Торговый Дом «Аюрведа» — аюрведа оптом

Разница между ультракаином 1:100000 и 1:200000

Более 4-х десятилетий эффективный анестетик местного действия под названием Ультракаин (в международной номенклатуре зарегистрированный, как Артикаин), применяется в стоматологической практике для местного обезболивания. Особенности действия комбинации основных активных веществ препарата (артикаина гидрохлорида) позволяют блокировать проводимость импульсов на клеточном уровне в нервных волокнах.

Состав и фармакологическое действие

Ультракаин – комбинированный препарат для эффективного обезболивания, в составе которого объединены гидрохлорид артикаина (сложный эфир карбоновой кислоты) и эпинефрин – гидротартрат адреналина. При этом:

1. Эпинефрин – это синтетический адреналин, используемый в медицине для сужения сосудов слизистой оболочки и одновременного расширения сосудов головного мозга. Искусственное происхождение не мешает эпинефрину выполнять все функции гормона, секретируемого надпочечниками и влиять на обменные процессы на клеточном уровне.
2. Артикаин – относится к группе амидов. При введении он быстро подвергается гидролизу, проникает в нервные волокна и не пропускает по ним болевой импульс.

Ультракаин – это эпинефрин с артикаином и вспомогательными компонентами – соединениями натрия, хлороводородной кислотой, разведенные водой для инъекций.

Концентрация раствора 1:100000

Раствор, выпускаемый под торговым названием Ультракаин ДС Форте, обладает значительно большей способностью купирования болевого импульса на клеточном уровне (обезболивающий эффект длится более часа). Это дает возможность беспрепятственно проводить удаление и экстирпацию на зубной пульпе, остеотомию, вмешательства на слизистой оболочке полости рта и манипуляции перед протезированием. Препятствием к применению могут служить:

• Проблемы с артериальным давлением и сердечно-сосудистой системой (кардиосклероз, стенокардия)
• Заболевания эндокринной системы (гипертиреоз, сахарный диабет)
• Поражения органов зрения (закрытоугольная глаукома) и пр.

Цифры 1:100000 указывают на содержание в растворе значительного количества эпинефрина – гидрохлорида эпинефрина в нем 12 мкг (0,012 мг). Такая концентрация синтетического адреналина позволяет быстро преодолеть латентный период после введения и практически незамедлительно начать стоматологические манипуляции или необходимое хирургическое вмешательство.

Ампула с лекарством в пропорции 1:200000

Препарат называется Ультракаин ДС. Отличие от предыдущего варианта – концентрация эпинефрина в растворе. Если в Ультракаине ДС Форте содержится 12 мкг, то в этом случае его добавление снижено вдвое. Гидрохлорида эпинефрина в нем 6 мкг. Это позволяет избежать негативных последствий для сердечно-сосудистой системы, скачков артериального давления. Латентный период остается прежним, но снижается продолжительность действия введенного анестетика. Уменьшение количества эпинефрина не означает, что обезболивающее можно применять при патологиях щитовидки.

Для этого разрешен Ультракаин Д, в котором отсутствует синтетический адреналин.

Аналогичные свойства

Эффективная комбинация двух действующих активных веществ – артикаина и эпинефрина позволяет быстро достичь прекращения боли и на некоторое время избавить пациента от негативных ощущений. Такая способность используется в стоматологии при необходимости проведения операций или манипуляций над проблемным участком, находящимся в запущенном состоянии.

Оба состава выпускаются в ампулах, содержащих прозрачную жидкость. Препараты применяются для быстрого обезболивания, которое длится практически с момента введения,

от 1 часа и более. Производятся фармацевтическим концерном Адвентис Фарма Дойчланд ГибХ и в аптеке продаются только при наличии рецепта. И та, и другая форма быстро преодолевает латентный период, дает эффект обезболивания за счет блокады нервного импульса на клеточном уровне. Присутствие эпинефрина является основным фактором риска неблагоприятных последствий при проведении обезболивания.

Отличия

Есть 3 вида Ультракаина: разница между ними – в концентрации ДАВ на мл раствора для инъекций, присутствии или отсутствии эпинефрина (Ультракаин Д) и аудитории применения. В Ультракаине ДС Форте – эпинефрина гидрохлорида -12 мкг (1:100000), Ультракаин ДС содержит половинную дозу одного из активных веществ, синтетического адреналина, что позволяет избежать нежелательных последствий при введении препарата для пациентов с проблемным давлением или заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Это же обстоятельство – причина меньшей продолжительности периода, когда стоматолог может заниматься решением стоящей перед ним задачи. Раствор 1:200000 разрешен к применению при беременности и лактации.

Применение обеих лекарственных форм чревато развитием побочных эффектов, хотя токсичность комбинированного препарата ниже, чем у других местных анестетиков, традиционно задействованных в стоматологии для подобных процессов. Перед стоматологом неизменно стоит необходимость постановки проб на переносимость и досконального выяснения у пациента существующих проблем со здоровьем. Однако во втором случае он может без опасений лечить гораздо большее количество людей, интересуясь только эндокринными заболеваниями и бронхиальной астмой, хотя постановка проб на наличие аллергических реакций все равно проводится, если больному ранее не вводился любой из двух анестетиков местного действия.

Издательство «Поли Медиа Пресс»

Борьба с болью в стоматологии насчитывает не одну сотню лет. Но только в начале ХХ века, с открытием новокаина в лабораториях компании «Хёхст АГ», появилась реальная возможность лечить зубы безболезненно. Весь двадцатый век врачи и ученые — химики и фармакологи бились над проблемой: как сделать лечение безболезненным и безопасным для пациента. На сегодня в их руках имеется впечатляющий арсенал средств анестезии. Как же выбрать лучший способ обезболивания и анестетик? 
    В XXI веке стоматология перешла на новый этап борьбы с болью.

Современный врач-стоматолог становится универсалом: он и лечит, и проводит анестезию на своем рабочем месте. Это произошло благодаря современным анестетикам, эффект от которых наступает настолько быстро, что врачу и пациенту не приходится тратить время на ожидание. Современная стоматология — по преимуществу амбулаторный вид медицинской специализированной помощи. В условиях амбулаторного приема проведение общего наркоза нежелательно, не говоря уже о возможных осложнениях. Ведущие специалисты в области борьбы с болью в стоматологии сходятся на том, что общее обезболивание не должно занимать более 1—2% от всех видов применяемой анестезии. Значит, основная доля падает на местную инъекционную анестезию. 
    Новокаин, которому в начале ХХ века не было альтернативы, вытеснен более эффективными современными препаратами. Сегодня для врача важно правильно выбрать анестетик, чтобы обеспечить глубокое обезболивание на срок, достаточный для проведения запланированного вмешательства. От препарата также зависит и безопасность анестезии.  
    Какие требования врач-стоматолог предъявляет к эффективности современного анестетика? Это, во-первых, быстрое наступление анестезии, во-вторых, глубокое эффективное обезболивание, и, в-третьих, продолжительное действие, достаточное для вмешательства. Если говорить о безопасности, то это гипоаллергенность и низкая токсичность препарата. 
    В лабораториях компании «Хёхст АГ» в 1969 году впервые была синтезирована молекула артикаина. В 1972 году артикаин был зарегистрирован как местноанестезирующий препарат под названием «Ультракаин», а с 1978 года применяется в стоматологической практике. «Ультракаин» прошел длительные испытания, прежде чем был предложен врачам для использования. На сегодня именно этот препарат можно рассматривать как эталон в местной анестезии. Это один из наиболее изученных препаратов. Достаточно сказать, что с 1978 по 2000 год в мире было сделано 86 млн инъекций «Ультракаина». На российском рынке препарат появился в девяностых годах и сразу же завоевал доверие врачей. Глубокая и продолжительная (от 45 минут до 1,5 часов) анестезия, которая наступает через 1—2 минуты, и минимум побочных эффектов делают «Ультракаин» препаратом выбора для современного стоматолога. Он удовлетворяет всем предъявляемым к местному анестетику требованиям. Столь важной для врачей оказалась и форма выпуска «Ультракаина» в виде карпул со стандартизованным по содержанию анестетика и вазоконстриктора раствором. 
    Сегодня появились препараты артикаина других производителей. Почему же многие врачи сохраняют верность «Ультракаину», несмотря на то, что он дороже? Наверное, потому, что для них важнее всего оказалась уверенность в эффективности и качестве. Не стоит забывать, что в отличие от пломбировочных материалов, например, анестетик вводится во внутреннюю среду организма, и, следовательно, к нему предъявляются более высокие требования. «Ультракаин» выпускается фармацевтической компанией «Авентис Фарма», правопреемником «Хехст АГ». «Авентис Фарма» — одна из крупнейших европейских фармацевтических компаний, известная своими высокотехнологичными препаратами, используемыми в наиболее наукоемких отраслях медицины, таких как онкология, например. Она заслуженно пользуется прекрасной репутацией, всегда следуя стандартам GMP для лекарственных препаратов, поэтому качество «Ультракаина» не вызывает сомнений. 
    Можно вспомнить, что «Ультракаин» — это оригинальный препарат. Основные исследования артикаиновых анестетиков сделаны с применением «Ультракаина». Остальные артикаинсодержащие препараты — это дженерики. В их рекламных материалах повторяются данные, полученные в исследованиях с «Ультракаином». Конечно, срок патентной чистоты для «Ультракаина» истек, и тем не менее, особенности производства на предприятиях «Авентис Фарма» позволяют ей выпускать «Ультракаин» эталонного качества.

---

Наша газета совместно с производителем «Ультракаина», компанией «Авентис Фарма», проводит викторину с призами и подарками на знание этого препарата.
ВОПРОСЫ
1. Какова концентрация вазоконстриктора в препарате «Ультракаин ДС»?
а) 1:200000
б) 1:100000
в) 1:50000
2. Содержат ли карпулы «Ультракаина» парабены и ЭДТА в качестве консервантов?
а) Содержат
б) Не содержат
3. Есть ли у поршня карпул «Ультракаина» устройство для проведения аспирационной пробы?
а) Есть
б) Нет
4. Есть ли у карпул «Ультракаина» цветовое различие в зависимости от концентрации вазоконстриктора?
а) Есть 
б) Нет
5. Проникает ли «Ультракаин» через плацентарный барьер?
а) Да
б) Нет
6. Какую форму «Ультракаина» можно применять у беременных, кормящих матерей, детей и пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы?
а) «Ультракаин ДС» 
б) «Ультракаин ДС форте»
7. Сколько анестезий с использованием «Ультракаина» было сделано в мире с начала его использования до 2000 года?
а) 86 000
б) 86 000 000 
в) 86 000 000 000
8. Напишите, пожалуйста, какие три свойства «Ультракаина» для Вас самые важные
_______________________________________
_______________________________________
_______________________________________
9. Сколько анестезий Вы проводите в неделю? _________________________
Сколько из них «Ультракаином»? ______________________________________
10. В каких случаях Вы проводите местную анестезию «Ультракаином»?
а) Во всех случаях по показаниям
б) У пациентов с проблемами 
в) Когда все остальное не помогло
г) Других (указать) ____________________
ФИО ____________________________________
Ваш адрес: _____________________________
Телефон: _______________________________

Заполненные анкеты просим высылать по факсу (095) 935-8742
(пометка «Ультракаин»)
по почте: 101000, Москва, Уланский пер., 5, «Ультракаин».
на е-mail: ultracain.rus_40aventis.com
Авторы первых 25 присланных анкет получат дополнительный подарок: упаковку оригинального анестетика «Ультракаин»!
Примите участие в нашей викторине, и Вы сможете выиграть полезный и приятный подарок от компании «Авентис Фарма»
Результаты будут подведены к Новому году. В январе победители получат призы. Не забудьте сообщить Ваш адрес.

Сравнительное клинико-физиологическое изучение эффективности местного обезболивания препаратами, содержащими артикаин, в амбулаторной стоматологической практике

На правах рукописи УДК 616 31 616-08-039 57.615.473 3

Кузнецов Геннадий Игоревич

Сравнительное клинико-фнзиологическое изучение эффективности местного обезболивания препаратами, содержащими артикаин, в амбулаторной стоматологической практике

14 00 21-«Стоматология»

Автореферат диссертации на соискание ученой степени кандидата медицинских наук

003444921

Москва -2008г

003444921

Работа выполнена в ГОУ ВПО «Московский государственный медико-стоматологический университет Росздрава»

Научный руководитель — Заслуженный врач РФ, доктор медицинских наук, профессор Соломон Абрамович Рабинович

Официальные оппоненты:

доктор медицинских наук, профессор Андрей Михайлович Панин ГОУ ВПО «Московский государственный медико-стоматологический университет Росздрава»

доктор медицинских наук, профессор Леон Андроникович Григорьянц ФГУ «Центральный научно-исследовательский институт стоматологии и челюстно-лицевой хирургии Росмедтехнологий»

Ведущая организация

Федеральное государственное учреждение «Институт повышения квалификации Федерального медико-биологического агентства России» (ФГУ ИПК ФМБА России)

Защита состоится^ сентября 2008 года в /—f часов на заседании диссертационного совета Д 208 041 07 при ГОУ ВПО «Московский государственный медико-стоматологический университет Росздрава» (127473, Москва, ул Делегатская, д 20/1)

С диссертацией можно ознакомится в библиотеке ГОУ ВПО «Московский государственный медико-стоматологический университет Росздрава» по адресу. /i L\ 2008 года

Ученый секретарь диссертационного совета к м н , доцент

О П Дашкова

Актуальность исследования

Успехи современной стоматологии во многом обусловлены разработкой и внедрением в практику новых средств и методов, позволяющих безболезненно проводить длительные и большие по объему вмешательства в полости рта Наиболее эффективным и безопасным способом обезболивания на амбулаторном стоматологическом приеме является местная анестезия (М Г.Панин, 1969, АФ Бизяев, 1998, СФ Грицук 1998, С А Рабинович, 2000, R S.Brown, 1994, S.Malamed, 1994, 1997, и др.). В настоящее время для ее проведения в основном используются местноанестезирующие препараты на основе лидокаина, мепивакаина и артикаина Самыми эффективными из них признаны препараты, созданные на основе артикаина, что обусловлено особенностями его фармакокинетики и фармакодинамики (HLemay, 1984; R.Rahn, 1996, 2005, S.Malamed, 1997, АЖПетрикас, 1997, JIА Григорьянц, А П Шафранский, 1999, Е. В Зорян, Е Н.Анисимова, 2002, С А Рабинович и др, 2005, 2006, и др)

Артикаинсодержащие препараты выпускаются различными зарубежными фирмами и известны по своим торговым патентованным названиям Аль-факаин (Densply, Франция), Артикаин ИНИБСА (Inibsa, Испания), Примака-ин (Франция), Септанест (Septodont, Франция), Убистезин (ЗМ ESPE, Германия), Ультракаин (Санофи-Авентис, Германия), Цитокортин (Италия) и др Основным компонентом всех этих препаратов является местный анестетик -артикаин, что определяет, с одной стороны, общие особенности действия всех этих препаратов, а с другой,- их отличительные особенности по сравнению с препаратами, созданными на основе лидокаина или мепивакаина Артикаин, лидокаин и мепивакаин — это международные непатентованные названия (МНН), которые указываются наряду с торговыми названиями (Е В Зорян, С А Рабинович, 2007)

С 2002 года был начат выпуск первых отечественных артикаинсодержа-щих карпулированных препаратов с торговыми названиями «Брилокаин-адреналин форте 1. 100000» и «Брилокаин-адреналин 1 200000», которые от-

носятся к «дженерикам», те воспроизведенным препаратам. Актуальность производства этих препаратов состояла в реализации программы по выпуску импортозамещающей продукции. Возможные перспективы реализации программы состояли в следующем-

•устойчивое наличие продукции на отечественном рынке, •более низкая стоимость по сравнению с импортными аналогами. Благодаря этому государственные стоматологические поликлиники, составляющие основу системы амбулаторного лечения стоматологических заболеваний у населения, могли бы перейти на использование передовой технологии обезболивания

Наиболее близкими отечественным препаратам аналогами по технологии производства являются препараты фирмы Septodont, Франция («Септа-нест с адреналином 1 100000» и «Септанест с адреналином 1 200000»), которые уже не первый год применяются в нашей стране В связи с этим представлялось необходимым провести сравнительное изучение отечественных и выпускаемых фирмой Septodont (Франция) артикаинсодержащих препаратов Среди требований, предъявляемых к местнообезболивающим растворам, главными являются глубина и продолжительность обезболивающего эффекта и высокая степень безопасности На эти параметры оказывает влияние не только активность применяемого анестетика, но и тонус периферических кровеносных сосудов (С. А Рабинович и др , 1999), изменяющийся в значительной степени за счет действия вазоконстриктора, входящего в состав препарата До настоящего времени нет единого мнения о безопасности введения вазоконстрикторов в растворы местных анестетиков, особенно для пациентов группы риска (Ю Ф Крылов и др, 2000, С А Рабинович и др, 2000, ЕВ Зорян, С А Рабинович, 2006; L Motebugnoli et àl., 1990; К Papy et àl., 1991; J Bonde et àl., 1993 и др ), поскольку эти препараты могут влиять на показатели периферической и центральной гемодинамики (О.Н.Московец и др , 2001, Ю В.Мишунин, И Ф Острейков, 2002) Для обоснования рекомендации по применению отечественных артикаинсодержащих препаратов не-

обходимо провести сравнительное клинико-физиологическое изучение их обезболивающей активности и безопасности в амбулаторной стоматологической практике

Цель исследования

Изучить особенности действия современного отечественного артикаин-содержащего анестетика «Брилокаина» для повышения эффективности и безопасности местной анестезии путем внедрения в стоматологическую практику

Задачи исследования

1 Сопоставить клиническую эффективность местноанестезирующих препаратов «Брилокаина» и «Септанеста» при различных амбулаторных стоматологических вмешательствах

2 Изучить динамику болевой чувствительности тканей челюстно-лицевой области при местном обезболивании препаратами «Брилокаина» и «Септанеста»

3 Изучить влияние местноанестезирующих растворов «Брилокаина» и «Септанеста» на периферический кровоток в тканях пародонта

4 Усовершенствовать рекомендации по применению артикаинсодержащих препаратов в условиях амбулаторного стоматологического приема

Научная новизна исследования

Впервые получены данные о клинической эффективности и безопасности местной анестезии с использованием отечественных местноанестезирующих препаратов «Брилокаин-адреналин форте 1 100000» и «Брилокаин-адреналин 1 200000» при различных видах амбулаторных стоматологических вмешательств хирургических, терапевтических и ортопедических Получены количественные данные динамики показателей болевой чувствительности и периферической гемодинамики тканей полости рта при местной анестезии этими препаратами, обосновывающие показания к их применению

Практическая значимость

Изучена клиническая эффективность местной анестезии при использовании новых отечественных местноанестезирующих препаратов на основе артикаина «Брилокаин-адреналин форте 1-100000», «Брилокаин-адреналин 1 200000».

На основе сравнительного изучения динамики показателей болевой чувствительности уточнены рекомендации к применению препаратов на основе артикаина при лечении стоматологических заболеваний.

Уточнена эффективность местного обезболивания артикаинсодержащи-ми препаратами при различных видах амбулаторных стоматологических вмешательств и сформулированы рекомендации по ее повышению.

Положения, выносимые на защиту

1. Клиническая эффективность местной анестезии новыми отечественными местноанестезирующими препаратами на основе артикаина «Брилокаин-адреналин форте 1 100000» и «Брилокаин-адреналин 1 200000» по степени и продолжительности достаточна для проведения большинства хирургических, терапевтических и ортопедических амбулаторных стоматологических вмешательств

2. Динамика показателей болевой чувствительности после введения «Брилокаин-адреналин форте 1’100000» и «Брилокаин-адреналин 1 200000» на этапах развития и максимальной выраженности эффекта обезболивания статистически достоверно не отличается от таковой после введения соответственно «Септанест» с адреналином в концентрации 1. 100000 и «Сеп-танест» с адреналином в концентрации 1-200000 В период восстановления чувствительности действие препаратов различается

3. После введения местных анестетиков на основе 4% раствора артикаина с адреналином с 50-й по 70-ю минуты возникает увеличение пульсового кровенаполнения сосудов пародонта, обусловленное прекращением сосу-

досуживающего действия адреналина и продолжающимся сосудорасширяющим действием артикаина.

Апробация работы

Материалы исследования доложены на IX Международной конференции чешостно-лицевых хирургов и стоматологов (Санкт-Петербург, 2004г).

Апробация диссертации состоялась на межкафедральном совещании стоматологии общей практики и анестезиологии ФПДО, госпитальной хирургической стоматологии и челюстно-лицевой хирургии, госпитальной ортопедической стоматологии стоматологического факультета, лаборатории по изучению боли и методов обезболивания НИМСИ и отделения стоматонев-рологии Стоматологического комплекса МГМСУ

Личное участие соискателя в разработке проблемы

Автор лично участвовал в обследовании и лечении в период 2002-2007 гг 1424 пациентов на базе МСЧ-60 и ООО «Евростом-1», при проведении исследований по оценке эффективности обезболивания, состояния тканей па-родонта и пульпы зубов, а также обобщении и анализе полученных результатов Нейрофизиологические исследования проводились в лаборатории по изучению боли и методов обезболивания НИМСИ МГМСУ

Внедрение результатов исследования

Результаты, полученные в ходе исследования, используются в лекциях и практических занятиях на факультете постдипломного образования МГМСУ, а также в лечебной работе Стоматологического комплекса МГМСУ

Публикации

По теме диссертации опубликовано 3 научных работы, в том числе 2 работы в журнале, рекомендованном ВАК Министерства образования и науки РФ

Объем и структура диссертации

Диссертация содержит введение, обзор литературы, материалы и методы, результаты исследования, обсуждение, выводы, практические рекомендации и список литературы (93 источника отечественных и 102 зарубежных авторов).

Текст диссертационной работы изложен на 144 страницах машинописи, проиллюстрирован 27 таблицами и 37 рисунками.

Материалы и методы исследования

В ходе выполнения работы обследовано 1424 пациента при амбулаторном лечении стоматологических заболеваний в возрасте 17-67 лет Исследования по изучению динамики показателей болевой чувствительности и периферического кровотока были проведены у 28 больных без выраженной сопутствующей соматической патологии, возраст которых составлял от 27 до 38 лет

В процессе проведения исследований были сформированы 5 групп пациентов, у которых вмешательства проводились с применением следующих местноанестезирующих препаратов

1-я группа — «Брилокаин-адреналин форте 1 100000» первая серия,

2-я группа — «Брилокаин-адреналин форте 1 100000» вторая серия,

3-я группа — «Брилокаин-адреналин 1 200000»,

4-я группа — «Септанест» с адреналином в концентрации 1 100000,

5-я группа — «Септанест» с адреналином в концентрации 1 200000

Оценка эффективности обезболивания проводилась дифференцированно

при следующих видах вмешательств препарирование твердых тканей зуба, депульпирование, операция удаления зуба, вмешательства на мягких тканях полости рта Клиническую оценку проводили по 3 градациям степени болезненности вмешательств 1- полностью безболезненное вмешательство, 2- незначительная болезненность, которая не препятствует проведению вмешательства без дополнительного обезболивания; 3- выраженная болезненность,

при которой не удается завершить вмешательство без дополнительного обезболивания Первые две градации относили к эффективному обезболиванию, 3-ю градацию — к не эффективному

Для дополнительной объективной количественной оценки эффективности обезболивания были использованы методики порогов чувствительности и соматосенсорных вызванных потенциалов При методике порогов чувствительности определяли интенсивность раздражающего тока, под действием которого у испытуемого возникают следующие ощущения

♦ Порог ощущений — самые слабые ощущения, которые первыми появляются при увеличении интенсивности раздражения,

♦ Порог боли — ощущения, при которых только появляется неприятный оттенок;

♦ Уровень выносливости боли — неприятные ощущения, дальнейшего увеличения интенсивности которых пациент не желает

Тестирующее раздражение подавали при нарастающей интенсивности от нуля до появления порогов чувствительности, о чем испытуемый сигнализировал нажатием кнопки или словесно После достижения уровня выносливости боли подача электрического тока прекращалась Оценка эффективности обезболивания проводилась по степени изменения под влиянием местной анестезии величины раздражающего тока, вызывающего эти ощущения

При методике соматосенсорных вызванных потенциалов действие обезболивающих средств оценивали по изменению амплитуды колебания N2P2, состоящего из негативной и позитивной волн с латентными периодами соответственно 130-140 миллисекунд и 200-220 миллисекунд Количественное сопоставление изменений соматосенсорных вызванных потенциалов проводили на основании показателя, вычисляемого по отношению амплитуды колебания N2P2 к его исходному значению при пороге боли, которое принималось за 1

Для регистрации соматосенсорных вызванных потенциалов активный электрод располагали на верхушке головы (vertex), а индифферентный элек-

трод — на мочке уха Эпоха анализа соматосенсорных вызванных потенциалов — время, в течение которого после нанесения раздражения производилась регистрация и усреднение биопотенциалов коры головного мозга, — составляла 500 мс Частота стимулирующих импульсов не превышала 0,2 имп/с (1 импульс каждые 5 секунд), а количество повторных предъявлений стимулов -8 Регистрацию соматосенсорных вызванных потенциалов проводили на специализированном измерительно-вычислительном комплексе «РаЙШпёег-П» фирмы «№со1е1» (США).

Для нанесения раздражения на твердые ткани зуба использовали электродное устройство (С Т Сохов, 1982), которое состоит из эластичного колпачка и металлического контактного элемента, имеющего на рабочем конце зубцы. Контактный элемент электрически соединен с прибором, формирующим раздражающий ток Посредством эластичной трубки электродное устройство соединено с системой, обеспечивающей вакуум. При создании разряжения под колпачком происходит самоподжим контактного элемента к коронке исследуемого зуба, а также высушивание ее поверхности под колпачком Благодаря этому обеспечивается сухой, постоянный и надежный контакт с коронкой зуба независимо от ее рельефа

Чувствительность тканей зависит от многих факторов, в том числе и от эмоционально-личностных особенностей пациентов Поэтому для повышения достоверности сравнительной оценки препаратов инструментальные исследования по изучению динамики показателей чувствительности тканей были проведены при инфильтрационной анестезии на верхней челюсти одновременно обоими сравниваемыми препаратами с разных сторон лица обследованных При этом им не сообщалось, какие препараты вводятся.

Для регистрации кровотока в пародонте и пульпе интактных зубов использовали методики реопародонтографии и реодентографии, которые осуществляли аппаратом «РПКА 2-01», разработанным НТЦ «Медасс» Управление работой «РПКА 2-01» и вычисление показателей гемодинамики производилось на персональном компьютере с использованием специальной про-

граммы, разработанной НТЦ «Медасс» по медицинским рекомендациям H К Логиновой (1994).

Для регистрации реодентограммы использовали электродную систему (О Н. Московец и др, 2002), которая обеспечивает создание механической неподвижности и изолированности от влаги в полости рта Для получения конструкции, плотно облегающей коронковую часть зуба и неподвижно фиксирующей электрод, а также изолирующий место контакта от окружающей среды, использовали оттискную массу на основе силиконовых полимеров При установке электрода предварительно снимали слепок из силиконового материала таким образом, чтобы он охватывал соседние с исследуемым зубы В слепке в проекции исследуемого зуба проделывали отверстие, через которое подводили электрод Для оценки кровотока использовали амплитуду рео-графической волны, являющейся основным показателем гемодинамики в пульпе интактных зубов (Н К Логинова, 1994).

Для статистической обработки полученных результатов данные группировали по совокупности одинаковых признаков виду стоматологического вмешательства и использованному препарату Поскольку сравнение 5 препаратов проводили при 4 видах стоматологического вмешательства, то общее количество групп составило 20 Для каждой из этих групп были вычислены значения среднего арифметического и стандартного отклонения по всем исследованным показателям При определении статистически достоверных отличий значения показателей сравнивали в группах попарно, используя критерий Стьюдента. При обработке и анализе данных использовали систему управления базами данных Microsoft Access и электронные таблицы Microsoft Excel со встроенными модулями статистической обработки

Результаты собственных исследований

Изучение эффективности обезболивания вмешательств на зубах верхней челюсти показало, что при использовании 4% раствора артикаина с адреналином в концентрации 1-100000 полное обезболивание удается достигнуть в

83-87% случаев, не эффективное обезболивание наблюдали в 4,2-5,1% случаев Вмешательства на мягких тканях полости рта имели во всех случаях достаточную эффективность, при этом в 95% случаев они были полностью безболезненными Особенный интерес представляет сравнительная характеристика эффективности первой серии отечественного препарата «Брилокаин», которая была выпущена в 2002 году. При его применении полное обезболивание отметили только в 39-62% случаев, а количество случаев неэффективного обезболивания составило 9,5-17%. Для изучения причин сниженного действия первой серии отечественного препарата были проведены дополнительные исследования

При изучении динамики порога боли и уровня выносливости боли зубов и десны было выявлено, что после проведения местной анестезии оба показателя болевой чувствительности быстро увеличивались при использовании любого препарата. К 12-15 минутам в большинстве случаев они достигали значений, которые превосходили исходные более чем в 15 раз При этом у обследуемых болевая чувствительность снижалась настолько, что у них не возникало ощущений, соответствующих порогу боли и уровню выносливости боли, даже при максимально возможных значениях интенсивности раздражения. Через 40-45 минут после инъекции чувствительность появлялась, после чего величина порогов болевой чувствительности плавно восстанавливалась

Детальное сопоставление динамики количественных значений показывает, что в первые минуты после введения местноанестезирующего раствора скорость изменения порогов одинаковая при использовании обоих препаратов Однако после 6-й минуты выявлялись различия в их действии при использовании препарата «Брилокаин-адреналин форте 1-100000» первой серии скорость увеличения порогов была меньше, чем при использовании препарата «Септанест» с адреналином в концентрации 1-100000 По результатам статистической обработки данных было выявлено, что с 6-й по 9-ю минуты после введения препаратов различия в степени увеличения порогов болевой

чувствительности статистически достоверные (р<0 05) В результате при использовании отечественного препарата пороги болевой чувствительности достигали максимальных значений несколько позже, чем при использовании зарубежного аналога При сравнении усредненных значений оказалось, что максимальная степень увеличения порогов болевой чувствительности при использовании препарата «Брилокаин-адреналин форте 1 100000» первой серии была несколько меньше, чем при использовании препарата «Септанест» с адреналином в концентрации 1*100000 Однако эти различия не были статистически достоверными

В противоположность этому после 40-й минуты восстановление порогов болевой чувствительности происходило быстрее при использовании препарата «Септанест» с адреналином в концентрации 1 100000 К 120-й минуте после инъекции происходило полное восстановление порогов до исходных значений Тогда как после введения препарата «Брилокаин-адреналин форте 1 100000» первой серии усредненные значения порогов болевой чувствительности через 120 минут оставались больше, чем до введения препарата

Таким образом, изучение динамики порогов болевой чувствительности твердых тканей зуба и десны подтвердили клинические данные о том, что эффективность препарата «Брилокаин-адреналин форте 1 100000» первой серии оказалась ниже зарубежного аналога Для выяснения причин различного действия препаратов в работе были проведены исследования показателей периферической гемодинамики.

Адреналин и артикаин, входящие в состав местноанестезирующего раствора, имеют разнонаправленное действие на тонус кровеносных сосудов, который определяли по амплитуде реограммы После инъекции она снижалась почти в 2 раза уже на 5-ой минуте Начиная с 10-ой минуты и до 35-40 минуты происходило постепенное восстановление амплитуды реограммы, Однако затем амплитуда реограммы продолжала увеличиваться, уже превышая исходные значения, что свидетельствовало о понижении тонуса сосудов ниже исходного уровня Этот процесс продолжался до 60-70 минуты, после

чего амплитуда реограммы снижалась к исходным значениям Однако даже к 120 минуте наблюдения полного восстановления не происходило

Таким образом, после инъекции любого из исследованных местноане-стезирующих препаратов происходило одинаковое по характеру двухфазное изменение тонуса кровеносных сосудов пародонта первоначальное их сужение, а затем расширение с последующей тенденцией к восстановлению до исходных значений Однако анализ количественных изменений пульсового кровенаполнения сосудов свидетельствует о том, что действие отечественного и зарубежного препаратов на периферическую гемодинамику различное.

На начальном этапе, в первые минуты после инъекции амплитуда реограммы снижалась в большей степени при инфильтрационной анестезии препаратом «Брилокаин-адреналин форте 1 100000» первой серии Тогда как эффект вазодилатации, который развивался после 40-й минуты, был больше выражен при инфильтрационной анестезии препаратом «Септанест» с адреналином в концентрации 1 100000 Эти различия были статистически достоверными в период с 50 до 70 минуты Учитывая период времени, когда наблюдались различия, можно полагать, что они связаны с действием не вазо-констриктора, т.е адреналина, входящего в состав растворов, а артикаина, который обладает вазодилататорным действием

Для дополнительной проверки причин различного действия отечественного и зарубежного препаратов были проведены исследования по изучению динамики соматосенсорных вызванных потенциалов (ССВП) Полученные данные показали, что после введения раствора в ткани происходило быстрое и значительное снижение амплитуды колебания ШР2 ССВП При пороге ощущений амплитуда достигала практически минимальных значений уже на 5-ой минуте, снижаясь почти в 5 раз. Наибольшее снижение амплитуды колебания И2Р2 ССВП при пороге боли и уровне выносливости боли развивалось несколько позже на 10-15 минуте, что связано с действием анестетика. Причем порог боли снижался быстрее, чем уровень выносливости боли В формировании порога боли принимают участие тонкие миелинизированные

нервные волокна группы А-дельта, которые в основном иннервируют рецеп-торный аппарат твердых тканей зубов Формирование уровня выносливости боли происходит под действием нервных сигналов, которые поступают по тонким безмиелиновым нервным волокнам группы С Эта группа нервных волокон наиболее чувствительна к воздействию местных анестетиков, влияние которых проявляется позже, чем вазоконстрикторов. В связи с этим на начальном этапе развития анестезирующего эффекта происходит поочередное снижение возбудимости разных сенсорных систем

На 20-25 минутах после инъекции амплитуда колебания ШР2 ССВП начинала одновременно восстанавливаться при всех трех интенсивностях раздражения Тем не менее, скорость изменения возбудимости разных сенсорных систем также различалась, как и на начальном этапе При пороге ощущений амплитуда колебания И2Р2 статистически достоверно не отличалась от исходной уже после 75-й минуты, при пороге боли — после 105-й минуты, а при уровне выносливости боли восстановление произошло только к 120-й минуте Вероятно, такой дисбаланс в динамике восстановления возбудимости разных сенсорных систем и вызывал возникновение неприятных субъективных ощущений, которые отмечали у некоторых пациентов через 1,5-2,5 часа после инъекции.

Сопоставление динамики ССВП при использовании разных препаратов свидетельствует о том, что она существенно различается в зависимости от интенсивности раздражения При пороге ощущений амплитуды колебания И2Р2 ССВП в соответствующие моменты времени после введения препаратов в течение всего периода наблюдения не различались Тогда как при пороге боли амплитуда колебания ШР2 ССВП после введения препарата «Брило-каин-адреналин форте 1.100000» первой серии статистически достоверно была больше, чем после введения препарата «Септанест» с адреналином в концентрации 1 100000 на отрезке времени с 25-й по 40-ю минуты А при уровне выносливости боли аналогичные различия были выявлены в период с 5-й по 40-ю минуты

При уровне выносливости боли ощущения формируются с участием нервных волокон, которые относятся к группе С. На возбудимость этой группы нервных волокон при местной анестезии влияет только местный анестетик, а вазоконстриктор не оказывает существенного влияния. Поэтому различия в динамике амплитуды колебания ШР2 при уровне выносливости боли могут быть обусловлены разным действием местного анестетика В соответствии с полученными результатами при использовании препарата «Бри-локаин-адреналин форте 1 100000» первой серии он действует несколько менее интенсивно, чем при использовании препарата «Септанест» с адреналином в концентрации 1-100000.

На основании анализа причин более низкой эффективности препарата было выявлено (С А. Рабинович и др , 2004), что рН растворов «Брилокаина» согласно паспорту могло составлять от 3,5 до 5, тогда как аналогичные зарубежные препараты на основе артикаина имеют более высокие значения рН от 4,4 до 5,4 (Б Р.Ма1ашесЗ, 1997) Полученные данные свидетельствуют о том, что при выборе препаратов предпочтение следует отдавать тем, которые имеют более высокие значения рН.

После выявления причин различной эффективности отечественного и зарубежных местных анестетиков, процесс производства «Брилокаина» был усовершенствован, и последующие исследования не выявили различий в эффективности этих препаратов В связи с этим результаты исследований отражают обобщенные данные

Изучение эффективности обезболивания вмешательств на зубах верхней челюсти показало, что при использовании 4% раствора артикаина с адреналином в концентрации 1 100000 полное обезболивание удается достигнуть в 83-87% случаев, не эффективное обезболивание наблюдали в 4,2-5,1% случаев Вмешательства на мягких тканях полости рта имели во всех случаях достаточную эффективность, при этом в 95% случаев они были полностью безболезненными Эффективность обезболивания вмешательств на зубах верхней челюсти при использовании 4% раствора артикаина с адреналином в

концентрации 1 200000 оказалась несколько ниже, чем при использовании растворов с адреналином в концентрации 1.100000 Полное обезболивание было отмечено в 80-85% случаев, а не эффективное обезболивание — в 5,16,7% случаев Вмешательства на мягких тканях полости рта в 92% случаев были полностью безболезненными, а в 2,5% случаев обезболивание было не эффективным. Таким образом, растворы с большей концентрацией адреналина позволяют достигать большей эффективности обезболивания при вмешательствах на верхней челюсти

Однако сопоставление результатов, полученных при вмешательствах на молярах и премолярах нижней челюсти с использованием проводниковых способов местной анестезии, не выявили заметного преимущества растворов с более высокой концентрацией адреналина При любой концентрации вазо-констриктора препараты на основе артикаина позволяли достигать полного обезболивания в 78-84% случаев, а не эффективное обезболивание возникло в 5,4-7,4% случаев По данным М. ВаиЫапс1ег (2008), которая исследовала эффективность обезболивания растворами на основе артикаина с концентрацией эпинефрина 1 100000, 1 200000, 1.300000 и 1 400000, также отмечено это различие При инфильтрационной анестезии на верхней челюсти эффективность повышалась с увеличением концентрации эпинефрина, а при проводниковом обезболивании на нижней челюсти — даже снижалась Автор объясняет это тем, что при повышенной концентрации вазоконстриктора раствор хуже растекается в крыловидно-челюстном клетчаточном пространстве, в котором проходит нижнечелюстной нерв и которое является целевым пунктом при проводниковых способах анестезии на нижней челюсти.

Артикаин обладает повышенной диффузией в костных тканях, что позволяет использовать более простой в техническом отношении инфильтраци-онный способ местной анестезии для обезболивания фронтальных зубов нижней челюсти При использовании 4% раствора артикаина с адреналином в концентрации 1.100000 полное обезболивание вмешательств на фронтальных зубах нижней челюсти составляло 80-86% случаев, а не эффективное -

4,5-5,9% случаев. Вмешательства на мягких тканях полости рта во всех случаях были достаточно эффективными, а в 92% случаев — полностью безболезненными.

При использовании 4% раствора артикаина с адреналином в концентрации 1 200000 эффективное обезболивание вмешательств на фронтальных зубах нижней челюсти было заметно ниже и было отмечено в 76-86% случаев, а не эффективное — в 5,2-6,9% случаев Вмешательства на мягких тканях полости рта были полностью безболезненными в 91% случаев, а в 2,8% случаев — не эффективными

Сравнение эффективности обезболивания при вмешательствах на зубах свидетельствует о том, что при всех способах местной анестезии самые низкие его значения отмечены при депульпировании, более высокие — при препарировании твердых тканей зубов, и еще более высокие — при удалении зубов Обобщенные данные эффективности местной анестезии препаратами на основе артикаина представлены в таблицах 1 и 2

Таблица 1

Количество случаев (%) безболезненных (Без боли) вмешательств и не эффективного (Не эфф) обезболивания при использовании препаратов на основе 4% раствора артикаина с адреналином в концентрации 1 100000

Вид стоматологического вмешательства Инфильтрационная анестезия на верхней челюсти Проводниковая анестезия Моляры и премоляры нижней челюсти Инфильтрационная анестезия Фронтальные зубы на нижней челюсти

Без боли Не эфф Без боли Не эфф Без боли Не эфф

Препарирование твердых тканей зуба 84 4-5 81-82 6 80-82 5-6

Депульпирование 82-83 5 79-81 7 79-80 6

Операция удаления зуба 87-88 4 82-84 5-6 83-85 5-6

Вмешательства на мягких тканях полости рта 95 0 — — 92 0

Таблица 2.

Количество случаев (%) безболезненных (Без боли) вмешательств и не эффективного (Не эфф) обезболивания при использовании препаратов на основе 4% раствора артикаина с адреналином в концентрации 1 200000

Вид стоматологического вмешательства Инфильтрационная анестезия на верхней челюсти Проводниковая анестезия Моляры и премоляры нижней челюсти Инфильтрационная анестезия Фронтальные зубы на нижней челюсти

Без боли Не эфф Без боли Не эфф Без боли Не эфф

Препарирование твердых тканей зуба 82-83 5-6 81-82 6-7 80-81 6-7

Депулышрование 80-81 5-7 78-80 7 76-79 6-7

Операция удаления зуба 83-84 4-6 81-84 5-6 81-83 6

Вмешательства на мягких тканях полости рта 92-93 3 — — 91-92 3

Таким образом, изучение клинической эффективности препаратов при различных видах вмешательств показало, что она заметно различается Для повышения эффективности обезболивания следует использовать растворы с более высоким значением рН и большей концентрацией вазоконстриктора Другая возможность состоит в увеличении дозы вводимого препарата В частности, при увеличении дозы вводимого артикаина с 60 мг до 80 мг, что соответствует увеличению объема 4% раствора артикаина с 1,5 мл до 2 мл, количество случаев не эффективной анестезии при проводниковом обезболивании на нижней челюсти снижается в 3 раза (Л ИаЬп, 2005) Поэтому можно рекомендовать при депульпировании или препарировании твердых тканей зубов применять большие дозы растворов Учитывая примерно одинаковую эффективность проводникового обезболивания на нижней челюсти при использовании растворов с разной концентрацией вазоконстриктора, можно рекомендовать в этом случае вводить большие объемы растворов (не менее 2 мл) с меньшей концентрацией адреналина (1 200000) Это позволит повысить эффективность анестезии, не снижая безопасности вследствие действия дополнительных доз адреналина.

Выводы

1 Клиническая эффективность обезболивания и степень увеличения показателей болевой чувствительности при использовании отечественного препарата «Брилокаин-адреналин форте 1 100000» первой серии статистически достоверно меньше (р<0 05), чем при использовании наиболее близкого зарубежного аналога «Септанест» с адреналином в концентрации 1 100000, что могло быть вызвано низким содержанием рН растворов отечественного препарата По клинической эффективности обезболивания и степени увеличения показателей болевой чувствительности отечественный препарат «Брилокаин-адреналин форте 1 100000» второй серии, а также препарат «Брилокаин-адреналин 1 200000» не отличаются от наиболее близких зарубежных аналогов соответственно «Септанест» с адреналином в концентрации 1 100000 и 1.200000 (р>0 05).

2 Введение препаратов на основе артикаина вызывает значительное снижение болевой чувствительности десен и зубов уже через 3-5 минут Наибольшее уменьшение болевой чувствительности после введения этих препаратов с любой концентрацией адреналина достигается на 12-15 минутах и сохраняется до 40-45 минуты

3. После введения артикаинсодержащих препаратов происходит двухфазное статистически достоверное (р<0 05) изменение пульсового кровенаполнения сосудов пародонта В период с 5-ой до 35-40 минуты после введения оно снижено по сравнению с исходным, а с 50-й по 70-ю минуты — увеличено

4 При проведении амбулаторных стоматологических вмешательств наиболее высокие требования к эффективности обезболивания с использованием местноанестезирующих растворов на основе артикаина возникают при депульпировании зубов, менее высокие — при препарировании твердых тканей зубов, еще меньшие — при операции удаления зубов и самые низкие -при вмешательствах на мягких тканях полости рта

Практические рекомендации

1. Результаты проведенных исследований показали, что новые отечественные местноанестезирующие растворы «Брилокаин-адреналин форте 1 100000» второй серии и «Брилокаин-адреналин 1:200000» могут быть использованы для обезболивания при амбулаторном лечении стоматологических заболеваний По методике и эффективности их применение не отличается от зарубежных аналогичных препаратов на основе артикаина В связи с этим показания и противопоказания к применению артикаинсо-держащих препаратов с вазоконстрикторами могут быть рекомендованы и для отечественных местноанестезирующих растворов «Брилокаин-адреналин форте 1 100000» второй серии и «Брилокаин-адреналин 1 200000».

2 В зависимости от вида амбулаторных стоматологических вмешательств эффективность обезболивания при использовании исследованных препаратов на основе артикаина различалась Вмешательства на мягких тканях полости рта полностью безболезненны в 91,4-95,2% случаев При использовании 4% растворов артикаина с вазоконстриктором в концентрации 1.100000 нами не было выявлено случаев недостаточной эффективности обезболивания этих вмешательств Эффективность обезболивания при операции удаления зуба была несколько ниже, чем при вмешательствах на мягких тканях полости рта, но была достаточной в 93,7-95,8% Препарирование твердых тканей зубов и особенно депульпирование представляли собой наибольшие трудности При этих вмешательствах количество безболезненных вмешательств снижалось до 75,9-84,4% Наиболее высокая эффективность обезболивания при любых вмешательствах была отмечена на верхней челюсти, а несколько меньшая — в области моляров, премоля-ров и фронтальных зубов на нижней челюсти.

3 При проведении продолжительных хирургических вмешательств с использованием артикаинсодержащих растворов необходимо учитывать, что

через 50 минут после введения местных анестетиков возникает увеличение пульсового кровенаполнения сосудов обезболиваемых тканей, что может вызвать повышенную их кровоточивость

4. Для повышения эффективности обезболивания целесообразно учитывать следующие особенности местной анестезии с использованием артикаин-содержащих препаратов.

• наибольшая степень обезболивания достигается только к 12-15 минуте после введения препаратов, поэтому начинать вмешательства, требующие наиболее высокой степени обезболивания, следует не раньше этого времени,

• при выборе препаратов, произведенных разными фирмами, предпочтение следует отдавать тем, которые имеют наиболее высокие величины рН,

• местноанестезирующие растворы с концентрацией эпинефрина I-100000 имеют большую эффективность, чем растворы с концентрацией эпинефрина 1 200000 при вмешательствах на верхней челюсти и фронтальной группе зубов на нижней челюсти. При обезболивании моляров и премо-ляров на нижней челюсти с использованием проводниковых способов обезболивания эффективность обезболивания одинаковая,

• при депульпировании, препарировании твердых тканей зуба и операции удаления зуба целесообразно повышать объемы местноанестезирующих растворов на основе артикаина по сравнению с рекомендуемыми При проведении проводникового обезболивания на нижней челюсти необходимо стремиться, чтобы объем введенного 4% раствора артикаина составлял не менее 2 мл.

Список публикаций по теме диссертации

1. С.А Рабинович, ОНМосковец, Е. В. Зорян, ЕНАнисимова, Г И Кузнецов Вопросы эффективности «Брилокаина» — первого отечественного местноанестезирующего препарата на основе артикаина //Сб

Тез IX Международной конф четостно-лицевых хирургов и стоматологов СПб. 25-27 мая, 2004г, С. 116

2 С А.Рабинович, Г И Кузнецов, О Н Московец, Е В Зорян Эффективность местного обезболивания препаратами, содержащими артикаин, в амбулаторной стоматологической практике и пути ее повышения Часть 1 IIСтоматология для всех. — №1. — 2008. — С.14-15.

3 С А Рабинович, Г И Кузнецов, О Н.Московец, Е В Зорян Эффективность местного обезболивания препаратами, содержащими артикаин, в амбулаторной стоматологической практике и пути ее повышения Часть 2 IIСтоматология для всех. — №2 — 2008. — С 40-41

Заказ № 315. Объем 1 п.л. Тираж 100 экз.

Отпечатано в ООО «Петроруш». г. Москва, ул. Палиха-2а, тел. 250-92-06 www.postator.ru

Концентрация адреналина (1: 100 000 или 1: 200 000) не влияет на клиническую эффективность 4% артикаина для удаления третьего моляра нижней челюсти: двойное слепое рандомизированное перекрестное исследование

Введение: Os anestésicos locais são substâncias químicas capazes de bloquear de forma reversível a transmissão de impulsos nervosos no local onde forem aplicados, sendo foundationais no âmbito da Odontologia para controle da dor. Objetivo: Realizar revisão de literatura sobre os Principais anestésicos locais utilizados na Odontologia.Методология: O estudo trata-se de uma revisão narrativa realizada entre os meses de janeiro e março de 2018. В качестве основы для работы над литературой для Scielo, Pubmed, Web of Science, Bireme. Как palavras-chaves usadas foram «Anestésicos Locais», «Mecanismos de Ação», «Farmacologia», «Odontologia», «Relação Estrutura-atividade», «Canais de Sódio», presentes no DeCS. Обсуждение: Cocaína foi o primeiro composto a ser utilizado como anestésico local e foi a partir desta que os novos anestésicos foram desenvolvidos.Os anestésicos locais apresentam na sua estrutura молекулярный um anel aromático, uma cadeia intermediateária e um grupo amina. Eles atuam sobre os nerônios e seu sítio de ação são os canais de sódio dependente de Voltagem, aos quais se ligam reversivelmente, отменяет нервное возбуждение. Классификация по месту анестезии, определенная кванто в течение всего времени и времени, направлена ​​на принципах использования на Odontologia lidocaína, mepivacaína, articaína, prilocaína de bupivacaína, clorivactoa.Заключение: Conforme a literatura revisada, é обязательно o conhecimento do cirurgião-dentista sobre as características farmacológicas Individualuais dos anestésicos locais e as sistêmicas do paciente para uma escolha correta, já que suada. sérios riscos para a saúde do paciente.Descritores: Odontologia; Anestésicos locais; Farmacologia; Relação Estrutura-Atividade; Canais de Sódio; Mecanismos Moleculares de Ação Farmacológica.Алмейда FM. Controle medicamentoso da dor. В: Estrela C. Dor odontogênica. Сан-Паулу: Artes Médicas; 2001. стр.243-61. Сильва А.П., Диниз А.С., Араужо Ф.А., Соуза СС. Presença da queixa de dor em pacientes classificados segundo o protocolo de Manchester. Преподобный Энферм Centro Oeste Mineiro. 2013; 3 (1): 507-17. Rang HP, Дейл М.М., Риттер Дж. М., Флауэр Р.Дж., Хендерсон Г. Farmacologia. 8. изд. Рио-де-Жанейро: Эльзевьер; 2016. Пайва ДМС, Кавальканти А.Л. Anestésicos locais em odontologia: Uma revisão de literatura. UEPG Ci Biol Saúde.2005; 11 (2): 35-42.Soares RG, Salles AA, Irala LED, Limongi O. Como escolher um адекватно анестезиологический местный пункт, как различные ситуации на клинике одонтологической диарии? RSBO. 2006; 3 (1): 35-40 Миллер Р.Д., Хондегем Л.М. Anestésicos Locais. В: Katzung BG. Farmacologia básica e clínica. 10. изд. Рио-де-Жанейро: AMGH Editora; 2010. с.301-7. Беккер Д., Рид К. Основы фармакологии местных анестетиков. Anesth Prog. 2006; 53 (3): 98-108. Alves RIL. Anestésicos locais [dissertação]. Порту, Португалия: Университет Фернандо Песоа; 2013.Маламед СФ. Мануальная де анестезия местная. 6. изд. Рио-де-Жанейро: Эльзевьер; 2013 г. Феррейра ААА, Сильва И.Д., Диниз Р.С., Герра GCB. Anestésicos locais: revisando o mecanismo de ação молекулярный. Инфарма. 2006; 18 (5/6): 15-18 Аньос ЭД, Карвалью RWF. Complicações sistêmicas em anestesia local. В: Lubiana NB. Pro-Odonto Cirurgia. 2. изд. Порту-Алегри: Artmed; 2007. p.143-78. Carvalho RWF, Pereira CU, Anjos ED, Laureano Filho JR, Vasconcelos BCE. Anestésicos locais: como escolher e превентивно сложные системные проблемы.Rev Port Estomatol Med Dent Cir Maxilofac. 2010; 51 (2): 113-20. Тейшейра Р. Анестезия местного семенного сосудосуживающего средства против ком сосудосуживающего средства [диссертация] Порту, Португалия: Faculdade de Ciências da Saúde, Universidade Fernando Pessoa; 2014. Карвалью Б., Фритцен Э.Л., Пародес АГ, Сантос РБ, Гедос Л. О emprego dos anestésicos locais em Odontologia: revisão de literatura. Rev бюстгальтеры одонтол. 2013; 70 (2): 178-81.Santaella GM. Soluções anestésicas locais: uma revisão de literatura [монография]: Флорианополис: Федеральный университет Санта-Катарины; 2011 г.Рейс-младший А. Зигмунд Фрейд (1856-1939) и Карл Кёллер (1857-1944) и местная анестезия. Rev Bras Anestesiol. 2009; 59 (2): 244-57. Боббио А. História Sinótica da Anestesia. Сан-Паулу: Роман; 1969 Байк Р. Фрейд и Кокаина. Рио-де-Жанейро: Espaço e Tempo; 1989. Араужо Д.Р., Паула Е., Фрасето Л.Ф. Anestésicos locais: межкомпонентные биологические мембраны и канал де sódio Voltagem-dependente. Quim Nova. 2008; 31 (7): 1775-83. Catterall WA, Mackie K. Местные анестетики. В: Brunton LL, Lazo JS, Parker KL.Гудман и Гиллман — фармакологическая основа терапии. 11. изд. Нью-Йорк: Макгроу Хилл; 2006. с. 369-85.Carvalho JCA. Farmacologia dos anestésicos locais. Rev Bras Anestesiol. 1994; 44 (1): 75-82. Faria FAC, Marzola C. Farmacologia dos anestésicos locais — considerações gerias. BCI. 2001; 8 (29): 19-30 Бал Р. Местная анестезия в стоматологии. Anesth Prog. 2004; 51 (4): 138-42.Udelsmann A, Dreyer E, Melo MS, Bonfim MR, Borsoi LFA, Oliveira TG. Lipídeos nas intoxicações por anestésicos locais. Бюстгальтеры ABCD arq cir dig.2012; 25 (3): 169-72.Fozzard HA, Lee PJ, Lipkind JM. Механизм действия местного анестетика на потенциалзависимые натриевые каналы. Curr Pharm Des. 2005; 11 (21): 2671-86.Jackson T, Mclure HA. Фармакология местных анестетиков. Ophthalmol Clin North Am. 2006; 19 (2): 155-61.Schulman JM, Strichartz GR. Farmacologia dos Anestésicos Locais. В: Golan DE, Tashjian Jr AH, Armstrong EJ, Armstrong AW. Princípios de Farmacologia: основа fisiopatológica da farmacoterapia. 2. изд. Рио-де-Жанейро: Гуанабара Куган; 2009 г.стр.131-145. Голан Д.Е., Ташджиан-младший А.Х., Армстронг Э.Дж., Армстронг А.В. Princípios de Farmacologia: основа fisiopatológica da farmacoterapia. 3. изд. Рио-де-Жанейро: Гуанабара Куган; 2014. Marieb EM, Hoehn K. Anatomia e Fisiologia. 3. изд. Порту-Алегри: Artmed; 2009 г. Карвалью-де-Соуза Ж.Л. Анализируйте эффективный ингибитор эвгенола, который может быть использован для Na + ativados por Voltagem em nerônios sensitivos [tese]. Сан-Паулу: Instituto de Ciências Biomédicas — USP; 2009. Андраде Э.Д. Terapêutica medicamentosa em odontologia.3. изд. Рио-де-Жанейро: Artes Médicas; 2014. Паризе Г.К., Ферранти К.Н., Грандо С.П. Sais anestésicos utilizados na odontologia: revisão de literatura. J Oral Investig. 2017; 6 (1): 75-84. Горд Т. Лидокаин: происхождение современного местного анестетика. Анестезиология. 2010; 113 (6): 1433-37.Peñarrocha M, Sanchis BJM, Martínez GJM. Анестезия местная em odontologia. Рио-де-Жанейро: Гуанабара Куган; 2008. ДЕФ. Dicionário de especialidades farmacêuticas 2016. 44. ed. Рио-де-Жанейро: Publicações Científicas; 2016.Васконселос RJH, Ногейра RVB, Леал AKR, Oliveira CTV, Безерра JGB.Alterações sistêmicas decorrente do uso da lidocaína e prilocaína na prática odontológica. Rev cir traumatol buco-maxilo-fac. 2002; 1 (2): 13-19.Montan MF, Cogo K, Bergamaschi CC, Volpato MC, Andrade ED. Mortalidade relacionada ao uso de anestésicos locais em odontologia. РГО. 2007; 55 (2): 197-202. Гаффен А.С., Хаас Д.А. Обзор использования местных анестетиков стоматологами онтарио. J Can Dent Assoc. 2009; 75 (9): 649. Суза ЛМА, Рамачиато Дж. К., Мотта РХЛ. Uso de Anestésicos locais em pacientes idosos. РГО. 2011; 59: 25-30.Ягиэла Дж. А., Дауд Ф. Дж., Джонсон Б. С., Мариотти А. Дж., Нейдл Е. А.. Farmacologia e terapêutica para dentistas. 6. изд. Рио-де-Жанейро: Эльзевьер; 2011. Можумдар Э.Х., Любарцев А.П. Моделирование молекулярной динамики местного анестетика артикаина в липидном бислое. Biophys Chem. 2010; 153 (1): 27-35. Maniglia-Ferreira C, Almeida-Gomes F, Carvalho-Sousa B, Barbosa AV, Lins CC, Souza FD et al. Клиническая оценка трех анестетиков в эндодонтии. Acta Odontol Latinoam. 2009; 22 (1): 21-6. Мур PA, Doll B, Delie RA, Hersh EV, Korostoff J, Johnson S et al.Гемостатическая и обезболивающая эффективность 4% артикаина гидрохлорида с адреналином 1: 200,00 и 4% артикаина гидрохлорида с адреналином 1: 100000 при интраоральном введении в периодонтальной хирургии. J Periodontol. 2007; 78 (2): 247-53. Santos CF, Modena KC, Giglio FP, Sakai VT, Calvo AM, Colombini BL et al. Концентрация адреналина (1,100,00 или 1,200,000) не влияет на клиническую эффективность 4% артикаина для удаления нижнего третьего моляра: двойное слепое рандомизированное перекрестное исследование. J Oral Maxillofac Surg. 2007; 65 (12): 2445-52.Массаро Ф. Липосомальный бупивакаин: местный анестетик длительного действия для послеоперационной анальгезии. Сосредоточиться на. 2012; 47: 213-26. Дантас МВМ, Габриэлли МАК, Хочули В.Е. Эффект 2% мепивакаина с адреналином 1: 100.000 на кровяное давление. Rev Odontol UNESP. 2008; 37 (3): 223-27.

404 — NetCE

Мы сообщаем о зачетных единицах продолжения образования:

Специалисты в области здравоохранения Флориды: NetCE сообщает о зачетных единицах пройденного курса почасово в CE Broker для большинства медицинских профессий.Дату завершения, сообщенную CE Broker, можно увидеть на вашем сертификат (ы) об окончании. Мы всегда ведем учет всех действий, выполненных вами с NetCE. Ты можно связаться с CE Broker по телефону 1-877-434-6323.

Совет по медсестринскому делу Джорджии: NetCE сообщает о зачетных единицах пройденного курса почасово CE Broker для медсестер Джорджии.Дата завершения, сообщенная CE Broker, может быть указана в вашем сертификате (ах). завершения. Мы всегда ведем учет всех действий, выполненных вами с NetCE. Вы можете связаться с Брокер CE по телефону 1-877-434-6323.

Совет администраторов домов престарелых штата Джорджия: NetCE сообщает о зачетных единицах пройденного курса почасово CE Broker для администраторов дома престарелых Джорджии.Дату завершения, сообщенную CE Broker, можно увидеть на ваш сертификат (ы) об окончании. Мы всегда ведем учет всех действий, выполненных вами с NetCE. Вы можете связаться с CE Broker по телефону 1-877-434-6323.

Департамент медсестер округа Колумбия: NetCE сообщает о зачетных единицах пройденного курса почасово в CE Broker для медсестер округа Колумбия.Дату завершения, сообщенную CE Broker, можно увидеть на вашем сертификат (ы) об окончании. Мы всегда ведем учет всех действий, выполненных вами с NetCE. Ты можно связаться с CE Broker по телефону 1-877-434-6323.

Совет медсестер Арканзаса: NetCE сообщает о зачетных единицах пройденного курса почасово CE Broker для медсестер из Арканзаса.Дата завершения, сообщенная CE Broker, может быть указана в вашем сертификате (ах). завершения. Мы всегда ведем учет всех действий, выполненных вами с NetCE. Вы можете связаться с Брокер CE по телефону 1-877-434-6323.

Совет по медсестринскому делу штата Нью-Мексико: NetCE сообщает о зачетных единицах пройденного курса почасово CE Broker для медсестер из Нью-Мексико.Дату завершения, сообщенную CE Broker, можно увидеть на вашем сертификат (ы) об окончании. Мы всегда ведем учет всех действий, выполненных вами с NetCE. Ты можно связаться с CE Broker по телефону 1-877-434-6323.

Медицинский совет Нью-Мексико: NetCE сообщает о зачетных единицах пройденного курса почасово CE Broker для врачей из Нью-Мексико.Дату завершения, сообщенную CE Broker, можно увидеть на вашем сертификат (ы) об окончании. Мы всегда ведем учет всех действий, выполненных вами с NetCE. Ты можно связаться с CE Broker по телефону 1-877-434-6323.

Медицинский совет штата Огайо: NetCE сообщает о зачетных единицах пройденного курса почасово в CE Broker для врачей из Огайо.Дата завершения, сообщенная CE Broker, может быть указана в вашем сертификате (ах). завершения. Мы всегда ведем учет всех действий, выполненных вами с NetCE. Вы можете связаться с Брокер CE по телефону 1-877-434-6323.

Совет медсестер Южной Каролины: NetCE сообщает о зачетных единицах пройденного курса почасово CE Broker для медсестер из Южной Каролины.Дату завершения, сообщенную CE Broker, можно увидеть на вашем сертификат (ы) об окончании. Мы всегда ведем учет всех действий, выполненных вами с NetCE. Вы можете связаться с CE Broker по телефону 1-877-434-6323.

Совет медицинских экспертов штата Теннесси и Совет по остеопатическим исследованиям штата Теннесси: NetCE сообщает о зачетных единицах пройденного курса почасово в CE Broker для врачей из Теннесси и врачей-остеопатов.Дата завершения, сообщенная CE Broker, может быть просмотренным в вашем сертификате (ах) об окончании. Мы всегда ведем учет всех выполненных вами действий. с NetCE. Вы можете связаться с CE Broker по телефону 1-877-434-6323.

Западная Вирджиния RN / APRN Правление: NetCE сообщает о зачетных единицах пройденного курса почасово CE Broker для RN ​​и APRN Западной Вирджинии.Дату завершения, сообщенную CE Broker, можно увидеть на вашем сертификат (ы) об окончании. Мы всегда ведем учет всех действий, выполненных вами с NetCE. Ты можно связаться с CE Broker по телефону 1-877-434-6323.

Комиссия медицинских экспертов штата Луизиана: NetCE сообщает о зачетных единицах пройденного курса почасово в CE Broker для врачей из Луизианы.Дату завершения, сообщенную CE Broker, можно увидеть на вашем сертификат (ы) об окончании. Мы всегда ведем учет всех действий, выполненных вами с NetCE. Вы можете связаться с CE Broker по телефону 1-877-434-6323.

Стоматологический совет Луизианы: NetCE сообщает о зачетных единицах пройденного курса почасово в CE Broker для стоматологических профессий в Луизиане.Дату завершения, сообщенную CE Broker, можно увидеть на вашем сертификат (ы) об окончании. Мы всегда ведем учет всех действий, выполненных вами с NetCE. Ты можно связаться с CE Broker по телефону 1-877-434-6323.

Медицинский совет штата Миссисипи: NetCE сообщает о зачетных единицах пройденного курса почасово в CE Broker для врачей и помощников врача из Миссисипи.Дата завершения сообщается CE Broker можно увидеть в вашем сертификате (ах) об окончании. Мы всегда ведем учет всех ваших действий укомплектован NetCE. Вы можете связаться с CE Broker по телефону 1-877-434-6323.

Совет медсестер Алабамы: NetCE сообщает о зачетных единицах пройденного курса почасово к Совету медсестер Алабамы.Сообщенную дату завершения можно увидеть в вашем сертификате (ах) об окончании. Мы всегда ведем учет всех действий, выполненных вами с NetCE. Вы можете связаться с Правлением штата Алабама. медсестер по телефону 1-800-656-5318.

Специалисты в области здравоохранения Пенсильвании: NetCE сообщает о зачетных единицах продолжающегося обучения по курсу Выявление жестокого обращения с детьми и сообщение о нем: трехчасовое требование штата Пенсильвания в течение 24 часов в Государственный департамент, который передает результаты вашей комиссии.Дата завершения сообщенный может быть просмотрен в вашем сертификате (ах) об окончании. Этот курс выполняет как двухчасовое продление, требование и требование начальной лицензии на 3 часа для большинства специалистов в области здравоохранения. Пожалуйста, позвольте 14 до 28 дней для вашей Правления на обработку завершения. Вы можете отслеживать статус своей лицензии в Интернете по адресу www.pals.pa.gov/#/page/default .

Американский совет по внутренней медицине (ABIM): NetCE сообщает ABIM о зачетных единицах непрерывного медицинского образования (CME).Сообщенную дату завершения можно просмотреть в вашем сертификате (ах) об окончании. Участники получат баллы MOC, эквивалентные сумме кредитов CME. заявлен на деятельность. Провайдер мероприятий CME несет ответственность за заполнение участников. информация для ACCME с целью предоставления кредита ABIM MOC. Завершение этого курса составляет разрешение поделиться данными о завершении с ACCME. Вы должны указать свой номер ABIM и дату рождения на страницу лицензии вашего профиля для получения кредита.Вы можете проверить статус своей сертификации на странице www.abim.org .

Американский совет анестезиологии (ABA): NetCE сообщает ABA о зачетных единицах непрерывного медицинского образования (CME). Сообщенную дату завершения можно просмотреть в вашем сертификате (ах) об окончании. Участники получат баллы MOC, эквивалентные сумме кредитов CME. заявлен за деятельность в обновленном Сопровождении сертификации Американского совета анестезиологов (ABA) в программе анестезиологии (MOCA) ®, известной как MOCA 2.0®. Вы должны указать свой номер ABA и дату рождения на Страница лицензии вашего профиля для получения кредита.

Американский совет педиатрии (ABP): NetCE сообщает ABP о зачетных единицах непрерывного медицинского образования (CME). Сообщенную дату завершения можно просмотреть в вашем сертификате (ах) об окончании. Участники получат баллы MOC, эквивалентные сумме кредитов CME. заявлен на участие в программе поддержки сертификации (MOC) Американского совета педиатрии.Провайдер мероприятий CME несет ответственность за предоставление информации о завершении участников в ACCME для цель предоставления кредита ABP MOC. Вы должны указать свой номер ABP и дату рождения на странице лицензии ваш профиль для получения кредита.

Национальная ассоциация фармацевтов (NABP): NetCE сообщит о вашем кредите в Национальную ассоциацию фармацевтических советов (NABP) при условии, что вы добавите ваш идентификатор электронного профиля NABP и дату рождения в вашей учетной записи.Если вы решите отказаться от ввода этой информации, вы соглашаетесь не возлагать на NetCE ответственность за предоставление отчетности по вашему кредиту. Для получения дополнительной информации о преимуществах чтобы зарегистрироваться для получения идентификатора электронного профиля NABP, перейдите по ссылке https://nabp.pharmacy/cpe-monitor-service .

Нью-Йорк: NetCE не сообщать о зачетных единицах непрерывного образования для специалистов здравоохранения Нью-Йорка, завершивших инфекционный контроль, или Жестокое обращение с детьми, хотя оба наших курса одобрены государством.

Для лицензиатов, завершивших наш курс по обращению с детьми в Нью-Йорке, по завершении вы получите Сертификат Окончание Департамента образования Нью-Йорка. Пожалуйста, заполните Часть A: Информация о стажере и вернитесь на NetCE по почте, факсу или электронной почте. После получения NetCE заполнит часть B формы и вернет ее вам. Затем вы должны отправить заполненную форму в Департамент образования штата Нью-Йорк (адрес указан в форме).

Адреналин: применение, взаимодействие, механизм действия

Резюме

Эпинефрин — это гормон и нейромедиатор, используемый для лечения аллергических реакций, восстановления сердечного ритма и контроля застоя слизистой оболочки, глаукомы и астмы.

Торговые наименования

Адреналин, Аллерджект, Анапен, Артикадент, Астракаин, Ауви-Q, Цитанест, Цитанест Форте, Эмерад, Эпипен, Лигноспан, Маркаин, Маркаин с эпинефрином, Октокаин Уитокаин, Октокаин Уитрабест, Сенсоркаин, сенсокаин с эпинефрином, септанест, септокаин, симжепи, ултакан, ультракаин, вивакаин, ксилокаин, ксилокаин с эпинефрином, зоркаин

Общее название

DBL

Общее название

также известный как адреналин , гормон и нейротрансмиттер, вырабатываемый надпочечниками, который также может использоваться в качестве лекарственного средства из-за его различных важных функций.Адреналин в форме автоинжектора (EpiPen) уже давно используется для лечения реакций гиперчувствительности, но с 1987 года он доступен в США. Многие новые продукты / биоаналоги и способы дозирования были одобрены под разными названиями за последние несколько десятилетий ¹⁰ , ¹¹ , ¹² . 16 августа 2018 г. компания Teva Pharmaceuticals USA получила разрешение на продажу своего генерического автоинъектора адреналина в дозах 0,3 и 0,15 мг ⁸ . Пути доставки доз адреналина включают внутривенный, ингаляционный, распыление, внутримышечную инъекцию и подкожную инъекцию.

Обычно парентерально адреналин используется для облегчения респираторного расстройства, вызванного бронхоспазмом, для быстрого облегчения реакций гиперчувствительности (анафилактических или анафилактоидных) на лекарства, сыворотки животных и другие аллергены, а также для продления действия инфильтрационных анестетиков ¹⁹ . В дополнение к вышеуказанным функциям, адреналин является основным лекарственным средством, вводимым во время сердечно-легочной реанимации (СЛР) для устранения остановки сердца ³ , ⁴ .Может применяться в тяжелых случаях крупа ¹⁴ .

Тип

Малая молекула

Группы

Одобрено, Ветеринарно одобрено

Структура

Вес

Среднее: 183.2044
Моноизотопный: 183.089543287 _{Химический Химический состав 3}

Синонимы

• (-) — (R) -эпинефрин
• (-) — 3,4-дигидрокси-α — ((метиламино) метил) бензиловый спирт
• (-) — адреналин
• (R) — (-) — Аднефрин
• (R) — (-) — Адреналин
• (R) — (-) — Эпинефрин
• (R) — (-) — Эпиренамин
• (R) — (- ) -адреналин
• 4 — [(1R) -1-Гидрокси-2- (метиламино) этил] -1,2-бензолдиол
• Адреналин
• Адреналин
• Эпинефрин
• Эпинефрина
• Эпинефрин
• Эпинефрин 902
• L-адреналин
• Левоэпинефрин

Внешние идентификаторы 901 33

Показания

Адреналин для инъекций показан при неотложном лечении аллергических реакций (Тип I), включая анафилаксию, на жалящих насекомых (например,g., отряд перепончатокрылых, к которым относятся пчелы, осы, шершни, желтые жакеты и огненные муравьи) и кусающие насекомые (например, триатомы, комары), иммунотерапия аллергенами, продукты питания, лекарства, вещества для диагностических тестов (например, радиоконтрастные среды) и другие аллергены , а также идиопатическая анафилаксия или анафилаксия, вызванная физической нагрузкой. Адреналин для инъекций предназначен для немедленного / срочного введения пациентам, у которых обнаружен повышенный риск анафилаксии, включая людей с анафилаксией в анамнезе.Выбор подходящей дозировки определяется в соответствии с массой тела ^{, этикеткой} .

Воздействие адреналина на сердце может быть использовано для восстановления сердечного ритма при остановке сердца из-за различных причин, но не используется при сердечной недостаточности или геморрагическом, травматическом или кардиогенном шоке. ¹⁷ .

Эпинефрин используется как кровоостанавливающее средство. Он также используется при лечении заложенности слизистой оболочки при сенной лихорадке, рините и остром синусите; для снятия пароксизмов бронхиальной астмы; в обмороках из-за полной блокады сердца или гиперчувствительности каротидного синуса; для облегчения симптомов сывороточной болезни, крапивницы, ангионевротического отека; для реанимации при остановке сердца после анестезиологических травм; при простой (открытоугольной) глаукоме; для расслабления мускулатуры матки и подавления сокращений матки.Для продления действия местных анестетиков можно использовать инъекцию адреналина ¹⁷ .

В дополнение к вышесказанному, адреналин используется в качестве средства, отпускаемого без рецепта (OTC) при прерывистых симптомах астмы, таких как хрипы, стеснение в груди и одышка ¹⁸ . Он также используется для поддержания мидриаза во время внутриглазных операций ¹⁵ .

Ускорьте исследования по открытию новых лекарств с помощью единственного в отрасли полностью подключенного набора данных ADMET , идеально подходит для:

Машинное обучение

Наука о данных

Drug Discovery

Ускорьте свои исследования по открытию лекарств с помощью нашего полностью подключенного набора данных ADMET

Сопутствующие условия

Противопоказания и предупреждения «черного ящика»

Противопоказания и предупреждения «черного ящика»

Наши коммерческие данные позволяют получить доступ к важной информации о опасных рисках, противопоказаниях, и побочных эффектах.

Наши предупреждения «черного ящика» охватывают риски, противопоказания и побочные эффекты.

Фармакодинамика

Адреналин — это симпатомиметический препарат. Он вызывает адренергический рецептивный механизм на эффекторных клетках и имитирует все действия симпатической нервной системы, за исключением лицевых артерий и потовых желез ¹⁷ .

Важные эффекты адреналина включают учащение пульса, сократимость миокарда и высвобождение ренина через бета-1 рецепторы.Эффекты бета-2 вызывают расширение бронхов, что может быть полезно в качестве дополнительного лечения обострений астмы, а также расширения сосудов, токолиза и увеличения продукции водянистой влаги ¹⁵ . При крупе распыление адреналина связано как с клинически, так и статистически значимым временным уменьшением симптомов крупа через 30 минут после лечения ⁷ . Адреналин также облегчает зуд, крапивницу и ангионевротический отек и может быть полезен для облегчения желудочно-кишечных и мочеполовых симптомов, связанных с анафилаксией, из-за его расслабляющего действия на гладкие мышцы желудка, кишечника, матки и мочевого пузыря ^{Этикетка} .

Механизм действия

Адреналин действует на альфа- и бета-адренорецепторы. Адреналин действует на альфа- и бета-рецепторы и является сильнейшим активатором альфа-рецепторов ¹⁷ . Благодаря своему действию на альфа-адренорецепторы, адреналин минимизирует вазодилатацию и увеличивает проницаемость сосудов, которая возникает во время анафилаксии, что может вызвать потерю объема внутрисосудистой жидкости, а также гипотонию. Адреналин расслабляет гладкие мышцы бронхов и радужной оболочки и является антагонистом гистамина, что делает его полезным при лечении проявлений аллергических реакций и связанных с ними состояний ¹⁹ .Этот препарат также вызывает повышение уровня сахара в крови и увеличивает гликогенолиз в печени ¹⁷ . Воздействуя на бета-адренорецепторы, адреналин приводит к расслаблению гладких мышц бронхов, что помогает облегчить бронхоспазм, хрипы и одышку, которые могут возникнуть во время анафилаксии. ^Label .

Поглощение

После I.V. (внутривенная) инъекция, адреналин быстро исчезает из кровотока. Адреналин, вводимый подкожно или внутримышечно, имеет быстрое начало и короткую продолжительность действия.Подкожное (п / к) введение во время приступов астмы может вызвать расширение бронхов в течение 5-10 минут, а максимальный эффект может наступить в течение 20 минут. Лекарство быстро фиксируется в тканях ¹⁷ , ^Метка .

Объем распределения

Недоступно

Связывание с белками

Недоступно

Метаболизм

Эпинефрин быстро инактивируется, главным образом путем ферментативного превращения в метанефрин или норметанефрин, который затем выводится из организма. моча в форме как сульфатов, так и глюкуронидов.Любая последовательность приводит к образованию 3-метокси-4-гидроксиминдальной кислоты (ваниллилминдальной кислоты, VMA), которая, как показано, обнаруживается в моче ¹⁷ . Адреналин быстро инактивируется в организме в основном ферментами COMT (катехол-O-метилтрансфераза) и MAO (моноаминоксидаза). Печень богата вышеуказанными ферментами и является первичной, хотя и не важной тканью, участвующей в процессе деградации ¹³ .

Наведите указатель мыши на продукты ниже, чтобы увидеть партнеров по реакции.

Путь выведения

Большая часть дозы адреналина выводится с мочой ¹³ , ^{Этикетка} .Около 40% парентеральной дозы адреналина выводится с мочой в виде метанефрина, 40% в виде VMA, 7% в виде 3-метокси-4-гидроксифеногликоля, 2% в виде 3,4-дигидроксиминдальной кислоты, а остальное — в виде ацетилированных производных. Эти метаболиты выводятся в основном в виде сульфатных конъюгатов и, в меньшей степени, глюкуронидных конъюгатов. Лишь небольшие количества препарата выводятся из организма полностью в неизмененном виде ¹⁶ .

Период полураспада

Период полувыведения из плазмы составляет примерно 2-3 минуты.Однако при подкожном или внутримышечном введении локальная вазоконстрикция может задерживать абсорбцию, так что эффекты адреналина могут длиться дольше, чем предполагает период полувыведения ¹³ .

Клиренс

Внутривенная инъекция вызывает немедленный и усиленный ответ. После внутривенной инъекции адреналин быстро исчезает из кровотока ¹⁹ .

Побочные эффекты

Сократите количество медицинских ошибок

и улучшите результаты лечения с помощью наших полных и структурированных данных о побочных эффектах лекарств.

Сократите количество медицинских ошибок и улучшите результаты лечения с помощью наших данных о побочных эффектах

Токсичность

Кожа, LD ₅₀ = 62 мг / кг (крыса) ^MSDS

Беременность

Адреналин оказывает тератогенное действие на крыс при введении в дозах, примерно в 25 раз превышающих человеческие. Неизвестно, может ли адреналин причинить вред плоду при введении беременной женщине или может повлиять на способность к воспроизводству. Адреналин следует назначать беременной женщине только в случае крайней необходимости в критических / чрезвычайных ситуациях ¹⁹ .

Работа и доставка Парентеральное введение адреналина, если оно используется для поддержания артериального давления во время спинальной анестезии или другой спинальной анестезии во время родов, может привести к учащению сердцебиения плода и не должно использоваться в акушерстве, когда артериальное давление матери выше 130/80. Адреналин может отсрочить второй период родов.

Общие и общие побочные эффекты : Преходящие и незначительные побочные эффекты в виде беспокойства, головной боли, страха и сердцебиения могут возникать при приеме терапевтических доз адреналина, особенно у людей с гипертиреозом.Повторные местные инъекции могут привести к некрозу в местах инъекции из-за сужения сосудов. Кровоизлияние в мозг; гемиплегия; субарахноидальное кровоизлияние; ангинозная боль у пациентов со стенокардией; беспокойство; беспокойство; пульсирующая головная боль; тремор; слабое место; головокружение; бледность; затрудненное дыхание; сердцебиение; опасения; потливость; тошнота; рвота ^{Этикетка} .

Сердечно-сосудистые эффекты: Непреднамеренно вызванное повышенное артериальное давление может привести к стенокардии (особенно при наличии коронарной недостаточности), ишемии сердца или разрыву аорты. ^{Этикетка} , ¹⁵ .Адреналин может вызывать серьезные сердечные аритмии у пациентов, не страдающих сердечными заболеваниями, и у пациентов с органическими сердечными заболеваниями, получающих препараты, повышающие чувствительность сердечной мышцы. При инъекции адреналина 1: 1000 сразу после инъекции может произойти парадоксальное, но временное снижение артериального давления, брадикардия и апноэ. ^Метка .

Цереброваскулярное кровоизлияние : Передозировка или случайное внутривенное вливание. инъекция адреналина может привести к цереброваскулярному кровоизлиянию в результате резкого повышения артериального давления. ^{Этикетка} .

Сужение сосудов почек : Адреналин, вводимый парентерально, вначале может вызвать сужение почечных кровеносных сосудов и уменьшить образование мочи. Высокие дозы могут вызвать полное отключение почек ¹⁹ .

Отек легких : Отек легких также может привести к летальному исходу из-за периферического сужения и стимуляции сердца, вызванного инъекцией адреналина. ^{Этикетка} .

Сужение сосудов пальцев : Поскольку адреналин является сильным сосудосуживающим средством, случайная инъекция в пальцы, руки или ноги может привести к потере кровотока к пораженному участку.Лечение должно быть направлено на расширение сосудов в дополнение к дальнейшему лечению анафилаксии. ^Метка .

Пути действия

Фармакогеномные эффекты / ADR

Недоступно

PRIME PubMed | [Эффективность 2% раствора артикаина без эпинефрина (2% ультракаина) для местной стоматологической анестезии]

Citation

Rahn, R, et al. «[Эффективность 2% раствора артикаина без адреналина (2% ультракаина) для местной анестезии зубов]». Deutsche Stomatologie (Берлин, Германия: 1990), vol.41, нет. 10, 1991, стр. 379-82.

Ран Р., Хаузенедер В., Фланце Л. [Эффективность 2% раствора артикаина без эпинефрина (2% ультракаина) для местной анестезии зубов]. Dtsch Stomatol . 1991; 41 (10): 379-82.

Ран Р., Хаузенедер В. и Фланце Л. (1991). [Эффективность 2% раствора артикаина без адреналина (2% ультракаина) для местной анестезии зубов]. Deutsche Stomatologie (Берлин, Германия: 1990) , 41 (10), 379-82.

Ран Р., Хаузенедер В., Фланце Л.[Эффективность 2% раствора артикаина без адреналина (2% ультракаина) для местной анестезии зубов]. Dtsch Stomatol. , 1991; 41 (10): 379-82. PubMed PMID: 1816813.

TY — JOUR T1 — [Эффективность 2% раствора артикаина без адреналина (2% ультракаина) для местной анестезии зубов]. AU — Rahn, R, AU — Hauzeneder, W, AU — Фланце, L, PY — 1991/1/1 / pubmed PY — 1991/1/1 / medline PY — 1991/1/1 / entrez SP — 379 EP — 82 JF — Deutsche Stomatologie (Берлин, Германия: 1990) JO — Dtsch Stomatol ВЛ — 41 ИС — 10 N2 — В проспективном рандомизированном исследовании было изучено, подходит ли 2% раствор артикаина без адреналина для стоматологической хирургии.