Местный анестетик нерастворимый в воде: Ваш браузер не поддерживается

УМК по фармакологии Средства, влияющие на афферентную иннервацию

Поделитесь с коллегами:

Контрольные тестовые задания

1. Выберите препараты, обладающие раздражающим действием:

  1. Ментол

  2. Танин

  3. Висмута нитрат

  4. Активированный уголь

2.Отметить механизм действия обволакивающих средств:

  1. Блокада чувствительных рецепторов

  2. Образование защитной коллоидной пленки

  3. Адсорбирование на своей поверхности химических соединений

3.Какой препарат обладает адсорбирующим действием:

  1. Меновазин

  2. Уголь активированный

  3. Новокаин

  4. Димедрол

4.Какое из требований предъявляется к местным анестетикам:

  1. Не должны оказывать токсического действия наорганизм.

  2. Должны обладать резорбтивным действием.

  3. Должны быть нерастворимы в воде.

  4. Должны обладать обволакивающими свойствами.

5.Какой препарат при резорбтивном действии вызываетэйфорию, психомоторное возбуждение, уменьшение ощущения утомления, голода, иногда галлюцинации:

  1. Лидокаин

  2. Кокаин

  3. Анестезин

  4. Новокаин

6.Выберите препарат из группы местных анестетиков:

  1. Дерматол

  2. Парацетамол

  3. Но-шпа

  4. Анестезин

7.Лекарственный синоним лидокаина:

  1. Тримекаин

  2. Ксикаин

  3. Совкаин

  4. Пиромекаин

8.Вещества, усиливающие действие местных анестетиков:

  1. Атропин

  2. Адреналин

  3. Прозерин

  4. Сальбутамол

9.Укажите местный анестетик, нерастворимый в воде:

  1. Лидокаин

  2. Анестезин

  3. Тримекаин

  4. Дикаин

10. Какой препарат входит в перечень средств, подлежащих предметно-количественному учету:

  1. Лидокаин

  2. Новокаин

  3. Дикаин

  4. Тримекаин

11.Укажите побочный эффект лидокаина:

  1. Боли в желудке

  2. Тошнота

  3. Аллергия

  4. Понижение АД до коллапса

12.Выберите препараты, обладающие раздражающим действием:

  1. Горчичники

  2. Танин

  3. Ксероформ

  4. Новокаин

13.Укажите препараты, обладающие вяжущими свойствами:

  1. Танин

  2. Анестезин

  3. Слизь из крахмала

  4. Ментол

14.Лекарственные средства, угнетающие афферентнуюиннервацию:

  1. Горечи

  2. Обволакивающие

  3. Слабительные

  4. Отхаркивающие

15.Какое из требований предъявляется к местным анестетикам:

  1. Должны вызывать сужение кровеносных сосудов или быть совместимыми с сосудосуживающими средствами.

  2. Должны обладать резорбтивным действием.

  3. Должны быть нерастворимы в воде.

  4. Должны обладать обволакивающими свойствами.

16.Выберите препарат из группы местных анестетиков:

  1. Седалгин

  2. Лидокаин

  3. Но-шпа

  4. Адреналин

17.Меры помощи при остром отравлении кокаином:

  1. Промывание желудка 0,1 % раствором калияперманганата

  2. Назначение адсорбирующих средств

  3. Назначение солевых слабительных средств

  4. Все верно

18.Местный анестетик, пригодный для всех видов анестезии:

  1. Новокаин

  2. Лидокаин

  3. Тримекаин

  4. Дикаин

19.Действие местных анестетиков ослабляют:

  1. Сосудосуживающие средства

  2. Воспалительный процесс

  3. Антигистаминные средства

  4. Сосудорасширяющие средства

20. Укажите применение анестезина.»

  1. Головные боли

  2. Боли в желудке

  3. Боли в суставах

  4. Боли в сердце

21.Для каких видов анестезии применяется лидокаин:

  1. Поверхностная

  2. Проводниковая

  3. Инфильтрационная

  4. Все верно

22.Препарат, возбуждающий афферентную иннервацию:

  1. Раствор аммиака 10 %

  2. Полифепан

  3. Анестезин

  4. Раствор сульфата меди

23.Укажите механизм действия адсорбирующих средств:

  1. Адсорбирование на своей поверхности химических соединений.

  2. Блокада чувствительных рецепторов.

  3. Образование защитной коллоидной пленки.

24.Укажите препараты, обладающие вяжущими свойствами:

  1. Гидроокись алюминия

  2. Висмута субнитрат

  3. Анестезин

  4. Ментол

25. Местные анестетики блокируют проведение нервных импульсов:

  1. Только по нервным волокнам, проводящим болевые импульсы

  2. Только по чувствительным (афферентным) нервным волокнам

  3. Только по чувствительным и вегетативным нервным волокнам

  4. Только по чувствительным и соматическим нервным волокнам

  5. По любым нервным волокнам

26.Добавление адреналина в растворы местных анестетиков:

  1. Повышает риск развития судорог

  2. Увеличивает продолжительность местной анестезии

  3. Уменьшает выраженность резорбтивных эффектов

  4. Увеличивает скорость метаболизма местных анестетиков

27.Какими побочными явлениями может сопровождаться применение местных анестетиков?

  1. Судорогами

  2. Возбуждением дыхательного центра

  3. Нарушениями зрения

  4. Гипотензией

  5. Аритмиями

28. Для купирования судорог, возникающих при применении местных анестетиков, следует использовать:

  1. Диазепам

  2. Карбамазепин

  3. Леводопу

  4. Морфин

  5. Прокаин

Задачи на определение препарата по фармакологической характеристике

  1. Определить препарат по следующей характеристике: анестезирующее средство, применяется для инфильтрационной и проводниковой анестезии, может оказывать резорбтивное действие, снижать артериальное давление, возбудимость миокарда.

  2. Определить препарат по следующей характеристике: препарат при местном применении снимает болевые ощущения и зуд, нерастворим в воде, хорошо растворяется в спирте и маслах, используется в составе мазей, паст, присыпок, суппозиториев и спиртовых растворов.

  3. Определить препарат по следующей характеристике: желто-бурый порошок, хорошо растворяется в воде и спирте, способен осаждать белки слизистой оболочки и раневого экссудата, ослаблять воспалительные процессы и боль, применяется для лечения ран, язв, трещин, ожогов, для промывания желудка при отравлениях.

  4. Определить препарат по следующей характеристике: выпускается в виде растворов, имеет резкий специфический запах, применяется для возбуждения дыхания, в хирургической практике для обработки рук хирурга, может быть использован как рвотное средство.

  5. Наружно применяется как болеутоляющее (отвлекающее) средство. При втирании в кожу и нанесении на слизистые оболочки вызывает раздражение нервных окончаний, сопровождающееся ощущением холода, легкого жжения и покалывания. Оказывает местное обезболивающее действие. Часто используется при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей (насморк, фарингит, ларингит, трахеит) для смазывания и ингаляций. Детям раннего возраста применять этот препарат противопоказано, т.к. возможны рефлекторное угнетение и остановка дыхания, эффективен в сочетании с настойкой валерианы и красавки.

  6. Препарат оказывает возбуждающее действие на дыхательный центр, действуя через рецепторы верхних дыхательных путей. В больших дозах может вызвать рефлекторную остановку дыхания. Применяется как средство скорой помощи для возбуждения дыхания и выведения больных из обморока, для чего к носовым отверстиям подносится кусок ваты, смоченной этим раствором. Иногда его используют в качестве рвотного средства (5-10 капель на 100 мл воды для приема внутрь), наружно в виде примочек при укусах насекомых. В хирургической практике применяется для обработки рук по Спасокукоцкому-Кочергину.

  7. Применяется в качестве вяжущего и отчасти антисептического средства при заболеваниях пищеварительного канала, наружно при заболеваниях кожи и слизистых оболочек (дерматиты, язвы, эрозии, экземы). Входит в состав таблеток «Викаир».

8. Используется в ЛОР-практике при некоторых оперативных вмешательствах (прокол гайморовой пазухи, удаление полипов, операции на сред-

нем ухе), в глазной практике — при удалении инородных тел, в общей анестезиологии для анестезии при интубации трахеи, бронхо- и эзофагоскопии и бронхографии. Применяется р-р свежеприготовленного анестетика с добавлением сосудосуживающего в-ва.

9. Относится к группе эфиров ароматических кислот. Практически не растворим в воде. Назначается в виде мази, присыпок, масляных р-ров наружно, внутрь, ректально. Дает поверхностную анестезию.

10. Местноанестезирующее средство. Широко используется в хирургической практике при всех способах местного обезболивания. Обладает выраженным противоаритмическим действием.

11. Препарат растительного происхождения, применяется в качестве вяжущего и противовоспалительного средства. Вяжущее действие связано со способностью вызывать осаждение белков и образованием плотных альбуминатов. Используется при воспалительных процессах в полости рта, зева, гортани, носа в виде полосканий 1-2% р-рами и для смазывания 6-10% р-рами при ожогах, язвах, трещинах, эрозиях, пролежнях, входит в состав антисептической жидкости Новикова, применяемой как антисептическое средство для обработки мелких повреждений кожи.

Ситуационные задачи

1. У больного, который находился в душном помещении, появились головокружение, побледнение кожных покровов, звон в ушах, резкая слабость, обморочное состояние.

Поставьте диагноз. Какие меры помощи необходимы в данном случае?

(Обморок. Больного укладывают без подушки с приподнятыми ногами. Необходимо расслабить стесняющую одежду, дать доступ свежего воздуха. Произвести ингаляции нашатырного спирта. При затянувшемся обмороке — инъекция кордиамина).

2. Перед дуоденальным зондирование больному смазали зев раствором анестетика. Вскоре после этого у него начались подергивания мышц шеи, плеч, затем — общие судороги. Кожа лица побледнела. Через 10 минут больной перестал дышать.

Какой препарат применялся в данном случае? Какая ошибка была допущена при работе с ним?

(Дикаин. Необходимо было добавить к нему сосудосуживающее средство).

3. Часто в медицинской практике используется комбинированное действие лекарств. В частности, хороший результат дает совместное применение антибиотиков и сульфаниламидов.

Что лучше выбрать для растворения антибактериальных средств: раствор новокаина или воду для инъекций?

(Воду для инъекций, т. к. активность сульфаниламидов в присутствии новокаина резко снижается).

4. Больному было введено вещество из группы местноанестезирующих средств. Вскоре у него стали отмечаться головокружение, общая слабость, понижение АД, на коже появилось покраснение, мелкая сыпь, шелушение. В тяжелых случаях может иметь место коллапс и шок.

Что было введено больному? О чем следует помнить при работе с данным препаратом?

(Новокаин. Перед введением желательно провести пробу на чувствительность во избежание аллергических реакций).

5. Для растворения антибиотиков часто применяется вещество из группы местноанестезирующих средств. Больному нужно ввести 300000 ЕД бензилпенициллина на одно введение. У вас имеется флакон с антибиотиком 500000ЕД.

Что вы возьмете в качестве растворителя? Сколько растворителя вы возьмете?

(Раствор новокаина 0,25-0,5% или воду для инъекций в количестве 5 мл. В шприц — 3 мл).

6. Больному в клизме назначен хлоралгидрат, который обладает сильным раздражающим действием на слизистую прямой кишки.

Какое вещество необходимо добавить к этому раствору для защиты слизистой оболочки прямой кишки?

(Крахмальную слизь).

Каков фармакологический эффект бензокаина? — Отраслевые знания

[История и обзор]

бензокаинбелый игольчатый кристалл с химическим названием 4-аминобензоат или этилпарааминобензоат (номер CAS: 9 4-0 9 — 7, молекулярная формула: C 9 H {{ 4}} NO 2, молекулярный вес: 165), температура плавления составляет 9 0 — 9 2 ° C, слаборастворим в воде, легко растворим в органических растворителях. Такие как: этанол, хлороформ, эфир, растворимый в миндальном масле и оливковом масле. Бензокаин как нерастворимый в воде местный анестетик обладает обезболивающим и противозудным действием. Клинически применяется при раневой анестезии, язвенной анестезии, поверхностной анестезии слизистой оболочки и геморроидальной анестезии. Его фармакологический эффект в основном блокирует нервные окончания, чтобы облегчить боль и зуд. Отличительной особенностью бензокаина является то, что его легко связать со слизистой оболочкой или липидным слоем на поверхности кожи, и нелегко попасть в организм человека, чтобы вызвать токсичность. За рубежом насчитывается более ста препаратов бензокаина, включая 2 7 таблеток, 17 мазей, 6 кремов, 3 капсул и другие препараты, такие как суппозитории, лосьоны, Гели и аэрозоли в основном используются для стерилизации полости рта, язвы в полости рта и ангины. По сравнению с зарубежными странами, использование бензокаина в домашних условиях используется только в мазях, которые играют противозудную роль, и разновидности препаратов требуют дальнейшего развития. Кроме того, бензокаин является важным промежуточным продуктом для органического синтеза. В основном используется в производстве лекарств, пластмасс и покрытий. Бензокаин обладает обезболивающим эффектом. Исходя из этого, могут быть синтезированы наркотические средства, такие как оксоформ, оксокаин и новый оксомит. С тех пор, много превосходных местных анестетиков парабенов были синтезированы. Как и прокаин и многие аналоги прокаина. Такие анестетики обладают преимуществами хорошей стабильности, быстрого начала действия, длительного времени обслуживания и небольших побочных эффектов и поэтому широко используются.

[Показания]

Временно снимает неприятные ощущения при болезненной и зудящей коже, легких ожогах, солнечных ожогах, травмах и укусах. Препараты для уха используются для уменьшения боли и зуда при остром застойном, врожденном наружном отите, плавном отите и для наружного применения. Он также эффективен при зубной боли, ангине, язве в полости рта, различных геморроях, анальных трещинах и зуде вульвы. Как мужской половой десенсибилизатор, он замедляет эякуляцию. Или в качестве анестезирующей смазки для катетеров и эндоскопических трубок.

[Фармакологическое действие и механизм]

бензокаинслабее прокаина при местной анестезии и не может быть использован для инфильтрации. Местное поглощение медленное и продолжительное. Он гидролизуется в п-аминобензойную кислоту. Он не раздражает и токсичен при нормальной концентрации использования от 2% до 10%. Токсичность эквивалентна только 5% или 10% кокаина. Максимальное безопасное количество для местного применения составляет 5 г или 2 0 мл 2 5% раствора. Ингибирует передачу нервных импульсов от сенсорных нервных окончаний, делает вкус тусклым и имеет структуру, похожую на прокаин, поэтому он медленно абсорбируется и оказывает длительный анестезирующий эффект.

0010010 NBSP;

【Неблагоприятные реакции】 0010010 nbsp;

бензокаинможет вызывать аллергические реакции. Положительный процент пациентов, проходящих тест на бензокаиновый пластырь, составил от 3. 3% до 5. 9%. Изредка головокружение, тошнота, местные или системные аллергические реакции, такие как сыпь, крапивница, отек и т. Д.

【Меры предосторожности】 0010010 NBSP;

Есть история лекарственной аллергии. Отслоившаяся кожа или сильно поврежденные слизистые оболочки, с осторожностью для детей 0010010 лет; 6 лет.бензокаинможет нейтрализовать действие сульфатных антибиотиков. Избегайте попадания в глаза всех препаратов. При использовании спрея будьте осторожны, чтобы не вдыхать туман, не держите спрей вблизи открытого огня или паяльника и не подвергайте воздействию высоких температур. Спрей должен находиться на расстоянии не менее 30 см от пораженного участка; Прежде чем химические ожоги следует промыть; участок прямой кишки должен быть тщательно вымыт или высушен перед использованием препарата от геморроя и часто используется утром, вечером или после каждой дефекации; препарат следует хранить в закрытом контейнере в 15 ℃ ~ 30 ℃.

[Синтез]

Метод 1: п-нитробензойная кислота используется в качестве сырья, а при щелочном действии аммиака сульфат железа используется для восстановления нитро с образованием амино. Этилбензоат (бензокаин).

Метод 2: используя п-нитробензойную кислоту в качестве сырья, под действием концентрированной серной кислоты сначала проводят реакцию этерификации этанолом с получением этил п-нитробензоата. Восстановление с получением этилпарабена (бензокаина), выход продукта составляет около 30%. Этот метод имеет простые этапы, простое получение сырья и низкую цену, и широко используется отечественными производителями.

Метод 3: п-нитробензойная кислота используется в качестве сырья, соляная кислота растворяется, Sn используется в качестве катализатора восстановления, а затем продукт нейтрализуется аммиаком и уксусной кислотой для получения продукта п- аминобензойная кислота с выходом 45, 64%, п-аминобензойной кислоты и этанола. Реакцию этерификации проводили под действием концентрированной серной кислоты, а затем продукт представлял собой этиламинобензоат, который нейтрализовали с помощью карбонат натрия, и выход продукта составил 92. 88%. Со ссылкой на большое количество литературы на стадии аммонизации было обнаружено, что полученный продукт имеет высокий выход и чистоту с использованием Sn в качестве катализатора.

Метод 4: п-нитротолуол используется в качестве сырья для получения п-нитробензойной кислоты при окислении KMnO 4. П-нитробензойную кислоту этерифицируют этанолом в растворе SnCl 4 · {{6}} H 2 O с получением этил-п-нитробензоата. P-нитро: этилбензоат восстанавливается водородом с использованием PtO в качестве катализатора, и, наконец, образуется этил п-аминобензоат. Синтетический путь: окислительно-восстановительная-этерификация для синтеза бензокаина. На стадии реакции этерификации в качестве катализатора использовали хлорид олова с высоким содержанием олова, что привело к выходу этерификации более 9 2. 6% и к общему выходу продукта более {{15} }. 2%.

0010010 NBSP;

Подщелачивание водорастворимых растворов местных анестетиков путем добавления циклодекстрина

Сохранить цитату в файл

Формат: Резюме (текст)PubMedPMIDAbstract (текст)CSV

Добавить в коллекции

  • Создать новую коллекцию
  • Добавить в существующую коллекцию

Назовите свою коллекцию:

Имя должно содержать менее 100 символов

Выберите коллекцию:

Не удалось загрузить вашу коллекцию из-за ошибки
Повторите попытку

Добавить в мою библиографию

  • Моя библиография

Не удалось загрузить делегатов из-за ошибки
Повторите попытку

Ваш сохраненный поиск

Название сохраненного поиска:

Условия поиска:

Тестовые условия поиска

Эл. адрес: (изменить)

Который день? Первое воскресеньеПервый понедельникПервый вторникПервая средаПервый четвергПервая пятницаПервая субботаПервый деньПервый рабочий день

Который день? ВоскресеньеПонедельникВторникСредаЧетвергПятницаСуббота

Формат отчета: РезюмеРезюме (текст)АбстрактАбстракт (текст)PubMed

Отправить максимум: 1 шт. 5 шт. 10 шт. 20 шт. 50 шт. 100 шт. 200 шт.

Отправить, даже если нет новых результатов

Необязательный текст в электронном письме:

Создайте файл для внешнего программного обеспечения для управления цитированием

. 1998 март-апрель; 23(2):176-81.

doi: 10.1097/00115550-199823020-00011.

М Миёси 1 , Т Имото, Ю Хиджи

принадлежность

  • 1 Кафедра физиологии медицинского факультета Университета Тоттори, Йонаго, Япония.
  • PMID: 9570607
  • DOI: 10.1097/00115550-199823020-00011

М Миёси и соавт. Reg Anesth Pain Med. 1998 март-апрель.

. 1998 март-апрель; 23(2):176-81.

doi: 10.1097/00115550-199823020-00011.

Авторы

М Миёси 1 , Т Имото, Ю Хиджи

принадлежность

  • 1 Кафедра физиологии медицинского факультета Университета Тоттори, Йонаго, Япония.
  • PMID: 9570607
  • DOI: 10.1097/00115550-199823020-00011

Абстрактный

Предыстория и цели: Использование бикарбоната натрия для подщелачивания местных анестетиков с целью повышения их эффективности имеет ряд недостатков, в том числе снижение стабильности растворов. Настоящее исследование было проведено для оценки полезности циклодекстринов (ЦД) для улучшения растворимости и стабильности растворов местных анестетиков при pH, близком к физиологическому, без преципитации.

Методы: Растворимость местных анестетиков с CD или без них в физиологическом растворе исследовали путем визуального наблюдения за помутнением или образованием осадка и путем регистрации поглощения при 620 нм.

Взаимодействие анестетика и КД изучали также спектрофотометрически по изменению спектров препаратов, связанному с образованием комплекса включения.

Полученные результаты: Циклодекстрины улучшали растворимость и стабильность четырех исследованных местных анестетиков (дибукаин, тетракаин, бупивакаин и лидокаин). В нейтральной области pH эффекты CD были более значительными с дибукаином и тетракаином, которые более гидрофобны, чем два других. Тип эффективного КД был разным для каждого анестетика, частично в зависимости от склонности к образованию комплекса включения с местным анестетиком. Было обнаружено, что растворы местных анестетиков, солюбилизированные ЦД, остаются прозрачными в течение более 72 часов без какого-либо видимого осадка или помутнения при нейтральных значениях рН.

Выводы: Улучшение растворимости местных анестетиков при добавлении ЦД может быть обусловлено образованием комплексов включения ЦД с местными анестетиками.

Этот новый препарат для подщелачивания водорастворимых растворов анестетиков может быть полезен для практического применения в клинических условиях, хотя это требует дальнейшего изучения.

Похожие статьи

  • Регулировка pH растворов местных анестетиков с помощью бикарбоната натрия: лабораторная оценка ощелачивания и преципитации.

    Петерфройнд Р.А., Датта С., Остхаймер Г.В. Петерфройнд Р.А. и соавт. Рег Анест. 1989 ноябрь-декабрь; 14(6):265-70. Рег Анест. 1989. PMID: 2562097

  • Приготовление местных анестетиков с регулируемым рН.

    Хиншоу К.Д., Фискелла Р., Шугар Дж. Хиншоу К.Д. и соавт. Офтальмологический хирург. 1995 мая-июня; 26(3):194-9. Офтальмологический хирург. 1995. PMID: 7651682 Клиническое испытание.

  • Подщелачивание местных анестетиков. Какой блок, какой местный анестетик?

    Капонья Г., Челлено Д., Лаудано Д., Джунта Ф. Капонья Г. и др. Рег Анест. 1995 г., сен-октябрь; 20(5):369-77. Рег Анест. 1995. PMID: 8519712 Клиническое испытание.

  • Растворимость циклодекстринов и комплексов лекарство/циклодекстрин.

    Саокам П., Муанкаев К., Янсук П., Лофтссон Т. Саокхам П. и др. Молекулы. 2018 11 мая; 23(5):1161. doi: 10.3390/молекулы23051161. Молекулы. 2018. PMID: 29751694 Бесплатная статья ЧВК. Обзор.

  • Влияние циклодекстринов на химическую стабильность лекарственных средств.

    Попелец А., Лофтссон Т. Попелец А. и др. Инт Дж Фарм. 2017 15 октября; 531 (2): 532-542. doi: 10.1016/j.ijpharm.2017.06.009. Epub 2017 6 июня. Инт Дж Фарм. 2017. PMID: 28596139 Обзор.

Посмотреть все похожие статьи

Цитируется

  • Комплекс разветвленного циклодекстрина и лидокаина удлинял продолжительность блокады периферических нервов.

    Судзуки Р., Араи Ю.С., Хамаясу К., Фудзита К., Хара К., Ямагути Т., Сасагури С. Судзуки Р. и др. Джей Анест. 2009;23(2):295-7. doi: 10.1007/s00540-008-0720-5. Epub 2009 15 мая. Джей Анест. 2009. PMID: 19444576

термины MeSH

вещества

Процитируйте

Формат: ААД АПА МДА НЛМ

Добавить в коллекции

  • Создать новую коллекцию
  • Добавить в существующую коллекцию

Назовите свою коллекцию:

Имя должно содержать менее 100 символов

Выберите коллекцию:

Не удалось загрузить вашу коллекцию из-за ошибки
Повторите попытку

Отправить по телефону

Свойства местного анестетика и детерминанты блокады

Свойства местного анестетика и детерминанты блокады

КЛИНИЧЕСКИЙ ФОНД КЛЕВЛЕНДСКОЙ КЛИНИКЫ

Отделение общей анестезиологии



Эффективность

Растворимость в липидах, по-видимому, является наиболее важным свойством местного анестетика. молекул в определении анестетической активности. Липидная природа мембран нервных клеток вероятно, объясняет эту взаимосвязь между растворимостью в липидах и активностью. Местный анестетик молекулы, обладающие высокой липофильностью, легко проникают через мембраны нервных клеток и становятся внутриклеточно, что приводит к большей блокаде. Графики активности местных анестетиков относительно коэффициентов распределения нефть/вода демонстрирует четкую взаимосвязь между эффективность и растворимость в липидах. Исследования липидов с участием обнаженных интактных нервов демонстрируют соотношение между минимальной эффективной концентрацией, необходимой для прерывания блокаду проводимости и растворимость препаратов в липидах.

Клинически это явление проявляется бупивакаином и этидокаином, которые значительно более жирорастворим и более эффективен (в 40 раз для этидокаина и в 10 раз для бупивакаин), чем лидокаин. Эффективность этих агентов напрямую связана с липидным растворимость. Клиническим примером является отношение прокаина к тетракаину. Когда к ароматическому кольцу новокаина присоединяется гидрофобная бутильная группа, образуется тетракаин. 40-кратное увеличение активности в результате устанавливает гидрофобный (липофильный) эффект. свойства молекул как основной детерминант активности. Если этот самый бутил группа конъюгирована с гидрофильной группой, полученная молекула имеет активность ниже чем прокаин. Возможно, рядом с натриевым каналом находится гидрофобная область, которая ориентирует молекулу местного анестетика аминогруппой в рецепторной области натриевый канал.

Длительность блокады проведения

Способность местного анестетика связывать белок определяет продолжительность блок проведения. Связывание с белками связано с растворимостью в жирах. Как правило, агенты с большее связывание с белками имеет большую привлекательность для рецепторов и остается в пределах натриевые каналы в течение более длительного периода времени. Это означает, что агенты с более высоким содержанием белка связывающая способность связана с большей продолжительностью действия.

Опять же, это подтверждается как in vitro, так и клиническим опытом. Плохо агенты, связывающиеся с белком, такие как прокаин, легко вымываются в экспериментах in vitro и продолжительность местной анестезирующей блокады может быть чрезвычайно короткой, в то время как те, которые сильно связывающиеся с белком, такие как бупивакаин, менее легко вымываются в экспериментах in vitro и блокада проводимости прерывается на более длительный период времени. Клиническая деятельность препараты, которые в большей степени связываются с белками, такие как бупивакаин и этидокаин, связаны с более длительной клинической анестезией. Менее хорошо связывается с белком агенты, такие как прокаин и хлорпрокаин, связаны с короткой продолжительностью клинического Мероприятия.

Начало блокады проведения

Основным фактором, определяющим начало действия местной анестезии, является pKa. pKa местного анестетика молекулы – это такое значение рН, при котором 50 % агента существует в ионной и 50 % неионогенной форме. рКа определяет ряд клинических действий агентов, в первую очередь начало блокада проводимости. Начало зависит от концентрации местного анестетика. молекула находится в неионогенной форме. Неионогенная форма – это форма, внеклеточно связано с проникновением через мембрану нервных клеток. pKa большинства местных анестетиков выше, чем физиологических (от 7,7 до 9.0). Местный анестетик молекулы готовятся и продаются при pH ниже физиологического, что означает, что большинство молекулы существуют в растворе в ионной форме. Чем выше рКа, тем выше процент ионной формы молекулы, присутствующей в растворе, и, следовательно, чем ниже концентрация неионогенной формы и медленная скорость начала действия местного анестетика агент.

Влияние местных анестетиков на кровеносные сосуды

Одно из свойств молекул местного анестетика, определяющее их уровень активность заключается в их воздействии на сосуды в местах их введения.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *