Проведение анестезии, седации и наркоза в стоматологии в СПб
В зависимости от показаний и предполагаемых манипуляций мы можем предложить различные варианты обезболивания: анестезия, седация, наркоз.
Зубная боль доставляет массу неприятных ощущений. Болью зуб сигнализирует о развитии патологического процесса, ею же зачастую отзывается и на проводимое лечение. Страх посещения стоматолога заставляет пациента откладывать визит к специалисту, в результате ситуация усугубляется. Так, например кариес, легко вылечиваемый на ранних стадиях, приводит к развитию серьезнейших осложнений и даже потере зуба. Сегодня боязнь стоматологического лечения – это, скорее дань «традиции», ведь любое терапевтическое (устранение среднего и глубокого кариеса, пульпита, периодонтита), хирургическое (удаление зубов, операции на деснах) вмешательство, а также подготовка к протезированию проводятся с применением современных анестезирующих препаратов. При лечении зубов обычно делается медикаментозная анестезия, которая бывает местной (чувствительность теряет только определенная зона, при этом пациент сохраняет сознание) и общей (полная потеря чувствительности на фоне расслабления всех скелетных мышц, при этом пациент теряет сознание на время).
Почему зубы лечить больно
Зубы даны человеку для пережевывания пищи и природа позаботилась о том, чтобы они выдерживали сверхнагрузки. Зубы покрыты прочнейшей эмалью (самая твердая ткань в человеческом организме), под которой находится пусть менее, но все же весьма прочный дентин. При этом конструкция, кажущаяся «железобетонной», является полноценным живым организмом, получающим питание и реагирующим на внешние воздействия благодаря пульпе – волокнистой ткани, заполняющей пустоту внутри зуба (пульповую камеру). Пульпа пронизана кровеносными и лимфатическими сосудами, а также в изобилии содержит нервные окончания, которые как раз и провоцируют болевой синдром.
Боль любого происхождения – это защитная реакция организма на негативный процесс или воздействие, и зубная – не исключение. При повреждениях пульпы, импульс фиксируется нервными окончаниями и передается по нервным волокнам сначала в спинной, а затем в головной мозг, где проходит окончательную обработку.
Механизм обезболивания прост: вводимый пациенту анестезирующий препарат блокирует нервные окончания, при этом нервный импульс из проблемной зоны не передается в головной мозг и человек не ощущает боли.
Сколько стоит в СПб лечение зубов с обезболиванием. Цена в Grandmed
В нашей клинике проведение седации, местной и общей анестезии проводится по показаниям, исходя из состояния и пожеланий пациента. Перед лечением под общим наркозом обязательно проводится бесплатная консультация анестезиолога.
На заметку: противопоказания к местной анестезии, наркозу и седации
Противопоказаний к лечению зубов под местной анестезий практически нет.
Имеющиеся на сегодняшний день препараты и методики позволяют врачу подобрать состав, учитывающий состояние пациента (он должен проинформировать специалиста об имеющихся аллергии, сердечно сосудистых и эндокринных заболеваниях).
У общего наркоза довольно много противопоказаний – это нарушения работы сердца, острые и хронические заболевания дыхательных путей и легких, расстройства психики и заболевания нервной системы. Но и тут все индивидуально – решение о возможности проведения стоматологического лечения под общим наркозом принимается после соответствующего обследования.
Противопоказаниями к лечению зубов под седацией являются аллергическая реакция на применяемый успокаивающий препарат, угнетенное сознание пациента и, в случае ингаляционной седации, заболевания органов дыхания.
Что вы знаете об аппликационной анестезии? ответ от врачей-стоматологов в Тушино
В стоматологии «Жемчуг» на улице Свободы Вы можете сделать аппликационную анестезию.
Аппликационная анестезия – неинъекционное обезболивание, при котором анестетик наносится на слизистую оболочку ротовой полости, твёрдые ткани зуба или пульпу в виде мази, геля или спрея – без всяких уколов. Аппликационное обезболивание позволяет проводить безболезненное лечение зубов и дёсен, обточку зубов для протезирования. В детской стоматологии эта процедура просто незаменима практически при всех манипуляциях: никаких иголок и шприцов, которые так пугают малышей.
Как наносится аппликационный анестетик
Нанесение очень простое: препарат прикладываетсяили намазывается на ткань (как правило, это десна), глубина проникновения анестетика составляет примерно 1-3 мм, и действует он на протяжении 10 — 20 минут.
Показания и противопоказания к применению аппликационной анестезии
Основное показание для применения аппликационной анестезии – повышенная тревожность пациента перед постановкой инъекции с обезболивающим препаратом.
Даже при отсутствии чрезмерного напряжения, предварительная обработка анестетиком снижает психологический дискомфорт, что положительно сказывается и на работе стоматолога. Особенно часто такой вид анестезии находит своё применение в детской стоматологической практике. Кроме перечисленных факторов, к показаниям для использования поверхностного обезболивания, относятся:
-
профессиональная чистка;
-
удалениенервно-сосудистогопучка пульпы;
-
любое воздействие на пародонт;
-
вскрытие гнойных капсул десневой ткани;
-
экстракция временных или постоянныхподвижныхзубов;
-
фиксирование ортодонтических аппаратов, коронок, протезов;
-
лечение стоматита, гингивита;
-
выраженный рвотный рефлекспри снятии оттисков.
Противопоказанием для проведения поверхностного обезболивания является чувствительность или аллергическая реакция на компоненты используемого средства. Для препаратов, в составе которых находится лидокаин, противопоказанием служит возраст до 10 лет. Перед применением стоит проконсультироваться со стоматологом-анестезиологом в стоматологии «Жемчуг» в Тушино.
Является ли аппликационная анестезия такой же эффективной?
К преимуществам это вида анестезии в первую очередь можно отнести быстродействиепрепаратов. Кроме этого, выделяют ещё ряд положительных сторон аппликаций.
-
Безопасность. Так как вещества наносятся только на поверхность пародонта, то исключается их общее негативное воздействие.
-
Длительность воздействия, которая в зависимости от концентрации действующего вещества продолжается от 10 до 30 минут.
-
Минимум побочных эффектов, благодаря чему анестетики могут применяться у маленьких детей.
Несмотря на преимущества, поверхностное наложение анестетиков имеет определённые недостатки. Перечислим основные.
-
Невозможность точного дозирования средства. В результате применения высокой концентрации обезболивающего вещества, оно проникает в кровоток, где оказывает токсическое действие. Особенно неудобными в этом плане являются аэрозоли.
-
Отсутствие глубокого обезболивающего эффекта, из-за чего сокращается область применения аппликационного метода.
-
Выраженное сосудорасширяющее действие, которое может привести к кровоточивости дёсен.
Возможные побочные эффекты аппликационной анестезии
У детей это может привести к ее травмированию из-за прикусывания. Для взрослых данное состояние сопряжено с психологическим дискомфортом, который в дальнейшем может быть причиной развития дентофобии. Перед применением стоит проконсультироваться со стоматологом, Вы сможете это сделать в любое удобное для Вас время, предварительно записавшись на приём к одному из наших стоматологов в клинике «Жемчуг» в Москве.Все статьи
Картридж – местная анестезия в детской стоматологии
Картридж содержит раствор анестетика.
В США он содержит 1,8 мл (куб. см) раствора анестетика. Эта сумма может отличаться в других странах.
Его компоненты состоят из цилиндрической стеклянной трубки, резиновой пробки, алюминиевого колпачка и диафрагмы.
Стеклянный цилиндр окружен тонкой пластиковой этикеткой, которая описывает содержимое и защищает пациента, если картридж треснет.
Пробка расположена на конце картриджа, в который вставляется гарпун шприца.
Он больше не имеет цветовой кодировки для типа используемого анестетика, поэтому практикующий врач должен дважды проверить содержимое картриджа, прежде чем вводить раствор анестетика пациенту. Пробка слегка отодвинута от края стеклянного цилиндра, и картридж нельзя использовать, если он находится заподлицо.Алюминиевый колпачок расположен на противоположном от плунжера конце. Он удерживает диафрагму на месте и на всех картриджах имеет серебристый цвет.
Диафрагма представляет собой полупроницаемую мембрану из латексного каучука, через которую проходит игла. (Для пациентов с аллергией на латекс доступны картриджи с анестезирующими пробками без латекса.)
Содержимое картриджа: местный анестетик, вазопрессор, консерванты для вазопрессора, хлорид натрия и дистиллированная вода (рис. 2).
Местный анестетик прерывает нервные импульсы, не позволяя им достичь головного мозга.
Вазопрессорный препарат используется для уменьшения дисперсии местного анестетика в кровотоке и увеличения продолжительности его действия.
Он снижает рН раствора в картридже, что может вызвать дискомфорт во время инъекции.Вазопрессорный препарат содержит бисульфит натрия в качестве антиоксиданта. У пациентов может быть аллергия на бисульфит. Местные анестетики без вазопрессоров не содержат бисульфитов и могут использоваться в качестве альтернативы у этих пациентов.
В раствор анестетика добавляют хлорид натрия, чтобы сделать его изотоническим по отношению к тканям организма.
Дистиллированная вода добавляется для обеспечения необходимого объема раствора в картридже.
Он больше не имеет цветовой кодировки для типа используемого анестетика, поэтому практикующий врач должен дважды проверить содержимое картриджа, прежде чем вводить раствор анестетика пациенту. Пробка слегка отодвинута от края стеклянного цилиндра, и картридж нельзя использовать, если он находится заподлицо.
Он снижает рН раствора в картридже, что может вызвать дискомфорт во время инъекции.Рисунок 2. Картриджи с местной анестезией (2% лидокаин и 4% септокаин)
Рисунок 2. Картриджи с местной анестезией (2% лидокаин и 4% септокаин)
Пузырь в картридже . Небольшой пузырек может быть просто газообразным азотом, используемым в производственном процессе, и не представляет опасности.
Большой пузырь, который выдавливает поршень за край картриджа, указывает на замерзание и не должен использоваться.
Жжение при инъекции — Это может быть просто нормальной реакцией на рН препарата, особенно на препараты, содержащие вазопрессор. Однако это также может указывать на утечку дезинфицирующего раствора в картридж или на перегрев раствора анестетика из-за неисправного нагревателя картриджа.
Утечка раствора – Утечка раствора во время инъекции может произойти из-за неправильного совмещения диафрагмы и иглы.
Сломанный картридж. . Трещина в стеклянном картридже может быть результатом повреждения во время транспортировки. Это также может быть результатом чрезмерного усилия при зацеплении гарпуна, погнутого гарпуна или погнутой иглы, что приводит к чрезмерному давлению на картридж во время инъекции.
Патент США на композицию для местной анестезии. Патент (Патент № 8,648,056, выдан 11 февраля 2014 г.)
ПЕРЕКРЕСТНАЯ ССЫЛКА НА РОДСТВЕННЫЕ ПРИЛОЖЕНИЯ
Это приложение является подразделением приложения Ser.
№ 10/451,377, поданной 10 января 2002 г., которая является национальной заявкой международной заявки № PCT/JP02/00082, поданной 10 января 2002 г., которая не была опубликована на английском языке в соответствии со статьей 21(2) РСТ. , выходящая на национальную стадию 2 июля 2003 г. и претендующая на приоритет японской заявки № 2001-002120, поданной 10 января 2001 г.; и 2001-206259, поданной 6 июля 2001 г. Полное раскрытие заявки сер. № 10/451,377 считается частью этой заявки, и полное раскрытие заявки сер. № 10/451,377 специально включен в настоящее описание посредством ссылки во всей своей полноте.
ОБЛАСТЬ ТЕХНИКИ
Настоящее изобретение относится к композиции для местной анестезии. Более конкретно, настоящее изобретение относится к безопасной композиции для местной анестезии, обладающей продолжительным действием, подходящей для небольших стоматологических операций, таких как удаление зубов.
УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ
Для операций в области челюстно-лицевой хирургии и стоматологического лечения, в частности, для удаления зубов и т.
п. в области стоматологического лечения, анестетики для местных инъекций (средства для местной анестезии), содержащие лидокаин (2 -диэтиламино-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид) в качестве активного ингредиента. Например, в клинической практике использовался «Картридж с ксилокаином для стоматологического применения» (Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.). Это средство для местной анестезии представляет собой композицию для местного применения, содержащую 20 мг лидокаина гидрохлорида и 0,0125 мг адреналина на 1 мл раствора для инъекций. Препарат обычно применяют в количестве 0,3-1,8 мл для проведения инфильтрационной анестезии или проводниковой анестезии (см. листок-вкладыш к препарату).
Препараты для местной анестезии обычно содержат катехоламины, такие как эпинефрин, которые оказывают ангиотоническое действие на местные капиллярные кровеносные сосуды, уменьшая кровоток. Эффект катехоламинов заключается в уменьшении кровотечения в поле операции за счет снижения кровотока, а также в уменьшении трансмиграции (диффузии) анестетика, являющегося активным ингредиентом, в кровь и поддержании высокой концентрации анестетика в местных тканях для достижения длительный эффект местной анестезии (Коллинз, В.
Дж., Принципы анестезиологии, 2-е изд., Леа и Фебигер, Филадельфия, 19).76; в качестве обзора средств для стоматологической местной анестезии см. Dental Outlook, специальный выпуск, «Медицинская практика удаления зубов», 4. Стоматологические местные анестетики, стр. 84-94, 1979).
Однако, поскольку адреналин, содержащийся в анестетиках для местного применения, может вызывать сужение сосудов в других тканях или во всем организме, до сих пор указывалось, что местные анестетики, содержащие адреналин, могут быть опасны для пациентов с гипертонией, атеросклерозом, сердечными недостаточность, гипертиреоз или диабет или пациент, который испытал ангиоспазм. Следовательно, введение препарата является принципиальным противопоказанием (термин «принципиальное противопоказание» означает, что введение вышеперечисленным пациентам в принципе не допускается, а когда введение особенно необходимо, введение необходимо проводить очень осторожно: Объявление в июне 2000 г. начальника отдела мер безопасности Бюро фармацевтической и медицинской безопасности Министерства здравоохранения и социального обеспечения).
В стоматологических препаратах лидокаина, которые используются в клинике, адреналин смешивают в пропорции 1/80 000 (г/мл, 0,0125 мг на мл). С целью уменьшения побочных эффектов адреналина предложены анестетики для стоматологического применения, содержащие около 1/200 000 (г/мл) адреналина (0,005 мг в виде свободного основания на мл) в виде композиций для местной анестезии, имеющих стойкость, подходящую для кратковременного действия. стоматологические операции, такие как удаление зубов (WO 97/07794). При использовании указанных анестетиков может быть достигнута необходимая и достаточная продолжительность анестезирующего действия при малых стоматологических операциях и т.п., однако нельзя полностью исключить возможность побочных эффектов адреналина. Следовательно, желательно обеспечить другие средства для поддержания действия местных анестетиков.
РАСКРЫТИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Целью настоящего изобретения является создание композиции для местной анестезии, обладающей превосходной продолжительностью действия.
Более конкретно, целью настоящего изобретения является создание безопасной композиции для местной анестезии, обладающей продолжительным действием, пригодной для небольших стоматологических операций, таких как удаление зубов и хирургические операции в ротовой полости, без использования катехоламинов.
Авторы настоящего изобретения провели интенсивные исследования для достижения вышеуказанных целей, и в результате они обнаружили, что материал, выбранный из группы, состоящей из кислых мукополисахаридов, таких как хондроитинсульфат натрия, и производных целлюлозы, таких как гидроксипропилметилцеллюлоза, обладает функцией значительно поддерживать анестезирующее действие местных анестетиков, таких как гидрохлорид лидокаина. Настоящее изобретение было осуществлено на основе этих открытий.
Таким образом, настоящее изобретение обеспечивает композицию для местной анестезии, которая содержит местный анестетик в качестве активного ингредиента и агент для поддержания анестезирующего действия, выбранный из группы, состоящей из кислых мукополисахаридов и производных целлюлозы, и не содержит катехоламинов.
Вышеупомянутая композиция для местной анестезии предпочтительно предоставляется в виде композиции для местной анестезии, используемой для хирургии полости рта или стоматологического лечения. В соответствии с предпочтительным вариантом осуществления настоящего изобретения предложена вышеупомянутая композиция для местной анестезии, в которой местный анестетик представляет собой гидрохлорид лидокаина; вышеупомянутая композиция для местной анестезии, в которой кислый мукополисахарид представляет собой хондроитинсульфат натрия; и вышеупомянутую композицию для местной анестезии, где производным целлюлозы является гидроксипропилметилцеллюлоза.
В другом аспекте настоящее изобретение обеспечивает средство для поддержания анестезирующего действия местного анестетика, выбранного из группы, состоящей из кислых мукополисахаридов и производных целлюлозы. В соответствии с предпочтительным вариантом осуществления настоящего изобретения предложено вышеупомянутое средство для поддержания действия, в котором местный анестетик представляет собой гидрохлорид лидокаина; вышеупомянутый агент для поддержания действия, в котором кислый мукополисахарид представляет собой хондроитинсульфат натрия; вышеупомянутый агент для поддержания действия, где производным целлюлозы является гидроксипропилметилцеллюлоза.
В другом аспекте настоящее изобретение обеспечивает применение вещества, выбранного из группы, состоящей из кислых мукополисахаридов и производных целлюлозы, для производства вышеупомянутых местных анестетиков; способ поддержания анестезирующего действия местного анестетика, включающий стадию местного введения вещества, выбранного из группы, состоящей из кислых мукополисахаридов и производных целлюлозы, вместе с местным анестетиком.
НАИЛУЧШИЙ ВАРИАНТ ОСУЩЕСТВЛЕНИЯ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Типы местных анестетиков, которые содержатся в композиции по настоящему изобретению, конкретно не ограничены. Примеры включают аналоги кокаина, такие как кокаин и тропакокаин; водорастворимые эфиры аминобензойной кислоты, такие как прокаин и тетракаин; сложные эфиры бензойной кислоты, такие как пиперокаин и стоаин; сложные эфиры алкоксибензойной кислоты, такие как циклометикаин и парэтоксикаин; аминокетоны, такие как диклонин и фаликаин; аминоэфиры, такие как прамоксин; производные бензофуранона, такие как амоланон; производные амидина или гуанидина, такие как фенакаин; производные уретана, такие как диперодон; производные хинолина или изохинолина, такие как дибукаин; анилиды аминокислот, такие как лидокаин; алкиловые эфиры аминобензойной кислоты, такие как этиламинобензоат.
Классификация вышеупомянутых местных анестетиков описана для удобства в соответствии с классификацией, описанной в Таблице 32 на страницах с 202 по 205 в «Фармакологии» под совместным редактированием Такаги и Одзавы, опубликованной Nanzan-doh Co., Ltd. как второй выпуск в 1976 году. Однако следует понимать, что классификации, отличные от приведенных выше, являются приемлемыми и активный ингредиент композиции по настоящему изобретению не ограничивается приведенными выше примерами. Эти местные анестетики обычно используются в форме физиологически приемлемых солей. Примеры таких солей включают соли неорганических кислот, такие как гидрохлорид и сульфат. Среди них предпочтительно можно использовать местный анестетик, выбранный из группы, состоящей из лидокаина, новокаина, тетракаина, дибукаина и их солей. Более предпочтительно можно использовать местный анестетик, выбранный из группы, состоящей из гидрохлорида лидокаина, гидрохлорида прокаина, гидрохлорида тетракаина и гидрохлорида дибукаина.
Наиболее предпочтительно можно использовать гидрохлорид лидокаина.
Кислый мукополисахарид, используемый в качестве агента для поддержания анестезирующего действия местного анестетика в композиции по настоящему изобретению, представляет собой гетерополисахарид, широко присутствующий в соединительных тканях животных, и два сахарида, состоящие из повторяющихся единиц, представляют собой гексозамин и глюкуроновую кислоту. Типы кислого мукополисахарида конкретно не ограничены, и примеры включают хондроитинсульфат и гиалуроновую кислоту. Можно также использовать соли кислого мукополисахарида. Пример кислого мукополисахарида, предпочтительного для композиции по настоящему изобретению, включает хондроитинсульфат. Наиболее предпочтителен хондроитинсульфат натрия. Хондроитинсульфат натрия коммерчески доступен в виде экстракта из хрящей млекопитающих или рыб, и его легко получить.
В качестве производных целлюлозы, используемых в качестве агента для поддержания анестезирующего действия местного анестетика в композиции по настоящему изобретению, могут быть использованы эфирные производные целлюлозы.
Примеры эфирных производных целлюлозы включают гидроксипропилцеллюлозу и гидроксипропилметилцеллюлозу. Этерифицированные производные простого эфира целлюлозы, такие как фталат гидроксипропилметилцеллюлозы, также могут быть использованы. Пример производного целлюлозы, предпочтительного для композиции по настоящему изобретению, включает гидроксипропилметилцеллюлозу. В качестве гидроксипропилметилцеллюлозы доступны продукты различного стандарта в зависимости от соотношения введения метоксигруппы и гидроксипропоксигруппы. Среди них гидроксипропилметилцеллюлоза 2208, 2906 и 2910, перечисленные в Японской фармакопее, являются предпочтительными, и все они легко доступны в виде коммерческих продуктов (например, Metolose, производимая Shin-Etsu Chemical Co., Ltd.).
Один или несколько типов агента для поддержания анестезирующего действия, выбранного из группы, состоящей из кислых мукополисахаридов и производных целлюлозы, могут быть смешаны в композиции по настоящему изобретению.
Совместное использование кислых мукополисахаридов и производных целлюлозы также является предпочтительным вариантом осуществления. Содержание агента для поддержания анестезирующего действия, выбранного из группы, состоящей из кислых мукополисахаридов и производных целлюлозы, может быть подходящим образом выбрано в зависимости от типа агента для поддержания анестезирующего действия, типа местного анестетика и желаемой продолжительности и глубины анестезии. и обычно выбирается приблизительно в диапазоне от 0,1 г до 10 г на 1 г местного анестетика. Продолжительность анестезии композиции для местной анестезии легко и точно определяется методами, описанными, например, в Journal of Japanese Dental Society of Anesthesiology, 16, pp. 10-22, 19.88; и Journal of Japanese Dental Society of Anesthesiology, 27, pp. 158-164, 1999. Способы подробно описаны в разделе «Примеры описания».
Композиция для местной анестезии по настоящему изобретению может быть представлена в виде композиции для инъекций в форме водного раствора, в котором вышеупомянутые компоненты и необязательные фармацевтические добавки, которые доступны специалистам в данной области, в качестве добавок для составления в составах для местных инъекций растворяют в дистиллированной воде для инъекций.
Композиция для местной анестезии по настоящему изобретению также может быть приготовлена в виде фармацевтического препарата в высушенной форме, такой как лиофилизированный препарат, и растворена при использовании. Как правило, композиция предоставляется для клинического применения после заполнения ампул, флаконов, картриджей и т.п. в стерильных условиях. В качестве фармацевтических добавок можно использовать, например, изотоники для регулирования отношения осмотического давления примерно до 0,8-1,3, предпочтительно примерно до 1,0, например, хлорид натрия; модификаторы рН для доведения рН до диапазона приблизительно 3,0-7,5, предпочтительно 3,3-7,0, например, соляная кислота или гидроксид натрия; можно использовать антисептики, например, метил-п-гидроксибензоат и т.п.
Композиция для местной анестезии по настоящему изобретению может подходящим образом использоваться для небольших операций в хирургии полости рта и стоматологическом лечении, предпочтительно для операций, которые могут быть завершены за время от нескольких до десяти минут, таких как удаление зуба при лечении зубов.
Однако применимые операции не ограничиваются применением в челюстно-лицевой хирургии и стоматологическом лечении, и композиция может быть использована для хирургической местной анестезии, такой как разрез кожи. Агент для поддержания действия местного анестетика, содержащийся в композиции по настоящему изобретению, продлевает продолжительность действия местного анестетика, а также имеет эффект увеличения глубины анестезии. Таким образом, композиция для местной анестезии по настоящему изобретению обладает повышенной интенсивностью и длительностью местной анестезии без использования катехоламинов, таких как адреналин, и имеет особенность, заключающуюся в том, что композиция может применяться в качестве безопасного местного анестетика даже у пациентов с гипертонией, атеросклерозом, сердечной недостаточностью. недостаточность, гипертиреоз или диабет или пациент, который испытал ангиоспазм.
Композиция по настоящему изобретению может быть приготовлена способом, хорошо известным специалистам в данной области.
Конкретные примеры способа получения композиции по настоящему изобретению подробно описаны в следующих примерах. Однако способы получения композиции по настоящему изобретению не ограничиваются способами, описанными в примерах, и к этим способам могут быть добавлены соответствующие изменения и модификации.
ПРИМЕРЫ
Настоящее изобретение будет объяснено более конкретно со ссылкой на следующие примеры. Однако объем настоящего изобретения не ограничивается этими примерами.
Пример 1 Сравнительный пример
Лимонную кислоту (1 г) и гидрохлорид лидокаина (2 г) растворяли в дистиллированной воде для инъекций (80 мл). После доведения до рН 4 добавлением достаточного количества соляной кислоты к раствору добавляли дистиллированную воду для инъекций до общего объема 100 мл для приготовления композиции для местной анестезии.
Пример 2 Сравнительный пример
Глицерин (1 г) и гидрохлорид лидокаина (2 г) растворяли в дистиллированной воде для инъекций (80 мл).
После доведения рН до 4 добавлением достаточного количества соляной кислоты к раствору добавляли дистиллированную воду для инъекций до общего объема 100 мл для приготовления композиции для местной анестезии.
Пример 3 Сравнительный пример
Бензетония хлорид (0,1 г) и лидокаина гидрохлорид (2 г) растворяли в дистиллированной воде для инъекций (80 мл). После доведения рН до 4 добавлением достаточного количества соляной кислоты к раствору добавляли дистиллированную воду для инъекций до общего объема 100 мл для приготовления композиции для местной анестезии.
Пример 4 Настоящее изобретение: Лидокаин pH 4 Группа
Хондроитинсульфат натрия (1 г) и гидрохлорид лидокаина (2 г) растворяли в дистиллированной воде для инъекций (80 мл). После доведения pH до 4 добавлением достаточного количества соляной кислоты раствор добавляли к дистиллированной воде для инъекций до общего объема 100 мл для приготовления композиции для местной анестезии по настоящему изобретению.
Пример 5 Настоящее изобретение
Гидроксипропилметилцеллюлозу (1 г) и гидрохлорид лидокаина (2 г) растворяли в дистиллированной воде для инъекций (80 мл). После доведения pH до 4 добавлением достаточного количества соляной кислоты раствор добавляли к дистиллированной воде для инъекций до общего объема 100 мл для приготовления композиции для местной анестезии по настоящему изобретению.
Пример 6 Настоящее изобретение
Хондроитинсульфат натрия (1 г), гидроксипропилметилцеллюлозу (1 г) и гидрохлорид лидокаина (2 г) растворяли в дистиллированной воде для инъекций (80 мл). После доведения pH до 4 добавлением достаточного количества соляной кислоты раствор добавляли к дистиллированной воде для инъекций до общего объема 100 мл для приготовления композиции для местной анестезии по настоящему изобретению.
Пример 7 Настоящее изобретение: Лидокаин pH 6 Группа
Хондроитинсульфат натрия (1 г) и гидрохлорид лидокаина (2 г) растворяли в дистиллированной воде для инъекций (80 мл).
После доведения рН до 6 добавлением достаточного количества гидроксида натрия к раствору добавляли дистиллированную воду для инъекций до общего объема 100 мл для приготовления композиции для местной анестезии по настоящему изобретению.
Пример 8 Настоящее изобретение: Лидокаин pH 7 Группа
Хондроитинсульфат натрия (1 г) и гидрохлорид лидокаина (2 г) растворяли в дистиллированной воде для инъекций (80 мл). После доведения рН до 7 добавлением достаточного количества гидроксида натрия к раствору добавляли дистиллированную воду для инъекций до общего объема 100 мл для приготовления композиции для местной анестезии по настоящему изобретению.
Пример испытания
Самцы крыс Wistar в возрасте от 7 до 8 недель с массой тела от 19Использовали от 0 г до 260 г. Внутрибрюшинно вводили тиамилал натрия, проводили трахеотомию и эндотрахеальную интубацию, эксперимент проводили в условиях легкой анестезии и спонтанного дыхания.
Стимулирующий электрод вставляли в пульпу верхнего резца крысы и электрически моделировали. Регистрировали соматосенсорный вызванный потенциал (СВП) крысы с контралатеральной поверхности черепа и измеряли амплитуды СВП [P1-N1]. Парапериостально в небо вводили по 50 мкл каждой комбинации. Измерения проводились 22 раза: в качестве контрольного значения использовалось среднее трехкратное до введения исследуемого раствора; сразу после инъекции; каждые 2 минуты до 10 минут после инъекции; а затем через каждые 5 минут до 30 минут; и затем каждые 10 минут до 120 минут, и каждое значение рассчитывали в процентах по отношению к контрольному значению. При исчезновении эффекта местной анестезии и наступлении выздоровления измерения на этом прекращали. Значение [P1-N1], полученное в каждой точке, переводили в процентное значение относительно значения до инфильтрационной анестезии в качестве контроля. Результаты показаны в следующей таблице 1. Для примеров 4, 7 и 8 показаны средние значения для группы n=6.
В таблице единицы измерения показаны в процентах, а значения, близкие к 100 процентам, указывают на исчезновение интенсивности анестезии. Эталон 1 представляет собой композицию для местной анестезии, приготовленную таким образом, что гидрохлорид лидокаина (2 г) растворяют в дистиллированной воде для инъекций (80 мл) и после доведения рН до 4 добавлением достаточного количества соляной кислоты раствор добавляли дистиллированную воду для инъекций до общего объема 100 мл. Контрольный образец 2 представляет собой коммерчески доступный местный анестетик, содержащий гидрохлорид лидокаина (2 г), гидротартрат адреналина (2,5 мг) и пиросульфит натрия (60 мг) (pH 4) (картридж ORA® Inj., производства Showa Yakuhin Kako Co. , ООО). Понятно, что такой же уровень продолжительности и интенсивности анестезии был достигнут при использовании композиции для местной анестезии по настоящему изобретению (примеры 4-6), как и при использовании имеющейся в продаже композиции для местной анестезии, содержащей эпинефрин (ссылка 2).
Промышленная применимость 9023
Промышленная применимость 9023
Промышленная применимость 9023
Промышленная применимость.