Время действия кеторола: инструкция по применению, доставка на дом

Разное

Содержание

Кеторол гель 2% 30 гр

Главная
Каталог товаров
Лекарственные средства и Бады

Описание
Характеристики

Фармакокинетика: Биологическая ценность кеторолака составляет примерно 80-100%. Фармакокинетика кеторолака является линейной над обычным исходным диапазоном доз. Концентрация лекарственного препарата в плазме крови в спокойном состоянии примерно на 50% выше, чем после введения однократной дозы. Что касается других нестероидных противовоспалительных средств, Кеторолак почти полностью связывается с белками плазмы (>99%), что приводит к небольшому видимому объему распределения (Vd) [<0.3 l/kg]. Он интенсивно метаболизируется, в первую очередь, путем слияния с глюкуроновой кислотой и выделяется через почки. Метаболиты не оказывают значительного обезболивающего действия. Средний конечный период полувыведения (t ½ β) Кеторолака у здоровых добровольцев составил около 5 часов.

Фармакодинамика: Кеторол® – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), обладающее болеутоляющим и противовоспалительным действием. Основной механизм действия кеторола, как и у других НПВС, проявляется в его фармакологическом эффекте — ингибировании синтеза простагландинов. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) наиболее активны на периферии.
Кеторол не оказывает седативного или анксиолитического действия, не влияет на опиоидные рецепторы. Кеторол не обладает угнетающим действием на дыхательный центр и не усиливает угнетение дыхания и седативный эффект, вызываемые опиоидными аналгетиками. Кеторол не вызывает лекарственной зависимости. После резкой отмены препарата симптомы отмены не возникают.
Показания к применению:
- купирование болей в мышцах и суставах
- посттравматический болевой синдром
- при ушибах мягких тканей, таких как растяжение связок, бурсит, тендинит, эпикондилит, синовит, остеоартрит поверхностных суставов.
Способ применения и дозы: Для наружного применения.
Небольшое количество геля (3-5см) наносят тонким слоем на кожу воспаленного или болезненного участка тела 1-2 раза в сутки втирая кончиками пальцев легкими массирующими движениями. Дозировка должна быть подобрана в соответствии с площадью пораженного участка.
Тщательно промыть и высушить пораженные области перед нанесением геля Кеторол. Препарат аккуратно наносится на кожу массажными движениями, распределяясь по области пораженного места, его не следует наносить в области близкой к глазам, на слизистые оболочки или открытые раны. Пациентам не рекомендуется использование герметической повязки. Руки следует помыть до и после использования данного препарата.

Побочные действия:
Часто (более 3%)
- головная боль, головокружение, сонливость
- отеки лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней
- увеличение массы тела
- тошнота, диспепсия, диарея,
Менее часто (1 – 3%):
- кожная сыпь, пурпура
- повышенная потливость
- запор, метеоризм, ощущение переполнения желудка, рвота, стоматит
- повышение артериального давления, сердцебиение, бледность, обморок, анемия, эозинофилия
- зуд, сыпь
Редко (менее 1%):
- гастрит, отрыжка, анорексия, повышение аппетита, сухость во рту
- астения, тремор, необычные сновидения, инсомния, галлюцинации, эйфория, экстрапирамидные симптомы, вертиго, парестезия, депрессия, нервозность, нарушение мышления, неспособность к концентрации внимания, гиперкинезы, ступор, чрезмерная жажда, нарушение вкуса
- острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и / или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза, гематурия, протеинурия, олигурия, гипонатриемия, гиперкалиемия, нефрит, отеки почечного генеза
- снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т. ч. нечеткость зрительного восприятия)
- бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани и легких, кашель
- анемия, эозинофилия, лейкопения
- кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение
- лихорадка, инфекция
- анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание)
- асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и / или спины), галлюцинации, депрессия, психоз
- эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без него, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и / или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла
- отёк языка, ангиоэдема.
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам, ацетилсалициловой кислоте или к другим НПВС
- язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения или прободения язвы желудка
- полипоз носа, бронхоспазм и отек Квинке, возникшие в результате лечения аспирином
- пептические язвы
- гипокоагуляция, в том числе гемофилия
- печеночная и почечная недостаточности
- геморрагический инсульт
- кровотечения, в том числе после операции
- нарушение кроветворения
- хронические боли
- беременность и период лактации
- применение в области глаз, слизистых оболочек и открытых ран
- аспириновая триада
- гиповолемия
- дегидратация
- детский и подростковый возраст до 18 лет.
Производитель:
Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед, ИНДИЯ

Ketorolac действующее вещество, срок годности, побочные эффекты – Ketorol раствор 1 мл применение и отзывы

Это официальная инструкция по применению лекарственного средства «Кеторол». Информация предназначена только для медицинских специалистов.

Общая характеристика
МНН
Описание
Состав

Форма выпуска
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства

Показания к применению
Способ применения и дозировка
Побочные действия
Противопоказания
Передозировка
Меры предосторожности
Дети

Период беременности
Управление автомобилем
Взаимодействие
Условия и срок хранения
Упаковка
Правила отпуска
Информация о производителе

Еще

Кеторол инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Кеторол раствор 1 мл. Описание и применение Ketorol, аналоги и отзывы. Инструкция Кеторол раствор утвержденная компанией производителем.

Общая характеристика

Международное непатентованное наименование

Ketorolac.

Описание

Прозрачная бесцветная или бледно-желтая жидкость, в ампулах желтого цвета, объемом 1 мл тип USP 1.

Состав лекарственного средства

Каждая ампула содержит кеторолака трометамин 30 мг, а также вспомогательные вещества: спирт этиловый 95% 0.125 мл, натрия хлорид 4.35 мг, динатрия ЭДТА 1.0 мг, октоксинол 0.07 мг, натрия гидроксид 0.725 мг, пропиленгликоль 400 мг, вода для инъекций до 1 мл

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения 30мг/мл.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТХ: М01 АВ15.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика: кеторолак, являясь нестероидным противовоспалительным препаратом, оказывает болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия на биохимическом уровне — угнетение фермента циклооксигеназы главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [-]Р энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не угнетает моторику кишечника, не обладает седативным и анксиолитическим действием, не вызывает лекарственной зависимости, не влияет на прогрессирование заболевания. Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Функциональное состояние тромбоцитов восстанавливается через 24-48 часов после отмены препарата.

Фармакокинетика: биодоступность кеторолака после приема внутрь составляет от 80% до 100%. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 30-60 минут. Фармакокинетика кеторолака в условиях назначения среднетерапевтических доз представляет собой линейную функцию. Равновесная концентрация препарата в плазме на 50% превышает аналогичный показатель, определяемый после однократного приема. Более 99% препарата связывается с белками плазмы крови, в результате кажущийся объем распределения составляет менее 0.3 л/кг.

Кеторолак метаболизируется главным образом с образованием конъюгированных форм глюкуроновой кислоты, которые выводятся через почки. Метаболиты не обладают анальгезирующей активностью. Период полувыведения препарата составляет в среднем 5 часов.

Кеторол Показания к применению

Кратковременное купирование умеренной и сильной острой боли в послеоперационном периоде. Лечение должно быть начато только в условиях стационара, максимальная продолжительность лечения составляет 2 дня.

Способ применения Кеторол и дозировка

Кеторол предназначен для внутримышечных инъекций, препарат не должен использоваться для эпидурального или спинального введения. Раствор вводят медленно внутримышечно (глубоко в мышцу). Время начала болеутоляющего эффекта — около 30 минут с его максимальной выраженностью в течение 1-2 часов, средняя продолжительность аналгезии равна 4-6 часам.

Введение препарата несколько раз в день в течение более чем 2 дней не рекомендовано, так как в большинстве случаев пациенты не нуждаются в более длительной болеутоляющей терапии, либо могут быть переведены на пероральный прием кеторолака. В этом случае продолжительность использования кеторолака парентерально и внутрь суммарно не должна превышать 5 дней.

Для достижения максимального болеутоляющего эффекта в ранний послеоперационный период возможно совместное использование кеторолака и наркотических анальгетиков, суточная доза последних в данном случае уменьшается. Кеторолак не влияет на привыкание к опиоидам и не усиливает связанные с ними угнетение дыхания или седативный эффект.

Подбор и коррекцию дозы следует производить в соответствии с интенсивностью болей и ответной реакцией на введение препарата. Для минимизации побочных эффектов рекомендовано использование минимальной эффективной дозы в течение минимально короткого курса лечения.

Взрослые; обычно рекомендуемая начальная доза Кеторола составляет 10 мг с последующим введением каждые 4-6 часов по 10-30 мг. В ранний послеоперационный период допустимо введение препарата каждые 2 часа, если это необходимо. Максимальная суточная доза составляет 90 мг/сут. у пациентов с массой тела менее 50 кг — не более 60 мг/сут.

Пожилые пациенты (старше 65): рекомендуется использовать препарат в наименьшей эффективной дозе, суммарная доза не должна превышать 60 мг/сут. В связи с более высоким риском развития побочных эффектов в данной группе пациентов рекомендована минимально возможная продолжительность лечения, регулярный контроль состояния пациента для исключения гастроинтестинального кровотечения. Дети: безопасность и эффективность кеторолака у детей не подтверждены, препарат не рекомендуется использовать у детей младше 16 лет.

Пациенты с нарушением функций почек: использование кеторолака противопоказано у пациентов с тяжелым и средним нарушением функций почек. В случае легких нарушений функций почек допустимо использование Кеторола в дозе не более 60 мг/сут.

При необходимости совместного парантерального и перорального назначения Кеторола суммарная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг у лиц старше 65 лет, с массой тела менее 50 кг или нарушением функций почек), при этом доза препарата, принимаемая внутрь не должна превышать 40 мг/сут. Рекомендован скорейший перевод пациента только на оральную форму препарата.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, ощущение дискомфорта в животе, ощущение переполнения желудка, тошнота, диспепсия, желудочно-кишечная боль, боль в эпигастрии, диарея, метеоризм, отрыжка, рвота, запор, эрозивно-язвенные изменения, кровотечения и перфорации желудочно-кишечного тракта (иногда летальные), рвота кровью, кровь в кале, гастрит, язвенная болезнь, панкреатит, язвенный стоматит, эзофаргит, обострение болезни Крона и колита.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени, печеночная недостаточность, желтуха, гепатит, гепатомегалия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморочные состояния, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, ощущение сухости во рту, повышенное чувство жажды, изменение настроения, беспокойство, нарушение концентрации внимания, эйфория, нервозность, спутанность сознания, парестезии, необычные сновидения, депрессия, сонливость, нарушение сна, бессонница, галлюцинации, возбуждение, гиперкинезии, судороги, патологические мысли, асептический менингит, ригидность мышц затылка, чувство тревоги, вертиго, дезориентация, расстройство мышления.

Со стороны органов чувств: нарушение вкусовых ощущений, нечеткость зрительного восприятия, неврит зрительного нерва, шум в ушах, снижение и потеря слуха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: боль в месте проекции почек, дизурия, частое мочеиспускание, олигурия, гематурия, протеинурия, повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, гипонатриемия, гиперкалиемия, задержка мочи, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, гемолитический уремический синдром.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: бледность, гиперемия, боль в груди, сердцебиение, брадикардия, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отеки. Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может быть ассоциировано с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт).

Со стороны крови: пурпура, лейкопения, эозинофилия, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, возможно снижение скорости свертывания крови, возникновение кровоизлияний под кожу, гематом, носовых кровотечений, удлинение времени кровотечения, повышение кровоточивости послеоперационных ран.

Со стороны органов дыхания: одышка, тахипноэ, бронхоспазм, осложнение течения астмы, отек легких.

Со стороны половой системы: бесплодие (у женщин).

Со стороны кожи: зуд, крапивница, фотосенсибилизация, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, кожные высыпания, в том числе макулопапулезные и мокнущие, изменение цвета кожи лица.

Аллергические реакции: анафилактические и анафилактоидные реакции, крапивница, бронхоспазм, отек гортани, ангионевротический отек, отек век, периорбитальный отек, эксфолиативный дерматит, буллезный дерматоз.

Со стороны организма в целом: общее недомогание, отеки, лихорадка, повышенная потливость, увеличение массы тела; боль, припухлость и гиперемия в месте введения. Для предупреждения возможных побочных эффектов следует стремиться использовать минимальные эффективные дозы препарата, точно соблюдать установленные дозировки и режимы введения, учитывать состояние больного (возраст, сопутствующие заболевания, функцию печени, почек, состояние водно-электролитного обмена и системы гемостаза), а также возможные лекарственные взаимодействия при комбинированной терапии.

Противопоказания Кеторол

Бронхиальная астма, Полный либо частичный синдром назальных полипов, бронхоспазм, ангионевротический отек в анамнезе.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, а также наличие в анамнезе язвы или желудочно-кишечного кровотечения, наличие либо подозрение на желудочно-кишечное кровотечение.

Нарушение свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечений, геморрагический диатез, коагулопатии, геморрагический инсульт, внутричерепное кровотечение, одновременное применение с антикоагулянтами (в том числе варфарином, низкими дозами гепарина). Оперативные вмешательства с высоким риском кровотечения либо риском неполной его остановки.

Умеренная и тяжелая почечная недостаточность (креатинин плазмы более 50 мг/л), риск почечной недостаточности, гиповолемия, дегидратация.

Беременность, родовой период и период кормления грудью.

Повышенная чувствительность к кеторолаку, аспирину, другим НПВС или любому компоненту препарата.

Одновременный прием других НПВП (риск суммации побочных эффектов)

Возраст до 16 лет

Застойная сердечная недостаточность

Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций.

Кеторолак не применяется для эпидуральных и интратекальных введений.

Тяжелая печеночная недостаточность.

Совместное применение с препаратами лития, пентоксифиллином пробенецидом.

Противопоказано эпидуральное или интратекальное введение препарата.

Особенности применения

Назначение пациентам с нарушенной функцией печени: назначается с осторожностью. Во время приема кеторолака возможно повышение уровня ферментов печени. При наличии функциональных отклонений со стороны печени на фоне приема кеторолака возможно развитие более тяжелой патологии. При выявлении признаков патологии печени лечение следует прекратить.

Пациентам с почечной недостаточностью или заболеваниями почек в анамнезе: кеторолак назначается, соблюдая осторожность.

Назначение пожилым пациентам: поскольку у пациентов данной возрастной группы чаще развиваются побочные реакции, следует использовать минимальную эффективную дозу (суточная терапевтическая доза не более 60 мг для пациентов старше 65 лет).

Влияние на показатели лабораторных исследований: возможно увеличение времени кровотечения при исследовании показателей свертываемости.

Передозировка

Передозировка кеторолака при однократном или повторном применении обычно проявляется болями в области живота, возникновением пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушением функции почек, гипервентиляцией, метаболического ацидоза, перечисленные симптомы излечиваются после прекращения приема препарата. В этих случаях рекомендуется промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии. Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Меры предосторожности

Кеторолак способен вызвать тяжелые побочные реакции со стороны пищеварительного тракта на любом этапе терапии препаратом после симптомов-предвестников или без них, такие побочные реакции могут иметь летальный исход. Риск появления серьезных желудочно-кишечных кровотечений является дозозависимым, но побочные явления могут возникать даже при непродолжительной терапии. Кроме наличия в анамнезе язвенной болезни, провоцирующими факторами являются одновременное применение пероральных кортикостероидов, антикоагулянтов, длительная терапия нестероидными противовоспалительными средствами, курение, употребление алкогольных напитков, пожилой возраст. При подозрении на развитие нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта кеторолак следует отменить.

Следует с осторожностью применять НПВП пациентам с болезнью Крона и язвенным колитом в анамнезе из-за возможности ухудшения течения заболевания.

Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения, функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24-48 часов после отмены препарата. У пациентов, получающих антикоагулянтную терапию, применение кеторолака может повышать риск возникновения кровотечения. Пациенты, которые уже принимают антикоагулянты, или требующие введения низких доз гепарина, не должны получать кеторолак. У пациентов, принимающих другие средства, влияющие на гемостаз, применять кеторолак следует с осторожностью. У пациентов, которым делали операцию с высоким риском кровотечения или неполным гемостазом, кеторолак применять нельзя.

Как и другие НПВП, кеторолак подавляет синтез простагландинов и может оказывать токсическое воздействие на почки, поэтому его следует с осторожностью применять пациентам с нарушением функции почек или с болезнями почек в анамнезе. К группе риска относятся пациенты с нарушенной функцией почек, гиповолемией, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, пациенты, которые применяют диуретики, и пациенты пожилого возраста.

Задержка жидкости, натрия хлорида, гипертония, олигурия и периферические отеки наблюдались у некоторых пациентов, принимающих НПВП, включая кеторолак, потому его следует использовать с осторожностью у больных с гипертонией, сердечной недостаточностью, перед введением препарата следует корректировать нарушения водно-электролитного баланса.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может ассоциироваться с повышением риска артериальных тромботических осложнений, таких как инфаркт миокарда или инсульт. Нельзя исключить такой риск и для кеторолака. Чтобы минимизировать потенциальный риск развития побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, применяющих НПВП, следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего возможного периода времени. Назначать кеторолак пациентам с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или сосудов головного мозга следует только после тщательной оценки всех преимуществ и недостатков такого лечения.

Кеторолак следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени или с заболеваниями печени в анамнезе. Значительное повышение (более чем в три раза выше нормы) АЛТ и ACT в сыворотке крови наблюдались в контролируемых клинических исследованиях менее чем у 1% пациентов. Кроме того, сообщалось о единичных случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху, фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, в некоторых случаях приводившую к летальному исходу. В случае появления признаков нарушения функции печени кеторолак следует отменить.

Применение препарата пациентам с системной красной волчанкой или заболеваниями соединительной ткани, может ассоциироваться с повышенным риском развития асептического менингита.

Были сообщения о серьезных реакциях со стороны кожи, таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск этих реакций существует в начале лечения.

Сообщалось о развитии серьезных анафилактических и анафилактоидных реакций, таких как бронхоспазм, отек гортани, ангионевротический отек, анафилактический шок. Не следует использовать кеторолак у пациентов с бронхиальной астмой, синдромом носовых полипов, бронхоспазмом, ангионевротическим отеком в анамнезе. При появлении сыпи или других проявлениях гиперчувствительности следует прекратить лечение препаратом.

Это лекарственное средство содержит небольшое количество этанола (спирта этилового), т.е. менее 100 мг в 1 мл содержание натрия в лекарственном средстве составляет менее 1 ммоль (23 мг) в 1 мл.

Дети

Безопасность и эффективность кеторолака у детей не подтверждены, препарат не рекомендуется использовать у детей младше 16 лет.

Применение в период беременности и кормления грудью

Эффективность и безопасность не установлены. Препараты, влияющие на синтез простагландинов, в том числе и кеторолак, могут вызывать снижений фертильности, в связи с чем не рекомендованы для использования женщинами, планирующими беременность. Безопасность препарата у беременных женщин не изучена. При исследовании на крысах и кроликах в токсических дозах тератогенное действие не выявлено. У крыс отмечено удлинение срока гестации и задержка родов. В связи с известным негативным действием препаратов группы НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (риск заращения артериального протока) кеторолак противопоказан у беременных женщин. Использование кеторолака во время родов не рекомендовано в связи с увеличением риска кровотечений у матери и ребенка. Кеторолак проникает в молоко, в связи с чем не рекомендован к применению во время лактации.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом

Так как у значительной части больных при назначении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль) рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кеторолак незначительно снижает степень связывания с белками варфарина.

В исследованиях invitro показано влияние терапевтических доз салицилатов на степень связывания кеторолака с белками плазмы в сторону снижения от 99. 2% до 97.5%. При сочетании с фуросемидом возможно ослабление его мочегонного действия приблизительно на 20%.

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Отмечено возможное взаимодействие кеторолака и недеполяризующих миорелаксантов, приводящее к развитию апноэ.

Не исключено, что одновременное применение с ингибиторами АПФ может повысить риск нарушения функции почек.

Описаны редкие случаи развития судорожных приступов при сочетании кеторолака с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин).

Возможно возникновение галлюцинаций на фоне одновременного приема кеторолака и психостимулирующих препаратов (флюоксетин, тиотиксен, алпразолам).

Следует избегать одновременного применения кеторолака и НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 из-за увеличения риска серьезных неблагоприятных реакций. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает концентрацию тромбоксана и продлевает время кровотечения. Функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24-48часов после прекращения приема кеторолака. Хотя исследования не указывают на значительное взаимодействие между кеторолаком и антикоагулянтами, одновременное использование кеторолака и терапевтических доз варфарина, профилактических доз гепарина (2500-5000 единиц в течение 12 часов) и декстранов, может ассоциироваться с повышенным риском кровотечения.

НПВП не следует использовать в течение 8-12 дней после введения мифепристона из-за возможного снижения эффекта мифепристона.

Одновременное применение кеторолака с пентоксифиллином повышает риск развития кровотечений.

Как и в случае с другими НПВП, следует проявлять осторожность при совместном введении с кортикостероидами из-за повышенного риска желудочно-кишечного изъявления или кровотечения.

Было показано, что кеторолак уменьшает потребность в опиоидных анальгетиках, когда они используются для облегчения послеоперационной боли.

У пациентов, которые одновременно принимают хинолины, может быть повышен риск судорог.

Одновременное применение НПВП с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности.

Существует повышенный риск нефротоксичности при совместном применении НПВП с такролимусом или циклоспорином.

НПВП могут ухудшать течение сердечной недостаточности, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать плазменные уровни сердечных гликозидов при их совместном применении.

Несовместимость

Раствор кеторолака для инъекций не следует смешивать в малых емкостях (например, в одном шприце) с морфина сульфатом, меперидина гидрохлоридом, прометазина гидрохлоридом или гидроксизина гидрохлоридом, так как при этом кеторолак может выпасть в осадок.

Условия и срок хранения Кеторол

Хранить в защищенном от света месте при температуре до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Упаковка

По 1 мл в ампулах из желтого стекла с этикеткой, по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке с этикеткой, одна контурная ячейковая упаковка в картонной коробке с инструкцией по медицинскому применению. На ампуле возможно наличие точки и красной линии излома.

Правила отпуска

Отпускается по рецепту врача.

Информация о производителе

“Д-р Редди’с Лабораторис Лтд”

Виллидж Кхол, Налагарх Роад, Бадди, Дистрикт Солан, Химачал Прадеш, 173205, Индия.

Дальнейшая информация

Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Кеторол только по назначению врача.

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.

Внимание! Эта инструкция по применению лекарственного средства является официальной инструкцией производителя Dr. Reddy`s Laboratories Ltd.

Авторское право:

Dr. Reddy`s Laboratories Ltd
https://www.rceth.by — Государственный реестр ЛС Республики Беларусь

Тип данных	Сведения из реестра
Торговое наименование:	Кеторол
Форма выпуска:	раствор для внутримышечного введения 30мг/мл в ампулах 1 мл в контурной ячейковой упаковке №10х1
Международное наименование:	Ketorolac
Производитель:	Dr. Reddy`s Laboratories Ltd, Индия
Заявитель:	Dr. Reddy`s Laboratories Ltd, Индия
Номер регистрации:	9403/95/2000/05/10/15/18/20
Дата регистрации:	07.06.2020
Срок действия:	бессрочно
Дата переоформления:	01.01.2100
Тип:	Лекарственное средство
Оригинальное:	генерик
Состав лекарственного средства:	Ketorolac
Код АТХ:	M01AB15
Производитель готовой лекарственной формы:	Dr. Reddy`s Laboratories Ltd, Индия
Производитель, осуществляющий фасовку/упаковку:	Dr. Reddy`s Laboratories Ltd, Индия
Контроль качества:
Выдача разрешения на выпуск лекарственного средства:	Dr. Reddy`s Laboratories Ltd, Индия
Другие участники производства:
Заявленная цена:	7,50USD
Порядок отпуска:	по рецепту
Список хранения:
Срок годности лекарства:	3 года
Нормативная документация:	НД РБ 7917-2020
Дата утверждения нормативной документации:	6 июля 2020 г. 0:00
Срок действия нормативной документации:
Изменение в нормативной документации:	Изменения по разделам «Упаковка», «Маркировка» (дизайн вторичной упаковки) (пр. №1307 от 08.12.2020)
Номер разрешения НД:	9159

Кеторолак: нестероидный противовоспалительный препарат для парентерального введения

Обзор

. 1990 нояб.; 24(11):1098-104.

дои: 10.1177/1060028001115.

Б Х Ресман-Таргоф ¹

принадлежность

¹ Факультет фармацевтической практики, Фармацевтический колледж, Университет Оклахомы, Оклахома-Сити 73190.

PMID: 2275236
DOI: 10. 1177/1060028001115

Обзор

Б Х Ресман-Таргоф. ДИКП. 1990 ноябрь

. 1990 нояб.; 24(11):1098-104.

дои: 10.1177/1060028001115.

Автор

Б Х Ресман-Таргоф ¹

принадлежность

¹ Факультет фармацевтической практики, Фармацевтический колледж, Университет Оклахомы, Оклахома-Сити 73190.

PMID: 2275236
DOI: 10. 1177/1060028001115

Абстрактный

Кеторолака трометамин представляет собой пирроло-пирроловый нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с сильным обезболивающим эффектом при внутримышечном введении для лечения острой боли. Кеторолак хорошо всасывается и имеет быстрое начало действия. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 45-50 минут, а максимальный обезболивающий эффект — примерно через 1-2 часа после внутримышечной инъекции. Кеторолак больше 99% связаны с белками плазмы и имеют средний кажущийся объем распределения 0,11-0,25 л/кг. Около 91 процента дозы выводится с мочой, в основном в виде неактивных метаболитов, и приблизительно 6 процентов выводится с калом. Период полувыведения, составляющий примерно от четырех до шести часов, увеличивается у пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью. Его анальгетическая эффективность была аналогична или превосходила таковую у морфина, меперидина или пентазоцина в исследованиях однократной дозы у пациентов с послеоперационной болью или почечной коликой и превышала таковую у плацебо у пациентов с хронической онкологической болью. Побочные эффекты, как правило, от легких до умеренных, проходят самостоятельно и аналогичны тем, которые наблюдаются при применении других ингибиторов простагландинов. Кеторолак оказывает обратимое угнетающее действие на агрегацию тромбоцитов. Он может вызывать дозозависимые язвы желудка даже при парентеральном введении. Кеторолак является многообещающей парентеральной альтернативой пероральным НПВП и ненаркотической альтернативой опиоидным анальгетикам. Необходимы дополнительные исследования многократных доз, чтобы более четко определить его место в терапии.

Цитируется

Сравнение 4 режимов обезболивания для купирования острой послеоперационной боли у пациентов с увеличением груди.
Тан П., Мартин М.С., Шэнк Н., Майерс Л., Вулф Э., Линдси Дж., Метцингер С. Тан П. и др. Энн Пласт Сург. 2017 июнь; 78 (6S Приложение 5): S299-S304. doi: 10.1097/SAP.0000000000001132. Энн Пласт Сург. 2017. PMID: 28459704 Бесплатная статья ЧВК.
Сравнение парекоксиба и кеторолака в качестве упреждающей анальгезии у пациентов, перенесших задний поясничный спондилодез: проспективное рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование.
Сирибумрунгвонг К., Чевакидакарн Дж., Тангтракулванич Б., Нимманрат С. Siribumrungwong K, et al. BMC Расстройство опорно-двигательного аппарата. 2015 18 марта; 16:59. doi: 10.1186/s12891-015-0522-5. BMC Расстройство опорно-двигательного аппарата. 2015. PMID: 25886746 Бесплатная статья ЧВК. Клиническое испытание.
Терапия боли при острой почечной колике.
Чушке К., Мюллер С.К., Хертле Л. Чушке С. и соавт. Шмерц. 1993 Сен;7(3):160-6. дои: 10.1007/BF02530423. Шмерц. 1993. PMID: 18415401 Немецкий.
Кеторолак для послеоперационного обезболивания у детей.
Форрест Дж. Б., Хайтлингер Э. Л., Ревелл С. Форрест Дж. Б. и др. Препарат Саф. 1997 г., май; 16(5):309-29. doi: 10.2165/00002018-199716050-00003. Препарат Саф. 1997. PMID: 9187531 Обзор.
Клиническая фармакокинетика кеторолака трометамина.
Брокс Д.Р., Джамали Ф. Брокс Д.Р. и соавт. Клин Фармакокинет. 1992 декабрь; 23 (6): 415-27. doi: 10.2165/00003088-199223060-00003. Клин Фармакокинет. 1992. PMID: 1458761 Обзор.

Просмотреть все статьи «Цитируется по»

Типы публикаций

термины MeSH

вещества

Какие существуют доказательства 5-дневного максимума при применении кеторолака? | Группа информации о наркотиках

Введение
Инъекционные нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), такие как кеторолака трометамин, часто используемые в качестве компонента мультимодальной анальгезии у послеоперационных пациентов, снижают потребление опиоидов на 25–45% и относительно хорошо переносятся, без негативных кардиореспираторных эффектов, запоров и аддиктивных свойств, как у опиоидов. ^1-3 При широком клиническом применении в инъекционной и пероральной формах кеторолак обладает как противовоспалительной, так и обезболивающей активностью и значительно более эффективен, чем другие НПВП. ^4,5 Одобренный Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) в марте 1990 г., кеторолак был первым одобренным парентеральным НПВП в США для обезболивания. ⁶ Однако использование кеторолака ограничено 5-дневным сроком, как указано в предупреждении в рамке, из-за повышенного риска желудочно-кишечного кровотечения по истечении этого срока. ⁷ Хотя предупреждение FDA в рамке было добавлено позже, первоначальная продолжительность рекомендации по терапии была основана на отсутствии данных, оценивающих кеторолак после 5-дневного периода времени. ⁶ В связи с неясным происхождением рекомендации о 5-дневном сроке, данные, подтверждающие этот предел, часто задают в Информационном центре по наркотикам Университета Иллинойса в Чикаго (UIC).

После введения в клиническую практику в 90-х годах кеторолак вызывал больше эпизодов кровотечения, чем предполагалось на основании предварительных маркетинговых исследований. ⁴ За первые 3 года использования кеторолака после его одобрения в 1990 г. было зарегистрировано 97 смертельных исходов, причем более половины из них были связаны с желудочно-кишечными кровотечениями, при этом препарат получали более 16 миллионов пациентов. В связи с ожидаемыми рисками кеторолака в центре внимания регулирующих органов было заранее запланировано крупное постмаркетинговое исследование с акцентом на желудочно-кишечные кровотечения и исходы кровотечений в месте операции. ⁶ На основании данных постмаркетингового наблюдения, опубликованных в 1996 г., которые показали дозозависимое увеличение клинически серьезных желудочно-кишечных кровотечений, маркировка кеторолака была обновлена, чтобы изменить рекомендации по дозировке, продолжительности и возрасту. ^4,6,7 На момент проведения исследования маркировка препарата в США рекомендовала начальную дозу 60 мг, а затем по 30 мг каждые 6 часов в течение 5 дней лечения. Во многих странах мира использование кеторолака было предметом многих регулирующих слушаний, при этом Европейское агентство по оценке лекарственных средств снизило рекомендуемую начальную дозу до 10 мг, максимальную дозу для пожилых пациентов до 90 мг в день и продолжительность лечения парентеральным кеторолаком до 2 дней. ⁴ Ниже приводится сводка доказательств, подтверждающих предупреждение FDA в рамке относительно 5-дневного ограничения.

Доказательства ограничения использования кеторолака до 5 дней
Опубликовано ретроспективное закрытое когортное исследование 10 272 курсов парентерального введения кеторолака в 35 больницах США, в котором оценивалось лечение сопоставимых пациентов, получивших 10 247 курсов парентеральной опиоидной терапии. ⁷ Пациентов подбирали по больницам, службам госпитализации (медикаментозные и хирургические) и дате начала приема исследуемого препарата. Все пациенты, получавшие кеторолак внутримышечно или внутривенно в течение примерно 2-летнего периода сбора данных, были включены в группу подвергавшегося лечению, независимо от того, получали ли они опиоидную терапию, и были сопоставлены с пациентами, получающими парентеральное лечение опиоидами. В исследовании курс терапии кеторолаком или опиоидами определялся как время от первой дозы до третьего дня после последней дозы лекарства; если прошло более 3 дней, документировался новый курс. Из 9900 пациентов, получавших кеторолак, только 328 (3,3%) получили более 1 курса лечения; 292, 28 и 8 больных получили 2, 3 и 4 курса лечения соответственно. Исходные характеристики между группами были схожими: в группе кеторолака было немного больше женщин и меньше пациентов в группе кеторолака с желудочно-кишечными кровотечениями в анамнезе по сравнению с группой опиоидов. Основываясь на данных, собранных в результате обзора диаграмм, общая частота желудочно-кишечных кровотечений наблюдалась у 4% кеторолака по сравнению с 3,6% курсов опиоидной терапии, при этом клинически значимые желудочно-кишечные кровотечения возникали у 2,1% против 1,9.% пациентов. В исследовании клинически значимое кровотечение определялось как связанное с подтвержденной гипотензией или уровнем гемоглобина менее 80 г/дл или требующее 4 единиц переливания крови в течение одной недели после начала кровотечения. Когда оценивали влияние возраста на желудочно-кишечные кровотечения между группами кеторолака и опиоидов у пациентов в возрасте 75 лет и старше, частота желудочно-кишечных кровотечений была значительно выше (отношение шансов [ОШ], 1,66; 95% доверительный интервал [ДИ], 1,23). до 2,25), а также частоты клинически значимых кровотечений (ОШ 1,72; 95% ДИ, от 1,05 до 2,81), в то время как ни в одной другой возрастной группе не было выявлено значительного увеличения риска кровотечения. Когда кровотечение в месте операции оценивали по возрастным группам, не было обнаружено значительного увеличения. Основываясь на продолжительности терапии, продолжительность лечения более 5 дней более чем удвоила частоту желудочно-кишечных кровотечений при применении кеторолака по сравнению с опиоидами (ОШ 2,20; 95% ДИ от 1,36 до 3,57) и была даже выше для клинически значимых кровотечений. ОШ 2,72; 95% ДИ от 1,22 до 6,10). Было также установлено, что риск желудочно-кишечного кровотечения зависит от дозы: у пациентов наблюдалось более выраженное желудочно-кишечное кровотечение, чем у пациентов, получавших курсы с более низкими дозами. Среди лиц старше 65 лет дозы от 105 до 120 мг/день более чем удвоили риск желудочно-кишечного кровотечения по сравнению с опиоидами (ОШ 2,40; 9).5% ДИ, от 1,37 до 4,21). На основании данных клинических испытаний было установлено, что у 1000 пациентов, получающих лечение кеторолаком, возникнет 11 случаев желудочно-кишечных кровотечений, из которых 4 будут клинически значимыми, и 8 случаев операционных кровотечений, из которых 1 будет клинически значимым. При ограничении лечения лицами моложе 65 лет при максимальной дозе 105 мг/сут в течение максимум 5 дней лечения риск желудочно-кишечного кровотечения и кровотечения в месте операции не увеличивался (ОШ 1,03; 95% ДИ; 0,80). до 1,34 и ОШ 0,90; 95% ДИ, от 0,82 до 0,98) соответственно.

В дополнение к когортному исследованию 1996 г. были опубликованы многочисленные исследования, подробно описывающие влияние кеторолака на желудочно-кишечный тракт. ^8-10 В исследовании случай-контроль, включавшем 600 амбулаторных пациентов с подтвержденным эндоскопическим диагнозом гастродуоденальных поражений, сопоставленных с 6000 контрольными пациентами, история назначений была рассмотрена и было обнаружено, что использование НПВП не было связано со значительным увеличением образования поражений ЖКТ. (ОШ, 1,3; 95% ДИ, от 0,98 до 1,8). ⁸ Из НПВП кеторолак был единственным агентом, связанным со значительным риском возникновения гастродуоденальных поражений (ОШ 4,2; 95% ДИ от 1,9 до 9,4) после поправки на недавнюю или предшествующую гастротоксическую терапию, гастропротекторные препараты или любые другие другой наркотик. В большинстве случаев исследование показало, что кеторолак вводили в течение 6 дней или меньше. Ретроспективное когортное исследование 1505 пациентов, госпитализированных по поводу кровотечения и/или перфорации верхних отделов ЖКТ, также показало, что применение кеторолака связано с 5-кратным увеличением риска по сравнению с другими НПВП (относительный риск [RR], 5,5; 95% ДИ, от 2,1 до 14,4). ⁹ В другом когортном исследовании пациентов, получающих терапию НПВП, применение кеторолака при приеме в среднем в течение 6 дней ассоциировалось со второй по величине частотой развития поражений ЖКТ и самой высокой частотой желудочно-кишечных кровотечений или перфораций по сравнению с другими НПВП . ¹⁰

В нескольких отчетах о случаях также сообщалось о риске язвы ЖКТ при прерывистом или более коротком использовании. ^11,12 В первом случае у 77-летней женщины развилась перфоративная язва ЖКТ после 4 дней парентерального лечения кеторолаком. ¹¹ Во втором отчете о случае у 39-летней женщины, получавшей кеторолак внутримышечно в дозе 60 мг с перерывами в течение 2,5 месяцев, развилась язва желудка и последующая перфорация ЖКТ. ¹²

Резюме
Использование кеторолака в клинической практике хорошо продемонстрировало снижение потребности в опиоидной терапии, однако его использование ограничено его желудочно-кишечной токсичностью и продолжительностью применения. Текущие доказательства этого ограничения использования подтверждаются крупным постмаркетинговым исследованием, результатом которого стали последующие обновления маркировки, несколько когортных исследований и отчеты о случаях. Повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения и/или изъязвления при применении кеторолака чаще всего связан с пожилым возрастом, увеличением дозы и увеличением продолжительности лечения.

Ссылки

Martinez L, Ekman E, Nakhla N. Периоперационные опиоид-сберегающие стратегии: полезность обычных НПВП у взрослых. Клин Тер . 2019;41(12):2612-2628. doi:10.1016/j.clithera.2019.10.002
Кенни Г.Н., Макардл К.С., Эйткен Х.Х. Парентеральный кеторолак: опиатсберегающий эффект и отсутствие кардиореспираторной депрессии у периоперационного пациента. Фармакотерапия . 1990; 10 (6 (часть 2)): 127S-131S.
Гаримелла В., Челлини К. Послеоперационное обезболивание. Clin Colon Rectal Surg . 2013;26(3):191-196. дои: 10.1055/s-0033-1351138
Макарио А., Липман А.Г. Кеторолак в эпоху нестероидных противовоспалительных препаратов, селективных к циклооксигеназе-2: систематический обзор эффективности, побочных эффектов и вопросов регулирования. Обезболивающее . 2001;2(4):336-351. doi:10.1046/j.1526-4637.2001.01043.x
Фидлер М.А. Клинические последствия кеторолака для послеоперационной анальгезии. Дж. Перианес Нурс . 1997;12(6):426-433. дои: 10.1016/s1089-9472(97)
-х
Strom BL, Berlin JA, Kinman JL, et al. Парентеральный кеторолак и риск желудочно-кишечного кровотечения и кровотечения в месте операции. Постмаркетинговое наблюдательное исследование. ДЖАМА . 1996;275(5):376-382.
Кеторолака трометамин. Вкладыш в пакет. Хикма Фармасьютикалз; 2021.
Traversa G, Walker AM, Ippolito FM и др. Гастродуоденальная токсичность различных нестероидных противовоспалительных препаратов. Эпидемиология . 1995;6(1):49-54. дои: 10.1097/00001648-199501000-00010
García Rodríguez LA, Cattaruzzi C, Troncon MG, Agostinis L. Риск госпитализации по поводу кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта, связанного с кеторолаком, другими нестероидными противовоспалительными препаратами, антагонистами кальция и другими антигипертензивными препаратами. Медицинский стажер Arch .

Торговый Дом «Аюрведа» — аюрведа оптом