают металлический привкус, шум в ушах, головокружение, тошноту, рвоту,

беспокойство, тревога, первоначальное учащение дыхания.

Более тяжелыми симптомами являются сонливость, спутанность сознания, тремор, мышечные подергивания, тоноклонические

судороги, кома и паралич дыхания.

Тяжелые сердечно-сосудистые эпизоды проявляются в виде падения артериального давления, последовательности,

брадикардии, остановки сердечно-сосудистой системы.

Аллергические реакции на мепивакаин крайне редки.

4.9

Передозировка (симптомы, антидоты)

Нежелательные эффекты (показывающие аномально высокую концентрацию местного анестетика в крови)

могут возникать сразу (вызванные непреднамеренной внутрисосудистой инъекцией или аномальными

условиями всасывания, например, в воспаленной или сильно васкуляризированной ткани) или позже (вызванные истинным

передозировка из-за введения чрезмерного объема раствора анестетика) и проявляются

в виде центрально-нервных и/или сосудистых симптомов.

Симптомы, вызванные активным ингредиентом мепивакаином:

Легкие симптомы со стороны центральной нервной системы включают металлический привкус, шум в ушах, головокружение, тошноту, рвоту,

беспокойство, тревогу, начальное учащение дыхания.

Более тяжелыми симптомами являются сонливость, спутанность сознания, тремор, мышечные подергивания, тоноклонические

судороги, кома и паралич дыхания.

Тяжелые сердечно-сосудистые эпизоды проявляются в виде падения артериального давления, последовательности,

брадикардия, остановка сердечно-сосудистой системы.

ТЕРАПИЯ:

При появлении побочных эффектов применение местного анестетика следует прекратить.

ОБЩИЕ ОСНОВНЫЕ МЕРЫ:

Диагностика (дыхание, кровообращение, сознание), поддержание/восстановление жизненно важных функций

…

Прочитать документ полностью Побочные эффекты, МОА

Местный анестетик с умеренно быстрым началом и средней продолжительностью действия — мепивакаин (карбокаин). Рекомендуется для местной анестезии во время лечения зубов и блокады нервов.

Мепивакаин (карбокаин) Применение:

• Стоматологическая анестезия:
  • Используется для производства местного анестетика при лечении зубов как у взрослых, так и у детей путем инфильтрации или блокады нерва.

• Местная или регионарная анестезия (например, эпидуральная, каудальная или блокада периферических нервов):

  • Кроме того, с использованием местной инфильтрации, периферических и центральных невральных процедур, таких как эпидуральная и каудальная, он используется для обеспечения местной или регионарной анальгезии, а также анестезии. Использование спинальной анестезии не допускается.

---

Важно отметить, что доза варьируется в зависимости от процедуры, необходимого уровня анестезии, васкуляризации ткани, необходимой продолжительности анестезии и физического состояния пациента. Рекомендуется наименьшая доза и концентрация, необходимые для получения желаемого эффекта.

Доза мепивакаина при местной или регионарной анестезии (например, при эпидуральной, каудальной или периферической блокаде нервов):

• 400 мг — это самая высокая разовая или общая доза, которая может быть введена для одной процедуры. Доза 500 мг может быть введена, если был добавлен адреналин.
• Максимальная доза за 24 часа составляет 1000 мг.

Мепивакаин Доза при лечении блокады шейного, плечевого, межреберного и полового нервов:

Мепивакаин Доза при лечении трансвагинальной блокады (парацервикальной и половой):

Мепивакаин Доза при лечении парацервикальной блокады:

• До 20 мл (всего на обе стороны) 1% раствора до максимум 200 мг.
• Введите половину общей дозы в каждую сторону. Это максимальная клинически рекомендуемая доза на 90-минутную процедуру. Его следует вводить медленно с 5-минутным интервалом между приемами.

Доза мепивакаина при лечении каудальной и эпидуральной блокады (только растворы без консервантов):

• От 15 до 30 мл 1% раствора с максимальной дозой 300 мг, от 10 до 25 мл 1,5% раствора с максимальная доза 375 мг или от 10 до 20 мл 2% раствора — другие варианты (максимум: 400 мг).

Мепивакаин Доза при лечении инфильтрата:

• До 40 мл 1% раствора (максимальная доза 400 мг). Если добавляется адреналин, то добавляется до 50 мл адреналина с максимальной дозой 500 мг).
• Эквивалентное количество 0,5% раствора, приготовленного путем разбавления 1% раствора NS, можно использовать для больших площадей.

Доза мепивакаина при лечении блокады периферических нервов для обеспечения хирургического уровня анестезии:

• Блокада двух или более разных нервов, нервного сплетения или очень больших нервов в более проксимальных участках представляет собой блокаду большого нерва:
  • 30–50 мл 1,5% или 1% раствора с максимальной дозировкой 500 мг)

• Малая блокада нерва (блокада одного нерва [например, локтевого или лучевого]):
  • От 5 до 20 мл 1% раствора с максимальной дозой до 200 мг.

• Терапевтический блок:
  • От 1 до 5 мл 1% раствора с максимальной дозой 50 мг или от 1 до 5 мл 2% раствора с максимальной дозой 100 мг.

Мепивакаин Доза при стоматологической анестезии:

Мепивакаин Доза для лечения инфильтрации и блокады нервов всей полости рта:

• 300 мг на каждый прием, не более 6% в растворе, не более 270 мг. мг/кг.
• Максимальная общая доза, рекомендованная производителем, составляет 400 мг.

Следующее количество зубных картриджей (1,7 мл) содержит указанное количество мепивакаинового стоматологического анестетика 3%. См. таблицу.

Количество картриджей (1,7 мл)	Мепивакаин мг (3%)
1	51
2	102
3	153
4	204
5	255
6	306
7	357
8	408

---

• Следует отметить, что доза меняется в зависимости от процедуры, уровня необходимой анестезии, васкуляризации тканей, продолжительности необходимой анестезии и физического состояния пациента.
• Следует выбирать наименьшую дозу и концентрацию, необходимые для получения желаемого эффекта.
• Чтобы избежать попадания в сосуды, подумайте о поэтапном введении с отрицательной аспирацией перед каждой инъекцией.
• Однако нет никакой гарантии, что внутрисосудистого введения удалось избежать только потому, что в шприце нет крови. Его следует вводить только под руководством обученного медицинского работника с опытом работы с анестетиками.

Доза мепивакаина при стоматологической анестезии:

Доза мепивакаина при регионарной или местной анестезии (например, при эпидуральной, каудальной или блокаде периферических нервов):

• максимальная разовая или кумулятивная доза для одной процедуры составляет от 5 до 6 мг/кг.
• Только концентрации менее 2% следует использовать у пациентов младше 3 лет или с массой тела менее 14 кг, чтобы обеспечить адекватный объем препарата для области и снизить вероятность системной токсичности местных анестетиков.

---

Мепивакаин Беременность Категория: C

• Исследования репродукции животных еще не проводились.
• Мепивакаин использовали для обезболивания родов.

Использование мепивакаина при грудном вскармливании

• Пока неизвестно, содержится ли он в грудном молоке.
• Кормящим матерям следует соблюдать осторожность при назначении мепивакаина.
• Младенцы, находящиеся на грудном вскармливании, как правило, здоровы, независимо от обычных инфильтрационных доз мепивакаина, вводимых в составе стоматологических анестетиков.

 

---

 

Доза при заболеваниях почек:

В литературе нет четких рекомендаций по корректировке дозы, однако следует соблюдать осторожность.

Мепивакаин (Карбокаин) Доза при заболеваниях печени:

В литературе не упоминается об изменении дозировки. Поскольку люди с тяжелыми заболеваниями печени не способны нормально метаболизировать местные анестетики и с большей вероятностью создают опасные концентрации в плазме, таким пациентам следует назначать его с осторожностью.

---

Побочные эффекты мепивакаина (карбокаина):

Количество мепивакаина в крови, способ введения и физическое состояние пациента — все это влияет на степень пагубного воздействия на маниокаскулярную систему и сердечно-сосудистую систему. Следующие последствия более вероятны при системном введении, чем при инфильтрации.

• Сердечно-сосудистые заболевания:
  • Желудочковая аритмия
  • Брадикардия
  • Обморок
  • Сердечно-сосудистая депрессия
  • Блокада сердца
  • Сердечно-сосудистая стимуляция
  • Гипертония
  • Низкий сердечный выброс
  • Гипотония
  • Тахикардия
  • Сердечная недостаточность

• Центральная нервная система:
  • Стойкая анестезия
  • Озноб
  • Паралич
  • Судороги
  • Повышенная температура тела
  • Волнение
  • Потеря сознания
  • Нервозность
  • Сонливость
  • Головокружение
  • Путаница
  • Беспокойство
  • Беспокойство

• Дерматологические:
  • Зуд
  • Эритема
  • Крапивница
  • Диафорез

• Желудочно-кишечный тракт:
  • Недержание кала
  • Тошнота
  • Оральная парестезия (постоянная, вовлекающая губы, язык и ткани полости рта)
  • Рвота

• Мочеполовой:
  • Задержка мочи
  • Недержание мочи

• Гематологические и онкологические заболевания:
  • Метгемоглобинемия

• Гиперчувствительность:
  • Анафилактоидная реакция
  • Ангионевротический отек
  • Реакция гиперчувствительности

• Нервно-мышечная и скелетная:
  • Тремор
  • Хондролизис (непрерывное внутрисуставное введение)
  • Слабость

• Офтальмология:
  • Миоз
  • Затуманенное зрение

• Отика:
  • Звон в ушах

• Респираторные:
  • Апноэ
  • Угнетение дыхания
  • Чихание

---

Противопоказания к применению мепивакаина (карбокаина) :

Гиперчувствительность является серьезным противопоказанием к применению этого препарата.

Предупреждения и меры предосторожности

• Токсичность для ЦНС:
  • После каждой инъекции местного анестетика важно тщательно и постоянно контролировать сознание пациента.
  • Эти симптомы могут включать беспокойство, тревогу и головокружение.
  • Лечение преимущественно поддерживающее и симптоматическое.

• Семейная злокачественная гипертермия
  • Это также может привести к злокачественной гипертермии. Важно следовать стандартному протоколу лечения и идентификации.

• Инфузионный внутрисуставной хондролиз
  • Продолжительные внутрисуставные инъекции местных анестетиков после артроскопических или других хирургических процедур не рекомендуются.
  • После инфузии наблюдается хондролиз, чаще всего наблюдаемый в плечевом суставе. В некоторых ситуациях требуется замена плечевого сустава или эндопротезирование.

• Метгемоглобинемия
  • Местная анестезия использовалась для лечения метгемоглобинемии. Клинически значимая метгемоглобинемия требует немедленного лечения.
  • Это может произойти немедленно или может занять несколько часов.
  • Большему риску подвержены пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатгидрогеназы, врожденной или необратимой метгемоглобинемией, нарушением сердечной деятельности, воздействием окислителей или их метаболитов, а также младенцы в возрасте до 6 месяцев.

• Остановка дыхания
  • Местные анестетики можно использовать для лечения остановки дыхания.

• Судороги
  • Непреднамеренные внутрисосудистые инъекции могли вызвать судороги, подобные остановке сердца.

• Сердечно-сосудистые заболевания
  • Пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (нарушения ритма, шоки, сердечная блокада, артериальная гипотензия) следует соблюдать осторожность.

• Печеночная недостаточность
  • Опасность образования опасных концентраций в плазме выше у лиц с тяжелыми заболеваниями печени, поскольку они не могут или не могут нормализовать метаболизм местных анестетиков.

• Почечная недостаточность
  • Пациентам с нарушением функции почек следует соблюдать осторожность.

Мепивакаин: взаимодействие с лекарственными средствами

Фактор риска C (контроль терапии)
Бета-блокаторы	Может повышать концентрацию мепивакаина в сыворотке крови.
Гиалуронидаза	Может сделать местные анестетики более вредными или ядовитыми.
Агенты, ассоциированные с метгемоглобинемией	Может сделать местные анестетики более вредными или ядовитыми. В частности, может быть повышенный риск метгемоглобинемии.
Агенты, блокирующие нервно-мышечную систему	Нервно-мышечный блокирующий эффект нервно-мышечных блокаторов может быть усилен местными анестетиками.
Технеций Tc 99m Тилманоцепт	Технеций Tc 99m Диагностическая полезность тилманоцепта может быть снижена местными анестетиками. Лечение: предотвращение одновременного введения местных анестетиков и технеция Tc 9.9м тилманоцепта одновременно. Другие приложения этих агентов в комбинации, по-видимому, не затронуты этим взаимодействием.
Фактор риска X (избегайте комбинации)
Бупивакаин (липосомальный)	Местные анестетики могут усиливать неблагоприятное/токсическое действие бупивакаина (липосомального). Лечение: липосомальный бупивакаин не следует вводить с местными анестетиками. Липосомальный бупивакаин можно вводить через 20 минут или более после введения лидокаина, но оптимальная продолжительность разделения дозы для других местных анестетиков неизвестна

 

Параметры мониторинга:

• Основные показатели жизнедеятельности.
• Состояние сознания.
• Признаки токсичности ЦНС

---

Как вводить Мепивакаин (карбокаин)?

• Вводить медленно небольшими дозами с частыми аспирациями до и во время инъекции, чтобы избежать внутрисосудистого введения.
• При наличии инфекции и воспаления в области, где должна быть сделана инъекция, используйте с осторожностью.

---

Механизм действия мепивакаина (карбокаина) :

• Лидокаиноподобный местный анестетик мепивакаин представляет собой амид.
• Местные анестетики способны связываться с определенными областями внутриклеточных натриевых каналов, чтобы предотвратить приток натрия в аксон.
• Таким образом предотвращается деполяризация, необходимая для распространения потенциала действия, а также для последующей функции нерва.
• Реверсивный. Чтобы восстановить функцию натриевых каналов, лекарство может диффундировать от аксона. Затем возобновляется нервная передача.

Начало действия (путь и в зависимости от дозы):

• Диапазон: от 3 до 20 минут.
• Стоматология:
  • В верхней челюсти: от 30 до 120 секунд и
  • В нижней челюсти: от 1 до 4 минут

Продолжительность (путем и в зависимости от дозы):

• от 2 до 2,5 часов.
• Стоматология:
  • Верхняя челюсть: 20 минут и
  • нижняя челюсть: 40 минут

Связывание с белками :

• Около 75%

Метаболизм :

• Преимущественно в печени посредством N-деметилирования, гидроксилирования и глюкуронирования.