Самые сильные обезболивающие уколы: Обезболивающие уколы при онкологии без рецептов сильные

Содержание

уколы, средства, таблетки, после операции

Если боль у человека усиливается, то назначают сильные обезболивающие уколы.
Эти препараты может прописать только врач.
Многие имеют весомые противопоказания.


Обратитесь к врачу!

Сайт предоставляет справочную информацию. Адекватная диагностика и лечение болезни возможны под наблюдением добросовестного врача. У любых препаратов есть противопоказания. Необходима консультация специалиста и подробное изучение инструкции! Обязательно запишитесь на прием к врачу.


  • Мощнейшие инъекции
  • Послеоперационные препараты
  • Онкология
  • Боли в суставах
  • Видео
  • Болезненные месячные
  • Для облегчения симптомов
  • Медикаменты повышенной мощности
  • Дешевые анальгетики
  • Боли воспалительного характера
  • Спазматические боли
  • Осторожность при применении
  • Витаминизированные комплексы
  • Кальций, магний и витамин D
  • Тиамин
  • Рибофлавин
  • Пиридоксин
  • Лучшие ненаркотические обезболивающие
  • Кетанов
  • Дексалгин
  • Буторфанол
  • Диклофенак
  • Брал
   ↑

Мощнейшие инъекции

В медицине все обезболивающие лекарственные препараты делятся на 2 группы:

  • Ненаркотические;
  • Наркотические.

Среди наркотических средств – болеутоляющие препараты: морфин, кодеин, их относят к опиоидным средствам.

Широко употребляемыми являются:

  • Морфилонг;
  • Омнопон;
  • Этилморфин;
  • Набулфин;
  • Промедол;
  • Трамадол.

Обезболивание проводится для частичного или полного исчезновения болевых ощущений. В зависимости от этиологии заболевания и его симптомов, степени тяжести болезни – проводится обезболивание. Если не помогают обезболивающие в форме таблеток, человеку делают внутримышечные или внутривенные инъекции.

   ↑

Послеоперационные препараты

Какое обезболивающее лучше после операции? После операции инъекции с сильным обезболивающим действием чаще вводят в сочетании с другими анальгезирующими средствами – парацетамолом и наркотическим анальгетиком.

Заслужили внимание во врачебной практике лучшие препараты:

  1. Обезболивающий укол Кеторол снимает обострение в послеоперационный период. Его основным действующим веществом является кеторолак, который уменьшает сильную боль. Противопоказан людям с непереносимостью препарата, если есть аллергия на аспирин, язве, при бронхиальной астме, разных послеоперационных кровотечениях, заболеваниях печени и почек. Его нельзя применять долго.
  2. Рофекоксиб, или Денебол – самое современное средство. Его свойства заключаются в подавлении синтеза воспалительного процесса. Он различается продолжительностью действия, безопасен: его можно назначать пациентам с язвенной болезнью.
   ↑

https://gidpain.ru/ukol/silnye-obezbolivajushhie-boljah.html

Онкология

Сильнейшие обезболивающие послеоперационные уколы при онкологии делятся на 3 группы:

  • Ненаркотические;
  • Наркотические;
  • Вспомогательные.

Назначают анальгетики в зависимости от стадии заболевания и степени болевых ощущений.

Если болевой синдром сильно выражен – применяют опиаты, со средним болевым синдромом – ненаркотического содержания, со слабой болью – вспомогательные обезболивающие вещества.

Сильнодействующие препараты:

  • Диаморфин используют для обезболивания только неизлечимых больных;
  • Трамал – наркотический анальгетик, быстро всасывающийся в кровь, способствующий быстрому обезболиванию.

Самые сильные обезболивающие уколы – это препараты наркотической группы, их вводят при самых тяжелых формах онкологии и других заболеваниях. Они имеют ценность в послеоперационный период.

Наряду с этим обладают некоторыми психотропными свойствами, в результате вызывают зависимость, существует четкое ограничение в их приеме.

Гидроморфон, оксидон, морфий – разновидность одной группы веществ, имеющих общие показания к применению, различающиеся дозами и временем употребления. Считаются самыми мощными.

Эти средства предполагают полное избавление от боли в период работы действующего вещества. Обезболивание происходит сразу.

Все препараты группы опиатов вызывают побочные действия, выраженные в зависимости от лекарства (в большей или меньшей степени):

  • Бессонница;
  • Тошнота;
  • Рвота;
  • Депрессия;
  • Мышечные боли;
  • Судороги;
  • Мысли о суициде.

Противопоказания к использованию рецептов на опиаты возникают при:

  • Индивидуальной повышенной чувствительности к лекарственному средству;
  • В случае состояний, которые связанны с угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы;
  • При тяжелой печеночной и почечной недостаточности;
  • Синдрома отмены лекарственного препарата.

Во всех случаях, когда нужно обезболивание – от самой простой головной или боли в животе, и сложнейшими операциями, в медицине используются инъекции внутримышечно и внутривенно на основе диклофенака, кеторолака или кетопрофена. Иногда прописывают таблетки.

   ↑

Боли в суставах

Список обезболивающих препаратов в виде уколов при болях в суставах:

  1. Гидрокортизон – противовоспалительное, противоаллергенное средство; препарат широкого спектра. При введении существует предостережение: вводится инъекция не более чем в 3 сустава за один день, потом необходимо сделать трехнедельный перерыв.
    Один и тот же сустав можно лечить только 3 раза в год.
  2. Преднизолон – это самый хороший аналог гидрокортизона, способен уменьшить воспаление. Нельзя применять длительно в связи со снижением сопротивляемости организма к инфекциям.

   ↑

Видео

   ↑

Болезненные месячные

При месячных, сопровождающихся сильными болями, иногда тошнотой, назначают обезболивающие инъекции Но-шпы. Основное действующее вещество – дротаверина гидрохлорид. Есть специально разработанная формула для инъекций в период менструальных болей.

Противопоказания:

  • Нельзя применять препарат в случае повышенной чувствительности к нему;
  • При тяжелой почечной, печеночной или сердечной недостаточности;
  • По медицинским показаниям.
   ↑

Для облегчения симптомов

В аптеках встречаются препараты, выпускаемые в разных формах: пластыри, мази, гели, растворы для инъекций, настойки. Но наиболее удобными остаются обезболивающие таблетки: просты в использовании, не вызывают местных реакций в виде покраснений, зуда, не нужно дополнительно приобретать шприцы и обращаться к персоналу, как с инъекциями.

   ↑

Медикаменты повышенной мощности

Обезболивающие средства бывают наркотические и ненаркотические.

Первые назначают по рецепту врача только если обычные средства уже не оказывают нужного действия. Это онкологические заболевания на последних стадиях. Сильные обезболивающие средства относятся к опиоидной группе и вызывают привыкание. Механизм действия основан на подавлении болевого синдрома, в результате приема у человека возникает ощущение эйфории.

Список сильных обезболивающих включает препараты – морфин, промедол, метадон, кодеин, пентазоцин, бупренорфин, трамал и другие.

Вторые условно делятся:

  1. Пиразолоны и их комбинации.
  2. Комбинированные анальгетики.
  3. Антимигренозные.
  4. НПВС (нестероидные противовоспалительные средства).
  5. Ингибиторы ЦОГ-2.
  6. Спазмолитики.
   ↑

Дешевые анальгетики

Вне зависимости от того, какие применяются препараты, импортные или дешевые обезболивающие, принцип воздействия лекарств одной группы похож, но индивидуальная реакция  организма может отличаться.

   ↑

Боли воспалительного характера

НПВС и обезболивающие препараты комбинированной группы лучше справляются с болями, вызванными воспалительными процессами. В аптеках без рецепта продаются недорогие обезболивающие средства:

  • Нурофен;
  • Налгезин;
  • Ибуклин;
  • Мовалис или его более дешевые аналоги Амелотекс, Артрозан, Мовасин, Мелоксикам.

Все они по механизму действия схожи и направлены на блокирование синтеза простагландинов, которые вызывают воспалительную реакцию.

Кетанов относится к разряду сильных обезболивающих, по воздействию на организм схож с наркотическими средствами, но, по сути, относится к группе НВПС.

   ↑

Спазматические боли

Боли спастического характера могут возникать в случаях: мигрень, болезни ЖКТ, месячные или болезни мочеполовой системы. Помогают их устранить спазмолитики:

  • Но-шпа или ее более дешевый аналог Дротаверин;
  • Спарекс;
  • Спазмалгон.

Основная функция этих лекарств – подавление выработки простагландинов, снижение поступления кальция в гладкомышечные клетки.

За счет этого происходит расслабление гладкой мускулатуры и спазмы проходят.

   ↑

Осторожность при применении

Независимо от того, приходится принимать сильные таблетки или простые спазмолитики, в первую очередь нужно разобраться с причиной боли. В этом поможет только врач, который порекомендует лекарства на первое время, назначит анализы, поставит диагноз.

Этот совет актуален для беременных, кормящих женщин и детей. Все лекарства имеют противопоказания. А навредить плоду или ребенку проще всего.

Беременным разрешено применение препаратов, содержащих только парацетамол или дротаверин, и то в случае крайней необходимости.

Детям подойдут препараты: парацетамол и ибупрофен, нимесид (нимесулин), если ребенок старше 12 лет.

Обезболивающие препараты убирают симптомы, но не борются с причиной.

   ↑

Витаминизированные комплексы

Организм хрупкий, поэтому любое недомогание может снизить защитные функции иммунной системы, что спровоцирует новое заболевание. Чтобы этого не произошло врачи назначают курс поддерживающих препаратов.

   ↑

Кальций, магний и витамин D

Это актуально больным с проблемами в опорно-двигательном аппарате. Кальций способен укреплять костную ткань, эластичность и питание доставляет магний, а витамин D помогает в усвоении и сочетании этих 2 элементов. В этой статье мы уже подробно рассматривали вопрос о препаратах с цитратом кальция.

Чаще выпускается в виде таблеток. Позволяя бережно всасываться в желудке. Применяют такое лекарство по 1 таблетке раз в сутки не меньше 30 дней.

   ↑

Тиамин

Известный всем еще со школьных времен по уроку биологии – B1. Входит в состав лекарства Аневрин. Активно участвует в формировании новой костной ткани и улучшает местную циркуляцию крови.

Дозировка подлежит индивидуальному просчету в зависимости от веса и возраста.

   ↑

Рибофлавин

В2 – придает тканям эластичность, а без этого свойства, появляется болевой синдром. Применяется в составе комплексов витаминов группы В, направленных на снижение дискомфортных ощущений и устранение мышечных невралгий.

   ↑

Пиридоксин

В6 – напрямую действует на костный мозг и регулирует его работу. Дефицит этого элемента приводит к появлению болей. Больше всего в нем нуждаются дети и престарелые люди.

   ↑

Лучшие ненаркотические обезболивающие

Все представленные препараты имеют особенности, которых следует придерживаться. Переду потреблением необходимо проконсультироваться с врачом.

   ↑

Кетанов

Препарат является мощным нестероидным анальгетиком, который применяют при сильных и умеренных болях. Активный компонент, кеторолак, тормозит синтез простагладинов, которые модулируют болевую чувствительность, воспаление и терморегуляцию. Показания: боль при онкологии, удалении зуба, переломах, ушибах, повреждениях мягких тканей, менструации; послеоперационный период, после родов и пр. Выпускается в форме раствора и в таблетках.

   ↑

Дексалгин

Лекарство относится к нестероидным анальгетикам. Его используют для купирования боли средней и легкой степени интенсивности. Лекарство снимает воспалительный процесс и жар. Активный компонент, декскетопрофен, уменьшает синтез простагладинов и подавляет болевые рецепторы. Лекарственная форма: инъекции и таблетки.

   ↑

Буторфанол

Это опиоидное ненаркотическое болеутоляющее. Считается одним из наиболее мощных лекарств среди опиоидных препаратов. По длительности и силе действия схож с морфином, но в отличие от него эффективен в меньших дозах. Активный компонент – буторфанол. Показания: сильные боли (послеродовые, онкология, травмы). Лекарственная форма: ампулы.

   ↑

Диклофенак

Лекарство относится к противовоспалительным нестероидным препаратам и используется для купирования боли слабой и умеренной выраженности. Активный компонент, диклофенак натрия, угнетает синтез простагладинов. Показания: ушибы, растяжения, воспаления после травм, головная боль, зубная, лихорадочный синдром и пр. Лекарственная форма: инъекций, таблетки, гель.

   ↑

Брал

Препарат используют для кратковременного лечения умеренных болевых симптомов различной этиологии, при спазмах гладкой мускулатуры, после хирургических вмешательств и при болезнях периферической нервной системы. Лекарство имеет 3 активных компонента: питофенол (миотропное действие), метамизол натрия (уменьшает боль и температуру), фенпивериния бромид (расслабляет гладкую мускулатуру). Лекарственная форма: инъекции и таблетки.

Наркотические анальгетики в Анестезиологии. Классификация и механизм действия. Показания и противопоказания. Применение. Побочные эффекты.

Наркотические анальгетики в анестезиологии группа препаратов, используемых в качестве компонента обшей анестезии, седации и премедикации. В реаниматологии наркотики применяют в основном для купирования болевого синдрома, реже при продленной ИВЛ с целью синхронизации пациента с дыхательным аппаратом. К современным наркотическим анальгетикам в анестезиологии относятся: фентанил, суфентанил, альфентанил, ремифентанил, морфин и трамадол. Часть из них не зарегистрирована в Российской Федерации.
Классификация и эффекты данных препаратов основаны на механизме действия опиоидов.
Полная классификация препаратов, используемых в анестезиологии (ингаляционные и внутривенные анестетики, миорелаксанты, бензодиазепины, вазопрессоры и кардиотоники) здесь.

Классификация наркотических анальгетиков

Классификация наркотических анальгетиков зависит от вида происхождения, силы действия и типа воздействия на опиатные рецепторы.

Классификация по силе действия

Силу действия наркотических анальгетиков принято сравнивать с классическим представителем опиойдов — морфином. Наиболее сильным наркотическим анальгетиком в мире является суфентанил. В зависимости от анальгетической силы наркотические анальгетики можно разделить следующим образом:

  1. Суфентанил — в 500 раз сильнее морфина
  2. Ремифентанил — в 200 раз сильнее морфина
  3. Фентанил — в 100 раз сильнее морфина
  4. Альфентанил — в 30 раз сильнее морфина

Классификация по типу воздействия на опиоидные рецепторы

В соответствии с типом воздействия на опиоидные рецепторы наркотические анальгетики делятся на следующие группы:

  • агонисты: фентанил, морфин, суфентанил, альфентанил, ремифентанил, омнопон, промедол
  • частичные агонисты
    : бупренорфин
  • смешанные агонисты-антагонисты: трамадол, налбуфин, буторфанол
  • антагонисты: налоксон

Классификация по виду происхождения

По виду происхождения наркотические анальгетики делятся на 3 группы:

  • Наркотические анальгетики естественного происхождения:
    Морфин
  • Синтетические наркотические анальгетики:
    фентанил, суфентанил, алфентанил, ремифентанил
  • Полусинтетические наркотические анальгетики:
    Героин, Дигидроморфон, Морфинон, Эторфин, Бупренорфин

Применение наркотических анальгетиков

Применение наркотических анальгетиков в анестезиологии ограничено строгими показаниями, т. к. они относятся к сильнодействующим веществам. Точность дозирования позволяет избежать побочных эффектов, критических инцидентов и тем более осложнений. Средние дозы наркотических анальгетиков, скорость инфузии и дозы для поддержания общей анестезии представлены в таблице.

Название препаратаИндукционная дозаСкорость инфузииБолюсы
Альфентанил25–100 мкг/кг0,5–2 мкг/кг/мин5–10 мкг/кг
Суфентанил0,25–2 мкг/кг0,5–1,5 мкг/кг/час2,5–10 мкг
Фентанил4–20 мкг/кг2–10 мкг/кг/час25–100 мкг
Ремифентанил1–2 мкг/кг0,1–1,0 мкг/кг/мин0,1–1,0 мкг/кг

Более подробное описание наркотических анальгетиков, применяемых в анестезиологии и реаниматологии описано ниже.

Фентанил: показания, дозы, побочные эффекты и противопоказания

Фентанил (Phentanyl; Fentanil; Fentanyl) — наркотический анальгетик, применяемый в анестезиологии. По силе действия в 100 раз сильнее морфина. Относится к  группе синтетических опиойдов, агонист μ-рецепторов. Начало действия через 1–2 мин, а достижение максимального эффекта наступает в течение 4–5 мин. Длительность действия  фентанила после однократного внутривенного введения в дозе 0,1 мг  при массе больного 60-80 кг составляет около 20 мин.
При вводном наркозе доза фентанила варьирует от 2 до 6 мкг/кг в сочетании внутривенным (пропофол) или ингаляционным анестетиком (севоран) и миорелаксантами. Поддержание анестезии может быть достигнуто ингаляционными или внутривенными анестетиками, а также дополнительным введением фентанила (периодические болюсы от 25 до 100 мкг каждые 15–30 мин или постоянной инфузией от 0,5 до 5,0 мкг/кг/час).

Показания и применение

Показания
  • Премедикация в палате

(фентанил 0,1 мг + дормикум 5 мг + атропин 0,5 мг) внутримышечно за 30 мин до начала анестезии

  • Седация

внутривенная инфузия: 1–5 мкг/кг/час

  • Во время анестезии

внутривенно болюсно:

  • 1–3 мкг/кг при спонтанном дыхании
  • 2–6 мкг/кг для индукции общей анестезии
  • 5–10 мкг/кг при ИВЛ
  • до 100 мкг/кг в кардиохирургии

Побочные эффекты

Побочные эффекты

Дыхательная депрессия и апноэ; брадикардия и гипотония; тошнота и рвота; задержка опорожнения желудка; снижение перистальтики кишечника; запоры; задержка мочи; мышечная ригидность грудной клетки.

Противопоказания

Противопоказания и предостережения

Фентанил  вызывает усиление седации и угнетения дыхания при взаимодействии с бензодиазепинами и  антидепрессантами. Фентанил нельзя использовать в сочетании с частичным опиоидным агонистом, например, с бупренорфином.

Альфентанил: показания, дозы, побочные эффекты и противопоказания

Альфентанил (Alfentanil,  Alfenta, Rapifen)наркотический анальгетик, применяемый в анестезиологии. По силе анальгетического действия примерно в 30 раз сильнее, чем морфин, но в 4 раза слабее чем фентанил. Относится к группе синтетических опиоидных анальгетиков, являясь агонистом μ-рецепторов. Альфентанил обладает короткой продолжительностью действия. Препарат был разработан в компании Janssen Pharmaceutica ещё в 1976 году.  Альфентанил  в России не зарегистрирован. 
Альфентанил вызывает меньше сердечно-сосудистых осложнений, чем другие подобные препараты, такие как фентанил и ремифентанил, но обладает более сильной депрессией дыхания и поэтому требует тщательного мониторинга во время внутривенной анестезии или седации. При общей анестезии на основе ингаляционных анестетиков альфентанил снижает MAК изофлурана, севофлурана и десфлурана.

Показания и приенение

Показания и применение

Альфентанил применяют в амбулаторной анестезиологии в сочетании с  пропофолом или бензодиазепинами. Продолжительность действия после однократного введения составляет от 5 до 10 минут.

Индукция анестезии: 10–20 мкг/кг
Поддержание анестезии: в/в инфузия 0,5–1,0 мкг/кг/мин или 1–5 мг/час (до 1 мкг/кг/мин)

Побочные эффекты

Побочные эффекты

Дыхательная депрессия и апноэ; брадикардия и гипотония; тошнота и рвота; задержка опорожнения желудка; снижение перистальтики кишечника; запоры; задержка мочи; мышечная ригидность грудной клетки.

Противопоказания

Противопоказания и предостережения

У пациентов с печеночной недостаточностью может наблюдаться увеличение продолжительности действия данного наркотического анальгетика. Альфентанил нельзя использовать в сочетании с частичным опиоидным агонистом, например, с бупренорфином.

Ремифентанил: показания, дозы, побочные эффекты и противопоказания

Ремифентанил (Remifentanil; Ultiva— наркотический анальгетик, применяемый в анестезиологии. Относится к группе синтетических опиойдных анальгетиков ультракороткого действия. Из-за очень короткой продолжительности действия препарата рекомендовано начинать инфузию (0,1-1,0 мкг/кг/мин) сразу после болюсной дозы для обеспечения устойчивого анальгетического эффекта. Скорость инфузии ремифентанила при общей анестезии колеблется в диапазоне от 0,1 до 1,0 мкг/кг/мин. Ремифентанил надежно подавляет вегетативные и гемодинамические реакции на повреждающие стимулы и обеспечивает предсказуемый и быстрый период пробуждения. Быстрый выход из наркоза (около 10 мин) при его применении не сопровождается угнетением дыхания. При скорости инфузии ремифентанила 0,5–0,15 мкг/кг/мин обеспечивается быстрое восстановление самостоятельного дыхания с сохранением обезболивания. Ремифентанил в России не зарегистрирован.

Показания и приенение

Показания и применение

Ремифентанил применяют в обшей и амбулаторной анестезиологии в сочетании с  внутривенными или ингаляционными анестетиками. Продолжительность действия после однократного введения составляет от 5 до 15 минут.

Индукция анестезии: внутривенная инфузия 0,5-1 мкг/кг/мин за 8 мин до интубации трахеи.
Поддержание анестезии: внутривенная инфузия 0,25-0,5 мкг/кг/мин или внутривенно болюсно 0,5-1 мкг/кг.
Обезболивание в послеоперационном периоде: внутривенная инфузия 0,025-0,2 мкг/кг/мин.

После абдоминальных и торакальных операций в условиях общей анестезии на основе пропофола (75 мкг/кг/мин) и ремифентанила (0,5-1,0 мкг/кг/мин) рекомендуется продолженная инфузия ремифентанила (0,05–0,1 мкг/кг/мин) для обеспечения адекватного обезболивания в раннем послеоперационном периоде.

Побочные эффекты

Побочные эффекты

Дыхательная депрессия и апноэ; брадикардия и тахикардия; гипертензия и гипотензия; тошнота и рвота; мышечная ригидность грудной клетки; серотониновый синдром.

Противопоказания

Противопоказания 
  • Эпидуральное или интратекальное введение;
  • Известная в анамнезе гиперчувствительность к аналогам фентанила.

Суфентанил: показания, дозы, побочные эффекты и противопоказания

Суфентанил (Sufentanil, Sufenta) — наркотический анальгетик, применяемый в анестезиологии. Относится к группе синтетических опиоидных анальгетиков, примерно в 10 раз более сильнее, чем фентанил и в 500 раз чем морфин. Структурно суфентанил отличается от фентанила добавлением метоксиметильной группы на пиперидиновом кольце (которое, как полагают, снижает продолжительность действия). Препарат был впервые синтезирован в компании Janssen Pharmaceutica в 1974 году. Из-за высокой анальгетической эффективности суфентанил часто используется для послеоперационного обезболивания у пациентов с наркотической зависимостью. В настоящее время суфентанил является самым сильным наркотическим анальгетиком в мире. Суфентанил в России не зарегистрирован.

Показания и приенение

Показания и применение

Суфентанил используют во время общей анестезии на основе ингаляционных анестетиков, а так же при тотальной внутривенной анестезии на основе пропофола.
Индукция/интубация: 1–2 мкг/кг
Общая анестезия: 8–30 мкг/кг.

При эпидуральной анестезии суфентанил используется как в виде болюса 40–55 мкг (что обеспечивает 3 часа эффективной анальгезии), так и в сочетании с ропивакаином и бупивакаином.

Побочные эффекты

Побочные эффекты

Учитывая выраженную анальгетическую (опиойдную) активность суфентанила, от побочных эффектов застраховаться нельзя. К ним относятся: тошнота, рвота, зуд, крапивница, брадикардия, головокружение, визуальные нарушения, эйфория/дисфория, ажитация, антихолинергические эффекты (сухость во рту, сердцебиение, тахикардия), депрессия дыхания, нарушения сердечного ритма (желудочковая тахикардия и др.), увеличение продолжительности интервала Q-T, повышение сегмента ST, инфаркт миокарда, стенокардия, остановка сердца, олигурия.

Интенсивная терапия суфентанилом может легко привести к наркотической зависимости!

Противопоказания

Противопоказания и предостережения

Относительным противопоказанием к введению суфентанила является наличие у пациента печеночной недостаточности, т. к. может наблюдаться увеличение продолжительности действия данного наркотического анальгетика.

Соблюдайте осторожность при брадикардии, скомпрометированном сердце, травме головы, гипотиреозе, повышенном внутричерепном давлении, нарушениях функции почек, дыхательной недостаточности.

Морфин: показания, дозы, побочные эффекты и противопоказания

Морфин (Morphine, morphinum, morfin) — наркотический анальгетик, применяемый в анестезиологии и реаниматологии. Он является «стандартным опиоидом», с которым сравниваются другие наркотические анальгетики и в настоящее время остается ценным препаратом для лечения острой боли.

Эффект обезболивания после внутривенной инъекции наступает через 15 мин. Продолжительность действия морфина составляет от 2 до 3 часов.

Показания и приенение

Показания и применение
  • Купирование болевого синдрома
  • Синхронизация при продленной ИВЛ
  • Острая левожелудочковая недостаточность

С целью купирования болевого синдрома:

  • внутримышечно: 10 мг каждые 4–6 часов по мере необходимости
  • внутривенно: 2,5 мг каждые 15 мин по мере необходимости
  • внутривенная инфузия: 1–5 мг/час
  • эпидурально: 5–10 мг
  • интратекально: 0,1–0,3 мг

Побочные эффекты

Побочные эффекты

Частота побочных эффектов при применении морфина:

  • Зуд ≤80%
  • Задержка мочи (при эпидуральной анестезии) 15–70%
  • Рвота 7–70%
  • Запор > 10%
  • Головная боль > 10%
  • Сонливость > 10%

Противопоказания

Противопоказания и предостережения

Повышенный и продолжительный эффект морфина наблюдается при использовании у пациентов с почечной недостаточностью, пожилых людей, а также у пациентов с гиповолемией и гипотермией. Морфин увеличивает седативную и респираторную депрессию в сочетании с бензодиазепинами и  антидепрессантами.

Эффекты наркотических анальгетиков

Эффекты наркотических анальгетиков обусловлены механизмом действия данных препаратов (см. ниже). К ним относятся мышечная ригидность, послеоперационная дрожь, тошнота и рвота, респираторные и сердечно-сосудистые эффекты, а так же толерантность.

Механизм действия

Механизм действия наркотических анальгетиков

Механизм действия наркотических анальгетиков (опиоидов) следует рассматривать в контексте нейрональных сетей головного мозга, модулирующих анальгезию, и функции различных типов рецепторов в этих сетях. Анальгетические эффекты обусловлены способностью опиойдов ингибировать передачу ноцицептивной информации на уровне задних рогов спинного мозга и активировать обезболивающие пути, спускающиеся из среднего мозга через ростральные вентромедиальные области мозга в задние рога спинного мозга.

В спинном мозге опиоиды действуют на уровне синапса, либо пресинаптически, либо постсинаптически. Опиоидные рецепторы обильно экспрессированы в желатинозной субстанции, где опиоиды препятствуют освобождению субстанции P из первичного сенсорного нейрона. Действия опиоидов в бульбоспинальных путях чрезвычайно важны для их аналгетической эффективности. Действие опиоидов на передний мозг, очевидно, способствует обезболиванию. Тем не менее, роль опиоидных рецепторов во всех этих областях мозга пока еще не полностью выяснена.

У людей морфиноподобные средства вызывают анальгезию, сонливость, изменения в настроении и психическое помрачение. Важной особенностью опиоидной анальгезии является то, что она не связана с потерей сознания. Морфин, введенный в обычной дозе нормальному человеку, не испытывающему боли, может вызвать неприятные ощущения. Облегчение боли морфиноподобными опиоидами относительно селективно, при этом другие сенсорные модальности не затрагиваются. Пациенты часто жалуются, что боль все еще ощущается, но они чувствуют себя более комфортно. Есть существенная разница между болью, вызванной стимуляцией ноцицептивного рецептора с последующей передачей сигнала через интактный нейронный путь, и болью, вызванной повреждением нервных структур, часто включающей в себя нейральную гиперчувствительность (нейропатическая боль). Хотя ноцицептивная боль обычно легко поддается лечению опиоидами, для нейропатической боли типично слабое реагирование на опиоидные аналгетики, что может потребовать повышения дозы препарата. Под действием опиоидных аналгетиков меняется не только ощущение боли, но и эмоциональная реакция. Однако изменение эмоциональной реакции на болевые стимулы – не единственный механизм анальгезии.

Мышечная ригидность

Мышечная ригидность после введения наркотических анальгетиков

Мышечная ригидность во время вводной анестезии — один из критических инцидентов в анестезиологии. Как известно, наркотические анальгетики (опиаты) могут повышать мышечный тонус и вызывать мышечную ригидность грудной клетки. Отмечено, что при различных методах опиоидной анестезии это действие сильно варьирует из-за различий в дозировке и скорости введения опиоидов. Обычно клинически значимая мышечная ригидность, вызываемая наркотическими анальгетиками (например, фентанилом), отмечается, как только больной теряет сознание. У пациентов, находящихся в сознании может проявиться слабое проявление ригидности в виде хрипоты. Закрытие голосовых связок является основной причиной трудностей при вентиляции мешком через маску накрозно-дыхательного аппарата после введения наркотических анальгетиков. Точный механизм, посредством которого опиоиды вызывают мышечную ригидность, не выяснен.

Респираторные эффекты

Респираторные эффекты наркотических анальгетиков

Угнетение дыхания является наиболее серьезным и неблагоприятным эффектом наркотических анальгетиков. Несмотря на то,что это достаточно неблагоприятное действие опиоидов вызывать депрессию дыхания, по-видимому, предотвратимо, однако оно все же встречается примерно в 0,1-1% случаев в периоперационном периоде независимо от пути введения опиоида. Депрессия дыхания, связанная с эффектами опиоидов, может углубиться и/или продлиться при их введении вместе с другими депрессантами ЦНС, в числе которых мощные ингаляционные анестетики, алкоголь, барбитураты, бензодиазепины и большинство внутривенных седативных препаратов и гипнотиков. Пожилые пациенты более чувствительны к анестетикам и эффектам опиоидов, угнетающим дыхание. У них отмечается более высокая плазменная концентрация наркотических анальгетиков при ведении их в расчете на кг веса.

Сердечно-сосудистые эффекты

Сердечно-сосудистые эффекты наркотических анальгетиков

Введение больших доз наркотических анальгетиков в виде единственного или основного анестетика приводит к гемодинамической стабильности в послеоперационном периоде. Выбор опиоида может повлиять на периоперационный гемодинамический профиль. Например, альфентанил менее надежно, чем фентанил и суфентанил, блокирует увеличение артериального давления и частоты сердечных сокращений во время стернотомии, у пациентов с ишемической болезнью сердца, при операциях на коронарных артериях.

Послеоперационная дрожь

Послеоперационная дрожь после введения наркотических анальгетиков

Послеоперационная дрожь встречается часто в анестезиологической практике. Анестезия, основанная на опиоидах, снижает порог терморегуляции, вероятно, в той же степени, что и мощные ингаляционные анестетики. Известно, что альфентанил, морфин, и фентанил являются малоэффективными в лечении послеоперационной дрожи. В исследованиях показано, что трамадол (0,5 мг/кг), наиболее эффективно подавляет дрожь после эпидуральной анестезии.

Послеоперационная тошнота и рвота

Послеоперационная тошнота и рвота из-за наркотических анальгетиков

Послеоперационная тошнота и рвота не редкое явление в анестезиологии.   Интраоперационное использование наркотических анальгетиков является хорошо известным фактором риска развития послеоперационной тошноты и рвоты. Опиоиды стимулируют зону хеморецепторов триггера в области ромбовидной ямки продолговатого мозга, возможно, через δ-рецепторы, что и приводит к тошноте и рвоте. По сравнению с примерно равносильными дозами фентанила и суфентанила, введение альфентанила связано с более низкой частотой послеоперационной тошноты и рвоты.

Толерантность

Толерантность к наркотическим анальгетикам (наркотикам)

Однократное введение наркотических анальгетиков приводит к обезболиванию, тогда как толерантность и зависимость, как полагалось, происходят только после их длительного использования. Однако, стало известно, что толерантность может развиваться после непродолжительного введения наркотических анальгетиков. Интраоперационная инфузия ремифентанила (0,3 мкг/кг/мин) пациентам, подвергавшимся большим абдоминальным операциям под анестезией десфлураном, увеличила послеоперационную боль и потребность в морфине по сравнению с низкой дозой ремифентанила (0,1 мкг/кг/мин), что свидетельствует о развитии острой ремифентаниловой толерантности. Напротив, есть сообщение, что целевая контролируемая инфузия альфентанила и ремифентанила для послеоперационного обезболивания не приводит к опиоидной толерантности. Непрерывная инфузия ремифентанила (0,08 мкг/кг/мин) добровольцам в течение 3 часов не уменьшала болевой порог. Таким образом, развитие острой опиоидной толерантности у человека остается спорным.

Источник
  1. Айткенхед А.Р., Смит Г., РоубатамаД.Дж. Анестезиология / Пер. с англ. Ветшевой М.С. – М.: ООО Рид-Элсивер, 2010. – С. 114–129.
  2. Бараш П., Куллен Б., Стэлтинг Р. Клиническая анестезиология. – М.: Медицинская литература, 2010. – С. 75–86.
  3. Trescot A., Datta S., Lee M., Hansen H. Opioid pharmacology. – 2008. – Vol. 11. – P. 133–153.
  4. Zöllner C., Schäfer M. Opioids in anesthesia // Anaesthesist. – 2008. – Vol. 57 (7). – P. 729–740.
  5. Сайт: https://www.medscape.com/
  6. Лихванцев В.В. Практическое руководство по анестезиологии. М.: ООО «Медицинское информационное агентство», 2011.
  7. Миллер Р. Анестезия Рональда Миллера. Издательство “Человек”, 2015.

Как работают современные обезболивающие

Жизнь – это боль, и иногда, увы, совсем не метафорическая. Некоторым пациентам приходится вести с ней постоянную и почти безнадежную борьбу. Для этого в ход идут любые средства, даже такие опасные, как опиоидные анальгетики, известные массой побочных эффектов. Но в последние годы ученые и медики приближаются к тому, чтобы в корне изменить природу этих анальгетиков, «отменив» их негативное действие, но сохранив обезболивающее.

Юлия Агафонова

Любая боль требует ответных действий. Но боль хроническая, нестерпимая, как у некоторых онкологических больных, может не откликаться на прием обычных анальгетиков из аптечки. Это вынуждает принимать исключительно сильные по своему обезболивающему эффекту препараты, опиоидные анальгетики, такие как морфин и его производные.

Первооткрывателем морфина стал потомственный фармаколог Фридрих Сертюрнер, который с юных лет увлеченно экспериментировал в семейной, а затем и в придворной лаборатории в Вестфалии. Опий, таинственное снадобье из сказок «Тысячи и одной ночи», химик начала XIX века никак не мог обойти вниманием. Выделив чистый препарат, Сертюрнер опробовал его на первых попавшихся собаках, а затем и на себе самом. Вещество погружало всех в глубокое, бесчувственное забытье с яркими видениями и было названо морфином в честь греческого бога сна. Его дальнейшая история знакома всем: от широкого использования и всеобщих восторгов – до злоупотреблений и суровых законодательных ограничений.

История морфина знакома всем: от широкого использования и всеобщих восторгов – до злоупотреблений и суровых законодательных ограничений

Милость сменилась запретами неспроста: у людей, вынужденных принимать опиоидные анальгетики, быстро развиваются тяжелые, а часто и опасные побочные эффекты, вплоть до полной остановки дыхания. Это заставляет тщательно оценивать целесообразность применения опиоидов, требует контроля за их оборотом и резко снижает доступность обезболивающих для тех, кто по-настоящему в них нуждается. Так проявляется «двойственная» природа опиоидов, берущая начало в биохимии и физиологии их действия на нервную систему и весь организм.

Обоюдоострый меч

Все эффекты опиоидов связаны с воздействием на соответствующие рецепторы нервных клеток. Сегодня их известно пять видов, самые изученные – мю- (μ), дельта- (δ) и каппа- (κ) рецепторы, которые обнаруживаются в нейронах головного и спинного мозга, желудочно-кишечного тракта и в некоторых других органах. Любой опиоид взаимодействует с разными их типами, хотя у каждого есть свои «любимчики». Например, для самого морфина ключевыми являются μ-рецепторы.

Обнаружение опиодных рецепторов заставило задуматься, какую роль они выполняют без препаратов морфия. Такие вопросы привели к открытию энкефалинов и эндорфинов, «эндогенных опиоидов», которые выделяются самим мозгом. Это своего рода встроенная система защиты от боли, от тяжелых переживаний и невзгод. Эндогенные опиоиды, так же как и экзогенные, связываются с опиоидными рецепторами и проявляют анальгезирующий эффект.

Открытие эндорфинов вызвало почти эйфорию: была предпринята масса попыток получить их синтетические аналоги, вещества, которые оставались бы мощными анальгетиками, но не были бы отягощены массой неблагоприятных последствий. К сожалению, успехом эти поиски не увенчались: либо обезболивающее действие было слабым по сравнению с опиоидами извне, либо побочные эффекты слишком сильными – все аналоги оказались ничем не лучше того же морфина. Чтобы понять, почему это произошло, придется разобраться, как же работают опиоидные рецепторы.

Новое звено

Связываясь с лигандом  (эндорфином, опиатом или другим сходным веществом), μ-рецептор меняет свою форму, запуская целый каскад внутриклеточных реакций. При этом сам рецептор становится субстратом для действия ферментов-протеинкиназ, которые модифицируют (фосфорилируют) некоторые из его аминокислот. Такой измененный рецептор связывает уже другие белки – бета-аррестины. Считается, что именно они виновны в развитии опасных побочных эффектов. Показано, что у мышей, генетически неспособных производить бета-аррестины, введение морфина вызывало обезболивание без угнетения дыхания, пищеварения и других опасных эффектов.

Бета-аррестины представлены в клетках всех тканей нашего тела и всегда связаны с работой мембранных рецепторов, активируя или подавляя их действие. Почему это может приводить к подавлению дыхания и перистальтики и к другим неприятным эффектам, до сих пор точно неизвестно. На этот счет существуют лишь гипотезы, причем все они не исключают друг друга, и в организме, возможно, разные варианты реализуются одновременно.

Самая популярная гипотеза (и самая недавняя по времени появления) предполагает, что рецептор, опиоид и бета-аррестин образуют общий тройной комплекс. Этот комплекс запускает каскад регуляторных процессов, которые меняют активность отдельных генов и белков. Прежде всего это сказывается на работе ионных каналов, которые выкачивают из клетки калий. Стремительная потеря калия вызывает гиперполяризацию клеточной мембраны; в таком состоянии клетка не способна к генерации потенциала действия и проведению импульсов. Происходит торможение всех процессов, в которые она вовлечена. Например, нейрон перестает отвечать на сигналы от путей, проводящих болевые импульсы, и в конечном итоге блокирует возникновение болевого эффекта. Так клетка участвует в обезболивании, а потеряв заодно чувствительность к другим сигналам, создает и побочные эффекты.

Молекула из машины

Долгожданный прорыв в поиске «золотой пули против боли» принесло компьютерное моделирование. Американские ученые из команды нобелевского лауреата Брайана Кобилки получили больше 3 млн виртуальных молекул, структурно подходящих для связывания с μ-рецептором. Шаг за шагом отбирая самые перспективные варианты, исследователи сократили их число до 2500, затем до 23 и, наконец, всего до семи соединений, которые демонстрировали самое высокое сродство к μ-рецептору. Фаворитом этой гонки оказалась молекула PZM21. Запомните ее название – возможно, это будущая знаменитость мирового масштаба.

PZM21 не только соединяется с μ-рецептором, но и меняет его конформацию так, что даже после фосфорилирования бета-аррестин не способен связаться с ним. Это приводит к позитивному терапевтическому эффекту (обезболиванию), причем побочные эффекты в виде угнетения дыхания, снижения перистальтики ЖКТ, физической и психической зависимости исчезают. Оценив воздействие PZM21 на лабораторных животных, ученые обнаружили, что новая молекула оказывает обезболивающее действие даже быстрее морфина – уже через 15 минут против 30. При этом морфин, как всегда, приводил к апноэ, а PZM21 на дыхательный ритм не влияла.

Перспективный препарат олицеридин (TRV130), по заявлению создателей, может оказаться даже лучшим анальгетиком, чем сам морфин: его обезболивающий эффект начинается уже через пару минут после введения. На сегодня TRV130 остается единственным аналогом морфина, который был испытан на людях. Сейчас он находится на третьей фазе клинических испытаний, результаты которых должны стать известны уже в нынешнем году. Впрочем, слишком обнадеживаться не стоит. Во-первых, есть некоторые поводы подозревать, что TRV130 все-таки вызывает угнетение дыхания. Во-вторых, известно немало примеров, когда столь же многообещающие разработки заканчивались ничем. Достаточно вспомнить историю дезоморфина, более известного под названием героин.

Очень важно, что проблему адекватного обезболивания ученые пытаются решить, двигаясь совершенно разными путями. И пока одни моделируют и испытывают новые молекулы, другие пытаются «доработать» уже существующие. Такую надежду дает открытие особой группы эндогенных опиоидов, коротких пептидов эндоморфинов. Работы прошлого года показали хорошие перспективы для получения модифицированных эндоморфинов, которые воздействуют на μ-рецепторы, запуская обезболивание без побочных эффектов.

Конечно, говорить о получении заветных молекул пока еще рановато. Даже Брайан Кобилка и его соавторы замечают, что PZM21 и создаваемые ею эффекты нуждаются в дополнительных и всесторонних исследованиях, равно как и «аналоги» эндорфинов. Необходимо выяснить метаболические превращения, которые вещество претерпевает в человеческом организме, удостоверить положительные эффекты и отсутствие отрицательных. На все это уйдет еще не один год. Но по крайней мере ученые создали хорошую основу для дальнейших открытий, а больные и врачи получили новую надежду.

Список опиоидов от самых сильных до самых слабых

Карфентанил

Карфентанил является болеутоляющим и обезболивающим средством, используемым для лечения крупных животных, таких как слоны, и в 10 000 раз сильнее морфина. Таким образом, он не предназначен для использования у людей, поскольку неизвестна безопасная дозировка. В последние годы карфентанил, который, вероятно, производится незаконно, использовался в качестве буферного агента в героине и других наркотиках. В результате он стал причиной сотен смертей в США. Всего двух миллиграммов карфентанила достаточно, чтобы усыпить слона. Более того, правоохранительные органы и службы экстренного реагирования были предупреждены о том, что при прикосновении к голой коже даже небольшого количества карфентанила могут возникнуть серьезные последствия, включая смерть.


Dsuvia

В ноябре 2018 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило Dsuvia, относительно новый рецептурный опиоид. Он выпускается в виде подъязычной таблетки, которую кладут под язык, где она растворяется. Он вызывает быстрое облегчение боли у людей (например, у солдат), перенесших глубокую травму, такую ​​как огнестрельное ранение или серьезный перелом кости. Дсувия содержит синтетический опиоид суфентанил, который в пять-десять раз сильнее самого фентанила и в 1000 раз сильнее морфина. Недоброжелатели препарата утверждают, что опиоид такой силы не нужен и только подпитывает продолжающийся кризис передозировки опиоидов в США.

Фентанил

Фентанил — синтетический опиоид, который до 50 раз сильнее героина. По закону фентанил — это лекарство, отпускаемое по рецепту, которое назначают пациентам для снятия сильной боли после травмы или операции. Его также могут назначать пациентам, страдающим от хронической боли, которые плохо реагируют на менее сильнодействующие опиоиды или у которых развилась физическая толерантность к ним. Из-за своей силы и высокого потенциала зависимости фентанил классифицируется как препарат списка II и считается чрезвычайно опасным. Как и карфентанил, всего два миллиграмма фентанила могут быть смертельными для человека.


Героин

Героин представляет собой полусинтетический опиат, полученный из опиумного алкалоида морфина. Считается, что героин не имеет законных медицинских целей. Кроме того, на эффективность героина сильно влияют другие агенты, используемые в качестве буферов, которые могут включать фентанил и другие опиоиды. Героин имеет очень высокий потенциал для злоупотребления и зависимости, и его можно вводить путем инъекции, вдыхания или курения. Обычно он встречается в виде беловатого порошка или черного липкого вещества (черный смолистый героин). При введении героин попадает в мозг и кровь быстрее, чем многие другие опиоиды, снова превращается в морфин и почти мгновенно вызывает чувство эйфории.


U-47700 или Pink

U-47700 — это запрещенный синтетический опиоид, примерно в 7–8 раз более мощный, чем морфин. Он был разработан в 1970-х годах компанией Upjohn и предназначался для обезболивания, но до сих пор не используется в фармацевтической промышленности. Однако недавно он снова появился на улицах, и FDA считает, что он был импортирован из Китая и Восточной Европы. U-47700 (также известный как Pink) широко доступен на черном рынке, и из-за его высокой активности и отсутствия государственного регулирования он вызывает большую обеспокоенность у чиновников здравоохранения, поскольку количество случаев передозировки продолжает расти.


Гидроморфон

Гидроморфон — еще один отпускаемый по рецепту опиоид, примерно в четыре раза более мощный, чем морфин. Его обычно назначают как болеутоляющее под торговой маркой Dilaudid. Поскольку он имеет высокий потенциал злоупотребления и может быстро привести как к физической, так и к психологической зависимости, гидроморфон классифицируется как препарат списка II. Его часто неправильно использовали в качестве заменителя героина, потому что его можно разбавлять жидкостью и вводить в кровоток, что помогает пользователю быстрее ощутить эффект. Действительно, именно так его вводят в больницах (внутривенно капельно) для снятия сильной боли.


Оксиморфон

Оксиморфон — обезболивающее, отпускаемое по рецепту, примерно в три раза сильнее морфина. Раньше его можно было найти под торговой маркой Opana, и его назначали для лечения умеренной и сильной боли. Обычно его находили в форме таблеток, но иногда прописывали в виде раствора для инъекций. Оксиморфон классифицируется как опиоид списка II с высоким потенциалом как злоупотребления, так и зависимости. Его присутствие на рынке легальных или незаконных наркотиков в настоящее время представляется незначительным. Производитель Opana, компания Endo International, объявила летом 2017 года, что добровольно уберет Opana ER с рынка после запроса FDA отозвать опиоидное болеутоляющее лекарство с измененной формулой.


Метадон

Как и оксиморфон, метадон примерно в три раза сильнее морфина. Метадон в основном используется под строгим медицинским наблюдением для лечения зависимости или абстинентного синдрома, а немедицинское использование является незаконным. Несмотря на то, что метадон химически несколько отличается от героина и морфина, он все же может вызывать аналогичные эффекты эйфории и седативного эффекта и приводить к злоупотреблению, зависимости и привыканию.


Оксикодон

Оксикодон не считается таким мощным, как вышеупомянутые опиоиды, он по-прежнему классифицируется как вещество списка II с высоким потенциалом злоупотребления и зависимости. Он всего на 50% сильнее морфина. Оксикодон, содержащийся в фармацевтических препаратах, таких как Oxycontin и Percocet, обычно назначают для облегчения умеренной и сильной боли. Оксикодон регулярно прописывают в США, и им злоупотребляют с 19-го века.60-х за его расслабляющий и эйфорический эффект.


Морфин

Морфин, полученный непосредственно из опийного мака, является единственным настоящим опиатом (натуральным или синтетическим) в списке и включен потому, что эффективность опиоидов чаще всего сравнивают с силой морфина. Как и его сородичи, созданные человеком, морфин является контролируемым веществом, включенным в Список II, и использовался и неправильно использовался в качестве жидкости для инъекций, пероральных растворов и таблеток для приема внутрь.


Гидрокодон

Гидрокодон почти так же силен, как морфин, и показан для лечения умеренной боли. Общие торговые марки гидрокодона включают Vicodin и Norco. Гидрокодон в настоящее время является наиболее часто назначаемым болеутоляющим средством в США. Гидрокодон является препаратом из списка II и является прекрасным примером того, как относительно слабым опиоидом все еще можно злоупотреблять и представлять значительный риск для здоровья. В 2011 году более 82 000 посещений отделений неотложной помощи были связаны со злоупотреблением гидрокодоном.


Кодеин

Кодеин обладает относительно низкой эффективностью и обычно используется для лечения легкой и умеренной боли, а также часто используется в рецептурных препаратах от кашля и простуды. Тем не менее, у него все еще есть потенциал для злоупотребления и передозировки — в последние годы он стал популярным в хип-хоп сообществе как Lean или Sizzurp, наркотический коктейль, который иногда также включает Sprite и леденцы.


Меперидин

Меперидин (демерол) был первым когда-либо синтезированным опиоидом. Меперидин менее эффективен, чем большинство других опиоидов, но по-прежнему классифицируется как препарат Списка II из-за возможности злоупотребления им. В настоящее время меперидин считается относительно неэффективным по сравнению с другими опиоидами.


Трамадол

Эффективность трамадола аналогична меперидину. Тем не менее, он классифицируется как препарат из списка IV и, следовательно, считается, что он имеет меньший потенциал для физической зависимости, толерантности и злоупотребления. Тем не менее, те, кто страдает от хронической боли, могут злоупотреблять трамадолом (Ультрамом).


Если вы страдаете от опиоидной зависимости, свяжитесь с нами как можно скорее, чтобы обсудить варианты лечения. Центр восстановления гармонии предлагает полный спектр научно обоснованных услуг, инструментов и поддержки, в которых пациенты так отчаянно нуждаются, чтобы достичь воздержания и начать испытывать длительную трезвость и хорошее самочувствие!


Различные типы опиоидов

Когда опиоидные обезболивающие были впервые представлены на рынке, они продавались как безопасные и сильные обезболивающие. Сегодня стало понятно, что опиоидные обезболивающие являются опасными наркотиками, которые могут привести к зависимости и, возможно, к смерти. По данным CDC , каждый день в США 130 человек умирают от передозировки опиоидами.

Среди опиоидов есть много конкретных виновников опиоидной эпидемии. В этой статье будет рассмотрен список опиоидов от самых сильных до самых слабых, чтобы лучше понять, какие опиоиды являются наиболее опасными.

Если вам или близкому вам человеку нужна помощь в лечении зависимости, позвоните сегодня по телефону 949.569.7517, чтобы поговорить со специалистом по лечению.

Список исследуемых опиатов будет ранжирован от самого сильного до самого слабого. Чем мощнее опиоид, тем выше риск чрезмерного приема и тем выше вероятность того, что у человека появится физическая зависимость от наркотика.

 

1. Карфентанил – Карфентанил – чрезвычайно опасный опиоид, который в 10 000 раз сильнее морфина и в 100 раз сильнее фентанила. Карфентанил используется для успокоения слонов и других крупных животных и не предназначен для лечения людей. Наркоторговцы могут подмешивать карфентанил в свои запасы наркотиков, чтобы дать своим клиентам более сильнодействующий наркотик, вызывающий привыкание.

2. Фентанил – Фентанил в 50-100 раз более сильнодействующий, чем морфин, и именно он в последние годы является основной причиной роста числа смертей от передозировок. Большинство смертей, связанных с фентанилом, связано с синтетическим фентанилом, который производится за границей и смешивается с другими запрещенными наркотиками, включая героин, кокаин и метамфетамин.

Он продается под такими торговыми марками, как Sublimaze, Duragesic и Actiq. У него также есть много названий улиц, включая China Death, TNT, Murder 8, Jackpot, Goodfella, Dance Fever, Apache и China Girl.

3. Бупренорфин (бутранс) – Бупренорфин – одобренный FDA препарат для лечения расстройств, связанных с употреблением опиоидов. Он примерно в 25-100 раз сильнее морфина, но не вызывает эйфорического эффекта, как другие опиоиды. Бупренорфин используется при детоксикации от наркотиков для облегчения и уменьшения симптомов отмены опиоидов.

4. Оксиморфон  – Оксиморфон продается под такими торговыми марками, как Opana и Numorphone. Это опиоид пролонгированного действия, который имеет множество названий, включая O Bomb, Stop Signs, Biscuits и Blues. Оксиморфон используется для облегчения боли от умеренной до сильной у пациентов, которые не могут уменьшить или контролировать боль с помощью других лекарств. Оксиморфон в 3 раза сильнее морфина при приеме в виде таблеток и в 10 раз сильнее морфина при внутривенном введении.

5. Гидроморфон . Гидроморфон используется для облегчения умеренной и сильной боли и примерно в два-восемь раз сильнее морфина, сообщает DEA . Он доступен в виде инъекций, таблеток, жидкости и ректальных суппозиториев.

6. Героин — Героин является незаконным наркотиком, классифицированным как вещество Списка I с высоким потенциалом злоупотребления. Героин обычно в два-пять раз сильнее морфина и обычно смешивается с другими сильнодействующими веществами, такими как фентанил или карфентанил. В 2018 году к героину было причастно 14,996 смертей от передозировки в США

7. Метадон (долофин, метадоза) — метадон — еще один одобренный FDA препарат для лечения опиоидной зависимости, и он примерно в три раза сильнее морфина. Метадон часто используется для долгосрочной поддерживающей терапии у людей, выздоравливающих от опиоидной зависимости, и может выдаваться только в амбулаторных условиях под непосредственным медицинским наблюдением.

8. ОксиКонтин – ОксиКонтин является торговой маркой оксикодона, известного опиоида пролонгированного действия. Оксикодон назначают для лечения умеренной и сильной боли, и он примерно на 50% сильнее морфина. CDC сообщает  , что оксикодон является одним из наиболее распространенных препаратов, вызывающих смерть от передозировки опиоидами, отпускаемыми по рецепту. В 2018 году опиоиды, отпускаемые по рецепту, такие как оксикодон, стали причиной 14 975 смертей от передозировки в США. Названия улиц включают OC, Oxy, Oxycet, Oxycotton и Hillbilly Heroin.

9. Percocet — этот препарат представляет собой комбинацию оксикодона и ацетаминофена. Он выпускается в форме таблеток, жидкого раствора для приема внутрь и капсул. Некоторые из уличных названий этого наркотика включают Percs и Hillbilly Heroin, поскольку он также содержит оксикодон.

10. Гидрокодон . Следующим в списке самых сильных и слабых опиоидов является гидрокодон, который продается под разными торговыми марками, такими как Norco, Vicodin и Zohydro. Обычно его продают как способ справиться с болью после операции, хронической болью или болью от травмы. Выпускается как в виде сиропа, так и в виде таблеток. Названия улиц для гидрокодона включают такие имена, как Watson-387 и Vike.

Гидрокодон имеет такую ​​же силу действия, что и морфин, и его обычно комбинируют с другими болеутоляющими средствами, такими как ибупрофен и ацетаминофен.

11. Морфин – Наркотик, известный как «солдатская болезнь» из-за зависимости, которую он вызывал во время войны, является следующим в нашем списке опиатов. Торговые марки включают среди прочих MS Contin и Duramorph. Он часто используется в качестве обезболивающего средства для больных раком. Он доступен в виде таблеток, капсул, суппозиториев и инъекций. У него есть названия улиц, такие как White Stuff, Monkey и Miss Emma.

12. Трамадол (Ультрам) – Трамадол используется для облегчения боли от умеренной до умеренно сильной и обладает примерно одной десятой эффективностью морфина. Этот препарат является единственным опиоидом, включенным в Список IV Закона о контролируемых веществах.

13. Демерол (Меперидин) – Торговая марка опиоида Демерол чаще всего используется для лечения боли от умеренной до сильной и примерно в 7–10 раз менее эффективна, чем морфин. Его также можно использовать в качестве анестезии из-за его силы. Препарат выпускается в различных формах, включая раствор для инъекций, таблетки и жидкий раствор для приема внутрь. Общие названия улиц включают Pain Killer и Demmies.

Хотя меперидин менее сильнодействующий, чем многие другие опиоиды, он классифицируется как наркотик Списка II наряду с оксикодоном и фентанилом.

14. Кодеин – Этот опиоид является опиатом относительно короткого действия. Его обычно назначают вместе с аспирином и ацетаминофеном. Продаются таблетированные, капсульные и жидкие формы препарата. Некоторые из имен, под которыми Кодеин продается нелегально, включают Purple Drank, Lean, Cody и Sizzurp.

Эпидемия опиоидов в США является продолжающейся чрезвычайной ситуацией в области общественного здравоохранения с 26 октября 2017 года. По оценкам, в 2018 году от наркотиков погибло 67 367 человек. Национальный институт по борьбе со злоупотреблением наркотиками (NIDA) сообщил, что из этих смертей 46 802 (69%) были связаны с опиоидами .

Учитывая серьезный характер продолжающейся опиоидной эпидемии, важно знать, какие наркотики относятся к опиоидам, чтобы быть в курсе и снизить риск зависимости, зависимости и передозировки. Опиоидную зависимость можно безопасно лечить с помощью детоксикации от наркотиков и доказательной терапии в реабилитационном кампусе Dana Point.

Свяжитесь с нами в кампусе Dana Point Rehab, набрав 949.569.7517 сегодня.

Список опиоидов от самых сильных до самых слабых

Злоупотребление опиоидами попало в новые заголовки, поскольку опиоидная эпидемия продолжает влиять на жизнь миллионов людей в Соединенных Штатах.

Только в 2019 году около 10,1 миллиона человек в возрасте 12 лет и старше злоупотребляли опиоидами. В частности, 9,7 миллиона из этих людей злоупотребляли отпускаемыми по рецепту обезболивающими, а 745 000 употребляли героин. 1 Кроме того, злоупотребление опиоидами в США стало настолько серьезным, что более 130 человек ежедневно умирают от передозировки наркотиков, связанных с опиоидами. 2 Как реабилитационный центр для наркозависимых в Нейпервилле, мы понимаем, насколько важно обучение наркозависимости для предотвращения злоупотребления психоактивными веществами. В то время как врач может назначать лекарства, упомянутые ниже, пользователи должны принимать определенные меры предосторожности при их приеме. Мы делимся списком опиоидов, от самых сильных до самых слабых, чтобы оценить опасность злоупотребления опиоидами.

Как действуют опиоиды?

Опиоиды — это сильнодействующие стимуляторы центральной нервной системы, которые включают как запрещенные, так и отпускаемые по рецепту лекарства. Однако, будь то запрещенные наркотики (героин) или отпускаемые по рецепту лекарства (оксикодон), все опиоиды действуют путем связывания и активации опиоидных рецепторов на клетках, расположенных в головном, спинном мозге и других органах тела. В этом процессе особенно участвуют опиоидные рецепторы на участках тела, связанных с настроением и удовольствием. Когда человек принимает более высокую дозу опиоидов, чем рекомендовано или прописано, он может испытывать сильные ощущения удовольствия и эйфории, которые могут усилить акт употребления наркотиков. Эти ощущения заставят пользователя повторять это поведение, что в конечном итоге приведет к физической зависимости и привыканию. Воздействие опиоидов на мозг настолько серьезно, что большинству людей, которые становятся зависимыми от них, требуется помощь опиоидного реабилитационного центра для восстановления трезвости.


Какой самый сильный опиоидный наркотик?

Самым сильным обезболивающим является опиоид, а самым сильным опиоидом является карфентанил, потому что он в 10 000 раз сильнее морфина и в 100 раз сильнее фентанила.

Опиоиды, отпускаемые по рецепту, являются контролируемыми веществами, поскольку они имеют высокий потенциал злоупотребления и зависимости. Постоянное употребление в конечном итоге приводит к развитию физической толерантности, а это означает, что вам придется увеличить дозу, чтобы испытать такой же эффект или облегчение. Опиоидная зависимость не ограничивается людьми, употребляющими героин, но может также возникать среди тех, кто принимает отпускаемые по рецепту опиоиды, такие как гидрокодон, оксикодон, оксиморфон, кодеин и морфин. Более того, все опиоиды, хотя и вызывают привыкание, разные.


Список опиоидов: от самых сильных до самых слабых

Когда рецептурные опиоиды впервые появились на рынке в качестве обезболивающих, они рекламировались и продавались как безопасные и сильнодействующие лекарства. Сегодня лучше изучены эффекты опиоидов и их способность вызывать привыкание. Эти опасности наиболее очевидны в нынешней опиоидной эпидемии, которая затронула жизни миллионов людей. Этот кризис с наркотиками вызван несколькими опиоидами. Ниже приведен список опиоидов, от самых сильных до самых слабых, который предлагает руководство от самых опасных опиоидов до наименее опасных. Однако имейте в виду, что хотя некоторые из них сильнее, все опиоиды вызывают привыкание.


Карфентанил

Карфентанил — синтетический опиоид, более сильный, чем морфин, фентанил и героин. Его чаще всего используют для успокоения крупных животных, таких как слоны. По мере ухудшения опиоидной эпидемии синтетические опиоиды, такие как карфентанил, появляются в большем количестве сообществ, часто замаскированные под героин. Однако, как упоминалось ранее, карфентанил в 100 раз более эффективен, чем фентанил, который может быть смертельным при 2 миллиграммах (мг). Карфентанил выглядит как белый порошок, внешне похожий на героин и кокаин. Наркоторговцы часто смешивают карфентанил и героин, чтобы сделать наркотик сильнее и увеличить его вес, что позволяет им получать большую прибыль. Мало того, что уличные наркотики, такие как героин, опасны в чистом виде, добавление карфентанила в смесь только увеличивает риск зависимости, передозировки и смерти.


Суфентанил (Dsuvia)

Если вы никогда не слышали о суфентаниле, то вы не одиноки. Об этом наркотике меньше говорят, когда речь идет об опиоидах, но он все же опасен. Также известный как Dsuvia, суфентанил является опиоидным анальгетиком, который используется в качестве анестетика. Дсувия, сублингвальная форма суфентанила или форма, которую вводят под язык, используется для лечения острой боли у взрослых. Сублингвальная форма суфентанила была произведена AcelRx Pharmaceuticals, Inc. (AcelRx) и была одобрена 2 ноября 2018 года. Dsuvia содержит суфентанил, который в пять-десять раз сильнее фентанила и в 1000 раз сильнее морфина.


Фентанил

Фентанил — еще один синтетический опиоид, который в 50 раз сильнее героина и в 50–200 раз сильнее морфина. Это лекарство, отпускаемое по рецепту, которое используется для лечения сильной боли после травмы или операции. Он также иногда используется для лечения хронической боли и для тех, кто физически терпим к другим опиатам. Из-за своей высокой активности и силы фентанил стал одним из ведущих наркотиков в эпидемии опиоидов. В дополнение к использованию только этого наркотика, он также является обычным разбавителем героина и кокаина для усиления их действия. Тем, кто оказался зависимым от фентанила, может потребоваться помощь программы частичной госпитализации для физического и психического восстановления.


Алфентанил

Алфентанил — еще один синтетический опиоид короткого действия с обезболивающими и местными анестезирующими свойствами. Он работает путем связывания с мю-опиоидным рецептором, в частности с рецептором, связанным с G-белком, имитируя действие морфина. 3 При приеме в больших дозах альфентанил может вызывать седативный эффект. Альфентанил также может влиять на уровень нейротрансмиттеров, таких как дофамин и норадреналин. Как и другие вещества этого класса, альфентанил вызывает сильную зависимость и опасен.


Героин

В отличие от других наркотиков, которые мы перечислили до сих пор, героин является незаконным опиоидом, изготовленным из морфина, который изначально получают из семенных коробочек растений опийного мака. Героин представляет собой белый порошок, который часто содержит добавки или разбавители (в том числе карфентанил и фентанил), что затрудняет определение его активности. Когда героин содержит разрыхлители, его побочные эффекты непредсказуемы, а вероятность передозировки возрастает, поскольку трудно определить эффективность определенных доз. Героин можно вводить инъекционно, нюхать или курить, и его часто смешивают с кокаином в практике, известной как спидбол.


Гидроморфон (дилаудид)

Дилаудид или гидроморфон — это лекарство, используемое для снятия сильной боли. Поскольку он значительно сильнее морфина, он может вызывать сильные ощущения расслабления и седативного эффекта. Гидроморфон можно растворять и вводить инъекционно, действуя аналогично героину. Следовательно, многие люди, страдающие от героиновой зависимости, также могут обратиться к дилаудиду в качестве заменителя.


Оксиморфон (Опана)

Оксиморфон — это опиоид, который продается под торговой маркой Опана. Как и большинство других опиоидов, он используется для лечения умеренной и сильной боли. Он также используется, чтобы помочь анестезии лучше работать во время операции и облегчить беспокойство, связанное с проблемами дыхания, связанными с сердцем. Как и другие опиоиды, Опана может вызывать угнетение дыхания или дистресс, который относится к поверхностному или неэффективному дыханию, что чаще всего происходит при приеме препарата в высоких дозах.


Метадон

Метадон — синтетический опиоидный анальгетик, который используется как для лечения боли, так и для лечения опиоидной зависимости. Он похож на морфин по побочным эффектам, но действует дольше, что делает его эффективным заменителем при лечении зависимости от морфина и героина. Другие торговые марки метадона включают Diskets, Methadone Intensol, Methadose и Dolophine. Метадон следует принимать только по назначению и под наблюдением врача. При злоупотреблении или неправильном использовании он может вызывать побочные эффекты, аналогичные морфину, и даже может привести к зависимости.


Оксикодон (оксиконтин, роксикодон, перкоцет)

Оксикодон — еще один опиоид, который используется для лечения умеренной и сильной боли. Оксикодон, будучи одним из самых известных опиоидных препаратов, также известен своим потенциалом вызывать привыкание и опасными побочными эффектами, такими как угнетение дыхания. Как и другие опиаты, прием высоких доз оксикодона может привести к передозировке, а наиболее опасным для жизни симптомом передозировки опиоидов является угнетение дыхания. Если вам прописали это лекарство, принимайте его только по назначению врача и ни с кем не делитесь им.


Морфин

Морфин является природным опиоидом, из которого получают другие опиоиды, такие как героин. Его получают из семян опийного мака, произрастающего в Южной Америке. Как наркотик или опиоиды, морфин может лечить боль, а также вызывать зависимость. Как и героин или оксикодон, хроническое употребление морфина может привести к зависимости, а прием высоких доз может привести к передозировке.


Гидрокодон (Викодин, Лортаб, Зогидро ER)

Гидрокодон, продаваемый под торговой маркой Zohydro ER, представляет собой опиоид, выпускаемый в форме капсул или таблеток пролонгированного действия. Многие люди злоупотребляют гидрокодоном, измельчая или разжевывая таблетки, что опасно, потому что вы можете проглотить слишком много препарата за один раз, что увеличивает риск передозировки. Гидрокодон также вызывает сильное привыкание, поэтому неправильное его использование также может привести к зависимости.


Кодеин

Кодеин — это опиоид, который обычно содержится в сиропе от кашля, отпускаемом по рецепту. Его можно назначать для лечения боли от умеренной до сильной в сочетании с тайленолом и продавать в форме таблеток под названием тайленол с кодеином № 3 или тайленол-3. Однако кодеин также является одним из основных ингредиентов вызывающего привыкание жидкого вещества, называемого «фиолетовым напитком» или «постным». Фиолетовый напиток представляет собой смесь кодеина и прометазинового сиропа от кашля. Он вызывает сильное привыкание и наиболее популярен среди рэп-исполнителей, которые рекламируют его транквилизирующие и седативные побочные эффекты.


Меперидин (демерол)

Также известный как демерол, меперидин был первым синтетическим опиоидом, появившимся на рынке. Однако, хотя он слабее, чем другие наркотики в нашем списке опиатов, он все же может стать предметом злоупотребления. Кроме того, хотя он может быть не таким сильным, как другие опиоиды, при злоупотреблении толерантность и физическая зависимость могут развиваться быстрее, чем у некоторых более сильных опиоидов.


Трамадол (Ультрам)

Иногда выпускается под торговой маркой Ультрам, трамадол аналогичен по действию меперидину, но имеет меньший риск толерантности, физической зависимости и злоупотребления.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *