Ультракаин ДС Ампулы 2мл №10
только с акциями
Аптека Вита Центральная
с 08:00 до 21:00
Данные от: 08.05.2023
Ярославль, Ленинградский проспект, 778-800-755-00-03
1 551.01 р.
В наличии 1 шт.
делфарм дижон
Будь здоров!
круглосуточно
Данные от: 08.05.2023
Ярославль, ул. Урицкого, и Ленинградский проспект угол (ост. комплекс)8(4852)54-66-15
8(4852)56-85-55
1 767.00 р.
В наличии 1 шт.
hoechst marion roussel
Аптека ТРИКА Ярославль-12
круглосуточно
Данные от: 08.
Ярославль, ул. Чкалова, 258(4852)23-06-16
1 844.00 р.
В наличии 1 шт.
aventis pharma
Аптека Алло-Альфа
с 08:00 до 20:00
Данные от: 07.05.2023
Ярославль, Октября проспект, 38(4852)92-83-03
1 846.00 р.
В наличии 1 шт.
хехст марион руссель
Аптека Эконом
с 08:00 до 20:00
Данные от: 08.05.2023
Ярославль, Октября проспект, 478(4852)74-52-04
1 899.00 р.
В наличии 1 шт.
авентис фарма дойчланд гмбх
Алоэ
с 08:00 до 22:00
Данные от: 08.
05.2023
Ярославль, Фрунзе проспект, 56д8(4852)79-50-22 доб. 5592
1 908.00 р.
В наличии 1.3 шт.
санофи авентис
Алоэ
с 09:00 до 21:00
Данные от: 08.05.2023
Ярославль, Фрунзе проспект, 54б8(4852)79-50-22 доб. 5769
1 908.00 р.
В наличии 0.5 шт.
санофи авентис
Алоэ
с 10:00 до 22:00
Данные от: 08.05.2023
Ярославль, Московский проспект, 108 (ТЦ Шоколад)8(4852)79-50-22 доб. 5085
1 908.00 р.
В наличии 0.9 шт.
санофи авентис
Алоэ
с 09:00 до 21:00
Данные от: 08.
05.2023
Ярославль, Авиаторов проспект, 1008(4852)79-50-22 доб. 5212
1 908.00 р.
В наличии 1 шт.
санофи авентис
Алоэ
с 09:00 до 21:00
Данные от: 08.05.2023
Ярославль, ул. Карла Либкнехта, 11/128(4852)79-50-22 доб. 5481
1 908.00 р.
В наличии 0.8 шт.
санофи авентис
Аптека Вита Центральная
с 08:00 до 21:00
Данные от: 08.05.2023
Ярославль, ул. Первомайская, 338-800-755-00-031 939.00 р.
В наличии 2 шт.
делфарм дижон
★ <= Нам 30 лет! =>
Антей
с 08:00 до 21:00
Данные от: 08.
05.2023
Ярославль, ул. Спартаковская, 218(4852)59-38-35
1 960.00 р.
В наличии 0.5 шт.
aventis pharma
Аптека Apteka.ru
с 09:00 до 21:00
Данные от: 08.05.2023
Ярославль, Дзержинского проспект, 40а8(4852)67-96-31
1 994.00 р.
В наличии 0.7 шт.
авентис фарма дойчланд гмбх
с 08:00 до 21:00
Данные от: 07.05.2023
Ярославль, ул. Урицкого, 14/508(4852)57-48-68
8(4852)98-58-48
2 000.00 р.
В наличии 1 шт.
hoechst marion roussel
Аптека Здравсити (Живика)
с 08:00 до 21:00
Данные от: 07.
05.2023
Ярославль, ул. Труфанова, 218(4852)53-33-13
2 000.00 р.
В наличии 0.3 шт.
hoechst marion roussel
Максавит
с 08:00 до 21:00
Данные от: 08.05.2023
Ярославль, ул. 8 Марта, 148-930-105-08-21
2 000.00 р.
В наличии 1 шт.
санофи-авентис дойчланд гмбх
Алоэ
с 09:00 до 21:00
Данные от: 08.05.2023
Ярославль, ул. Панина, 14а8(4852)79-50-22 доб. 5368
2 040.00 р.
В наличии 0.3 шт.
санофи авентис
Аптека Здравсити (Живика)
с 08:00 до 22:00
Данные от: 05.
05.2023
Ярославль, Машиностроителей проспект, 248(4852)75-94-85
8(4852)24-08-92
2 100.00 р.
В наличии 1 шт.
hoechst marion roussel
с 09:00 до 21:00
Данные от: 08.05.2023
Ярославль, Ленинградский проспект, 54а8(4852)79-50-22 доб. 5593
2 187.00 р.
В наличии 0.5 шт.
санофи авентис
Алоэ
с 09:00 до 21:00
Данные от: 08.05.2023
Ярославль, ул. Советская, 218(4852)79-50-22 доб. 5366
2 187.00 р.
В наличии 0.7 шт.
санофи авентис
1 2
Выводить по: 2050100Все
УЛЬТРАКАИН DC 2МЛ №10 АМП Р-Р Д/ИН
Состав
В 1 мл раствора содержится:
активные вещества: артикаина гидрохлорид — 40 мг и эпинефрина гидрохлорид — 0,006 мг (эквивалентно содержанию основания эпинефрина — 0,005 мг, что соответствует содержанию эпинефрина в растворе 1:200 000),
вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия хлорид, вода для инъекций.
Лекарственная форма
раствор для инъекций
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакодинамика
Препарат Ультракаин Д-С, применяемый для местной инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии, является комбинированным препаратом, в состав которого входит артикаин (местноанестезирующее средство амидного типа) и эпинефрин (адреналин) (сосудосуживающее средство). Эпинефрин добавляется в состав препарата для пролонгирования действия анестезии.
Артикаин оказывает местноанестезирующее действие за счет блокады потенциал-зависимых натриевых каналов в клеточной мембране нейронов, что приводит к обратимому угнетению проводимости импульсов по нервному волокну и обратимой потере чувствительности. Препарат Ультракаин Д-С оказывает быстрое (латентный период — от 1 до 3 мин) и сильное анестезирующее действие и имеет хорошую тканевую переносимость. Продолжительность анестезии составляет не менее 45 мин.
Дети
В клиническом исследовании с участием 210 детей в возрасте от 3,5 до 16 лет применение препарата Ультракаин Д-С в дозе 5 мг/кг массы тела обеспечивало достаточное местноанестезирующее действие при проведении нижнечелюстной инфильтрационной или верхнечелюстной проводниковой анестезии.
Продолжительность анестезии была сопоставима во всех возрастных группах и зависела от введенного объема препарата.
Фармакокинетика
Артикаин быстро и практически сразу после введения метаболизируется (путем гидролиза) неспецифическими плазменными эстеразами в тканях и крови (90 %), остальные 10% дозы артикаина метаболизируются микросомальными ферментами печени. Образующийся при этом главный метаболит артикаина — артикаиновая кислота — не обладает местноанестезирующей активностью и системной токсичностью, что позволяет проводить повторные введения препарата.
Концентрации артикаина в крови в области альвеол зуба после подслизистого введения в сотни раз превышают концентрации артикаина в системном кровотоке.
Связывание артикаина с белками плазмы крови составляет приблизительно 95 %.
Артикаин выводится через почки, главным образом, в виде артикаиновой кислоты. После подслизистого введения период полувыведения составляет приблизительно 25 мин.
Артикаин проникает через плацентарный барьер, практически не выделяется с грудным молоком.
Показания к применению
Показан для местной анестезии (инфильтрационная и проводниковая анестезия) в стоматологии. Плановые вмешательства, такие как неосложненное удаление одного или нескольких зубов, обработка кариозных полостей и обтачивание зубов перед протезированием.
Противопоказания
При первых проявлениях токсического действия, таких как головокружение, моторное возбуждение или ступор во время введения препарата, следует прекратить его введение и перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей и мониторировать показатели гемодинамики (число сердечных сокращений и артериальное давление). Рекомендуется всегда, даже если симптомы интоксикации кажутся нетяжелыми, поставить внутривенный катетер для того, чтобы в случае необходимости, иметь возможность немедленно провести внутривенное введение необходимых лекарственных средств.
При нарушениях дыхания, в зависимости от их тяжести, рекомендуется подача кислорода, а при возникновении показаний к проведению искусственного дыхания — проведение эндотрахеальной интубации и искусственной вентиляции легких.
врачебным контролем (риск гемодинамических расстройств и угнетения дыхания) и с одновременной подачей кислорода и мониторированием гемодинамических показателей.
Часто брадикардия или резкое снижение артериального давления могут устраняться при простом переведении пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями.
При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке, вне зависимости от их причины, введение препарата должно быть прекращено и пациент должен быть переведен в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Должны проводиться подача кислорода, внутривенное введение электролитных растворов, глюкокортикостероидов (250-1000 мг метилпреднизолона), при необходимости, плазмозаменителей, альбумина.
При развитии циркуляторного коллапса и усилении брадикардии показано медленное внутривенное введение раствора эпинефрина (0,0025-0,1 мг) под контролем сердечного ритма и артериального давления. При необходимости введения доз, превышающих 0,1 мг, эпинефрин следует вводить инфузионно, отрегулировав скорость введения под контролем числа сердечных сокращений и артериального давления.
Тяжелые тахикардии и тахиаритмии могут купироваться введением антиаритмических препаратов, за исключением кардионеселективных бета-адреноблокаторов (см. раздел Противопоказания),
Повышение артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией при необходимости должно снижаться с помощью вазодилататоров.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Артикаин и эпинефрин проникают через плацентарный барьер.
Концентрация артикаина в сыворотке крови у новорожденных (после введения препарата матери) составляет приблизительно 30 % от концентрации артикаина в сыворотке крови матери.
Ввиду недостаточности клинических данных, решение о применении препарата врачом стоматологом может быть принято только в том случае, если потенциальная польза от его применения для матери оправдывает потенциальный риск для плода. При необходимости применения артикаина во время беременности лучше применять препараты, не содержащие эпинефрин или с меньшей концентрацией эпинефрина (то есть, препараты Ультракаин Д и Ультракаин Д-С).
При случайном внутрисосудистом введении эпинефрин может уменьшать кровоснабжение матки.
Период грудного вскармливания
При краткосрочном применении препарата в период грудного вскармливания, как правило, не требуется прерывать кормление грудью, так как в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина и эпинефрина.
Фертильность
В исследованиях на животных с применением артикаина 40 мг/мл и эпинефрина 0,01 мг/мл не отмечено влияния на фертильность у особей мужского и женского пола. Не ожидается влияния на фертильность у человека при применении артикаина и эпинефрина в терапевтических дозах.
Побочные действия
Частота развития побочных эффектов представлена в соответствии с классификацией, рекомендованной Всемирной Организацией Здравоохранения: очень часто (>, 1/10), часто (>, 1/100, <, 1/10), нечасто (>, 1/1000, <, 1/100), редко (>, 1/10000, <, 1/1000), очень редко (<, 1/10000), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).
Нарушения со стороны нервной системы
Часто
Парестезия, гипестезия, головная боль, главным образом, вследствие наличия в составе препарата эпинефрина.
Нечасто
Головокружение.
Частота неизвестна
Дозозависимые реакции со стороны центральной нервной системы: ажитация, нервозность, ступор, иногда прогрессирующий до потери сознания, кома, дыхательные расстройства, иногда прогрессирующие до остановки дыхания, мышечный тремор, мышечные подергивания, иногда прогрессирующие до генерализованных судорог.
Иногда при нарушении правильной техники инъекции при введении местноанестезирующего средства в стоматологической практике возможно повреждение лицевого нерва, которое может привести к развитию паралича лицевого нерва.
Нарушения со стороны органа зрения
Частота неизвестна
Зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, мидриаз, слепота, двоение в глазах), обычно обратимые и возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто
Тошнота, рвота.
Нарушения со стороны сердца и сосудов
Нечасто
Вследствие содержания в составе препарата эпинефрина очень редко возможно развитие тахикардии, нарушений сердечного ритма, повышение артериального давления.
Частота неизвестна
Снижение артериального давления, брадикардия, сердечная недостаточность и шок.
Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна
Могут развиваться аллергические и аллергоподобные реакции. В месте инъекции они могут проявляться в виде отечности или воспаления слизистой оболочки. Проявлениями, не связанными с местом введения, могут быть гиперемия кожных покровов, зуд, конъюнктивит, ринит и ангионевротический отек. Ангионевротический отек может проявляться отеком верхней и/или нижней губы, щек, отеком голосовых связок с ощущением комка в горле и затруднением глотания, крапивницей и затруднением дыхания. Любые из этих проявлений могут прогрессировать до анафилактического шока.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Частота неизвестна
В отдельных случаях при случайном внутрисосудистом введении возможно появление зон ишемии в месте введения, вплоть до некроза тканей.
У детей
В проведенных исследованиях профиль безопасности у детей и подростков в возрасте от 4 до 18 лет был сопоставим с таковым у взрослых пациентов. Однако вследствие пролонгированной анестезии мягких тканей ротовой полости у детей более часто отмечалось повреждение мягких тканей (у 16% детей), особенно в возрасте от 3 до 7 лет. В ретроспективном исследовании 211 детей в возрасте от 1 года до 4 лет стоматологические вмешательства, проводящиеся с применением 4,2 мл 4 % артикаина и 0,005 мг/мл эпинефрина, не вызывали побочных реакций.
Взаимодействие
Противопоказанные комбинации
С некардиоселективными бета-адреноблокаторами, например, с пропранололом.
Риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии.
Взаимодействие, которое следует принимать во внимание
С трициклическими антидепрессантами или ингибиторами моноаминоксидазы (МАО)
Действие вазоконстрикторов (адреномиметиков), повышающих артериальное давление, например, эпинефрина, может усиливаться трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО.
Подобные наблюдения были описаны для концентраций норэпинефрина 1:25000 и эпинефрина 1:80000 при их применении в качестве вазоконстрикторов. Хотя концентрация эпинефрина в препарате Ультракаин Д-С значительно ниже (1:200000), тем не менее, следует учитывать возможность усиления гипертензивного действия эпинефрина.
С лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС)
Местноанестезирующие средства усиливают действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Наркотические анальгетики усиливают действие местноанестезирующих средств, однако повышают риск угнетения дыхания.
С гепарином, ацетилсалициловой кислотой
При проведении инъекций препарата Ультракаин Д-С пациентам, получающим гепарин или ацетилсалициловую кислоту, возможно развитие кровотечений в месте инъекции.
С ингибиторами холинэстеразы
Замедление метаболизма местноанестезирующих лекарственных средств, в результате чего возможно пролонгирование и выраженное усиление действия артикаина.
С гипогликемическими средствами для приема внутрь
Эпинефрин может ингибировать высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы и уменьшать эффекты гипогликемических средств для приема внутрь.
С некоторыми средствами для ингаляционной анестезии (галотан)
Галотан может повышать чувствительность миокарда к катехоламинам и увеличивать риск развития нарушений сердечного ритма после инъекций препарата Ультракаин Д-С.
С дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местных реакций — отека, болезненности.
Способ применения и дозы
Препарат предназначен для применения в ротовой полости и может вводиться только в ткани, где отсутствует воспаление.
Проводить инъекцию в воспаленные ткани нельзя.
Препарат нельзя вводить внутривенно. Для того чтобы избежать случайного попадания препарата в кровеносные сосуды, перед его введением всегда следует проводить аспирационную пробу (в два этапа).
Основных системных реакций, которые могут развиться в результате случайного внутрисосудистого введения препарата, можно избежать, соблюдая технику инъекции: после проведения аспирационной пробы медленно вводят 0,1-0,2 мл препарата, затем, не ранее чем через 20-30 секунд, медленно вводят остальную дозу препарата. Давление инъекции должно соответствовать чувствительности тканей.
Для анестезии при неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно достаточно создания депо препарата Ультракаин Д-С в области переходной складки путем его введения в подслизистую с вестибулярной стороны (по 1,7 мл препарата на зуб). В редких случаях для достижения полной анестезии может потребоваться дополнительное введение от 1 мл до 1,7 мл. В большинстве случаев это позволяет не проводить болезненной нбной инъекции. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.
Для анестезии при разрезах и наложении швов в области нба с целью создания нбного депо необходимо около 0,1 мл препарата на каждую инъекцию.
В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно обойтись без мандибулярной анестезии, так как обычно достаточной является инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1,7 мл на зуб. Если же таким путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1-1,7 мл анестетика в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести проводниковую блокаду нижнечелюстного нерва.
При обработке полостей и обтачивании зубов под коронки, за исключением нижних коренных зубов, в зависимости от объема и продолжительности лечения показано введение препарата УльтракаинД-С в область переходной складки с вестибулярной стороны в дозе 0,5-1,7 мл на зуб.
При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить артикаин в дозе до 7 мг на 1 кг массы тела. Отмечено, что пациенты хорошо переносили дозы до 500 мг (соответствует 12,5 мл раствора для инъекций).
Для пациентов детского возраста (старше 4 лет) следует применять минимальные дозы, необходимые для достижения адекватной анестезии, доза препарата Ультракаин Д-С подбирается в зависимости от возраста и массы тела ребенка, но доза артикаина не должна превышать 7 мг на 1 кг массы тела (0,175 мл/кг). Применение препарата у детей младше 1 года не изучалось.
Для пациентов пожилого возраста и всех пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью возможно создание повышенных плазменных концентраций артикаина. Для этих пациентов следует применять минимальные дозы, необходимые для достижения достаточной глубины анестезии.
Передозировка
При первых проявлениях токсического действия, таких как головокружение, моторное возбуждение или ступор во время введения препарата, следует прекратить его введение и перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей и мониторировать показатели гемодинамики (число сердечных сокращений и артериальное давление).
врачебным контролем (риск гемодинамических расстройств и угнетения дыхания) и с одновременной подачей кислорода и мониторированием гемодинамических показателей.
Часто брадикардия или резкое снижение артериального давления могут устраняться при простом переведении пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями.
При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке, вне зависимости от их причины, введение препарата должно быть прекращено и пациент должен быть переведен в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Должны проводиться подача кислорода, внутривенное введение электролитных растворов, глюкокортикостероидов (250-1000 мг метилпреднизолона), при необходимости, плазмозаменителей, альбумина.
При развитии циркуляторного коллапса и усилении брадикардии показано медленное внутривенное введение раствора эпинефрина (0,0025-0,1 мг) под контролем сердечного ритма и артериального давления. При необходимости введения доз, превышающих 0,1 мг, эпинефрин следует вводить инфузионно, отрегулировав скорость введения под контролем числа сердечных сокращений и артериального давления.
Тяжелые тахикардии и тахиаритмии могут купироваться введением антиаритмических препаратов, за исключением кардионеселективных бета-адреноблокаторов (см. раздел Противопоказания),
Повышение артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией при необходимости должно снижаться с помощью вазодилататоров.
Особые указания
Для предотвращения инфицирования (в том числе, вирусом гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при заборе раствора из ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы.
Открытые картриджи нельзя использовать повторно для других пациентов!
Нельзя использовать для инъекций поврежденный картридж.
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, патология коронарных сосудов, стенокардия, нарушения ритма сердца, инфаркт миокарда в анамнезе, артериальная гипертензия), атеросклерозом, цереброваскулярными нарушениями, наличием инсульта в анамнезе, хроническим бронхитом, эмфиземой, сахарным диабетом, гипертиреозом, а также при наличии выраженного беспокойства, целесообразно применение препаратов Ультракаин Д, не содержащего эпинефрина, или Ультракаин Д-С, так как по сравнению с препаратом Ультракаин Д-С форте он содержит меньшие дозы эпинефрина.
Принимать пищу можно лишь после прекращения действия местной анестезии (восстановления чувствительности).
Препарат содержит натрия дисульфит, поэтому его применение противопоказано у пациентов с бронхиальной астмой и повышенной чувствительностью к сульфитам, так как возможно развитие острых аллергических реакций, таких как бронхоспазм (см. раздел Противопоказания ).
Для того чтобы избежать риска развития побочных реакций необходимо применять минимальные эффективные дозы препарата и до введения препарата проводить двухэтапную аспирационную пробу (см. раздел Способ применения и дозы).
Детей и их родителей следует предупреждать о риске случайного повреждения мягких тканей зубами (прикусывание) из-за длительного снижения чувствительности тканей вследствие действия препарата. Следует учитывать, что в 1 мл раствора препарата содержится менее 1 ммоль (23 мг) натрия.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Решение о том, когда пациент после стоматологического вмешательства сможет вернуться к управлению транспортными средствами и занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, должен принимать врач.
Форма выпуска
Раствор для инъекций 40 мг/мл+0,005 мг/мл, в ампулах по 2 мл и в картриджах по 1,7 мл.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Условия хранения
Ампулы: при температуре не выше 25 С в защищенном от света месте. Картриджи: при температуре не выше 30 С в защищенном от света месте. Хранить препарат в недоступном для детей месте.
Список Б.
Срок годности
Ампулы: 36 месяцев. Картриджи: 30 месяцев.По истечении срока годности препарат применять нельзя.Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
Санофи-Авентис, Франция
Ультракаин Тяжелый | Применение, дозировка, побочные эффекты, часто задаваемые вопросы
Ultracaine Heavy
Интраспинальная инъекция, ампула Бупивакаин — местный анестетик длительного действия амидного типа. Бупивакаин спинальный 5 мг/мл представляет собой стерильный раствор, не содержащий глюкозы. Бупивакаин спинал имеет быстрое начало действия.
Бупивакаин имеет pKa 8,1 и активно связывается с белками плазмы (95%). Бупивакаин обладает высокой степенью растворимости в липидах с коэффициентом распределения масло/вода 27,5. Эти факторы способствуют его длительной продолжительности действия.
Максимальная концентрация в плазме составляет примерно 0,4 мг/л на каждые 100 мг введенного препарата, это связано с медленным всасыванием из субарахноидального пространства и небольшой дозой, необходимой для спинномозговой анестезии.
Это означает, что даже максимальная рекомендуемая доза (20 мг) приведет к уровням в плазме менее 0,1 мг/л.
Загрузите приложение Bissoy, чтобы поговорить с Доктором онлайн
Применение
Бупивакаина гидрохлорид и декстроза используется для-
- • Бупивакаин используется при хирургии нижних отделов брюшной полости (включая кесарево сечение), урологических операциях и операциях на нижних конечностях, включая операции на бедре, продолжительностью от 1,5 до 3 часов.
- • Бупивакаин применяют для интратекальной (субарахноидальной, спинальной) анестезии при хирургических и акушерских вмешательствах.
- • Бупивакаин вызывает моторную блокаду мышц живота, что делает раствор пригодным для проведения абдоминальной хирургии продолжительностью 1,5-2 часа. Продолжительность моторной блокады не превышает продолжительность обезболивания.
Ultracaine Heavy также используется для сопутствующего лечения следующих состояний: острый подагрический артрит, гипофункция коры надпочечников, очаговая алопеция (AA), анкилозирующий спондилит (AS), бериллиоз, буллезный герпетиформный дерматит, врожденная гиперплазия надпочечников (CAH), врожденная гипоплазия Анемия, дерматомиозит, дискоидная красная волчанка (ДКВ), отек головного мозга, эпикондилит, гемолитическая анемия, келоидные рубцы, лейкемии, грибовидный микоз (МФ), липоидный некробиоз, воспаление глаз, офтальмия, симпатическая, остеоартрит (ОА), боль, Роды, полимиозит, послеоперационная боль, псориатический артрит, псориатическая бляшка, чистая эритроцитарная аплазия, регионарный энтерит, ревматоидный артрит, вторичная тромбоцитопения, синдром Стивенса-Джонсона, синовит, системная красная волчанка (СКВ), височный артериит, трихинеллез, туберкулезный менингит, язвенный колит, увеит, острый бурсит, острый идиопатический нефротический синдром, острая красная волчанка, острый рассеянный склероз, острая ревматическая болезнь сердца неуточненная, острый неспецифический теносиновит, связанная с раком гиперкальциемия, кистозные опухоли апоневроза, кистозные опухоли сухожилий, диссеминированный туберкулез легких, Эксфолиативная эритродермия, Воспалительные поражения кольцевидной гранулемы, Воспалительные поражения красного плоского лишая, Воспалительные поражения простого лишая, Негнойный тиреоидит, Пермфигус, Тяжелые аллергические реакции, Общая анестезия, Регионарная блокада нервов, Местная анестезия Аритмия, Дефицит калорий, Отек головного мозга, Метаболический алкалоз, Гипогликемическая реакция, Сбор образцов крови, Замещение электролитов, Пищевые добавки, Парентеральное питание, Парентеральная регидратационная терапия, Плазмаферез, Положительный сердечный инотропный эффект, Полное парентеральное питание, Ощелачивание мочи, Поддерживающая водно-электролитная терапия
Загрузите приложение Bissoy, чтобы поговорить с Доктором онлайн
Как действует Ultracaine Heavy
Местные анестетики, такие как бупивакаин, блокируют генерацию и проведение нервных импульсов, предположительно за счет повышения порога электрического возбуждения в нерве, замедления распространения нервного импульса и уменьшения скорости подъема потенциала действия.
Бупивакаин предотвращает деполяризацию, связываясь с внутриклеточной частью натриевых каналов и блокируя приток ионов натрия в нейроны. В целом прогрессирование анестезии связано с диаметром, миелинизацией и скоростью проведения пораженных нервных волокон. Клинически порядок потери функции нерва следующий: (1) боль, (2) температура, (3) прикосновение, (4) проприоцепция и (5) тонус скелетных мышц. Считается, что обезболивающее действие бупивакаина связано с его связыванием с рецепторами простагландина Е2 подтипа ЕР1 (PGE2EP1), что ингибирует выработку простагландинов, тем самым уменьшая лихорадку, воспаление и гипералгезию.
Глюкоза поставляет большую часть энергии всем тканям, генерируя энергетические молекулы АТФ и НАДН во время ряда реакций метаболизма, называемых гликолизом. Гликолиз можно разделить на 2 основные фазы, где подготовительная фаза инициируется фосфорилированием глюкозы гексокиназой с образованием глюкозо-6-фосфата. Добавление высокоэнергетической фосфатной группы активирует глюкозу для последующего расщепления на более поздних стадиях гликолиза и является стадией, ограничивающей скорость.
Продукты становятся субстратами для последующих реакций, которые в конечном итоге превращают молекулу глюкозы C6 в две молекулы сахара C3. Эти продукты вступают в фазу высвобождения энергии, где на одну молекулу глюкозы приходится всего 4 молекулы АТФ и 2 НАДН. Общий аэробный метаболизм глюкозы может производить до 36 молекул АТФ. Эта энергопроизводящая реакция глюкозы ограничена D-глюкозой, поскольку L-глюкоза не может фосфорилироваться гексокиназой.
Глюкоза может выступать в качестве предшественника для создания других биомолекул, таких как витамин С. Она играет роль сигнальной молекулы для контроля глюкозного и энергетического гомеостаза. Глюкоза может регулировать транскрипцию генов, активность ферментов, секрецию гормонов и активность глюкорегуляторных нейронов. Типы, количество и кинетика выраженных переносчиков глюкозы зависят от тканей и точно регулируют поглощение глюкозы, метаболизм и генерацию сигналов, чтобы сохранить целостность метаболизма клеток и всего организма.
Ультракаин Тяжелый
| Торговое наименование | Ультракаин Тяжелый |
| Общий | Бупивакаин + Декстроза |
| Вес | (5мг+80мг)/мл, |
| Тип | Интраспинальная инъекция, ампула |
| Терапевтический класс | Регионарная анестезия |
| Производитель | Джейсон Фарма Лтд, Джейсон Фармасьютикалз Лтд, |
| Доступно в стране | Бангладеш, Филиппины |
| Последнее обновление: | 23 июня 2021 г. , 11:17 |
Структура
Бупивакаин + Структура ДекстрозыСодержание
- Ultracaine Heavy
- Использование
- Дозировка
- Побочный эффект
- Меры предосторожности
- Взаимодействия
- Использование во время беременности
- Использование во время грудного вскармливания
- Острая передозировка
- Взаимодействие с пищей
- Период полураспада
- Объем распределения
- Зазор
- Взаимодействие с другими лекарствами
- Противоречие
- Хранение
Загрузите приложение Bissoy, чтобы поговорить с Доктором онлайн
Дозировка
Ультракаин Тяжелая доза
Следующие рекомендации по дозировке следует рассматривать как руководство для применения у среднего взрослого человека.
При выборе дозы следует учитывать физическое состояние пациента и сопутствующее лечение, и следует использовать самую низкую дозу, необходимую для адекватной анестезии. Продолжительность зависит от дозы, в то время как сегментарное распространение может быть трудно предсказать, особенно при использовании изобарического (простого) раствора. Дозу следует уменьшить у пожилых людей и у пациентов на поздних сроках беременности. Спинномозговая анестезия при хирургических вмешательствах.
Распространение анестезии при применении бупивакаина зависит от нескольких факторов, наиболее важными из которых являются объем вводимого раствора, положение пациента и скорость введения.
• 1,5–4 мл бупивакаина (7,5–20 мг бупивакаина гидрохлорида).
• Когда 3 мл бупивакаина вводили в промежутки L3–L4 и пациенты находились в положении сидя в течение 2 минут, а затем укладывали их на спину, блокада распространялась на сегмент Т7–Т10.
При проведении аналогичной инъекции пациентам в положении на боку, которых затем немедленно укладывали на спину, блокада распространялась на сегмент Т4-Т7.
Педиатрия Бупивакаин может применяться у детей. Одним из отличий между маленькими детьми и взрослыми является относительно высокий объем спинномозговой жидкости у младенцев и новорожденных, требующий относительно большей дозы/кг для получения такого же уровня блокады, как у взрослых. < 5 кг: 0,40-0,50 мг/кг5 до 15 кг: 0,30–0,40 мг/кг 15–40 кг: 0,25–0,30 мг/кг
Загрузите приложение Bissoy, чтобы поговорить с доктором онлайн
Его нельзя вводить подкожно или внутримышечно. Декстрозу следует вводить через самую крупную доступную периферическую вену.
Загрузите приложение Bissoy, чтобы поговорить с Доктором онлайн
Побочные эффекты
Профиль побочных реакций для бупивакаина аналогичен таковому для других местных анестетиков длительного действия, вводимых интратекально. Побочные реакции, вызванные препаратом сами по себе, трудно отличить от физиологических эффектов блокады нерва (например, снижение артериального давления, брадикардия, временная задержка мочи), событий, вызванных прямо (например, травма нерва) или косвенно (например, эпидуральный абсцесс) прокол иглой или события, связанные с цереброспинальной утечкой (например, постпункционная головная боль).
Токсичность
Средняя судорожная доза бупивакаина у макак-резусов составила 4,4 мг/кг при средней концентрации в артериальной плазме 4,5 мкг/мл. Внутривенная и подкожная LD 50 у мышей составляет от 6 до 8 мг/кг и от 38 до 54 мг/кг соответственно. Недавние клинические данные о пациентах, перенесших судороги, вызванные местными анестетиками, продемонстрировали быстрое развитие гипоксии, гиперкапнии и ацидоза при применении бупивакаина в течение минуты после начала судорог. Эти наблюдения позволяют предположить, что потребление кислорода и выработка углекислого газа значительно увеличиваются во время судорог, вызываемых местными анестетиками, и подчеркивают важность немедленной и эффективной вентиляции кислородом, которая может предотвратить остановку сердца.
Значение LD50 при пероральном введении для крыс составляет 25800 мг/кг. Инфузии глюкозы могут вызывать перегрузку жидкостью и/или растворенными веществами, что приводит к снижению концентрации электролитов в сыворотке, гипергидратации, состояниям застоя или отеку легких.
Также могут возникать реакции гиперчувствительности, включая анафилактические/анафилактоидные реакции при приеме пероральных таблеток и внутривенных инфузий.
Загрузите приложение Bissoy, чтобы поговорить с Доктором онлайн
Меры предосторожности
1. При использовании любого местного анестетика реанимационное оборудование и агенты, включая кислород, должны быть немедленно доступны для управления возможными побочными реакциями, затрагивающими сердечно-сосудистую, дыхательную или центральную нервную системы.
2. Безопасность и эффективность бупивакаина зависят от правильной дозировки, правильной техники и адекватных мер предосторожности. Следует обращаться к стандартным учебникам по конкретным методам и мерам предосторожности при процедурах спинальной анестезии. При появлении признаков острой системной токсичности или полной спинальной блокады введение местного анестетика следует немедленно прекратить.
3. Особого внимания требуют пациенты с плохим общим состоянием вследствие старения или других факторов риска, таких как частичная или полная блокада сердечной проводимости, выраженная дисфункция печени или почек, хотя регионарная анестезия может быть оптимальным выбором для операции у таких пациентов.
4. Следует предвидеть возможность развития гипотензии и брадикардии после эпидуральной или субарахноидальной блокады и принять соответствующие меры предосторожности, включая предварительное установление внутривенного катетера и доступность вазопрессоров и кислорода. Гипотензия часто встречается у пациентов с гиповолемией вследствие кровотечения. или обезвоживание, а также у пациентов с аортокавальной окклюзией из-за опухолей брюшной полости или беременной матки на поздних сроках беременности. Гипотензия плохо переносится больными с коронарными или цереброваскулярными заболеваниями.
5. Бупивакаин следует применять с осторожностью у пациентов с известной лекарственной чувствительностью.
6. Бупивакаин следует применять с осторожностью у пациентов с генетической предрасположенностью к злокачественной гипертермии, так как безопасность амидных местных анестетиков у таких пациентов полностью не установлена. Должен быть доступен стандартный протокол лечения злокачественной гипертермии.
7. Спинальная анестезия может быть непредсказуемой и иногда встречаются очень высокие блокады с параличом межреберных мышц и даже диафрагмы, особенно при беременности. В редких случаях будет необходимо поддерживать или контролировать вентиляцию легких.
8. Считается, что спинномозговая анестезия не оказывает неблагоприятного воздействия на хронические неврологические расстройства, такие как рассеянный склероз, гемиплегия вследствие инсульта и т. д., но требует осторожности.
9. Существует повышенный риск высокой или полной спинальной блокады у пожилых людей и у пациенток на поздних сроках беременности. Поэтому у таких пациентов следует уменьшить дозу (см. СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА).
Взаимодействие
Бупивакаин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих антиаритмические препараты с местной анестезирующей активностью, поскольку их токсические эффекты могут быть аддитивными. Фенотиазины и бутирофеноны могут уменьшить или обратить вспять вазопрессорный эффект адреналина.
Загрузите приложение Bissoy, чтобы поговорить с Доктором онлайн
Объем распределения
Средний объем распределения после внутривенной инфузии составляет 10,6 л.
Путь выведения
Системная абсорбция местных анестетиков зависит от дозы и концентрации введенного препарата. Другие факторы, влияющие на скорость системной абсорбции, включают путь введения, кровоток в месте введения и наличие или отсутствие адреналина в растворе анестетика.
Бупивакаин, приготовленный для инстилляций с мелоксикамом, вызывал различные системные эффекты после однократной дозы различной концентрации.
У пациентов, перенесших бурсит, 60 мг бупивакаина давали C max 54 ± 33 нг/мл, медиана T max 3 ч и AUC ∞ 1718 ± 1211 нг*ч/мл. Для дозы 300 мг, использованной при герниорафии, соответствующие значения составили 271 ± 147 нг/мл, 18 ч и 15 524 ± 8921 нг*ч/мл. Наконец, доза 400 мг, использованная при тотальном эндопротезировании коленного сустава, дала значения 69.5 ± 411 нг/мл, 21 час и 38 173 ± 29 400 нг*ч/мл.
Полисахариды могут расщепляться на более мелкие единицы под действием гликозидаз поджелудочной железы и кишечника или кишечной флоры. Натрийзависимый переносчик глюкозы SGLT1 и GLUT2 (SLC2A2) играет преобладающую роль в кишечном транспорте глюкозы в кровоток. SGLT1 расположен в апикальной мембране кишечной стенки, в то время как GLUT2 расположен в базолатеральной мембране, но было высказано предположение, что GLUT2 может рекрутироваться в апикальную мембрану после болюса глюкозы с высоким просветом, что позволяет поглощать глюкозу в объеме путем облегченной диффузии.
Пероральный препарат глюкозы достигает пиковой концентрации в течение 40 минут, а внутривенные инфузии демонстрируют 100% биодоступность.
Half Life
2,7 часа у взрослых и 8,1 часа у новорожденных.
Бупивакаин, применяемый вместе с мелоксикамом для послеоперационной анальгезии, имел средний период полувыведения 15-17 часов, в зависимости от дозы и места нанесения.
Приблизительный период полувыведения составляет 14,3 минуты после внутривенного вливания. Период полураспада глюкозы в кишечнике был заметно выше у самок (79 ± 2 мин), чем у самцов (65 ± 3 мин, P <0,0001), и отрицательно зависел от роста (r = -0,481; P <0,0001).
Загрузите приложение Bissoy, чтобы поговорить с Доктором онлайн
Клиренс
Средняя скорость метаболического клиренса глюкозы (MCR) у 10 исследованных субъектов при более высоком уровне инсулина составляла 2,27 ± 0,37 мл/кг/мин при эугликемии и снижалась до 1,51 ± 0,21 мл/кг/ при гипергликемии.
Среднее значение MCR для шести обследованных субъектов при более низком уровне инсулина составило 1,91 ± 0,31 мл/кг/мин при эуггликемии.
Маршрут ликвидации
Только 6% бупивакаина выводится с мочой в неизмененном виде.
Глюкоза может выводиться с мочой.
Применение при беременности и кормлении грудью
Разумно предположить, что большое количество беременных женщин и женщин детородного возраста получали бупивакаин. До сих пор не сообщалось о каких-либо специфических нарушениях репродуктивного процесса, например. отсутствие увеличения частоты пороков развития. Следует отметить, что у пациенток на поздних сроках беременности дозу следует снижать. При рекомендуемых дозах бупивакаин проникает в грудное молоко в таких малых количествах, что в целом отсутствует риск воздействия на ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
При концентрациях бупивакаина в материнской сыворотке до 0,45 мкг/мл, полученных при эпидуральном применении бупивакаина для вагинальных родов, бупивакаин не обнаруживался в грудном молоке в течение первых 24 часов после родов (предел обнаружения 0,02 мкг/мл).
Загрузите приложение Bissoy, чтобы поговорить с Доктором онлайн
Противопоказание
Бупивакаин в декстрозе противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к нему или любому местному анестетику амидного типа. Следующие состояния исключают использование спинномозговой анестезии: тяжелое кровотечение, тяжелая гипотензия или шок и аритмии, такие как полная блокада сердца, которые серьезно ограничивают сердечный выброс, локальная инфекция в месте предполагаемой люмбальной пункции, септицемия.
Специальное предупреждение
Применение у детей : Бупивакаина гидрохлорид не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.
Использование у пожилых людей и пациентов с почечной недостаточностью : Пациенты с плохим общим состоянием из-за старения или других факторов риска, таких как частичная или полная блокада сердечной проводимости, выраженная дисфункция печени или почек, требуют особого внимания, хотя регионарная анестезия может быть оптимальным выбором для операции у этих больных.
Острая передозировка
Острые неотложные состояния, связанные с использованием местных анестетиков, как правило, связаны с высокими уровнями в плазме. Поскольку доза, необходимая для спинальной анестезии, очень мала (20% или меньше, чем требуется для эпидуральной анестезии), острая системная токсичность крайне маловероятна и о ней не сообщалось. При случайном внутрисосудистом введении местных анестетиков токсические эффекты будут очевидны в течение 1 — 3 минуты. При передозировке пиковые концентрации в плазме могут не достигаться в течение 20-30 минут, в зависимости от места инъекции, а токсические признаки будут отсрочены. Токсические реакции в основном затрагивают центральную нервную и сердечно-сосудистую системы.
Загрузите приложение Bissoy, чтобы поговорить с Доктором онлайн
Условия хранения
Бупивакаин следует хранить при температуре 25°C или ниже. Не замораживайте.
Местные анестетики реагируют с некоторыми металлами и вызывают высвобождение соответствующих ионов, которые при введении могут вызвать сильное местное раздражение. Следует принять соответствующие меры предосторожности, чтобы избежать длительного контакта бупивакаина с металлическими поверхностями, такими как металлические чаши, канюли и шприцы с металлическими частями. Ампулы предназначены только для одноразового использования; любые неиспользованные порции растворов следует выбросить. Раствор следует использовать сразу после вскрытия ампулы. Не следует использовать растворы, показывающие обесцвечивание.
Ультракаин Тяжелый | 0,5%+8% | Инъекция | Джейсон Фармасьютикалз Лтд. | Показания, фармакология, дозировка, побочные эффекты и др.
Бупивакаин гидрохлорид и декстроза показаны для-
- Бупивакаин показан для операций на нижней части живота (включая кесарево сечение), урологических операций и операций на нижних конечностях, включая операции на бедре, продолжительностью от 1,5 до 3 часов.
. - Бупивакаин показан для интратекальной (субарахноидальной, спинальной) анестезии при хирургических и акушерских вмешательствах.
- Бупивакаин вызывает моторную блокаду мышц живота, что делает раствор пригодным для проведения абдоминальной хирургии продолжительностью 1,5-2 часа. Продолжительность моторной блокады не превышает продолжительность обезболивания.
.Каждая инъекция объемом 4 мл содержит:
- Бупивакаина гидрохлорид USP 20 мг
- Декстроза безводная USP 320 мг
Бупивакаин — местный анестетик длительного действия амидного типа. Бупивакаин спинальный 5 мг/мл представляет собой стерильный раствор, не содержащий глюкозы. Бупивакаин спинал имеет быстрое начало действия. Продолжительность обезболивания составляет 3-5 часов в нижнегрудном и поясничном отделах, что делает Бупивакаин спинал особенно подходящим для длительных процедур на нижних конечностях. Мышечная релаксация нижних конечностей выражена глубоко и продолжается 3—4 часа, что несколько короче продолжительности сенсорной блокады.
Циркуляторные эффекты спинального бупивакаина такие же или меньше, чем у других спинальных агентов. Бупивакаин спинальный хорошо переносится всеми тканями, с которыми контактирует.
Следующие рекомендации по дозировке следует рассматривать как руководство для использования у среднего взрослого человека:
Спинномозговая анестезия для хирургии : 2-4 мл (10-20 мг бупивакаина гидрохлорида) Следует учитывать физическое состояние пациента и сопутствующее лечение при выборе дозы следует использовать наименьшую дозу, необходимую для адекватной анестезии. Продолжительность зависит от дозы, в то время как сегментарное распространение может быть трудно предсказать, особенно с изобарическим (простым) раствором. Дозу следует уменьшить у пожилых людей и у пациенток на поздних сроках беременности.
Педиатрия : Бупивакаин может применяться у детей. Одним из отличий между маленькими детьми и взрослыми является относительно высокий объем спинномозговой жидкости у младенцев и новорожденных, требующий относительно большей дозы/кг для получения такого же уровня блокады, как у взрослых.
- <5 кг: 0,40-0,50 мг/кг
- от 5 до 15 кг: 0,30-0,40 мг/кг
- от 15 до 40 кг: 0,25-0,30 мг/кг
№ ‘
Бупивакаин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих антиаритмические препараты с местной анестезирующей активностью, поскольку их токсические эффекты могут быть аддитивными. Фенотиазины и бутирофеноны могут уменьшить или обратить вспять вазопрессорный эффект адреналина.
Необходимо учитывать общие противопоказания, связанные с интратекальной анестезией.
- Аллергия или гиперчувствительность к местным анестетикам амидного типа. Обнаружение предполагаемой чувствительности с помощью кожных проб имеет ограниченное значение.
- Острые активные заболевания спинномозговой системы, такие как менингит, опухоли (первичные или вторичные) и полиомиелит, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга, черепно-мозговое кровоизлияние, демиелинизирующие заболевания и повышенное внутричерепное давление.
- Спинальный стеноз и активное заболевание или недавняя травма позвоночника.
Относительные: Артрит и другие заболевания позвоночника являются относительными противопоказаниями из-за технических сложностей выполнения спинальной инъекции.
Профиль побочных реакций на бупивакаин аналогичен таковому для других местных анестетиков длительного действия, вводимых интратекально. Побочные реакции, вызванные препаратом сами по себе, трудно отличить от физиологических эффектов блокады нерва (например, снижение артериального давления, брадикардия, временная задержка мочи), событий, вызванных прямо (например, травма нерва) или косвенно (например, эпидуральный абсцесс) прокол иглой или события, связанные с цереброспинальной утечкой.
Разумно предположить, что большое количество беременных женщин и женщин детородного возраста получали бупивакаин. До сих пор не сообщалось о каких-либо специфических нарушениях репродуктивного процесса, например.
отсутствие увеличения частоты пороков развития. Следует отметить, что дозу следует уменьшить у пациенток на поздних сроках беременности. В рекомендуемых дозах бупивакаин проникает в грудное молоко в таких малых количествах, что риск воздействия на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, обычно отсутствует. При уровнях материнской сыворотки до 0,45 г/мл, вызванных эпидуральным применением бупивакаина для вагинальных родов, бупивакаин не обнаруживался в грудном молоке в течение первых 24 часов после родов (предел обнаружения 0,02 г/мл).
Местные анестетики реагируют с некоторыми металлами и вызывают высвобождение их соответствующих ионов, которые при введении могут вызвать сильное местное раздражение. Ампулы предназначены только для одноразового использования; любые неиспользованные порции растворов следует выбросить. Раствор следует использовать сразу после вскрытия ампулы. Не следует использовать растворы, показывающие обесцвечивание.
Острые неотложные состояния, связанные с использованием местных анестетиков, обычно связаны с высокими уровнями в плазме.