Обезболивающее дротаверин: Дротаверин инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Drotaverine таб. 40 мг: 20 шт. (12717) — Торговый Дом «Аюрведа»

Разное

Обезболивающее дротаверин: Дротаверин инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Drotaverine таб. 40 мг: 20 шт. (12717)

Содержание

Дротаверин инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Drotaverine таб. 40 мг: 20 шт. (12717)

📜 Инструкция по применению Дротаверин

💊 Состав препарата Дротаверин

✅ Применение препарата Дротаверин

📅 Условия хранения Дротаверин

⏳ Срок годности Дротаверин

Сохраните у себя

Поиск аналогов Взаимодействие

Описание лекарственного препарата Дротаверин (Drotaverine)

Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2019. 01.14

Владелец регистрационного удостоверения:

МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, ОАО (Россия)

Код ATX: A03AD02 (Drotaverine)

Активное вещество: дротаверин (drotaverine)

Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Лекарственная форма

Дротаверин

Таб. 40 мг: 20 шт.

рег. №: ЛС-001440 от 04.04.11 — Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Дротаверин

Таблетки

от светло-желтого до желтого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускается зеленоватый оттенок и вкрапления от белого с желтоватым оттенком цвета до желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета.

	1 таб.
дротаверина гидрохлорид	40 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 30.71 мг, лактозы моногидрат 57 мг, кросповидон (Полипласдон XL-10) 2.923 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) 5.847 мг, тальк 2.05 мг, магния стеарат 1.47 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Миотропный спазмолитик

Фармако-терапевтическая группа: Спазмолитическое средство

Фармакологическое действие

Дротаверин — миотропный спазмолитик. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием. Уменьшает поступление ионов кальция Са²⁺ в гладкомышечные клетки (ингибирует фосфодиэстеразу, приводит к накоплению внутримышечного цАМФ). Снижает тонус гладких мышц внутренних органов и перистальтику кишечника, расширяет кровеносные сосуды. Не влияет на вегетативную нервную систему, не проникает в центральную нервную систему.

Наличие непосредственного влияния на гладкую мускулатуру позволяет использовать в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны препараты из группы М-холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы).

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбция — высокая, период полуабсорбции — 12 мин. Биодоступность — 100%. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Время достижения C

max в крови — 2 ч. Связь с белками плазмы — 95-98%. В основном выводится почками, в меньшей степени — с желчью. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания препарата Дротаверин

Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки.

Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефроуролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.

Спазм периферических артериальных сосудов, сосудов головного мозга.

В качестве вспомогательной терапии: при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом; желчнокаменная болезнь; постхолецистэктомический синдром; почечнокаменная болезнь; тензорная головная боль; альгодисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды; спазм зева матки во время родов, затяжное раскрытие зева, послеродовые схватки.

При проведении некоторых инструментальных исследований, в т.ч. холецистографии.

Открыть список кодов МКБ-10

G44.2	Головная боль напряженного типа
G45	Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
I73. 0	Синдром Рейно
I73.1	Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бергера]
I73.9	Болезнь периферических сосудов неуточненная (в т.ч. перемежающаяся хромота, спазм артерий)
I79.2	Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках (в т.ч. диабетическая ангиопатия)
K25	Язва желудка
K26	Язва двенадцатиперстной кишки
K29	Гастрит и дуоденит
K31.3	Пилороспазм, не классифицируемый в других рубриках
K50	Болезнь Крона [регионарный энтерит]
K51	Язвенный колит
K52	Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты
K58	Синдром раздраженного кишечника
K80	Желчнокаменная болезнь [холелитиаз] (в т. ч. печеночная колика)
K81.0	Острый холецистит
K81.1	Хронический холецистит
K82.8	Другие уточненные болезни желчного пузыря и пузырного протока (в т.ч. дискинезия)
K83.0	Холангит
K91.5	Постхолецистэктомический синдром
N20	Камни почки и мочеточника
N21	Камни нижних отделов мочевых путей
N23	Почечная колика неуточненная
N30	Цистит
N34	Уретрит и уретральный синдром
N94. 4	Первичная дисменорея
N94.5	Вторичная дисменорея
O20.0	Угрожающий аборт
O60	Преждевременные роды и родоразрешение
O62	Нарушения родовой деятельности [родовых сил]
Z51.4	Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

Взрослым назначают внутрь по 40-80 мг (1-2 таблетки) 2-3 раза в сут.

Детям в возрасте до 6 лет — 40-120 мг (1-3 таблетки) в 2-3 приема, максимальная суточная доза — 120 мг; от 6 до 18 лет — 80-200 мг (2-5 таблеток) в 2-5 приемов, максимальная суточная доза — 240 мг.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: нечасто — головокружение.

Со стороны сердечнососудистой системы: нечасто — сердцебиение, снижение артериального давления.

Ощущение жара, потливость.

Аллергические кожные реакции

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженные печеночная, почечная, сердечная недостаточность; атриовентрикулярная блокада II-III степени, кардиогенный шок, артериальная гипотензия. Данная лекарственная форма не применяется у детей младше 3 лет.

С осторожностью. Выраженный атеросклероз коронарных артерий, гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, период беременности и лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью применяют препарат при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженной почечной недостаточности.

Применение у детей

Данная лекарственная форма не применяется у детей младше 3 лет.

Особые указания

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

В больших дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы.

Усиливает действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в т.ч. М-холиноблокаторов), снижение артериального давления, вызываемое трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

Уменьшает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия дротаверинагидрохлорида.

Условия хранения препарата Дротаверин

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Дротаверин

Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия реализации

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Сохраните у себя

Дротаверин — описание вещества, фармакология, применение, противопоказания, формула

Содержание

Структурная формула
Русское название
Английское название
Латинское название вещества Дротаверин
Химическое название
Брутто формула
Фармакологическая группа вещества Дротаверин
Нозологическая классификация
Код CAS
Фармакологическое действие
Характеристика
Фармакология
Применение вещества Дротаверин
Противопоказания
Ограничения к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Дротаверин
Взаимодействие

Передозировка
Способ применения и дозы
Торговые названия с действующим веществом Дротаверин

Структурная формула

Русское название

Дротаверин

Английское название

Drotaverine

Латинское название вещества Дротаверин

Drotaverinum (род. Drotaverini)

Химическое название

1-[3,4-Диэтоксифенил)метилен]-6,7-диэтокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин (в виде гидрохлорида)

Брутто формула

C₂₄H₃₁NO₄

Фармакологическая группа вещества Дротаверин

Спазмолитики миотропные

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

I73 Другие болезни периферических сосудов
I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом
O62. 4 Гипертонические, некоординированные и затянувшиеся сокращения матки
G44.1 Сосудистая головная боль, не классифицированная в других рубриках
K25 Язва желудка
K31.3 Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках
N23 Почечная колика неуточненная
N20-N23 Мочекаменная болезнь
K26 Язва двенадцатиперстной кишки
K80 Желчно-каменная болезнь [холелитиаз]
R10. 4 Другие и неуточненные боли в области живота

Код CAS

14009-24-6

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — гипотензивное, миотропное, сосудорасширяющее, спазмолитическое.

Характеристика

Кристаллический порошок светло-желтого цвета, без запаха. Растворим в воде и спирте.

Фармакология

Снижает поступление ионизированного активного кальция в гладкомышечные клетки за счет ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления цАМФ. Быстро и полно всасывается в ЖКТ. При приеме внутрь биодоступность близка к 100%, а период полуабсорбции — 12 мин. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Экскретируется почками.

Выраженно и длительно расширяет гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, снижает АД, повышает минутный объем сердца. Практически не влияет на вегетативную нервную систему и не проникает в ЦНС.

Применение вещества Дротаверин

Спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (кардио- и пилороспазм), хронический гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желчнокаменная болезнь (печеночная колика), хронический холецистит, постхолецистэктомический синдром, гипермоторная дискинезия желчных путей, спастическая дискинезия кишечника, кишечная колика вследствие задержки газов после операции, колит, проктит, тенезмы, метеоризм, мочекаменная болезнь (почечная колика), пиелит, спазм сосудов головного мозга, коронарных и периферических артерий, необходимость ослабления сокращений матки и снятия спазма шейки матки при родах, спазм гладкой мускулатуры во время проведения инструментальных вмешательств.

Противопоказания

Гиперчувствительность, глаукома.

Ограничения к применению

Аденома предстательной железы, выраженный атеросклероз коронарных артерий.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — не определена.

Побочные действия вещества Дротаверин

Чувство жара, головокружение, аритмии, гипотензия, сердцебиение, потливость (чаще при парентеральном введении), аллергический дерматит.

Взаимодействие

Усиливает (особенно при в/в введении) эффект других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов), гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином, новокаинамидом. Надежность устранения спазма повышает фенобарбитал. Уменьшает спазмогенную активность морфина, противопаркинсонические свойства леводопы.

Передозировка

AV-блокада, остановка сердца, паралич дыхательного центра.

Способ применения и дозы

Внутрь — по 0,04–0,08 г 2–3 раза в сутки. В/м, п/к — 2–4 мл 1–3 раза в день, для снятия колики — в/в медленно по 2–4 мл. Детям до 6 лет — по 0,01–0,02 г 1–2 раза в сутки, детям 6–12 лет — 0,02 г 1–2 раза в сутки.

Торговые названия с действующим веществом Дротаверин

Сбросить фильтры

Лек. форма Все лек. формы раствор для внутривенного и внутримышечного введения раствор для инъекций субстанция-порошок таблетки таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Дозировка Все дозировки 20 мг/мл 40 мг 80 мг Без дозировки

Производитель Все производители АЛСИ Фарма АО АЛСИ Фарма ЗАО Авексима Сибирь ООО Адифарм ЕАД Анжеро-Судженский химико-фармацевтический завод ООО Армавирская биофабрика ФКП Армавирская биологическая фабрика ФГУП Асфарма Биомед им. И.И. Мечникова ОАО Биосинтез ОАО Биосинтез ПАО Биохимик АО Биохимик ОАО Борисовский завод медицинских препаратов ОАО (ОАО «БЗМП») Брынцалов-А АО Брынцалов-А ЗАО Брынцалов-А ПАО ВИФИТЕХ ЗАО Валента Фармацевтика АО (АО «Валента Фарм») Валента Фармацевтика ОАО Валента Фармацевтика ПАО (ПАО «Валента Фарм») Велфарм ООО Верофарм ОАО ВетПром АД Гротекс ООО Дальхимфарм Деко компания Еврофарм ЗАО Ивановская фармфабрика Ирбитский химико-фармацевтический завод ОАО КРКА-Рус Лекфарм СООО М. Дж.Биофарм Пвт. Лтд Медисорб АО Медисорб ЗАО Московский эндокринный завод ФГУП Мосфарм ООО Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашко Новосибхимфарм ОАО Обновление ПФК АО Обновление ПФК ЗАО Оболенское — фармацевтическое предприятие АО Оболенское — фармацевтическое предприятие ЗАО Озон ООО Озон Фарм ООО Опелла Хелскеа Венгрия Лтд. Органика АО Органика ОАО РА Кем Фарма Лимитед Розфарм ООО Синтез ОАО Татхимфармпрепараты АО Татхимфармпрепараты ОАО Уралбиофарм ОАО Фармзащита НПЦ Фармпроект АО Фармпроект ЗАО Фармстандарт-Лексредства Фармстандарт-УфаВИТА Ферейн СОАО Хиноин Завод Фармацевтических и Химических Продуктов А.О. Чжецзян Апелоа Фармацеутикал Ко. Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд. Эллара МЦ ООО Эллара ООО

Внутримышечное введение дротаверина гидрохлорида снижает как частоту задержки мочи, так и время до мочеиспускания у ортопедических пациентов под спинальной анестезией: одно слепое рандомизированное исследование

Рандомизированное контролируемое исследование

. 2015;2015:926953.

дои: 10.1155/2015/926953. Epub 2015 21 июня.

Дариуш Томашевский ¹ , Мариуш Балкота ¹

принадлежность

¹ Кафедра анестезиологии и интенсивной терапии, Военный медицинский институт, ул. Шасеров, 128, 04-141 Варшава, Польша.

PMID: 26185766
PMCID: PMC44
DOI: 10.1155/2015/926953

Бесплатная статья ЧВК

Рандомизированное контролируемое исследование

Dariusz Tomaszewski et al. Биомед Рез Инт. 2015.

Бесплатная статья ЧВК

. 2015;2015:926953.

дои: 10.1155/2015/926953. Epub 2015 21 июня.

Авторы

Дариуш Томашевский ¹ , Мариуш Балкота ¹

принадлежность

¹ Кафедра анестезиологии и интенсивной терапии, Военный медицинский институт, ул. Шасеров, 128, 04-141 Варшава, Польша.

PMID: 26185766
PMCID: PMC44
DOI: 10. 1155/2015/926953

Абстрактный

Цель: Послеоперационная задержка мочи (ПОЗМ) увеличивает продолжительность госпитализации, частоту и риск катетеризации мочевого пузыря. Целью данного исследования был анализ эффективности внутримышечного введения дротаверина гидрохлорида в профилактике ПОЗМ у ортопедических пациентов.

Методы: В исследование были включены 230 пациентов в возрасте от 17 до 40 лет, перенесших ортопедические операции на нижних конечностях под спинальной анестезией. Основная группа получала дротаверина гидрохлорид внутримышечно по 40 мг; вторая группа была контрольной. Основным показателем исхода было (1) время до мочеиспускания и (2) частота катетеризации мочевого пузыря и время до катетеризации.

Полученные результаты: Двести один пациент из 230 зарегистрированных участников завершили исследование. По сравнению с контрольной группой у пациентов мужского пола в исследуемой группе было меньше времени до спонтанного мочеиспускания (441 против 563 минут, 95% ДИ разницы средних между 39 и 205 минутами) и более низкая частота катетеризации мочевого пузыря (4/ 75 по сравнению с 10/54) (ОР 0,29, 95% ДИ: 0,1–0,87; P = 0,0175).

Выводы: Внутримышечное введение дротаверина гидрохлорида сокращало время до спонтанного мочеиспускания и снижало частоту катетеризации мочевого пузыря у пациентов мужского пола, перенесших ортопедические операции под спинальной анестезией. Это испытание зарегистрировано NCT02026427.

Цифры

Рисунок 1

Поток участников…

Рисунок 1

Поток участников исследования.

фигура 1

Поток участников исследования.

Рисунок 2

Сравнение времени…

Рисунок 2

Сравнение времени (в минутах) от начала спинномозговой анестезии…

фигура 2

Сравнение времени (в минутах) от начала спинномозговой анестезии до спонтанного мочеиспускания в исследуемой популяции. Белая коробка: и мужчины, и женщины; светло-серый: женщины; темно-серый: мужчины.

См. это изображение и информацию об авторских правах в PMC

Цитируется

Систематический обзор и метаанализ неостигмина при задержке мочи после операций.
Цао М., У С., Сюй Дж. Цао М. и др. Перевод Андрол Урол. 2022 Февраль; 11 (2): 190-201. doi: 10.21037/tau-22-16. Перевод Андрол Урол. 2022. PMID: 35280659 Бесплатная статья ЧВК.
Медицинские и немедицинские вмешательства для профилактики послеоперационной задержки мочи: сетевой метаанализ и анализ соотношения риска и пользы.
Сирисритрирукс П., Ваттанаингчароенчай Р., Раттанасири С., Паттанапратип О., Нумтавай П., Таккинстиан А. Sirisreetreerux P, et al. Тер Ад Урол. 2021 17 июн;13:17562872211022296. doi: 10.1177/17562872211022296. электронная коллекция 2021 янв.-дек. Тер Ад Урол. 2021. PMID: 34211585 Бесплатная статья ЧВК.
Стратегии удаления кратковременных постоянных уретральных катетеров у взрослых.
Эллахи А., Стюарт Ф., Кидд Э.А., Гриффитс Р., Фернандес Р., Омар М.И. Эллахи А. и др. Cochrane Database Syst Rev. 2021 Jun 29;6(6):CD004011. doi: 10.1002/14651858.CD004011.pub4. Кокрановская система базы данных, ред. 2021 г. PMID: 34184246 Бесплатная статья ЧВК.
Систематический обзор вмешательств по профилактике и лечению послеоперационной задержки мочи.
Джексон Дж., Дэвис П., Леггетт Н., Нугавела М.Д., Скотт Л. Дж., Лич В., Ричардс А., Блэкер А., Абрамс П., Шарма Дж., Донован Дж., Уайтинг П. Джексон Дж. и др. Открытый БЖС. 2018 19 ноября; 3(1):11-23. дои: 10.1002/bjs5.50114. Электронная коллекция 2019 февраль. Открытый БЖС. 2018. PMID: 30734011 Бесплатная статья ЧВК.
Рандомизированное контролируемое исследование нервно-мышечной электростимуляции при хронической задержке мочи после черепно-мозговой травмы.
Чжан Ю.Б., Ченг Ю.Н. Чжан Ю.Б. и соавт. Медицина (Балтимор). 2019 Янв;98(2):e14106. doi: 10.1097/MD.0000000000014106. Медицина (Балтимор). 2019. PMID: 30633223 Бесплатная статья ЧВК. Клиническое испытание.

Просмотреть все статьи «Цитируется по»

использованная литература

1. Бальдини Г. , Багри Х., Априкян А., Карли Ф. Послеоперационная задержка мочи: анестезиологические и периоперационные соображения. Анестезиология. 2009;110(5):1139–1157. doi: 10.1097/aln.0b013e31819f7aea. — DOI — пабмед
1. Чой С., Махон П., Авад И. Т. Нейроаксиальная анестезия и дисфункция мочевого пузыря в периоперационном периоде: систематический обзор. Канадский журнал анестезии. 2012;59(7):681–703. doi: 10.1007/s12630-012-9717-5. — DOI — пабмед
1. Хансен Б. С., Сорейде Э., Варланд А.М., Нильсен О.Б. Факторы риска послеоперационной задержки мочи у госпитализированных пациентов. Acta Anaesthesiologica Scandinavica. 2011;55(5):545–548. doi: 10.1111/j.1399-6576.2011.02416.x. — DOI — пабмед
1. Кейта Х., Диуф Э., Тубах Ф. и др. Прогностические факторы ранней послеоперационной задержки мочи в посленаркозном отделении. Анестезия и обезболивание. 2005;101(2):592–596. doi: 10.1213/01.ane.0000159165.
  .40. — DOI — пабмед
1. Feliciano T. , Montero J., McCarthy M., Priester M. Ретроспективное, описательное, исследовательское исследование, оценивающее частоту послеоперационной задержки мочи после спинальной анестезии и ее влияние на выписку из PACU. Журнал ухода за перианестезией. 2008;23(6):394–400. doi: 10.1016/j.jopan.2008.09.006. — DOI — пабмед

Типы публикаций

термины MeSH

вещества

дротаверин: применение, взаимодействие, механизм действия

Резюме

Дротаверин представляет собой ингибитор фосфодиэстеразы-4, применяемый для облегчения спазмов гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы.

Общее название

Дротаверин

Регистрационный номер в DrugBank

DB06751

История вопроса

Дротаверин является спазмолитическим препаратом, который действует путем ингибирования фосфодиэстеразы-4-DEP4ase). ⁵ Это производное бензилизохинолина, структурно сходное с папаверином, хотя проявляющее более сильное спазмолитическое действие, чем папаверин. Дротаверин применяют для симптоматического лечения различных спастических состояний, таких как желудочно-кишечные заболевания, дискинезия желчевыводящих путей и вазомоторные заболевания, связанные со спазмами гладкой мускулатуры. ¹ Он также был исследован при дисменорее, аборте, ³ и стимуляции родовой деятельности. ⁴ Совсем недавно дротаверин привлек внимание при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы, парагриппа и вирусов птичьего гриппа. ⁵

Дротаверин не одобрен FDA, Европейским агентством по лекарственным средствам или Министерством здравоохранения Канады. Он одобрен для использования в Таиланде в виде пероральных таблеток или внутримышечных инъекций. ¹⁰

Тип

Small Molecule

Groups

Approved, Investigational

Structure

Weight: Average: 397.5072
Monoisotopic: 397.225308485
Chemical Formula: C ₂₄ H ₃₁ NO ₄

Синонимы

Дротаверин
Дротаверин
Дротаверин
Дротаверин

Показания

Дротаверин используется для облегчения спазмов гладких мышц желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы, таких как холецистит и заболевания желчного пузыря. ¹⁰

Сокращение количества неудачных попыток разработки лекарств

Создание, обучение и проверка моделей машинного обучения с помощью доказательных и структурированных наборов данных.

Узнайте, как

Создавайте, обучайте и проверяйте прогнозные модели машинного обучения со структурированными наборами данных.

Посмотреть как

Сопутствующие состояния

Боль в животе, вызванная желчными камнями
Боль в животе, вызванная камнями в почках
Мышечные спазмы
Спастическая боль
Спастическая боль, вызванная циститом
Спастическая боль, вызванная фуникулярным нефритом
Спастическая боль, вызванная заболеваниями желчного пузыря
Спастическая боль, вызванная физическим осмотром
Спастическая боль, вызванная холециститом
Спастическая боль желудочно-кишечного тракта

Противопоказания и предупреждения черного ящика

Избегайте опасных для жизни побочных эффектов лекарств

Улучшите поддержку принятия клинических решений с помощью информации о противопоказаниях и предупреждениях черного ящика, ограничениях для населения, вредных рисках и многом другом.

Узнать больше

Предотвратите опасные для жизни побочные эффекты лекарств и улучшите поддержку принятия клинических решений.

Узнать больше

Фармакодинамика

Дротаверин — спазмолитическое средство с расслабляющим действием на гладкую мускулатуру. Он снимает спазмы внутренних органов и улучшает раскрытие шейки матки. In vitro , дротаверин опосредовал цитостатическое действие на несколько линий опухолевых клеток человека и доброкачественные фибробласты мыши. ⁵ Дротаверин может иметь незначительные свойства блокирования аллостерических кальциевых каналов: in vitro дротаверин ведет себя как потенциалзависимые блокаторы кальциевых каналов L-типа. ⁸

Механизм действия

Дротаверин является селективным ингибитором фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ4), фермента, ответственного за расщепление циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Ингибирование ФДЭ4 приводит к повышению уровня цАМФ, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры. Недавние исследования показали, что низкие уровни цАМФ связаны с онкогенезом головного мозга, что привело к изучению ингибиторов ФДЭ4 в качестве потенциальных противоопухолевых средств. ⁵

Target	Actions	Organism
AcAMP-specific 3′,5′-cyclic phosphodiesterase 4A	inhibitor	Humans
UVoltage-dependent L-type calcium channel	ингибитор	Люди

Всасывание

Дротаверин не полностью всасывается после приема внутрь, и его биодоступность сильно варьирует. После перорального приема однократной дозы 80 мг абсолютная биодоступность колебалась от 24,5 до 91 % при среднем значении 58,2 ± 18,2 %. Среднее значение C _max составляло 292 ± 88 нг/мл. Среднее значение AUC составило 3251 ± 950 нг*ч/мл. Среднее значение T _max составляло 1,9 ± 0,54 часа. ¹

Объем распределения

После перорального приема разовой дозы 80 мг средний объем распределения составил 193 ± 48 л. После внутривенного введения дозы 80 мг средний объем распределения составил 195 ± 48 л. ¹

Связывание с белками

Информация отсутствует.

Метаболизм

Сообщается, что дротаверин подвергается экстенсивному метаболизму в печени, что является его основным путем выведения. Он также может подвергаться экскреции с желчью с образованием конъюгированных метаболитов. ¹ Предлагаемые пути метаболизма и метаболиты основаны на ограниченных исследованиях на животных: у крыс основными идентифицированными метаболитами дротаверина являются 4′-дезэтилдротаверин, 6-дезэтилдротаверин, дротаверальдин и 4′-дезэтилдротаверальдин, которые глюкуронируются в желчи. 4′-дезэтилдротаверальдин был наиболее преобладающим метаболитом, выводимым с желчью. ⁶

Hover over products below to view reaction partners

Drotaverine
- 4′-desethyl-drotaverine
  - 4′-desethyl-drotaveraldine
- Drotaveraldine
  - 4′-desethyl-drotaveraldine
- 6- дезэтил-дротаверин

Путь выведения

Дротаверин в основном выводится путем метаболизма в печени. ¹ Около 67 % препарата обнаруживается в фекалиях и 20 % выводится с мочой. ⁷

Период полувыведения

После перорального приема разовой дозы 80 мг средний период полувыведения составил 9,11 ± 1,29 часа. После внутривенного введения дозы 80 мг средний период полувыведения составляет 9,33 ± 1,02 часа. ¹

Клиренс

После приема внутрь разовой дозы 80 мг средний почечный клиренс составил 0,59 ± 0,18 мл/мин. После внутривенного введения дозы 80 мг средний почечный клиренс составил 0,73 ± 0,29 мл/мин. ¹

Неблагоприятные эффекты

Улучшение поддержки принятия решений и результатов исследований

Со структурированными данными о неблагоприятных эффектах, включая: предупреждений черного ящика, побочные реакции, предупреждения и меры предосторожности, а также показатели заболеваемости.

Узнать больше

Улучшите поддержку принятия решений и результаты исследований с помощью наших структурированных данных о побочных эффектах.

Узнать больше

Токсичность

Оральный LD ₅₀ составляет 540 мг/кг для крыс и 350 мг/кг для мышей. ⁹ Информация о передозировке и токсичности дротаверина ограничена.

Пути введения

Недоступно

Фармакогеномные эффекты/НЛР

Недоступно

Лекарственное взаимодействие

Эту информацию не следует интерпретировать без помощи поставщика медицинских услуг. Если вы считаете, что испытываете взаимодействие, немедленно обратитесь к поставщику медицинских услуг. Отсутствие взаимодействия не обязательно означает отсутствие взаимодействия.

Approved
Vet approved
Nutraceutical
Illicit
Withdrawn
Investigational
Experimental
All Drugs

Drug	Interaction

Isosorbide mononitrate	Дротаверин может усиливать сосудорасширяющее действие изосорбида мононитрата.
Синий патент	Терапевтическая эффективность дротаверина может снижаться при совместном применении с патентованным синим.
Риоцигуат	Дротаверин может усиливать гипотензивное действие риоцигуата.

Узнать больше

Взаимодействия с едой

Взаимодействий не обнаружено.

Информация о лекарственных препаратах из более чем 10 регионов мира

Наши наборы данных содержат утвержденную информацию о продуктах, включая: дозировка, форма, производитель этикеток, способ введения и период реализации.

Доступ сейчас

Получите доступ к информации о лекарственных препаратах из более чем 10 регионов мира.

Access now

Product Ingredients

Ingredient	UNII	CAS	InChI Key
Drotaverine hydrochloride	24ZVh5C669	985-12-6	JBFLYOLJRKJYNV- МАСИЗСФЫСА-Н

International/Other Brands

Drotin / No-Spa (Sanofi-Aventis) / Taverin

ATC Codes

A03AD02 — Drotaverine

A03AD — Papaverine and derivatives
A03A — DRUGS FOR FUNCTIONAL GASTROINTESTINAL ЗАБОЛЕВАНИЯ
A03 — ЛЕКАРСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ФУНКЦИОНАЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНОГО ТРАКТА
A — ПИЩЕВАРИТЕЛЬНЫЙ ТРАКТ И МЕТАБОЛИЗМ

Категории лекарств

Пищеварительный тракт и обмен веществ
Алкалоиды
Анальгетики
Автономные агенты
Бензилизохинолины
Сердечно-сосудистые агенты
Агенты центральной нервной системы
Препараты для лечения функциональных желудочно-кишечных расстройств
Гетероциклические соединения, плавленые кольца
Изохинолины
Алкалоиды опиатов
Папаверин и производные
Парасимпатолитики
Агенты периферической нервной системы
Ингибиторы фосфодиэстеразы 4
Ингибиторы фосфодиэстеразы
Агенты сенсорной системы
Вазодилататоры

Химическая таксономия Предоставлено Classyfire

Описание: Это соединение принадлежит к классу органических соединений, известных как тетрагидроизохинолины. Это тетрагидрированные производные изохинолина.
Королевство: Органические соединения
Суперкласс: Органогетероциклические соединения
Class: Tetrahydroisoquinolines
Sub Class: Not Available
Direct Parent: Tetrahydroisoquinolines
Alternative Parents: Phenoxy compounds / Phenol ethers / Aralkylamines / Alkyl aryl ethers / Enamines / Dialkylamines / Azacyclic compounds / Organopnictogen compounds / Hydrocarbon derivatives
Заместители: Алкилариловый эфир / Амин / Аралкиламин / Ароматическое гетерополициклическое соединение / Азацикл / Бензеноид / Енамин / Эфир / Углеводородное производное / Моноциклическая бензольная группа
Molecular Framework: Aromatic heteropolycyclic compounds
External Descriptors: Not Available

Affected organisms

Humans and other mammals

UNII: 98QS4N58TW
CAS number: 14009-24 -6
ИнЧИ Ключ: ОМФНСКЮКЁРГ-МОШПЦЦФСА-Н
ИнЧИ: ИнЧИ=1S/C24h41NO4/c1-5-26-21-10-9-17(14-22-6-21)27 )13-20-19-16-24(29-8-4)23(28-7-3)15-18(19)11-12-25-20/ч9-10,13-16,25Х,5-8,11-12ч3 ,1-4h4/b20-13-
Название IUPAC: (1Z)-1-[(3,4-диэтоксифенил)метилиден]-6,7-диэтокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин
SMILES: CCOC1=C(OCC)C=C(\C=C2/NCCC3=CC(OCC)=C(OCC)C=C23)C=C1

Общие ссылки

Rai RR, Dwivedi M, Kumar N: Эффективность и безопасность дротаверина гидрохлорида при синдроме раздраженного кишечника: рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование. Саудовская J Гастроэнтерол. 2014 ноябрь-декабрь; 20(6):378-82. дои: 10.4103/1319-3767.145331. [Статья]
Томашевский Д., Балкота М.: Внутримышечное введение дротаверина гидрохлорида снижает как частоту задержки мочи, так и время до мочеиспускания у ортопедических пациентов под спинальной анестезией: одно слепое рандомизированное исследование. Биомед Рез Инт. 2015;2015:926953. Дои: 10.1155/2015/926953. Epub 2015 Jun 21. [Статья]
Мадху С., Махаваркар С., Бхаве С.: рандомизированное контролируемое исследование, в котором сравнивали гидрохлорид дротаверина и бромид валетамата в увеличении родов. Arch Gynecol Obstet. 2010 июль; 282(1):11-5. doi: 10.1007/s00404-009-1188-8. Epub 2009 Jul 31. [Статья]
Pavel IZ, Heller L, Sommerwerk S, Loesche A, Al-Harrasi A, Csuk R: Дротаверин — скрытый цитостатик! Арч Фарм (Вайнхайм). 2017 Январь; 350 (1). doi: 10.1002/ardp.201600289. Epub 2016 Nov 23. [Статья]
Vargay Z, Simon G, Winter M, Szuts T: Качественное и количественное определение метаболитов дротаверина в желчи крыс. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 1980;5(2):69-74. дои: 10.1007/BF03189448. [Статья]
Magyar K, Lengyel M, Knoll J: Всасывание, распределение и выведение дротаверина. Acta Physiol Acad Sci Hung. 1978;51(4):401-11. [Статья]

Patai Z, Guttman A, Mikus EG: Потенциальное блокирующее действие дротаверина на функциональные модели L-типа, управляемого напряжением кальциевых каналов. J Pharmacol Exp Ther. 2016 дек;359(3):442-451. doi: 10.1124/jpet.116.237271. Epub 2016 окт.

PubChem Compound

1712095

PubChem Substance

99443287

ChemSpider

1361582

8 Binding0279

50237620

RxNav

23684

ChEBI

135630

ChEMBL

CHEMBL551978

ZINC

ZINC000100011979

PharmGKB

PA165958398

Wikipedia

Drotaverine

Clinical Trials

json» data-total=»4″>

Фаза	Статус	Назначение	Условия	Количество
4	Terminated	Treatment	Menstrual Distress (Dysmenorrhea)	1
3	Completed	Prevention	Bile Duct Diseases / ERCP / Pancreatic Diseases	1
2	Unknown Status	Диагностический	Влияние меперидина или дротаверина на сглаживание и расширение шейки матки во время родов у доношенных первородящих	1
2, 3	Completed	Treatment	Failure of Cervical Dilation as Antepartum Condition / Mild Birth Asphyxia, APGAR 4-7 / Pain, Labor / Prolonged First Stage of Labor	1

Производители

Нет в наличии

Упаковщики

Нет в наличии

Лекарственные формы

40 Маршрут	40459 Форма	Strength
Injection, solution		20 mg/1ml
Tablet	Oral
Tablet	Oral	40 mg
Tablet, coated	Oral	40 мг

Цены

Нет в наличии

Патенты

Нет в наличии

Состояние

Экспериментальные свойства

0279

Собственность	Значение	Источник
Melting Point (° CO)	1	. MSLEEL/DHPSEEL/STASHEEL/STASHEEL/SLTYTSEEL/DDSLEEL/STASHEEL/SLTYTTSEEL/DDSLEET 3. pdf

Predicted Properties

Property	Value	Source
Water Solubility	0.002 mg/mL	ALOGPS
logP	5.35	ALOGPS
logP	4.19	ChemAxon
logS	-5.3	ALOGPS
pKa (Strongest Basic)	7.11	ChemAxon
Физиологический заряд	1	ChemAxon
Подсчет акцепторов водорода	5	ChemAxon
Подсчет доноров водорода0460	1	ChemAxon
Polar Surface Area	48.95 Å ²	ChemAxon
Rotatable Bond Count	9	ChemAxon
Refractivity	117. 99 m ³ ·mol ^-1	Chemaxon
Поляризуемость	46,99 Å ³	Chemaxon
№ R -0460	ChemAxon
Bioavailability	1	ChemAxon
Rule of Five	Yes	ChemAxon
Ghose Filter	Yes	ChemAxon
Veber’s Rule	No	ChemAxon
Правило, подобное MDDR	Да	ChemAxon

Прогнозируемые характеристики ADMET

9 Ингибитор0460

Property	Value	Probability
Human Intestinal Absorption	+	0.9958
Blood Brain Barrier	+	0.753
Caco-2 permeable	+	0,6023
Субстрат Р-гликопротеина	Субстрат	0,8447
Ингибитор Р-гликопротеина I	0. 7972
P-glycoprotein inhibitor II	Non-inhibitor	0.8544
Renal organic cation transporter	Non-inhibitor	0.625
CYP450 2C9 substrate	Non-substrate	0.7958
CYP450 2D6 substrate	Non-substrate	0.6116
CYP450 3A4 substrate	Substrate	0.6738
CYP450 1A2 substrate	Inhibitor	0.6812
CYP450 2C9 inhibitor	Inhibitor	0.5672
CYP450 2D6 inhibitor	Non-inhibitor	0.6789
CYP450 2C19 inhibitor	Неингибитор	0,6475
Ингибитор CYP450 3A4	Ингибитор	0,7906
Ингибитор CYP4500460	High CYP Inhibitory Promiscuity	0. 8634
Ames test	Non AMES toxic	0.8205
Carcinogenicity	Non-carcinogens	0.9164
Biodegradation	Not ready biodegradable	0.9421
Острая токсичность для крыс	2,5733 ЛД50, моль/кг	Неприменимо
Ингибирование hERG (предиктор I)	Weak inhibitor	0.6798
hERG inhibition (predictor II)	Inhibitor	0.7085

ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating chemical ADMET properties. (23092397)

Mass Spec (NIST)

Недоступно

Spectra

Spectrum

(с комментариями) МС/МС

Spectrum

.0456

Прогнозируемый спектр GC-MS-GC-MS

Прогнозируемый GC-MS

Недоступно

Предсказанный MS/MS Spectrum-10V, положительный (Annoted)

Предсказанный MS/MS-Spectrum-10V, положительный (Annoted)

MS/MS-Spectrum-10V, положительный (Annoted)

Доступно

Расчетный спектр МС/МС — 20 В, положительный (аннотированный)

Прогнозируемый спектр ЖХ-МС/МС

Недоступно

Прогнозируемый спектр МС/МС — расчетный 4LC-590 В, положительный

Недоступно

Прогнозируемый спектр MS/MS — 10 В, отрицательный (аннотированный)

Прогнозируемый LC -MS/MS

Недоступно

Предсказанный MS/MS -Spectrum — 204VATED)

. Прогнозированный LC-MS/MS

недоступен

Прогнозированный MS/MS Spectrum-40 В, отрицательный (аннотированный)

.0002 Создавайте, прогнозируйте и проверяйте модели машинного обучения

Используйте наши структурированные и основанные на фактических данных наборы данных, чтобы открывать новые идеи и ускорять исследования лекарств.

Узнать больше

Используйте наши структурированные и основанные на фактических данных наборы данных, чтобы открыть новые идеи и ускорить исследования лекарств.

Узнать больше

Вид: Белок
Организм: Человек
Фармакологическое действие: Да
Действие: Ингибитор

Общая функция: Связывание ионов металлов
Специфическая функция: Гидролизует второй физиологический ключевой регулятор многих цАМФ.
Название гена: PDE4A
Uniprot ID: P27815
Uniprot Название: цАМФ-специфическая 3′,5′-циклическая фосфодиэстераза 4A

Литература

Муравьев А.В., Якусевич В.В., Чучканов Ф.А., Маймистова А.А., Булаева С.В., Зайцев Л.Г. Гемореологическая эффективность препаратов, влияющих на активность внутриклеточной фосфодиэстеразы: исследование in vitro. Clin Hemorheol Microcirc. 2007;36(4):327-34. [Статья]
Romics I, Molnar DL, Timberg G, Mrklic B, Jelakovic B, Koszegi G, Blasko G: Эффект дротаверина гидрохлорида при острой коликообразной боли, вызванной почечными и мочеточниковыми камнями. БЖУ Интерн. 2003 июль; 92(1):92-6. [Статья]
Парик А., Чандуркар Н.Б., Патил Р.Т., Агравал С.Н., Удай Р.Б., Тамбе С.Г.: Эффективность и безопасность фиксированной комбинации ацеклофенака и дротаверина при лечении первичной дисменореи: двойное слепое, двойное фиктивное, рандомизированное сравнительное исследование с ацеклофенаком. Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol. 2010 г., сен; 152 (1): 86–90. doi: 10.1016/j.ejogrb.2010.05.007. Epub 2010 Jun 15. [Статья]

Вид: Белковая группа
Организм: Humans
Pharmacological action: Unknown
Actions: Inhibitor

General Function: Voltage-gated calcium channel activity
Specific Function: Voltage-sensitive calcium channels (VSCC) mediate the entry ионов кальция в возбудимые клетки, а также участвуют в различных кальций-зависимых процессах, в том числе в сокращении мышц,…

Components:

Name	UniProt ID
Voltage-dependent L-type calcium channel subunit alpha-1C	Q13936
Voltage-dependent L-type calcium channel subunit alpha- 1D	Q01668
Субъединица потенциалзависимого кальциевого канала L-типа альфа-1F	O60840
Субъединица потенциалзависимого кальциевого канала L-типа альфа-1S	Q13698
Voltage-dependent L-type calcium channel subunit beta-1	Q02641
Voltage-dependent L-type calcium channel subunit beta-2	Q08289
Voltage-dependent L- тип субъединицы кальциевого канала бета-3	P54284
потенциалзависимая субъединица кальциевого канала L-типа бета-4	O00305
потенциалзависимая субъединица кальциевого канала P/Q типа 9 альфа-1А0460	O00555

Ссылки

Tomoskozi Z, Finance O, Aranyi P: Дротаверин взаимодействует с каналом L-типа Ca(2+) в мембранах матки беременных крыс.
Добавить комментарий Отменить ответ
Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *
Комментарий *
Имя *
Email *
Сайт
Найти:
Рубрики
© tdayurveda.ru Все права защищены. 2019 По всем вопросам вы можете обращаться по эл. почте: [email protected] Карта сайта