Пиромекаиновая мазь: Пиромекаиновая мазь с метилурацилом: поиск и наличие в аптеках, цена и инструкция по применению

Содержание

мазь для местного и наружного применения — Энциклопедия лекарств РЛС

Аналоги Инструкции

Выбор описания

Лек. форма

мазь для местного и наружного применения

мазь для местного и наружного применения

Все формы выпуска, дозировки, регистрационные удостоверения, производители лекарства, характеристики препарата

Репарэф (мазь для местного и наружного применения), инструкция по медицинскому применению РУ № П N014907/01

Дата последнего изменения: 16. 03.2010

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Фармако-терапевтическая группа
  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Побочные действия
  • Особые указания
  • Взаимодействие
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Другие инструкции
  • Отзывы

Действующее вещество

Биен + Гидроксиметилхиноксалиндиоксид (Bien + Hydroxymethylquinoxaline dioxide)

ATX

D11AX Препараты для лечения заболеваний кожи другие

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

  • B00.
    5 Герпетическая болезнь глаз
  • B00.8 Другие формы герпетических инфекций
  • K12 Стоматит и родственные поражения
  • K12. 0 Рецидивирующие афты полости рта
  • K13.0 Болезни губ
  • K13.7 Другие и неуточненные поражения слизистой оболочки полости рта
  • L89 Декубитальная язва
  • L98. 4.2* Язва кожи трофическая
  • T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
  • T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Фармакологическая группа

Регенеранты и репаранты в комбинациях

Лекарственная форма

Мазь для наружного и местного применения

Дата последнего изменения

16. 03.2010

Состав

Действующие вещества:

Биен — 1 0 г, гидроксиметилхиноксалиндиоксид — 0,5 г.

Вспомогательные вещества:

Масло эфирное герани — 0,5 г, полисорбат 80 — 2,0 г, макрогол 1500 (полиэтиленгликоль высокомолекулярный 1500) — 26,1 г, макрогол 400 (полиэтиленгликоль низ комолекулярный 400) — до 100 г.

Описание лекарственной формы

Мазь от желтого до коричневого цвета со слабым специфическим запахом.

Фармакокинетика

Практически не всасывается через неповрежденную кожу и слизистые оболочки и не попадает в системный кровоток. Через поврежденную кожу и слизистую оболочку всасывается в незначительных количествах.

Фармакодинамика

Репарэф — ранозаживляющий средство. стимулирует регенерацию тканей. Действующим началом мази Репарэф является биен — комплекс этиловых эфиров полиненасыщенных жирных кислот, стабилизированный альфа-токоферола ацетатом (витамин E ). В состав биена входят эссенциальные жирные кислоты — арахидоновая (предшественник простагландинов и лейкотриенов), олеиновая, линолевая и линоленовая (витамин F), являющиеся важнейшими компонентами биологических мембран. Гидроксиметилхиноксалиндиоксид обладает широким спектром противомикробного действия. Применение мази у больных с эрозивно-язвенными поражениями слизистой оболочки полости рта способствует уменьшению болевого синдрома, снижению воспалительных явлений, уменьшению эритемы, существенному ускорению эпителизации и более быстрому заживлению.

Фармако-терапевтическая группа

Репарации тканей стимулятор.

Показания

Гнойные раны, ожоги различной этиологии и локализации, пролежни, трофические язвы.

В составе комплексной терапии:

Эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта (травматическое изъязвление, плоский лишай слизистом оболочки полости рта (эрозивно-язвенная форма), рецидивирующий простой герпес губы, рецидивирующий герпетический кератит на этапе пролиферации, рецидивирующий афтозный стоматит, многоформная экссудативная эритема (проявления со стороны слизистой оболочки рта).

Противопоказания

Повышенная чувствительности к биену и другим компонентам препарата, беременность и период лактации, возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Хроническая почечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Для местного и наружного применения. Мазь Репарэф наносят тонким слоем на поверхность раны, язвы или ожога после их первичной хирургической обработки и (или) промывания антисептиками. Сверху накладывают стерильную марлевую повязку, пропитанную мазью с внутренней стороны. В зависимости от состояния и площади поврежденного участка аппликацию повторяют 1-2 раза в сутки в течение 4-5 дней. Для лечения эрозивных и язвенных поражений слизистой оболочки полости рта мазь Репарэф применяют местно в виде аппликаций (на ватных или марлевых пластинках) на эрозивные и язвенные поверхности слизистой оболочки полости рта 3-4 раза в день до завершения эпителизации (7-15 дней). Длительность аппликации 5-7 мин. При лечении эрозивных и язвенных поражений слизистой оболочки полости рта прием пищи и напитков рекомендуется не ранее чем через 1-1,5 ч после аппликации мази.

Передозировка

Случаев передозировки при применении мази Р епарэф не описано.

Побочные действия

Препарат хорошо переносится больными. В отдельных случаях после начала лечения мазью Репарэф возможно преходящее ощущение легкого жжения, зуд в месте аппликации.

Редко — при длительном применении развитие околоран евого дерматита.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автомобилем и потенциально опасными механизмами

Не влияет на способность к управлению транспортными средствами и выполнение других работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Взаимодействие

Не выявлено.

Форма выпуска

Мазь для наружного и местного применения.

По 15, 25, 30 г в тубы алюминиевые.

Каждую тубу вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света ме сте, при температуре не выше 10 °С.

В недоступном для детей месте.

Другие инструкции

П N014907/01
(Белмедпрепараты РУП)
мазь д/местн. и наружн. прим.

Отзывы

мазь для местного и наружного применения — Энциклопедия лекарств РЛС

Аналоги Инструкции

Выбор описания

Лек. форма

мазь для местного и наружного применения

мазь для местного и наружного применения

Все формы выпуска, дозировки, регистрационные удостоверения, производители лекарства, характеристики препарата

Репарэф (мазь для местного и наружного применения), инструкция по медицинскому применению РУ № П N014907/01

Дата последнего изменения: 16. 03.2010

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Фармако-терапевтическая группа
  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Побочные действия
  • Особые указания
  • Взаимодействие
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Другие инструкции
  • Отзывы

Действующее вещество

Биен + Гидроксиметилхиноксалиндиоксид (Bien + Hydroxymethylquinoxaline dioxide)

ATX

D11AX Препараты для лечения заболеваний кожи другие

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

  • B00. 5 Герпетическая болезнь глаз
  • B00.8 Другие формы герпетических инфекций
  • K12 Стоматит и родственные поражения
  • K12. 0 Рецидивирующие афты полости рта
  • K13.0 Болезни губ
  • K13.7 Другие и неуточненные поражения слизистой оболочки полости рта
  • L89 Декубитальная язва
  • L98. 4.2* Язва кожи трофическая
  • T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
  • T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Фармакологическая группа

Регенеранты и репаранты в комбинациях

Лекарственная форма

Мазь для наружного и местного применения

Дата последнего изменения

16. 03.2010

Состав

Действующие вещества:

Биен — 1 0 г, гидроксиметилхиноксалиндиоксид — 0,5 г.

Вспомогательные вещества:

Масло эфирное герани — 0,5 г, полисорбат 80 — 2,0 г, макрогол 1500 (полиэтиленгликоль высокомолекулярный 1500) — 26,1 г, макрогол 400 (полиэтиленгликоль низ комолекулярный 400) — до 100 г.

Описание лекарственной формы

Мазь от желтого до коричневого цвета со слабым специфическим запахом.

Фармакокинетика

Практически не всасывается через неповрежденную кожу и слизистые оболочки и не попадает в системный кровоток. Через поврежденную кожу и слизистую оболочку всасывается в незначительных количествах.

Фармакодинамика

Репарэф — ранозаживляющий средство. стимулирует регенерацию тканей. Действующим началом мази Репарэф является биен — комплекс этиловых эфиров полиненасыщенных жирных кислот, стабилизированный альфа-токоферола ацетатом (витамин E ). В состав биена входят эссенциальные жирные кислоты — арахидоновая (предшественник простагландинов и лейкотриенов), олеиновая, линолевая и линоленовая (витамин F), являющиеся важнейшими компонентами биологических мембран. Гидроксиметилхиноксалиндиоксид обладает широким спектром противомикробного действия. Применение мази у больных с эрозивно-язвенными поражениями слизистой оболочки полости рта способствует уменьшению болевого синдрома, снижению воспалительных явлений, уменьшению эритемы, существенному ускорению эпителизации и более быстрому заживлению.

Фармако-терапевтическая группа

Репарации тканей стимулятор.

Показания

Гнойные раны, ожоги различной этиологии и локализации, пролежни, трофические язвы.

В составе комплексной терапии:

Эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта (травматическое изъязвление, плоский лишай слизистом оболочки полости рта (эрозивно-язвенная форма), рецидивирующий простой герпес губы, рецидивирующий герпетический кератит на этапе пролиферации, рецидивирующий афтозный стоматит, многоформная экссудативная эритема (проявления со стороны слизистой оболочки рта).

Противопоказания

Повышенная чувствительности к биену и другим компонентам препарата, беременность и период лактации, возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Хроническая почечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Для местного и наружного применения. Мазь Репарэф наносят тонким слоем на поверхность раны, язвы или ожога после их первичной хирургической обработки и (или) промывания антисептиками. Сверху накладывают стерильную марлевую повязку, пропитанную мазью с внутренней стороны. В зависимости от состояния и площади поврежденного участка аппликацию повторяют 1-2 раза в сутки в течение 4-5 дней. Для лечения эрозивных и язвенных поражений слизистой оболочки полости рта мазь Репарэф применяют местно в виде аппликаций (на ватных или марлевых пластинках) на эрозивные и язвенные поверхности слизистой оболочки полости рта 3-4 раза в день до завершения эпителизации (7-15 дней). Длительность аппликации 5-7 мин. При лечении эрозивных и язвенных поражений слизистой оболочки полости рта прием пищи и напитков рекомендуется не ранее чем через 1-1,5 ч после аппликации мази.

Передозировка

Случаев передозировки при применении мази Р епарэф не описано.

Побочные действия

Препарат хорошо переносится больными. В отдельных случаях после начала лечения мазью Репарэф возможно преходящее ощущение легкого жжения, зуд в месте аппликации.

Редко — при длительном применении развитие околоран евого дерматита.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автомобилем и потенциально опасными механизмами

Не влияет на способность к управлению транспортными средствами и выполнение других работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Взаимодействие

Не выявлено.

Форма выпуска

Мазь для наружного и местного применения.

По 15, 25, 30 г в тубы алюминиевые.

Каждую тубу вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света ме сте, при температуре не выше 10 °С.

В недоступном для детей месте.

Другие инструкции

П N014907/01
(Белмедпрепараты РУП)
мазь д/местн. и наружн. прим.

Отзывы

Пиромекаиновая мазь с метилурацилом в Железнодорожном: 19-товаров: бесплатная доставка [перейти]

Партнерская программаПомощь

Железнодорожный

Каталог

Каталог Товаров

Одежда и обувь

Одежда и обувь

Стройматериалы

Стройматериалы

Здоровье и красота

Здоровье и красота

Продукты и напитки

Продукты и напитки

Детские товары

Детские товары

Текстиль и кожа

Текстиль и кожа

Электротехника

Электротехника

Мебель и интерьер

Мебель и интерьер

Вода, газ и тепло

Вода, газ и тепло

Промышленность

Промышленность

Дом и сад

Дом и сад

Все категории

ВходИзбранное

Пиромекаиновая мазь с метилурацилом

Воскопран Повязка с мазью МЕТИЛУРАЦИЛ 10 см х 10 10 шт для лечения ран

В МАГАЗИНЕще цены и похожие товары

mds.yandex.net/get-mpic/4410238/img_id6490471559624950275.png/300×300″>

Воскопран Повязка с мазью МЕТИЛУРАЦИЛ 10 см х 10 30 шт для лечения ран

В МАГАЗИНЕще цены и похожие товары

Воскопран Повязка с мазью МЕТИЛУРАЦИЛ 5 см х 7.5 5 шт для лечения ран

В МАГАЗИНЕще цены и похожие товары

Метилурацил 10% 25,0 мазь д/мест наруж прим/туба /самарамедпром/

В МАГАЗИНЕще цены и похожие товары

Метилурацил мазь д/мест и нар прим 10 % 25 г (туба алюмин)

В МАГАЗИНЕще цены и похожие товары

Метилурацил мазь 10% 25 г

В МАГАЗИНЕще цены и похожие товары

Метилурацил реневал 10% 25,0 мазь д/мест/наруж прим/туба

В МАГАЗИНЕще цены и похожие товары

Метилурацил 10% 25,0 мазь/татхимфарм

В МАГАЗИНЕще цены и похожие товары

Метилурацил 10% 25,0 мазь

В МАГАЗИНЕще цены и похожие товары

Метилурацил 10% 25,0 мазь д/мест/наруж/туба/тульская фф

В МАГАЗИНЕще цены и похожие товары

Метилурацил мазь 10% 25 г

В МАГАЗИНЕще цены и похожие товары

Метилурацил 10% 25,0 мазь /нижфарм/

В МАГАЗИНЕще цены и похожие товары

Метилурацил 10% 25,0 мазь д/наруж/туба/зеленая дубрава

В МАГАЗИНЕще цены и похожие товары

Метилурацил, мазь для наружного применения 10 % 25 г 1 шт mobile_id: 499926, drug_type: RX

ПОДРОБНЕЕ

за 1-2 часа, курьером

Еще цены и похожие товары

Воскопран повязка метилурациловая мазь 10х10см №30 Производитель: Воскопран

ПОДРОБНЕЕЕще цены и похожие товары

Повязка Воскопран с Метилурациловой 10 мазью для заживления ран, 10×100см, 1шт Производитель:

ПОДРОБНЕЕЕще цены и похожие товары

Воскопран повязка метилурациловая 10% мазь 5х7,5см №5 Производитель: Воскопран

ПОДРОБНЕЕЕще цены и похожие товары

Повязка Воскопран с Метилурациловой 10 мазью для заживления ран, 5х7. 5см, 5шт Производитель:

ПОДРОБНЕЕЕще цены и похожие товары

Воскопран повязка метилурациловая мазь 10х10см №30 Производитель: Воскопран

ПОДРОБНЕЕЕще цены и похожие товары

ВПМУ04010 Повязка «ВоскоПран» с мазью метилурациловой 10 х 25 cм №10 Производитель: Все заживет,

ПОДРОБНЕЕЕще цены и похожие товары

Метилурацил супп. рект. Производитель: Нижфарм, Тип препарата: лекарственный препарат, Рецептурный

ПОДРОБНЕЕЕще цены и похожие товары

Воскопран повязка метилурациловая мазь 10х10см №30 Производитель: Воскопран

ПОДРОБНЕЕЕще цены и похожие товары

Лекарственные препараты для анестезии в стоматологии.

Часть вторая

В предыдущей части обзора мы рассмотрели базовые принципы работы анестетиков и рассказали про основные препараты. Во второй части речь пойдет о более современых анестетиках, способных решить множество задач.

Современная местная анестезия: препараты на основе амидов

Амидные анестетики в стоматологической практике представлены гораздо шире. В отличие от сложных эфиров, амиды отличаются длительным действием за счет того, что не распадаются в тканях и кровяном русле и разрушаются преимущественно в печени (исключение — артикаин: частично подвергается разрушению псевдохолинэстеразой в тканях). Кроме того, эти препараты более безопасны для пациентов, менее токсичны, имеют меньший риск сенсибилизации организма и аллергической реакции на повторное введение. Амидные анестетики имеют большую широту применения: с их помощью осуществляется как стволовое обезболивание, так и аппликационная анестезия. Препараты на основе амидов представлены большой группой различных средств, каждое из которых имеет свои свойства, показания и противопоказания.

Лидокаин

Лидокаин представляет собой белый порошок, который хорошо образует раствор в воде, спирте или физиологическом растворе. В растворе, имеющем pH=7,9, демонстрирует хорошее всасывание и проникновение в ткани. Тем не менее, эффективной оказывается меньшая часть проникшего препарата, не более 35%, так как приблизительно 70% препарата разрушается в печени.

Лидокаин для местной анестезии в стоматологической практике используется в виде 2%-ного раствора. Это достаточно мощное средство, после его введения обезболивающий эффект наступает в 2 раза быстрее, чем после введения новокаина, а длительность достигает 180 минут (обезболивание мягких тканей в сочетании с вазоконстриктором). Токсичность анестетика превышает токсичность новокаина на 40-50%.

 Благодаря хорошей способности лидокаина растворяться в жирах и проникать в ткани с его помощью нередко проводится аппликационная анестезия в стоматологии. Препараты лидокаина в виде 10% аэрозоля наносятся на поверхность слизистой оболочки, и уже через 1-2 минуты наступает ощутимый анестезирующий эффект. Особенно большое распространение получила такая анестезия в детской стоматологии. Препараты лидокаина в форме спрея, помимо активного вещества, содержат безвредные вспомогательные вещества, одного флакона в среднем хватает на 800 применений.

Кроме этого, растворами лидокаина очень часто производится инфильтрационная и проводниковая анестезии. Для инфильтрации тканей анестетиком используются растворы в концентрации 0,125, 0,25 и 0,5%, а для проводниковой блокады — 1-2%. Стоит отметить, что обезболивающий эффект лидокаина, тем не менее, невысок, поэтому для длительных или болезненных манипуляций приходится вводить не менее 4 мл раствора, что негативно сказывается на ощущениях пациента и течение лечения (например, после удаления зуба это осложняет гемостаз). Комбинация с вазоконстриктором возможна из расчета 1 капля сосудосуживающего средства на 10 мл анестетика.

Известны негативные действия, к которым приводит лидокаиновая местная анестезия. Препараты лидокаин, как и новокаина, достоверно ухудшают процессы регенерации тканей и заживления ран. Торможение происходит на клеточном уровне путем замедления роста новых клеток. Еще одним неблагоприятным эффектом является расширение кровеносных сосудов в месте введения, это приводит к снижению артериального давления и ускорению резорбции анестетика.

Прежде, чем провести обезболивание лидокаином, следует тщательно собрать анамнез пациента, в частности, выяснить наличие хронических заболеваний и принимаемые в связи с этим лекарственные средства:

  1. Лидокаиновая анестезия без адреналина в стоматологии проводится пациентам с тяжелой сердечно-сосудистой и эндокринной патологией.
  2. Лидокаин не сочетается с бета-адреноблокаторами, приводя к снижению частоты сердечных сокращений, падению артериального давления и спазму бронхов.
  3. Введение анестетика противопоказано при одновременном приеме барбитуратов и миорелаксантов.
  4. В отличие от новокаина, препарат не оказывает негативного эффекта при взаимодействии с сульфаниламидными средствами.
  5. Специфическое неблагоприятное действие метаболитов анестетика заключается в седативном эффекте, которое усиливается в зависимости от количества введенного раствора.

При невозможности использовать более современный анестетик у пациентов с нарушениями ритма в анамнезе лидокаин является препаратом выбора, однако в этом случае следует контролировать скорость введение: быстрое впрыскивание раствора снижает уровень артериального давления и подавляет сокращения миокарда.

Тримекаин

Растворы тримекаина готовят исключительно на основе изотонического раствора хлорида натрия, после чего стерилизуют, анестетик имеет pH=4,5-5,2. Кроме того, он хорошо растворяется в этиловом спирте и воде. Обладает важным свойством — устойчивость в условиях повышенной кислотности, что чрезвычайно важно при введении в очаг воспаления.

Тримекаин по своим свойствам очень похож на лидокаин, однако имеет положительные отличия. Имея тот же путь распада в организме, он, тем не менее, отличается меньшим риском развития токсической реакции в организме пациента. Обезболивание тримекаином не снижает способности тканей к регенерации, так как он не подавляет клеточный рост.

Как и лидокаин, для местной анестезии тримекаин применяется в виде растворов концентрацией от 0,125 до 2%. Минимальной концентрацией осуществляется инфильтрация тканей, максимальной — проводниковое блокирование, практически не проводится терминальная анестезия. Препараты тримекаина должны применяться с расчетом на то, что у пациентов взрослого возраста максимальная дозировка не должна превысить 2 граммов активного вещества.

Применение тримекаина противопоказано при: наличии в анамнезе у пациента синусовой брадикардии при показателе менее 60 ударов/мин, при полной блокаде сердца, а также при тяжелых поражениях печени и почек.

Прилокаин

Еще один анестетик группы амидов, имеющий, тем не менее, интересные показания к применению, свойства и противопоказания.

Прилокаин по анестезирующему эффекту несколько уступает растворам лидокаина, поэтому обычно применяется в виде 3%-ного раствора. Время действия прилокаина также несколько меньше, чем лидокаина.

Интересен состав препаратов на основе прилокаина: обычно они идут в комбинации с вазоконстриктором фелиприссином. Данный сосудосуживающий препарат отличается меньшей токсичностью по сравнению с адреналином. Всегда следует помнить, что у пациентов с той или иной формой гиперчувствительности к гормонам надпочечника возможно использование прилокаина с фелиприссином.

Растворами прилокаина осуществляется как обезболивание во взрослой практике, так и анестезия в детской стоматологии. Препараты на основе данного анестетика — цитанест и ксилонест — выпускаются в концентрации 0,5-2%. Дополнительно в растворе может присутствовать эпинефрин. Максимально можно ввести пациенту до 400 мг прилокаина. В детской и геронтологической практике дозировки должны быть заметно меньше. Введение большого количества ксилонеста единовременно достоверно может привести к метгемоглобинемии.

Местный анестетик для поверхностной анестезии на основе прилокаина противопоказан беременным, пациентам с декомпенсированными патологиями сердечно-сосудистой системы, а также при врожденном или приобретенном повышенном уровне метгемоглобина крови.

Мепивакаин

Сходный с лидокаином амидный препарат, с помощью которого различными путями проводится анестезия при лечении зубов. Препараты мепивакаина — мепивастезин, скандикаин, скандомест, полокаин, меаверин, карбокаин — выпускаются в виде 1% и 3% растворов. 1% концентрация раствора наиболее оптимальна при инфильтрационном обезболивании, 3% — при проводниковом доступе. Эффект наступает достаточно быстро, спустя 2 минуты после введения, мягкие ткани обезболиваются на 40-90 минут, кость — на 20-40 минут. Наличие в растворе вазоконстриктора увеличивает длительность обезболивания примерно вдвое, однако чаще всего мепивакаин применяется без подобных компонентов, так как сам по себе обладает легким сосудосуживающим действием.

Мепивакаин проявляет себя не только как сильнодействующая анестезия без адреналина. Он не содержит консервантных и антиоксидантных добавок, благодаря этому он обладает специфическим показанием: его применение допустимо у пациентов с отягощенным аллергическим анамнезом, при наличии тяжелых патологий сердечно-сосудистой и эндокринной систем, а также у больных в преклонном возрасте. В государственной стоматологии мепивакаин нередко является бесплатным препаратом выбора по социальным показаниям.

Бупивакаин

Среди всех современных анестетиков бупивакаин по праву считается одним из наиболее сильнодействующих средств. Кроме того, он обладает высокой степенью безопасности, так как спустя несколько часов после введения анестетик не определяется в крови и большей частью связывается печенью и белками плазмы крови.

С помощью бупивакаина осуществляется наиболее длительная анестезия при лечении зубов. Препараты бупивакаина — карбостезин, маркаин, дуракаин — при инфильтрационном введении обезболивает мягкие ткани и кость на 12 часов, проводниковое дает эффективное обезболивание более 13 часов.

Токсичность бупивакаина превышает такой же показатель новокаина более, чем в 4 раза. Нежелательным побочным действием анестетика иногда проявляется замедление у пациента частоты сердечных сокращений. Передозировка средства ведет к развитию тяжелого подавления деятельности сердечно-сосудистой системы вплоть до полной остановки сердца, и судорогам. Бупивакаин обладает свойством цитотоксичности, то есть разрушения клеток в месте введения.

Бупивакаин нашел свое применение как инфильтрационный и проводниковый анестетик, им почти никогда не осуществляется поверхностная анестезия. Препараты бупивакаина выпускается в виде ампул с раствором в концентрации 0,25-1%, с добавлением вазоконстриктора, чаще адреналина, в разведении 1:200000. Предельно допустимая дозировка в одно посещение — 175 мг, или 2 мг/кг.

 Главное показание к применению данного анестетика — продолжительные хирургические операции, за счет длительного обезболивающего действия и анальгезирующего эффекта, позволяющего облегчить состояние пациента в постоперационном периоде.

Этидокаин

По длительности и эффективности сходен с бупивакаином: заморозка зуба наступает спустя 1,5-3 минуты после введения, продолжительность действия до 3 часов для пульпы и до 11 часов для мягких тканей. Максимальная одноразовая дозировка препарата — не более 4 мг на килограмм массы пациента. Токсичнее новокаина в 8 раз.

Очень большая продолжительность времени обезболивания определяет пути введения  этидокаина: с его помощью производится инфильтрация тканей и проводниковая блокада нервного ствола, из-за высокого риска некроза обескровленных тканей не проводится поверхностная анестезия. Препараты этидокаина используются при долгих хирургических вмешательствах. Как и бупивакаин, анестетик обладает выраженным анальгезирующим эффектом, благодаря которому удается сокращать дозировку анальгетиков при послеоперационной реабилитации.

Растворы этидокаина используются только в комбинации с вазоконстрикторами, так как сам по себе анестетик оказывает сильное сосудорасширяющее действие.

Пиромекаин

Анестетик, сходный по химическому строению с тримекаином. Обезболивающие параметры сходны с таковыми у дикаина. Через 2-5 минут после анестезии наблюдается эффективная заморозка зуба, максимальный эффект наступает спустя 10-15 минут.

Показание к использованию пиромекаина — терминальная анестезия. Препараты этидокаина (в нашей стране — бумекаин) наносятся на слизистую оболочку и способны проникать вглубь на 3-4 мм. Форма выпуска:

  • растворы,
  • гели,
  • 5% пиромекаиновая мазь.
  • гель, сочетающий анестетик и метилурацил, такое средство эффективно при лечении язвенно-некротического гингивостоматита и афтозного стоматита благодаря одновременному обезболивающему и противовоспалительному действию.

Возможные побочные эффекты: тошнота и рвота, чувство слабости и головокружения, гипотензия.

Лучшая на сегодня анестезия: убистезин (ультракаин)

Широко известные в нашей стране анестетики ультракаин и убистезин имеют в своей основе артикаина гидрохлорид. Это единственный из амидных препаратов, по химической структуре представляющий тиофеновый ряд.

Токсичность средств на основе артикаина выше токсичности препаратов новокаина всего в 2 раза. Действие препарата начинается достаточно быстро: через 1-3 минуты после введения раствора наступает ощутимая анестезия. Убистезин способен действовать на протяжении 1,5-2 часов, чего вполне достаточно для большинства стоматологических манипуляций. Для инфильтрации мягких тканей достаточно применение 1-2% растворов, для проводникового обезболивания — 4% ультракаин. Анестезия должна осуществляться с расчетом максимальной единоразовой дозировки: не более 7 мг на 1 кг массы пациента.

Препараты на основе артикаина выпускаются под различными названиями: помимо ультракаина и убистезина, синонимами являются примакаин, супракаин, брилокаин. Всеми этими препаратами достигается одинаково эффективная анестезия. Септанест и альфакаин — также средства, содержащие артикаин, более распространены в Бельгии и Франции.

Еще одним важнейшим качеством артикаина является возможность его применения там, где не показана любая другая анестезия. Убистезин наиболее безопасен для беременных женщин, так как крайне плохо преодолевает гематоплацентарный барьер и не наносит вреда плоду. Для больных с декомпенсированной сердечно-сосудистой патологией наиболее безопасен не содержищий вазоконстрикторов ультракаин. Анестезия препаратами артикаина нередко применяется и в детской практике, однако не следует применять его у пациентов в возрасте до 4 лет, так как на сегодня нет достоверных данных о действии на развитие организма.

За счет химического строения артикаин обладает высокой проникающей способностью в костную ткань, поэтому особенно эффективна инфильтрационная анестезия. Септанест не пригоден для осуществления аппликационного обезболивания.

Противопоказаниями к использованию артикаиновых анестетиков являются:

  • выявленная гиперсенсибилизация и аллергическая реакция на компоненты анестетика
  • тяжелая хроническая сердечная недостаточность
  • пароксизмальная тахикардия
  • декомпенсированные поражения печени и почек, так как эти органы ответственны за разрушение и выведение артикаина
  • осторожно следует использовать препарат при анемии и закрытоугольной глаукоме
  • из-за наличие в растворах артикаиновых анестетиков сульфитов препарат следует очень осторожно использовать у людей, страдающих бронхиальной астмой, а также рационально отказаться при наличии аллергии к сульфитам
  • специфическое относительное противопоказание: артикаин создает ложноположительную пробу на допинг в течение недели после использования. Если пациент — профессиональный спортсмен, следует предупредить его об этом свойстве.

Возможные побочные эффекты действия артикаина: нарушение функционирования ЦНС, выраженное в нарушении сознания вплоть до потери, заметное нарушение дыхания, судороги, тахикардия, тошнота и рвота. Одной из возможных причин интоксикации анестетиком может быть его внутривенное введение: этого категорически нельзя делать, так как его токсичность при этом возрастает в 10 раз.

Другие компоненты, которые содержат в себе средства для анестезии

  1. Сосудосуживающие вещества (вазоконстрикторы). Используются с целью увеличения длительности обезболивания, снижения риска интоксикации анестетиком и повышения эффективности анестезии. Кроме того, средства для анестезии с вазоконстрикторами существенно уменьшает кровотечение из десны. В стоматологии применяются натуральные и синтетические сосудосуживающие средства. К первым относятся норадреналин (норэпинефрин) и адреналин (эпинефрин, супраренин, тоноген, нефрадин, эпиренин), ко вторым — фелипрессин (октапрессин). Анестезия без адреналина в стоматологии используется довольно редко, в основном это связано с отягощенным анамнезом пациента. Вазоконстрикторы не следует применять, если больной страдает сахарным диабетом, пороками сердца (врожденными и приобретенными), тиреотоксикозом, атеросклерозом, закрытоугольной глаукомой глаза, артериальной гипертензией. Если пациент дополнительно постоянно принимает антидепрессанты и бета-адреноблокаторы, ему также показана анестезия без адреналина.
  2. Консерванты. Это вещества, оказывающие антимикробное действие для профилактики инфицирования раствора. Консервантными соединениями в стоматологии выступают парабены: метил- и этилпарабен, парагидроксибензоат. Они активно подавляют грибки и бактерии. Отрицательное действие парагидроксибензоата связано с аллергизацией организма. Несмотря на положительное действие консервантов в отношении патогенной флоры, лучшим выбором для обезболивания являются анестетики без консервирующих добавок.
  3. Антиоксиданты. Добавляются в раствор анестетиков с вазоконстрикторами для сохранения стабильности последних. В стоматологических обезболивающих растворах используются сульфитные антиоксиданты (сульфит натрия). Сульфиты обладают склонностью к гиперсенсибилизации и развитию аллергии, поэтому их содержание должно быть минимальным: 0,5 мг на 1 мл раствора.
  4. Иные компоненты. Некоторые средства для анестезии содержат ЭДТА, который выполняет роль связывающего агента, нейтрализуя ионы тяжелых металлов.

Центр реабилитации ФСС РФ «Ключи»

Уважаемые пациенты! Уведомляем Вас о возобновлении работы центра с 25.08.2022г.

Расположение

Центр «Ключи» расположен в 7 километрах от города Томска и окружен красивейшей природой Сибири. Климат местности признан благоприятным для отдыха и лечебно-оздоровительных мероприятий.

Проживание

Условия проживания можно выбрать от уютного одноместного номера до просторного двухкомнатного люкса с сауной. Есть также номера, адаптированные для маломобильных пациентов

Лечение

Пациентов обслуживают высококвалифицированные специалисты, среди которых кардиолог, невролог, пульмонолог, физиотерапевт, окулист, уролог, отоларинголог, стоматолог, дерматолог, диетолог. Для каждого отдыхающего лечащий врач разрабатывает индивидуальную программу режима, диеты, лечебно-оздоровительных процедур.

Физиотерапия

Магнитотерапия. Светолечение. Локальная криотерапия.

Водолечебница

Ванны. Подводный душ-массаж. Души.

Диагностика

Массаж

Массаж – один из самых приятных и расслабляющих видов лечения.

Большой люкс с сауной

Малый люкс

Двухместный номер (повышенной комфортности)

Банный комплекс «Большой»

В Банный комплекс «Большой» входит: — Финская сауна — Хамам — Комната отдыха — Большой бассейн.

Spa-процедуры

SPA – это комплекс различных физиотерапевтических процедур, связанных с лечебными грязями и солям, водой, обёртываниями, массажами и т.д.

Банный комплекс «Русский»

В Банный комплекс «Русский» входит: — Русская баня — Купель — Комната отдыха — Бассейн малый.

Бар

Бар лечебно-оздоровительного комплекса «Ключи» предлагает отдых и телом и душой.

Программа реабилитации COVID-19

Программа предусматривает персонифицированный подход к каждому пациенту, разработанный по результатам осмотра врача, диагностических исследований, консультаций со специалистами.

Подробнее

Аппарат лазерной ХИЛТерапии

Благодаря импульсу HILT, стало возможно физиолечение патологий, расположенных глубоко в мышечных и суставных структурах.

Подробнее

Реабилитационная перчатка Medi Tutor

В Центре реабилитации «Ключи» активно используются различные тренажеры.

Подробнее

В «Ключах» отдыхала два года подряд. Начну по порядку:  1. Территория ухожена, в цветах. Летом оборудовано место для принятия солнечных ванн лежаками и душевой кабиной. Для любителей шашлыков есть мангалы. 2. Персонал доброжелательный, отзывчивый. Жила на 7 этаже. Номера убирались вовремя, постельное бельё менялось регулярно. Спасибо девчонкам-горничным, старались. 3. Процедуры лечебные всегда получала в полном объёме и без всяких заморочек. 4. К питанию у меня тоже нет претензий. Всего было достаточно и вкусно. Давали всё то, что я заказывала. Мясные, рыбные блюда, супчики на выбор. Кашки вкусные. 5. Досуг. Предлагают экскурсии. Летом на теплоходе по Томи очень понравилась. А осенью этого года брала экскурсию по Томску и по храмам. Супер! Спасибо гиду, очень интересно, заслушаешься. Получила огромное удовольствие. В самом санатории есть теннис, бильярд. Показывали фильмы, два раза был концерт. Есть бассейн и сауна. Мне всё понравилось. Спасибо!

Людмила

Проходил лечение в Ключах. Мне понравилось всё, и лечение и питание и досуг. Персонал приветливый, квалифицированный. В номерах уютно и чисто. Территория ухоженная, много лавочек, есть где отдохнуть. Транспорт до города ходит регулярно. Есть магазины в поселке Ключи, цены доступные. Кто ещё не был в этом центре, советую.

Иван

Я проходила в Ключах реабилитацию. Мне там понравилось лечение очень хорошее — после имплантации ЭКС, самостоятельно я бы не восстановилась. Спасибо врачам и медперсоналу. Бытовые условия и питание тоже все нормально.

Валентина

В «Ключах» отдыхала два года подряд. Начну по порядку:  1. Территория ухожена, в цветах. Летом оборудовано место для принятия солнечных ванн лежаками и душевой кабиной. Для любителей шашлыков есть мангалы. 2. Персонал доброжелательный, отзывчивый. Жила на 7 этаже. Номера убирались вовремя, постельное бельё менялось регулярно. Спасибо девчонкам-горничным, старались. 3. Процедуры лечебные всегда получала в полном объёме и без всяких заморочек. 4. К питанию у меня тоже нет претензий. Всего было достаточно и вкусно. Давали всё то, что я заказывала. Мясные, рыбные блюда, супчики на выбор. Кашки вкусные. 5. Досуг. Предлагают экскурсии. Летом на теплоходе по Томи очень понравилась. А осенью этого года брала экскурсию по Томску и по храмам. Супер! Спасибо гиду, очень интересно, заслушаешься. Получила огромное удовольствие. В самом санатории есть теннис, бильярд. Показывали фильмы, два раза был концерт. Есть бассейн и сауна. Мне всё понравилось. Спасибо!

Людмила

Разработка и исследование многокомпонентных мазей на полимерной основе антимикробного, анестезирующего действия

Р Г 5 од

1 П /. ../ Г

На правах рукописи

СУРИНА ЛЮДМИЛА ВИКТОРОВНА

РАЗРАБОТКА И ИССЛЕДОВАНИЕ МНОГОКОМПОНЕНТНЫХ МАЗЕЙ НА ПОЛИМЕРНОЙ ОСНОВЕ АНТИМИКРОБНОГО, АНЕСТЕЗИРУЮЩЕГО ДЕЙСТВИЯ.

15.00.01 — технология лекарств и организация фармацевтического дела

АВТОРЕФЕРАТ диссертации на соискание ученой степени кандидата фармацевтических наук

МОеКба- 1995

Работа выполнена в Курском государственном медицинском университете

Научный руководитель: кандидат фармацевтических наук, доцент Панкрушева Т.А.

Официальные оппоненты: доктор фармацевтических наук,

профессор Т.С.Кондратьева кандидат фармацевтических наук, В.М.Павлов

Ведущая организация: Центр химии лекарственных средств — ВНИХФИ

Защита состоится » ‘ __/1995 года в

_____часов на заседании Диссертационного совета Д. 074.05.06

в Московской медицинской академии имени И.М.Сеченова по адресу: 119881 г.Москва, ул. Б.Пироговская, д. 26.

С диссертацией можно ознакомится в библиотеке академии по адресу: г.Москва, Зубовская площадь, д.1.

Автореферат разослан «

1995 г

Ученый секретарь Диссертационного Совета 074.05.06, кандидат

фармацевтических наук, доцент Н.П.Садчикова

ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА РАБОТЫ

Актуальность темы. В настоящее время нерешенной остается проблема профилактики и лечения раневой инфекции, которая объясняется значительным ростом частоты местных гнойно-воспалительных заболеваний и послеоперационных осложнений.

Большинство лекарственных средств для лечения данной патологии из имеющегося ассортимента не лишены некоторых недостатков. Поэтому остается актуальным дальнейшее расширение номенклатуры лекарственных препаратов, которые надежно и в короткие сроки подавляют рост гноеродной инфекции, купируют болевой синдром и адсорбируют гнойный экссудат, то есть, обладают выраженным комплексным и многонаправленным действием.

Добиться этого можно созданием препаратов, содержащих лекарственные вещества с определенными заданными свойствами и научно-обоснованным подбором вспомогательных веществ, активно влияющих на их высвобождение в организме. Наиболее рациональной лекарственной формой среди методов аппликационного воздействия являются мази.

В качестве антимикробных средств привлекают внимание антибиотики левомицетин и эритромицин, активные в отношении многих микроорганизмов, которые являются наиболее вероятной причиной развития инфекции (стафилококки, стрептококки, эшерихии и др.). Кроме того, левомицетин относится к антибиотикам широкого спектра действия, эритромицин применяется в качестве резервного средства при заболеваниях, вызванных устойчивыми к другим антибиотикам микроорганизмам. Хорошо зарекомендовавшие себя в терминальной анестезии пиромекаин и тримекаин, использовали ддя удаления ноцицентивной реакции. Из мазевых основ несомненный интерес представляют производные целлюлозы, которые характеризуются осмотической активностью, способностью пролонгировать действие лекарственных веществ и обеспечивать локализацию препарата на определенном участке.

Учитывая возрастающее влияние вспомогательных веществ на биодоступность основных фармакологически активных компонентов, в состав лекарственной формы вводили эфирные масла. Последние наряду с антимикробным и анестезирующим

действием способствуют расширению периферических сосудов, тем самым, активизируют резорбцию лекарственных веществ из мазей.

Таким образом, изучение указанной проблемы представляет не только теоретический интерес, но и большую практическую значимость.

Ранее аналогичные мази для лечения ран разработаны не были.

Цель и_задачи исследования. Целью настоящего

исследования явилась научно-обоснованная разработка составов и технологии эффективных, стабильных многокомпонентных мазей на полимерной основе, обладающих обезболивающим и антимикробным действием, предназначенных для лечения гнойно-воспалительных процессов.

Для достижения поставленной цели необходимо было решить следующие задачи:

— обосновать и разработать состав и технологию сложных мазей на гидрофильной основе; определить их высвобождаемость в опытах in vitro и биологическую доступность в опытах in vivo;

апробировать имеющиеся и при необходимости модифицировать или разработать новые методики оценки качества мазей;

— изучить специфическую активность разработанных мазей;

— исследовать стабильность предложенных лекарственных форм в процессе длительного хранения;

на основании результатов исследования составить нормативно-техническую документацию и представить в Фармакологический Комитет МЗ и МП РФ с целью получения разрешения на клинические испытания многокомпонентных мазей.

Научная новизна. Впервые теоретически и экспериментально обоснованы и разработаны составы и технология мазей антибиотиков (левомицетина, эритромицина) в комбинации с анестетиком пиромекаином и эфирным маслом фенхеля, приготовленные на основе глицерогеля натрий-карбоксиметилцеллюлозы, обладающие многонаправленным терапевтическим действием на гнойно-воспалительные процессы кожи и слизистых оболочек.

Разработана методика спектрофотометрического

определения левомицетина в комбинированных мазях. Адаптированы методики фотоколориметрического определения

пиромекаина и микробиологического определения эритромицина в мазях. Предложена методика тонкослойной хроматографии для изучения стабильности разработанных лекарственных

препаратов.

Изучены осмотические и консистентные свойства, термо-и коллоидная стабильность предложенных мазей.

В опытах на животных установлены биодоступность и высокая специфическая активность мазей при лечении гнойных ран в первой фазе течения раневого процесса.

Установлена стабильность разработанных мазей в процессе длительного хранения.

Новизна результатов исследования подтверждена заявкой на патент «Многокомпонентная мазь и способ ее получения» N 94027255 с приоритетом от 04.08.94.

Практическая значимость работы.

Составлена нормативно-техническая документация:

проект ВФС на поликомпоцентную левомицетиновую мазь для представления в Фармакологический Комитет МЗ и МП РФ.

«Методические рекомендации по приготовлению, контролю качества и использованию многокомпонентной левомицетиновой мази»;

«Информационный лист по использованию в дерматологии многокомпонентной левомицетиновой мази»;

«Информационный лист по использованию в дерматологии многокомпонентной эритромициновой мази»; Получено свидетельство на рационализаторское предложение

«Многокомпонентная мазь для лечения ран» за N 1134-94 от 01.12.94.

Положения, выдвигаемые на защиту . Результаты физико-химических, технологических, биофармацевтических,

микробиологических и биологических исследований по созданию стабильных и эффективных мазей антимикробного, анестезирующего действия и их технологии.

Апробация работы. Результаты работы доложены на конференции молодых ученых Курского государственного медицинского университета (1992,1993,1994), 1-й международной научной конференции студентов и молодых ученых (Бишкек, 1994),на межкафедральной конференции ММА им. И.М.Сеченова (1995).

Публикации. По теме диссертации опубликовано 5 работ, принято к печати — 7.

з

Связь задач исследования с проблемным планом фармацевтических наук.

Диссертационная работа выполнена в соответствии с планом КГМУ (Ы г.р. 01.940004603), соответствует проблеме Научного Совета РАМН N 48 «Фармация», частной проблеме 48.02 «Технология и биофармация».

Объем и структура диссертации. Диссертационная работа состоит из введения, обзора литературы, 4-х глав экспериментальных исследований, общих выводов, библиографического указателя и приложений. Содержит 128 страниц машинописного текста, 26 таблиц и 5 рисунков. Библиографический указатель включает 204 источника литературы, из которых 42 на иностранных языках.

Во введении сформулированы актуальность темы, научная новизна исследований и полученных результатов, практическая значимость работы, приведены объем и структура диссертации.

В обзоре литературы изложены современные представления о течении раневого процесса и способах его лечения, в том числе лекарственного, а также ассортимент мазей, применяемых в терапии гнойных ран.

Во 2-й главе диссертации охарактеризованы материалы и методы исследования.

В 3-й главе приведены результаты экспериментальных исследований по разработке составов и технологии многокомпонентных мазей пиромекаина в сочетании с левомицетином, эритромицином и эфирным маслом фенхеля, приготовленные на натрий-карбоксиметилцеллюлозной основе.

В 4-й главе изложены результаты изучения стабильности разработанных мазей в процессе длительного хранения.

В 5-й главе представлены результаты исследования специфической (ранозаживляющей) активности мазей двух составов.

Настоящая работа является частью комплексного исследования и выполнена при консультации сотрудников кафедр: микробиологии, фармацевтической химии, гистологии, хирургии, кожных и венерических болезней, отоларингологии Курского государственного медицинского университета.

СОДЕРЖАНИЕ РАБОТЫ Материалы и методы исслелования.

В работе использованы лекарственные вещества:

левомицетин (ФС 42-2786-91), эритромицин (ГФ X, ст. 248),

пиромекаин (ФС 42-1823-82), тримекаин (ФС 42-2390-85), вспомогательные вещества: эфирные масла (эвкалиптовое, гвоздичное, лавандовое, фенхелевое, мятное), цетилпиридиния хлорид (ФС 42-1852-82), метилцеллюлоза марки МЦ-16 (ТУ 6-01717-72), натрий-карбоксиметилцеллюлоза (ОСТ 6-05-386-80), глицерин (ФС 42-2202-84), вода очищенная (ФС 42-2619-89), которые отвечали требованиям действующей нормативно-технической документации. В качестве упаковочного материала использованы алюминиевые тубы с лаковым покрытием (ОСТ 64-799-72) по 30,0 и пластмассовыми бушонами типа 4.2.

С целью идентификации компонентов мази, изучения их совместимости и стабильности в процессе длительного хранения использован метод тонкослойной хроматографии на пластинках Силуфол УФ-254. Хроматографию проводили в подобранных системах растворителей: гексан-изопропанол (7:3) и хлороформ-этанол (7:3).

Для количественного определения левомицетина в мазях разработана спектрофотометрическая методика (относительная ошибка ±1,11 %). Адаптирована методика фотоколориметрического определения пиромекаина в мазях. Относительные ошибки определения анестетика в левомицетин-пиромекаиновой и эритромицин-пиромекаиновой мазях составляют ± 1,62% и ± 1,33%, соответственно. Для количественного определения эритромицина в мазях установлена возможность использования микробиологического метода диффузии в агар в отношении тест-культуры Bac.mycoides НВ. Относительная ошибка определения равна ± 5%.

Биологическую доступность лекарственных веществ из мазей определяли в опытах in vivo (метод Ренье-Валета) и in vitro (метод диффузии в агар).

Значение рН водных растворов мазей изучали

потенциометрически (ГФ XI).

Размер частиц твердой фазы определяли при помощи биологического микроскопа, снабженного окулярным

микрометром МОВ-1 при увеличении окуляра 15х и объектива 8х.

Структурно-механические свойства основ и мазей исследовали на приборе «Реотест-2» (типа RV Германия) путем оценки реологических параметров: касательного напряжения сдвига и эффективной вязкости.

Определение осмотической активности основ и мазей проводили в сравнении с гипертоническим раствором натрия

хлорида методом диализа через полупроницаемую мембрану МСАТ-200 (0,25±0,02 х 10 м).

Термостабильность мазей исследовали при воздействии температуры (45±5)°С в термостате ТС-80, коллоидную стабильность изучали по методике ГОСТа 7142-54 в центрифуге, марки ЦЛН-2 (скорость вращения — 6000 об/мин, время — 5 мин).

Испытания на микробиологическую чистоту проводили в соответствии с указаниями ГФ XI.

Для оценки ранозаживляющего действия мазей использовали модель полнослойной гнойной раны на половозрелых крысах-самцах линии Вистар. Результаты оценивали планиметрически, гистологически и по клиническим показателям.

Статистическую обработку результатов исследований проводили по общепринятому методу вычислением средних величин и стандартной ошибки.

Разработка состава и технологии многокомпонентных мазей.

Одной из основных задач при разработке мазей является выбор оптимальной мазевой основы с учетом цели назначения и применения. В мазях для лечения ран наиболее перспективна группа гидрофильных основ, среди которых особый интерес представляют производные целлюлозы: метилцеллюлоза (МЦ) и натрий-карбоксиметилцеллюлоза (Иа-КМЦ). Концентрация полимеров выбрана на основании визуального контроля, удовлетворительных консистентных и осмотических свойств, а также рекомендаций клиницистов и была равна 4 %.

В доступной литературе мы не нашли сведений о наиболее эффективных концентрациях левомицетина и эритромицина в мазях, приготовленных на МЦ и Ыа-КМЦ-основах. Поэтому выбор оптимальных концентраций антибиотиков осуществляли экспериментально, микробиологическим методом, диффузии в агар. Тест-культуры подбирали с учетом чувствительности микроорганизмов к антибиотикам и наличию возбудителей в ране. В качестве модельных образцов исследовали мази с левомицетином и эритромицином в концентрации 0,5; 1,0; 1,5; 2. 0; 2,5; 3,0 %, приготовленные на 4 % гелях МЦ и Ыа-КМЦ. Ввиду аналогичности полученных результатов при исследовании мазей на указанных основах, в табл. 1 и 2 приведены данные для мазей, приготовленных на Ыа-КМЦ, которые позволили установить оптимальную концентрацию левомицетина в мазях, равную 2 % и эритромицина — 1 %.

Таблица 1

Зависимость антимикробной активности левомнцетина от его концентрации в мазях на 4% геле Ыа-КМЦ

Концентрация Диаметр зон задержки роста тест-микробов, мм

левомнцетина,% -1—

Staphylococcus Pseudomonas Escherichia aureus ATCC aeruginosa ATCC colli 6538-P 9027 ATSS 25922

0,5 27,67±0,54 22,00±0,00 30,67±0,40

1,0 30,00±0,66 24,60±0,54 33,33±0,86

1,5 30,33 ±0,54 25,50±0,57 34,33±0,54

2,0 ‘ 33,17—0,79 28,00±0,00 37,10±0,43

2,5 33,50±0,57 28,00±0,00 37,33±0,54

3,0 34,00±0,00 29,50±0,57 37,83 ±0,72

Таблица 2

Зависимость антимикробной активности эритромицина _от его концентрации в мазях на 4% геле На-КМЦ_

Концентрация эритромимцина, %

Диаметр зон задержки роста тест микробов, мм

Staphylococcus aureus ATCC 6539-Р

Bacillus mycoides HB

0,5 1,0 1,5 2,0 2,5 3,0

зо,оо±о,оо

33,70±0,43 33,67 ±0,54 34,00±0,00 34,33±0,54 35,50 ±0,57

35,33±0,67 38,00±0,00 38,50±0,57 39,00 ±0,00 39,67±0,54 40,00±0,00

Концентрации анестетиков пиромекаина и тримекаина (5%) и эфирных масел (0,4 %) выбраны на основании данных литературы.

Используя биофармацевтический подход, изучено влияние компонентов мази на анестезирующий и антимикробный эффект в опытах in vivo и in vitro. Влияние основ, антибиотиков, эфирных масел на высвобождение и проявление местноанестезирующей активности пиромекаина и тримекаина в мазях проводили широкоизвестным методом Ренье-Валета. В результате установлено, что производные целлюлозы, используемые в качестве гидрофильных мазевых основ,

обеспечивают интенсивное высвобождение и всасывание анестетиков из мазей, а также пролонгирование анестезирующего эффекта в сравнении с растворами в аналогичных концентрациях. Введение антибиотиков в состав обезболивающих мазей не приводит к существенным изменениям данного действия. Увеличение длительности анестезии наблюдается только у эритромицин-тримекаиновой мази на основе Na-КМЦ в сравнении с тримекаиновой мазью на этой же основе (с 77,5 ±2,9 до 81,7 ±2,7 мин). Влияние

эфирных(эвкалиптового, гвоздичного, лавандового, фенхелевого, мятного)масел на обезболивающий эффект анестетиков исследовали на 40 композициях мазей. Установлено, что добавление эфирных масел в состав левомицетин- и эритромицин-пиромекаиновых мазей приводит к сохранению, а также усилению и удлинению обезболивающего действия пиромекаина. Отмечено увеличение времени полной анестезии при добавлении укропного масла к многокомпонентной левомицетин-пиромекаиновой мази на 4 % геле Na-КМЦ. Также усиление местноанестезирутощего эффекта наблюдается при добавлении эвкалиптового и мятного масел в эритромицин-пиромекаиновые мази, приготовленные на МЦ-основе. Лучшие результаты получены при изучении сложных композиций мазей пиромекаина в сочетании с левомицетином, эритромицином и эфирным маслом фенхеля, приготовленные на Na-КМЦ-основе (см. табл.3). Введение эфирных масел в левомицетин- и эритромицин-тримекаиновые составы мазей не оказывает существенного влияния на начало анестезии, ее полную и общую длительность.

Определение интенсивности высвобождения антибиотиков из сложных мазей проводили с помощью микробиологического теста методом диффузии в агар. Критерием оценки служили зоны ингибирования роста тест-микробов E.coli АТСС 25922 (для левомицетиновых мазей) и Bac.mycoides HB (для эритромициновых мазей). Анализ полученных данных свидетельствовал, что основа способствует активному и полному высвобождению антибиотиков из мазей, а добавление анестетиков и эфирных масел приводит к сохранению их антимикробного действия (см. табл.4).

В результате биофармацевтических исследований предложены оптимальные составы комбинированных мазей (I и II), предназначенных для местного лечения гнойно-воспалительных процессов.

Таблица 3

Результаты изучения местноанестезирующей активности мазей на №-КМЦ по методу Ренье-Валета

Исследуемые мази

Показатели анестезии

Время Индекс Длительность Общая

наступления Ренье, полной длительность

анестезии, усл.ед анестезии, анестезии,

мин мин мин

Раствор пироме- 1 649,8* 19,2 25,0*0,0

каина (контроль)

Пиромекаинов ая 2 1300. 0*0,0 60,0*0,0

Левомицетин- 2 1300,0*0,0 61,7*2,7

пиромекаиновая

Левомицетин- 3 1300,0*0,0 71,7*2,7

пиромекаиновая

с фенхелевым

маслом

Эритромицин- 2 1300,0*0,0 61,7*2,7

пиромекаиновая

Эритромицин- 3 1300,0*0,0 85,0*3,3

пиромекаиновая

с фенхелевым

маслом

45,0±3,3

78,3±2,7 82,5±2,9

90,0±3,3

84,2 ±4,1 95,8±2,1

Таблица 4

Результаты изучения антимикробной активности мазей на Ыа-КМЦ методом диффузии в агар

Исследуемые Диаметр зон Исследуемые Диаметр зон

левомицетиновые угнетения роста эритромициновые угнетения роста мази тест-микроба, мм мази тест-микроба, мм

Раствор левоми-цетина (контроль) Левомицетиновая Левомицетин-пиро-мекаиновая Левомицетин-пиро-мекаиновая с фен-хелевым маслом

37,60±0,54

37,33±0,86 37,83*0,79

37,33±0,86

Раствор эритромицина (контроль) Эритромициновая Эритромицин-пиро-

мекаиновая Эритромицин-пиро-мекаиновая с фенхелевым маслом

40,00±0,00

39,17*0,79 39,00*0,94

39,08*0,94

Составы комбинированных мазей:

СОСТАВ I СОСТАВ II

Левомицетин 2,0 Эритромицин 1,0

(ФС 42-2786-91) (ГФ X, стр. 248)

Пиромекаин 5,0 Пиромекаин 5,0

(ФС 42-1823-82) (ФС 42-1823-82)

Масло укропное 0,4 Масло укропное 0,4

Цетилпиридиния Цетилпиридиния

хлорид 0,01 хлорид 0,01

(ФС 42-1852-82) (ФС 42-1852-82)

Глицерин 10,0 Глицерин 10,0

(ФС 42-2202-84) (ФС 42-2202-84)

Натрий-карбоксиметил-целлюлоза 4,0

(ФС 42-892-80) Вода очищенная до 100,0 (ФС 42-2619-89)

Натрий-карбоксиметил-

целлюлоза (ФС 42-892-80) Вода очищенная (ФС 42-2619-89)

4,0

до 100,0

Сохранению высокой микробиологической стабильности лекарственных форм при хранении и использовании способствует введение консерванта цетилпиридиния хлорида в количестве 0,01 на 100,0 мази. В качестве компонента, препятствующего высыханию мази и придания ей определенной консистенции, введен глицерин в концентрации 10%.

Изготовление мазей проводили в асептических условиях с учетом растворимости лекарственных и вспомогательных веществ в компонентах мазевой основы. Общая схема получения мазей представлена на рис.1, ключевым моментом которой является технологическая стадия — 2. Она включает такие технологические операции, как:

— приготовление основы;

— введение в основу лекарственных и вспомогательных веществ.

Навеску Ыа-КМЦ заливали половинным количеством нагретой до температуры 40-50°С воды очищенной, необходимой для приготовления мази. Оставляли для набухания на 30-40 мин. К набухшему полимеру приливали остальное количество воды очищенной комнатной температуры и перемешивали до образования однородной массы. Измельченную порошковую смесь пиромекаина, левомицетина (или эритромицина), цетилпиридиния хлорида диспергировали с

• По внешнему виду мази представляют собой однородный гель белого цвета с ароматным запахом укропного масла.

Технологическая схема производства левомцетин- (эритромицин) пиромекаиновых мазей.

Рис. 1. ТС — техническая стадия; ТО — техническая операция.

При лечении ран немаловажная роль отводится значению рН среды, создаваемой лекарственным препаратом на месте его локализации. Установленные нами величины рН 10% водных растворов мазей близки к нейтральным, что является физиологичным для кожи и слизистых оболочек (для мази состава I — 5,97±0,01; состава II — 6,57±0,02).

В связи с тем, что левомицетин-пиромекаиновая мазь приготовлена по суспензионному типу, дисперсионным анализом, проведеннм методом световой микроскопии обнаружены кристаллы левомицетина следующих размеров (мкм): 5-15 — 30 %; 16-25 — 0 %; 26-40 — 23 %; 41-50 — 40 %. В тоже время в результате микроскопического анализа эритромицин-пиро-мекаиновой мази было установлено наличие мицеллярных структур, исчезающих в течение месяца хранения. Поскольку ГФ XI не утверждает единые нормы размера частиц твердой фазы для суспензионных мазей, полученные данные учтены при составлении проекта ВФС.

При исследованиях реологии мазей выявлено, что введение лекарственных и вспомогательных веществ в основу существенно не влияет на ее структурно-механические свойства. Наличие восходящих и нисходящих кривых петлей гистерезиса свидетельствует о тиксотропности данных систем, которые находятся в районе реологического оптимума. Эффективная вязкость мази состава I — 55.0 Па . с; состава II — 57,7 Па . с.

Учитывая, что местные лекарственные формы для лечения гнойных ран должны обладать дегидратирующим действием, установлен процент абсорбированной воды мазевыми композициями состава I и II, который оказался равным 69,5±1,8%> и 68,4—1,8% за 18 часов, соответственно. То есть, предлагаемые мази будут оказывать осмотическое дренирующее действие на рану и обеспечивать удаление из нее некротических масс.

При изучении термо- и коллоидной стабильности отмечена устойчивость к температуре и расслоению предлагаемых мазей, что позволит использовать их в регионах с различными климатическими условиями.

Другие показатели качества свежеприготовленных мазей отражены в табл.4 и 5 (графа — исходные данные).

Изучение стабильности мазей в процессе длительного хранения

Конкурентноспособные лекарственные препараты должны быть не только высокоэффективными, но и стабильными при длительном хранении и использовании. Изучение стабильности отобранных в результате эксперимента образцов мазей, хранившихся в алюминиевых тубах с лаковым покрытием, осуществляли в течение 18 месяцев (срок наблюдения) при двух температурных режимах (20 и 4±2)°С. Критериями оценки качества мазей служили: органолептические свойства, количественное содержание лекарственных веществ, значение рН водных растворов мазей, величина К! лекарственных веществ при хроматографическом исследовании, местноанестезирующая и антимикробная активность, структурно-механические и осмотические свойства, термо- и коллоидная стабильность, микробиологическая чистота.

Результаты изучения стабильности левомицетин-пиромекаиновой мази при (20±2)°С и эритромицин-пиромекаиновой при (4±2)°С представлены в табл.5 и 6.

Установлено, что левомицетин-пиромекаиновая мазь, хранившаяся при (20 и 4—2)°С стабильна в течение всего времени наблюдения (18 мес).

Анализ данных, представленных в табл.6, свидетельствует о том, что срок химической стабильности эритромицин-пиромекаиновой мази ограничен 56-ю сут (при длительном хранении происходит снижение количественного содержания эритромицина на 7%). Полученные результаты также подтверждаются исследованиями по изучению специфической антимикробной активности этой мази методом диффузии в агар. Из которых следует, что на 56-е сут хранения диаметр зон торможения роста тест-микроба Вас.тусо1<Зе5 НВ составил 32,00±0,94 мм, по сравнению с исходным значением (39,08± 0,94 мм).

При этом сохраняются местноанестезирующее действие, структурно-механические и осмотические свойства, термо- и коллоидная стабильность. Отсутствие микроорганизмов на питательных средах подтверждает высокую микробиологическую чистоту мази, хранившейся в течение 56-ти суток при (4±2)’С. Данная мазь рекомендуется для экстемпорального изготовления и внутриаптечной заготовки.

Таблица 5

Результаты изучения стабильности левомицетин-пиромекаиновой

мази при (20±2)’ С

Орски хранзмя, мое

ГЬказагош Иэодьк

1 3 6 9 а в

Кочнэсшэ

лшсмицашщ }01ЯЗ±1Д2 90Я)±123 1оав±154 99. и-д-юдазсЕрда. ОГО ±001 007*001 ощ±ая1 14 о£б±ао1 007±СЮ1 007±001 006±0Ш

Таблица б

Результаты изучения стабильности эритромицин-пиромекаиновой мази при (4 ± 2) «С

Показа- Исход- Срок хранения, сутки

тел и ные 7 1 4 21 28 35 42 49 56

Количество эритромицина, отн %

Количество

п и ро м е-ка ина, отн %

Значение рН, ед.

95.5 * 5.0

98.82 — 1.31

е.57 ± 0.02

96.3 ¿= 6.2

99.70 ± 0.65

6.57 — 0.02

94.0 ± 7.0

98.95 ± 1.84

6.59

ь 0.01

95.3 97.2 94.5 93.4

± 3.0 ± 4.2 ± 3.7 ± 6.1

99.80 ± 1.24

6.61

± 0.01

99.58 ± 1.01

6.58 ± 0.03

99.41 * 0.66

99.93 ± 0.51

6.59 6.60

ь 0.01 ± 0.00

92.0 88.2

* 7.3 ± 3.0

99.46 99.63

* 0.73 ± 0.67

6. 59 6.57

± 0.03 ± 0.00

Изучение специфической активности мазей Ранозаживляющее действие мазей определяли на 60-ти половозрелых крысах-самцах линии Вистар, используя модель полнослойной гнойной раны. Лечение осуществляли мазями двух составов и мазями сравнения («Левомеколь» и официнальной эритромициновой мазью на ланолин-вазелиновой основе). Эффективность лечебного действия исследуемых мазей определяли планиметрически (по динамике изменения площади ран),гистологически (по динамике морфологических изменений), и по клиническим показателям (ликвидация перифокального отека, очищения раны, появление грануляций, начало эпителизации).

Установлено, что уменьшение площади гнойных ран, а следовательно, и их заживление происходит быстрее под воздействием левомицетин-пиромекаиновой мази состава I. Процент заживления при ее использовании составил 39%, мази сравнения «Левомеколь» — 36%. Также выше процент заживления при лечении эритромицин-пиромекаиновой мазью состава II (21%) по сравнению с официнальной эритромициновой мазью на ланолин-вазелиновой основе (17%). Клинические данные свидетельствуют, что ликвидация перифокального отека, очищение раны от гнойно-некротических масс, а также появление грануляций более активно происходит при лечении предложенными мазями. Существенных отличий в моменте появления эпителизации при использовании опытных мазей и мазей сравнения не наблюдалось. По результатам гистологических исследований установлено, что при лечении мазями состава I и II происходит более интенсивное освобождение их от фибринозно-лейкоцитарных некротических масс, чем при использовании мазей сравнения. Быстрее ликвидируются воспалительные явления (отек, лейкоцитарная инфильтрация) и наблюдается более активный рост соединительной ткани, ускорение ее дифференцировки и уплотнения.

Учитывая выше сказанное, предлагаемые мази рекомендуются для лечения ран в первой (гнойно-некротической) фазе раневого процесса.

ОБЩИЕ ВЫВОДЫ 1. На основании результатов физико-химических, химических, биологических и микробиологических

исследований обоснованы и разработаны составы и технология

1. На основании результатов физико-химических, химических, биологических и микробиологических исследований обоснованы и разработаны составы и технология левомицетин (2%)- и эритромицин (1%)-пиромекаиновых (5%) мазей на 4% геле натрий-карбоксиметилцеллюлозы.

2. В опытах in vivo и in vitro изучено взаимное влияние компонентов мазей на их биодоступность. Установлено потенцирующее действие основы и эфирных масел на обезболивающий эффект пиромекаина и тримекаина при сочетанном применении. Анестетики, эфирные масла и основа сохраняют антимикробный эффект мазей антибиотиков.

3. Разработана методика спектрофотометрического определения левомицетина в мазях (относительная ошибка ±1,11%). Для изучения стабильности и идентификации левомицетин-пиромекаиновой мази разработана методика тонкослойной хроматографии в двух системах растворителей. Апробированы методики количественного определения: пиромекаина — методом экстракционной фотоколориметрии (относительная ошибка определения анестетика в левомицетин- и эритромицин-пиромекаиновых мазях составила ±1,62% и 1,33%, соответственно), эритромицина — микробиологическим методом диффузии в агар (относительная ошибка ±5%).

4. По результатам исследований разработанных мазей установлена стабильность левомицетин-пиромекаиновой мази в течение 18-ти мес (срок наблюдения) при двух температурных режимах (20 и 4±2)°С, эритромицин-пиромекаиновой мази — в течение 56-ти сут при (4±2)°С. Количество эритромицина снизилось к указанному сроку до 88,2±3,0%; поэтому данная мазь рекомендуется для экстемпорального изготовления и внутриаптечной заготовки.

5. Предложенные мази обладают специфической активностью, что установлено на модели полнослойной гнойной раны в сравнении с ранозаживляющим действием официнальных мазей («Левомеколь» и эритромициновая на ланолин-вазелиновой основе). Эффективность лечебного действия подтверждена планиметрическим и гистологическим методами, а также по клиническим показателям.

6. На разработанные мази составлена следующая нормативно-техническая документация: на левомицетин-пиромекаиновую мазь — проект ВФС для фармакологического комитета МЗ и МП РФ с целью получения разрешения на клинические испытания; «Методические рекомендации по

эритромицин-пиромекаиновую мазь — «Информационный лист по применению в дерматологии» (для клиницистов).

По теме диссертации опубликованы следующие работы:

1. Исследование антимикробной активности гидрофильной мази./Бельский В.В.,Панкрушева Т.А.,Медведева O.A., Сурина A.B. //Тез.докл. НПК, посвященной 25-летию фармацевтического факультета КГМИ, часть I.-Курск, 1991.-С. 132.

2. Об изучении возможного антимикробного действия некоторых местных анестетиков./Медведева O.A., Сурина A.B., Вельский В.В., Панкрушева Т.А.//Тез. докл. конференции «Актуальные вопросы экспериментальной и клинической медицины и фармации».-Курск, 1993.-С. 156.

3. Медведева O.A., Сурина A.B., Панкрушева Т.А. Изучение специфической активности в многокомпонентных мазях на гидрофильных основах.//Тез.докл. конференции «Актуальные вопросы хирургической гастроэнтерологии’.-Курск, 1994.-С.130.

4. Панкрушева Т.А., Сурина A.B. Влияние эфирных масел на резорбцию терминальных анестетиков из гидрофильных мазей.//Тез.докл. конференции, посвященной 50-летию НИИ фармации.-Москва, 1994. -С.133.

5. Наш опыт лечения вульгарных угрей./Жигулин ВА., Панкрушева Т.А., Шварц Н.Е., Сурина ЛВ.//Тез. докл. конференции «Актуальные вопросы медициньГ.-Владивосток, 1994.-С.72-73.

Местные побочные эффекты прометазина: наш опыт и обзор литературы

Сохранить цитату в файл

Формат: Резюме (текст)PubMedPMIDAbstract (текст)CSV

Добавить в коллекции

  • Создать новую коллекцию
  • Добавить в существующую коллекцию

Назовите свою коллекцию:

Имя должно содержать менее 100 символов

Выберите коллекцию:

Не удалось загрузить вашу коллекцию из-за ошибки
Повторите попытку

Добавить в мою библиографию

  • Моя библиография

Не удалось загрузить делегатов из-за ошибки
Повторите попытку

Ваш сохраненный поиск

Название сохраненного поиска:

Условия поиска:

Тестовые условия поиска

Эл. адрес: (изменить)

Который день? Первое воскресеньеПервый понедельникПервый вторникПервая средаПервый четвергПервая пятницаПервая субботаПервый деньПервый рабочий день

Который день? ВоскресеньеПонедельникВторникСредаЧетвергПятницаСуббота

Формат отчета: SummarySummary (text)AbstractAbstract (text)PubMed

Отправить максимум: 1 шт. 5 шт. 10 шт. 20 шт. 50 шт. 100 шт. 200 шт.

Отправить, даже если нет новых результатов

Необязательный текст в электронном письме:

Создайте файл для внешнего программного обеспечения для управления цитированием

Обзор

. 2013;2013:151509.

дои: 10.1155/2013/151509. Epub 2013 19 ноября.

К Кантисани 1 , С. Риччи 2 , Т Грико 1 , Г Паолино 1 , В Фаина 1 , Э Сильвестри 1 , С. Кальвьери 1

Принадлежности

  • 1 Кафедра дерматологии и пластической хирургии, Римский университет «Сапиенца», Viale del Policlinico 155, 00161 Рим, Италия.
  • 2 Секция судебной медицины, кафедра анатомических, гистологических, медико-правовых и двигательных наук, Римский университет «Сапиенца», Viale Regina Elena 336, 00161 Рим, Италия.
  • PMID: 24350243
  • PMCID: PMC3852816
  • DOI: 10.1155/2013/151509

Бесплатная статья ЧВК

Обзор

C Cantisani et al. Биомед Рез Инт. 2013.

Бесплатная статья ЧВК

. 2013;2013:151509.

дои: 10.1155/2013/151509. Epub 2013 19 ноября.

Авторы

К Кантисани 1 , С. Риччи 2 , Т Грико 1 , Г Паолино 1 , В Фаина 1 , Э Сильвестри 1 , С Кальвьери 1

Принадлежности

  • 1 Кафедра дерматологии и пластической хирургии, Римский университет «Сапиенца», Viale del Policlinico 155, 00161 Рим, Италия.
  • 2 Секция судебной медицины, кафедра анатомических, гистологических, медико-правовых и двигательных наук, Римский университет «Сапиенца», Viale Regina Elena 336, 00161 Рим, Италия.
  • PMID: 24350243
  • PMCID: PMC3852816
  • DOI: 10. 1155/2013/151509

Абстрактный

Прометазина гидрохлорид является антагонистом Н2-рецепторов первого поколения, антигистаминным и противорвотным препаратом, который также может оказывать сильное седативное действие. Очевидная способность топических антагонистов h2r/2r нацеливаться на эпидермальные h2/2r трансформировалась в повышенную эффективность при лечении воспалительных дерматозов, вероятно, из-за уменьшения воспаления и усиления барьерной функции.

Цифры

Рисунок 1

Структура прометазина.

Рисунок 1

Структура прометазина.

фигура 1

Структура прометазина.

Рисунок 2

(а) Острый дерматит с отеком,…

Рисунок 2

(а) Острый дерматит с отеком, эритемой, буллезным поражением в месте нанесения…

фигура 2

(а) Острый дерматит с отеком, эритемой, буллезным поражением в месте нанесения местного ПМ левой руки. (b) Эритематобуллезная сыпь на руках после местного применения геля после пребывания на солнце. (c) Слизисто-буллезное поражение после системной абсорбции PM. (d) Крапивница после системной абсорбции PM.

Рисунок 3

Системная макуло-папулезная сыпь, связанная с…

Рисунок 3

Системная макуло-папулезная сыпь, связанная с уртикарной сыпью после местного применения ПМ для…

Рисунок 3

Системная макуло-папулезная сыпь, связанная с уртикарной сыпью после местного применения ТЧ при укусах насекомых и воздействия солнечных лучей.

См. это изображение и информацию об авторских правах в PMC

Похожие статьи

  • Антигистаминные препараты для местного применения проявляют мощную противовоспалительную активность, частично связанную с усилением барьерной функции проницаемости.

    Лин Т.К., Мэн М.К., Сантьяго Д.Л., Парк К., Руландт Т., Ода И., Хьюп М., Крамрин Д., Ли Х.Дж., Гшвандтнер М., Тиссен Д.П., Труллас К., Чахлер Э., Фейнгольд К.Р., Элиас П.М. Лин Т.К. и др. Джей Инвест Дерматол. 2013 Февраль; 133 (2): 469-78. doi: 10.1038/jid.2012.335. Epub 2012 27 сентября. Джей Инвест Дерматол. 2013. PMID: 23014339 Бесплатная статья ЧВК.

  • Введение 9,9-диоксопрометазина (протанона) в лечение кожных заболеваний у госпитализированных больных.

    Ницшнер Х. Ницшнер Х. Аптека. 1970 2 февраля; 25 (2): 111-3. Аптека. 1970. PMID: 43 Клиническое испытание. Немецкий. Аннотация недоступна.

  • [Ответ на вопрос: можно ли рутинно использовать прометазин при астматическом заболевании в детском возрасте?].

    Донг ZQ. Донг ЗК. Чжунхуа Эр Кэ За Чжи. 2005 г., июль; 43 (7): 506. Чжунхуа Эр Кэ За Чжи. 2005. PMID: 16083550 Китайский язык. Аннотация недоступна.

  • Прометазин и внезапная младенческая смерть.

    [Нет авторов в списке] [Нет авторов в списке] Предварительно Int. 2006 Декабрь; 15 (86): 226. Предварительно Int. 2006. PMID: 17171816 Аннотация недоступна.

  • Антигистаминные препараты в лечении аллергических заболеваний кожи.

    Кашуба А. Кашуба А. Пол Меркур Лекарски. 2003 июнь; 14 (84): 640-6. Пол Меркур Лекарски. 2003. PMID: 14524291 Обзор. польский.

Посмотреть все похожие статьи

Цитируется

  • Эффективность и безопасность аспирина, прометазина и питательных микроэлементов для быстрого клинического выздоровления у пациентов с COVID-19 легкой и средней степени тяжести: рандомизированное контролируемое клиническое исследование.

    Кумар Г.С., Вадгаонкар А., Пурунаик С., Шелаткар Р., Вайдья В.Г. старший, Гану Г., Вадгаонкар А., Джоши С. Кумар Г.С. и соавт. Куреус. 2022 30 мая; 14 (5): e25467. дои: 10.7759/куреус.25467. Электронная коллекция 2022 май. Куреус. 2022. PMID: 35783877 Бесплатная статья ЧВК.

  • Протокол исследования для рандомизированного контролируемого исследования галоперидола плюс прометазин плюс хлорпромазин по сравнению с галоперидол плюс прометазин для быстрого транквилизатора у возбужденных психиатрических пациентов в условиях неотложной помощи (TREC-Ливан).

    Диб Дж.Э., Адамс К.Е., Икдаис В.Х., Аталлах Э., Яакуб Х.Е., Мерхеб Т.Дж., Казур Ф., Тахан Ф., Хаддад Г., Зогби М., Азар Дж., Хаддад С., Халлит С. Диб Дж. Э. и др. F1000рез. 201915 августа; 8:1442. doi: 10.12688/f1000research.19933.1. Электронная коллекция 2019. F1000рез. 2019. PMID: 32528650 Бесплатная статья ЧВК. Клиническое испытание.

  • Синергетические эффекты модуляторов эффлюксной помпы на противогрибковую чувствительность к азолу Microsporum canis.

    Анеке К.И., Рими В., Отранто Д., Кафарчия К. Анеке С.И. и соавт. Микопатология. 2020 апрель; 185(2):279-288. дои: 10.1007/s11046-019-00419-7. Epub 2020 1 января. Микопатология. 2020. PMID: 318

  • Использование прометазина и меперидина в качестве средств премедикации при астме перед началом операции: промежуточный отчет.

    Хан З.Х., Минагар М., Дехган-Тезерджани М. Хан З.Х. и др. Adv J Emerg Med. 2019 29 июля; 3(4):e35. дои: 10.22114/ajem.v0i0.229. Электронная коллекция 2019 Осень. Adv J Emerg Med. 2019. PMID: 31633090 Бесплатная статья ЧВК. Аннотация недоступна.

  • Виды S(-) и R(+), полученные из антигистаминного прометазинового агента: структурные и вибрационные исследования.

    Манзур М.Э., Брандан С.А. Манзур М.Е. и соавт. Гелион. 11 сентября 2019 г .; 5 (9): e02322. doi: 10.1016/j.heliyon.2019.e02322. Электронная коллекция 2019 Сентябрь. Гелион. 2019. PMID: 31535039 Бесплатная статья ЧВК.

Просмотреть все статьи «Цитируется по»

использованная литература

    1. Патель Т. , Йосипович Г. Лечение хронического зуда у пожилых людей. Письмо о терапии кожи. 2010;15(8):5–9. — пабмед
    1. Хан Д.А., Соленский Р. Лекарственная аллергия. Журнал аллергии и клинической иммунологии. 2010;125(2):S126–S137. — пабмед
    1. Ashmawi HA, Braun LM, Sousa AM, Posso IDP. Анальгетические эффекты антагонистов рецептора h2 в крысиной модели боли, вызванной формалином. Revista Brasileira де анестезиологии. 2009 г.;59(4):461–470. — пабмед
    1. Данарти Р. , Васкито Ф., Индрастути Н. Начало и продолжительность действия местного антигистаминного препарата: исследование реакции кожного теста на гистамин. Международный журнал дерматологии. 2008;47(8):861–863. — пабмед
    1. Янаи К. Антихолинергическая активность антигистаминных препаратов. Клиническая нейрофизиология. 2012;123(4):633–634. — пабмед

Типы публикаций

термины MeSH

вещества

Полнотекстовые ссылки

Хиндави Лимитед Бесплатная статья ЧВК

Укажите

Формат: ААД АПА МДА НЛМ

Отправить в

Эффективность, простота использования и удовлетворенность

Показы рейтингов и обзоров для

4. 2 Общая оценка

Поделитесь своим опытом

Effective

ICON Tooltip ICON

.

Подробнее

Удовлетворение

Значок всплывающей подсказки

Подробнее

Положительный отзыв, набравший наибольшее количество голосов

20 Люди считают этот комментарий полезным

Это лекарство прекрасно помогает при тошноте, а также оказывает успокаивающее действие. Это чудо-таблетка для меня и моей мамы.

Самый популярный отрицательный отзыв

16 Люди считают этот комментарий полезным

БУДЬТЕ ОЧЕНЬ ОСТОРОЖНЫ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ ЭТОГО ПРЕПАРАТА С ЛЮБЫМИ ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВАМИ. ПОСТРАДАЛ В БОРЬБЕ С МНОГОЧИСЛЕННЫМИ ОПАСНЫМИ ЖИЗНИ ПОБОЧНЫМИ ЭФФЕКТАМИ. НЕ ИСПОЛЬЗУЙТЕ ДОЛГОСРОЧНО.

Общие обзоры и рейтинги

Сорт по

Состояние: тошнота и рвота

Общая оценка 4.0

Эффективность простота использования Сертитоспособность

. Но это помогает моей рвоте и удерживает пищу..

1

ShapeCreated with Sketch.thumb_up копия 5Created with Sketch.

Пожаловаться на эту публикацию

Заполнить 3Created with Sketch.

Состояние: похоже на рвоту.

1

ShapeCreated with Sketch.thumb_up копия 5Created with Sketch.

Пожаловаться на эту публикацию

Заливка 3Создано с помощью эскиза.

Состояние: Тошнота и рвота

Общий рейтинг 5.0

Эффективность Простота использования Удовлетворенность

Меня каждый день тошнит от беспокойства. Это лекарство было потрясающим!! Пока мой доктор не забрал его через 8 лет, сказав, что это внезапно опасно в долгосрочной перспективе ?? Вместо этого дал мне зофран, и это далеко не так хорошо. Мне грустно от этого..

5

ShapeCreated with Sketch.thumb_up copy 5Created with Sketch.

Пожаловаться на эту публикацию

Заполнить 3Created with Sketch.

Состояние: тошнота и рвота. Хотя, если вы принимаете его и чрезвычайно чувствительны к любому лекарству, я предлагаю вам лечь, потому что вы устанете; помогает мне и от бессонницы.

3

ShapeCreated with Sketch.

1

thumb_up копия 5Создано с помощью Sketch.

Пожаловаться на эту публикацию

Заполнить 3Created with Sketch.

Состояние: похоже на рвоту

Общий рейтинг 4,7

Эффективность Простота использования Удовлетворенность

Для меня самое худшее чувство, когда меня тошнит и тошнит оттуда до н. э. я не могу остановиться, как только я начну. Это может вызвать сонливость, но для меня это не большая проблема. Головная боль, которую он вызывает, довольно сильная, но я бы предпочел ужасную головную боль, чем ужасную тошноту и рвоту.

1

ShapeCreated with Sketch.thumb_up копия 5Created with Sketch.

Пожаловаться на эту публикацию

Заполнить 3Created with Sketch.

Состояние: Тошнота и рвота

Общий рейтинг 5.0

Эффективность Простота использования Удовлетворенность

Хорошо помогает ShapeCreed с облегчением тошноты

90

2

thumb_up копия 5Создано с помощью Sketch.

Пожаловаться на это сообщение

Заливка 3Создано с помощью эскиза.

Состояние: дополнительные обезболивающие препараты

Общий рейтинг 5,0

Эффективность Простота использования Удовлетворенность

Отличное лекарство для совместного использования.

2

ShapeCreated with Sketch.

1

thumb_up копия 5Создано с помощью Sketch.

Пожаловаться на эту публикацию

Заполнить 3Created with Sketch.

Состояние: тошнота и рвота

Общий рейтинг 5.0

Эффективность Простота использования Удовлетворенность

Химиотерапия/радиация Бессонница/бессонница Этот препарат спас мне жизнь! Принимайте рецепт правильно, и он вам отлично подойдет

11

ShapeCreated with Sketch.

3

thumb_up копия 5Создано с помощью Sketch.

Пожаловаться на эту публикацию

Заполнить 3Created with Sketch.

Состояние: Тошнота и рвота

Общая оценка 5.0

Эффективность Простота использования Удовлетворенность

У меня были сильные мигренозные головные боли с тошнотой и рвотой. Это лекарство очень помогло мне, когда его прописали от того, что я считал вирусом, но на самом деле это была сильная мигрень. Я был так рад, что это помогло мне сразу. Он был соединен с обезболивающим, чтобы сразу облегчить боль и тошноту.

11

ShapeCreated with Sketch.

3

thumb_up копия 5Создано с помощью Sketch.

Пожаловаться на эту публикацию

Заполнить 3Created with Sketch.

Состояние: Тошнота и рвота после операции

Общий рейтинг 5,0

Эффективность Простота использования Удовлетворенность Удовлетворенность

После операции прометазин отлично помогает при камнях в почках успокаивающий эффект помогает мне спать это прекрасное лекарство от тошноты следующее лучшее средство после эметрола

1

ShapeCreated with Sketch.

1

thumb_up копия 5Создано с помощью Sketch.

Пожаловаться на эту публикацию

Заполнить 3Created with Sketch.

Состояние: Тошнота и рвота

Общий рейтинг 5.0

Эффективность Простота использования Удовлетворенность

Это лекарство прекрасно снимает тошноту, а также оказывает успокаивающее действие. Это чудо-таблетка для меня и моей мамы.

20

ShapeCreated with Sketch.

4

thumb_up копия 5Создано с помощью Sketch.

Пожаловаться на эту публикацию

Заполнить 3Created with Sketch.

Состояние: Тошнота и рвота

Общая оценка 5,0

Эффективность Простота использования Удовлетворенность

Очень доволен этим препаратом. Помогает при тошноте и рвоте. Просто нужно убедиться, что он принят в течение первых 1/2 часов после появления симптомов.

16

ShapeCreated with Sketch.

4

thumb_up копия 5Создано с помощью Sketch.

Пожаловаться на эту публикацию

Заполнить 3Created with Sketch.

Состояние: Тошнота и рвота

Общий рейтинг 1,0

Эффективность Простота использования Удовлетворенность

БУДЬТЕ ОЧЕНЬ ОСТОРОЖНЫ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ. ПОСТРАДАЛ В БОРЬБЕ С МНОГОЧИСЛЕННЫМИ ОПАСНЫМИ ЖИЗНИ ПОБОЧНЫМИ ЭФФЕКТАМИ. НЕ ИСПОЛЬЗУЙТЕ ДОЛГОСРОЧНО.

23

ShapeCreated with Sketch.

16

thumb_up копия 5Создано с помощью Sketch.

Пожаловаться на эту публикацию

Заполнить 3Created with Sketch.

Состояние: Тошнота и рвота

Общий рейтинг 4,7

Эффективность Простота использования Удовлетворенность

Это лекарство почти всегда творит со мной чудеса.

13

ShapeCreated with Sketch.

4

thumb_up копия 5Создано с помощью Sketch.

Пожаловаться на эту публикацию

Заполнить 3Created with Sketch.

Состояние: похоже на рвоту

Общий рейтинг 5.0

Эффективность Простота использования Удовлетворенность

Мне дали это лекарство от сильной тошноты во время приема антибиотика. Очень быстро помогло избавиться от тошноты. Я уже был в постели из-за очень тяжелой инфекции толстой кишки, и таблетка заставила меня очень спать. Это помогло мне получить отдых, в котором я нуждался в то время. Я очень рекомендую это лекарство.

1

ShapeCreated with Sketch.thumb_up копия 5Created with Sketch.

Пожаловаться на эту публикацию

Заполнить 3Created with Sketch.

Состояние: Тошнота и рвота

Общий рейтинг 5,0

Эффективность Простота использования Удовлетворенность

Назначается при тошноте во время мигрени. Препарат отлично подходит для устранения тошноты из-за мигрени и предотвращения тошноты из-за употребления опиатов при лечении мигрени.

13

ShapeCreated with Sketch.

1

thumb_up копия 5Создано с помощью Sketch.

Пожаловаться на эту публикацию

Заполнить 3Created with Sketch.

Состояние: Тошнота и рвота

Общий рейтинг 4,7

Эффективность Простота использования Удовлетворенность

Не забывайте, что для этого препарата есть суппозиторий. Это отличный вариант, потому что он работает очень быстро, и вы не можете потерять его во время рвоты.

6

ShapeCreated with Sketch.

3

thumb_up копия 5Создано с помощью Sketch.

Пожаловаться на эту публикацию

Заполнить 3Created with Sketch.

Состояние: Тошнота и рвота

Общий рейтинг 4,3

Эффективность Простота использования Удовлетворенность

Мне прописали 25 мг. от тошноты. Это отлично сработало для этого, но вырубило меня на 14 часов. На следующий день я также был очень слабым, едва мог ходить по дому, и у меня была тупая головная боль. Я не знаю, почему женщине весом 116 фунтов дают ту же дозу, что и крупнее. Я также забыл сказать врачу, что подозреваю, что у меня апноэ во сне из-за моего храпа и пробуждения. Не принимайте, если у вас апноэ во сне. Я бы использовал его снова, если бы мне пришлось, но я бы попросил меньшую дозу.

8

ShapeCreated with Sketch.

4

thumb_up копия 5Создано с помощью Sketch.

Пожаловаться на эту публикацию

Заполнить 3Created with Sketch.

Состояние: тошнота и рвота после операции

Общий рейтинг 4,7

Эффективность Простота использования Удовлетворенность

В сочетании с трокодолом очень хорошо работает в сочетании с трокодолом для предотвращения тошноты. Я пытался принимать Гидрокодин в прошлом и не мог терпеть из-за сильной тошноты. У меня действительно были запоры, но Тромадол также вызывает их.

1

ShapeCreated with Sketch. thumb_up копия 5Created with Sketch.

Пожаловаться на эту публикацию

Заполнить 3Created with Sketch.

Состояние: Тошнота и рвота

Общий рейтинг 4.0

Эффективность Простота использования Удовлетворенность

Был госпитализирован более 1 дюжины раз из-за рвоты. Это отлично работает на мне.

1

ShapeCreated with Sketch.

2

thumb_up копия 5Создано с помощью Sketch.

Пожаловаться на эту публикацию

Заполнить 3Created with Sketch.

ВАЖНАЯ ИНФОРМАЦИЯ О ПОЛЬЗОВАТЕЛЬСКОМ КОНТЕНТЕ НА WEBMD

Мнения, выраженные в таких областях пользовательского контента WebMD, как сообщества, обзоры, рейтинги или блоги, принадлежат исключительно Пользователю, который может иметь или не иметь медицинскую или научную подготовку. Эти мнения не отражают мнения WebMD. Области пользовательского контента не проверяются врачом WebMD или любым членом редакции WebMD на точность, сбалансированность, объективность или по любой другой причине, кроме как на соответствие нашим Условиям.

Подробнее

Прометазин: применение, взаимодействие, механизм действия

Резюме

Прометазин — антигистаминный препарат первого поколения, используемый для лечения аллергических состояний, тошноты, рвоты и укачивания.

Торговые названия

Phenadoz, Phenergan, Promethazine DM, Promethegan

Общее название
Promethazine
Номер доступа к DrugBank0874
DB01069
История вопроса

Прометазин, первоначально известный как 3,277 R.P., представляет собой N-диметиламинопропилпроизводное фенотиазина, разработанное во Франции в 1946 году. ряд показаний, включая аллергические реакции, боль, седативный эффект, тошноту и рвоту. 2,8,9,7,10

Прометазин получил одобрение FDA до 29 марта 1951 г. 11,12

Type
Small Molecule
Groups
Approved, Investigational
Structure
Weight
Average: 284.419
Monoisotopic: 284.13471934
Chemical Formula
C 17 H 20 N 2 S
Синонимы
  • (2-диметиламино-2-метил)этил-N-дибензопаратиазин
  • 10-(2-диметиламинопропил)фенотиазин
  • 10-[2-(диметиламино)пропил]фенотиазин
  • N-(2′-диметиламино-2′-метил)этилфенотиазин
  • N,N,альфа-триметил-10H-фенотиазин-10-этанамин
  • N,N ,α-trimethyl-10H-phenothiazine-10-ethanamine
  • Proazamine
  • Prometazina
  • Promethazine
  • Promethazinum
External IDs
  • Lilly 1516
Indication

Promethazine tablets and suppositories показаны для лечения ринита, аллергического конъюнктивита, аллергических реакций на кровь или плазму, дермографизма, анафилактических реакций, седативного эффекта, тошноты, рвоты, боли, укачивания и аллергических кожных реакций. 2,12 Прометазиновый сироп от кашля с фенилэфрином и кодеином показан для облегчения кашля и симптомов верхних дыхательных путей, а также заложенности носа, связанной с аллергией или простудой. 13

Сокращение числа неудачных попыток разработки лекарств

Создание, обучение и проверка моделей машинного обучения с помощью доказательных и структурированных наборов данных.

Узнайте, как

Создавайте, обучайте и проверяйте прогнозные модели машинного обучения со структурированными наборами данных.

См. как

Сопутствующие состояния
  • Аллергический конъюнктивит (АК)
  • Аллергическая крапивница
  • Анафилаксия
  • Кашель
  • Дермографизм
  • Морская болезнь
  • Заложенность носа
  • Послеоперационная боль
  • Сезонный аллергический ринит
  • Вазомоторный ринит
  • Острые аллергические реакции
  • Сухой кашель
  • Периоперационная тошнота и рвота
  • Симптомы верхних дыхательных путей
Сопутствующая терапия
  • Седативная терапия
  • Дополнение к анестезии и обезболивающей терапии
Противопоказания и предупреждения черного ящика

Предотвращение опасных для жизни нежелательных явлений, связанных с приемом лекарственных средств .

Узнайте больше

Предотвратите опасные для жизни побочные эффекты лекарств и улучшите поддержку принятия клинических решений.

Узнать больше

Фармакодинамика

Прометазин является антагонистом гистамина h2, который можно использовать благодаря его способности вызывать седативный эффект, уменьшать боль и лечить аллергические реакции. 12 Эффект прометазина обычно длится 4-6 часов, но может длиться до 12 часов. 12 Пациентов следует проконсультировать относительно угнетения ЦНС и дыхания, снижения судорожного порога и угнетения костного мозга. 12

Механизм действия

Прометазин является антагонистом гистаминовых Н2, постсинаптических мезолимбических дофаминовых, альфа-адренергических, мускариновых и NMDA-рецепторов. 2,8,9 Антигистаминное действие применяется для лечения аллергических реакций. 7 Антагонизм мускариновых и NMDA-рецепторов способствует его использованию в качестве снотворного, а также при беспокойстве и напряжении. 9 Антагонизм гистаминовых h2, мускариновых и дофаминовых рецепторов в медуллярном центре рвоты делает прометазин полезным при лечении тошноты и рвоты. 10

Target Actions Organism
AHistamine h2 receptor

antagonist

Humans
UDopamine D2 receptor

antagonist

Humans
UMuscarinic acetylcholine receptor M1

антагонист

Человек
UМускариновый ацетилхолиновый рецептор M2

antagonist

Humans
UMuscarinic acetylcholine receptor M3

antagonist

Humans
UMuscarinic acetylcholine receptor M4

antagonist

Humans
UMuscarinic acetylcholine receptor M5

антагонист

Человек
U-альфа-адренергический рецептор

антагонист

Humans
UCalmodulin

inhibitor

Humans
UHistamine h3 receptor

antagonist

Humans
UP2 Purinoceptors

inhibitor

UVoltage- альфа-субъединица управляемых натриевых каналов

ингибитор

Люди
Калиевые каналы, управляемые ультрафиолетовым излучением

индуктор

Всасывание

Доза 25 мг внутримышечного прометазина достигает C max , равной 22 нг/мл. 4 Внутривенный прометазин достигает C max 10,0 нг/мл, с T max 4–10 ч и AUC 14 466 нг*ч/мл. 4 Пероральный прометазин биодоступен только на 25% из-за пресистемного метаболизма. 4 Пероральный прометазин достигает C max 2,4–18,0 нг/мл с T max от 1,5 до 3 часов и AUC 11 511 нг*ч/мл. 4

Объем распределения

Объем распределения прометазина составляет примерно 970 л или 30 л/кг. 4

Связывание с белками

Прометазин на 93% связывается с белками сыворотки, 5 в основном с альбумином. 6

Метаболизм

Прометазин преимущественно метаболизируется до сульфоксида прометазина и незначительно до десметилпрометазина и гидроксильного метаболита. 3,4 Гидроксилирование прометазина преимущественно опосредовано CYP2D6. 3

Hover over products below to view reaction partners

  • Promethazine
    • Promethazine Sulphoxide
    • Desmethylpromethazine
    • Promethazine Hydroxy Metabolite
Route of elimination

An intravenous dose of promethazine is 0. 64% eliminated in the моча как неизмененный исходный препарат, 0,02-2,02% в моче в виде десметилпрометазина, 10% в моче в виде прометазинсульфоксида. 4

Период полувыведения

Период полувыведения прометазина составляет примерно 12-15 часов. 4

Клиренс

Внутривенный клиренс прометазина составляет приблизительно 1,14 л/мин. 4 Почечный клиренс прометазина составляет 5,9 мл/мин, а почечный клиренс прометазина сульфоксида составляет 90,4 мл/мин. 4

Побочные эффекты

Улучшение поддержки принятия решений и результатов исследований

Со структурированными данными о побочных эффектах, включая: предупреждение черного ящика, побочные реакции, предупреждения и меры предосторожности, а также показатели заболеваемости.

Узнать больше

Улучшите поддержку принятия решений и результаты исследований с помощью наших структурированных данных о побочных эффектах.

Узнать больше

Токсичность

Внутрибрюшинная ЛД 50 у крыс составляет 170 мг/кг, у мышей — 160 мг/кг. 14 Подкожный LD 50 у крыс составляет 400 мг/кг, у мышей — 240 мг/кг. 14 Пероральная ЛД 50 у мышей составляет 255 мг/кг. 14

Пациенты, перенесшие передозировку прометазина, могут иметь легкое угнетение центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы, гипотонию, угнетение дыхания, потерю сознания, гиперрефлексию, гипертонию, атаксию, атетоз, разгибательно-подошвенные рефлексы, судороги, сухость во рту, приливы, желудочно-кишечные симптомы и фиксированные , опаздывающие ученики. 12 При передозировке следует проводить симптоматическое и поддерживающее лечение, которое может включать активированный уголь, сульфат натрия, сульфат магния, контролируемую вентиляцию легких, диазепам, внутривенные жидкости, вазопрессоры, норадреналин, фенилэфрин, антихолинергические противопаркинсонические средства, дифенгидрамин, барбитураты или кислород. 12

Pathways
Pathway Category
Promethazine h2-Antihistamine Action Drug action
Pharmacogenomic Effects/ADRs
Not Available
Drug Interactions

Эту информацию нельзя интерпретировать без помощи поставщика медицинских услуг. Если вы считаете, что испытываете взаимодействие, немедленно обратитесь к поставщику медицинских услуг. Отсутствие взаимодействия не обязательно означает отсутствие взаимодействия.

  • Approved
  • Vet approved
  • Nutraceutical
  • Illicit
  • Withdrawn
  • Investigational
  • Experimental
  • All Drugs
Drug Interaction
1,2- Бензодиазепин 1,2-бензодиазепин может усиливать депрессантное действие прометазина на центральную нервную систему (ЦНС).
Абакавир Абакавир может снизить скорость выведения прометазина, что может привести к повышению его уровня в сыворотке крови.
Абаметапир Концентрация прометазина в сыворотке крови может повышаться при его сочетании с абаметапиром.
Абатацепт Метаболизм прометазина может усиливаться при сочетании с абатацептом.
Абиратерон Метаболизм прометазина может быть снижен при сочетании с абиратероном.
Аброцитиниб Метаболизм аброцитиниба может быть снижен при сочетании с прометазином.
Ацебутолол Концентрация ацебутолола в сыворотке может повышаться при его сочетании с прометазином.
Ацеклофенак Ацеклофенак может снизить скорость выведения прометазина, что может привести к повышению его уровня в сыворотке крови.
Ацеметацин Ацеметацин может снизить скорость выведения прометазина, что может привести к повышению его уровня в сыворотке крови.
Аценокумарол Метаболизм аценокумарола может быть снижен при сочетании с прометазином.
Узнать больше
Взаимодействие с пищевыми продуктами
  • Избегайте употребления алкоголя. Алкоголь может усиливать седативный эффект прометазина.

Информация о лекарственных препаратах из более чем 10 регионов мира

Наши наборы данных содержат утвержденную информацию о продуктах, включая: дозировку, форму, этикетировщика, способ введения и период реализации.

Доступ сейчас

Получите доступ к информации о лекарственных препаратах из более чем 10 регионов мира.

Access now

Product Ingredients
Ingredient UNII CAS InChI Key
Promethazine hydrochloride R61ZEH7I1I 58-33-3 XXPDBLUZJRXNNZ- UHFFFAOYSA-N
Прометазин теоклат S5PUP23U26 17693-51-5 YCXARMXCESBEDS-UHFFFAOYSA-N
Product Images

PreviousNext

International/ Другие торговые марки
Авомин / Фарган / Фарганесс / Лергиган / Протиазин / Рецептозин / Ромерган
Торговая марка Рецептурные препараты
json?group=approved» data-total=»23″>1 10 10 910 910 25 мг110111110011111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111ЕРС /1 9110; Внутривенно
Name Dosage Strength Route Labeller Marketing Start Marketing End Region Image
Phenergan Suppository 25 mg/1 Rectal Wyeth Ltd. 1951-05-01 2008-06-30 США
Phenergan Таблетка
Wyeth Ltd. 1951-05-01 2008-06-30 US
Phenergan Suppository 12.5 mg/1 Rectal Wyeth Ltd. 1951-05 -01 2008-06-30 US
Phenergan Tablet 12.5 mg/1 Oral Wyeth Ltd. 1951-05-01 2008-06-03 США
Phenergan Suppository 50 мг/1 Ректал Wyeth Ltd. 1951-05-01 2008-06-30 Oral Wyeth Ltd. 1951-05-01 2008-06-30 US
Phenergan Injectable 25mg/ml Solution 25 mg / mL Intramuscular; Внутривенно Aventis Pharma Ltd. 1949-12-31 2005-08-01 Canada
Promethazine HCl Injection, solution 0.5 mg/1mL Intravenous Cantrell Drug Company 29 мая 2014 г. Неприменимо США
Прометазин HCl Инъекции 25 мг/1 мл Watson Pharmaceuticals 2006-04-05 Не применимо US
Прометазин HCL Внедрение, раствор 0,625 мг/1 мл Интравена. applicable US
Generic Prescription Products
111111111111111111111М. Fenadadoz11101101101101101110110110110110110110110110110110110110110110110110110111011101110111011100. 1096
Name Dosage Strength Route Labeller Marketing Start Marketing End Region Image
Phenadoz Suppository 12.5 mg/1 Rectal Actavis Pharma Company 2013-02-12 2016 -11-30 US
Phenadoz Суппозитория 25 мг/1 Ректал Управление 2016-221101 US
Phenadoz Суппосейт 25 мг/1 Ректал Paddock Laboratories, Inc. 2003-06-241111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111. Суппозиторий 25 мг/1 Ректальный1101 12.5 mg/1 Rectal Paddock Laboratories, Inc. 2003-06-24 2016-11-30 US
Phenadoz Suppository 12.5 mg/1 Rectal Pd Rx Pharmaceuticals, Inc. 2003-06-24 2018-02-08 US
Phenadoz Suppository 12.5 mg/1 Rectal A-S Medication Solutions 2015-03-16 Not applicable US
Phenadoz Suppository 25 mg/1 Rectal Actavis Pharma Company 2013-04-03 2016-05- 31 US
Phenadoz Суппосейт 25 мг/1 Ректал A-S Решения для лекарств 2015-02-17 не Applosable
Phenadoz Suppository 12.5 mg/1 Rectal Actavis Pharma, Inc. 2015-03-16 2021-02-28 US
Over the Counter Products
009 9128 MICKTE
Name Dosage Strength Route Labeller Marketing Start Marketing End Region Image
AXCEL PROMETHAZINE-5 SYRUP 5 mg/5 ml Syrup 5 mg/5ml Oral KOTRA PHARMA MARKETING 1998-12-11 Not applicable Singapore
Histantil Tab 25 мг Таблетка 25 мг Oral Pharmascience Inc 1983-12-31 Не применимо Канада
Histantil Tab. 50100
Histantil Tabstil Tab. 501101
.1101 Tablet 50 mg Oral Pharmascience Inc 1983-12-31 Not applicable Canada
Phenergan 50 Tablet 50 mg Oral Columbia Laboratories 1996-12-31 2002-07-17 Канада
Phenergan Cream 2 % Cream 2 % А. Т. Columbia Laboratories.1101 1996-07-30 2007-07-24 Canada
Phenergan Cream 2% Cream 2 % Topical Rhone Poulenc Rorer 1993-12-31 1997-08-13 Canada
Phenergan Syrup 10mg/5ml Syrup 10 mg / 5 mL Oral Rhone Poulenc Rorer 1993-12-31 1996-09-09 Канада
Phenergan Tablet 10mg Tablet 10 mg / tab Oral Rhone Poulenc Rorer 1993-12-31 1997-08-13 Canada
Phenergan Tablet 25mg Таблетка 25 мг / TAB Оральный Novartis 1996-12-31 1999-07-21 Канада
Phenergan TABLET 25MG
Phenergan TABLET 25MG
. 1101 25 мг / TAB Оральный RHONE POULENC RORER 1993-12-31 1997-08-13
Дозировка Маршрут Labeller СТАРТ ЭНД Региона Изображение
ARTU 100 ML SURUP PRAMETHAZIN + Эфедрина гидрохлорид (5 мг/5мл) + Калия гваяколсульфонат (175 мг/5мл) Сироп Оральный GÜNSA GÜNEY İLAÇ VE HAMMADDELER SAN. ВЕ ТИК. В КАЧЕСТВЕ. 2020-08-14 Not applicable Turkey
BEACODYL LINCTUS Promethazine hydrochloride (3.6 mg/5ml) + Codeine phosphate (9 mg/5ml) Elixir Oral BEACONS PHARMACEUTICALS ПТЭ. ООО 1994-03-25 Неприменимо Сингапур
BERLIFED Прометазина гидрохлорид (5 мг/5 мл) + Аммония хлорид (135 мг/5 мл) + Псевдоэфедрина гидрохлорид (15 мг/5 мл) + Дигидрат цитрата натрия (57 мг/мл) Сироп Перорально Berlico Mu10 Фарма 2017-05-29 2027-02-10 Индонезия
Кофадиловый кашля ICM PHARMA PTE. ООО 1996-12-14 Неприменимо Сингапур
COPHADYL-E КАШЕЛЬ LINCTUS Прометазина гидрохлорид (3,6 мг/5 мл) + кодеина гидрохлорид (6 мг/5 мл) (6 мг/5 мл) + кодеин 5 фосфат 5 мл) Эликсир Оральный ICM PHARMA PTE. ООО 1996-12-28 Неприменимо Сингапур
Декстрометорфана гидробромид и прометазина гидрохлорид Promethazine hydrochloride (6.25 mg/5mL) + Dextromethorphan hydrobromide monohydrate (15 mg/5mL) Syrup Oral Remedy Repack 2013-12-02 2014-12-02 US
Гидробромид декстрометорфана и гидрохлорид прометазина Гидрохлорид декстрометорфана (6,25 мг/5 мл) + моногидрат гидробромида декстрометорфана (15 мг/5 мл) Сироп Перорально Atlantic Biologicals Corp. 1985-01-04 Not applicable US
Dextromethorphan Hydrobromide and Promethazine Hydrochloride Promethazine hydrochloride (6. 25 mg/5mL) + Dextromethorphan hydrobromide monohydrate (15 mg/5mL) Syrup Oral Профессиональный RX LP 1985-01-04 Не применимо US
DHASEDYL DM Сироп Гидрохлор (3,6 мг/5ML) + дектром (3,6 мг/5ML) + дектром (3,6 мг/5ML) + дектром. 6 мг/5мл) Сироп Пероральный ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ДОМА АВСТРАЛИИ PTE. ООО 1996-06-25 Не применимо Сингапур
Дхасиловый сироп Прометазин Гидрохлорид (3,6 мг/5 мл) + коден-фосфат (9 мг/5ML) + эфтрид. Сироп Оральный ЛЕКАРСТВА АВСТРАЛИИ PTE. ООО 13 апреля 1992 г. Неприменимо Сингапур
Unapproved/Other Products
Name Ingredients Dosage Route Labeller Marketing Start Marketing End Region Image
Meperidine Hcl and Promethazine Hcl Прометазин гидрохлорид (25 мг/л) + меперидина гидрохлорид (50 мг/л) Капсула Пероральный прием Physicians Total Care, Inc. 2004-09-03 2013-01-15 US
Meperidine Hydrochloride and Promethazine Hydrochloride Promethazine hydrochloride (25 mg/1) + Meperidine hydrochloride (50 mg/1) Capsule Oral ECI Pharmaceuticals LLC 2013-02-19 2018-06-30 US
Прометазин HCL Прометазин Гидрохлор (0,5 мг/1 мл.0 Прометазин Гидрохлор (0,5 мг/1 мл.0.1101 Intravenous Cantrell Drug Company 2014-05-29 Not applicable US
Promethazine HCl Promethazine hydrochloride (0.625 mg/1mL) Injection, solution Intravenous Cantrell Pharma Company 27 мая 2014 г. Неприменимо США
Прометазин HCl Прометазина гидрохлорид (1 мг/1 мл) Injection, solution Intravenous Cantrell Drug Company 2014-05-27 2017-12-06 US
ATC Codes
R06AD52 — Promethazine, combinations
  • R06AD — Производные фенотиазина
  • R06A — АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ
  • R06 — АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ
  • R — ДЫХАТЕЛЬНАЯ СИСТЕМА
D04AA10 — Прометазин
  • D04AA — Антигистаминные препараты для местного применения АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА, АНЕСТЕТИКИ И Т. Д.
  • D04 — ПРОТИВОЗВУТНЫЕ СРЕДСТВА, ВКЛ. АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА, АНЕСТЕТИКИ И Т.Д.
  • D — DERMATOLOGICALS
V03AB05 — Prednisolone and promethazine
  • V03AB — Antidotes
  • V03A — ALL OTHER THERAPEUTIC PRODUCTS
  • V03 — ALL OTHER THERAPEUTIC PRODUCTS
  • V — VARIOUS
R06AD02 — Promethazine
  • R06AD — Phenothiazine derivatives
  • R06A — АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ
  • R06 — АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ
  • R — ДЫХАТЕЛЬНАЯ СИСТЕМА
Категории препаратов
  • 9
  • Агенты, вызывающие тахикардию
  • Агенты, снижающие порог судорожной готовности
  • Амины
  • Противоаллергические средства
  • Антихолинергические агенты
  • Антидепрессанты
  • Противоядия
  • Антигистаминные препараты для системного применения
  • Антигистаминные препараты для местного применения
  • Противозудные средства
  • Противозудные средства, в т. ч. Антигистаминные препараты, анестетики и т. д.
  • Нейролептики
  • Средства, угнетающие центральную нервную систему
  • Субстраты цитохрома P-450 CYP2B6
  • Ингибиторы цитохрома P-450 CYP2C9
  • Ингибиторы цитохрома P-450 CYP2C9 (сила действия неизвестна)
  • Ингибиторы цитохрома P-450 CYP2D6
  • Ингибиторы цитохрома P-450 CYP2D6 (сила неизвестна)
  • Субстраты цитохрома P-450 CYP2D6
  • Ингибиторы фермента цитохрома Р-450
  • Цитохром Р-450 Субстраты
  • Дерматологические препараты
  • Антагонисты дофамина
  • Антагонисты дофаминовых D2-рецепторов
  • Лекарственные средства, вызывающие непреднамеренную фоточувствительность
  • Лекарственные средства, которые в основном выводятся почками
  • Гетероциклические соединения, плавленые кольца
  • Агенты гистамина
  • Антагонисты гистамина
  • Антагонисты гистамина h2
  • Антагонисты гистамина h3
  • Разное Анксиолитики Седативные и снотворные
  • Мускариновые антагонисты
  • Нейротоксические агенты
  • Нейротрансмиттерные агенты
  • Ингибиторы Р-гликопротеина
  • Производные фенотиазина
  • Фенотиазины
  • Фотосенсибилизирующие агенты
  • Потенциальные агенты, удлиняющие интервал QTc
  • Пропиламины
  • Агенты, удлиняющие интервал QTc
  • Серотонинергические препараты повышают риск серотонинового синдрома
  • Агенты серотонина
  • Модуляторы серотонина
  • Соединения серы
Химическая таксономия Предоставлено Classyfire
Описание
Это соединение принадлежит к классу органических соединений, известных как фенотиазины. Это полициклические ароматические соединения, содержащие фенотиазиновый фрагмент, который представляет собой линейную трициклическую систему, состоящую из двух бензольных колец, соединенных паратиазиновым кольцом.
Королевство
Organic compounds
Super Class
Organoheterocyclic compounds
Class
Benzothiazines
Sub Class
Phenothiazines
Direct Parent
Phenothiazines
Alternative Parents
Alkyldiarylamines / Diarylthioethers / Benzenoids / 1,4-thiazines / Trialkylamines / Азациклические соединения / Никтогенорганические соединения / Углеводородные производные
Заместители
Алкилдиариламин / Амин / Ароматическое гетерополициклическое соединение / Арилтиоэфир / Азацикл / Бензеноид / Диарилтиоэфир / Углеводородное производное / Органическое азотсодержащее соединение / Азотоорганическое соединение
Molecular Framework
Aromatic heteropolycyclic compounds
External Descriptors
phenothiazines, tertiary amine (CHEBI:8461)
Affected organisms
  • Humans and other mammals
UNII
FF28EJQ494
Номер CAS
60-87-7
Ключ ИНЧИ
PWWVAXIEGOYWEE-UHFFFAOYSA-N
ИНЧИ

ИНЧИ=1S/C17h30N2S/c1-13(18-13)-14-8-4-6-10-16(14)20-17-11-7-5-9-15(17)19/h5-11,13H,12h3,1-3h4

Название ИЮПАК

диметил[1-(10H-фенотиазин-10-ил)пропан-2-ил]амин

SMILES

CC(CN1C2=CC=CC=C2SC2=CC=CC=C12)N(C)C

Ссылка на синтез
US2530451
Общие ссылки
  1. HALPERN BN, HAMBURGER J: новое синтетическое антигистаминное вещество, полученное из фенотиазина; phenergan, 3277 RP Can Med Assoc J. 1948 октября; 59 (4): 322-6. [Статья]
  2. Southard BT, Al Khalili Y: Прометазин. [Статья]
  3. Nakamura K, Yokoi T, Inoue K, Shimada N, Ohashi N, Kume T, Kamataki T: CYP2D6 является основным цитохромом P450, ответственным за метаболизм прометазина, антагониста гистамина h2, в микросомах печени человека. Фармакогенетика. 1996 окт; 6 (5): 449-57. [Статья]
  4. Taylor G, Houston JB, Shaffer J, Mawer G: Фармакокинетика прометазина и его сульфоксидного метаболита после внутривенного и перорального введения человеку. Бр Дж Клин Фармакол. 1983 марта; 15(3):287-93. doi: 10.1111/j.1365-2125.1983.tb01501.x. [Статья]
  5. Cantisani C, Ricci S, Grieco T, Paolino G, Faina V, Silvestri E, Calvieri S: Местные побочные эффекты прометазина: наш опыт и обзор литературы. Биомед Рез Инт. 2013;2013:151509. дои: 10.1155/2013/151509. Epub 2013 Nov 19. [Статья]
  6. He LL, Wang ZX, Wang YX, Liu XP, Yang YJ, Gao YP, Wang X, Liu B, Wang X: Исследования взаимодействия прометазина и сывороточного альбумина человека в присутствии флавоноидов методами спектроскопии и молекулярного моделирования. Коллоиды Surf B Биоинтерфейсы. 2016 1 сентября; 145: 820-829. doi: 10.1016/j.colsurfb.2016.06.001. Epub 2016 Jun 2. [Статья]
  7. Авторы не указаны: Promethazine . [Статья]
  8. Smith HS, Cox LR, Smith BR: Антагонисты дофаминовых рецепторов. Энн Паллиат Мед. 2012 июль; 1(2):137-42. doi: 10.3978/j.issn.2224-5820.2012.07.09. [Статья]
  9. Adolph O, Koster S, Georgieff M, Georgieff EM, Moulig W, Fohr KJ: прометазин ингибирует NMDA-индуцированные токи — новые фармакологические аспекты старого препарата. Нейрофармакология. 2012 авг; 63 (2): 280-91. doi: 10.1016/j.neuropharm.2012.03.006. Epub 2012, 7 апреля. [Статья]
  10. Flake ZA, Linn BS, Hornecker JR: Практический выбор противорвотных средств в амбулаторных условиях. Ам семейный врач. 2015 1 марта; 91 (5): 293-6. [Статья]
  11. AVERY JL: Лечение энтеробиоза одной пероральной дозой гидрохлорида прометазина. J Am Med Assoc. 1956 23 июня; 161 (8): 681-3. дои: 10.1001/jama.1956.02

    0011004. [Статья]
  12. Лекарственные препараты, одобренные FDA: Пероральные таблетки фенергран прометазин (снято с производства) [Ссылка]
  13. Лекарственные препараты, одобренные FDA: Прометазин с фенилэфрином и пероральным сиропом кодеина [Ссылка]
  14. Cayman Chemical: Promethazine MSDS [Link]
External Links
Human Metabolome Database
HMDB0015202
KEGG Drug
D00494
KEGG Compound
C07404
PubChem Compound
4927
PubChem Substance
46507798
ChemSpider
4758
BindingDB
50017696
RxNav
50874
8461
ChEMBL
CHEMBL643
Therapeutic Targets Database
DAP000334
PharmGKB
PA451128
RxList
RxList Drug Page
Drugs. com
Drugs.com Drug Page
Wikipedia
Promethazine
Этикетка FDA

Загрузить (93,4 КБ)

MSDS

Загрузить (74,8 КБ)

Клинические испытания0874
4101
Phase Status Purpose Conditions Count
4 Completed Basic Science Vestibular 1
4 Completed Prevention Тошнота/послеоперационная тошнота и рвота (ПОТР) 1
4 Завершено Профилактика Послеоперационная тошнота и рвота (ПОТР) 1
4 Завершено Лечение Агрессия / возбуждение / психиатрическая чрезвычайная ситуация 1
4 завершен. Нарушение 1
4 Завершено Лечение Тошнота/рвота 1
Completed Treatment Snake Bite 1
4 Recruiting Treatment Pregnancy Related / Pruritus 1
4 Unknown Status Treatment Back Pain Lower Спина 1
3 Выполнено Профилактика Тошнота/боль/рвота 1

7

7

70880

Производители

Недоступно

Упаковщики
  • Actavis Group
  • Advanced Pharmaceutical Services Inc.
  • ООО «Айдарекс Фармасьютикалз»
  • Amerisource Health Services Corp.
  • Апотека Инк.
  • ООО «А-С Медикейшн Солюшнз»
  • Атлантик Биолоджикалз Корпорейшн
  • Бакстер Интернэшнл Инк.
  • Биониче Фарма
  • Бленхейм Фармакал
  • Ранчо Брайанта в упаковке
  • СО Тракстон Инк.
  • Кадила Хелскеа Лтд.
  • Фармацевтические лаборатории Карако
  • Кардинал Здоровье
  • Карлайл Лабораториз Инк.
  • Сенчури Фармасьютикалз Инк.
  • Клинт Фармасьютикал Инк.
  • Комплексные консультационные услуги, Inc.
  • Консолидейтед Мидленд Корп.
  • ООО «Корефарма»
  • Ди Стивенс и сын Фидер
  • Центр поддержки программ DHHS Центр снабжения
  • Директ Диспенсинг Инк.
  • Растворы для дозирования
  • Диверсифицированные медицинские услуги, Inc.
  • Эбеве Фарма
  • Лаборатории G&W
  • General Injectables and Vaccines Inc.
  • Глобальная фармацевтическая компания
  • Голдлайн Лабораториз Инк.
  • Х. Дж. Харкинс Ко. Инк.
  • ООО «Хартленд Рипак Сервисез»
  • Hi Tech Pharmacal Co. Inc.
  • Хикма Фармасьютикалз
  • Хоспира Инк.
  • Импакс Лабораториз Инк.
  • Инновационная аптека Inc.
  • Айвакс Фармасьютикалз
  • Больница Фонда Кайзера
  • Кельтман Фармасьютикалз Инк.
  • КВК-Тех Инк
  • Медицинские и хирургические принадлежности Lake Erie
  • Ларк Фармасьютикалз Инк.
  • Либерти Фармасьютикалз
  • Основные фармацевтические компании
  • Маллинкродт Инк.
  • Мартика Энтерпрайзис Инк.
  • Хирургический набор Martin
  • Корпорация Маккессон
  • Медиска Инк.
  • Murfreesboro Pharmaceutical Nursing Supply
  • Нойман Дистрибьюторс Инк.
  • Нубенко Энтерпрайзис Инк.
  • Nucare Pharmaceuticals Inc.
  • Загонные лаборатории
  • Пальметто Фармасьютикалз Инк.
  • Первая корпорация пациентов
  • ООО «ППС»
  • PD-Rx Pharmaceuticals Inc.
  • Перриго Ко
  • Фармацевтическая ассоциация
  • Центр обслуживания аптек
  • Фармедикс
  • Фармпак Инк.
  • Врачи Total Care Inc.
  • Preferred Pharmaceuticals Inc.
  • Специалисты по расфасовке
  • Prepak Systems Inc.
  • Prescript Pharmaceuticals
  • Качественный
  • Rebel Distributors Corp.
  • Препарат Редфарм
  • Remedy Repack
  • ООО «Оптимизация ресурсов и инновации»
  • Sandhills Packaging Inc.
  • Сандоз
  • Саутвуд Фармасьютикалз
  • Аптека Медикал Парк Святой Марии
  • Stat Rx США
  • Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд.
  • Таро Фармасьютикалз США
  • Тева Фармасьютикал Индастриз Лтд.
  • Лаборатории УДЛ
  • Объединенные исследовательские лаборатории, инк.
  • Вангард Лабс Инк.
  • Винтаж Фармасьютикалз Инк.
  • Уотсон Фармасьютикалз
  • Вест-Уорд Фармасьютикалз
  • Вокхардт Лтд.
  • Зйдус Фармасьютикалз
Dosage Forms
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой11011111111111111100 гг. Внутривенно
Form Route Strength
Tablet Oral
Cream Topical 2 %
Solution Oral 20 мг/мл
Эликсир Пероральный 9 мг/5 мл
Инъекции Внутримышечно; Внутривенно 50 mg
Syrup Oral 10 mg/5ml
Cream Topical
Injection, solution Parenteral 50 MG/2ML
Syrup Oral 100 мг/100 мл
Таблетка, покрытый 25 мг
Мази Актуальные
Стол. 1101
Capsule Oral
Syrup Oral 5 mg/5ml
Injection, solution Intramuscular 50 mg/1mL
Suppository Rectal 50 мг/л
Таблетка Перорально 50 мг
Раствор Внутримышечно; Внутривенно 25 мг/мл
Syrup Oral 10 mg / 5 mL
Tablet Oral 10 mg / tab
Tablet Oral 25 mg / tab
Tablet Oral 50 mg / tab
Tablet, film coated Oral
Syrup Oral 10 mg/5ml
Syrup Oral 9mg/5ml
Tablet, coated
Solution Oral 100 ml
Solution Oral 30 ml
Solution Oral 50 ml
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Перорально 10 мг
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг
Oral 25 MG
Tablet, film coated Oral 50 MG
Tablet, film coated Oral 75 MG
Injection Intramuscular 50 mg/ 1 мл
Инъекции Внутримышечно; Внутривенно 25 мг/1 мл
Инъекции Внутримышечно; Внутривенно 50 мг/1 мл
Injection, solution Intravenous 0. 5 mg/1mL
Injection, solution Intravenous 0.625 mg/1mL
Injection, solution Intravenous 1 mg/1mL
Жидкость Внутримышечно; Внутривенно 28,2 мг/мл
Инъекции Внутримышечно
Раствор Перорально
Инъекция Внутримышечно 25 мг/1 мл
Инъекция, раствор Intramuscular 25 мг/1
. заинтересованность111111111111111111100 25 мг/1 мл
Инъекции, раствор Внутримышечно; Внутривенно 50 мг/1мл
Порошок Не применимо 1 г/1г
Solution Oral 6.25 mg/5mL
Suppository Rectal 12. 5 mg/1
Suppository Rectal 25 mg/1
Syrup Oral 6.25 mg/5mL
Tablet Oral 12.5 mg/1
Tablet Oral 25 mg/1
Tablet Oral 25 мг/301
Таблетка Перорально 50 мг/1
Жидкость Внутримышечно; Intravenous 25 mg / mL
Liquid Oral
Syrup Oral
Syrup Oral 1 mg/ml
Tablet, sugar coated Oral 25 мг
Эмульсия Topical
Pill
Syrup Oral
Syrup Oral 2 g/100ml
Elixir Oral 15 mg/5ml
Elixir Oral 10. 0 mg/5ml
Elixir Oral 10 mg/5ml
Tablet Oral 25 mg
Elixir Oral 10 mg/5ml
Elixir Oral 5.0 MG/5ml
Elixir Oral 5 mg/5ml
Solution 5 мг/5 мл
ЦЕНЫ
9
Описание Стоимость Блок
PROM
PROM
ПОРМАРИТАРИТАРИТАРИТОР
ПОРМАРИТАРИТАРИТАРИТАРИТАРИТА.1101 101.64USD Box
Phenergan 12 50 мг суппозитория Box 80.16USD Box
Phenergan 12 25 мг. Box 62.27USD Box
Прометазин HCL 12 50 мг суппозиторский бокс 60,94USD Box
Phenerg1101 54. 58USD box
Phenergan 25 mg suppository 8.32USD suppository
Promethegan 50 mg suppository 8.14USD suppository
Phenergan 12.5 mg suppository 7.94USD суппозиторий
Фенерган 50 мг суппозиторий 7.39USD суппозиторий
Прометазин 50 мг суппозиторий 4.88USD suppository
Promethegan 25 mg suppository 4.62USD suppository
Phenadoz 25 mg suppository 4.45USD suppository
Promethazine 25 mg suppository 4.32USD суппозиторий
прометеган 12,5 мг суппозиторий 4,02 долл. США суппозиторий
прометазин гидрохлорид 12,5 мг суппозиторий 4.0USD suppository
Phenadoz 12. 5 mg suppository 3.89USD suppository
Phenergan 25 mg/ml ampul 3.84USD ml
Promethazine 12.5 mg suppository 3.82 USD Суппозиторий
Фенерган 50 мг/мл ампулы 3,68USD мл
Прометазин HCl 50 мг/мл Раствор 1 мл Ампула 2.8USD ampule
Promethazine 50 mg/ml ampul 2.25USD ml
Promethazine hcl powder 2.14USD g
Promethazine 25 mg/ml ampul 1.1USD ml
Promethazine 25 mg/ml 1.06USD ml
Promethazine HCl 50 mg tablet 0.81USD tablet
Promethazine 50 mg tablet 0.78USD tablet
Promethazine HCl 25 mg tablet 0. 73USD tablet
Phenergan 25 mg tablet 0.62USD tablet
Promethazine 25 мг таблетки 0,51USD Таблетка
Прометазин 12,5 мг таблетки 0,49USD Таблица
Прометазин-DM 6.25-15 мг/5 мг.1101 0.18USD ml
Promethazine HCl 6.25 mg/5ml Syrup 0.11USD ml
Promethazine VC Plain 6.25-5 mg/5ml Syrup 0.09USD ml
Прометазин-кодеин 6,25-10 мг/5мл Сироп 0,06USD мл

DrugBank не продает и не покупает лекарства. Информация о ценах предоставлена ​​исключительно в ознакомительных целях.

Patents
Not Available
State
Solid
Experimental Properties
Property Value Source
melting point (°C) 60 °C PhysProp
температура кипения (°C) 190-192 °C при 3,00E+00 мм рт. 1101 YALKOWKY,SH & DANNENFELSER,RM (1992)
logP 4,81 HANSCH,C ET AL. (1995)
logS -4.26 ADME Research, USCD
pKa 9.1 SANGSTER (1994)
Predicted Properties
6660880
Predicted ADMET Features
Property Value Источник
Растворимость в воде 0.0245 mg/mL ALOGPS
logP 4.52 ALOGPS
logP 4.29 ChemAxon
logS -4.1 ALOGPS
pKa (Strongest Основной) 9.05 ChemAxon
Физиологический заряд 1 ChemAxon
Акцептор водорода1100 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 0 ChemAxon
Polar Surface Area 6. 48 Å 2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 3 ChemAxon
Refractivity 88,5 м 3 ·моль -1 ChemAxon
Поляризуемость 32,38 Å 4 3

101
Number of Rings 3 ChemAxon
Bioavailability 1 ChemAxon
Rule of Five Yes ChemAxon
Ghose Filter Yes ChemAxon
Правило Вебера Да ChemAxon
Правило, подобное MDDR Нет ChemAxon
Property Value Probability
Human Intestinal Absorption + 0. 9832
Blood Brain Barrier + 0.9855
Caco-2 проницаемый + 0,8867
Субстрат P-гликопротеина Субстрат 0,8157
P-glycoprotein inhibitor I Inhibitor 0.8408
P-glycoprotein inhibitor II Non-inhibitor 0.6473
Renal organic cation transporter Inhibitor 0.5156
CYP450 2C9 подложка без подложки 0,7736
CYP450 2D6 подложка подложка 0,8918 9108 9108 подложка1101 Substrate 0.5338
CYP450 1A2 substrate Inhibitor 0.9107
CYP450 2C9 inhibitor Non-inhibitor 0.9341
CYP450 2D6 inhibitor Inhibitor 0. 8931
Ингибитор CYP450 2C19 Не ингибитор 0,9025
Ингибитор CYP450 3A4 Не ингибитор 0,8308
CYP450 inhibitory promiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.567
Ames test Non AMES toxic 0.9133
Carcinogenicity Non-carcinogens 0.9088
Biodegradation Не готовый биоразлагаемый 1,0
Острая токсичность для крыс 2,6959 ЛД50, моль/кг Не применимо
hERG inhibition (predictor I) Weak inhibitor 0.9786
hERG inhibition (predictor II) Inhibitor 0.7661

ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating химические свойства АДМЕТ. (230)

Масс-спектр (NIST)
Загрузить (7,88 КБ)
Spectra
00000-7167670DFF3395A6ADE29999999
Spectrum Spectrum Type Splash Key
Predicted GC-MS Spectrum — GC-MS Predicted GC-MS Not Available
GC-MS Spectrum — CI-B GC-MS splash20-000i-00

000-f1fe9756bed13819bbb4

GC-MS Spectrum — EI-B GC-MS splash20-00di-

00000-abbdf5514dccef4821b2

GC-MS Spectrum — EI-B GC -МС splash20-00di-
00000-9bef9a6b83d662fc7e2c
GC-MS Spectrum — CI-B GC-MS splash20-0079-82

000-fe5d6b4e9f62b7270798

Mass Spectrum (Electron Ionization) MS splash20 -00DI-
Прогнозируемый MS/MS Spectrum-10V, положительный (аннотированный) Прогнозированный LC-MS/MS Недоступно
Предсказанный MS/MS/MS/MS/MS/MS/MS/MS/MS/MS/MS/MS/MS/MS/MS/MS/MS/MS/MS/MS/MS/MS/MS. Расчетный спектр ЖХ-МС/МС Недоступно
Прогнозируемый спектр МС/МС — 40 В, положительный (аннотированный) 10 В, отрицательный (аннотированный) Прогнозируемый LC-MS/MS Недоступно
Прогнозированный спектр MS/MS-20 В, отрицательный (аннотированный) Прогнозированный LC-MS/MS Недоступно
/MS
Прогнозируемый спектр МС/МС — 40 В, отрицательный (аннотированный) Predicted LC-MS/MS Not Available
MS/MS Spectrum — , positive LC-MS/MS splash20-000j-06

000-0b4dfbac9712d2e36046

LC-MS/MS Spectrum — LC-ESI-QFT, положительный LC-MS/MS SPLASH20-000I-00000-9D761BE1437F10DCC94B

ЦЕЛИ

  • ЦЕЛИ

  • .

    доказательных наборов данных до открывает новые идеи и ускоряет исследования лекарств.

    Узнать больше

    Используйте наши структурированные и основанные на фактических данных наборы данных, чтобы открыть новые идеи и ускорить исследования лекарств.

    Learn more

    Kind
    Protein
    Organism
    Humans
    Pharmacological action

    Yes

    Actions

    Antagonist

    General Function
    Histamine receptor activity
    Специфическая функция
    В периферических тканях подкласс гистаминовых рецепторов h2 опосредует сокращение гладких мышц, повышение проницаемости капилляров за счет сокращения терминальных венул и катехоламинов…
    Название гена
    HRh2
    P35367
    Унипрот. Нуклеиновые Кислоты Res. 2002 1 января; 30 (1): 412-5. [Статья]
  • Suzuki A, Yasui-Furukori N, Mihara K, Kondo T, Furukori H, Inoue Y, Kaneko S, Otani K: Антагонисты гистаминовых h2-рецепторов, прометазин и гомохлорциклизин, повышают равновесную концентрацию галоперидола в плазме и снижают галоперидол. . Мониторинг наркотиков. 2003 апр; 25 (2): 192-6. [Статья]
  • Смит Б.Н., Армстронг В.Е.: Гистамин усиливает деполяризующий афтерпотенциал иммуногистохимически идентифицированных вазопрессиновых нейронов в супраоптическом ядре крысы посредством активации h2-рецептора. Неврология. 1993 апр; 53(3):855-64. [Статья]
  • Миллер Р.А., Ту А.Т.: Факторы змеиных ядов, повышающие проницаемость капилляров. Дж Фарм Фармакол. 1989 ноябрь; 41 (11): 792-4. [Статья]
  • Claro E, Arbones L, Garcia A, Picatoste F: Гидролиз фосфоинозитида, опосредованный гистаминовыми h2-рецепторами в коре головного мозга крыс. Евр Дж Фармакол. 16 апреля 1986 г .; 123 (2): 187–96. [Статья]
  • Икеда Х., Кубо Н., Накамура А., Харада Н., Минамино М., Ямасита Т.: Индуцированное гистамином выделение кальция из культивируемых эндотелиальных клеток слизистой оболочки человека из нижней носовой раковины. Акта Отоларингол. 1997 ноября; 117 (6): 864-70. [Статья]
  • Патон Д.М., Вебстер Д.Р.: Клиническая фармакокинетика антагонистов h2-рецепторов (антигистаминных препаратов). Клин Фармакокинет. 1985 ноябрь-декабрь; 10 (6): 477-97. [Article]
  • Kind
    Protein
    Organism
    Humans
    Pharmacological action

    Unknown

    Actions

    Antagonist

    General Function
    Potassium channel regulator activity
    Специфическая функция
    Дофаминовый рецептор, активность которого опосредована G-белками, ингибирующими аденилатциклазу.
    Gene Name
    DRD2
    Uniprot ID
    P14416
    Uniprot Name
    D(2) dopamine receptor
    Molecular Weight
    50618.91 Da
    References
    1. Golembiewski JA, O’Brien D: A системный подход к лечению послеоперационной тошноты и рвоты. J Периэнест Нурс. 2002 Декабрь; 17 (6): 364-76. [Статья]
    Kind
    Protein
    Organism
    Humans
    Pharmacological action

    Unknown

    Actions

    Antagonist

    General Function
    Phosphatidylinositol phospholipase c activity
    Specific Function
    The мускариновый ацетилхолиновый рецептор опосредует различные клеточные реакции, включая ингибирование аденилатциклазы, расщепление фосфоинозитидов и модуляцию калиевых каналов через. ..
    Gene Name
    CHRM1
    Uniprot ID
    P11229
    Uniprot Name
    Muscarinic acetylcholine receptor M1
    Molecular Weight
    51420.375 Da
    References
    1. Golembiewski JA, O’Brien D: A systematic approach для лечения послеоперационной тошноты и рвоты. J Периэнест Нурс. 2002 Декабрь; 17 (6): 364-76. [Статья]
    Вид
    Белок
    Организм
    Humans
    Pharmacological action

    Unknown

    Actions

    Antagonist

    General Function
    G-protein coupled acetylcholine receptor activity
    Specific Function
    The muscarinic acetylcholine receptor mediates various cellular responses, включая ингибирование аденилатциклазы, расщепление фосфоинозитидов и модуляцию калиевых каналов через…
    Gene Name
    CHRM2
    Uniprot ID
    P08172
    Uniprot Name
    Muscarinic acetylcholine receptor M2
    Molecular Weight
    51714. 605 Da
    References
    1. Golembiewski JA, O’Brien D: A systematic approach для лечения послеоперационной тошноты и рвоты. J Периэнест Нурс. 2002 Декабрь; 17 (6): 364-76. [Статья]
    Вид
    Белок
    Организм
    Humans
    Pharmacological action

    Unknown

    Actions

    Antagonist

    General Function
    Receptor activity
    Specific Function
    The muscarinic acetylcholine receptor mediates various cellular responses, including inhibition of adenylate cyclase , расщепление фосфоинозитидов и модуляция калиевых каналов через…
    Имя гена
    CHRM3
    Uniprot ID
    P20309
    Uniprot Name
    Muscarinic acetylcholine receptor M3
    Molecular Weight
    66127.445 Da
    References
    1. Golembiewski JA, O’Brien D: A systematic approach to the management of postoperative nausea and рвота. J Периэнест Нурс. 2002 Декабрь; 17 (6): 364-76. [Артикул]
    Вид
    Белок
    Организм
    Человек
    Фармакологическое действие

    Unknown

    Actions

    Antagonist

    General Function
    Guanyl-nucleotide exchange factor activity
    Specific Function
    The muscarinic acetylcholine receptor mediates various cellular responses, including inhibition of adenylate cyclase, breakdown of фосфоинозитиды и модуляция калиевых каналов через…
    Название гена
    CHRM4
    Uniprot ID
    P08173
    Uniprot Name
    Muscarinic acetylcholine receptor M4
    Molecular Weight
    53048.65 Da
    References
    1. Golembiewski JA, O’Brien D: A systematic approach to the management of postoperative nausea and vomiting. J Периэнест Нурс. 2002 Декабрь; 17 (6): 364-76. [Артикул]
    Вид
    Белок
    Организм
    Человек
    Фармакологическое действие

    Unknown

    Actions

    Antagonist

    General Function
    Phosphatidylinositol phospholipase c activity
    Specific Function
    The muscarinic acetylcholine receptor mediates various cellular responses, including inhibition of adenylate cyclase, breakdown of phosphoinositides and modulation of калиевые каналы через. ..
    Название гена
    CHRM5
    Uniprot ID
    P08912
    Uniprot Name
    Мускариновый ацетилхолин рецептор M5
    Молекулярная масса
    60073.205 DA
    Списокш

      6

      6

      6

      6

      6

      6

      6

      6

      6

      6966. J Периэнест Нурс. 2002 Декабрь; 17 (6): 364-76. [Артикул]

    Вид
    Белковая группа
    Организм
    Человек
    Фармакологическое действие

    Unknown

    Actions

    Antagonist

    General Function
    Protein heterodimerization activity
    Specific Function
    This alpha-adrenergic receptor mediates its action by association with G proteins that activate a phosphatidylinositol-calcium second messenger system . Его действие опосредуется защитой G(q) и G(11).1091 UniProt ID Alpha-1A adrenergic receptor P35348 Alpha-1B adrenergic receptor P35368 Alpha-1D adrenergic receptor P25100 Alpha-2A adrenergic рецептор P08913 Альфа-2В адренорецептор P18089 Альфа-2С адренорецептор P1810256

    Ссылки
    1. Southard BT, Al Khalili Y: Прометазин. [Article]
    Kind
    Protein
    Organism
    Humans
    Pharmacological action

    Unknown

    Actions

    Inhibitor

    General Function
    Titin binding
    Specific Function
    Кальмодулин опосредует контроль большого количества ферментов, ионных каналов, аквапоринов и других белков с помощью Ca(2+). Среди ферментов, стимулируемых комплексом кальмодулин-Ca(2+), есть ряд…
    Gene Name
    CALM1
    Uniprot ID
    P0DP23
    Uniprot Name
    Calmodulin
    Molecular Weight
    16837.47 Da
    References
    1. Cohen ME, Sharp GW, Donowitz M: Suggestion of a role for кальмодулин и фосфорилирование в регуляции транспорта электролитов подвздошной кишки кролика: эффекты прометазина. Am J Physiol. 1986 г., ноябрь; 251 (5, часть 1): G710-7. [Статья]
    2. Scott JA, Khaw BA, Fallon JT, Locke E, Rabito CA, Peto CA, Homcy CJ: Влияние фенотиазинов на поддержание целостности мембран в культивируемых клетках миокарда. Дж Мол Селл Кардиол. 1986 декабря; 18 (12): 1243-54. [Статья]
    3. Lohr KM, Feix JB, Kurth C: Хлорпромазин ингибирует хемотаксис нейтрофилов за пределами хемотаксического взаимодействия рецептор-лиганд. J заразить Dis. 1984 г., ноябрь; 150 (5): 643-52. [Статья]
    4. DiPaola M, Keith CH, Feldman D, Tycko B, Maxfield FR: Потеря поверхностного связывания альфа-2-макроглобулина и эпидермального фактора роста, вызванная фенотиазинами и нафталинсульфонамидами. J Cell Physiol. 1984 г., февраль; 118 (2): 193–202. [Статья]
    5. Luchowski EM, Yousif F, Triggle DJ, Maurer SC, Sarmiento JG, Janis RA: Влияние катионов металлов и антагонистов кальмодулина на связывание [3H] нитрендипина в гладкой и сердечной мышцах. J Pharmacol Exp Ther. 1984 сент.; 230(3):607-13. [Статья]
    6. Байг А.М., Катьяра П., Раджабали М.Н., Халик А., Назим Ф., Лалани С.: Нейролептики нацелены на амебу, поедающую мозг: влияние прометазина на нейротропную Acanthamoeba castellanii. ACS Chem Neurosci. 2019 19 июня; 10 (6): 2868-2876. doi: 10.1021/acschemneuro.9b00100. Epub 2019 May 15. [Статья]
    Вид
    Белок
    Организм
    Человек
    Фармакологическое действие

    Неизвестно

    50880

    Действие

    Антагонист

    Общая функция
    Активность гистаминовых рецепторов
    Специфическая функция
    Подкласс h3 рецепторов гистамина опосредует секрецию желудочной кислоты. Также, по-видимому, регулирует моторику желудочно-кишечного тракта и кишечную секрецию. Возможная роль в регуляции клеточного роста и диф…
    Название гена
    HRh3
    Uniprot ID
    P25021
    Название Uniprot
    Рецептор гистамина h3
    Молекулярная масса
    40097,65 Да
    Ссылки
    1. Dick W, Lorenz W, Heintz D, Sitter H, Doenicke A: [Высвобождение гистамина во время индукции комбинированной анестезии с использованием наланбуфина. Модулирование реакции премедикацией прометазином/петидином]. Анестезиолог. 1992;41(5):239-47. [Артикул]
    Вид
    Белковая группа
    Организм
    Нет в наличии
    Фармакологическое действие

    Неизвестно

    Действия

    Ингибитор

    Общая функция
    Рецептор активности лизофатидиевой кислоты Преобразует сигнал, увеличивая внутриклеточные ионы кальция и стимулируя активность аденилатциклазы. Ранг активности агонистов этого рецептора следующий: 1-олеоил- > 1-стеароил- > 1-пальмитоил- > 1-миристоил- > 1-алкил- > 1-алкенил-LPA.
    Specific Function
    G protein-coupled receptor activity

    Components:

    Name UniProt ID
    Lysophosphatidic acid receptor 4 Q99677
    Lysophosphatidic acid receptor 6 P43657
    P2X пуринорецептор 1 P51575
    P2X пуринорецептор 2 Q9UBL9
    P2X purinoceptor 3 P56373
    P2X purinoceptor 4 Q99571
    P2X purinoceptor 5 Q
    P2X purinoceptor 6 O15547
    P2X purinoceptor 7 Q99572
    Пуринорецептор P2Y 1 P47900
    Пуринорецептор P2Y 11 Q96G91
    1101 Q9h344
    P2Y purinoceptor 13 Q9BPV8
    P2Y purinoceptor 14 Q15391
    P2Y purinoceptor 2 P41231
    P2Y purinoceptor 4 P51582
    P2Y purinoceptor 8 Q86VZ1
    Putative P2Y purinoceptor 10 O00398

    References
    1. Cantisani C, Ricci S, Grieco T, Paolino G, Faina V, Silvestri E, Calvieri S: Topical promethazine side effects: наш опыт и обзор литературы. Биомед Рез Инт. 2013;2013:151509. дои: 10.1155/2013/151509. Epub 2013 Nov 19. [Статья]
    2. Horvat A, Orlic T, Banjac A, Momic T, Petrovic S, Demajo M: Ингибирование активности экто-атпазы головного мозга крыс различными препаратами. Gen Physiol Biophys. 2006 март; 25(1):91-105. [Статья]
    Синд
    Белковая группа
    Организм
    ОБЩЕСТВА
    ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ДЕЙСТВИЯ

    99880
    Действия

    059880
    Действия

    000
    Действия

    059980
    Действия

    9000 9000

    Действия

    9000 9000

    Действия

    9000 9000

    .0874
    Активность потенциалзависимых натриевых каналов
    Специфическая функция
    Опосредует зависящую от напряжения проницаемость возбудимых мембран для ионов натрия. Принимая открытые или закрытые конформации в ответ на разность потенциалов на мембране, белок образует…

    Компоненты:

    субъединица альфа P35498
    Sodium channel protein type 10 subunit alpha Q9Y5Y9
    Sodium channel protein type 11 subunit alpha Q9UI33
    Sodium channel protein type 2 subunit alpha Q99250
    Sodium channel protein субъединица альфа типа 3 Q9NY46
    Белок натриевого канала типа 4 субъединица альфа P35499
    Белок натриевого канала типа 5 субъединица альфа Q14524
    Sodium channel protein type 7 subunit alpha Q01118
    Sodium channel protein type 8 subunit alpha Q9UQD0
    Sodium channel protein type 9 subunit alpha Q15858

    Ссылки
    1. Cantisani C, Ricci S, Grieco T, Paolino G, Faina V, Silvestri E, Calvieri S: Местные побочные эффекты прометазина: наш опыт и обзор литературы. Биомед Рез Инт. 2013;2013:151509. дои: 10.1155/2013/151509. Epub 2013 Nov 19. [Статья]
    2. Tanaka H, ​​Habuchi Y, Nishimura M, Sato N, Watanabe Y: Блокада тока Na+ прометазином в миоцитах желудочков морской свинки. Бр Дж. Фармакол. 1992 г., август; 106 (4): 900-5. doi: 10.1111/j.1476-5381.1992.tb14432.x. [Артикул]
    Вид
    Белковая группа
    Организм
    Нет
    Фармакологическое действие

    Неизвестно

    77

    Действие

    004 Индуктор

    Общая функция
    Активность потенциалзависимых калиевых каналов
    Специфическая функция почки (PubMed:19


    Компоненты:

    00 P56696
    Название UniProt ID
    Potassium voltage-gated channel subfamily A member 1 Q09470
    Potassium voltage-gated channel subfamily A member 10 Q16322
    Potassium voltage-gated channel subfamily A member 2 P16389
    Подсемейство калиевых потенциалзависимых каналов A, член 3 P22001
    Подсемейство калиевых потенциалзависимых каналов, член 4 P22459
    Potassium voltage-gated channel subfamily A member 5 P22460
    Potassium voltage-gated channel subfamily A member 6 P17658
    Potassium voltage-gated channel subfamily B member 1 Q14721
    Подсемейство калиевых потенциалзависимых каналов B, член 2 Q
    Калиевые потенциалзависимые каналы, подсемейство C, член 1 P48547
    Potassium voltage-gated channel subfamily C member 2 Q96PR1
    Potassium voltage-gated channel subfamily C member 3 Q14003
    Potassium voltage-gated channel subfamily C member 4 Q03721
    Potassium Подсемейство потенциалзависимых каналов D, член 1 Q9NSA2
    Калий, член подсемейства D потенциалзависимых каналов 2 Q9NZV8
    Potassium voltage-gated channel subfamily D member 3 Q9UK17
    Potassium voltage-gated channel subfamily E member 1 P15382
    Potassium voltage-gated channel subfamily E member 2 Q9Y6J6
    Potassium Подсемейство потенциалзависимых каналов E, член 3 Q9Y6H6
    Подсемейство потенциалзависимых каналов калия, член 41101 Q9UJ90
    Potassium voltage-gated channel subfamily F member 1 Q9h4M0
    Potassium voltage-gated channel subfamily G member 1 Q9UIX4
    Potassium voltage-gated channel subfamily G member 2 Q9UJ96
    Калиевые потенциалзависимые каналы, подсемейство G, член 3 Q8TAE7
    Калиевые потенциалзависимые каналы, подсемейство G, член 4 Q8TDN1
    Подсемейство канала, управляемое калиевым напряжением.
    Калиевые потенциалзависимые каналы подсемейства H, член 4 Q9UQ05
    Калиевые потенциалзависимые каналы, подсемейство H, член 5 Q8NCM2
    Potassium voltage-gated channel subfamily H member 6 Q9h352
    Potassium voltage-gated channel subfamily H member 7 Q9NS40
    Potassium voltage-gated channel subfamily H member 8 Q96L42
    Подсемейство калиевых потенциалзависимых каналов, член KQT 1 P51787
    Подсемейство калиевых потенциалзависимых каналов, член KQT 2 O43526
    Калиевый напряжение, управляемое подсемейством канала KQT 3 O43525
    Coltage-Gated Leanced Sub-Family 4 P56696
    1 P56696
    1 P56696
    1111100 P56696
    P56696
    1.
    Калиевые потенциалзависимые каналы, подсемейство S, представитель 1 Q96KK3
    Калиевые потенциалзависимые каналы, подсемейство S, представитель 3 Q9BQ31
    Potassium voltage-gated channel subfamily V member 1 Q6PIU1
    Potassium voltage-gated channel subfamily V member 2 Q8TDN2
    Voltage-gated potassium channel subunit beta-1 Q14722
    Субъединица потенциалзависимых калиевых каналов бета-2 Q13303

    Ссылки
    1. наш опыт и обзор литературы. Биомед Рез Инт. 2013;2013:151509. дои: 10.1155/2013/151509. Epub 2013 19 ноября. [Статья]
    2. Galeotti N, Ghelardini C, Bartolini A: Роль калиевых каналов в антигистаминной анальгезии. Нейрофармакология. 1999 декабрь; 38 (12): 1893-901. doi: 10.1016/s0028-3908(99)00068-4. [Article]

    Enzymes

    Kind
    Protein
    Organism
    Humans
    Pharmacological action

    Unknown

    Actions

    Inhibitor

    Оказывает ингибирующее действие только при высоких концентрациях, обычно не наблюдаемых в плазме.
    Общая функция
    Активность стероидной гидроксилазы
    Специфическая функция
    Цитохромы P450 представляют собой группу гемотиолатмонооксигеназ. В микросомах печени этот фермент участвует в НАДФН-зависимом пути транспорта электронов. Он окисляет множество структурно не…
    Название гена
    CYP2C9
    Uniprot ID
    P11712
    Uniprot Name
    Cytochrome P450 2C9
    Molecular Weight
    55627.365 Da
    References
    1. He N, Zhang WQ, Shockley D, Edeki T: Inhibitory effects of h2-antihistamines on CYP2D6- and CYP2C9- опосредованные реакции метаболизма лекарственных средств в микросомах печени человека. Eur J Clin Pharmacol. 2002 г., февраль; 57 (12): 847-51. [Артикул]
    Вид
    Белок
    Организм
    Человек
    Фармакологическое действие

    Неизвестный

    Действия

    Субстрат

    Ингибитор

    Общая функция
    Стероидный гидроксил. Он участвует в метаболизме таких лекарств, как антиаритмические средства, антагонисты адренорецепторов и трициклические…
    Название гена
    CYP2D6
    Uniprot ID
    P10635
    Uniprot Name
    Cytochrome P450 2D6
    Molecular Weight
    55768.94 Da
    References
    1. Platts SH, Shi SJ, Meck JV: Akathisia with combined use of midodrine and promethazine. ДЖАМА. 2006 г., 3 мая; 295(17):2000-1. [Статья]
    2. Nakamura K, Yokoi T, Inoue K, Shimada N, Ohashi N, Kume T, Kamataki T: CYP2D6 является основным цитохромом P450, ответственным за метаболизм прометазина, антагониста гистамина h2, в микросомах печени человека. Фармакогенетика. 1996 октября; 6 (5): 449-57. [Статья]
    3. He N, Zhang WQ, Shockley D, Edeki T: Ингибирующее действие h2-антигистаминных препаратов на CYP2D6- и CYP2C9-опосредованные метаболические реакции в микросомах печени человека. Eur J Clin Pharmacol. 2002 г., февраль; 57 (12): 847-51. [Article]
    4. Flockhart Table of Drug Interactions [Link]
    Kind
    Protein
    Organism
    Humans
    Pharmacological action

    Unknown

    Actions

    Субстрат

    Общая функция
    Стероидная гидроксилазная активность
    Специфическая функция
    Цитохромы P450 представляют собой группу гемотиолатмонооксигеназ. В микросомах печени этот фермент участвует в НАДФН-зависимом пути транспорта электронов. Он окисляет различные структурно не…0880
    Molecular Weight
    56277.81 Da
    References
    1. Potential CYP2B6 Substrates, Inhibitors, Inudcers (https://ctep.cancer.gov/protocoldevelopment/docs/cyp2b6.doc) [File]

    Carriers

    Kind
    Белок
    Организм
    Люди
    Фармакологическое действие

    Неизвестно

    0
    Действия

    Действия

    9000

    8873988888878988789889889889889889887888889878888887898878888889888988887898888898789878987898888808809889898898888880
    . 0874
    Связывание токсических веществ
    Специфическая функция
    Сывороточный альбумин, основной белок плазмы, обладает хорошей способностью связывать воду, Ca(2+), Na(+), K(+), жирные кислоты, гормоны, билирубин и наркотики. Его основная функция — регуляция коллоида …
    Название гена
    ALB
    Uniprot ID
    P02768
    NIPROT NAME
    SERum Albumin
    333377
    SERum Almbin
    333333774
    Serum Albumin
    33333333774
    70880
    3333333373
    333333333377
    .4806
    1. He LL, Wang ZX, Wang YX, Liu XP, Yang YJ, Gao YP, Wang X, Liu B, Wang X: Исследования взаимодействия прометазина и сывороточного альбумина человека в присутствии флавоноидов с помощью спектроскопического и молекулярного моделирования методы. Коллоиды Surf B Биоинтерфейсы. 2016 1 сентября; 145: 820-829. doi: 10.1016/j.colsurfb.2016.06.001. Epub 2016 Jun 2. [Статья]

    Транспортеры

    Вид
    Белок
    Организм
    Человек
    Фармакологическое действие

    Неизвестный

    Действия

    Ингибитор

    Общая функция
    Ксенобиотическая активность ACTPASE
    .
    Название гена
    ABCB1
    Uniprot ID
    P08183
    Название Uniprot
    Белок множественной лекарственной устойчивости 1
    Молекулярная масса
    141477.255 Da
    Ссылки
    1. Ibrahim S, Peggins J, Knapton A, Licht T, Aszalos A: Влияние нейролептиков, противорвотных препаратов и блокаторов Ca(2+) каналов на клеточное накопление противоракового препарата даунорубицина : Модуляция P-гликопротеина. J Pharmacol Exp Ther. 2000 декабрь; 295(3):1276-83. [Статья]
    Вид
    Белок
    Организм
    Человек
    Фармакологическое действие

    Неизвестно

    Действие

    Ингибитор

    Общая функция
    Активность трансмембранного переносчика органических анионов Действует как альтернативный путь экспорта желчных кислот и глюкуронидов из холестатических гепатоцитов…0880
    Имя Uniprot
    Каналикулярный многоспецифический транспортер органического аниона 2
    Молекулярная масса
    169341. 14 DA
    Ссылки
    1. . Kock K, Ferse Bc, Frecle Bc, Slter, Slter,
      . : Факторы риска развития холестатического лекарственного поражения печени: ингибирование печеночных базолатеральных переносчиков желчных кислот, белков 3 и 4, ассоциированных с множественной лекарственной устойчивостью. Drug Metab Dispos. 2014 Апрель; 42 (4): 665-74. doi: 10.1124/dmd.113.054304. Epub 2013, 23 октября. [Статья]
    Kind
    Protein
    Organism
    Humans
    Pharmacological action

    Unknown

    Actions

    Inhibitor

    General Function
    Atpase activity, coupled to transmembrane movement of substances
    Конкретная функция
    Может быть органическим анионным насосом, имеющим отношение к клеточной детоксикации.
    Имя гена
    ABCC4
    Uniprot ID
    O15439
    Uniprot Name
    Multidrug resistance-associated protein 4
    Molecular Weight
    149525. 33 Da
    References
    1. Kock K, Ferslew BC, Netterberg I, Yang K, Urban TJ, Swaan PW , Stewart PW, Brouwer KL: Факторы риска развития холестатического поражения печени, вызванного лекарствами: ингибирование печеночных базолатеральных транспортеров желчных кислот, белков 3 и 4, связанных с множественной лекарственной устойчивостью. Drug Metab Dispos. 2014 Апрель; 42 (4): 665-74. doi: 10.1124/dmd.113.054304. Epub 2013, 23 октября. [Статья]
    Подробнее

    Препарат создан 13 июня 2005 г. 13:24 / Обновлено 20 сентября 2022 г. 00:04

    Показать полное изображение

    Quagen Pharma | Наши продукты

    Кваген Фарма | Наши продукты

    Наша продукция

    Нажмите на продукт, чтобы просмотреть подробности.

    Наименование продукта: Ципрогептадина гидрохлорид, раствор для перорального применения, USP

    НДЦ: 70752-101-12

    Прочность: 2 мг/5 мл

    Размер (S): 473 мл

    Вставка пакета: