Противопоказания кеторол: Кеторол инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Ketorol таб. покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 20 шт. (33817)

Содержание

Кеторол 10 мг №20 табл.п.о.

Инструкция  по медицинскому применению

лекарственного средства

Кеторол®

Торговое название

Кеторол®

Международное непатентованное название

Кеторолак

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – кеторолак трометамина 10 мг

вспомогательные вещества:

целлюлоза микрокристаллическая(тип 102), крахмал кукурузный прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремний диоксид безводный коллоидальный, магния стеарат

состав оболочки: Опадри 03К51148 зеленый (гипрометилцеллюлоза (6срs), титана диоксид Е171, триацетин/глицерин, железа (III) оксид желтый Е172, краситель FD & С №1 (бриллиантовый голубой FCF, алюминиевый лак 11-13 %)

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой оливково-зеленого цвета, с гравировкой «S» на одной стороне и гладкой поверхностью на другой стороне, диаметром (8.

20 ± 0.20) мм и толщиной  (3.50 ± 0.20) мм.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты.

Код АТС М01АВ15

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови (0,7 – 1,1 мкг/мл) достигается через 40 минут после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает Сmax и задерживает ее достижение на 1 час.

Кеторол®  почти полностью связывается с белками плазмы (> 99%) за счет небольшого объема распределения (<0.3 л/кг).

Время достижения равновесной концентрации при пероральном приеме – 24 часа при назначении 4 раза в сутки. При приеме внутрь 10 мг она составляет 0,39 – 0,79 мкг/мл.

Почти все циркулирующее в плазме крови вещество представляет собой кеторолак (96%) или его фармакологически неактивный метаболит р-гидроксикеторолак.

Препарат проходит через плацентарный барьер на 10%. В малых концентрациях обнаружен в грудном молоке женщин. Через гематоэнцефалический барьер проходит плохо.

Препарат  метаболизируется главным образом в печени, связываясь с глюкуроновой  кислотой, и выводится  почками. В моче обнаруживается до 92% от введенной дозы препарата, причем 40% — в виде метаболитов, 60% — в виде неизмененного вещества. Около 6% от введенной дозы выводится с калом. Метаболиты не имеют существенной аналгезирующей активности.

У больных старческого возраста (старше 65 лет) период полувыведения терминальной фазы, по сравнению с таковым у лиц молодого возраста, увеличивается до 7 часов (от 4,3 до 8,6 часов). Общий плазменный клиренс, по сравнению с лицами молодого возраста, может быть снижен в среднем до 0,019 л/час/кг.

При поражении функции почек выведение кеторолака замедляется, о чем свидетельствует удлинение периода полувыведения и снижение общего плазменного клиренса по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Скорость элиминации уменьшается примерно пропорционально степени нарушения функции почек, за исключением больных с тяжелым нарушением функции почек. У таких больных плазменный клиренс кеторолака становится несколько выше ожидаемого для данной степени поражения почек.

Фармакодинамика

Кеторол® – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), обладающее болеутоляющим и противовоспалительным  действием. Основной механизм действия кеторола, как и у других НПВС, проявляется в его фармакологическом эффекте — ингибировании синтеза простагландинов. НПВС  наиболее активны на периферии.

Кеторол® не оказывает седативного или анксиолитического действия, не влияет на опиоидные рецепторы. Кеторол® не обладает угнетающим действием на дыхательный центр и не усиливает угнетение дыхания и седативный эффект, вызываемые опиоидными аналгетиками. Кеторол® не вызывает лекарственной зависимости. После резкой отмены препарата симптомы отмены не возникают.

Показания к применению

—    купирование болей в послеоперационном периоде

—    купирование болей в мышцах и суставах

—    посттравматический болевой синдром

—    почечная колика

Способ применения и дозы

Назначается короткий курс лечения и применяется в течение 7 дней, не рекомендуется для длительного лечения.

Взрослые

По 10 мг каждые 4 – 6 часов. Суточная доза не должна превышать 40 мг.

Для больных, принимавших кеторол парентерально, общая доза препарата при комбинированной терапии не должна превышать 90 мг в сутки.

Побочные действия

Часто (более 3%)

—           головная боль, головокружение, сонливость

—           отеки лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней

—           увеличение массы тела

Менее часто (1 – 3%)

—           кожная сыпь, пурпура

—           повышенная потливость

Редко (менее 1%)

—           острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и / или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза

—           снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения

—           бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани

—           анемия, эозинофилия, лейкопения

—           кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение

—           анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание)

—           асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и / или  спины), галлюцинации, депрессия, психоз

—           эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без него, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и / или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла

—           отёк языка, лихорадка.

Противопоказания

—      повышенная чувствительность к кеторолу, аспирину или к другим НПВС

—     «аспириновая» астма, ангионевротический отек

—     гиповолемия

—     дегидратация

—     эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта

—     пептические язвы

—     гипокоагуляция, в том числе гемофилия

—     печеночная, почечная недостаточность

—     геморрагический инсульт

—     кровотечения, в том числе после операции

—     нарушение кроветворения

—     пред- и операционный период, из-за высокого риска кровотечения

—     хронические боли

—      беременность и период лактации

—      детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение кеторола с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение кеторола и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего.

Пробенецид снижает плазменный клиренс и объем распределения кеторола, повышает его концентрацию  в плазме крови и в 2 раза удлиняет период полувыведения. Одновременный прием кеторола и пробенецида противопоказан.

При комбинировании с опиоидными анальгетиками, дозы последних могут быть существенно уменьшены.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.

Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Кеторол® повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами, в том числе с препаратами золота, повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторола и повышают его концентрацию в плазме крови.

Кеторол® незначительно снижает связывание варфарина с белками. При одновременном приеме с фуросемидом кеторол снижает мочегонное действие фуросемида примерно на 20%.

При одновременном приеме кеторола с препаратами лития увеличивается концентрация лития в плазме за счет ингибирования клиренса лития почками некоторыми НПВС.

При одновременном приеме кеторола и недеполяризующих мышечных релаксантов  у больных появляется одышка.

При приеме с противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин) усиливается частота приступов. При одновременном приеме с психотропными препаратами (флуоксетин, тиотиксин, алпразолам) у больных появляются галлюцинации.

Одновременное назначение и пентоксифиллина может усилить риск развития кровотечений.

При одновременном применении с фуросемидом кеторол уменьшает мочегонное действие фуросемида примерно на 20%, поэтому больным с сердечной недостаточностью препарат необходимо назначать с осторожностью.

При одновременно применении с ингибиторами АПФ кеторол увеличивает риск нарушения функции почек.

Особые указания

Поскольку НПВС снижают агрегацию тромбоцитов, необходимо назначать кеторол с осторожностью больным с нарушением свертывающей системы крови.

Применение у больных  с нарушенной функцией печени

При приеме кеторола возможно повышение уровня печеночных трансаминаз. Кеторол® необходимо назначать коротким курсом лечения больным с заболеваниями печени.

Применение у больных  с нарушенной функцией почек

Кеторол® назначается больным с нарушенной функцией почек с осторожностью под контролем анализов мочи.

Применение у больных пожилого возраста

При приеме кеторола побочные реакции у больных пожилого возраста встречаются чаще, необходимо назначение низких доз препарата.  Максимальные дозы не должны превышать 60 мг для больных старше 65 лет.

Принимать препарат следует с интервалом 6 – 8 часов.

Особенности влияния лекарственного средства на способность  управлять транспортным средством  или потенциально опасными  механизмами

Поскольку у больных при назначении кеторола развиваются побочные явления со стороны центральной нервной системы (головокружение, сонливость) и со стороны органов чувств (снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Передозировка

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (уголь активированный), симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного.

По 5 пачек помещают в  групповую упаковку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном  от света  месте  при   температуре  не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок хранения

3 года

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед»

7-1-27 Амерперт, Хайдерабад-500 016, Индия

Наименование владельца Регистрационного удостоверения: «Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед», Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Представительство компании «Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед» в  Республике Казахстан:

050057  г. Алматы, ул. 22 линия, 45

тел: 8(727)3941688

факс: 8(727)3941294

Кеторол 30мг/мл 1мл р-р д/ин.в/в.,в/м. №10 амп. в Мелеузе

Часто — более 3%; менее часто — 1–3%; редко — менее 1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны ССС: менее часто — повышение АД; редко — отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапулезную), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, одышка, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), повышение массы тела; менее часто — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.

Кеторол таблетки покрытые оболочкой пленочной 10мг №20 (Кеторолак)

Для кратковременного купирования умеренных и сильных болей различного генеза.

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение и/или черепно-мозговое кровоизлияние, нарушения свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, геморрагический диатез, умеренные и выраженные нарушения функции почек, риск развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации; «аспириновая триада», бронхиальная астма, полипы полости носа, ангионевротический отек в анамнезе, профилактическое обезболивание перед операцией и во время операции, детский и подростковый возраст до 16 лет, беременность, роды, лактация, повышенная чувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Активное вещество: Кеторолак. Форма выпуска: 1.Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг; 2.Раствор для внутримышечного введения 30 мг/мл 1 мл амп. №10.

Внутрь, в/м, в/в. У детей только в виде инъекций. Дозу подбирают индивидуально, с учетом выраженности болевого синдрома. Разовая доза составляет 10–30 мг, кратность введения — до 4 раз в сутки (каждые 6–8 ч). Максимальная суточная доза для пожилых пациентов — 60 мг. Раствор назначают в/м или в/в для лечения острых и сильных болей в течение не более 5 дней, у детей — 2 дней. Таблетки применяют не более 5–7 дней.

Особые указания: С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, у больных с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ и кровотечениями из ЖКТ в анамнезе. Следует с осторожностью применять кеторолак в послеоперационном периоде в случаях, когда требуется особенно тщательный гемостаз (в т.ч. после резекции предстательной железы, тонзиллэктомии, в косметической хирургии), а также у больных старческого возраста, т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. У этой категории больных рекомендуется применять кеторолак в дозах, близких к нижней границе терапевтического диапазона. При появлении симптомов поражения печени, кожной сыпи, эозинофилии кеторолак следует отменить. Кеторолак не показан для применения при хроническом болевом синдроме. Если в период лечения кеторолаком появляются сонливость, головокружение, бессонница или депрессия, необходимо соблюдать особую осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Взаимодействие с другими препаратами: При одновременном применении кеторолака с другими НПВС возможно развитие аддитивных побочных эффектов; с пентоксифиллином, антикоагулянтами (включая гепарин в низких дозах) — возможно увеличение риска кровотечения; с ингибиторами АПФ — возможно увеличение риска развития нарушений функции почек; с пробенецидом — увеличиваются концентрация кеторолака в плазме и период его полувыведения; с препаратами лития — возможно снижение почечного клиренса лития и повышение его концентрации в плазме; с фуросемидом — уменьшение его мочегонного действия. При применении кеторолака уменьшается потребность в применении опиоидных анальгетиков с целью обезболивания. Побочные эффекты: Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — брадикардия, изменения АД, сердцебиение, обморок. Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, боли в животе, диарея; редко — запор, метеоризм, чувство переполнения ЖКТ, рвота, сухость во рту, жажда, стоматит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушения функции печени. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны беспокойство, головная боль, сонливость; редко — парестезии, депрессия, эйфория, нарушения сна, головокружение, изменение вкусовых ощущений, нарушения зрения, двигательные нарушения. Со стороны дыхательной системы: редко — нарушение дыхания, приступы удушья. Со стороны мочевыделительной системы: редко – учащение мочеиспускания, олигурия, полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность. Со стороны системы свертывания крови: редко – носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, кровотечения из послеоперационных ран. Со стороны обмена веществ: возможно усиление потоотделения, отеки; редко — олигурия, повышение уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови, гипокалиемия, гипонатриемия. Аллергические реакции: возможны кожный зуд, геморрагическая сыпь; в единичных случаях — эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм, отек Квинке, миалгии. Прочие: возможна лихорадка. Местные реакции: боль в месте инъекции.

Кеторол 30мг/мл 1мл р-р д/ин.в/в.,в/м. №10 амп. Dr.reddys laboratories ltd. в Бугуруслане

Часто — более 3%; менее часто — 1–3%; редко — менее 1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны ССС: менее часто — повышение АД; редко — отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапулезную), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, одышка, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), повышение массы тела; менее часто — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.

Противопоказания при глаукоме — Центр глазной хирургии

Глаукома – это заболевание с хроническим течением. Для замедления патологических изменений в области глазного дна рекомендуется скорректировать образ жизни в соответствии с противопоказаниями при данном заболевании.

Лекарства. При обращении к врачу по поводу любого заболевания необходимо проинформировать специалиста о том, что вы наблюдаетесь у офтальмолога в связи с глаукомой. Существует ряд лекарств, которые противопоказаны при данной патологии:

  • антидепрессанты; 
  • противопаркинсонические средства; 
  • сосудосуживающие глазные капли;
  • антиконвульсанты; 
  • некоторые виды анальгетиков; 
  • оральные контрацептивы и т. д.

Диета. Противопоказано при любых формах глаукомы чрезмерное увлечение солеными, маринованными, сладкими и жирными блюдами. Категорически запрещено регулярное употребление алкоголя.

Физические нагрузки. Противопоказаны все виды деятельности, связанные с наклонами головы вниз, например, работа на даче. Также не рекомендуются некоторые виды фитнеса и спорта. В основном противопоказаны упражнения, связанные с подъемом тяжестей и прыжками.

Освещение. Длительное пребывание в темноте негативно сказывается на гидродинамике глаза, поэтому читать, смотреть телевизор, работать и выполнять ежедневные бытовые дела необходимо при достаточно ярком освещении. Длительное пребывание в темноте или сумерках противопоказано. Летом, при выходе на улицу, рекомендуется пользоваться солнцезащитными очками с качественными УФ-фильтрами. Противопоказана любая деятельность на солнце без ношения головного убора.

Холод и тепло. Как низкие, так и высокие температуры (а также их резкая смена) могут ухудшать состояние больных с глаукомой. Поэтому противопоказано длительное пребывание на холоде, особенно на ветру, а также под прямыми солнечными лучами.

Осложнения при глаукоме

Длительное повышение показателей внутриглазного давления приводит к нарушению нормального питания тканей глаза. Это приводит к осложнениям:

  • ухудшению центрального и периферического зрения,
  • слепоте.

Осложнения заболевания развиваются в результате отсутствия своевременной офтальмологической помощи. Глаукома формируется постепенно, в течение нескольких лет, что может создавать ложное впечатление отсутствия проблем со зрением. Нарастание изменений сетчатки и зрительного нерва приводит к прогрессирующему ухудшению состояния, выпадению полей зрения и т. д.

Терминальная болящая глаукома – серьезнейшее осложнение, которое является неблагоприятным исходом заболевания. Для нее характерна слепота пораженного глаза. При этом развивается роговичный синдром со светобоязнью, болезненным спазмом век, слезотечением. Боли при терминальной глаукоме могут быть настолько интенсивными, что лишают больного покоя и сна.

Лечить осложнения при глаукоме намного сложнее, чем начальные стадии заболевания. Если в результате развилась слепота, связанная с атрофией зрительного нерва, вернуть зрение невозможно. Задачей врача в этом случае является помощь в купировании болей при помощи оперативного вмешательства. Органосохраняющую операцию удается провести далеко не всегда. Если такая операция противопоказана, в ряде случаев приходится проводить энуклеацию глаза, т. е. его удаление.

Как записаться на прием в Центр охраны зрения

В Центре глазной хирургии проводится качественная диагностика и эффективное лечение глаукомы. Высокая квалификация специалистов клиники позволяет оказывать офтальмологическую помощь при различных формах и стадиях заболевания, а также при осложнениях глаукомы.

Цены:

Диагностика при глаукоме 5500
Хирургическое лечение глаукомы Стоимость
Антиглаукоматозная операция с гидрогелиевым или коллагеновым дренажом от 40000


Все цены  

Оформите заявку на сайте, мы свяжемся с вами в ближайшее время и ответим на все интересующие вопросы.

Запись на прием

Кеторол таб п/об/пл 10мг №20 (Кеторолак)

Показания: Для кратковременного купирования умеренных и сильных болей различного генеза. Противопоказания: Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение и/или черепно-мозговое кровоизлияние, нарушения свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, геморрагический диатез, умеренные и выраженные нарушения функции почек, риск развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации; «аспириновая триада», бронхиальная астма, полипы полости носа, ангионевротический отек в анамнезе, профилактическое обезболивание перед операцией и во время операции, детский и подростковый возраст до 16 лет, беременность, роды, лактация, повышенная чувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Активное вещество: Кеторолак. Форма выпуска: 1.Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг; 2.Раствор для внутримышечного введения 30 мг/мл 1 мл амп. №10.

Внутрь, в/м, в/в. У детей только в виде инъекций. Дозу подбирают индивидуально, с учетом выраженности болевого синдрома. Разовая доза составляет 10–30 мг, кратность введения — до 4 раз в сутки (каждые 6–8 ч). Максимальная суточная доза для пожилых пациентов — 60 мг. Раствор назначают в/м или в/в для лечения острых и сильных болей в течение не более 5 дней, у детей — 2 дней. Таблетки применяют не более 5–7 дней.

Взаимодействия: При одновременном применении кеторолака с другими НПВС возможно развитие аддитивных побочных эффектов; с пентоксифиллином, антикоагулянтами (включая гепарин в низких дозах) — возможно увеличение риска кровотечения; с ингибиторами АПФ — возможно увеличение риска развития нарушений функции почек; с пробенецидом — увеличиваются концентрация кеторолака в плазме и период его полувыведения; с препаратами лития — возможно снижение почечного клиренса лития и повышение его концентрации в плазме; с фуросемидом — уменьшение его мочегонного действия. При применении кеторолака уменьшается потребность в применении опиоидных анальгетиков с целью обезболивания. Побочные эффекты: Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — брадикардия, изменения АД, сердцебиение, обморок. Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, боли в животе, диарея; редко — запор, метеоризм, чувство переполнения ЖКТ, рвота, сухость во рту, жажда, стоматит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушения функции печени. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны беспокойство, головная боль, сонливость; редко — парестезии, депрессия, эйфория, нарушения сна, головокружение, изменение вкусовых ощущений, нарушения зрения, двигательные нарушения. Со стороны дыхательной системы: редко — нарушение дыхания, приступы удушья. Со стороны мочевыделительной системы: редко – учащение мочеиспускания, олигурия, полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность. Со стороны системы свертывания крови: редко – носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, кровотечения из послеоперационных ран. Со стороны обмена веществ: возможно усиление потоотделения, отеки; редко — олигурия, повышение уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови, гипокалиемия, гипонатриемия. Аллергические реакции: возможны кожный зуд, геморрагическая сыпь; в единичных случаях — эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм, отек Квинке, миалгии. Прочие: возможна лихорадка. Местные реакции: боль в месте инъекции. Особые указания: С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, у больных с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ и кровотечениями из ЖКТ в анамнезе. Следует с осторожностью применять кеторолак в послеоперационном периоде в случаях, когда требуется особенно тщательный гемостаз (в т.ч. после резекции предстательной железы, тонзиллэктомии, в косметической хирургии), а также у больных старческого возраста, т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. У этой категории больных рекомендуется применять кеторолак в дозах, близких к нижней границе терапевтического диапазона. При появлении симптомов поражения печени, кожной сыпи, эозинофилии кеторолак следует отменить. Кеторолак не показан для применения при хроническом болевом синдроме. Если в период лечения кеторолаком появляются сонливость, головокружение, бессонница или депрессия, необходимо соблюдать особую осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Кеторол® в лечении болевых синдромов (обзор) | Рябоконь И.В., Акарачкова Е.С., Вершинина С.В., Котова О.В.

Боль является одним из самых распространенных симптомов и одной из наиболее частых причин, по которой люди обращаются за медицинской помощью. Боль – это не просто ощущение. Это сложное явление или синдром, где чувство, фактически называемое болью, является лишь одним из его компонентов. Важно подчеркнуть, что болевой синдром – системный патологический процесс, включающий в себя местную реакцию на повреждение, передачу и восприятие болевого импульса, его психоэмоциональную оценку и ответную вегетативную и поведенческую реакцию организма.

Наиболее часто в клинической практике встречается ноцицептивная боль, связанная с активацией периферических болевых рецепторов вследствие локального повреждения, вызванного травмой, хирургическим вмешательством, воспалением, отеком или ишемией тканей, стойким спазмом поперечно-полосатых или гладких мышц и др. [12]. Современная концепция рациональной анальгетической терапии предусматривает влияние на различные звенья патогенеза болевого синдрома. Первый ее этап – устранение воздействия повреждающего фактора (если это возможно), а также подавление локальной реакции организма на повреждение с использованием препаратов, блокирующих синтез медиаторов боли и воспаления. Среди этих медиаторов наиболее важное место принадлежит простагландинам, которые активно синтезируются в области повреждения при участии фермента циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Простагландины ответственны за развитие локального отека, повышение проницаемости сосудов, нарушение микроциркуляции, хемотаксис клеток воспалительного ответа и т.д. и непосредственно влияют на процесс возникновения и передачи болевого импульса, вызывая повышение чувствительности периферических ноцицепторов и афферентных нейронов задних рогов спинного мозга. В патогенезе болевого синдрома этот механизм имеет универсальный характер независимо от причины, вызвавшей локальное повреждение, и является обоснованием для применения в комплексной анальгетической терапии нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).
В настоящее время показаниями к применению НПВП являются:
• послеоперационная боль;
• боль при артритах;
• боль при вертеброгенной патологии;
• болевой синдром при ушибах костей, суставов, растяжении, разрыве связок, трещинах костей и других незначительных травмах, включая спортивные;
• головная боль (включая мигрень) и зубная боль;
• невралгия, миозит простудной и травматической природы;
• острый болевой синдром при спазмах внутренних органов и менструациях.
Одним из современных НПВП является Кеторол® (кеторолак производства компании «Д-р Редди’с Лабораторис», Индия) – производное арилуксусной кислоты, неселективный ингибитор ЦОГ. Его основная клиническая ценность связана с мощным анальгезирующим действием, по степени которого он превосходит другие НПВП. Препарат быстро всасывается, обладает высокой биодоступностью (80–100%). Кеторол® связывается с белками плазмы на 90–99%, подвергается печеночному метаболизму, выводится почками (90%) и кишечником (6%). Продолжительность действия препарата – 6–10 ч. Выпускается в трех формах: таблетки для приема внутрь по 10 мг, раствор для парентерального введения в ампулах 30 мг/1 мл и гель для наружного применения 2% 30 г.
Кеторолак, как и другие НПВП, ингибирует синтез простагландинов и тромбоксанов, блокируя фермент циклооксигеназу (ЦОГ) метаболизма арахидоновой кислоты. Арахидоновая кислота образуется из разрушенных фосфолипидов клеточных мембран. Физические, химические и механические негативные факторы (прямое повреждение, гипоксия, иммунный процесс) запускают метаболизм арахидоновой кислоты. В последние годы было установлено, что существуют как минимум два изофермента ЦОГ, которые ингибируются НПВП. Первый изофермент – ЦОГ-1 (англ. – СОХ-1) контролирует выработку простагландинов, регулирует целостность слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, функцию тромбоцитов и почечный кровоток, а второй изофермент – ЦОГ-2 – участвует в синтезе простагландинов при воспалении. Причем ЦОГ-2 в нормальных условиях отсутствует, а образуется под действием некоторых тканевых факторов, инициирующих воспалительную реакцию. В связи с этим предполагается, что противовоспалительное действие НПВП обусловлено ингибированием ЦОГ-2, а их нежелательные реакции – ингибированием ЦОГ-1. Соотношение активности НПВП в плане блокирования ЦОГ-1/ЦОГ-2 позволяет судить об их потенциальной токсичности. Ингибирование ЦОГ-2 рассматривается как один из основных механизмов противовоспалительной активности НПВП. Снижение количества простагландинов под воздействием НПВП обусловливает противовоспалительный и анальгетический эффекты. С точки зрения фармакологии, эти два эффекта реализуются кеторолаком в разной степени. Так, в клинически допустимых дозах кеторолак оказывает больше обезболивающий, нежели противовоспалительный эффект [6].
По результатам исследования анальгетической эффективности кеторолака на животных установлено, что кеторолак эффективнее ацетилсалициловой кислоты в 800 раз [7]. Исследованием C. Brown и соавт. доказано, что внутримышечное введение 30 мг кеторолака оказывает действие, сопоставимое с эффектом 10–12 мг морфина или 50 мг меперидина [8].
Кеторолак не взаимодействует с опиатными рецепторами и не обладает центральным анальгетическим эффектом. Преимуществом кеторолака по сравнению с наркотическими анальгетиками является отсутствие влияния на функцию дыхания, седативного и психомоторного действия. Так, в эксперименте кеторолак не вызывал таких побочных эффектов, как тошнота и рвота. Кеторолак при внутримышечном введении по эффективности сравним с кодеином, но реже вызывает явления диспепсии. Аналогичные результаты получены и в ряде других исследований [9, 10].
По данным М.А. Тамкаева и соавт., после инъекции диклофенака пациенты отмечали заметное уменьшение боли через 20,6±0,9 мин., по скорости наступления отчетливого обезболивающего эффекта диклофенак достоверно уступал (p диклофенак [13].
В исследование, проведенное кафедрой общей врачебной практики Московской медицинской академии им. И.М. Сеченова и Медицинским центром Управления делами Российской академии наук на базе поликлиник № 37, 56 и 102 Департамента здравоохранения г. Москвы и поликлиники № 3 Центральной клинической больницы Российской академии наук, были включены пациенты с болью различной этиологии [11]. Под наблюдением находились 95 пациентов (35 мужчин и 60 женщин) в возрасте от 20 до 68 лет (средний возраст – 54,6±10,6 лет). Болевой синдром у пациентов был обусловлен следующими заболеваниями: артропатии (ревматоидный артрит – 1, подагрический артрит – 2, деформирующий остеоартроз – 37 случаев), дорсопатии (остеохондроз – 30), спондилопатии (анкилозирующий спондидит – 1, спондилез – 1), поражения мягких тканей (теносиновиты – 3, бурситы – 1, невралгии – 6, невриты – 2), травмы опорно-двигательного аппарата (переломы – 2, ушибы – 3), пульпит – 1, постоперативный свищ передней брюшной стенки – 1, мочекаменная болезнь – 2, вросший ноготь – 1, пяточная шпора – 1, хроническая венозная недостаточность – 1 случай. Противопоказания для применения препаратов отсутствовали. Пациенты были разделены на 2 группы, сопоставимые по полу, возрасту, характеру заболевания и выраженности болевого синдрома. Пациенты 1-й группы (52 чел.) получали Кеторол®, пациенты 2-й группы (43 чел.) – препарат сравнения кетопрофен. Максимальная продолжительность лечения составила 5 дней. В первый день препараты вводились преимущественно внутримышечно, а в течение следующих 4 дней – перорально. Дозы препаратов и кратность их приема зависели от выраженности болевого синдрома. Проведенное исследование продемонстрировало клиническую эффективность и безопасность среднетерапевтических доз Кеторола® при лечении пациентов с острым болевым синдромом различного происхождения в течение 5 дней. При применении Кеторола® отмечены более быстрый регресс болевого синдрома в первый день лечения и большее количество хороших и отличных результатов лечения (96%; средний балл 2,38 и 0,07) по сравнению с кетопрофеном (82–86%; средний балл 2,23 и 0,11), а также меньшее количество побочных эффектов (4 vs. 6), которые не привели к необходимости отмены препарата.
Национальным научно-практическим обществом скорой медицинской помощи было проведено исследование «Эффективность и безопасность Кеторола® при болевом синдроме на догоспитальном этапе» [А.Л. Верткин, Е.А. Прохорович, Е.А. Горулева, О.И. Гирель]. Его целью было определить сравнительную обезболивающую эффективность и безопасность кеторолака и метамизола натрия при болевом синдроме на догоспитальном этапе. В исследование включались больные с:
– острым болевым синдромом или обострением хронического болевого синдрома при воспалительных заболеваниях суставов, дегенеративных заболеваниях (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), при люмбаго, ишиасе, невралгии, миалгии и с посттравматическими болевыми синдромами;
– плевральной болью при пневмонии;
– почечной коликой;
– хроническим болевым синдромом при онкологических заболеваниях.
В исследование были включены 445 пациентов: 220 в группу Кеторола® и 225 – в группу метамизола натрия. При сравнении анальгетической эффективности кеторолака и метамизола натрия с использованием визуально-аналоговой шкалы эффективность кеторолака оказалась в 2,6 раза выше, чем метамизола натрия. У пациентов, получивших кеторолак, боль полностью исчезла в 12,7% случаев, а метамизол натрия – только в 2%. Не было эффекта от приема препарата в 5,3% случаев в группе больных, получавших метамизол натрия, в группе больных, получавших кеторолак, его введение было эффективным во всех случаях.
В другом исследовании [Е.А. Галушко, Е.Г. Зоткин, И.Г.Салихов, И.Б. Виноградова, Ш. Эрдес], целью которого явилось изучение клинической эффективности и переносимости двух лекарственных форм Кеторола® (таблетки и раствор для инъекций) у больных остеоартрозом (ОА) коленного сустава и двух аналогичных форм диклофенака натрия, приняли участие 109 больных ОА с преимущественным поражением коленных суставов (по критериям R. Altman и соавт.) в четырех ревматологических центрах РФ: Санкт-Петербург – 25 человек, Ульяновск – 26, Казань – 29, Москва – 29. Все больные были женского пола, средний возраст составлял 52,4±4,9 лет (разброс показателя по городам от 51,6 до 54,2; при попарном сравнении р>0,05). Пациенты были разделены на две группы. В основную группу был включен 51 больной с гонартрозом, из которых 25 получали таблетированную форму Кеторола®, а 26 – инъекционную форму этого же препарата. В контрольной группе, получающей диклофенак, было 58 больных: по 29 пациентов в зависимости от лекарственной формы препарата (таблетки и раствор для инъекций). Длительность терапии препаратом Кеторол® составляла 5 дней. Все 109 больных закончили 9-дневное исследование. Оценка показателей краткосрочной эффективности проводимой терапии показала, что Кеторол® не только не уступает диклофенаку в эффективности подавления боли при ОА, но и превосходит его по выраженности купирования болевого синдрома практически на 25–30%. При использовании Кеторола® улучшение самочувствия больного, как по мнению самого пациента, так и врача, было достоверно значимее, чем при приеме диклофенака. Также, в первую очередь вследствие более выраженного подавления боли, на фоне терапии Кеторолом® достоверно уменьшился альгофункциональный индекс Лейкена, отражающий степень функциональной способности коленного сустава.
На кафедре факультетской терапии им. акад. А.И. Нестерова (РНИМУ им. Н.И. Пирогова) было проведено исследование эффективности и безопасности препарата Кеторол® у пациентов с болевым синдромом различного происхождения в клинике внутренних болезней [14]. В исследовании оценивалась эффективность парентеральной и пероральной форм Кеторола® при последовательном назначении больным с умеренным и выраженным болевым синдромом (не менее 40 мм по ВАШ). В исследование были включены 20 пациентов в возрасте от 28 до 69 лет (средний возраст – 52,3 года), из них 8 мужчин и 12 женщин, страдающих болевым синдромом различного происхождения, а именно: внебольничная плевропневмония – у 3 пациентов, сухой плеврит – у 1, обострение хронического некалькулезного холецистита – у 2, дивертикулез толстого кишечника, обострение хронического дивертикулита – у 2, мочекаменная болезнь, острая почечная колика – у 2, острый илеофеморальный флеботромбоз – у 3, обострение хронического сальпингоофорита – у 2, туннельный синдром на уровне карпального канала – у 2 (посттравматический теносиновит – у 1, на фоне декомпенсации первичного гипотиреоза – у 1), кокцигодиния – у 1, герпетическая инфекция (Herpes zoster) на фоне медикаментозной иммуносупрессии у пациента с ревматоидным артритом – у 1, на фоне онкопатологии – у 1 пациента. Критериями включения в исследование были болевой синдром умеренной или выраженной интенсивности на фоне медикаментозной терапии основного заболевания и возраст от 18 до 70 лет. Критериями исключения из исследования – наличие обострения язвенной болезни в последние 6 мес., геморрагический синдром, прием других НПВП или анальгетиков. Назначение Кеторола® проводилось на фоне базовой терапии основного заболевания в виде внутримышечных инъекций в суточной дозе 60 мг (30 мг/1 мл 2 раза/сут. в течение 2 дней) с последующим переходом на таблетированную форму в суточной дозе 20 мг (10 мг 2 раза/сут. в течение 3 дней). Шести больным оказалось достаточным однократного введения Кеторола® (1 инъекция), двукратного введения – 5 пациентам (2 инъекции), у 9 пациентов с плевропневмонией, сухим плевритом, туннельным синдромом, герпетической инфекцией продолжительность использования Кеторола® составила 5 дней. При оценке эффективности Кеторола® в лечении болевого синдрома различной локализации отмечено исчезновение боли у 3 пациентов, значительное уменьшение – у 12, уменьшение – у 5.
Выраженный анальгетический и противовоспалительный эффект Кеторола® был продемонстрирован у пациентов с плевропневмониями, обострением хронического некалькулезного холецистита, мочекаменной болезнью. Отчетливая положительная динамика болевого синдрома и тенденция к быстрому разрешению симптомов заболевания были выявлены при использовании препарата Кеторол® в комплексной терапии плевропневмонии. В вышеописанном исследовании назначение Кеторола® у пациентов с различной патологией в клинике внутренних болезней позволило полностью купировать болевой синдром у 20% больных, значительно ослабить выраженность болевого синдрома – у 55%, уменьшить выраженность болевого синдрома – у 25%.
Таким образом, вышеописанные данные позволяют отнести препарат Кеторол® к числу эффективных и безопасных средств, применяемых в терапии болевых синдромов, обусловленных различной этиологией.

Литература
1. Torabinejad M., Bakland L. Prostaglandins: their possible role in thepathogenesis of putpal and periapical diseases. Part 2 // J. Endodon. 1980. Vol. 6. P. 769–771.
2. McNicholas S., Torabinejad M. et al. The concentration of prostaglandin E2 in human periradicular lesions // J. Endodon. 1991. Vol. 17. P. 97–100.
3. Cohen J.S. et al. A radioimmunoassay determination of the concentrations of prostaglandins E2 and F2 in painful and asymptomatic human dental pulps // J. Endodon. 1985. Vol. 11. P. 330–335.
4. Martin H., Basbaum A., Kwiat G. et al. Leukotriene and prostaglandin sensitization of cutaneous high-threshold C- and A-delta mechanoreceptors in the hairy skin of rat hindlimbs // Neuroscience. 1987. Vol. 22. P. 651.
5. Perl E.R. Sensitization of nociceptors and its relation to sensation // Bonica J., Albe-Fessard E. (Eds). Advances in pain research and therapy. Vol. 1. New York: Raven Press, 1976. P. 17–34.
6. Rooks W.H., Maloney P.J., Shott L.D. et al. The analgesic and anti-inflammatory profile of ketorolac and its tromethamine salt // Drugs Exp. Clin. Res. 1985. Vol. 11. P. 479–492.
7. Rooks W.H., Tomolonis A.J., Maloney P.J. et al. The analgesic and anti-inflammatory profile of RS-37619 // Agents Actions.1982. Vol. 12. P. 684–690.
8. Brown C.R. et al. Comparison of intravenous ketorolac tromethamine and morphine sulfate in the treatment of post-operative pain // Pharmacother. 1990. Vol. 10. P. 116S–21SС.
9. Negm M.M. Management of endodontic pain with nonsteroidal anti-inflammatory agents: a double-blind, placebo-controlled study // Oral. Surg. Oral. Med. Oral. Pathol. 1989. Vol. 67 (1). P. 88–95.
10. Torabinejad M., Cymerman J.J., Frankson M. et al. Effectiveness of various medications on postoperative pain following complete instrumentation // J. Endod. 1994. Vol. 20 (7). P. 345–354.
11. Брагина Г.И., Виноградова Л.А., Горшкова Ю.М. и др. Болевой синдром в поликлинической практике: Кеторол // Вестник семейной медицины. 2006. № 2. С. 44–47.
12. Овечкин А.М., Свиридов С.В. Послеоперационная боль и обезболивание: современное состояние проблемы // Региональная анестезия и лечение острой боли. 2006. № 1. С. 61–75.
13. Тамкаева М.А., Коцелапова Э.Ю., Сугаипов А.А., Шамуилова М.М. Эффективность кеторолака для купирования острых болевых синдромов. Неотложная помощь. М.: МГМСУ.
14. Шостак Н.А. Комплексные болевые синдромы в практике врача-интерниста: диагностика, лечение // Современная ревматология. 2009. № 1. С. 8–13.

.

Кеторолак — механизм, показания, противопоказания, дозировка, побочные эффекты, взаимодействие, почечная доза, печеночная доза | Индекс лекарств

15 мг внутривенно / внутримышечно каждые 6 часов. Макс: 60 мг / день.

30 мг внутривенно / внутримышечно каждые 6 часов. Макс: 120 мг / день.

10 мг перорально один раз, а затем 10 мг каждые 4-6 часов. Максимальная доза: 40 мг / сут.


Побочное действие:

Общие реакции: диспепсия, головная боль, тошнота, боль в животе, сонливость, диарея, сыпь, головокружение, запор, шум в ушах, отек, повышение АЛТ и АСТ, задержка жидкости, боль в месте инъекции, гипертония, зуд, метеоризм, потоотделение, экхимозы, светочувствительность.

Серьезные реакции: кровотечение желудочно-кишечного тракта, перфорация / язва желудочно-кишечного тракта, язвенный стоматит, кровотечение, застойная сердечная недостаточность, гипертония, инсульт, инфаркт миокарда, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактоидная реакция, нефротоксичность, почечный папиллярный некроз, гепатотоксичность, тромбоэмболический дерматит. , дискразии крови, токсический эпидермальный некролиз, анемия, обострение воспалительных заболеваний кишечника.


Взаимодействие:

Противопоказано:
Аспирин, целекоксиб, цидофовир, пентоксифиллин, пробенецид.
Избегайте / используйте альтернативу:
Ацебутолол, Атенолол, Бетаксолол, Бисопролол, Карведилол, Дальтепарин, Даншен, Диклофенак, Диклофенак для местного применения, Дифлунисал, Дротрекогин Альфа, Эноксапарин, Эсмолол, Этанол, Этодолак, Тиабинопрофен, Иурбопрофен, Иурбипрофен, Фенопрофен, Флупрофен, Флупрофен, Флупрофен, Флупрофен Кетопрофен, кеторолак, лабеталол, меклофенамат, мефенамовая кислота, мелоксикам, метотрексат, метопролол, микофенолат мофетил, микофеноловая кислота, набуметон, надолол, напроксен, небиволол, пикацетаксинат, пенметро-мексапинол, пикацетаксинат, пенметро-сульфидол Сиролимус, Сулиндак, Такролимус, Тимолол, Тинзапарин, Толметин, Тозитумомаб, Варфарин.
Наблюдать / изменить лечение:
Адефовир Дипивоксил, Алискирен, Амилорид, Азилсартан Медоксомил, Беназеприл, Канаглифлозин, Кандесартан Цилексетил, Каптоприл, Карбамазепин, Ромашка-Герман, Циталопрам, Циклоспорин, Дапаглифлозин, Десвеноспирен, Дапаглифлозин, Десмопрессин , Эсциталопрам, эксенатид, флуоксетин, флувоксамин, фозиноприл, гидралазин, ибрутиниб, ирбесартан, левомилнаципран, лираглутид, лизиноприл, литий, лозартан, цитрат магния, милнаципран, моэксиприл, гексамолин / пероксамид, пароксамидол, медоксомил, олмесартан, медоксомил Рамиприл, красный клевер, сертралин, фосфат натрия (препарат для кишечника), фосфат натрия ректальный, спиронолактон, сульфатный препарат для кишечника, телаванцин, телмисартан, трандолаприл, тразодон, триамтерен, валсартан, валсартан, венетрониклафаксин, вилазодон, воротиоксин, вилизодон.
Внимание:
Абциксимаб, альдеслейкин, алендронат, альтеплаза, анагрелид, антитромбин, апиксабан, аргатробан, бендрофлуметиазид, бетаметазон, черный кохош, бромфенак, офтальмический, будесонид, буметанид, капсикум, хлоротиазид, хлоротиазид Креатин, дабигатран этексилат, дарунавир, дазатиниб, деферазирокс, дезирудин, дексаметазон, диклофенак, офтальмологическое средство, дипиридамол, донепезил, донг-квай, эптифибатид, эрлотиниб, этакриновая кислота, феверфенфалекс, феверфалфалекс, феверфалмед Фуросемид, Галантамин, Чеснок, Гемифлоксацин, Имбирь, Гинкго, Женьшень, Азиатский, Женьшень, Сибирский, Глюкозамин, Зеленый чай, Семена конского каштана, Гидрохлоротиазид, Гидрокортизон, Ибандронат, Икосапент Этил, Илопроста ингаляционный, Кава, Лепамолид Левофлоксацин, Солодка, Метиклотиазид, Метилпреднизолон, Метолазон, Моксифлоксацин, Ne остигмин, непафенак офтальмологический, норфлоксацин, офлоксацин, омега-3-кислота, порфимер, пралатрексат, прасугрел, преднизолон, преднизон, пиридостигмин, ретеплаза, ризедронат, ривароксабан, ривастигранкроникронат, тибароксабан, ривастигранкронагранмин, тибероксабан, ривастигранкронтеплаза , Торсемид, трепростинил, трепростинил при вдыхании, триамцинолон, вальпроевая кислота, кора ивы.

Доза для почек:

Доза при почечной недостаточности СКФ (мл / мин)
20-50 Максимум 60 мг в сутки
10-20 По возможности избегать. Используйте малые дозы и внимательно следите за ним.
Избегайте, если возможно. Используйте малые дозы и внимательно следите за ней.

Доза для пациентов, проходящих заместительную почечную терапию
CAPD Диализ вряд ли будет.Доза как в СКФ
HD Маловероятно для диализа. Доза как в GFR
HDF / High flux Диализируемость неизвестна. Доза как в СКФ
CAV / VVHD Диализируемость неизвестна. Доза соответствует СКФ = 10–20 мл / мин.

Печеночная доза:

Коррекция дозы не рекомендуется. Вызов педиатра 09.01.2021 14:24:57 09.01.2021 14:24:57 Кеторолак

Кеторолак Трометамин Предупреждения и меры предосторожности FDA | Уровень здоровья

Кеторолака трометамин, нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), показан для краткосрочного (до 5 дней у взрослых) лечения острой боли средней степени тяжести, требующей обезболивания на уровне опиоидов.Пероральный кеторолака трометамин показан только в качестве продолжения лечения после внутривенного или внутримышечного введения кеторолака трометамина, если это необходимо. Общая комбинированная продолжительность перорального приема кеторолака трометамина и инъекций кеторолака трометамина не должна превышать 5 дней.

Кеторолака трометамин не показан для педиатрических пациентов и НЕ показан при незначительных или хронических болезненных состояниях. Увеличение дозы кеторолака трометамина сверх рекомендаций, указанных на этикетке, не обеспечит лучшую эффективность, но увеличит риск развития серьезных нежелательных явлений.

Желудочно-кишечный риск

  • Кеторолака трометамин может вызывать пептические язвы, желудочно-кишечное кровотечение и / или перфорацию желудка или кишечника, что может быть фатальным. Эти события могут произойти в любой момент во время использования и без предупреждающих симптомов. Следовательно, кеторолака трометамин ПРОТИВОПОКАЗАН пациентам с активной язвенной болезнью, пациентам с недавним желудочно-кишечным кровотечением или перфорацией, а также пациентам с язвенной болезнью или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе.Пожилые пациенты подвергаются большему риску серьезных желудочно-кишечных событий (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).

СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ ТРОМБОТИЧЕСКИЕ СОБЫТИЯ

  • Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) вызывают повышенный риск серьезных сердечно-сосудистых тромботических событий, включая инфаркт миокарда и инсульт, которые могут быть фатальными. Этот риск может возникнуть на ранних этапах лечения и может увеличиваться с увеличением продолжительности использования (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ и МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ).
  • Кеторолака трометамин ПРОТИВОПОКАЗАНО при операции по аортокоронарному шунтированию (АКШ) (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).

ПОЧЕЧНЫЙ РИСК

  • Кеторолака трометамин ПРОТИВОПОКАЗАН для пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов с риском почечной недостаточности из-за уменьшения объема (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).

РИСК КРОВОТЕЧЕНИЯ

  • Кеторолака трометамин подавляет функцию тромбоцитов и, следовательно, ПРОТИВОПОКАЗАН пациентам с подозрением или подтвержденным цереброваскулярным кровотечением, пациентам с геморрагическим диатезом, неполным гемостазом и пациентам с высоким риском кровотечения (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ и МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ).

Кеторолака трометамин ПРОТИВОПОКАЗАН в качестве профилактического анальгетика перед любой серьезной операцией.

ГИПЕРЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ

  • Возникли реакции гиперчувствительности, от бронхоспазма до анафилактического шока, и при введении первой дозы инъекции кеторолака трометамина должны быть доступны соответствующие меры противодействия (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ). Кеторолака трометамин ПРОТИВОПОКАЗАН пациентам с ранее продемонстрированной гиперчувствительностью к кеторолака трометамину или аллергическими проявлениями на аспирин или другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

ВНУТРЕННИЕ ИЛИ ЭПИДУРАЛЬНОЕ АДМИНИСТРАЦИЯ

  • Кеторолака трометамин ПРОТИВОПОКАЗАН для интратекального или эпидурального введения из-за содержания в нем алкоголя.

РИСК ВО ВРЕМЯ ТРУДА И РОДОВ

  • Использование кеторолака трометамина в родах ПРОТИВОПОКАЗАНО, поскольку он может отрицательно повлиять на кровообращение плода и подавить сокращения матки.

СОВМЕСТНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ С НПВП

  • Кеторолака трометамин ПРОТИВОПОКАЗАН пациентам, которые в настоящее время получают аспирин или НПВП, из-за совокупного риска индукции серьезных побочных эффектов, связанных с НПВП.

ОСОБЫЕ НАСЕЛЕНИЯ

  • Дозировка должна быть скорректирована для пациентов 65 лет и старше, для пациентов с массой тела менее 50 кг (110 фунтов) (см. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА) и для пациентов с умеренно повышенным креатинином сыворотки (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ). Дозы инъекций кеторолака трометамина не должны превышать 60 мг (общая доза в день) для этих пациентов.

АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА

Таблетки кеторолака трометамина

  • Таблетки кеторолака трометамина показаны только в качестве продолжающей терапии инъекции кеторолака трометамина, а общая продолжительность использования инъекций кеторолака трометамина и таблеток кеторолака трометамина не должна превышать 5 (пять) дней из-за повышенного риска серьезных побочных эффектов.
  • Рекомендуемая общая суточная доза таблеток кеторолака трометамина (максимум 40 мг) значительно ниже, чем для инъекций кеторолака трометамина (максимум 120 мг) (см. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА).

(См. Также ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ в штучной упаковке.)

Общая комбинированная продолжительность приема перорального кеторолака трометамина и внутривенного или внутримышечного введения кеторолака трометамина не должна превышать 5 дней у взрослых. Кеторолака трометамин не показан для использования в педиатрической практике.

Наиболее серьезными рисками, связанными с кеторолака трометамином, являются:

  • Желудочно-кишечные эффекты — риск изъязвления, кровотечения и перфорации: кеторолака трометамин противопоказан пациентам с ранее зарегистрированными пептическими язвами и / или желудочно-кишечными (ЖКТ) кровотечениями. Кеторолака трометамин может вызывать серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка, тонкого или толстого кишечника, что может быть фатальным. Эти серьезные побочные эффекты могут возникать в любое время, с предупреждающими симптомами или без них, у пациентов, принимающих кеторолака трометамин.

Только у каждого пятого пациента, у которого развиваются серьезные нежелательные явления со стороны верхних отделов ЖКТ при терапии НПВП, наблюдаются симптомы. Незначительные проблемы со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта, такие как диспепсия, являются обычным явлением и могут возникнуть в любое время во время терапии НПВП.

Частота и тяжесть желудочно-кишечных осложнений увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения кеторолака трометамином. Не используйте кеторолака трометамин более пяти дней.

Однако даже краткосрочная терапия сопряжена с риском.Помимо язвенной болезни в анамнезе, другие факторы, повышающие риск желудочно-кишечного кровотечения у пациентов, принимающих НПВП, включают одновременный прием пероральных кортикостероидов или антикоагулянтов, более длительную терапию НПВП, курение, употребление алкоголя, пожилой возраст и плохое состояние здоровья. общее состояние здоровья. Большинство спонтанных сообщений о фатальных событиях со стороны желудочно-кишечного тракта поступают от пожилых или ослабленных пациентов, и поэтому при лечении этой группы пациентов следует проявлять особую осторожность.

Чтобы свести к минимуму потенциальный риск неблагоприятного события со стороны ЖКТ, следует использовать минимальную эффективную дозу в течение как можно более короткого периода времени.Пациенты и врачи должны проявлять бдительность в отношении признаков и симптомов язвы желудочно-кишечного тракта и кровотечения во время терапии НПВП и незамедлительно начать дополнительную оценку и лечение, если подозревается серьезное нежелательное явление со стороны ЖКТ. Это должно включать прекращение приема кеторолака трометамина до тех пор, пока не будет исключено серьезное нежелательное явление со стороны желудочно-кишечного тракта. Для пациентов с высоким риском следует рассмотреть альтернативные методы лечения, не включающие НПВП.

НПВП следует с осторожностью назначать пациентам с воспалительными заболеваниями кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, поскольку их состояние может обостриться.

Кровоизлияние

Поскольку простагландины играют важную роль в гемостазе, а НПВП также влияют на агрегацию тромбоцитов, применение кеторолака трометамина у пациентов с нарушениями свертывания крови следует проводить очень осторожно и за такими пациентами следует тщательно наблюдать. Пациенты, принимающие терапевтические дозы антикоагулянтов (например, гепарина или производных дикумарола), имеют повышенный риск кровотечений при одновременном применении кеторолака трометамина; поэтому врачи должны назначать такую ​​сопутствующую терапию исключительно осторожно.Одновременное применение кеторолака трометамина и терапии, влияющей на гемостаз, включая профилактические низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые 12 часов), варфарин и декстраны, широко не изучалось, но также может быть связано с повышенным риском кровотечения. До тех пор, пока не будут доступны данные таких исследований, врачи должны тщательно взвесить преимущества и риски и применять такую ​​сопутствующую терапию таким пациентам крайне осторожно. Пациенты, получающие терапию, влияющую на гемостаз, должны находиться под тщательным наблюдением.

В постмаркетинговом опыте сообщалось о послеоперационных гематомах и других признаках раневого кровотечения в связи с периоперационным использованием внутривенного или внутримышечного введения кеторолака трометамина. Таким образом, следует избегать периоперационного использования кеторолака трометамина, а послеоперационное использование следует проводить с осторожностью, когда гемостаз имеет решающее значение (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ).

Почечные эффекты

Длительный прием НПВП привел к папиллярному некрозу почек и другим повреждениям почек.Почечная токсичность также наблюдалась у пациентов, у которых почечные простагландины играют компенсаторную роль в поддержании почечной перфузии. У этих пациентов введение НПВП может вызвать дозозависимое снижение образования простагландинов и, во-вторых, почечного кровотока, что может спровоцировать явную почечную декомпенсацию. Наибольшему риску этой реакции подвержены пациенты с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, принимающие диуретики и ингибиторы АПФ, а также пожилые люди.Прекращение терапии НПВП обычно сопровождается восстановлением до состояния до лечения.

Кеторолака трометамин и его метаболиты выводятся в основном почками, что у пациентов со сниженным клиренсом креатинина приводит к уменьшению клиренса препарата (см. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ). Таким образом, кеторолака трометамин следует использовать с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек (см. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА), и за такими пациентами следует внимательно наблюдать.При применении кеторолака трометамина были сообщения об острой почечной недостаточности, интерстициальном нефрите и нефротическом синдроме.

Нарушение функции почек

Кеторолака трометамин противопоказан пациентам с концентрацией креатинина в сыворотке, указывающей на выраженную почечную недостаточность (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). Кеторолака трометамин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек или с заболеванием почек в анамнезе, поскольку он является мощным ингибитором синтеза простагландинов.Поскольку пациенты с основной почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития острой почечной декомпенсации или почечной недостаточности, следует оценить риски и преимущества перед назначением кеторолака трометамина этим пациентам.

Анафилактоидные реакции

Как и в случае с другими НПВП, у пациентов без известного предшествующего воздействия кеторолака трометамина могут возникать анафилактоидные реакции. Кеторолака трометамин не следует назначать пациентам с триадой аспирина. Этот комплекс симптомов обычно возникает у астматических пациентов, которые испытывают ринит с носовыми полипами или без них, или у которых проявляется тяжелый, потенциально смертельный бронхоспазм после приема аспирина или других НПВП (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ — Существующая ранее астма).При возникновении анафилактоидной реакции следует обращаться за неотложной помощью.

Сердечно-сосудистые эффекты

Сердечно-сосудистые тромботические события

Клинические испытания нескольких селективных и неселективных НПВП ЦОГ-2 продолжительностью до трех лет показали повышенный риск серьезных сердечно-сосудистых (СС) тромботических событий, включая инфаркт миокарда (ИМ) и инсульт, которые могут быть фатальными. На основании имеющихся данных неясно, одинаков ли риск сердечно-сосудистых тромботических явлений для всех НПВП.Относительное увеличение серьезных сердечно-сосудистых тромботических событий по сравнению с исходным уровнем, вызванное применением НПВП, похоже, похоже на пациентов с и без известных сердечно-сосудистых заболеваний или факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний. Однако пациенты с известным сердечно-сосудистым заболеванием или факторами риска имели более высокую абсолютную частоту избыточных серьезных сердечно-сосудистых тромботических событий из-за их повышенной исходной частоты. Некоторые обсервационные исследования показали, что этот повышенный риск серьезных сердечно-сосудистых тромботических событий начинается уже в первые несколько недель лечения. Повышение риска сердечно-сосудистых тромбов наиболее стабильно наблюдается при применении более высоких доз.

Чтобы свести к минимуму потенциальный риск неблагоприятного сердечно-сосудистого события у пациентов, принимающих НПВП, используйте самую низкую эффективную дозу в течение как можно более короткого периода времени. Врачи и пациенты должны внимательно следить за развитием таких событий на протяжении всего курса лечения, даже при отсутствии предшествующих симптомов сердечно-сосудистых заболеваний. Пациентов следует проинформировать о симптомах серьезных сердечно-сосудистых событий и о шагах, которые следует предпринять в случае их возникновения.

Нет убедительных доказательств того, что одновременное применение аспирина снижает повышенный риск серьезных сердечно-сосудистых тромботических событий, связанных с применением НПВП.Одновременное применение аспирина и НПВП, таких как кеторолака трометамин, увеличивает риск серьезных желудочно-кишечных (ЖКТ) событий (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).

Состояние после операции по шунтированию коронарной артерии (АКШ)

Два крупных контролируемых клинических испытания селективных НПВП на ЦОГ-2 для лечения боли в первые 10–14 дней после операции АКШ выявили повышенную частоту инфаркта миокарда и инсульта. НПВП противопоказаны при операции АКШ (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Пациенты после перенесенного инфаркта миокарда

Наблюдательные исследования, проведенные в Национальном реестре Дании, показали, что пациенты, получавшие НПВП в период после ИМ, имели повышенный риск повторного инфаркта, смерти от сердечно-сосудистых заболеваний и смертности от всех причин, начиная с первой недели лечения. В этой же когорте частота смерти в первый год после инфаркта миокарда составила 20 на 100 человеко-лет у пациентов, получавших НПВП, по сравнению с 12 на 100 человеко-лет у пациентов, не получавших НПВП.Хотя абсолютный уровень смертности несколько снизился после первого года после перенесенного инфаркта миокарда, повышенный относительный риск смерти у пользователей НПВП сохранялся, по крайней мере, в течение следующих четырех лет наблюдения.

Избегайте использования кеторолака трометамина у пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда, за исключением случаев, когда ожидается, что польза от него перевесит риск повторных сердечно-сосудистых тромботических событий. Если кеторолака трометамин применяют у пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда, необходимо контролировать пациентов на предмет признаков ишемии сердца.

Гипертония

НПВП, включая кеторолака трометамин, могут привести к возникновению новой гипертензии или ухудшению уже существующей гипертензии, что может способствовать увеличению частоты сердечно-сосудистых событий.Пациенты, принимающие тиазиды или петлевые диуретики, могут иметь нарушенный ответ на эти методы лечения при приеме НПВП. НПВП, включая кеторолака трометамин, следует применять с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией. Артериальное давление (АД) следует тщательно контролировать во время начала лечения НПВП и на протяжении всего курса терапии.

Сердечная недостаточность и отеки

Метаанализ рандомизированных контролируемых исследований Coxib и традиционных исследователей НПВП продемонстрировал примерно двукратное увеличение количества госпитализаций по поводу сердечной недостаточности у пациентов, получавших селективную терапию ЦОГ-2, и пациентов, принимавших неселективную терапию НПВП, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.В исследовании, проведенном Национальным регистром Дании с участием пациентов с сердечной недостаточностью, использование НПВП увеличивало риск инфаркта миокарда, госпитализации по поводу сердечной недостаточности и смерти.

Кроме того, у некоторых пациентов, получавших НПВП, наблюдались задержка жидкости и отеки. Использование кеторолака трометамина может ослабить сердечно-сосудистые эффекты некоторых терапевтических агентов, используемых для лечения этих заболеваний (например, диуретиков, ингибиторов АПФ или блокаторов рецепторов ангиотензина (БРА) (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ).

Избегайте использования кеторолака трометамина у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, если только ожидается, что польза от него не перевесит риск обострения сердечной недостаточности.Если кеторолака трометамин применяют у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, следует контролировать пациентов на предмет признаков ухудшения сердечной недостаточности.

Реакция кожи

НПВП, включая кеторолака трометамин, могут вызывать серьезные кожные побочные эффекты, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона (SJS) и токсический эпидермальный некролиз (TEN), которые могут быть фатальными. Эти серьезные события могут произойти без предупреждения. Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах серьезных кожных проявлений, и прием препарата следует прекратить при первом появлении кожной сыпи или любых других признаках гиперчувствительности.

Лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS)

Сообщалось о лекарственной реакции с эозинофилией и системными симптомами (DRESS) у пациентов, принимающих НПВП, такие как кеторолака трометамин. Некоторые из этих событий закончились смертельным исходом или опасны для жизни. ПЛАТЬЕ обычно, хотя и не исключительно, проявляется лихорадкой, сыпью, лимфаденопатией и / или отеком лица. Другие клинические проявления могут включать гепатит, нефрит, гематологические аномалии, миокардит или миозит.Иногда симптомы DRESS могут напоминать острую вирусную инфекцию. Часто присутствует эозинофилия. Поскольку это заболевание имеет вариабельную картину, могут быть задействованы и другие системы органов, не упомянутые здесь. Важно отметить, что ранние проявления гиперчувствительности, такие как лихорадка или лимфаденопатия, могут присутствовать, даже если сыпь не очевидна. Если такие признаки или симптомы присутствуют, прекратите прием кеторолака трометамина и немедленно осмотрите пациента.

Токсичность для плода

Преждевременное закрытие артериального протока плода:

Избегайте использования НПВП, включая кеторолака трометамин, беременным женщинам на сроке беременности примерно 30 недель и позже.НПВП, в том числе кеторолака трометамин, увеличивают риск преждевременного закрытия артериального протока плода примерно на этом сроке беременности.

Олигогидрамнион / почечная недостаточность у новорожденных:

Применение НПВП, включая кеторолака трометамин, примерно на 20 неделе беременности или позднее во время беременности может вызвать дисфункцию почек плода, приводящую к маловодию и, в некоторых случаях, почечной недостаточности у новорожденных. Эти неблагоприятные исходы наблюдаются в среднем через несколько дней или недель лечения, хотя олигогидрамнион нечасто сообщается уже через 48 часов после начала приема НПВП.Олигогидрамнион часто, но не всегда, обратим при прекращении лечения. Осложнения длительного олигогидрамниона могут, например, включать контрактуры конечностей и задержку созревания легких. В некоторых постмаркетинговых случаях нарушения функции почек новорожденных требовались инвазивные процедуры, такие как обменное переливание крови или диализ.

Если лечение НПВП необходимо между 20 и 30 неделями беременности, ограничьте использование кеторолака трометамина минимальной эффективной дозой и кратчайшей возможной продолжительностью.Рассмотрите возможность ультразвукового мониторинга околоплодных вод, если лечение кеторолака трометамином длится более 48 часов. Прекратите прием кеторолака трометамина при появлении маловодия и продолжайте наблюдение в соответствии с клинической практикой (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ; Беременность).

Общий

Нельзя ожидать, что кеторолака трометамин заменит кортикостероиды или лечит недостаточность кортикостероидов. Резкое прекращение приема кортикостероидов может привести к обострению заболевания.Пациентам, получающим длительную кортикостероидную терапию, следует постепенно снижать курс терапии, если принято решение о прекращении приема кортикостероидов.

Фармакологическая активность кеторолака трометамина в уменьшении воспаления может уменьшить полезность этого диагностического признака при обнаружении осложнений предполагаемых неинфекционных болезненных состояний.

Печеночные эффекты

Кеторолака трометамин следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции печени или с заболеваниями печени в анамнезе.Пограничное повышение одного или нескольких печеночных тестов может наблюдаться у 15% пациентов, принимающих НПВП, включая кеторолака трометамин. Эти лабораторные отклонения могут прогрессировать, могут оставаться неизменными или могут быть временными при продолжении терапии. О заметном повышении АЛТ или АСТ (примерно в три или более раз превышающих верхний предел нормы) сообщалось примерно у 1% пациентов в клинических испытаниях с НПВП. Кроме того, сообщалось о редких случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху и фульминантный гепатит со смертельным исходом, некроз печени и печеночную недостаточность, некоторые из которых приводили к летальному исходу.

Пациент с симптомами и / или признаками, указывающими на дисфункцию печени, или у которого произошли отклонения в тесте печени, должен быть обследован на предмет доказательства развития более тяжелой реакции печени при терапии кеторолак трометамином. Если развиваются клинические признаки и симптомы, соответствующие заболеванию печени, или если возникают системные проявления (например, эозинофилия, сыпь и т. Д.), Прием кеторолака трометамина следует прекратить.

Гематологические эффекты

Анемия иногда наблюдается у пациентов, получающих НПВП, включая кеторолака трометамин.Это может быть связано с задержкой жидкости, скрытой или большой потерей крови со стороны желудочно-кишечного тракта или не полностью описанным влиянием на эритропоэз. Пациентам, длительно принимающим НПВП, включая кеторолака трометамин, следует проверять уровень гемоглобина или гематокрита, если у них проявляются какие-либо признаки или симптомы анемии. НПВП подавляют агрегацию тромбоцитов и, как было показано, у некоторых пациентов продлевают время кровотечения. В отличие от аспирина, их влияние на функцию тромбоцитов меньше количественно, короче и обратимо.Пациенты, получающие кеторолака трометамин, на которых могут отрицательно сказаться изменения функции тромбоцитов, например, с нарушениями свертывания крови или пациенты, получающие антикоагулянты, должны находиться под тщательным наблюдением.

Ранее существовавшая астма

Пациенты с астмой могут страдать астмой, чувствительной к аспирину. Использование аспирина у пациентов с астмой, чувствительной к аспирину, было связано с тяжелым бронхоспазмом, который может быть фатальным. Поскольку у таких пациентов, чувствительных к аспирину, сообщалось о перекрестной реактивности, включая бронхоспазм, между аспирином и другими нестероидными противовоспалительными препаратами, кеторолака трометамин не следует назначать пациентам с этой формой чувствительности к аспирину, и его следует применять с осторожностью у пациентов с предрасположенностью к аспирину. -существующая астма.

Информация для пациентов

Кеторолака трометамин является сильнодействующим НПВП и может вызывать серьезные побочные эффекты, такие как желудочно-кишечное кровотечение или почечную недостаточность, что может привести к госпитализации и даже к летальному исходу.

Врачи при назначении кеторолака трометамина должны проинформировать своих пациентов или их опекунов о потенциальных рисках лечения кеторолак трометамином (см. Разделы ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ, ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ, МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ и ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ), посоветовать пациентам обратиться за медицинской помощью, если у них развиваются связанные с лечением побочные эффекты и рекомендовать пациентам не давать перорально кеторолака трометамин другим членам семьи и отказаться от любых неиспользованных лекарств.Помните, что общая продолжительность приема перорального кеторолака трометамина и внутривенного или внутримышечного введения кеторолака трометамина не должна превышать 5 дней у взрослых. Кеторолака трометамин не показан для использования в педиатрической практике. Пациенты должны быть проинформированы о следующей информации до начала терапии НПВП и периодически в течение курса продолжающейся терапии. Пациентам также следует рекомендовать прочитать Руководство по применению НПВП, которое прилагается к каждому выписанному рецепту.

  • Посоветуйте пациентам быть внимательными в отношении симптомов сердечно-сосудистых тромботических событий, включая боль в груди, одышку, слабость или невнятную речь, и немедленно сообщать о любом из этих симптомов своему лечащему врачу (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).
  • Кеторолака трометамин, как и другие НПВП, может вызывать дискомфорт в желудочно-кишечном тракте и, в редких случаях, серьезные побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как язвы и кровотечение, которые могут привести к госпитализации и даже смерти. Хотя серьезные язвы желудочно-кишечного тракта и кровотечение могут возникать без предупреждающих симптомов, пациенты должны быть внимательны к признакам и симптомам язв и кровотечений и должны обращаться за медицинской помощью при наблюдении любых ориентировочных признаков или симптомов, включая боль в эпигастрии, диспепсию, мелена и гематемезис. .Пациенты должны быть проинформированы о важности этого последующего наблюдения (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ, Желудочно-кишечные эффекты: риск изъязвления, кровотечения и перфорации).
  • Серьезные кожные реакции, в том числе DRESS
    Посоветуйте пациентам немедленно прекратить прием кеторолака трометамина, если у них появится какой-либо тип сыпи или лихорадки, и как можно скорее связаться со своим лечащим врачом [см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ].
  • Посоветуйте пациентам проявлять бдительность в отношении симптомов застойной сердечной недостаточности, включая одышку, необъяснимое увеличение веса или отек, и при появлении таких симптомов обращаться к своему лечащему врачу (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).
  • Пациенты должны быть проинформированы о тревожных признаках и симптомах гепатотоксичности (например, тошнота, усталость, летаргия, зуд, желтуха, болезненность правого подреберьера и симптомы гриппа). В этом случае пациенты должны быть проинструктированы о прекращении терапии и немедленном обращении за медицинской помощью.
  • Пациенты должны быть проинформированы о признаках анафилактоидной реакции (например, затрудненное дыхание, отек лица или горла). В этом случае пациенты должны быть проинструктированы немедленно обратиться за неотложной помощью (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).
  • Токсичность для плода
    Сообщите беременным женщинам о том, что им следует избегать использования кеторолака трометамина и других НПВП, начиная с 30 недель беременности, из-за риска преждевременного закрытия артериального протока плода. Если лечение кеторолака трометамином необходимо беременной женщине на сроке от 20 до 30 недель беременности, сообщите ей, что ей может потребоваться наблюдение на предмет олигогидрамниона, если лечение продолжается более 48 часов [см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ; Токсичность для плода, МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ; Беременность.

Лабораторные испытания

Поскольку серьезные язвы желудочно-кишечного тракта и кровотечение могут возникать без предупреждающих симптомов, врачи должны следить за признаками или симптомами желудочно-кишечного кровотечения. Пациентам, длительно принимающим НПВП, следует периодически проверять общий анализ крови и биохимический профиль. Если развиваются клинические признаки и симптомы, соответствующие заболеванию печени или почек, возникают системные проявления (например, эозинофилия, сыпь и т. Д.) Или если отклонения в тестах печени сохраняются или ухудшаются, прием кеторолака трометамина следует прекратить.

Лекарственные взаимодействия

Кеторолак сильно связан с белками плазмы человека (в среднем 99,2%). В исследованиях на животных или людях нет доказательств того, что кеторолака трометамин индуцирует или ингибирует печеночные ферменты, способные метаболизировать сам себя или другие лекарства.

Варфарин, дигоксин, салицилат и гепарин

Связывание варфарина с белками плазмы in vitro лишь незначительно снижает кеторолака трометамин (99,5% контроль против 99,3%), когда концентрации кеторолака в плазме достигают 5-10 мкг / мл.Кеторолак не изменяет связывание с белком дигоксина. Исследования in vitro показывают, что при терапевтических концентрациях салицилата (300 мкг / мл) связывание кеторолака снижалось примерно с 99,2% до 97,5%, что представляет собой потенциальное двукратное увеличение уровней несвязанного кеторолака в плазме. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, ацетаминофена, фенитоина и толбутамида не влияли на связывание кеторолака трометамина с белками.

В исследовании с участием 12 взрослых добровольцев пероральный прием кеторолака трометамина проводился совместно с однократной дозой 25 мг варфарина, что не вызвало значительных изменений фармакокинетики или фармакодинамики варфарина.В другом исследовании кеторолака трометамин, вводимый внутривенно или внутримышечно, вводился с двумя дозами по 5000 ЕД гепарина 11 здоровым добровольцам, в результате чего среднее время стандартного кровотечения составляло 6 минут (от 3,2 до 11,4 минут) по сравнению со средним значением 6,0 минут (3,4 минуты). до 7,5 мин) для одного гепарина и 5,1 мин (от 3,5 до 8,5 мин) для плацебо. Хотя эти результаты не указывают на значимое взаимодействие между кеторолака трометамином и варфарином или гепарином, введение кеторолака трометамина пациентам, принимающим антикоагулянты, следует проводить с особой осторожностью и за пациентами следует тщательно наблюдать (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ и МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ — Гематологические эффекты).

Воздействие варфарина и НПВП на желудочно-кишечные кровотечения в целом является синергическим, так что у лиц, принимающих оба препарата вместе, риск серьезного желудочно-кишечного кровотечения выше, чем у лиц, принимающих любой из этих препаратов по отдельности.

Аспирин

Когда кеторолака трометамин вводят с аспирином, его связывание с белками снижается, хотя клиренс свободного кеторолака трометамина не изменяется. Клиническое значение этого взаимодействия не известно; однако, как и в случае с другими НПВП, одновременный прием кеторолака трометамина и аспирина обычно не рекомендуется из-за возможности усиления побочных эффектов.

Диуретики

Клинические исследования, а также постмаркетинговые наблюдения показали, что кеторолак трометамин может снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов у некоторых пациентов. Этот ответ был приписан ингибированию синтеза простагландинов в почках. Во время сопутствующей терапии НПВП следует внимательно наблюдать за пациентом на предмет признаков почечной недостаточности (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ — Почечные эффекты), а также для подтверждения мочегонной эффективности.

Пробенецид

Одновременный прием перорального кеторолака трометамина и пробенецида привел к снижению клиренса и объема распределения кеторолака и значительному увеличению уровней кеторолака в плазме (общая AUC увеличилась примерно в три раза по сравнению с 5.От 4 до 17,8 мкг / ч / мл), а конечный период полувыведения увеличился примерно в два раза с 6,6 до 15,1 часов. Поэтому одновременный прием кеторолака трометамина и пробенецида противопоказан.

Литий

НПВП вызывают повышение уровня лития в плазме и снижение почечного клиренса лития. Средняя минимальная концентрация лития увеличилась на 15%, а почечный клиренс уменьшился примерно на 20%. Эти эффекты были приписаны ингибированию синтеза простагландинов в почках НПВП.Таким образом, при одновременном применении НПВП и лития следует внимательно наблюдать за пациентами на предмет признаков токсичности лития.

Метотрексат

Сообщалось, что

НПВП конкурентно ингибируют накопление метотрексата в срезах почки кролика. Это может указывать на то, что они могут усиливать токсичность метотрексата. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении НПВП с метотрексатом.

Ингибиторы АПФ / антагонисты рецепторов ангиотензина II

Одновременное применение ингибиторов АПФ и / или антагонистов рецепторов ангиотензина II может увеличить риск почечной недостаточности, особенно у пациентов с истощенным объемом.

Сообщается, что НПВП могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ и / или антагонистов рецепторов ангиотензина II. Это взаимодействие следует учитывать у пациентов, принимающих НПВП одновременно с ингибиторами АПФ и / или антагонистами рецепторов ангиотензина II.

Противоэпилептические препараты

Сообщалось о спорадических случаях судорог при одновременном применении кеторолака трометамина и противоэпилептических препаратов (фенитоин, карбамазепин).

Психоактивные препараты

Сообщалось о галлюцинациях при применении кеторолака трометамина у пациентов, принимавших психоактивные препараты (флуоксетин, тиотиксен, альпразолам).

Пентоксифиллин

При одновременном применении кеторолака трометамина с пентоксифиллином наблюдается повышенная склонность к кровотечению.

Недеполяризующие миорелаксанты

В постмаркетинговом опыте были сообщения о возможном взаимодействии между кеторолак трометамином внутривенно / внутримышечно и недеполяризующими миорелаксантами, которое приводило к апноэ. Одновременное применение кеторолака трометамина с миорелаксантами официально не изучалось.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

При сочетании селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) с НПВП повышается риск желудочно-кишечного кровотечения. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении НПВП с СИОЗС.

Канцерогенез, мутагенез и нарушение фертильности

18-месячное исследование на мышах с пероральными дозами кеторолака трометамина в таблетках по 2 мг / кг / день (в 0,9 раза выше системного воздействия на человека при рекомендуемой внутримышечной или внутривенной дозе 30 мг 4 раза в день, в зависимости от площади под плазмой). -концентрационная кривая [AUC]) и 24-месячное исследование на крысах при дозе 5 мг / кг / день (0.В 5 раз больше AUC человека) не показали признаков онкогенности.

Кеторолака трометамин не проявлял мутагенных свойств в тесте Эймса, внеплановом синтезе и репарации ДНК, а также в анализах прямых мутаций. Кеторолака трометамин не вызывал разрушения хромосом в анализе микроядер мыши in vivo. При 1590 мкг / мл и в более высоких концентрациях кеторолака трометамин увеличивал частоту хромосомных аберраций в клетках яичников китайского хомячка.

Ухудшение фертильности не наблюдалось у самцов или самок крыс при пероральных дозах 9 мг / кг (0.9 раз AUC человека) и 16 мг / кг (1,6 раза AUC человека) кеторолака трометамина соответственно.

Беременность

Обзор рисков

Использование НПВП, включая кеторолака трометамин, может вызвать преждевременное закрытие артериального протока плода и нарушение функции почек плода, приводящее к маловодию и, в некоторых случаях, почечной недостаточности у новорожденных. Из-за этих рисков ограничьте дозу и продолжительность использования кеторолака трометамина примерно между 20 и 30 неделями беременности и избегайте использования кеторолака трометамина примерно на 30 неделе беременности и в более поздние сроки беременности [см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ; Токсичность плода.

Преждевременное закрытие артериального протока плода

Использование НПВП, включая кеторолака трометамин, примерно на 30 неделе беременности или позднее во время беременности увеличивает риск преждевременного закрытия артериального протока плода.

Олигогидрамнион / почечная недостаточность у новорожденных

Использование НПВП примерно на 20 неделе беременности или позже во время беременности было связано со случаями дисфункции почек плода, приводящей к маловодию и, в некоторых случаях, почечной недостаточности у новорожденных.

Данные наблюдательных исследований относительно других потенциальных эмбриофетальных рисков применения НПВП у женщин в первом или втором триместре беременности неубедительны. В общей популяции США для всех клинически признанных беременностей, независимо от воздействия лекарств, фоновая частота основных пороков развития составляет 2–4%, а невынашивания — 15–20%. Исследования репродукции животных во время органогенеза у кроликов и крыс не выявили доказательств тератогенности для плода. Однако исследования репродукции животных не всегда позволяют предсказать реакцию человека.Пероральные дозы кеторолака трометамина, вводимые после 17-го дня беременности, вызвали дистоцию и более высокую смертность детенышей у крыс. На основании данных на животных показано, что простагландины играют важную роль в проницаемости сосудов эндометрия, имплантации бластоцисты и децидуализации. В исследованиях на животных введение ингибиторов синтеза простагландинов, таких как кеторолака трометамин, приводило к увеличению потерь до и после имплантации. Также было показано, что простагландины играют важную роль в развитии почек плода.В опубликованных исследованиях на животных сообщалось, что ингибиторы синтеза простагландинов ухудшают развитие почек при введении в клинически значимых дозах.

Клинические аспекты

Побочные реакции плода / новорожденного

Преждевременное закрытие артериального протока плода:

Избегайте использования НПВП у женщин на сроке примерно 30 недель беременности и на более поздних сроках беременности, поскольку НПВП, включая кеторолака трометамин, могут вызвать преждевременное закрытие артериального протока плода (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ; токсичность для плода).

Олигогидрамнион / почечная недостаточность у новорожденных:

Если НПВП необходимо примерно на 20 неделе беременности или позже, ограничьте его использование минимальной эффективной дозой и самой короткой возможной продолжительностью. Если лечение кеторолака трометамином длится более 48 часов, рассмотрите возможность ультразвукового мониторинга на предмет маловодия. Если происходит маловодие, прекратите прием кеторолака трометамина и продолжите наблюдение в соответствии с клинической практикой (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ; токсичность для плода).

Данные

Данные о человеке

Преждевременное закрытие артериального протока плода:

В опубликованной литературе сообщается, что применение НПВП примерно на 30 неделе беременности и позднее во время беременности может вызвать преждевременное закрытие артериального протока плода.

Олигогидрамнион / почечная недостаточность у новорожденных:

Опубликованные исследования и постмаркетинговые отчеты описывают использование НПВП матерью примерно на 20 неделе беременности или позже во время беременности, связанное с дисфункцией почек плода, приводящей к маловодию, а в некоторых случаях — почечной недостаточности у новорожденных. Эти неблагоприятные исходы наблюдаются в среднем через несколько дней или недель лечения, хотя олигогидрамнион нечасто сообщается уже через 48 часов после начала приема НПВП. Во многих случаях, но не во всех, уменьшение количества околоплодных вод было преходящим и обратимым после прекращения приема препарата.Имеется ограниченное количество сообщений о случаях использования НПВП матерями и неонатальной почечной дисфункции без маловодия, некоторые из которых были необратимыми. В некоторых случаях нарушения функции почек у новорожденных требовалось лечение с помощью инвазивных процедур, таких как обменное переливание крови или диализ.

Методологические ограничения этих постмаркетинговых исследований и отчетов включают отсутствие контрольной группы; ограниченная информация о дозе, продолжительности и времени воздействия препарата; и одновременный прием других лекарств.Эти ограничения не позволяют установить надежную оценку риска неблагоприятных исходов для плода и новорожденного при использовании НПВП матерью. Поскольку опубликованные данные о безопасности неонатальных исходов касались в основном недоношенных новорожденных, обобщение некоторых заявленных рисков для доношенных новорожденных, подвергшихся воздействию НПВП при их применении матерью, является неопределенным.

Данные о животных

Исследования репродукции были выполнены во время органогенеза с использованием ежедневных пероральных доз таблеток кеторолака трометамина в 3 раза.6 мг / кг (0,37 AUC человека) для кроликов и 10 мг / кг (1,0 AUC человека) для крыс. Результаты этих исследований не выявили доказательств тератогенности для плода. Однако исследования репродукции животных не всегда позволяют предсказать реакцию человека.

Пероральные дозы таблеток кеторолака трометамина в дозе 1,5 мг / кг (в 0,14 раза выше AUC человека), вводимые после 17-го дня беременности, вызвали дистоцию и более высокую смертность детенышей у крыс.

Работа и доставка

Использование кеторолака трометамина противопоказано во время схваток и родоразрешения, поскольку благодаря его ингибирующему эффекту на синтез простагландина он может отрицательно влиять на кровообращение плода и подавлять сокращения матки, что увеличивает риск маточного кровотечения (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Влияние на фертильность

Использование кеторолака трометамина, как и любого другого препарата, ингибирующего синтез циклооксигеназы / простагландина, может ухудшить фертильность и не рекомендуется женщинам, пытающимся зачать ребенка. У женщин, которые испытывают трудности с зачатием или проходят обследование на бесплодие, следует рассмотреть возможность отмены кеторолака трометамина.

Кормящие матери

Ограниченные данные одного опубликованного исследования, в котором участвовали 10 кормящих женщин через 2-6 дней после родов, показали низкие уровни кеторолака в грудном молоке и не определялись (менее 5 нг / мл) у 4 пациенток.После однократного введения 10 мг кеторолака трометамина максимальная наблюдаемая концентрация молока составляла 7,3 нг / мл, а максимальное соотношение молока и плазмы составляло 0,037. После 1 дня приема (10 мг каждые 6 часов) максимальная концентрация молока составляла 7,9 нг / мл, а максимальное соотношение молока и плазмы составляло 0,025. При ежедневном потреблении 400–1000 мл грудного молока в день и массе тела матери 60 кг расчетная максимальная суточная экспозиция грудного ребенка составила 0,00263 мг / кг / день, что составляет 0,4% от дозы, скорректированной по массе матери.

Соблюдайте осторожность при назначении кеторолака кормящей женщине. Доступная информация не выявила каких-либо конкретных побочных эффектов у грудных детей; тем не менее, попросите пациентов связаться с лечащим врачом своего ребенка, если они заметят какие-либо побочные эффекты.

Использование в педиатрии

Кеторолака трометамин не показан для использования в педиатрической практике. Безопасность и эффективность кеторолака трометамина у детей младше 17 лет не установлены.

Гериатрическое использование (≥65 лет)

Поскольку кеторолака трометамин может выводиться медленнее у пожилых людей (см. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ), которые также более чувствительны к дозозависимым побочным эффектам НПВП (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ — Желудочно-кишечные эффекты — Риск изъязвления, кровотечения и перфорации), особая осторожность и уменьшенные дозировки (см. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА) и тщательный клинический мониторинг должны использоваться при лечении пожилых людей с кеторолака трометамином.

Канадская аптека: Купить Торадол онлайн

Описание продукта


Торадол (Кеторолак) обладает выраженным обезболивающим, а также жаропонижающим и противовоспалительным свойством, механизм которого связан с ингибированием синтеза простагландинов. Средство подавляет прилипание тромбоцитов. Применяется при болевом синдроме (преимущественно в послеоперационном периоде).

Информация по безопасности


Дозы и дозировки устанавливаются индивидуально с учетом степени тяжести болевого синдрома.Разовая доза 15-30 мг вводится каждые 4-6 часов. Для пациентов с массой тела менее 50 кг и пациентов старше 65 лет разовая доза может быть уменьшена. Максимальная суточная доза — 120 мг. Для лечения острой боли в послеоперационном периоде первая доза составляет 30 мг; Введение такой же дозы можно повторить через 15-30 минут. В дальнейшем можно применять 15 мг каждые 30 минут (до достижения максимальной суточной дозы). Максимальная продолжительность приема препарата должна быть не более 5 дней.Препарат можно применять внутримышечно, внутривенно и внутрь. При необходимости можно получить рецепт на одновременный прием торадола с наркотическими анальгетиками.

Кеторолак не назначают при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, аспириновой астме, нарушении функции почек, беременности, раннем послеродовом периоде, кормлении грудью, чувствительности к кеторолаку, аспирину или другим нестероидным противовоспалительным средствам. . Кеторолак не назначают детям до 16 лет.С осторожностью следует назначать пациентам с нарушением функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией. Торадол не рекомендуется в качестве препарата для анестезии или местной анестезии, поддерживающей анестезии и для анестезии в акушерской практике.

Побочные эффекты


Тошнота, боли в животе, сонливость;

Редко — диарея, беспокойство, головная боль, потливость, отек, боль в месте укола;

Редко — запор, метеоризм (скопление газов в кишечнике), чувство переполнения желудочно-кишечного тракта, рвота, сухость во рту, стоматит (воспаление слизистой оболочки рта), язвенное действие, нарушение функции печени, миалгия (мышечные боли ), нервозность, парестезия (онемение в конечностях), нарушение способности концентрировать внимание, депрессия (депрессивное состояние), эйфория (беспричинное хорошее настроение), бессонница, головокружение, дыхательная недостаточность, удушье, мочеиспускание, олигурия (резкое уменьшение объема выделенной мочи), зуд, крапивница, эозинофилия (увеличение количества эозинофилов в крови), изменение вкуса и зрения.При появлении симптомов поражения печени, кожных высыпаний, эозинофилии от препарата следует отказаться.

Кеторолак Артикул


Непрерывное образование

Кеторолак — это лекарство, используемое для лечения и лечения острой умеренной и сильной боли. Он относится к классу нестероидных противовоспалительных препаратов. В этом упражнении излагаются показания, действия и противопоказания для кеторолака как ценного средства при лечении острой боли.Также будет освещен механизм действия, профиль нежелательных явлений и другие ключевые факторы (например, противопоказания, мониторинг, токсичность), которые имеют значение для членов межпрофессиональной группы при лечении пациентов с острой умеренной или сильной болью.

Целей:

  • Просмотрите показания и соответствующую дозировку кеторолака.
  • Определите наиболее частые побочные эффекты кеторолака.
  • Обобщите противопоказания к применению кеторолака.
  • Подчеркните важность сотрудничества и координации между межпрофессиональной командой для улучшения ухода за пациентами при дозировании, мониторинге и выборе подходящих пациентов для использования кеторолака для улучшения результатов для пациентов с острой умеренной или сильной болью.

Показания

Кеторолак — это одобренный FDA препарат, используемый для лечения умеренной и сильной острой боли.[1] Он относится к классу нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Кеторолак универсален, поскольку он доступен в формах с несколькими дозами: перорально, назальный спрей, внутривенно или внутримышечно. Его обычно используют в послеоперационном периоде для снятия боли. Кеторолак в сочетании с опиоидами приводит к значительному снижению потребности в опиоидах и снижает частоту побочных эффектов, таких как рвота и снижение перистальтики желудочно-кишечного тракта [1]. У детей кеторолак так же эффективен, как и основные опиоидные анальгетики. [2] Таким образом, это отличная альтернатива или дополнение к обезболиванию для педиатров (не по назначению для острой умеренной и сильной боли) или взрослых людей, у которых есть опасения относительно опиоидной зависимости.В отделении неотложной помощи он успешно лечит скелетно-мышечную боль, мигрень и серповидно-клеточный криз. Наконец, НПВП, такие как кеторолак, эффективны при боли, связанной с раком, метастазирующим в кости. [3]

Механизм действия

Точный механизм действия кеторолака неизвестен. Кеторолак, как и другие НПВП, блокирует циклооксигеназы (ЦОГ), которые представляют собой ферменты, превращающие арахидоновую кислоту в простагландины, простациклин и тромбоксан.Подавление этих веществ уменьшает боль, жар и воспаление. [4] Кеторолак делает это путем ингибирования как циклооксигеназы-1, так и циклооксигеназы-2. Он продемонстрировал более высокую эффективность, чем большинство других НПВП. [3]

Администрация

Кеторолак вводится перорально, через назальный спрей, внутривенно или внутримышечно. Пероральный вариант следует вводить только после в / в или в / м кеторолака. Прием кеторолака не должен превышать пяти дней, учитывая повышенный риск сердечных тромботических явлений, почечной недостаточности, пептических язв и повышенный риск кровотечения за пределами этой точки.

Дозировка для взрослых

Дозировка внутривенно и внутримышечно для взрослых рекомендуется разовая доза 30 мг или 30 мг каждые 6 часов, не превышая 120 мг за 24 часа.

Рекомендуемая пероральная доза для взрослых: разовая доза 20 мг после внутривенной или внутримышечной терапии, затем 10 мг каждые 4-6 часов, но не более ing 40 мг за 24 часа .

Период полувыведения: 5,6 часа для однократной дозы 30 мг внутримышечно или однократной пероральной дозы 10 мг

Педиатрическое дозирование (не по инструкции для острой умеренной и сильной боли; кеторолак не одобрен для использования в возрасте до 17 лет) Менее 2 лет:

От 2 до 16 лет:

  • Однократная доза: 0.5 мг / кг внутривенно / внутримышечно однократно; не более 15 мг
  • Многократная доза: 0,5 мг / кг внутривенно / внутримышечно каждые 6 часов; не более 5 дней

Более 16 лет, менее 50 кг:

  • Внутривенно: 15 мг однократно или 15 мг каждые 6 часов; не превышайте 60 мг / день
  • IM: 30 мг однократно или 15 мг каждые 6 часов; не превышайте 60 мг / день
  • PO: 10 мг один раз после IV / IM терапии, затем 10 мг каждые 6 часов; не превышайте 40 мг / день

Более 16 лет, более 50 кг:

  • Дозировка для взрослых, как описано выше

Побочные эффекты

Как и другие НПВП, кеторолак ассоциируется со значительными рисками со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), почек и сердечно-сосудистой системы.[3] В желудочно-кишечном тракте он может вызывать пептические язвы и / или перфорацию желудка или кишечника. В обширном совокупном наборе данных было показано, что все НПВП, включая ингибиторы ЦОГ2, увеличивают относительный риск развития пептических язв при приеме кеторолака, имеющего самый высокий ОР — 11,5 [5]. Из-за своих антиагрегантных свойств кеторолак увеличивает риск желудочно-кишечного кровотечения. Он также увеличивает риск послеоперационного кровотечения по сравнению с опиоидами. [6]

Кеторолак может вызвать повышенный риск сердечно-сосудистых тромботических событий, инфаркта миокарда и геморрагического инсульта.Сердечная недостаточность является значительным фактором риска побочных эффектов НПВП. В большом исследовании «случай-контроль», охватывающем несколько европейских стран, был изучен риск сердечной недостаточности для 27 различных НПВП, в том числе 92163 госпитализированных по поводу сердечной недостаточности и 8246403 пациентов контрольной группы. Было показано, что семь НПВП увеличивают риск сердечной недостаточности, причем кеторолак имеет самое высокое отношение шансов 1,83 против самого низкого отношения шансов 1,16 для напроксена [7]. Наконец, кеторолак может вызвать повреждение и отказ почек.В популяционном исследовании случай-контроль, проведенном в южной Италии, было показано, что кеторолак имеет самое высокое отношение шансов увеличения кумулятивного риска хронического заболевания почек (или 2,58 после 0-90-дневного применения против 1,08 для любого НПВП). [8]

Побочные эффекты значительно усиливаются при использовании в более высоких дозах, в течение более пяти дней и у пациентов старше 75 лет.

Противопоказания

Кеторолак противопоказан лицам с побочными реакциями или аллергией на НПВП.Не рекомендуется назначать интраоперационно или предоперационно из-за повышенного риска кровотечения. Не рекомендуется во время схваток и родоразрешения, так как отрицательно влияет на кровообращение плода и уменьшает сокращение матки. [9] Пациентам с почечной недостаточностью или почечной недостаточностью кеторолак противопоказан, поскольку он может увеличить задержку жидкости и ухудшить функцию почек. Противопоказания для приема кеторолака со стороны желудочно-кишечного тракта включают пациентов с активной язвенной болезнью, недавним желудочно-кишечным кровотечением или перфорацией желудочно-кишечного тракта.При назначении кеторолака пожилым людям необходимо соблюдать особую осторожность [3].

Мониторинг

В связи с повышенным риском кровотечения пациенты должны находиться под тщательным наблюдением на предмет кровотечения GI; Рекомендация состоит в том, чтобы получить общий анализ крови (ОАК) на исходном уровне и периодически проверять его. Поскольку это лекарство в первую очередь подвергается метаболизму в печени, функциональные пробы печени следует проверять на исходном уровне и регулярно контролировать, особенно у пациентов с нарушением функции печени.Перед введением этого лекарства необходимо провести оценку функции почек с помощью креатинина и диуреза и внимательно следить за этим, учитывая, что кеторолак выводится через почки и может вызвать повреждение почек.

Токсичность

Большие количества или длительное использование кеторолака может привести к гепатотоксичности и почечной токсичности. Кеторолак может вызывать множественные кожные проблемы, такие как токсический эпидермальный некролиз. В сочетании с литием он увеличивает риск отравления литием, поскольку литий также выводится через почки.

Улучшение результатов команды здравоохранения

В свете нынешней опиоидной эпидемии в Соединенных Штатах очень важно искать альтернативные методы уменьшения боли, которые либо уменьшают, либо устраняют необходимость введения опиоидов. Группы повышенного риска злоупотребления опиоидами включают молодых мужчин, лиц, злоупотреблявших опиоидами в анамнезе, и лиц со значительными историями психического здоровья [10]. Клиницисты должны предпринять целенаправленные усилия для выявления пациентов в этих группах населения и в целом по возможности сократить их практику назначения опиоидов.При изучении практики выписывания рецептов в отделениях неотложной помощи, недавняя общая тенденция показывает уменьшение количества выписываемых по рецептам опиоидов, но многое еще предстоит улучшить. [11]

Кеторолак продемонстрировал эффективность, равную эффективности морфина, при использовании в послеоперационном периоде. Он имеет значительный потенциал для использования в отделениях неотложной помощи при умеренной и сильной боли, при которой опиоиды часто назначают регулярно. При рассмотрении опиоидов для лечения острой боли может быть полезен мультимодальный подход, позволяющий сократить, насколько это возможно, введение опиоидов.Межпрофессиональная команда также может быть полезна для правильного определения лиц, которым могут быть полезны альтернативные обезболивающие или вмешательства, а также для координации или помощи в реализации этих альтернативных стратегий. Учитывая относительно высокий профиль токсичности кеторолака и тот факт, что пероральная форма рекомендуется для введения только после внутривенного или внутримышечного введения, в идеале поддерживается очень плавное межпрофессиональное сотрудничество для уменьшения неблагоприятных исходов и обеспечения того, чтобы это лекарство получали правильные люди.

Поставщики медицинских услуг несут основную ответственность за выявление лиц, которым могут быть полезны неопиоидные обезболивающие как в отделении неотложной помощи, так и в послеоперационном периоде. Рекомендуется включить в этот процесс фармацевтов, учитывая их опыт в фармакокинетике лекарств и правильном дозировании. Фармацевты также могут гарантировать, что нежелательные лекарственные взаимодействия уменьшаются, и могут помочь решить, какие пациенты будут идеальными кандидатами на прием кеторолака.Медсестры играют жизненно важную роль, учитывая, что они проводят большую часть времени с пациентами и являются лицами, ответственными за введение кеторолака в его пероральной, внутривенной и внутримышечной формах. Они также помогают контролировать токсичность. Медсестры также могут служить связующим звеном между заказчиком и пациентом, информируя поставщиков о любых побочных эффектах и ​​защищая пациентов, которые могут быть подходящими кандидатами на прием кеторолака. Как медсестры, так и фармацевты несут ответственность за то, чтобы сообщать о любых проблемах или проблемах остальным членам медицинской бригады.

Координация общения между всеми вышеперечисленными лицами в межпрофессиональной команде имеет важное значение для обеспечения того, чтобы пациент получал надлежащую помощь в отношении этого лекарства, тем самым оптимизируя результаты его использования. [Уровень 5]


Разбавление Toradol® — Кеторолак — GlobalRPH

Стабильность : 48 часов RT или ПОЗ. Сообщалось о гораздо более длительных интервалах стабильности.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Кеторолака трометамин, нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), показан для краткосрочного (до 5 дней) лечения острой боли средней степени тяжести, требующей обезболивания на уровне опиоидов.Он НЕ показан при незначительных или хронических болезненных состояниях. Кеторолака трометамин является сильнодействующим анальгетиком НПВП, и его прием сопряжен с множеством рисков. Возникающие в результате побочные эффекты, связанные с НПВП, могут быть серьезными у некоторых пациентов, которым показан кеторолак трометамин, особенно при неправильном применении препарата. Увеличение дозы кеторолака трометамина сверх рекомендаций, указанных на этикетке, не обеспечит лучшей эффективности, но приведет к увеличению риска развития серьезных побочных эффектов.

Желудочно-кишечные эффекты
Кеторолака трометамин может вызывать пептические язвы, желудочно-кишечное кровотечение и / или перфорацию. Следовательно, кеторолака трометамин ПРОТИВОПОКАЗАН пациентам с активной язвенной болезнью, пациентам с недавним желудочно-кишечным кровотечением или перфорацией, а также пациентам с язвенной болезнью или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе.

Почечные эффекты
Кеторолак трометамин ПРОТИВОПОКАЗАН пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и пациентам с риском почечной недостаточности из-за истощения объема (ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ см. Вкладыш в упаковке).

Риск кровотечения
Кеторолак трометамин подавляет функцию тромбоцитов и поэтому ПРОТИВОПОКАЗАН пациентам с подозрением или подтвержденным цереброваскулярным кровотечением, пациентам с геморрагическим диатезом, неполным гемостазом и пациентам с высоким риском кровотечения (ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ и МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ см. . Кеторолак трометамин ПРОТИВОПОКАЗАН в качестве профилактического анальгетика перед любой серьезной операцией и ПРОТИВОПОКАЗАН во время операции, когда гемостаз имеет решающее значение из-за повышенного риска кровотечения.

Гиперчувствительность
Возникли реакции гиперчувствительности, от бронхоспазма до анафилактического шока, и при введении первой дозы кеторолака трометамина для инъекций должны быть доступны соответствующие меры противодействия (ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ см. В инструкции по применению). Кеторолака трометамин ПРОТИВОПОКАЗАН пациентам с ранее продемонстрированной гиперчувствительностью к кеторолака трометамину или аллергическими проявлениями на аспирин или другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

Интратекальное или эпидуральное введение
Кеторолака трометамин ПРОТИВОПОКАЗАН для интратекального или эпидурального введения из-за содержания в нем алкоголя.

Работа, родоразрешение и уход
Использование кеторолака трометамина в родах ПРОТИВОПОКАЗАНО, поскольку он может отрицательно повлиять на кровообращение плода и матку.
Применение кеторолака трометамина ПРОТИВОПОКАЗАНО кормящим матерям из-за потенциальных побочных эффектов препаратов, ингибирующих простагландин, на новорожденных.

Одновременное использование с НПВП
Кеторолака трометамин ПРОТИВОПОКАЗАН пациентам, которые в настоящее время получают АСК или НПВП, из-за совокупного риска индукции серьезных побочных эффектов, связанных с НПВП.

Администрация и дозировка
Таблетки кеторолака трометамина
Таблетки кеторолака трометамина показаны только в качестве продолжающей терапии инъекции кеторолака трометамина, а общая продолжительность использования инъекций кеторолака трометамина и таблеток кеторолака трометамина не превышает пяти (5) дней. повышенный риск серьезных нежелательных явлений.
Рекомендуемая общая суточная доза таблеток кеторолака трометамина (максимум 40 мг) значительно ниже, чем для инъекций кеторолака трометамина (максимум 120 мг) (см. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА).

Особые группы населения
Дозировку следует скорректировать для пациентов 65 лет и старше, для пациентов с массой тела менее 50 кг (110 фунтов) (см. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА) и для пациентов с умеренно повышенным креатинином в сыворотке (ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ см. На вкладыше в упаковке) . Дозы кеторолака для инъекций трометамина не должны превышать 60 мг (общая доза в день) для этих пациентов.

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

Фармакодинамика
Кеторолака трометамин — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Кеторолака трометамин подавляет синтез простагландинов и может считаться анальгетиком периферического действия. Биологическая активность кеторолака трометамина связана с S-формой. Кеторолака трометамин не обладает седативными и анксиолитическими свойствами.

Обезболивание после приема кеторолака трометамина статистически отличалось от дозы плацебо через 1/2 часа (первая временная точка, в которой оно было измерено) после приема наибольших рекомендуемых доз кеторолака трометамина и через 1 час после приема наименьших рекомендованных доз.Максимальный обезболивающий эффект наблюдался в течение 2–3 часов и не отличался статистически значимо от рекомендованного диапазона дозировок кеторолака трометамина. Наибольшая разница между большими и малыми дозами кеторолака трометамина при приеме обоих путей заключалась в продолжительности обезболивания.

Фармакокинетика
Кеторолака трометамин представляет собой рацемическую смесь [-] S- и [+] R-энантиомерных форм, причем S-форма обладает анальгетической активностью.

Сравнение фармакокинетики внутривенно, внутримышечно и перорально
Фармакокинетика кеторолака трометамина после внутривенных, внутримышечных и пероральных доз кеторолака трометамина сравнивается в таблице 1.Степень биодоступности после введения пероральной и внутримышечной форм кеторолака трометамина была равна таковой после внутривенного болюса.

Linear Kinetics
После введения однократных пероральных, внутримышечных или внутривенных доз кеторолака трометамина в рекомендуемых диапазонах доз клиренс рацемата не изменяется. Это означает, что фармакокинетика кеторолака трометамина у людей после однократного или многократного в / м, в / в или рекомендуемых пероральных доз кеторолака трометамина является линейной.При более высоких рекомендуемых дозах происходит пропорциональное увеличение концентрации свободного и связанного рацемата.

Связывание и распределение
Было показано, что рацемат кеторолака трометамина обладает высокой степенью связывания с белками (99%). Тем не менее, даже концентрация в плазме до 10 мкг / мл будет занимать только около 5% сайтов связывания альбумина. Таким образом, несвязанная фракция для каждого энантиомера будет постоянной в терапевтическом диапазоне. Однако снижение сывороточного альбумина приведет к увеличению концентрации свободного лекарственного средства.

Средний кажущийся объем (Vß) кеторолака трометамина после полного распределения составлял приблизительно 13 литров. Этот параметр был определен на основании данных по однократной дозе.

Метаболизм
Кеторолака трометамин в значительной степени метаболизируется в печени. Продукты метаболизма представляют собой гидроксилированные и конъюгированные формы исходного лекарственного средства. Продукты метаболизма и некоторые неизмененные лекарства выводятся с мочой.

Клиренс и выведение
Исследование однократной дозы 10 мг кеторолака трометамина (n = 9) продемонстрировало, что S-энантиомер выводится примерно в два раза быстрее, чем R-энантиомер, и что клиренс не зависит от пути введения. .Это означает, что соотношение концентраций S / R в плазме уменьшается со временем после каждой дозы. Инверсия R- в S-форму у людей практически отсутствует. Клиренс рацемата у здоровых субъектов, пожилых людей и пациентов с печеночной и почечной недостаточностью представлен в таблице 2. Период полувыведения S-энантиомера кеторолака трометамина составлял приблизительно 2,5 часа (стандартное отклонение ± 0,4) по сравнению с 5 часами (стандартное отклонение). ± 1,7) для R-энантиомера. Согласно другим исследованиям, период полувыведения рацемата находится в диапазоне от 5 до 6 часов.

ДОЗИРОВКА И ПРИМЕНЕНИЕ
КОМБИНИРОВАННАЯ ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ КЕТОРОЛАК ТРОМЕТАМИН ТАБЛЕТКИ И КЕТОРОЛАК ТРОМЕТАМИН ТАБЛЕТКИ НЕ ДОЛЖЕН ПРЕВЫШАТЬ ПЯТЬ (5) ДНЕЙ. ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ТАБЛЕТКИ КЕТОРОЛАКА ТРОМЕТАМИНА УКАЗАНО ТОЛЬКО КАК ПРОДОЛЖИТЕЛЬНАЯ ТЕРАПИЯ ДЛЯ ИНЪЕКЦИИ КЕТОРОЛАКА ТРОМЕТАМИНА.

Кеторолак для инъекций трометамина
Кеторолак для инъекций трометамина можно использовать в виде однократной или многократной дозы по регулярному или «прен» графику для лечения умеренно сильной острой боли, которая требует обезболивания на уровне опиоидов, обычно в послеоперационном периоде.Гиповолемию следует скорректировать до введения кеторолака трометамина (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ — почечные эффекты). Пациентов следует как можно скорее перевести на альтернативные анальгетики, но продолжительность терапии кеторолак трометамином не должна превышать пяти (5) дней.

При введении инъекции кеторолака трометамина болюс для внутривенного введения должен вводиться в течение не менее 15 секунд. Внутримышечное введение следует вводить медленно и глубоко в мышцу. Обезболивающий эффект начинается примерно через 30 минут с максимальным эффектом через 1-2 часа после внутривенного или внутримышечного введения.Продолжительность обезболивающего эффекта обычно составляет от 4 до 6 часов.

Лечение однократной дозой : Следующая схема должна быть ограничена только однократным применением

IM Дозирование :
Пациенты моложе 65 лет: одна доза 60 мг.
Пациенты в возрасте ≥ 65 лет, с нарушением функции почек и / или массой тела менее 50 кг (110 фунтов): одна доза 30 мг.

Внутривенное введение :
Пациенты моложе 65 лет: одна доза 30 мг.
Пациенты в возрасте ≥ 65 лет с почечной недостаточностью и / или массой тела менее 50 кг (110 фунтов): одна доза 15 мг.

Многодозовое лечение (в / в или в / м)

Пациенты <65 лет :
Рекомендуемая доза составляет 30 мг кеторолака трометамина для инъекций каждые 6 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 120 мг.

Для пациентов старше 65 лет, пациентов с почечной недостаточностью (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ) и пациентов менее 50 кг (110 фунтов) :
Рекомендуемая доза составляет 15 мг кеторолака трометамина для инъекций каждые 6 часов. Максимальная суточная доза для этих групп населения не должна превышать 60 мг.

При внезапной боли не увеличивайте дозу или частоту приема кеторолака трометамина. Следует рассмотреть возможность дополнения этих схем низкими дозами опиоидов «прн», если не противопоказано иное.

Фармацевтическая информация для инъекций кеторолака трометамина
Парентеральные лекарственные препараты следует проверять визуально на предмет наличия твердых частиц и обесцвечивания перед введением, если позволяют раствор и контейнер.

Кеторолак трометамин для инъекций нельзя смешивать в небольшом объеме (например,g., в шприце) с сульфатом морфина, гидрохлоридом меперидина, гидрохлоридом прометазина или гидрохлоридом гидроксизина; это приведет к осаждению кеторолака из раствора.

КАК ПОСТАВЛЯЕТСЯ
Кеторолака для инъекций трометамина, USP доступен в предварительно заполненных шприцах следующим образом:

Для внутривенного или внутримышечного введения однократной дозы:
Шприц, содержащий 1 мл 15 мг / мл кеторолака трометамина, USP, NDC 10019-021-09, продается в коробках по 10.

Шприц, содержащий 1 мл 30 мг / мл кеторолака трометамина, USP, NDC 10019-022-09, продается в коробках по 10 штук.

Только для однократной дозы в / м:
Шприц, содержащий 2 мл 30 мг / мл кеторолака трометамина, USP, (60 мг), NDC 10019-022-32, продается в коробках по 10.

Каждый одноразовый шприц поставляется с индивидуально обернутой иглой калибра 22, 1 1/2 дюйма.

Флаконы :
Кеторолак Трометамин для инъекций, USP для внутримышечного и внутривенного применения доступен как:
15 мг: 15 мг / мл, 1 мл Виал 25, список 3793.
30 мг: 30 мг / мл, 1 мл Ящик для пробирок 25, список 3795.
Кеторолак трометамин для инъекций, USP только для внутримышечного применения, доступен как:
60 мг: 30 мг / мл, 2 мл 25 флаконов в коробке, список 3796.

Хранить при контролируемой комнатной температуре 15-30 ° C (59-86 ° F).
ЗАЩИТИТЬ ОТ СВЕТА
Хранить в картонной коробке до использования.

Роль парентеральных НПВП в послеоперационном обезболивании


US Pharm.
2010; 35 (5): HS16-HS20.

Несмотря на доступность различных терапевтических подходов к лечению боли и лучшее понимание патофизиологии боли, острая боль по-прежнему не лечится или лечится неэффективно. 1 В частности, послеоперационная боль, которая не купируется должным образом, увеличивает нагрузку на пациента и риск последующих осложнений, включая развитие синдромов хронической боли. 2 Опиоидные анальгетики часто используются для снятия послеоперационной боли, но они связаны с высокой частотой побочных эффектов (НЯ), таких как тошнота, рвота, запор, чрезмерная седация и угнетение дыхания. 2,3 Для снижения частоты НЯ, связанных с опиоидами, необходимы альтернативные средства обезболивания, в том числе использование агентов, оказывающих анальгетический эффект посредством различных механизмов действия.

Несколько исследований показали, что использование нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), таких как кеторолак, снижает потребность в опиоидах и может снизить частоту НЯ по сравнению с опиоидами. 4-6 Кроме того, внутривенное введение кеторолака может быть более рентабельным, чем внутривенное введение морфина. 7 Парентеральный кеторолака трометамин (торадол) эффективно используется для лечения послеоперационной боли в течение нескольких десятилетий. Однако его использование ограничено 5-дневным курсом лечения из-за повышенного риска желудочно-кишечного кровотечения. 8 В июне 2009 года парентеральная форма ибупрофена (Caldolor) была одобрена для лечения острой боли и может использоваться в качестве монотерапии или в комбинации с опиоидами. 9 Парентеральный кеторолака трометамин и ибупрофен внутривенно (IVib) рассмотрены для определения их роли в лечении острой боли, особенно в послеоперационном периоде.

Фармакокинетика

Кеторолака трометамин: Кеторолака трометамин представляет собой рацемическую смесь (-) S и (+) R энантиомеров, причем S-форма обладает анальгетической активностью.Было показано, что он сильно связывается с белками (99%) и занимает примерно 5% сайтов связывания альбумина даже при введении в высоких концентрациях. 8 Кеторолака трометамин выделяется с грудным молоком, и его применение противопоказано кормящим матерям. Метаболизм кеторолака трометамина происходит в печени путем гидроксилирования и конъюгации, а его метаболиты и неизмененный препарат выводятся с мочой. После однократного приема около 92% препарата обнаруживается в моче, около 40% — в виде метаболитов и 60% — в неизмененном виде кеторолака. 8

IVib: Подобно кеторолаку, IVib составлен в виде водной рацемической смеси с (+) S-изомером, обеспечивающим его клиническую активность. Форма (-) R частично превращается в активную форму (+) S у взрослых и служит резервуаром для поддержания уровней активного лекарственного средства. 9 Он сильно связан с белками плазмы (> 99%), и его объем распределения может изменяться в зависимости от возраста и наличия лихорадки. Средний период полувыведения IVib аналогичен после введения дозы 400 или 800 мг в виде инфузии в течение 60 минут (2.22 и 2,44 часа соответственно). 9 Метаболизируется в печени и выводится почками.

Состав и дозировка

В 1998 г. Tramèr et al. Провели систематический обзор литературы, изучая влияние различных способов введения НПВП на эффективность и НЯ. 10 При послеоперационной боли авторы отметили, что кеторолак, вводимый внутривенно и внутримышечно (IM), не показал разницы в эффективности.В конечном итоге прямые выводы не могли быть сделаны при сравнении лекарственной формы и эффективности. Побочные эффекты оказались независимыми от пути введения; однако внутримышечные инъекции чаще ассоциировались с болью в месте инъекции. На сегодняшний день, за исключением исследования биоэквивалентности, проведенного Chassard и др., Сравнивающего ибупрофен внутривенно с ибупрофеном внутримышечно, 11 исследований, сравнивающих внутривенное введение ибупрофена с другими препаратами ибупрофена для определения эффективности, не проводились. Текущие составы парентерального кеторолака и ибупрофена, которые показаны для контроля боли, перечислены в ТАБЛИЦЕ , а дозировка этих агентов приведена в ТАБЛИЦЕ .

Переносимость

Кеторолак трометамин: В исследованиях, посвященных оценке кеторолака трометамина, побочные эффекты, которые наблюдались у более чем 1% пациентов, включали головную боль, тошноту, метеоризм, запор / диарею, головокружение, анемию и стоматит. О тошноте и головной боли сообщили более 10% включенных пациентов. 8 В большом наблюдательном постмаркетинговом исследовании 10 000 пациентов, получавших кеторолак трометамин, риск развития клинически серьезного желудочно-кишечного кровотечения считался дозозависимым, причем более высокая частота встречалась у пациентов старше 65 лет. особенно если они получали суточные дозы более 60 мг / день в течение 5 дней. 8 Для пациентов с перфорацией желудочно-кишечного тракта, язвой или кровотечением в анамнезе риск серьезного желудочно-кишечного кровотечения значительно возрастает, особенно с возрастом. Из-за своей способности снижать выработку простагландинов, кеторолака трометамин может вызывать токсичность для желудочно-кишечного тракта и почек, и его следует разумно использовать у пациентов с основными заболеваниями этих систем органов.

IVib: Наиболее частым нежелательным явлением, о котором сообщалось в исследованиях боли с участием IVib, была тошнота; однако важно учитывать, что все эти пациенты также получали анестезию и послеоперационный морфин. 12-14 Другие распространенные НЯ, встречающиеся у более чем 5% пациентов, включают метеоризм, головную боль и кровотечение. В исследованиях, посвященных оценке IVib для снижения температуры у госпитализированных взрослых, наиболее часто встречающиеся НЯ были связаны с дискразиями крови. 15-18 Ни в одном из клинических исследований IVib не наблюдалось значительных почечных событий. 12-18 Из-за предполагаемого риска почечной токсичности, связанного с использованием любого парентерального НПВП, побочных эффектов со стороны почек можно избежать с помощью адекватной гидратации перед введением лекарства. 9 Кроме того, частота гематологических событий существенно не отличалась от контрольной группы ни в одном исследовании; У пациентов с обширными кровотечениями частота потребности в переливании крови не отличалась от группы плацебо.

Лекарственные взаимодействия

Кеторолак трометамин: Использование кеторолака трометамина противопоказано пациентам, которые в настоящее время принимают другие НПВП (из-за кумулятивной токсичности), пентоксифиллин (усиление кровотечения) и пробенецид (повышение концентрации кеторолака). 8 Его следует с осторожностью использовать у пациентов, принимающих литий, диуретики, антикоагулянты / антитромбоцитарные препараты, метотрексат, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС).

IVib: За исключением исследования по снижению лихорадки у пациентов с малярией, IVib изучалась только в комбинации с морфином. 12 Необходимы дополнительные исследования для определения степени лекарственного взаимодействия в отношении использования IVib у госпитализированных пациентов по поводу боли или лихорадки.Однако в зависимости от класса фармакологической активности IVib может снижать антигипертензивный эффект ИАПФ. Кроме того, следует избегать использования в сочетании с аспирином или любыми другими НПВП из-за повышенного риска кровотечений и других побочных эффектов. Также важно отметить, что фармакокинетические переменные были изменены при оценке IVib у критически больных взрослых с лихорадкой, что может указывать на необходимость более высоких доз для достижения эффективного снижения лихорадки в этой популяции. 16,17

Эффективность

Кеторолак Трометамин: Эффективность кеторолака хорошо известна.Кеторолак часто используется для снижения потребности в послеоперационных опиоидных анальгетиках. 6 Одно исследование показало, что использование кеторолака в сочетании с контролируемой пациентом эпидуральной аналгезией (PCEA) после кесарева сечения привело к снижению потребности в дозах меперидина на 30%. 6 Другое исследование показало, что когда кеторолак использовался в сочетании с фентанилом, пациентам требовались более низкие дозы фентанила для обеспечения такого же уровня обезболивания по сравнению с более высокими дозами только фентанила в условиях хирургии щитовидной железы. 5 Исследования, подобные этим, обширны и привели к тому, что кеторолак стал основой послеоперационного обезболивания.

IVib: В исследовании с участием 406 пациентов, подвергшихся плановой ортопедической или абдоминальной хирургии, было связано применение 800 мг IVib каждые 6 часов (в комбинации с морфином посредством контролируемой пациентом анальгезии [PCA] или введения медсестры). со значительным снижением средней потребности в морфине по сравнению с плацебо ( P =.030) в течение первых 24 часов после операции. 12 Кроме того, в течение 1–24 часов после операции в группе, получавшей 800 мг IVib, наблюдалось улучшение обезболивания в покое и при движении по сравнению с группой плацебо ( P <0,001 и P = 0,002, соответственно). Пациенты, получавшие IVib 400 мг каждые 6 часов, продемонстрировали значительное уменьшение боли в покое и при движении по сравнению с пациентами, получавшими плацебо ( P, = 0,013 и P =.021 соответственно). Тем не менее, важно отметить, что, хотя облегчение боли улучшилось в группах, получавших IVib 400 мг или 800 мг, это было оценено как вторичная конечная точка, и необходимы дополнительные исследования с использованием клинически значимых результатов (например, облегчение боли, улучшение передвижения).

Роль в детстве

В то время как многие исследования парентеральных НПВП у детей проводились на недоношенных новорожденных для закрытия открытого артериального протока, другие исследования были сосредоточены на послеоперационном контроле и контроле острой боли.Сообщалось об эффективности парентеральных НПВП для купирования боли после спинальных и кардиоторакальных операций. 19,20 Использование кеторолака в сочетании с морфином у младенцев в возрасте от 6 до 18 месяцев при послеоперационной боли не показало значительного снижения использования морфина и не показало увеличения НЯ. 21 Кеторолак также был изучен с неоднозначными результатами у детей при использовании с морфином при серповидно-клеточном кризе. 22 Следует отметить, что при наличии возможности использовать парентеральные НПВП, содержащие полиэтиленгликоль и бензиловый спирт, у детей или использовать составы без консервантов (например,например, лизин ибупрофена [NeoProfen]), композиция без консервантов может быть предпочтительнее. 23,24 При соответствующем дозировании и мониторинге парентеральные НПВП могут предоставить у детей подходящий терапевтический вариант для краткосрочного контроля боли, когда опиоиды не нужны или не нужны.

Роль фармацевта

С увеличением количества лекарств и лекарственных форм, доступных в Соединенных Штатах, фармацевты продолжают занимать уникальное положение в системе здравоохранения, способствуя безопасному и эффективному использованию этих агентов.Повышенное внимание к профилю безопасности НПВП в последнее время затмило пользу, которую этот класс лекарств имеет при многих воспалительных и болевых расстройствах. Хотя существуют различия в отношении клинической эффективности внутри класса НПВП, побочные эффекты этих препаратов остаются неизменными для всего класса и могут возникать независимо от состава. Фармацевтам следует продолжать поощрять использование НПВП, используя параметры мониторинга для конкретных лекарств, чтобы гарантировать их безопасность, а также рассматривать возможности синергетического использования, особенно в условиях послеоперационной анальгезии.

Заключение

Использование НПВП для обезболивания хорошо задокументировано, а также установлено использование парентеральных НПВП для купирования острой боли либо отдельно, либо в комбинации с опиоидами. Парентеральные НПВП используются в качестве обезболивающего средства при послеоперационной боли, при почечной колике, а теперь и при лихорадке у взрослых. 5,6,9,10,12 До недавнего времени парентеральный кеторолака трометамин был единственным парентеральным НПВП, доступным в США.С. с утвержденным показанием к обезболиванию. Доступность IVib делает его еще одним вариантом обезболивания, особенно в послеоперационном периоде, чтобы потенциально снизить потребность в опиоидах и риск НЯ, связанных с более высокими дозами таких анальгетиков. На сегодняшний день не проводилось испытаний сравнительной эффективности между в / в кеторолака и в / виб. Известно, что кеторолак является эффективным послеоперационным обезболивающим для пациентов, испытывающих острую боль, и IVib одобрен и для этого показания.Кроме того, IVib не ограничен продолжительностью лечения (хотя он изучался только в течение 5 дней) и является вторым показанием для снижения температуры у госпитализированных взрослых. Однако преимущества использования одного агента перед другим остаются неизвестными, и факторы, специфичные для пациента и системы здравоохранения, должны по-прежнему определять выбор терапии.

ССЫЛКИ

1. Бреннан Ф., Карр Д. Б., Казинс М. Управление болью: фундаментальное право человека. Анест Анальг . 2007; 105: 205-221.
2. Карр Д. Б., Якокс А. К., Чапман С. Р. и др. Управление острой болью: оперативные или медицинские процедуры и травмы. Руководство по клинической практике. Роквилл, Мэриленд: Агентство по политике и исследованиям в области здравоохранения, Служба общественного здравоохранения, Министерство здравоохранения и социальных служб США; 1992. AHCPR Pub No. 92-0032.
3. Vila H, Smith RA, Augustyniak MJ, et al. Эффективность и безопасность обезболивания до и после внедрения общебольничных стандартов обезболивания: ставит ли под угрозу безопасность пациента лечение, основанное исключительно на численных оценках боли? Анест Анальг .2005; 101: 474-480.
4. Одерда Г.М., Саид К., Эванс Р.С. и др. Побочные эффекты, связанные с приемом опиоидов, при хирургических госпитализациях: влияние на стоимость и продолжительность пребывания. Энн Фармкотер . 2007; 41: 400-406.
5. Kim SY, Kim EM, Nam KH, et al. Послеоперационная внутривенная анальгезия под контролем пациента в хирургии щитовидной железы: сравнение схем фентанила и ондансетрона с и без нестероидного противовоспалительного препарата кеторолак. Щитовидная железа . 2008; 18: 1285-1290.
6. Пави Т.Дж., Паеч М.Дж., Эванс С.Ф.Влияние кеторолака внутривенно на потребность в опиоидах и боль после кесарева сечения. Anesth Analg. 2001; 92: 1010-1014.
7. Райнер Т.Х., Якобс П., Нг Ю.С. и др. Анализ экономической эффективности внутривенного введения кеторолака и морфина для лечения боли после травмы конечности: двойное слепое рандомизированное контролируемое исследование. BMJ . 2000; 321: 1247-1251.
8. Вкладыш в упаковку торадола (кеторолака трометамина). Натли, Нью-Джерси: «Рош Фармасьютикалз»; 2007 г.
9. Вкладыш в упаковку Caldolor (инъекция ибупрофена).Нэшвилл, Теннесси: Cumberland Pharmaceuticals, Inc; 2009 г.
10. Tramèr MR, Williams JE, Carroll D, et al. Сравнение анальгетической эффективности нестероидных противовоспалительных препаратов, вводимых разными путями при острой и хронической боли: качественный систематический обзор. Acta Anaesthiol Scand. 1998; 42: 71-79.
11. Chassard D, Geneteau A, Gualano V, et al. Исследование биоэквивалентности двух препаратов ибупрофена, вводимых внутривенно здоровым добровольцам мужского пола. Клин Нарк Инвест .2004; 24: 739-747.
12. Саутворт С., Петерс Дж., Рок А., Павлив Л. Многоцентровое рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое испытание внутривенного введения ибупрофена 400 и 800 мг каждые 6 часов для лечения послеоперационной боли. Clin Ther. 2009; 31: 1922-1935.
13. Группа изучения боли при абдоминальной гистерэктомии. Многоцентровое рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование внутривенного введения ибупрофена для лечения боли у взрослых послеоперационных пациентов. Нэшвилл, Теннесси: Cumberland Pharmaceuticals, Inc; 2009 г. (данные есть).
14. Группа изучения ортопедической боли. Эффективность и безопасность внутривенного введения ибупрофена у госпитализированных взрослых ортопедических пациентов. Нэшвилл, Теннесси: Cumberland Pharmaceuticals, Inc; 2009 г. (данные есть).
15. Группа изучения лихорадки с одной причиной. Одноцентровое рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование для оценки эффективности и безопасности ибупрофена у госпитализированных взрослых пациентов с лихорадкой. Нэшвилл, Теннесси: Cumberland Pharmaceuticals, Inc; 2009 г. (данные есть).
16. Группа изучения лихорадки всех причин.Многоцентровое рандомизированное двойное слепое параллельное плацебо-контролируемое исследование для оценки эффективности, безопасности и фармакокинетики инъекции ибупрофена у взрослых с лихорадкой. Нэшвилл, Теннесси: Cumberland Pharmaceuticals, Inc; 2009 г. (данные есть).
17. Моррис П., Промес Дж., Гунтапалли К. и др. Многоцентровое рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование эффективности и безопасности внутривенного ибупрофена у взрослых с лихорадкой. Crit Care Med . 2008; 36 (доп.): A65.
18.Группа изучения лихорадки и боли. Эффективность и безопасность внутривенного введения ибупрофена у госпитализированных ожоговых больных. Нэшвилл, Теннесси: Cumberland Pharmaceuticals, Inc; 2009 г. (данные есть).
19. Hayes J, Pehora C, Bissonnette B. Использование НПВП в детской хирургии сколиоза — обзор практики назначения врача врачами. Paediatr Anaesth. 2009; 19: 756-763.
20. Докинз Т.Н., Барклай, Калифорния, Гардинер Р.Л., Кравчески, CD. Безопасность внутривенного применения кеторолака младенцам после кардиоторакальной хирургии. Кардиол Янг. 2009; 19: 105-108.
21. Lynn AM, Bradford H, Kantor ED, et al. Послеоперационное применение кеторолака трометамина у младенцев в возрасте 6-18 месяцев: влияние на использование морфина, оценка безопасности и стереоспецифическая фармакокинетика. Anesth Analg. 2007; 104: 1040-1051.
22. Хардвик В.Е., Гивенс Т.Г., Монро К.В. и др. Влияние кеторолака на вазоокклюзионный болевой криз у детей серповидноклеточной системы Скорая помощь педиатру. 1999; 15: 179-182.
23. Ганди М., Проссер Д.Наш опыт применения Дилоджект (внутривенный диклофенак) детям. Paediatr Anaesth. 2009; 19: 908-929.
24. НеоПрофен (инъекция лизина ибупрофена). Дирфилд, Иллинойс: Лундбек, Инк; 2010.

Чтобы прокомментировать эту статью, свяжитесь с [email protected]

кеторолак

Кеторолак

Систематическое (IUPAC) наименование
(±) -5-бензоил-2,3-дигидро-
1 H -пирролизин-1-карбоновая кислота,
2-амино-2- (гидроксиметил) -1,3-пропандиол
Идентификаторы
Номер CAS 74103-06-3
Код УВД M01AB15
PubChem 3826
Лекарственный банк НЕТ
Химические данные
Формула C 15 H 13 NO 3
Мол.масса 376,4 г / моль
Фармакокинетические данные
Биодоступность 100% (все пути)
Метаболизм Печеночный
Период полураспада 3,5–9,2 часа, молодые люди;
4,7-8,6 ч, пожилые (средний возраст 72 года)
Экскреция Почечный: 91,4% (средний)
Желчный: 6,1% (средний)
Терапевтические рекомендации
Беременность кошки.

C (Австралия) C (США)

Правовой статус

℞ P только описание

Маршруты оральный, I.M., I.V.

Кеторолак или Кеторолак трометамин (продается как Торадол — были одобрены дженерики) — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из семейства пропионовых кислот, часто используемый как болеутоляющее, жаропонижающее средство. (жаропонижающий) и противовоспалительный.Кеторолак действует, подавляя синтез простагландинов в организме. Кеторолак в своих пероральных и внутримышечных препаратах представляет собой рацемическую смесь ( S ) — (-) — кеторолака, активного изомера, и ( R ) — (+) — кеторолака. Офтальмологический раствор кеторолака доступен под названием Acular и используется для лечения боли в глазах и для снятия зуда и жжения при сезонной аллергии.

Торговая марка Toradol была придумана компанией Syntex в США.

Рекомендуемые дополнительные знания

Химия

Кеторолак, как и другие производные 2-арилпропионата (включая кетопрофен, флурбипрофен, напроксен, ибупрофен и т.д.), содержит хиральный углерод в α-положении пропионатного фрагмента. Таким образом, существует два возможных энантиомера кеторолака с потенциалом различных биологических эффектов и метаболизма для каждого энантиомера.

НПВП не рекомендуется использовать с другими НПВП из-за возможности возникновения дополнительных побочных эффектов.

Белковый эффект большинства НПВП, не относящихся к аспирину, подавляется присутствием аспирина в крови.

Механизм действия

Первичный механизм действия, ответственный за противовоспалительное / жаропонижающее / обезболивающее действие кеторолака, — это ингибирование синтеза простагландинов путем конкурентного блокирования фермента циклооксигеназы (ЦОГ).Как и большинство НПВП, кеторолак является неселективным ингибитором циклооксигеназы.

Как и в случае с другими НПВП, действие препарата связано с хиральной S-формой. Было показано, что превращение R-энантиомера в S-энантиомер происходит в метаболизме ибупрофена; неизвестно, происходит ли это при метаболизме кеторолака.

Показания

Кеторолак показан для краткосрочного обезболивания (максимум до пяти дней).

Противопоказания

Кеторолак противопоказан пациентам с ранее продемонстрированной гиперчувствительностью к кеторолаку, а также пациентам с полным или частичным синдромом носовых полипов, ангионевротическим отеком, бронхоспастической реактивностью или другими аллергическими проявлениями на аспирин или другие нестероидные противовоспалительные препараты (из-за возможности тяжелой анафилаксии).Как и всех НПВП, следует избегать назначения кеторолака пациентам с нарушением функции почек. (Простагландины необходимы для расширения афферентной артериолы; НПВП эффективно изменяют это.) Пациенты с наибольшим риском, особенно в пожилом возрасте, — это пациенты с дисбалансом жидкости или с нарушенной функцией почек (например, сердечная недостаточность, применение диуретиков, цирроз, обезвоживание и др.) и почечная недостаточность).

Побочные эффекты

Аналогично другим НПВП. См. Вставку «Побочные эффекты кеторолака».»

Кеторолак побочные эффекты
Кузовная система Эффекты
Общие Отеки. Реже реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия, бронхоспазм, отек гортани, отек языка, гипотензия), покраснение, увеличение веса или лихорадка. Очень нечасто астения.
Сердечно-сосудистая система Гипертония. Реже сердцебиение, бледность или обморок.
Дерматологический Сыпь или кожный зуд.Реже синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, мышечно-папулезная сыпь, эксфолиативный дерматит или крапивница.
Желудочно-кишечный тракт Тошнота, диспепсия, боль в желудочно-кишечном тракте, запор, диарея, метеоризм, переполнение желудочно-кишечного тракта, рвота или стоматит. Реже пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, перфорация желудочно-кишечного тракта, мелена, ректальное кровотечение, гастрит, отрыжка, анорексия или повышенный аппетит. Очень нечасто панкреатит.
Гемический и лимфатический Пурпура. Реже послеоперационные раневые кровотечения, тромбоцитопения, носовые кровотечения или анемия. Очень редко лейкопения или эозинофилия.
Неврологический Сонливость, головокружение, головная боль, потливость, боль в месте укола. Реже судороги, головокружение, тремор, ненормальные сны, галлюцинации или эйфория. Очень редко — парестезия, депрессия, бессонница, неспособность сосредоточиться, нервозность, чрезмерная жажда, сухость во рту, ненормальное мышление, гиперкинез или ступор.
Респираторный Реже одышка, астма и отек легких. Очень нечасто ринит или кашель.
Урогенитальный Реже острая почечная недостаточность. Очень редко полиурия или учащенное мочеиспускание.

Предупреждения и меры предосторожности

Наиболее серьезными рисками, связанными с кеторолаком, как и с другими НПВП, являются язвы желудочно-кишечного тракта, кровотечение и перфорация; почечные события от интерстициального нефрита до полной почечной недостаточности; кровоизлияния и реакции гиперчувствительности.

Как и в случае с другими НПВП, при приеме кеторолака сообщалось о задержке жидкости и растворенных веществ и отеках; кеторолак повышает уровень белка в печени; он также подавляет агрегацию тромбоцитов и может быть связан с повышенным риском кровотечения.

Следует отметить, что при внутривенном введении через тот же внутривенный катетер, что и морфин, два препарата, как известно, иногда объединяются с образованием осадка в капельнице, который может блокировать линию. Промывка линии шприцем с физиологическим раствором может устранить закупорку.

Предупреждения

Кеторолак не рекомендуется для предоперационной анальгезии или совместного применения с анестезией, поскольку он подавляет агрегацию тромбоцитов.

Кеторолак не рекомендуется для акушерской анальгезии, поскольку он не прошел надлежащих испытаний для акушерского применения и продемонстрировал токсичность для плода у лабораторных животных.

Кеторолак вводился одновременно с меперидином и морфином без явных побочных эффектов.

Кеторолак не рекомендуется пациентам с длительной хронической болью.

Дозировка, наличие и цена

Дозировка для перорального применения составляет 10 мг; Цена на 20 планшетов в США колеблется в районе 28 долларов США. Цена на 20 планшетов в Австралии составляет около 43,39 австралийских долларов. [1]

Дозы для инъекций составляют 15, 30 и 60 мг; Цена в США за 10 флаконов по 30 мг каждый составляет около 45 долларов США, что значительно увеличивает стоимость внутримышечного препарата за одну дозу. Одна доза 60 мг потребует введения путем инъекции двух флаконов по цене около 9 долларов за дозу. В Австралии цены на 5 флаконов составляют около 57 австралийских долларов.90 [1] , или 23,16 доллара за дозу. Кеторолак не включен в схему предоставления фармацевтических льгот. [2]

В США [3] , Соединенном Королевстве [4] , Канаде [5] и Австралии [6] этот препарат не может продаваться без рецепта и должен вводить только по рецепту.

SYNTEX (США) L.L.C., Пало-Альто, Калифорния, США разработала офтальмологический раствор Acular и владеет зарегистрированным товарным знаком на это имя.Продукт под торговой маркой Acular производится и распространяется компанией Allergan, Inc. по лицензии Syntex. [7]

Канадский производитель Apotex Products Group предлагает 0,5% офтальмологический раствор кеторолака трометамина под названием «APO-KETOROLAC» [8] в Канаде и некоторых других странах.

Syntex и Allergan подали в суд на компанию Apotex за нарушение патента США № 5 110 493 на общий продукт кеторолака тометамин. В мае 2005 года апелляционный суд Федерального округа Соединенных Штатов одержал победу, постановив, что суд низшей инстанции, поддержавший патент Syntex, неправильно применил правила определения очевидности изобретения. Албайни-Дженей, Стивен Р. (24 мая 2005 г.). Федеральный округ отменил решение Allergan о действительности патентов. Патентный журнал Baristas . Проверено 8 мая 2006.

  • Хэндли, Д.А., П. Карвони, Дж. Э. МакКрей, Дж. Р. Маккалоу (1998). «Доклиническая энантиоселективная фармакология (R) — и (S) — кеторолака», J Clin Pharmacol 38 , 25-35.
  • 1993. Настольный справочник врачей, сорок седьмое издание . Монтваль, штат Нью-Джерси, Medical Economics Co.Inc., 2411-2415.
, хлорофлум, оксидапитол, ).

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Противовоспалительные и противоревматические продукты (M01)
Противовоспалительные и
противоревматические продукты, нестероиды
Бутилпиразолидины (фенилбутазон, мофебутазон, оксифенбутазон)

Производные уксусной кислоты и родственные им вещества (Индометацин, Сулиндак, Толметин, Зомепирак, Диклофенак, Алклофенак, Бумадизон, Этодолак, Лоназолак, Фентиазак, Ацеметацин, Дифенпирамид, Оксаметацин, 904х4, Коксаметацин, 904-Ксаметацин, Проглупирамид, 904-Ксаметацин, Проглупирамид

Оксикамы (пироксикам, теноксикам, дроксикам, лорноксикам, мелоксикам)

Производные пропионовой кислоты (Ибупрофен, Напроксен, Кетопрофен, Фенопрофен, Фенбуфен, Беноксапрофен, Супрофен, Пирпрофен, Флурбипрофен, Индопрофен, Тиапрофеновая кислота, Флапрозин, Дебупроксамрофен, Деапрофен, Дебупроксамрофен)

Фенаматы (Мефенамовая кислота, Толфенамовая кислота, Флуфенамовая кислота, Меклофенамовая кислота)

Коксибы (Целекоксиб, Рофекоксиб, Валдекоксиб, Парекоксиб, Эторикоксиб, Лумиракоксиб)

другие противовоспалительные и противоревматические агенты, нестероиды (набуметон, нифлуминовая кислота, азапропазон, глюкозамин, бензидамин, глюкозаминогликановый полисульфат, проквазон, орготин, нимесулид, фепразон, диацереин,