Торговый Дом «Аюрведа» — аюрведа оптом

Обезболивающий и противовоспалительный эффекты лорноксикама: вопросы эффективности и безопасности | Климова О.Ю., Бердникова Н.Г., Журавлева М.В.

     С древнейших времен врачи предпринимали попытки облегчить боль у своих пациентов. Так, во времена Гиппократа применялись препараты из коры ивы для уменьшения боли во время родов и снижения температуры. В 1763 г. английский врач Э. Стоун описал использование экстракта коры ивы для лечения лихорадки у 50 больных. В 1860 г. Ф. Хоффман синтезировал ацетилсалициловую кислоту, которая начала выпускаться в 1899 г. компанией Bayer под коммерческим названием «аспирин». С тех пор количество нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) увеличивалось с каждым годом.
    В настоящее время НПВП относятся к числу наиболее востребованных лекарственных препаратов.  Их ежедневно принимают более 30 млн человек в мире, причем 40% этих пациентов –  старше 60 лет [1].  НПВП обладают обезболивающими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами, что позволяет применять их для облегчения симптомов у больных с самыми разными заболеваниями.

  
    На сегодняшний день достаточно хорошо описан механизм действия НПВП.  Во многом это связано с открытием двух изоформ циклооксигеназы (ЦОГ) – фермента, регулирующего образование простагландинов (ПГ) из арахидоновой кислоты. Именно ЦОГ является основной молекулярной мишенью для НПВП.  Данный механизм был открыт Д. Вейном, получившим впоследствии Нобелевскую премию за свое открытие. Вейн и его соисследователи предположили, что именно антипростагландиновая активность НПВП лежит в основе их противовоспалительного, жаропонижающего и анальгезирующего действия. Существует две основных изоформы ЦОГ: конституциональная, или физиологическая (ЦОГ-1), контролирующая образование гомеостатических ПГ, обладающих цитопротекторным эффектом в отношении слизистой оболочки желудка и регулирующих почечный кровоток, а также тромбоксана А2, влияющего на агрегацию тромбоцитов, и патологическая, или индуцированная (ЦОГ-2), образующаяся преимущественно в очаге воспаления (табл. 1).  «Воспалительная» ЦОГ-2 в норме отсутствует в большинстве тканей, однако ее экспрессия увеличивается в десятки раз на фоне воспаления, главным образом под влиянием «провоспалительных» цитокинов IL-1 и TNF-α, бактериальных полисахаридов, и подавляется «антивоспалительными» медиаторами (ГКС) и цитокинами (интерлейкин-4) [2]. Касаясь механизмов образования метаболитов арахидоновой кислоты в зоне воспаления, следует отметить, что последняя является важным компонентом фосфолипидов мембран различных клеток. Арахидоновая кислота выделяется из фосфолипидов мембран под влиянием фермента фосфолипазы А2. Этот фермент активируется разнообразными факторами инфекционной, иммуноаллергической и неинфекционной природы. В процессе избыточного освобождения арахидоновой кислоты возникает субстратная активация фермента ЦОГ, что приводит к быстрому увеличению продукции в зоне альтерации эндоперекиси ПГG2, который быстро трансформируется в ПГН2. Последний может преобразовываться в трех направлениях: с помощью фермента простациклинсинтетазы ПГН2 превращается в ПГI2 или простациклин; при участии фермента тромбоксансинтетазы из ПГН2 образуется тромбоксан А2; с помощью фермента простагландинизомеразы из ПГН2 синтезируются более устойчивые соединения ПГЕ2, ПГF2, ПГD2 (рис. 1). 

    С антипростагландиновой активностью связан не только противовоспалительный эффект, но и жаропонижающее действие НПВП, поскольку известно, что развитие лихорадки зависит от индуцированного провоспалительными цитокинами синтеза ПГ. Однако было замечено, что не все препараты с высокой противовоспалительной активностью эффективно подавляют боль, и наоборот. Было сделано предположение об альтернативных, или ЦОГ-1/2-независимых механизмах, связанных с другими  эффектами НПВП, которые в последнее время активно обсуждаются [4]. Противовоспалительный эффект НПВП способен реализоваться с помощью следующих механизмов [4–6]: 

    • НПВП подавляют не только ЦОГ, но и NF-κB – фактор транскрипции генов, который необходим для синтеза ряда воспалительных цитокинов (IL-1, -6, -8, TNF-α) и молекул клеточной адгезии (ICAM-1, VCAM-1). В отсутствие синтеза этих цитокинов снижается активность хронического воспалительного процесса.
    • Показано, что при воспалении в ткани активируется NO-синтаза II типа, которая образует оксид азота (NO) – мощный индуктор синтеза ЦОГ-2. НПВП связываются с NO-синтазой и нарушает продукцию NO. В результате в клетке снижаются синтез новых молекул ЦОГ-2 и продукция простагландинов под ее влиянием.  
    • НПВП тормозят процессы ПОЛ и нарушают процесс генерации свободных радикалов, стабилизируют мембрану лизосом и уменьшают выделение протеолитических ферментов из них в очаг воспаления, что в конечном итоге защищает клеточные структуры от повреждения.
     • НПВП изменяет конформацию фосфолипазы С и G-белков мембраны клетки. Это приводит к нарушению внутриклеточной передачи сигнала в клетках иммунной системы и подавлению хронической воспалительной реакции.
    • НПВП подавляет гликолиз и аэробное дыхание, снижает уровень дегидрогеназ дыхательной цепи, разобщает окисление и фосфорилирование. В результате этого снижаются синтез АТФ и энергетическое обеспечение воспалительного процесса.
Обеспечение анальгезирующего эффекта НПВП также реализуется с помощью   нескольких механизмов [5–7]: 
    • НПВП блокируют ЦОГ и нарушают синтез простагландинов (ПГЕ2 и ПГF2) в болевом очаге (периферический анальгетический эффект).
    • НПВП блокируют ЦОГ и нарушают синтез простагландинов (ПГЕ2 и ПГF2) в ядрах таламуса, где располагаются подкорковые центры проводящих путей болевой чувствительности. В отсутствие простагландинов передача болевых импульсов в ядрах таламуса затрудняется (центральный анальгетический механизм).
    • НПВП стимулируют синтез в нейронах кинурениновой кислоты, которая связывается с NMDA и AMPA рецепторами глютаминовой кислоты и блокирует эти рецепторы. Поскольку рецепторы глютамата блокируются, передача болевых импульсов нарушается.
    • НПВП вызывают выброс опиатных пептидов – эндорфинов из ядер антиноцицептивной системы. Эндорфины тормозят ноцицептиновую систему и нарушают проведение болевых импульсов.
     НПВП снижают повышенную температуру, но не влияют на нормальную температуру тела. Лихорадка — одно из проявлений защитной реакции организма на инфекцию, воспаление, злокачественную опухоль. Она возникает вследствие повышенного образования ПГЕ2 в преоптической области гипоталамуса в реакции, катализируемой ЦОГ-2. Индукторы этого фермента  – IL-1, -6, TNF-α, IF-α и -γ  и другие пирогены, поступающие из очага воспаления.

В тепловом центре гипоталамуса ПГЕ2 вызывает накопление цАМФ, что нарушает нормальное соотношение ионов натрия и кальция и сопровождается преобладанием функции центра теплопродукции над деятельностью центра теплоотдачи (табл. 2) [8].  

    Положительные терапевтические эффекты НПВП связаны с их способностью ингибировать ЦОГ-2, в то время как наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (поражение ЖКТ, почек, нарушение агрегации тромбоцитов) – с подавлением активности ЦОГ-1. Действительно, среди «стандартных» НПВП препараты более селективные в отношении ЦОГ-2, чем ЦОГ-1, реже вызывают осложнения со стороны ЖКТ, чем менее селективные (табл. 3) [10]. 

    С практической точки зрения важным является то, что препараты, относящиеся к одной и той же группе и даже близкие по химической структуре, несколько различаются как по силе эффекта, так и по частоте развития и характеру нежелательных реакций. НПВП группы оксикамов традиционно известны как высокоэффективный класс препаратов, применяющихся для терапии артритов/артрозов и послеоперационной боли и воспаления.

Но, несмотря на их схожие химические структуры, они имеют различные биологические эффекты: так, мелоксикам относится к группе селективных ингибиторов ЦОГ-2, а фармакокинетические и фармакодинамические характеристики неселективного лорноксикама выгодно отличают его от других НПВП той же группы [11] (рис. 2).

    Отсутствие селективности в отношении ЦОГ характеризует лорноксикам как  НПВП с  выраженной анальгетической и противовоспалительной активностью, а также низким риском возникновения нежелательных явлений, который, по мнению некоторых исследователей, связан с коротким периодом полувыведения (3–4 ч) по сравнению с другими оксикамами: так, период полувыведения для пироксикама и теноксикама составляет приблизительно 60 ч. 

    Исследователи подчеркивают, что длительный период полувыведения НПВП ассоциируется с повышенным риском возникновения нежелательных явлений [12]. Помимо класс-специфичного антипростагландинового механизма лорноксикам обладает другими ЦОГ-независимыми механизмами действия. Так, одной особенностью действия лорноксикама является стимуляция выработки эндогенного динорфина и эндорфина, что свидетельствует о возможности препарата оказывать влияние на центральные звенья патогенеза болевого синдрома. 
    Метаболизм препарата происходит в печени под действием цитохрома Р450 2С9 с образованием фармакологически неактивных метаболитов, 1/3 их выводится через почки, 2/3 – через ЖКТ. Этот двойной путь экскреции препарата снижает нагрузку на органы и улучшает переносимость, поэтому при легкой и умеренной степени печеночной и/или почечной недостаточности коррекции его дозы не требуется [13, 14]. Так же, как и у большинства других НПВП, связывание лорноксикама с белками плазмы (преимущественно с альбуминовой фракцией) составляет 99%. Объем распределения лорноксикама после приема стандартных таблеток или внутривенного введения колеблется в пределах 5–10 л у человека (0,1–0,2 л/кг), что свидетельствует о его незначительном накоплении в органах и тканях [14]. Примером этого может служить исследование, в котором было показано, что у пациентов с ревматоидным артритом соотношение лорноксикама в синовиальной жидкости и в плазме составляет приблизительно 0,5 после применения 4 мг 2 р. /сут [14–16]. 
    Очень важен тот факт, что у лиц пожилого возраста, а также  пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не обнаружено значимых изменений фармакокинетики лорноксикама [14]. Рекомендуемая доза – 8–16 мг/сут при 2–3-кратном применении. Максимальная суточная доза – 16 мг. 
    Препарат выпускается в различных формах: таблетки, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Выпущен и пероральный препарат ускоренного действия, такой как Ксефокам Рапид 8 мг, в котором лорноксикам находится в гранулах с бикарбонатом натрия, что способствует быстрому растворению и, как следствие, быстрой абсорбции. Высвобождение действующего вещества начинается через 10 мин, а максимум действия отмечается примерно через 1 ч, что позволяет заменить парентеральный прием пероральным для купирования острого болевого синдрома [14]. 
    В некоторых случаях препараты, имеющие способность ингибировать ЦОГ-1 и -2, имеют более выраженную противовоспалительную и аналгезирующую активность. Анальгезирующий эффект лорноксикама достаточно высок, благодаря чему он может использоваться для купирования острой и хронической боли. В клинических и исследовательских целях используются такие характеристики ее интенсивности, как «слабая», «умеренная» и «сильная». Лорноксикам показан для устранения любой интенсивности боли,  независимо от ее генеза: например, при почечной колике, травмах, у онкологических больных, в послеоперационном периоде, при неврологических заболеваниях,  люмбоишиалгии,  ревматоидном артрите и остеоартрозе,  дисменорее. При применении лорноксикама происходит как нарушение генерации болевых импульсов, так и ослабление восприятия боли (особенно при хронических болях). При в/в введении препарат способен повышать уровень эндогенных опиоидов [17]. По силе действия лорноксикам сравним с морфином: 16 мг лорноксикама при в/в введении эквивалентны 10 мг морфина, 100 мкг фентанила или 100 мг трамадола [18].  При этом следует отметить, что лорноксикам, не связывающийся с опиатными рецепторами, не обладает характерными для морфина побочными эффектами [19].  
    Принцип «лестницы», рекомендуемый ВОЗ для облегчения боли у онкологических больных, включает в себя последовательное назначение аналгетических препаратов, среди которых важнейшее место занимают НПВП [20]. Так, лорноксикам используется для регуляции боли у онкологических больных как самостоятельно, так и в комбинации с другими аналгетиками [21]. Этот подход позволяет снизить дозу последних и уменьшить их нежелательное действие [22]. В хирургической практике лорноксикам рекомендован для предоперационной подготовки [23]  и купирования послеоперационной боли [24]. 
     Лорноксикам показал высокую эффективность и безопасность при сравнении с такими препаратами, как метамизол натрия и кеторолак (табл. 4). 

    Не менее важной проблемой остается необходимость купировать не только острую боль, но и хроническую, являющуюся симптомом огромного количества неврологических и ревматических заболеваний. Применение НПВП обусловлено наличием у данных препаратов     противовоспалительного и обезболивающего эффекта. В современных рекомендациях по лечению остеоартроза  и остеоартрита (ESCEO (European Society for Clinicaland Economic Aspects of Osteoporosis and Osteoarthritis) указано на необходимость применения НПВП в составе комплексной терапии данных заболеваний. При этом терапия не должна быть длительной, но допускаются повторные курсы [26].  В отличие от других НПВП, имеются данные о том, что лорноксикам способен стимулировать синтез протеогликанов, предотвращая дегенерацию суставного хряща. Это дает ему дополнительное преимущество при терапии артрита/артроза, с учетом того, что многие НПВП, напротив, отрицательно влияют на хрящ [27]. 
    Противовоспалительный и обезболивающий эффект лорноксикама дозозависим. Проводилось изучение взаимосвязи между дозой НПВП, эффективностью и распространенностью побочных эффектов у пациентов с ревматоидным артритом и остеоартозами. Одно из таких исследований было опубликовано в 2002 г. Emery P. et al. и включало 8 РКИ, где сравнивалась эффективность, и 4 РКИ, которые оценивали неблагоприятные последствия применения высоких и низких доз одного и того же НПВП. При изучении лорноксикама был показан дозозависимый эффект. Применение 6 мг лорноксикама 2 р./сут позволяло значительно лучше облегчить боль, чем 6 мг/сут, а 8 мг 2 р./сут было  эффективнее, чем 4 мг 3 р./сут. При этом анализ неблагоприятных побочных эффектов выявил, что применение 8 мг лорноксикама 2 р./сут переносится хуже, чем 4 мг 3 р./сут [28].
    При хронических скелетно-мышечных болевых синдромах медикаментозная терапия включает в себя НПВП, максимальный срок применения —до 14 дней [29].   Исследование Н.Н. Яхно и соавт.  показало, что лорноксикам может являться препаратом выбора при болях в пояснице [30]. При сравнении лорноксикама с диклофенаком при обследовании 171 пациента с люмбоишиалгией, при котором пациенты получали лорноксикам 8–24 мг/сут или диклофенак 100–150 мг, или плацебо, была выявлена высокая эффективность лорноксикама, сходная с таковой диклофенака и превосходящая эффективность плацебо. При этом переносимость была оценена как очень хорошая [31]. 
    Обычно применение лорноксикама обусловлено его выраженной анальгетической способностью. Однако при заболеваниях, сопровождающихся суставным синдромом, когда требуется длительное применение препаратов с обезболивающим и противовоспалительным эффектом, лорноксикам может быть препаратом выбора. Так, в 12–недельном проспективном рандомизированном мультицентровом двойном слепом сравнительном исследовании напроксена и лорноксикама у пациентов с ревматоидным артритом было показано, что лорноксикам демонстрирует эффективность, сравнимую с таковой напроксена. Другое сравнительное исследование лорноксикама и селективного ингибитора ЦОГ-2 рофекоксиба у 2520 пациентов с остеоартрозом продолжительностью 25 дней продемонстрировало уменьшение болевого синдрома в обеих группах, при этом в конце лечения было отмечено, что утренняя скованность была достоверно ниже в группе лорноксикама (р<0,01). Нежелательные явления были зарегистрированы у 5,4% всех пациентов, получающих лорноксикам, по сравнению с 12,0% пациентов на фоне приема рофекоксиба (р<0,001). Нежелательные явления со стороны верхних отделов ЖКТ не отличались у пациентов, получающих лорноксикам или рофекоксиб [32].
    Переносимость НПВП является крайне важной проблемой, особенно в терапии хронических заболеваний. Назначение НПВП всегда связано с риском развития побочных эффектов, прежде всего со стороны ЖКТ. НПВП могут вызывать диспепсию (тошнота, рвота, диарея, запоры, изжога, боль в эпигастрии), которые наблюдаются у  30–40% больных при длительной терапии. Настораживает то, что развитие диспепсии не коррелирует с истинными НПВП-гастропатиями: геморрагиями, эрозиями, язвами желудка и двенадцатиперстной кишки, перфорациями, энтеропатиями, которые ассоциируются с состояниями, угрожающими жизни [9]. Риск поражения ЖКТ зависит от многих факторов – прежде всего от длительности применения препарата, наличия в анамнезе язвенной болезни или желудочно-кишечных кровотечений  (риск возрастает в 14 раз), возраста (у лиц старше 60 лет риск возрастает в 4 раза),  дозы препарата, его селективности, одновременного приема других препаратов (ГКС, антикоагулянтов) (табл. 5). Значительно снизить риск гастропатий возможно путем одновременного назначения ингибиторов протонной помпы.  

    Метаанализ 60 исследований, включающий 34 исследования у пациентов с умеренной и сильной болью (n=7661) и 24 исследования у пациентов с симптомами ревматической боли (n=3621), был посвящен оценке безопасности лорноксикама в сравнении с другими неселективными НПВП. 6420 пациентов получали лорноксикам, из них пациентов с острой болью было 4065, с ревматической болью – 2355, группу сравнения составили 3770 пациентов, которые получали диклофенак, напроксен, индометацин, ибупрофен, аспирин или морфин, группа плацебо включала 1192 пациента. Принимаемая доза лорноксикама составляла 8–16 мг/сут на протяжении не менее 1 мес.
    Лорноксикам при сравнении с другими НПВП показал лучший профиль безопасности и меньший риск развития нежелательных побочных эффектов на верхние отделы желудочно-кишечного тракта, тем не менее назначение его требует осторожности, особенно у пациентов с язвенным анамнезом и коморбидностью (рис. 3) [8]. 

    Обсуждая вопросы кардиоваскулярных рисков, нельзя не учитывать тот факт, что селективные НПВП оказывают нежелательное действие на сердечно-сосудистую систему, повышая риск развития инфаркта миокарда, сердечной недостаточности, инсульта и др. В основе этих осложнений лежит отсутствие у селективных ингибиторов ЦОГ-2 антиагрегантного эффекта, свойственного традиционным НПВП. Исследование эффективности и безопасности лорноксикама в течение 15 дней у больных с ОКС без подъема сегмента ST, нуждающихся в получении ингибиторов ЦОГ с противовоспалительной и/или обезболивающей целями, продемонстрировало наличие кардиопротективных свойств и низкий риск развития желудочно-кишечных осложнений при одновременном применении с аспирином [33-35]. 

    Заключение

    Высокая аналгезирующая способность лорноксикама позволяет использовать его при болевом синдроме любой выраженности и длительности. Противовоспалительная активность, основанная на способности ингибировать ЦОГ-1 и ЦОГ-2, обусловливает его эффективность при терапии хронических заболеваний, сопровождающихся болью и воспалением. По сравнению с другими неселективными НПВП лорноксикам обладает лучшим профилем безопасности. При использовании НПВП для снятия боли воспалительного генеза необходимо учитывать, что развитие анальгезирующего эффекта не совпадает по времени с противовоспалительным действием препарата. Уменьшение боли может наступать через 30–120 мин после однократного приема, а противовоспалительный эффект развивается через несколько дней регулярного приема [36].  
    Дело в том, что механизм анальгетического действия складывается из нескольких компонентов [36, 37]. Во-пер-вых, угнетение синтеза простагландинов в очаге воспаления (в т. ч. простагландинов E2, F2) способствует уменьшению сенсибилизации болевых рецепторов к действию медиатора боли брадикинина. Кроме того, НПВП обладают прямым антибрадикининовым действием, что уменьшает раздражение болевых рецепторов и приводит к снижению болевой импульсации. Уменьшение отека ткани дополнительно способствует снижению механического сдавления нервных окончаний и ослаблению боли. Это периферический компонент анальгетического действия НПВП. 
    Во-вторых, НПВП блокируют продукцию простагландинов в ЦНС и ослабляют их влияние на     таламические центры болевой чувствительности, что приводит к торможению проведения болевых импульсов к коре и уменьшают восприятие боли. Это центральный компонент анальгетического действия НПВП. 
    Таким образом, вследствие наличия центрального и периферического компонента в развитии анальгетического действия НПВП наступление обезболивающего эффекта опережает развитие противовоспалительного. 
    Помимо основного ЦОГ-опосредованного механизма, НПВП обладают ЦОГ-независимыми механизмами противовоспалительного эффекта. Среди этих механизмов: 
    • Подавление активности свободных радикалов кислорода, что уменьшает повреждение клеточных мембран в очаге воспаления. Стабилизация лизосомальных мембран препятствует выходу лизосомальных ферментов и повреждению клеточных структур, что способствует снижению распространения и прогрессирования воспаления. 
    • Торможение хемотаксиса, фагоцитарной активности макрофагов и нейтрофилов, пролиферации Т-лимфоцитов и пр. 
    • Уменьшение активности провоспалительных цитокинов. Установлено, что у пациентов с острым панкреатитом лорноксикам (Ксефокам) способствовал снижению концентрации в крови провоспалительных цитокинов ФНО-α, ИЛ-6 и ИЛ-8 на 3-и сут заболевания [38]. В то же время к 7-м сут, на фоне прекращения терапии лорноксикамом, наблюдалось некоторое повышение выработки цитокинов по сравнению с состоянием на 3-и сут. Известно, что они являются медиаторами системной прогрессии и разрушения тканей при тяжелых заболеваниях. Так, у больных с острым панкреатитом массивный выброс данного пула цитокинов имеет существенное значение в патогенезе системных проявлений в виде легочной, сердечно-сосудистой, почечной и печеночной недостаточности [39]. Кроме того, ИЛ-8 играет ключевую роль в механизмах развития повреждения тканей при гипоксии с последующей реперфузией [40]. Уровни ИЛ-6 и ИЛ-8 у больных острым панкреатитом имеют важное прогностическое значение и коррелируют с тяжестью заболевания [40].
    • Ингибирование трансформации лимфоцитов и торможение пролиферативной фазы воспаления [36, 37, 41].
    Для реализации всего комплекса противовоспалительных механизмов в полной мере требуется больше времени, чем для развития анальгетического эффекта.  
    Показано, что не только при воспалительных, но и при дегенеративных заболеваниях суставов (остеартроз) длительное непрерывное применение НПВП может обеспечить лучший контроль симптомов болезни, чем их использование в режиме «по требованию» [42].
     Сочетание обезболивающей способности, противовоспалительных свойств, фармакокинетические параметры, наличие различных лекарственных форм и хороший профиль безопасности позволяют рассматривать лорноксикам как один из препаратов выбора для лечения пациентов с острой, хронической болью и воспалением.

Спазмолитики для кошек – какие препараты применять?

Опубликовано: 02.08.2022 Время на чтение: 10 мин. 7833

Поделитесь:

Боль, сопровождающая любое повреждение или воспаление, с одной стороны, является защитой, а с другой – несет негативное воздействие. Только боль может остановить животное от использования поврежденной конечности при переломе, не давая усугубить ситуацию. Но та же боль может оказаться настолько сильной, что вызовет шоковое состояние с критическим падением давления. В случае проблем с сердцем подобный шок может привести к летальному исходу. Выявить, что кошка испытывает боль, бывает не всегда просто. Кошачий организм достаточно крепкий, и эволюция приучила зверей к скрытности. Признаком боли, например, при мочекаменной болезни может служить то, что кот мочится в постель хозяина. Причина – он связал боль при мочеиспускании с лотком. И старается найти место, где будет не больно ходить в туалет.

Содержание

1. Нужно ли купировать боль?
2. Что такое обезболивающие, спазмолитические и противовоспалительные средства?
3. Признаки болевого синдрома
4. Спазмолитики и анальгетики для кошек от АВЗ
5. Заключение

Часто причиной или следствием боли является мышечный спазм – сокращение гладких или поперечнополосатых мышц. Обезболивающие и спазмолитические средства способны улучшить ситуацию, но назначать их должен ветеринарный врач и только по показаниям.

Нужно ли купировать боль?

Боль нельзя вылечить, это всего лишь симптом. Но ее можно купировать определенными препаратами. Для владельца это не всегда уместно. Многое зависит от заболевания и причины боли.

• Признаки «боли в животе» у кошки владелец пытается снять уколом обезболивающего лекарства, который ветеринар назначил при другом заболевании. Кошке, на первый взгляд, становится лучше. Но тем самым человек теряет время для оказания экстренной помощи. Возможно, кошке вскоре станет хуже, и ее просто не успеют привезти к врачу.
• После стерилизации кошка ведет себя осторожно, не бегает, не пытается лазить по шкафам, потому что движения вызывают у нее боль. Можно ослабить эту боль и получить в результате прыжок на шкаф, разорванные швы и выпадение кишечника в операционную рану.
• У кота цистит. Он не может мочиться без боли, резь в уретре заставляет его терпеть, хотя мочевой пузырь уже переполнен. Здесь введение обезболивающих и спазмолитиков позволят животному опорожнить мочевой пузырь, что, безусловно, благоприятно подействует на общее состояние.
• Кот явно испытывает боль, поэтому владелец дает ему лекарство из собственной аптечки. Здесь результат может быть непредсказуем – от внезапной смерти до отсутствия какого-либо эффекта.

Что такое обезболивающие, спазмолитические и противовоспалительные средства?

Это целый раздел в фармакопее, куда входит множество средств, начиная с наркотических и заканчивая фитотерапевтическими. Далеко не все лекарства подходят для кошек, поэтому лечение должен назначать ветеринарный врач.

Какие препараты чаще всего применяют в ветеринарной медицине для кошек?

Стероидные гормоны, глюкокортикоиды. Гидрокортизон, преднизолон и др. Действие противовоспалительное, противоотечное, противозудное, иммунодепрессивное. При длительном или неправильном использовании – угнетают надпочечники, могут вызвать гормональный сахарный диабет, язву желудка, сердечные проблемы. Назначаются достаточно широко, охват действия – от навязчивого зуда до отека Квинке. Следует строго соблюдать схему использования стероидов – при постоянном приеме избегать резкой отмены, уменьшения и увеличения дозы.

НПВС. Нестероидные противовоспалительные средства. Группа негормональных препаратов, оказывающих противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действия. Меньше побочных эффектов, чем у гормонов, но они есть. НПВС бывают неселективными (блокирующими ЦОГ-1 и ЦОГ-2), т. е. подавляющими любую реакцию воспаления на химическом уровне, и селективными (блокируют только ЦОГ-2) которые избирательно подавляют «вредное» воспаление, не прихватывая все остальное. Назначают очень широко, настоящее спасение при артрозах, вывихах, травмах, болевых синдромах.

Спазмолитики. Препараты, имеющие свойство расслаблять мускулатуру. Нейротропные – воздействуют на проведение нервного импульса. Миотропные – оказывают влияние на мышечные клетки. Делятся далее на селективные (воздействующие на весь организм) и неселективные, которые действуют более избирательно. Следует понимать, что спазмолитический препарат может оказывать одновременно и обезболивающее, и противовоспалительное действия, особенно если состоит из нескольких компонентов (комбинированные средства). Некоторые препараты из этой группы можно избирательно применять у кошек при спазмах гладкой мускулатуры, например, при цистите или МКБ.

Это весьма упрощенный список всех лекарств, с помощью которых купируются спазм, боль и воспаление. Не следует самостоятельно давать кошке лекарства.

Признаки болевого синдрома

Кошки ведут одиночный образ жизни, поэтому максимально скрывают свое плохое состояние. Из-за сильной боли кошка может даже напасть на человека или другое животное (перенаправленная агрессия). Что же может насторожить владельца?

• Апатия или нервное возбуждение. Кошка все время спит или суетливо бегает, не может найти себе места.
• Немотивированная агрессия. Странные нападения. Например, кошка бросается на протянутую руку. Рычит и царапается, если ее взять на руки.
• Уклонение от поглаживаний и другого тактильного контакта. Кошка может укусить, если ее, например, погладить по спине в проекции почек.
• Отсутствие или снижение аппетита. Может сидеть и смотреть на еду.
• Странные позы: выгибание спины, голова упирается в стену.
• Сон в нетипичных местах – на кафеле в ванной, на балконе в углу, кошка ищет темное прохладное место. Прохлада немного приглушает боль.
• Мочится в разных местах. В лотке кричит и уходит. Это характерно для цистита или МКБ. Кошка испытывает боль при мочеиспускании.
• Странная походка. Характерно для проблем с суставами и костями.
• Взгляд «в себя» с расширенными зрачками. Часто сопровождается напряженной позой и ворчанием.
• Пенистая слюна с криком, не связанная с поеданием чего-то горького и неприятного. Это значит, что кошке очень больно.

Вопрос о применении лекарственных средств каждый врач решает исходя из ситуации. Следует понимать, что прежде всего следует выявить причину боли и по возможности устранить ее.

Спазмолитики и анальгетики для кошек от АВЗ

«Ветальгин». Комбинированный препарат, содержащий НПВС и миотропный спазмолитик. В составе – диклофенак натрия и дротаверина гидрохлорид. Оказывает спазмолитический, обезболивающий и противовоспалительный эффекты.

«Ветальгин» ветеринары назначают собакам и кошкам обычно в комплексной терапии при воспалительных дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника, невралгиях, невритах, бурситах, синовитах, тенденитах, тендосиновитах, ушибах, растяжении связок, мышц и сухожилий, воспалительных отеках мягких тканей, посттравматических и послеоперационных болевых синдромах, спазмах гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящей системы и желудочно-кишечного тракта.

«Кетоквин». Препарат относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных препаратов. В составе – кетопрофен. Выпускается в виде раствора для инъекций.

«Кетоквин» обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действиями.

• Удобная лекарственная форма – раствор для инъекций.
• Быстро всасывается из места инъекции, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 30–40 минут.
• Препарат обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действиями.
• Отсутствуют возрастные и видовые противопоказания к применению.

Данный препарат ветеринарные врачи назначают собакам и кошкам в качестве противовоспалительного, анальгезирующего и жаропонижающего средства при лечении острых и хронических заболеваний опорно-двигательного аппарата (артрозы, артриты, вывихи, тендовагиниты, травмы), при болевом синдроме (травматическая и послеоперационная боль, колики) и гипертермии различной этиологии.

С ценой и полной инструкцией вы можете ознакомиться здесь.

Заключение

Владелец животного должен понимать, что уменьшить боль – не то же самое, что победить болезнь. Применять обезболивающие, спазмолитические и противовоспалительные средства следует только по назначению ветеринарного врача, строго контролируя дозировку и отслеживая действие. В случае негативных реакций следует уведомить лечащего врача, которые заменит лекарственный препарат или пересмотрит дозировку. Никогда не следует самостоятельно принимать решение о назначении кошке лекарств!

Автор: АВЗ

Добавить комментарий

Оцените статью

Поделитесь:

Назад к списку советов

Другие советы по теме

Признаки и лечение кератита у собак и кошек

Читать далее

Отодектоз (ушная чесотка) у собак и кошек

Читать далее

НПВП для облегчения боли — WebMD

НПВП являются одними из самых распространенных обезболивающих в мире. И в последнее время они являются одними из самых спорных. Узнайте, что эти противовоспалительные таблетки на самом деле делают внутри вашего тела.

Автор Р. Морган Гриффин

Медицинский обзор Cynthia Dennison Haines, MD

НПВП, или нестероидные противовоспалительные препараты, являются одними из самых распространенных обезболивающих препаратов в мире. По данным Американской гастроэнтерологической ассоциации, каждый день более 30 миллионов американцев используют их для облегчения головной боли, растяжений, симптомов артрита и других ежедневных неприятных ощущений. И как будто этого было недостаточно, НПВС не только притупляют боль, но и снижают температуру и уменьшают отек.

Но как эти маленькие пилюли так много делают? И если они в чем-то так хороши, почему у некоторых людей они также повышают риск возникновения проблем с сердцем? Ответ сложен. Даже исследователи не до конца понимают, как работают НПВП.

Тем не менее, учитывая, что преимущества и риски НПВП часто фигурируют в заголовках, WebMD обратился к четырем экспертам за кратким изложением того, что известно исследователям. В состав нашей комиссии входили:

• Байрон Крайер, доктор медицинских наук, представитель Американской гастроэнтерологической ассоциации и доцент медицины Юго-Западного медицинского центра Техасского университета в Далласе.
• Ника Голдберг, доктор медицинских наук, представитель Американской кардиологической ассоциации и руководитель отделения женской кардиологической помощи в больнице Леннокс Хилл в Нью-Йорке.
• Джон Клиппель, доктор медицинских наук, президент и генеральный директор Фонда артрита в Атланте.
• Скотт Зашин, доктор медицинских наук, клинический доцент Юго-западного медицинского центра Техасского университета в Далласе и автор книги «Артрит без боли ».

Вот их объяснение того, как НПВП помогают облегчить боль и иногда вызывают побочные эффекты.

Что такое боль?

Во-первых, это помогает понять, что такое боль. На базовом уровне боль является результатом электрического сигнала, посылаемого нервами в мозг.

Но процесс не только электрический. Когда вы получаете травму, скажем, растяжение связок, поврежденная ткань выделяет химические вещества, называемые простагландинами, которые действуют как гормоны. Эти простагландины вызывают отек тканей. Они также усиливают электрический сигнал, исходящий от нервов. По сути, они усиливают боль, которую вы чувствуете.

Как НПВП помогают облегчить боль?

НПВП действуют на химическом уровне. Они блокируют действие особых ферментов, особенно ферментов Цокс-1 и Цокс-2. Эти ферменты играют ключевую роль в производстве простагландинов. Блокируя ферменты Кокса, НПВП мешают вашему организму вырабатывать как можно больше простагландинов. Это означает меньший отек и меньшую боль.

Большинство НПВП блокируют ферменты ЦОГ-1 и ЦОГ-2. К ним относятся лекарства, отпускаемые без рецепта:

• Аспирин (буферин, Байер и Экседрин)
• Ибупрофен (Адвил, Мотрин, Нуприн)
• Кетопрофен (Актрон, Орудис)
• Напроксен (Алив)

Другие НПВП отпускаются по рецепту. К ним относятся:

• Daypro
• Indocin
• Lodine
• Naprosyn
• Relafen
• Vimovo
• Voltaren

6 некоторые другие НПВП, не содержащие НПВС

6. Самое большое, что аспирин работает против образования тромбов. В результате у вас меньше шансов сформировать тромбы, которые могут вызвать сердечные приступы и инсульты. Другие НПВП не имеют такого эффекта.

Ингибиторы ЦОГ-2 представляют собой новую форму отпускаемых по рецепту НПВП. Как вы могли догадаться, они влияют только на ферменты ЦОГ-2, а не на ЦОГ-1. Два из них — Bextra и Vioxx — больше не продаются из-за опасений по поводу их побочных эффектов. Третий, Целебрекс, все еще доступен.

Каковы побочные эффекты стандартных НПВП?

У большинства людей, принимающих НПВП, нет серьезных проблем с ними. Но у некоторых, особенно у тех, кто регулярно нуждается в обезболивании, может быть и обратная сторона.

Когда вы проглатываете таблетку, она влияет на весь ваш организм, а не только на ту его часть, которая болит. Таким образом, хотя НПВС могут отлично облегчить вашу боль, они также могут иметь другие эффекты — некоторые из них нежелательные — в других частях вашего тела.

• Проблемы с желудочно-кишечным трактом

Наиболее распространенный риск стандартных НПВП заключается в том, что они могут вызывать язвы и другие проблемы в пищеводе, желудке или тонкой кишке.

Почему? НПВП предотвращают образование простагландинов, гормоноподобных химических веществ, которые вызывают отек и усиливают боль. Но это еще не все, что делают простагландины. На самом деле в организме существует множество различных типов простагландинов.

Один тип простагландинов помогает защитить слизистую оболочку желудка и желудочно-кишечного тракта. А фермент Цокс-1 помогает вырабатывать этот простагландин. Поскольку обычные НПВП блокируют ферменты ЦОГ-1, они замедляют выработку этого простагландина. Вот почему стандартные НПВП часто вызывают желудочно-кишечные расстройства. Когда его защитные силы ослаблены, ваш желудочно-кишечный тракт раздражается и повреждается обычными желудочными кислотами.

• Высокое кровяное давление и повреждение почек

Как НПВС могут повлиять на ваше кровяное давление? НПВП уменьшают приток крови к почкам, что заставляет их работать медленнее. Когда ваши почки плохо работают, в организме накапливается жидкость. Чем больше жидкости в вашем кровотоке, тем выше ваше кровяное давление. Это так просто.

Если вы принимаете НПВП в больших дозах, снижение кровотока может необратимо повредить ваши почки. В конечном итоге это может привести к почечной недостаточности и потребовать диализа.

• Аллергические реакции

НПВП также могут вызывать сильные аллергические реакции, особенно у людей, страдающих астмой. Эксперты не уверены, почему. Многие специалисты рекомендуют людям, страдающим астмой, воздерживаться от любых НПВП, особенно если у них есть проблемы с носовыми пазухами или носовые полипы.

Чем отличаются ингибиторы ЦОГ-2, такие как Целебрекс?

Ингибиторы ЦОГ-2 являются разновидностью НПВП и обычно действуют схожим образом. Они не лучше и не хуже снимают боль. У них почти такие же риски.

Но есть существенная разница. Ингибиторы ЦОГ-2 были специально разработаны, чтобы избежать желудочно-кишечных проблем, характерных для других НПВП.

Большинство НПВП влияют на уровни как ферментов Цокс-1, так и ферментов Цокс-2. Ингибиторы ЦОГ-2 блокируют только фермент ЦОГ-2. Таким образом, эти препараты не влияют на простагландины, защищающие слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Ингибиторы ЦОГ-2 обеспечивают такое же облегчение боли, как и стандартные НПВП, но гораздо меньший риск желудочно-кишечных проблем.

Чем опасны ингибиторы ЦОГ-2?

В нормальном организме уровни ферментов Цокс-1 и Цокс-2 находятся в естественном равновесии. Когда вы блокируете одно, но не другое, могут произойти неожиданные вещи.

Оказывается, ферменты ЦОГ-1 также помогают производить химическое вещество, которое способствует свертыванию крови и сужению артерий. Обычно эти неприятные эффекты сдерживаются другим химическим веществом, называемым простациклином. Но простациклин производится частично с помощью ферментов ЦОГ-2 — ферментов, которые блокируют такие препараты, как Целебрекс.

Блокирование только Цокс-2 нарушает баланс этих ферментов. Уровни простациклина снижаются, влияние ЦОГ-1 не контролируется, а риск сердечных приступов и инсультов возрастает.

Вот почему ингибиторы ЦОГ-2 связаны с повышенным риском сердечных приступов и инсультов. Опасность препарата Vioxx считалась настолько высокой, что его сняли с продажи. Bextra, другой ингибитор ЦОГ-2, также был удален с рынка отчасти из-за того же риска.

Более безопасные для сердца альтернативы НПВП — Harvard Health


 

Чтобы защитить свое сердце, вдумчиво используйте обычные безрецептурные обезболивающие. Есть и альтернативы.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) относятся к наиболее широко используемым болеутоляющим средствам. К ним относятся ибупрофен (Адвил, Мотрин) и напроксен (Алив), а также НПВП, отпускаемые только по рецепту. В дополнение к опасениям по поводу язвы желудка и повреждения почек, регулярное употребление повышает риск сердечно-сосудистых заболеваний.

Чем опасны НПВП?

Связь между НПВП и проблемами с сердцем хорошо известна.

• Все неаспириновые НПВП связаны с повышенным риском сердечных заболеваний. Риск является самым высоким у людей с известным заболеванием сердца или несколькими факторами риска для него.
• Пока точно неизвестно, какие из различных используемых НПВП более опасны, чем другие. Однако в некоторых исследованиях напроксен показал наименьший риск.
• Чем выше доза НПВП, которую вы принимаете, и чем дольше вы ее принимаете, тем выше потенциальный риск.

Советы по безопасности при использовании НПВП Используйте только то, что вам нужно.  Не начинайте с «бомбардировки» боли НПВП. Сначала примите самую низкую дозу, а затем повышайте ее, только если она не работает. Многие люди получают приемлемое облегчение своих симптомов, таких как боль и отек, при низких и средних дозах. Остановитесь, как только сможете.  Сильная боль требует реакции, но когда она становится тупой, постарайтесь ослабить прием НПВП и переключиться на успокаивающие средства, такие как горячие ванны или холодные компрессы.

НПВП риск сердечного приступа

Некоторые исследования показали, что люди, принимающие НПВП, также чаще страдают от сердечных приступов. Причина этого не до конца понятна, но доказательства достаточно последовательны, чтобы требовать особой осторожности. Это особенно верно для людей с более высоким риском возникновения проблем с сердцем из-за пожилого возраста, избыточного веса, курения, высокого уровня холестерина или артериального давления, а также перенесенного инфаркта или инсульта.

Если у вас выше среднего риск возникновения проблем с сердцем и вы принимаете НПВП, насколько возрастает ваш риск? Анализ, сравнивающий предыдущие исследования диклофенака, целекоксиба или ибупрофена, показал, что от 7 до 8 дополнительных сердечно-сосудистых событий (таких как сердечный приступ) будет происходить каждый год среди 1000 человек, принимающих эти препараты; у тех, кто принимал напроксен, повышенного риска не наблюдалось. Это считается небольшим дополнительным риском. Если НПВП — ваш единственный способ обеспечить достаточное облегчение боли, вы и ваш врач можете решить, что этот дополнительный риск может быть оправдан.

Как насчет хронической боли?

Люди с хронической болью в мышцах или суставах, которая длится несколько месяцев и более, находятся в другой ситуации, когда речь идет о НПВП. Им могут потребоваться ежедневные дозы лекарств только для того, чтобы нормально функционировать или хорошо выспаться. Что они должны делать?

НПВП — не единственный способ контролировать боль в мышцах и суставах. Развернув ряд средств, вы сможете уменьшить потребность в НПВП или даже устранить ее. Эти дополнения к болеутоляющим средствам включают тепло или холод, физиотерапию, физические упражнения и снижение веса, особенно если проблема связана с артритом. (См. «Альтернативы НПВП при артрите».)

Как насчет малых доз аспирина?

Аспирин тоже является НПВП. Он увеличивает риск кровотечения, но при правильном использовании приносит чистую пользу для здоровья сердца у людей с высоким риском будущих проблем с сердцем, поскольку предотвращает свертывание крови, которое приводит к сердечным приступам и инсультам. Тем не менее, некоторые исследования показывают, что другие НПВП могут влиять на способность аспирина предотвращать образование тромбов и сердечные приступы, которые они вызывают. Если вы принимаете аспирин в низких дозах и другое НПВП, обязательно принимайте аспирин по крайней мере за 60 минут до обезболивающего НПВП.

Насколько вам следует беспокоиться о риске сердечно-сосудистых заболеваний при приеме НПВП?

НПВП представляют небольшой дополнительный риск для сердца, но не забывайте об этом. Есть еще более важные риски, которые вам, возможно, придется учитывать, включая курение, избыточный вес, нездоровое питание и недостаточные физические нагрузки. Есть много вещей, вызывающих сердечные заболевания, о которых людям нужно беспокоиться больше, чем о НПВП.

Альтернативы артриту, кроме НПВП Если вы хотите или должны меньше полагаться на НПВП, обсудите со своим врачом следующие варианты. Выбор должен быть адаптирован к вашим уникальным потребностям и профилю риска для здоровья. Местная терапия. Гель Диклофенак (Вольтарен), нанесенный на кожу, может принести облегчение. Недостаточно всасывается в ваше тело, чтобы увеличить риск сердечно-сосудистых заболеваний. Также вы можете попробовать местный лидокаин. Ацетаминофен.  Для облегчения боли сначала попробуйте ацетаминофен (тайленол, другие марки). Поймите, что ацетаминофен не нацелен на воспаление, поэтому, если ваша боль при артрите сопровождается отеком, ацетаминофен может не полностью удовлетворить ваши потребности. Прием слишком большого количества может повредить печень, поэтому принимайте только то, что ваш врач считает безопасным. Безопаснее НПВП?  Пока не принято окончательное решение о том, какие НПВП представляют наибольшую опасность для сердца. Добавить комментарий Отменить ответ Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены * Комментарий * Имя * Email * Сайт