От чего кеторолак: Кеторолак инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Ketorolac таб. покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 10 или 20 шт. (5018)

инструкция по применению, доставка на дом

Описание

Состав Кеторолака трометамин 10 мг Фармакологическое действие Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом. в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-] S и [+] R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-] S формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП. После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно, через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч. Способ применения и дозы Кеторолак-Верте применяют внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза — 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз/сут в зависимости от выраженности боли . максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней. Меры предосторожности В период лечения возможно обострение псориаза. При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора. После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача. На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила , дилтиазема . За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента. Побочное действие Часто — более 3 %, менее часто — 1-3%, редко — менее 1%. Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) — гастралгия, диарея . менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка . редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит. Со стороны мочевыделителыюй системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза. Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т. ч. нечеткость зрительного восприятия). Со стороны дыхательной системы: редко: бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания). Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость, редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение АД, редко — отек легких, обморок. Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозииофилия, лейкопения. Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение. Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура, редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения. Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание). Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела) . менее часто — повышенная потливость, редко — отек языка, лихорадка. Особые указания Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно в постоперационном периоде, что требует тщательного контроля гемостаза. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Поскольку у значительной части больных при назначении Кеторолака-Верте развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр. ). Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказан при беременности, родах и в период лактации. Тип: Лекарственное средство Количество в упаковке, шт: 20 Срок годности: 24 мес Сфера применения: Противовоспалительные и обезболивающие Действующее вещество: Кеторолак (Ketorolac) Путь введения: Перорально Порядок отпуска: По рецепту Форма выпуска: По рецепту Условия хранения: В сухом месте, В защищенном от солнца помещении, Беречь от детей Максимальная допустимая температура хранения, °С: 25 Фармакологическая группа: M01AB Производные уксусной кислоты Минимальный возраст от: 16 лет

Действующие вещества

Кеторолак

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Кеторолака трометамин 10 мг

Фармакологический эффект

Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом. в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-] S и [+] R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-] S формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП. После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно, через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Показания

— болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС, «аспириновая» астма, бронхоспазм, ангионевротический отек . — гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация . — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы . — гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия) . — печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л) . — геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый) . — геморрагический диатез . — одновременный прием с другими НПВП . — высокий риск развития или рецидива кровотечения (в том числе после операций) . — нарушение кроветворения . — беременность, роды и период лактации . — детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены) . — обезболивание перед и во время хирургических операций (так как высок риск кровотечения) . — хронические боли. С осторожностью: бронхиальная астма, холецистит, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка . пожилой возраст (старше 65 лет) . полипы слизистой оболочки носа и носоглотки.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, родах и в период лактации.

Способ применения и дозы

Кеторолак-Верте применяют внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза — 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз/сут в зависимости от выраженности боли . максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Побочные действия

Часто — более 3 %, менее часто — 1-3%, редко — менее 1%. Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) — гастралгия, диарея . менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка . редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др. ), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит. Со стороны мочевыделителыюй системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза. Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия). Со стороны дыхательной системы: редко: бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания). Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость, редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение АД, редко — отек легких, обморок. Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозииофилия, лейкопения. Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение. Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура, редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения. Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание). Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела) . менее часто — повышенная потливость, редко — отек языка, лихорадка.

Особые указания

Часто — более 3 %, менее часто — 1-3%, редко — менее 1%. Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) — гастралгия, диарея . менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка . редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит. Со стороны мочевыделителыюй системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза. Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия). Со стороны дыхательной системы: редко: бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания). Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость, редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение АД, редко — отек легких, обморок. Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозииофилия, лейкопения. Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение. Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура, редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения. Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание). Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела) . менее часто — повышенная потливость, редко — отек языка, лихорадка.

Отпуск по рецепту

Да

Продукция

Состав

Активное вещество: кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) — 30 мг. Вспомогательные вещества: натрия хлорид, этиловый спирт 95%, 1 М раствор натрия гидроксида до рН 7,0 — 8,0, вода для инъекций

Фармакологическое действие

Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.
Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).
После внутримышечного введения начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция при внутримышечном введении — полная и быстрая. После внутримышечного введения 30 мг препарата максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) – 1,74-3,1 мкг/мл; 60 мг – 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации соответственно — 15-73 мин и 30-60 мин; максимальная концентрация после внутривенной инфузии 15 мг – 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг – 3,69-5,61 мкг/мл. Время достижения равновесной концентрации (Css) при парентеральном введении – 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической дозы) и составляет при внутримышечном введении 15 мг – 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29-2,47 мкг/мл, при внутривенной инфузии 15 мг – 0,79-1,39 мкг/мл, 30 мг – 1,68-2,76 мкг/мл.


99,2 % препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.
Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20 %. Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту (10 %). В небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.
Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак, который выводится на 91 % почками, 6 % – через кишечник.
Период полувыведения (Т 1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч после внутримышечного введения 30 мг и 4-7,9 ч после внутривенного введения 30 мг). Период полувыведения удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на период полувыведения. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) период полувыведения составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч.
Общий клиренс составляет при внутримышечном введении 30 мг – 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов), внутривенном введении 30 мг – 0,03 л/кг/ч; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при внутримышечном введении 30 мг – 0,015 л/кг/ч.
Не выводится в ходе гемодиализа.
Имеется информация об эффективности лекарственного средства при приступах мигрени.

Показания к применению

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в т.ч. боли в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях). Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Форма выпуска

Раствор для в/в и в/м введения 30 мг/мл

Кеторолак: 7 вещей, которые вы должны знать

Распечатать Сохранять

Медицинская экспертиза Кармен Фукс, BPharm. Последнее обновление: 24 мая 2022 г.

1. Принцип действия

  • Кеторолак помогает снять боль и воспаление.
  • Кеторолак блокирует действие ферментов циклооксигеназы (ЦОГ)-1 и ЦОГ-2.
  • Кеторолак принадлежит к группе лекарств, известных как нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

2. Плюсы

  • Эффективен для кратковременного (до пяти дней) облегчения острой боли средней тяжести. Обычно зарезервирован для боли, которая требует обезболивания на уровне опиоидов, например, после операции.
  • Может использоваться в сочетании с опиоидами для облегчения боли.
  • Пероральный кеторолак обычно используется только в качестве продолжения терапии после внутривенного или внутримышечного введения кеторолака (общая доза перорального, внутримышечного и внутривенного кеторолака не должна превышать пяти дней).
  • Глазные капли
  • Кеторолак можно использовать для лечения воспаления и боли, возникающих после операции на глазах.
  • Также доступен назальный препарат кеторолака, который можно использовать для облегчения умеренной и умеренно сильной боли.
  • Доступны непатентованные таблетки кеторолака и глазные капли.

3. Недостатки

Если вы в возрасте от 18 до 60 лет, не принимаете другие лекарства или не имеете других заболеваний, побочные эффекты, которые вы, скорее всего, испытаете, включают:

  • Диспепсия, тошнота, боль в животе и головная боль. Другие побочные эффекты включают метеоризм, головокружение, высокое кровяное давление, потливость, сыпь, шум в ушах и другие желудочно-кишечные расстройства.
  • Глазные капли
  • Кеторолак могут вызвать жжение или раздражение при первом применении, а также могут повысить вероятность глазных инфекций. Дальнейшее использование может привести к повреждению роговицы и потере зрения. Глазные капли кеторолак не следует использовать более пяти дней подряд.
  • Максимальная доза кеторолака в сутки составляет 40 мг. Дозы выше этой не более эффективны и связаны с серьезными побочными эффектами.
  • Побочные эффекты со стороны желудка, такие как кровотечение, изъязвление и перфорация, которые могут привести к летальному исходу, чаще возникают при применении кеторолака, чем при применении большинства других НПВП. Пожилые пациенты или те, кто принимает другие лекарства, влияющие на желудок, подвергаются большему риску. Не следует использовать людям с активной язвенной болезнью или желудочно-кишечными кровотечениями. Сочетание с алкоголем может увеличить риск язвы желудка или кровотечения.
  • Не следует использовать для лечения легкой боли, длительной или хронической боли.
  • Не показан для педиатрических пациентов.
  • НПВП (например, кеторолак) связаны с повышенным риском инсульта или сердечного приступа. Риск может быть выше для пациентов с уже существующими заболеваниями и при более высоких дозах. Избегайте приема кеторолака во время или после операции аортокоронарного шунтирования (АКШ).
  • Может влиять на функцию почек и не должен использоваться людьми с умеренными или тяжелыми проблемами почек или обезвоженными.
  • Может влиять на свертываемость крови, поэтому не следует использовать у пациентов с кровотечением или с высоким риском кровотечения. Никогда не используйте в качестве профилактического анальгетика перед серьезной операцией.
  • Может взаимодействовать с несколькими препаратами и никогда не должен приниматься одновременно с другими НПВП, такими как аспирин или ибупрофен.
  • Может потребоваться коррекция дозировки у людей старше 65 лет или с массой тела менее 50 кг или с легким нарушением функции почек.
  • Избегайте применения у пациентов с астмой или у пациентов с аллергическими реакциями после приема аспирина или других НПВП. С осторожностью у пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника.
  • Не используйте во время родов и родоразрешения, так как это может отрицательно сказаться на кровообращении ребенка и замедлить сокращения матки. Не применять у женщин со сроком беременности более 30 недель. Использование НПВП с 20 до 30 недель беременности было связано с вредом для плода, и его следует рассматривать только в том случае, если лечение длится менее 2 дней или медицинский работник может контролировать количество жидкости в матке вокруг ребенка.

Примечание: Как правило, пожилые люди или дети, люди с определенными заболеваниями (такими как проблемы с печенью или почками, болезни сердца, диабет, судороги) или люди, принимающие другие лекарства, более подвержены риску развития более широкого спектра побочных последствия. Посмотреть полный список побочных эффектов

  • Кеторолак является очень сильным НПВП, который следует рассматривать только для кратковременного облегчения острой, умеренно сильной боли, возникающей после операции. Кеторолак несет в себе высокий риск серьезных побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и может усилить кровотечение. Кеторолак не следует принимать более пяти дней.

5. Советы

  • Используйте только самую низкую дозу в течение как можно более короткого промежутка времени. Не сокращайте интервал дозирования от четырех до шести часов. Не превышайте верхнюю суточную максимальную дозу 40 мг; дополнительные обезболивающие эффекты кеторолака сомнительны, более вероятны серьезные побочные эффекты.
  • Принимайте пероральные таблетки во время еды, чтобы уменьшить побочные эффекты, связанные с желудком.
  • Не принимайте кеторолак (любой препарат) дольше пяти дней. Ваш врач должен как можно скорее переключить вас на альтернативный анальгетик.
  • Если у вас разовьются какие-либо серьезные или тревожные побочные эффекты, такие как одышка, боль в груди, слабость в одной стороне тела, отек лица или горла, расстройство желудка или боль в желудке, пожелтение кожи или глаз, необычное увеличение веса, прекратите принимаете кеторолак и немедленно сообщите об этом своему врачу.
  • Сообщите своему врачу, если вы беременны, собираетесь забеременеть или планируете кормить грудью. Вы не должны использовать кеторолак, если вы беременны около 30 недель или более.
  • Расскажите своему врачу обо всех лекарствах или добавках, которые вы принимаете. Не начинайте принимать какие-либо новые растительные лекарственные средства, добавки или лекарства, пока не уточните у своего врача или фармацевта, совместимы ли они с кеторолаком.

6. Ответ и эффективность

  • Пиковые концентрации кеторолака достигаются в течение двух-трех часов. Эффекты перорального кеторолака могут длиться от четырех до шести часов.

7. Взаимодействия

Лекарства, взаимодействующие с кеторолаком, могут снижать его действие, влиять на продолжительность действия, усиливать побочные эффекты или иметь меньший эффект при приеме с кеторолаком. Взаимодействие между двумя лекарствами не всегда означает, что вы должны прекратить прием одного из лекарств; однако иногда это происходит. Поговорите со своим врачом о том, как следует управлять лекарственными взаимодействиями.

Общие лекарства, которые могут взаимодействовать с кеторолаком, включают:

  • Ингибиторы АПФ/антагонисты рецепторов ангиотензина
  • антикоагулянты (разжижители крови), такие как апиксабан, дабигатран, фондапаринукс, гепарин или варфарин
  • антидепрессанты, такие как СИОЗС (например, циталопрам, пароксетин или флуоксетин)
  • противоэпилептические средства, такие как карбамазепин или фенитоин
  • аспирин
  • кортикостероиды, такие как дексаметазон
  • дигоксин
  • диуретики, такие как фуросемид или ГХТЗ
  • дулоксетин
  • гепарин
  • литий
  • метотрексат
  • миорелаксанты
  • нестероидные противовоспалительные средства (НПВП), такие как целекоксиб, диклофенак, этодолак, ибупрофен, мелоксикам, набуметон или напроксен
  • пентоксифиллин
  • пробенецид
  • психоактивные препараты, такие как алпразолам, флуоксетин или тиотиксен
  • салицилат
  • сертралин.

Алкоголь может увеличить вероятность побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта при приеме кеторолака и, возможно, повреждения печени и почек.

Обратите внимание, что этот список не является исчерпывающим и включает только распространенные лекарства, которые могут взаимодействовать с кеторолаком. Вы должны обратиться к информации о назначении кеторолака для получения полного списка взаимодействий.

Подробнее о кеторолаке

  • Проверить взаимодействие
  • Сравнить альтернативы
  • Цены и купоны
  • Отзывы (439)
  • Изображения наркотиков
  • Последние предупреждения FDA (10)
  • Побочные эффекты
  • Информация о дозировке
  • Во время беременности
  • Группа поддержки
  • Класс лекарств: Нестероидные противовоспалительные препараты
  • Грудное вскармливание

Ресурсы для пациентов

  • Информация о лекарствах
  • Кеторолак перорально/инъекционно
  • Кеторолак назальный (расширенное чтение)
  • Кеторолак Пероральный, внутривенный, инъекционный, внутримышечный (расширенное чтение)
  • Кеторолак для инъекций
  • Кеторолак Таблетки
Другие марки

Toradol, Toradol IV/IM, Sprix

Профессиональные ресурсы

  • Информация о назначении

Связанные руководства по лечению

  • Боль
  • Послеоперационная боль

Ссылки

  • Кеторолак. Пересмотрено 03/2022. Бурел Фармасьютикалс, ООО. https://www.drugs.com/pro/кеторолак.html

Дополнительная информация

Помните, храните это и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не делитесь своими лекарствами с другими и используйте кеторолак только по назначению.

Всегда консультируйтесь со своим поставщиком медицинских услуг, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.

Copyright 1996-2023 Drugs.com. Дата пересмотра: 24 мая 2022 г.

Кеторолак или кеторолак трометамин (продаваемый как Торадол – одобрены дженерики) – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из семейства пропионовых кислот, часто используемый в качестве анальгетика, жаропонижающего средства. ), противовоспалительное. Кеторолак действует путем ингибирования синтеза простагландинов в организме. Кеторолак в пероральных и внутримышечных препаратах представляет собой рацемическую смесь ( S )-(-)-кеторолак, активный изомер, и ( R )-(+)-кеторолак. Офтальмологический раствор кеторолака доступен под названием Acular и используется для лечения боли в глазах, облегчения зуда и жжения при сезонной аллергии.

Торговая марка Toradol была придумана американской компанией Syntex.

Дополнительные рекомендуемые знания

Содержимое

  • 1 Химия
  • 2 Механизм действия
  • 3 Показания
  • 4 Противопоказания
  • 5 Побочные эффекты
  • 6 Предупреждения и меры предосторожности
  • 7 Предостережения
  • 8 Дозировка, наличие и цена
  • 9 Каталожные номера

Химия

Кеторолак, как и другие производные 2-арилпропионата (включая кетопрофен, флурбипрофен, напроксен, ибупрофен и др.), содержит хиральный углерод в α-положении пропионатного фрагмента. Таким образом, существует два возможных энантиомера кеторолака с потенциалом различных биологических эффектов и метаболизма для каждого энантиомера.

НПВП не рекомендуется использовать с другими НПВП из-за возможности дополнительных побочных эффектов.

Связывающий белок эффект большинства неаспириновых НПВП ингибируется присутствием аспирина в крови.

Механизм действия

Основным механизмом действия, ответственным за противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действие кеторолака, является ингибирование синтеза простагландинов путем конкурентного блокирования фермента циклооксигеназы (ЦОГ). Как и большинство НПВП, кеторолак является неселективным ингибитором циклооксигеназы.

Как и в случае других НПВП, механизм действия препарата связан с хиральной S-формой. Было показано, что превращение энантиомера R в энантиомер S происходит при метаболизме ибупрофена; неизвестно, происходит ли это при метаболизме кеторолака.

Показания

Кеторолак показан для кратковременного обезболивания (максимум до пяти дней).

Противопоказания

Кеторолак противопоказан пациентам с ранее продемонстрированной гиперчувствительностью к кеторолаку, а также пациентам с полным или частичным синдромом носовых полипов, ангионевротического отека, бронхоспастической реактивности или других аллергических проявлений на аспирин или другие нестероидные противовоспалительные препараты (из-за возможности тяжелой анафилаксии). Как и все НПВП, следует избегать применения кеторолака у пациентов с почечной дисфункцией. (Простагландины необходимы для расширения афферентной артериолы; НПВП эффективно обращают это вспять.) Наиболее высокому риску подвержены пациенты, особенно пожилые, с дисбалансом жидкости или с нарушенной функцией почек (например, сердечная недостаточность, прием диуретиков, цирроз, обезвоживание, и почечная недостаточность).

Побочные эффекты

Аналогично другим НПВП. См. вставку «Побочные эффекты кеторолака».

Кеторолак побочные эффекты
Система кузова Эффекты
Общие Отек. Реже — реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия, бронхоспазм, отек гортани, отек языка, артериальная гипотензия), приливы, увеличение массы тела или лихорадка. Очень редко — астения.
Сердечно-сосудистые Гипертония. Реже сердцебиение, бледность или обмороки.
Дерматологические Сыпь или зуд. Реже — синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, мышечно-папулезная сыпь, эксфолиативный дерматит или крапивница.
Желудочно-кишечный тракт Тошнота, диспепсия, желудочно-кишечные боли, запор, диарея, метеоризм, чувство переполнения желудочно-кишечного тракта, рвота или стоматит. Реже — пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, перфорация желудочно-кишечного тракта, мелена, ректальное кровотечение, гастрит, отрыжка, анорексия или повышенный аппетит. Очень редко панкреатит.
Гемические и лимфатические Пурпура. Реже — послеоперационное кровотечение из раны, тромбоцитопения, носовое кровотечение или анемия. Очень редко — лейкопения или эозинофилия.
Неврологический Сонливость, головокружение, головная боль, потливость, боль в месте инъекции. Реже судороги, головокружение, тремор, аномальные сновидения, галлюцинации или эйфория. Очень редко — парестезии, депрессия, бессонница, неспособность к концентрации внимания, нервозность, чрезмерная жажда, сухость во рту, ненормальное мышление, гиперкинезы или ступор.
Респираторные Реже одышка, астма и отек легких. Очень редко — ринит или кашель.
Мочеполовой Реже острая почечная недостаточность. Очень редко полиурия или учащенное мочеиспускание.

Предупреждения и меры предосторожности

Наиболее серьезными рисками, связанными с кеторолаком, как и с другими НПВП, являются язвы желудочно-кишечного тракта, кровотечения и перфорации; почечные явления в диапазоне от интерстициального нефрита до полной почечной недостаточности; кровоизлияния и реакции гиперчувствительности.

Как и в случае с другими НПВП, при применении кеторолака сообщалось о задержке жидкости и растворенных веществ и отеках; кеторолак повышает уровень белка в печени; он также ингибирует агрегацию тромбоцитов и может быть связан с повышенным риском кровотечения.

Следует отметить, что при внутривенном введении через тот же внутривенный катетер, что и морфин, эти два препарата, как известно, иногда объединяются, образуя осадок в капельнице, который может блокировать катетер. Промывание линии шприцем с физиологическим раствором может устранить закупорку.

Предостережения

Кеторолак не рекомендуется для предоперационного обезболивания или одновременного применения с анестезией, поскольку он ингибирует агрегацию тромбоцитов.

Кеторолак не рекомендуется для акушерской анальгезии, потому что он не был должным образом протестирован для акушерского применения и имеет доказуемую токсичность для плода у лабораторных животных.

Кеторолак применялся совместно с меперидином и морфином без явных побочных эффектов.

Кеторолак не рекомендуется для пациентов с длительной хронической болью.

Дозировка, наличие и цена

Пероральная доза составляет 10 мг; Цена в США за 20 таблеток колеблется в районе 28 долларов США. Австралийская цена за 20 планшетов составляет около 43,39 австралийских долларов. [1]

Инъекционные дозы 15, 30 и 60 мг; Цена в США за 10 флаконов по 30 мг каждый составляет около 45 долларов США, что делает препарат для внутримышечного введения значительно дороже за дозу. Одна доза 60 мг потребует введения путем инъекции двух флаконов по цене около 9 долларов за дозу. Австралийская цена за 5 флаконов составляет около 57,9 австралийских долларов.0 [1] или 23,16 доллара за дозу. Кеторолак не включен в Схему фармацевтических льгот. [2]

В США [3] , Великобритании [4] , Канаде [5] и Австралии [6] этот препарат не может продаваться без рецепта и должен вводить только по рецепту.

SYNTEX (U.S.A.) L.L.C., Пало-Альто, Калифорния, США, разработала офтальмологический раствор Acular и владеет зарегистрированным товарным знаком на это имя. Продукт торговой марки Acular производится и распространяется компанией Allergan, Inc. по лицензии Syntex. [7]

Канадский производитель Apotex Products Group предлагает генерический кеторолак трометамин 0,5% офтальмологический раствор под названием «АПО-КЕТОРОЛАК» [8] в Канаде и некоторых других странах.

Syntex и Allergan подали в суд на Apotex за нарушение патента США № 5 110 493 в отношении универсального продукта кеторолак-тометамин. В мае 2005 г. апелляционный суд Федерального округа Соединенных Штатов признал Apotex победой, постановив, что суд низшей инстанции, поддержавший патент Syntex, неправильно применил правила определения того, является ли изобретение очевидным. Allergan утверждает, что патент действителен до 2009 года. Албайни-Дженей, Стивен Р. (24 мая 2005 г.). Федеральный округ отменяет решение Allergan о действительности патента. Патентный веб-журнал бариста . Проверено 8 мая 2006 г.

  • Хэндли, Д. А., П. Карвони, Дж. Э. МакКрей, Дж. Р. Маккалоу (1998). «Доклиническая энантиоселективная фармакология (R)- и (S)-кеторолака», J Clin Pharmacol 38 , 25-35.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *